REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
3530 2011.05.11
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2028.06.02
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2010/3551 2010.11.17
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2011.02.01
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
08772567.7 2008.06.02
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2061766 2010.08.18
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
IN 8572007
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
Torrent Pharmaceuticals Ltd Torrent House, Near Dinesh Hall, Off Ashram Road Ahmedabad 380 009, Gujarat State
(72) Shpikës
Emri Adresa
CHHIPA, Laxmikant Torrent Research Center Torrent Pharmaceut., Ltd., P.O. Box Bhat 382 428 Dist. Gandhinagar, Gujarat , IN
ZAMBAD, Shitalkumar Pukharaj Torrent Research Center Torrent Pharmaceut., Ltd., P.O. Box Bhat 382 428 Dist. Gandhinagar, Gujarat , IN
GUPTA, Ramesh Torrent Research Center Torrent Pharmaceut., Ltd., P.O. Box Bhat 382 428 Dist. Gandhinagar, Gujarat , IN
TULI, Davinder Torrent Research Center Torrent Pharmaceut., Ltd., P.O. Box Bhat 382 428 Dist. Gandhinagar, Gujarat , IN
KASUNDRA, Ashok Torrent Research Center Torrent Pharmaceut., Ltd., P.O. Box Bhat 382 428 Dist. Gandhinagar, Gujarat , IN
MUNSHI, Siralee IN Torrent Research Center Torrent Pharmaceut., Ltd., P.O. Box Bhat 382 428 Dist. Gandhinagar, Gujarat , IN
SIDDIQUI, M. Amir Torrent Research Center Torrent Pharmaceut., Ltd., P.O. Box Bhat 382 428 Dist. Gandhinagar, Gujarat , IN
BHATTAMISRA, Subrat Kumar Torrent Research Center Torrent Pharmaceut., Ltd., P.O. Box Bhat 382 428 Dist. Gandhinagar, Gujarat , IN
DUTT, C. Torrent Research Center Torrent Research Center Torrent Pharmaceut., Ltd., P.O. Box Bhat 382 428 Dist. Gandhinagar, Gujarat , IN
CHAUTHAIWALE, Vijay Torrent Research Center Torrent Research Center Torrent Pharmaceut., Ltd., P.O. Box Bhat 382 428 Dist. Gandhinagar, Gujarat , IN
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
Ditika HOXHA Rr."Emin DURAKU" No.6/1, Ap.4-02, Tiranë , AL
Ditika HOXHA Rr."Emin DURAKU" No.6/1, Ap.4-02, Tiranë , AL
(54) Titull
KOMPONIME TE REJA;
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
1 Nje komponim i formules (I ne te cilen, R1 dhe R3 jane te njejte ose te ndryshem, dhe perzgjedhen ne menyre te pavarur nga njeri tjetri, nga grupi i perbere, H, (C1-C6)alkil, (C3-C7)cikloalkil, halo, CN, -O-(C1-C6)alkil, -CO2-(C1-C6)alkil, COOH, -CONH-(C1-C6)alkil, -CONH-aril, -NH2, -CONH-R6, -CONR5, -C1-C3-alkil-aril, -(C1-C3)-alkil-R6, -NH-(C1-C6)alkil, -NHaril, -NH-SO2-(C1-C6)alkil, -CH2-NH-(C1-C6)alkil, -CH2-O-(C1-C6)alkil, -C1-C3alkil-NR5, R6, R7, ku C1-C6alkil dhe C3-C7cikloalkil eshte opsionalisht i zevendesuar me nje ose me shume zevendesuesa te perzgjedhur nga (C1-C6)alkil, halo, cian, -OH, okso, -COOH, -O(C1-C6)alkil, -O-benzil, -COO-(C1-C6)alkil, -CONH-(C1-C6)alkil, -CONR5, CONH-aril, -CONH-heteroaril, ose -CH2NR5;R2 eshte perzgjedhur nga (C1-C6)alkil, (C3-C6)cikloalkil, (C3-C6)alkenil, (C3-C6)alkinil, -C(O)- (C1-C6)alkil-COOH, -(C1-C3)alkil-COOH, -C(O)- (C1-C6)alkil-COO-alkil, -C(O)-C(O)O-(C1-C6)alkil, -C(O)- (C1-C6)alkil-NH-(C1-C6)alkil, -C(O)-O-(C1-C6)alkil, -C(O)NR5, -C(O)NH-(C1-C6)alkil, -C(O)- (C1-C3)alkilaril, -C(O)- (C1-C3)alkil-R6, R6, R7, ne te cilen (C1-C6)alkali ne fjale, (C3-C6)cikloalkili, (C3-C6)alkenil, (C3-C6)alkinil, jane opsionalisht te zevendesuarme nje ose me shue zevendesuesa te perzgjedhur nga perhaloalkil, Okso, -C(O)OH, -C(O)- (C1-C3)alkil, -C(O)-O-(C1-C3)alkil, -C(O)-O-(C1-C3)alkil-R6, -CONH2, -CONH(C1-C3)alkil, -C(O)NH-aril, -C(O)NH-, R6, -CONR5, -CONHNH2, -C(=NH)NH-(C1-C6)alkil, -C(=NH)NH2, C(=NH)NHOH, -C(O)-R8, -C(O)NHSO2(C1-C6)alkil, -C(O)NHSO2-aril, -C(O)NHOH, -C(O)NHSO2R, -C(O)NHNH-(C1-C6)alkil, -C(O)NHNH-aril, -CONH-(C1-C2)alkil-aril, -C(O)NH-(C1-C2)alkil-R5, -CH2NR5, -NH2, -NH-(C1-C6)alkil, -NH-C(O)-O-(C1-C6)alkil, -NH-C(O)- (C1-C3)alkil, -NHC(O)-aril, NHC(O)- (C1-C3)alkilaril, -NHC(O)-R6, -NH-C(O)NR5, -NH-C(O)NH-aril, -NHC(O)NH-(C1-C6)alkil, -NHSO2(C1-C6)alkil, -NH-SO2-aril, -NH-SO2-R6, halo, cian, -OH, -O-(C1-C6)alkil, -O-aril, -O-aril, -O-heteroaril, -O-(C1-C2)alkil-aril, -SO3H, -SO2NH-aril, -SO2NH-R6, ose SO2NH-(C1-C6)alkil, R6 ose R7;R5 se bashku me atomin e azotit tek i cili ato lidhen, formon nje unaze me perberes (C3-C6) te ngopur ose te pangopur, e cila gjithshtu mund te permbaje edhe 1-2 heteroatome te perzgjedhur nga O, N, ose S, dhe qe mund te jete opsionalisht te zevendesuara me nje ose me shume zevendesuesa te perzgjedhur nga okso, -COOH, halo, -OH, -O_(C1-C6)alkil, ose (C1-C6)alkil;R6 eshte perzgjedhur nga fenili ose heteroaril me 5-6 perberes qe permbajne heteroatome te perzgjedhur nga O, N, ose S, ne te cilen heteroarili eshte unaze fenuili qe eshte zevendesuar me nje ose me shume zevendesuesa te perzgjedhur nga, halogjen, -OH, -O-(C1-C6)alkil, -perhaloalkil, -(C1-C6)alkil, -(C3-C6)cikloalkil, -SO2(C1-C6)alkil, cian, -COOH, -C(O)O-(C1-C5)alkil, -C(O)O-CH2-aril, -C(O)O-aril, -CONH(C1-C3)alkil, nitro, -NH2, -NH-(C1-C6)alkil, -NHC(O)-, (C1-C6)alkil, -NHC(O)-aril, -NHSO2(C1-C6)alkil, -CONH2, -SO2-(C1-C6)alkil, -NHSO2(C1-C6)alkil, ose -COR8; R7 eshte nje unaze heterociklike prej 3-6 perberes qe permban 1-4 heteroatome, teperzgjedhur nga O, N, ose S, dhe unaza heterociklike ne fjale eshte opsionalisht i zevendesuar me nje ose me me shume zevendesuesa te perzgjedhur nga okso, halogjen, -O-(C1-C6)alkil, -OH3, -CF3, (C1-C6)alkil, (C3-C5)cikloalkil, cian, -COOH, -O(O)O-(C1-C6)alkil, -C(O)O-CH2-aril, -C(O)O-aril, -NH2, -NH-(C1-C6)alkil, -NHC(O)- (C1-C6)alkil, -NHC(O)-aril, -CONH2, -SO2aril(C1-C6)alkil, -SO2-(C1-C6)alkil, -NHSO2(C1-C6)alkil, ose -COR8;R8 eshte nje aminoacid i cili eshte i lidhur nepermjet atomit te tij te azotit;Z=O, CH2 ose NH;R4 eshte perzgjedhur nga P, Q ose T Rg eshte perzgjedhur nga -OH, -O-alkil, -OSO3H, halogjen, -C(O)O-(C1-C6)alkil, -C(O)NHR8, -OC(O)- (C1-C6)alkil, -O-perhaloalkil, -OC(O)O-(C1-C6)alkil, -CONR5, -NHCO-(C1-C6)alkil, -NHC(O)-O-(C1-C6)alkil, NHC(O)-O-aril, NHSO2-(C1-C6)alkil, -NHSO2-aril, -NHCONR5 ose; R10 eshte perzgjedhur nga H, halogjen, (C1-C6)alkil, alkoksi, -NHCO-(C1-C6)alkil, -NHSO2-(C1-C6)alkil, ose -NH-SO2-aril;R11 eshte -CO-(C1-C6)alkil, -SO2-(C1-C6)alkil, ose -SO2-aril;G' eshte perzgjedhur nga H, halogjen, ose (C1-C6)alkil;G" eshte perzgjedhur nga hidrogjen, (C1-C6)alkil, (C3-C6)cikloalkil, aril, halogjen, perhaloalkil, CN, CHO, -(C1-C3)alkilaril, -(C1-C6)alkil-O-(C1-C6)alkil, -CH2R9, -CH2aril, -CH2NR5, -COOH, -C(O)O(C1-C6)alkil, -CONH-(C1-C6)alkil, -CONR5, -SO2NR5, -SO2NH-(C1-C6)alkil, -SO2NHaril; n mund te jete nje ose dy;R2 eshte i ndryshem nga R6 dhe R7;qe perfshijne kriperat e tyre, te pranueshme nga pikpamja farmaceutike dhe hidratet e tyre, solvatet, atropizomeret, regioizomeret, enantiomeret, diastereomeret, tautomeret, dhe polimorfet e tyre.
2 Komponimi ashtu sikurse pretendohet ne pretendimin 1, ne te cilin R4 eshte perzgjedhur nga P ose T.
3 Komponimi i cili eshte perzgjedhur nga grupi qe perbehet nga: 1 acid 3-[4-(7-Hidroksi-indan-4-iloksi)-3,5-dimetil-pirazol-1-il]-propionik 2 acid 3-[4-(1H-indol-5-ilmetil)-3,5-dimetil-pirazol-1il]-propionik 3 7 -[3,5-Dimetil-pirazol-1-(1H-tetrazol-5-ilmetil)-1H-pirazol-iloksi]-indan-4-ol 4 : 7-[3,5-Dimetil-pirazol-1-[2-(1H-tetrazol-5-il)-etil]-1H-pirazol-4-iloksi]-indan-4-ol 5 acid{2-[4-(7- Hidroksi-indan-4-iloksi)-3,5-dimetil-pirazol-1-il]-acetilamino}-acetik 6 : 2-[4-(7-Hidroksi-indan-4-iloksi)-3,5-dimetil-pirazol-1-il]-N-(1H-tetrazol-5-il)-acetamid 7 acid 3-[4-(7-Hidroksi-indan-4-iloksi)-3-tiofen-2-il-pirazol-1-il]-propionik Dhe acid 3-[4-(7-Hidroksi-indan-4-iloksi)-5-tiofen-2-il-pirazol-1-il]-propionik 8 7 -[1-(1H-tetrazol-5-ilmetil)-3-tiofen-2-il-1H-pirazol-iloksi]-indan-4-iloksi]-indan-4-ol Dhe 7 -[1-(1H-Tetrazol-5-ilmetil)-5-tiofen-2-il-1H-pirazol-4-iloksi]-indan-4-ol 9 acid 3- [4-(7- Hidroksi-6-metil-indan-4-ilmetil)-3,5-dimetil-pirazol-1-il]-propionik 10 5 -[4-(7-Hidroksi-indan-4-iloksi)-3,5-dimetil-pirazol-1-ilmetil]-1H-pirazol-3-ol 11 acid 2- [4-(7- Hidroksi-6-metil-indan-4-ilmetil)-3,5-dimetil-pirazol-1-il]-acetik 12 7 -[1-(2-Hidroksi-etil)-3,5-dimetil-1H-pirazol-4-ilmetil]-5-metil-indan-4-ol 13 acid [4-(1H-Indol-5-ilmetil)-3,5-dimetil-pirazol-1-il]-acetik 14 acid 3- [4-(7- Metoksi-6-metil-indan-4-ilmetil)-3,5-dimetil-pirazol-1-il]-propionik 15 7-[3,5-Dimetil-1-(1H-tetrazol-5-ilmetil)-1H-pirazol-4-ilmetil]-5-metil-indan-4-ol 16 7-[3,5-Diizopropil-1-(1H-tetrazol-5-ilmetil)-1H-pirazol-4-ilmetil]-5-metil-indan-4-ol 17 acid 3- [3,5-Diciklopropil-4-(7-hidroksi-indan-4-iloksi)-pirazol-1-il]-propionik 18 acid 3- [4-(7- Hidroksi-6-metil-indan-4-ilmetil)-3,5-diizopropil-pirazol-1-il]-propionik 19 acid [3,5-Dietil-4-(7-hidroksi-6-metil-indan-4-ilmetil)-pirazol-1-il]-acetik 20 acid 3-[3,5-Dietil-4-(7-hidroksi-6-metil-indan-4-ilmetil)-pirazol-1-il]-propionik 21 7-[3,5-Dietil-1-(1H-tetrazol-5-ilmetil)-1H-pirazol-4-ilmetil]-5-metil-indan-4-ol 22 acid [3,5-Diciklopropil-4-(7-hidroksi-indan-4-iloksi)-pirazol-1-il]-acetik 23 acid [3,5-Dietil-4-(1H-indol-5-ilmetil)-pirazol-1-il]-propionik 24 2-[4-(1H-indol-5-ilmetil)-3,5-dimetil-pirazol-1-il]-etanol 25 acid [4-(7- Hidroksi-indan-4-iloksi)-3,5-dimetil-pirazol-1-il]-acetik 26 acid 3-[4-(6-Kloro-7-hidroksi-indan-4-ilmetil)-3,5-dietil-pirazol-1-il]-propionik 27 acid [4-(6-Kloro-7-hidroksi-indan-4-ilmetil)-3,5-dietil-pirazol-1-il]-acetik 28 acid 3-[4-(7-Hidroksi-6-(pirrolidin-1-karbonil)-indan-4-ilmetil]-3,5-dimetil-pirazol-1-il]-propionik 29 acid 3-[4-(6-Kloro-7-hidroksi-indan-4-ilmetil)-3,5-dimetil-pirazol-1-il]-propionik 30 acid 1-[2-[4-(7-Hidroksi-6-metil-indan-4-ilmetil]-3,5-dimetil-pirazol-1-il]-acetil-pirrolidin-2-karboksilik 31 7- [3,5-Dimetil-1-(1H-tetrazol-5-ilmetil)-1H-pirazol-4-iloksi]-5-metil-indan-4-ol 32 acid [4-(7- Hidroksi-6-metil-indan-4-ilmetil)-3,5-diizopropil-pirazol-1-il]-acetik 33 3- [4-(7- Hidroksi-6-metil-indan-4-ilmetil)-3,5-dimetil-pirazol-1-il]-N-izopropil-propionamid 34 acid [4-(7- Hidroksi-6-metil-indan-4-iloksi)-3,5-dimetil-pirazol-1-il]-acetik 35 acid 3-[4-(7- Hidroksi-6-metil-indan-4-iloksi)-3,5-dimetil-pirazol-1-il]-propionik 36 acid 4-[4-(7- Hidroksi-6-metil-indan-4-ilmetil)-3,5-dimetil-pirazol-1-il]-butirik 37 3- [4-(7- Hidroksi-6-metil-indan-4-ilmetil)-3,5-dimetil-pirazol-1-il]-N-[1H-tetrazol-5-il)-propionamid 38 5- [4-(7- Hidroksi-6-metil-indan-4-ilmetil)-3,5-dimetil-pirazol-1-ilmetil]-3H-[1,3,4]-oksadiazol-2-on 39 7-[3,5-Dimetil-1-[2-(1H-tetrazol-5-il)-etil]-1H-pirazol-4-ilmetil]-5-metil-indan-4-ol 40 acid {2-[4-(7-Hidroksi-6-metil-indan-4-ilmetil)-3,5-dimetil-pirazol-1-il]-acetilamino}acetik 41 5- [4-(7- Hidroksi-6-metil-indan-4-ilmetil)-3,5-dimetil-pirazol-1-ilmetil]-1H-pirazol-3-ol 42 5-[3,5-Dimetil-4-(7-hidroksi-6-metil-indan-4-ilmetil]-pirazol-1-ilmetil]-3H-[1,2,3]oksadiazol-2-on 43 5- {2-[4-(7-Hidroksi-6-metil-indan-4-ilmetil)-3,5-dimetil-pirazol-1-il]-etil]-3H-[1,3,4]-oksadiazol-2-on 44 acid {2-[3,5-Dietil-4-(7-Hidroksi-6-metil-indan-4-ilmetil)-pirazol-1-il]-acetilamino}acetic 45 6- [4-(7-Hidroksi-6-metil-indan-4-ilmetil)-3,5-dimetil-pirazol-1-ilmetil]-2-metil-3H-pirimidin-4-on 46 3- [4-(7- Hidroksi-6-metil-indan-4-ilmetil)-3,5-dimetil-pirazol-1-ilmetil]-[1,2,4]oksadiazol-5-ol 47 7-(1- Benzil-3,5-dimetil-1H-pirazol-1-ilmetil]-5-metil-indan-3-ol 48 acid 3-{4-[7-Hidroksi-6-(-4-metil-benzil)-indan-4-ilmetil)-3,5-dimetil-pirazol-1-il}-propionik 49 acid 2-[4-(7- Hidroksi-6-metil-indan-4-ilmetil)-3,5-dimetil-pirazol-1-il]-propionik 50 acid 3-[4-(7- Hidroksi-6-izopropil-indan-4-ilmetil)-3,5-dimetil-pirazol-1-il]-propionik 51 acid {4-[7-Hidroksi-6-(-4-metil-benzil)-indan-4-ilmetil)-3,5-dimetil-pirazol-1-il}-acetik 52 acid 3-{4-[6-(4-Fluoro-benzil)-7-hidroksi-indan-4-ilmetil]-3,5-dimetil-pirazol-1-il}-propionik 53 acid {4-[6-(4-Fluoro-benzil)-7-hidroksi-indan-4-ilmetil]-3,5-dimetil-pirazol-1-il}-acetik 54 Kripe e natriumit e acidit 4-[4-(7-Hidroksi-6-metil-indan-4-ilmetil]-3,5-dimetil-pirazol-1-il]-butirik 55 Kripe e magnezit e acidit 3-[4-(7-Hidroksi-6-metil-indan-4-ilmetil]-3,5-dimetil-pirazol-1-il]-propionik 56 Kripe e natriumit e acidit 3-[4-(7-Hidroksi-6-metil-indan-4-ilmetil]-3,5-dimetil-pirazol-1-il]-propionik 57 acidi 3-[3,5-Dietil-4-[6-(4-fluoro-benzil)-7-hidroksi-indan-4-ilmetil]-pirazol-1-il]-propionik 58 ester etil i acidit 3-[4-(7-Metoksi-6-metil-indan-4-ilmetil]-3,5-dimetil-pirazol-1-il]-3-okso-propionik 59 hidrazid i acidit [3,5-Dietil-4-(7-metoksi-6-metil-indan-4-ilmetil)-pirazol-1-il]-acetik 60 N-Hidroksi-2-[4-(7-metoksi-6-metil-indan-4-ilmetil)-3,5-dimetil-pirazol-1-il]-acetamid 61 ester etil i acidit [4-(7-Metoksi-6-metil-indan-4-ilmetil]-3,5-dimetil-pirazol-1-il]--okso-acetik 62 [4-(7-Metoksi-6-metil-indan-4-ilmetil]-3,5-dimetil-pirazol-1-il]-morfolin-4-metanon 63 1-(4-Kloro-fenil)-4-(7-metoksi-6-metil-indan-4-ilmetil]-3,5-dimetil-1H-pirazol 64 2-(4-Metansulfonil-fenil)-1-[4-(7-Metoksi-6-metil-indan-4-ilmetil]-3,5-dimetil-pirazol-1-il]-etanon 65 ester etil i acidit [4-(7-Metoksi-6-metil-indan-4-ilmetil]-3,5-dimetil-pirazol-1-il]-karboksilik 66 {3-[4-(7-metoksi-6-metil-indan-4-ilmetil]-3,5-dimetil-pirazol-1-il]-propionil}-amid i acidit propan-2-sulfonik 67 acidi 3-[5-Etoksi-4-(7-metoksi-6-metil-indan-4-ilmetil]-3-metil-pirazol-1-il]-propionik OSE acidi 3-[3-Etoksi-4-(7-metoksi-6-metil-indan-4-ilmetil]-5-metil-pirazol-1-il]-propionik 68 acidi [4-(7-Hidroksi-3,6-dimetil-indan-4-ilmetil]-3,5-dimetil-pirazol-1-il]-acetik 69 acidi 2-[4-(7-Hidroksi-6-metil-indan-4-ilmetil]-3,5-dimetil-pirazol-1-ilmetil]-pentandioik 70 acidi [4-(7-Metoksi-2,2,6-trimetil-indan-4-ilmetil]-3,5-dimetil-pirazol-1-il]-acetik 71 N-{2-[4-(7-Metoksi-6-metil-indan-4-ilmetil)-3,5-dimetil-pirazol-1-il]-etil}-acetamid 72 N-{2-[4-(7-Metoksi-6-metil-indan-4-ilmetil)-3,5-dimetil-pirazol-1-il]-etil}-metansulfonamide 73 4-[4-(7-Metoksi-6-metil-indan-4-ilmetil)-3,5-dimetil-pirazol-1-il]-1-(toluen-4-sulfonil)-piperidine 74 acidi{3,5-Dietil-4-[6-(4-fluor-benzil)-7-hidroksi-indan-4-ilmetil]-pirazol-1-il}-acetik 75 acidi 3-{4-[7-Metoksi-6-(4-metoksi-fenil)-indan-4-ilmetil ]-3,5-dimetil-pirazol-1-il]- propionik 76 2-[3,5-Dietil-4-(7-hidroksi-6 metil-indan-4-ilmetil)-pirazol-1-il]-N-izopropil-acetamid 77 ester metil I acidit 3-[4-(7-Etoksikarboniloksi-6-metil-indan-4-ilmetil)-3,5-dimetil-pirazol-1-il]- propionik 78 Kripa e sodiumit te acidit [3,5-Dietil-4-(7-hidroksi-6 metil-indan-4-ilmetil)-pirazol-1-il]-acetik 79 acidi-3-[4-(7-Metoksi-6-metil-indan-4-ilmetil)-3-metil-5-trifluoro-metil-pirazol-1-il]-propionik dhe acidi-3-[4-(7-Metoksi-6-metil-indan-4-ilmetil)-5-metil-3-trifluoro-metil-pirazol-1-il]-propionik 80 acidi-[4-(4-hidroksi- 3-metil-5,6,7,8-tetrahidro-naftaline-1-ilmetil)-3,5-dimetil-pirazol-1-il]-acetik 81 acidi- [ 4-(7-kloro-indan-4-iloksi)-5-tiofen-2-il- pirazol-1-il]-acetik 82 acidi-{4-[7- Metoksi-6-metil-2-(4-nitro-fenoksi)-indan-4-ilmetil] -3,5-dimetil-pirazol-1-il]-acetik 83 acidi-[5-Amino-4-(7- metoksi-6-metil-indan-4-ilmetil)-3-(4 metoksi-fenil) -pirazol-1-il]-acetik dhe acidi-[3-Amino-4-(7- metoksi-6-metil-indan-4-ilmetil)-5-(4 metoksi-fenil) -pirazol-1-il]-acetik 84 2-[3,5-Dietil-4-(7-hidroksi-6 metil-indan-4-ilmetil)-pirazol-1-il]-N-(1H-tetrazol-5-il)-acetamid 85 acidi 1-Karboksimetil-5-(5-kloro-tiofen-2-il)-4-(7-metoksi-6-metil-indan-4-ilmetil)-1H-pirazol-3-karboksilik Dhe acidi 2-Karboksimetil-5-(5-Kloro-tiofen-2-il)-4-(7-metoksi-6-metil-indan-4-ilmetil)-2H-pirazol-3-karboksilik 86 acidi-3-[4-(1H-Indol-5-iloksi)-3,5-dimetil- pirazol-1-il]-propionik 87 acidi-[4-(1H-Indol-5-iloksi)-3,5-dimetil- pirazol-1-il]-acetik 88 acidi-1-{2-[3,5-Dietil-4-(7-hidroksi-6-metil-indan-4-ilmetil)-pirazol-1-il]-acetil}-pirrolidin-2-karboksilik 89 acidi- acidi-[3,5-Dietil-4-(7-hidroksi-6-pirrolidin-1-ilmetil-indan-4-ilmetil)-pirazol-1-il]-acetik 91 acidi-3-[3,5-Dietil-4-(7-hidroksi-6-pirrolidin-1-ilmetil-indan-4-ilmetil)-pirazol-1-il]-propionik 92 acidi-3-[3,5-Dietil-4-(7-hidroksi-6-metoksi-metil -indan-4-ilmetil)-pirazol-1-il]-propionik 93 acidi-{3,5-Dietil-4-[7-hidroksi-6- (pirrolidin-1-karbonil)-indan-4-ilmetil]-pirazol-1-il]-acetik 94 acidi-[3,5-Dietil-4-[7-metoksi-6- metoksi-metil-indan-4-ilmetil]-pirazol-1-il]-acetik 95 acidi-3-{3,5-Dietil-4-[7-hidroksi-6- (pirrolidin-1-karbonil)-indan-4-ilmetil]-pirazol-1-il]-propionik 96 N-(4-Kloro-fenil)-2-[3,5-dietil-4-(7-hidroksi-6-metil-indan-4-ilmetil)-pirazol-1-il]-acetamid
4 Nje perberje farmaceutike e cila permban nje sasi efektive per nga pikpamja terapeutike, te nje apo me shume komponimeve, sikurse pretendohet ne pretendimin 1 ose 3, opsionalisht te shoqeruara me me kripra te pranueshme nga pikpamja farmaceutike, hollues ose mbartes.
5 Perdorimi i nje ose me shume komponimeve, ashtu sikurse pretendohet ne pretendimin 1 ose 3, ne prodhimin e medikamentit perkates per trajtimin e obezitetit (mbipeshes), ne nje organizem te gjalle gjitar, perfshire edhe qeniet njerezore.
6 Perdorimi i nje ose me shume komponimeve, ashtu sikurse pretendohet ne pretendimin 1 ose 3, ne prodhimin e medikamentit per permiresimin e rezistences se insulines dhe/ose ne parandalimin ose ngadalsimin e zhvillimit te diabetit te shfaqur ne nje organizem te gjalle gjitar, perfshire edhe qeniet njerezore.
7 Perdorimi i nje ose me shume komponimeve, sikurse pretendohet ne pretendimin 1 ose 3, ne prodhimin e medikamentit per parandalimin dhe trajtimin e dislipidemise ne nje organizem te gjalle gjitar, perfshire edhe qeniet njerezore.
8 Perdorimi i nje ose me shume komponimeve, sic pretendohet ne pretendimin 1 ose 3, ne prodhimin e medikamentit per parandalimin dhe trajtimin e sindromes metabolike ne nje organizem te gjalle gjitar, perfshire edhe qeniet njerezore.
9 Perdorimi i nje ose me shume komponimeve, sikurse pretendohet ne pretendimin 1 ose 3, ne prodhimin e medikamentit perkates per parandalimin dhe trajtimin e semundjes ose te crregullimit te shoqeruar me nje aktivitet jo -normal te hormonit te tiroides, ne nje organizem te gjalle gjitar, perfshire edhe qeniet njerezore.
10 Perdorimi, sikurse pretendohet ne pretendimin 9, ku crregullimi ose semundja eshte perzgjedhur nga 1) kondicionet e shoqeruara me nje semundje ose crregullim, shoqeruar me nje grumbullim te tepert te yndyres, funksionin mitokondrial te ndryshuar, 2) crregullime lipide te shkaktuara nga nje cekuiliber niveleve te gjakut ose i niveleve te lipideve ne ind 3) toleranca e dobesuar e glukozes 4) diabeti i tipit II 5) terapia e zevendesimit ne personat e moshuar me hipotiroizem, 6) depresioni, 7) semundjet kardiovaskulare dhe 8) crregullimet e lekures.
11 Komponimi me formule (IA) per perdorim ne nje metode te trajtimit te kondicionit te shoqeruar me nje aktiviteti jo -normal te hormonit te tiroides, te perzgjedhur nga obeziteti, rezistenca e insulines, dislipidemia, sindroma metabolike, diabeti i tipit II, terapia e zevendesimit ne personat e moshuar me hipotiroizem, depresioni, semundjet kardiovaskulare dhe crregullimet e lekures, nepermjet administrimit te nje sasie efektive per nga pikpamja terapeutike, te nje komponimi, ne nje organizem te gjalle gjitar, perfshire edhe qeniet njerezore: Ne te cilen, R1 dhe R3 jane te njejte ose te ndryshem, dhe perzgjidhen ne menyre te pavarur nga njeri tjetri, nga grupi i perbere, H, (C1-C6)alkil, (C3-C7)cikloalkil, halo, CN, CF3, -O-(C1-C6)alkil, -CO2-(C1-C6)alkil, COOH, -CONH-(C1-C6)alkil, -CONH-aril, -NH2, -CONH-R6, -CONR5, -C1-C3-alkil-aril, -(C1-C3)-alkil-R6, -NH-(C1-C6)alkil, -NHaril, -NH-SO2-(C1-C6)alkil, -CH2-NH-(C1-C6)alkil, -CH2-O-(C1-C6)alkil, -C1-C3alkil-NR5, R6, R7, ku C1-C6alkil dhe C3-C7cikloalkil eshte opsionalisht i zevendesuar me nje ose me shume zevendesuesa te perzgjedhur nga (C1-C6)alkil, halo, cian, -OH, okso, -COOH, -O(C1-C6)alkil, -O-benzil, -COO-(C1-C6)alkil, -CONH-(C1-C6)alkil, -CONR5, CONH-aril, -CONH-heteroaril, ose -CH2NR5;R2 eshte perzgjedhur nga (C1-C6)alkil, (C3-C6)cikloalkil, (C3-C6)alkenil, (C3-C6)alkinil, -C(O)- (C1-C6)alkil-COOH, -(C1-C3)alkil-COOH, -C(O)- (C1-C6)alkil-COO-alkil, -C(O)-C(O)O-(C1-C6)alkil, -C(O)- (C1-C6)alkil-NH-(C1-C6)alkil, -C(O)-O-(C1-C6)alkil, -C(O)NR5, -C(O)NH-(C1-C6)alkil, -C(O)- (C1-C3)alkilaril, -C(O)- (C1-C3)alkil-R6, R6, R7, ne te cilen (C1-C6)alkili ne fjale, (C3-C6)cikloalkili, (C3-C6)alkenil, (C3-C6)alkinil, jane opsionalisht te zevendesuara me nje ose me shume zevendesuesa te perzgjedhur nga perhaloalkil, Okso, -C(O)OH, -C(O)- (C1-C3)alkil, -C(O)-O-(C1-C3)alkil, -C(O)-O-(C1-C3)alkil-R6, -CONH2, -CONH(C1-C3)alkil, -C(O)NH-aril, -C(O)NH-, R6, -CONR5, -CONHNH2, -C(=NH)NH-(C1-C6)alkil, -C(=NH)NH2, C(=NH)NHOH, -C(O)-R8, -C(O)NHSO2(C1-C6)alkil, -C(O)NHSO2-aril, -C(O)NHOH, -C(O)NHSO2R, -C(O)NHNH-(C1-C6)alkil, -C(O)NHNH-aril, -CONH-(C1-C2)alkil-aril, -C(O)NH-(C1-C2)alkil-R5, -CH2NR5, -NH2, -NH-(C1-C6)alkil, -NH-C(O)-O-(C1-C6)alkil, -NH-C(O)- (C1-C3)alkil, -NHC(O)-aril, NHC(O)- (C1-C3)alkilaril, -NHC(O)-R6, -NH-C(O)NR5, -NH-C(O)NH-aril, -NHC(O)NH-(C1-C6)alkil, -NHSO2(C1-C6)alkil, -NH-SO2-aril, -NH-SO2-R6, halo, cian, -OH, -O-(C1-C6)alkil, -O-aril, -O-aril, -O-heteroaril, -O-(C1-C2)alkil-aril, -SO3H, -SO2NH-aril, -SO2NH-R6, ose SO2NH-(C1-C6)alkil, R6 ose R7; R5 se bashku me atomin e azotit tek i cili ato lidhen, formon nje unaze me perberes (C3-C6) te ngopur ose te pangopur, e cila gjithshtu mund te permbaje edhe 1-2 heteroatome te perzgjedhur nga O, N, ose S, dhe qe mund te jete opsionalisht te zevendesuara me nje ose me shume zevendesuesa te perzgjedhur nga okso, -COOH, halo, -OH, -O-(C1-C6)alkil, ose (C1-C6)alkil; R6 eshte perzgjedhur nga fenili ose heteroaril me 5-6 perberes qe permbajne 1-4 heteroatome te perzgjedhur nga O, N, ose S, ne te cilen heteroarili eshte unaze fenili qe eshte zevendesuar me nje ose me shume zevendesuesa te perzgjedhur nga, halogjen, -OH, -O-(C1-C6)alkil, -perhaloalkil, -(C1-C6)alkil, - (C3-C6)cikloalkil, -SO2(C1-C6)alkil, cian, -COOH, -C(O)O-(C1-C5)alkil, -C(O)O-CH2-aril, -C(O)O-aril, -CONH(C1-C3)alkil, nitro, -NH2, -NH-(C1-C6)alkil, -NHC(O)-, (C1-C6)alkil, -NHC(O)-aril, -NHSO2(C1-C6)alkil, -CONH2, -SO2-(C1-C6)alkil, -NHSO2(C1-C6)alkil, ose -COR8; R7 eshte nje unaze heterociklike prej 3-6 perberesish qe permban 1-4 heteroatome, teperzgjedhur nga O, N, ose S, dhe unaza heterociklike ne fjale eshte opsionalisht e zevendesuar me nje ose me me shume zevendesuesa te perzgjedhur nga okso, halogjen, -O-(C1-C6)alkil, -OH3, -CF3, (C1-C6)alkil, (C3-C5)cikloalkil, cian, -COOH, -O(O)O-(C1-C6)alkil, -C(O)O-CH2-aril, -C(O)O-aril, -NH2, -NH-(C1-C6)alkil, -NHC(O)- (C1-C6)alkil, -NHC(O)-aril, -CONH2, -SO2aril(C1-C6)alkil, -SO2-(C1-C6)alkil, -NHSO2(C1-C6)alkil, ose -COR8; R8 eshte nje aminoacid i cili eshte i lidhur nepermjet atomit te tij te azotit; Z=O, CH2 ose NH;R4 eshte perzgjedhur nga P, Q ose T R9 eshte perzgjedhur nga -OH, -O-alkil, -OSO3H, halogjen, -C(O)O-(C1-C6)alkil, -C(O)NHR8, -OC(O)- (C1-C6)alkil, -O-perhaloalkil, -OC(O)O-(C1-C6)alkil, -CONR5, -NHCO-(C1-C6)alkil, -NHC(O)-O-(C1-C6)alkil, NHC(O)-O-aril, NHSO2-(C1-C6)alkil, -NHSO2-aril, -NHCONR5 ose; R10 eshte perzgjedhur nga H, halogjen, (C1-C6)alkil, alkoksi, -NHCO-(C1-C6)alkil, -NHSO2-(C1-C6)alkil, ose -NH-SO2-aril;R11 eshte H, -(C1-C6)alkil, -CO-(C1-C6)alkil, -SO2-(C1-C6)alkil, ose -SO2-aril;G' eshte perzgjedhur nga H, halogjen, ose (C1-C6)alkil;G" eshte perzgjedhur nga hidrogjen, (C1-C6)alkil, (C3-C6)cikloalkil, aril, halogjen, perhaloalkil, CN, CHO, -(C1-C3)alkilaril, -(C1-C6)alkil-O-(C1-C6)alkil, -CH2R9, -CH2aril, -CH2NR5, -COOH, -C(O)O(C1-C6)alkil, -CONH-(C1-C6)alkil, -CONR5, -SO2NR5, -SO2NH-(C1-C6)alkil, -SO2NHaril; n mund te jete nje ose dy;perfshire kriperat e tyre te pranueshme nga pikpamja farmaceutike dhe hidratet e tyre, solvatet, atropizomeret, regioizomeret, enantiomeret, diastereomeret, tautomeret, dhe polimorfet e tyre.
12 Nje proces per pergatitjen e komponimit sikurse pretendohet ne pretendimin 1, i cili perfshin: (i)veprimin (reaksionin) e nje komponimi me formule (II) me komponimin me formulen R2-Y Ku Y eshte nje grup qe largohet, e preferueshme halogjen, ne pranine e nje baze te pershtateshme ne solvat te pershtatshem ose: (ii)reaksionin e nje komponimi te formules (III) ose (IX) me hidrad hydrazine ose hydrazine te zevendesuar te pershtateshme me formulen R2NHNH2 ose; (iii)reaksionin e nje komponimi te formules (XIII) R4-CHO (XIII) me nje komponim te formules (V): ne pranine e nje solvent te pershtatshem, i pasuar nga nje reduktim me agjent reduktues te pershtatshem;ose; (iv)reaksionin e nje komponimi te formules (XV) R4-CH2Y (XV) ku Y eshte nje grup qe largohet, e preferueshme halogjen, me nje komponim te formules (V): ne pranine e nje baze te pershtateshme, ne solvent te pershtatshem, ose: (v)reaksionin e komponimit te formules (IV) me nje komponimin R4OH ose R4NH2, na pranine e nje baze; ne te cilen R1, R2, R3 dhe R4 jane ashtu sikurse pretendohen ne pretendimin 1.
© 2026 DPPI