REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
3615 2011.07.01
Status
E skaduar
(180) Data e mbarimit të afatit
2021.03.01
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2010/3550 2010.11.15
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2011.04.01
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
01909939.9 2001.03.01
Status
E skaduar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP1263722 2010.08.25
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
FR 2776
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
Aventis Pharma S.A. 20, avenue Raymond Aron 92160 Antony
(72) Shpikës
Emri Adresa
ACHARD, Daniel 26, rue Adrien Tessier F-94320 Thiais , FR
BOUCHARD, Hervé 7, allée de la Prévôté F-94320 Thiais , FR
BOUQUEREL, Jean 40, rue de l'émancipation F-93700 Drancy , FR
FILOCHE, Bruno 9, avenue de Ceinture F-94000 Créteil , FR
GRISONI, Serge 17, rue Bebeuf F-94600 Choisy le Roi , FR
HITTINGER, Augustin 11, rue Galliéni F-91430 Igny , FR
MYERS, Michael 11227 Windermere Boulevard Fishers, Indiana 46038 , FR
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
Krenar LOLOCI Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , AL
Krenar LOLOCI Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , AL
(54) Titull
KOMPLEKSET FARMACEUTIKE QE PERMBAJNE DERIVATET AZEDITINE, DERIVATET E REJA AZETIDINE DHE PERGATITJA E TYRE
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
1 Kompleksi farmaceutik që përmban, si element aktiv, të paktën një përbërje të formulës:në të cilën R1 përfaqëson një radikal-N(R4)R5, -N(R4)-CO-R5, -N(R4)-SO2R6,R2 dhe R3, të cilat janë identike ose të ndryshme, përfaqësojnë ose një aromatik të përzgjedhur nga fenil, naftil dhe indenil,këto aromatikë të pazëvendësueshëm ose të zëvendësueshëm nga një ose më shumë atome halogjen ose nga radikalet alkil, alkoksi, formil, hidroksil, trifluorometil, trifluorometoksi, -CO-alk, ciano, -COOH, COOalk, -CONR7R8, -CO-NH-NR9R10, alkilsulfanil, alkilsulfinil, alkilsulfonil, alkilsulfanilalkil, alkilsulfinilalkil, alkilsulfonilalkil, hidroksialkil ose -alk-NR7R8; ose një heteroaromatik të përzgjedhur nga unazat benzofuril, benzotiazolil, benzotienil, benzoksazolil, kromanil, 2,3-dihidrobenzofuril, 2,3-dihidrobenzotienil, furil, imidazolil, izokromanil, izokuinolil, pirolil, piridil, pirimidil, kuinolil, 1,2,3,4-tetrahidroizokuinolil, tiazolil dhe tienil, me mundësinë që këto heteroaromatikë të mund të mos zëvendësohen ose të zëvendësohen nga një atom halogjen ose një radikal alkil, alkoksi, hidroksil, trifluorometil, trifluorometoksi, ciano, -COOH, COOalk, -CO-NH-NR9R10, -CONR7R8, -alk-NR9R10, alkilsulfanil, alkilsulfinil, alkilsulfonil, alkilsulfanilalkil, alkilsulfinilalkil, alkilsulfonilalkil ose hidroksialkil,R4 përfaqëson një radikal -C(R11)(R12)-Het, -Het, -(CR11)(R12)-Ar, Ar, cikloalkil ose norbornil,R5 përfaqëson një atom hidrogjen ose një radikal hidroksialkil, -alk-COOalk, -alk-CONR7R8, -alk-NR7R8, alkoksi, Ar, Het, -CH2Ar, -CH2Het ose alkil të zëvendësueshëm sipas dëshirës nga një ose më shumë atome halogjen,R6 përfaqëson një radikal hidroksialkil, -alk-COOalk, -alk-CONR7R8, -alk-NR7R8, alkoksi, Ar, Het, -CH2Ar, -CH2Het ose alkil të zëvendësueshëm në mënyrë opsionale nga një ose më shumë atome halogjen, R7 dhe R8, që janë identike ose të ndryshme, përfaqësojnë një atom hidrogjen ose nje radikal alkil ose ne mënyre alternative R7 dhe R8 së bashku me atomin e azotit ndaj të cilit janë bashkëlidhur formojnë një heterocikël mono ose biciklik me 3 deri në 10 elementë të saturuar, që mund të përmbajë në mënyrë opsinale një heteroatom tjetër të përzgjedhur nga oksigjeni, squfuri dhe azoti dhe me mundësinë për tu zëvendësuar në mënyrë opsionale nga një ose më shumë radikale alkil,R9 dhe R10, të cilët janë identikë ose të ndryshëm, përfaqësojnë një atom hidrogjen ose një radikal alkil, -COOalk, cikloalkil, alkilcikloalkil, -alk-O-alk ose hidroksialkil ose në mënyrë alternative R9 dhe R10 sëbashku me atomin azot ndaj së cilit janë bashkëlidhur formojnë një heterocikël mono ose biciklik me 3 deri në 10 elementë të saturuar ose të pasaturuar, që mund të përmbajë në mënyrë opsionale një heteroatom tjetër të përzgjedhur nga oksigjeni, squfuri dhe azoti dhe me mundësinë për tu zëvendësuar në mënyrë opsionale nga një ose më shumë radikale alkil, -COalk, -COOalk, -CO-NHalk, -CS-NHalk, okso, hidroksialkil, -alk-O-alk ose -CO-NH2, R11 përfaqëson një atom hidrogjen ose një radikal hidroksialkil, -alk-COOalk, -alk-CONR7R8, -alk-NR7R8, alkoksialkil, Ar, Het, -CH2Ar, -CH2Het ose alkil të zëvendësueshëm në mënyrë opsinale nga një ose më shumë atome halogjen, R12 përfaqëson një atom hidrogjen ose një radikal hidroksialkil, -alk-COOalk, -alk-CONR7R8, -alk-NR7R8, alkoksialkil ose alkil të zëvendësueshëm në mënyrë opsionale nga një ose më shumë atome halogjen, ose në mënyrë alternative R11 dhe R12 sëbashku me atomin e karbonit ndaj të cilit janë bashkëlidhur formojnë një unazë mono ose biciklike të saturuar, që në mënyrë opsionale përmban një tjetër heteroatom të përzgjedhur nga oksigjen, squfur dhe azot dhe të zëvendësueshëm në mënyrë opsionale nga një ose më shumë radikale alkil,Ar përfaqëson një radikal fenil, naftil ose indenil, këto radikale të ndryshëm mund te zëvendësohen në mënyrë opsionale nga një ose më shumë atome halogjen ose nga radikalet alkil, alkoksi, -CO-alk, ciano, -COOH, -COOalk, -CONR13R14, -CO-NH-NR15R16, alkilsulfanil, alkilsulfinil, alkilsulfonil, -alk-NR15R16, -NR15R16, alkiltioalkil, formil, CF3, OCF3, Het, -O-alk-NH-cikloalkil, SO2NH2, hidroksil, hidroksialkil, -NHCOalk, NHCOOalk ose për 2 atome karbon pranëndenjës nga dioksimetilen, Het përfaqëson një heterocikël të saturuar ose te pasaturuar me 3 deri në 10 elementë që përmban një ose më shumë heteroatome të përzgjedhur nga oksigjeni, squfuri dhe azoti të zëvendësueshëm sipas deshirës nga një ose më shumë atome halogjen ose nga radikalet alkil, alkoksi, alkoksikarbonil, okso ose hidroksil, azoti-që i përmban heterociklët të cilët opsionalisht gjenden në gjendjen e tyre N-të oksiduar,R13 dhe R14, të cilët janë identikë ose të ndryshëm, përfaqësojnë një atom hidrogjen ose një radikal alkil ose në mënyrë alternative R13 dhe R14 së bashku me atomin e azotit ndaj së cilit janë bashkëlidhur formojnë një heterocikël të saturuar mono ose biciklik me 3 deri në 10 elementë, që në mënyrë opsionale përmban një tjetër heteroatom të përzgjedhur nga oksigjen, squfur dhe azot dhe me mundësinë për tu zëvendesuar në mënyrë opsionale nga një ose më shume radikale alkil, R15 dhe R16, të cilët janë identikë ose të ndryshëm, përfaqësojnë një atom hidrogjen ose një radikal alkil ose në mënyrë alternative R15 dhe R16 sëbashku me atomin azot ndaj së cilit janë bashkë-lidhur formojnë një heterocikël të saturuar mono ose biciklik me 3 deri në 10 elementë, që në mënyrë opsionale përmban një tjetër heteroatom të përzgjedhur nga oksigjeni, squfuri dhe azoti dhe me mundësinë që në mënyrë opsionale të zëvendësohet nga një ose më shumë radikale alkil, alk përfaqëson një radikal alkil ose alkilen, radikalet alkil dhe alkilen dhe pjesët dhe radikalet alkoksi dhe pjesët janë në formën e një zinxhiri të drejtë ose të degëzuar dhe përmbajnë 1 deri ne 6 atome karbon dhe radikalet cikloalkil përmbajnë 3 deri në 10 atome karbon, izomerët optik të këtyre përbërjeve dhe kripërat e tyre të pranuara farmceutikisht me një acid inorganik ose organik.
2 Kompleksi farmaceutik sipas Pretendimit 1, tek i cili në formulën (I) Het përzgjidhet nga benzimidazol, benzoksazol, benzotiazol, benzotiofen, cinolin, tiofen, kuinazolin, kuinoksalin, kuinolin, pirazol, pirrol,piridin, imidazol, indol, izokuinolin, pirimidin, tiazol, tiadiazol, piperidin, piperazin, triazol, furan,tetrahidroizokuinolin, tetrahidrokuinolin, këto heterocikle me mundësine që ne mënyrë opsionale të zëvendësohen nga një ose me shumë atome halogjen ose radikale alkil, alkoksi, alkoksikarbonil, okso, hidroksil, OCF3 ose CF3.
3 Kompleksi farmaceutik sipas Pretendimit 1, tek i cili në përbërjen e formulës (I) R1 përfaqëson nje radikal -N(R4)R5 ose -N(R4)-SO2R6,R2 përfaqëson ose një fenil që është i zëvendësueshëm ose i pazëvendësueshëm nga një ose më shumë atome halogjen ose nga radikalet alkil, alkoksi, trifluorometil, trifluorometoksi, -CO-alk, ciano, -CONR7R8, hidroksialkil ose -alk-NR7R8; ose një heteroaromatik të përzgjedhur nga unazat piridil, pirimidil, tiazolil dhe tienil, me mundësinë që këto heteroaromatikë të mund të jenë të pazëvendësueshëm ose te zëvendësueshëm nga një atom halogjen ose një radikal alkil, alkoksi, hidroksil, trifluorometil, trifluorometoksi, -CONR7R8, -alk-NR9R10, alkilsulfanil, alkilsulfinil, alkilsulfonil ose hidroksialkil,R3 përfaqëson ose një fenil që është i pazëvendësueshëm ose i zëvendësueshëm nga një ose më shumë atome halogjen ose nga radikalet alkil, alkoksi, trifluorometil, trifluorometoksi, -CO-alk, ciano, -CONR7R8, hidroksialkil ose -alk-NR7R8; ose një heteroaromatik të përzgjedhur nga unazat piridil, pirimidil, tiazolil dhe tienil, me mundësinë që këto heteroaromatikë të mund të jenë të pazëvendësueshëm ose të zëvendësueshëm nga një atom halogjen ose nga një radikal alkil, alkoksi, hidroksil, trifluorometil, trifluorometoksi, -CONR7R8, -alk-NR9R10, alkilsulfanil, alkilsulfinil, alkylsulfonil ose hidroksialkil, R4 përfaqëson një radikal -C(R11)(R12)-Het, -Het, -C(R11)(R12)-Ar, Ar ose norbornil,R5 përfaqëson një atom hidrogjen ose një radikal hidroksialkil, -alk-COOalk, -alk-CONR7R8, -alk-NR7R8, alkoksi, -CH2Ar, -CH2Het ose alkil, R6 përfaqëson një radikal hidroksialkil, -alk-COOalk, -alk-CONR7R8, -alk-NR7R8, alkoksi, -CH2Ar, -CH2Het ose alkil, R7 dhe R8, të cilat janë identike ose të ndryshme, përfaqësojnë një atom hidrogjen ose një radikal alkil ose në mënyrë alternative R7 dhe R8 sëbashku me atomin e azotit ndaj së cilit janë bashkëlidhur formojnë një heterocikël të saturuar mono ose biciklik me 3 deri në 10 elementë, që në mënyrë opsionale përmban një tjetër heteroatom të përzgjedhur nga oksigjen, squfur dhe azot dhe me mundësinë për tu zëvendesuar në mënyrë opsionale nga një ose më shume radikale,R9 dhe R10, të cilat janë identike ose të ndryshme, përfaqësojnë një atom hidrogjen ose një radikal alkil, cikloalkil, alkilcikloalkil, -alk-O-alk ose hidroksialkil ose në mënyrë alternative R9 dhe R10 sëbashku me atomin e azotit ndaj së cilit janë bashkëlidhur formojnë një heterocikël të saturuar ose të pasaturuar mono ose biciklik me 3 deri në 10 elementë, që në mënyrë opsionale përmban një tjetër heteroatom të përzgjedhur nga oksigjen, squfur dhe azot dhe me mundësinë për tu zëvendesuar në mënyrë opsionale nga një ose më shume radikale alkyl, -COalk, -COOalk, -CO-NHalk, okso, hidroksialkil ose -CO-NH2,R11 përfaqëson një atom hidrogjen ose nje radikal hidroksialkil, -alk-COOalk, -alk-CONR7R8, -alk-NR7R8, alkoksialkil, Ar, He, -CH2Ar, -CH2Het ose alkil të zëvendësueshëm në mënyrë opsionale nga një ose më shumë atome halogjen,R12 përfaqëson një atom hidrogjen ose nje radikal hidroksialkil, -alk-COOalk, -alk-CONR7R8, -alk-NR7R8, alkoksialkil ose alkil të zëvendësueshëm në mënyrë opsionale nga një ose më shumë atome halogjen, ose në mënyrë alternative R11 dhe R12 sëbashku me atomin e karbonit ndaj së cilit janë bashkëlidhur formojnë një unazë të saturuar mono ose biciklike me 3 deri në 10 elementë, që në mënyrë opsionale përmban nje tjetër heteroatom te përzgjedhur nga oksigjen, squfur dhe azot dhe me mundësinë e zëvendësimit ne mënyrë opsionale nga një ose më shumë radikale alkil,Ar përfaqëson një radikal fenil ose naftil, këto radikale të ndryshme mund të zëvendësohen nga një ose më shumë atome halogjen ose nga radikalet alkil, alkoksi, - CO-alk, ciano, -CONR13R14, alkilsulfonil, -alk-NR15R16, -NR15R16, CF3, OCF3, SO2NH2, hidroksil ose hidroksialkil ose për 2 atome karbon pranëndenjës nga dioksimetilen,Het përfaqëson një heterocikël të përzgjedhur nga benzimidazol, benzoksazol, benzotiazol, benzotiofen, tiofen,kuinazolin, kuinoksalin, kuinolin, pirrol, piridin, imidazol, indol, izokuinolin, pirimidin, tiazol, tiadiazol, furan, tetrahidroizokuinolin dhe tetrahidrokuinolin, këto heterocikle mund te zëvendësohen ne mënyrë opsionale nga një ose më shumë atome halogjen ose nga radikalet alkil, alkoksi, alkoksikarbonil, okso, hidroksil, OCF3 ose CF3,R13 dhe R14, të cilat janë identike ose të ndryshme, përfaqësojnë një atom hidrogjen ose një radikal alkil ose në mënyrë alternative R13 dhe R14 së bashku me atomin e azotit ndaj së cilit janë bashkëlidhur formojnë një heterocikël të saturuar mono ose biciklik me 3 deri në 10 elementë, që në mënyrë opsionale përmban një tjetër heteroatom të përzgjedhur nga oksigjen, squfur dhe azot dhe me mundësinë për tu zëvendesuar në mënyrë opsionale nga një ose më shume radikale alkil, R15 dhe R16, të cilat janë identike ose të ndryshme, përfaqësojnë një atom hidrogjen ose një radikal alkil ose në mënyrë alternative R15 dhe R16 sëbashku me atomin e azotit ndaj së cilit janë bashkëlidhur formojnë një heterocikël të saturuar mono ose biciklik me 3 deri në 10 elementë, që në mënyrë opsionale përmban një tjetër heteroatom të përzgjedhur nga oksigjen, squfur dhe azot dhe me mundësinë për tu zëvendesuar në mënyrë opsionale nga një ose më shume radikale alkil, izomerët optike të këtyre përberjeve dhe kripërat e tyre te pranuara farmaceutikisht me një acid inorganik ose organik.
4 Kompleksi farmaceutik sipas Pretendimit 1, tek i cili përbërja e formulës (I)R1 përfaqëson nje radikal -N(R9)-SO2R6, R2 përfaqëson ose një fenil që është i pazëvendësueshëm ose i zëvendësueshëm nga një ose më shumë atome halogjen ose nga radikalet alkil, alkoksi, trifluorometil, trifluorometoksi, ciano, -CONR7R8, hidroksialkil ose -alk-NR7R8; ose një heteroaromatik të përzgjedhur nga unazat piridil, pirimidil, tiazolil dhe tienil, me mundësinë që këto heteroaromatikë të mund të jenë të pazëvendësueshëm ose të zëvendësueshëm nga një atom halogjen ose nga një radikal alkil, alkoksi, hidroksil, trifluorometil, trifluorometoksi, -CONR7R8 ose hidroksialkil,R3 përfaqëson ose një fenil që është i pazëvendësueshëm ose i zëvendësueshëm nga një ose më shumë atome halogjen ose nga radikalet alkil, alkoksi, trifluorometil, trifluorometoksi, ciano, -CONR7R8, hidroksialkil ose -alk-NR7R8; ose një heteroaromatik të përzgjedhur nga unazat piridil, pirimidil, tiazolil dhe tienil, me mundësinë që këto heteroaromatikë të mund të jenë të pazëvendësueshëm ose të zëvendësueshëm nga një atom halogjen ose nga një radikal alkil, alkoksi, hidroksil, trifluorometil, trifluorometoksi, -CONR7R8 ose hidroksialkil,R4 përfaqëson -Het ose Ar,R6 përfaqëson një radikal hidroksialkil ose alkil,R7 dhe R8, të cilat janë identike ose të ndryshme, përfaqësojnë një atom hidrogjen ose një radikal alkil ose në mënyrë alternative R7 dhe R8 sëbashku me atomin e azotit ndaj së cilit janë bashkëlidhur formojnë një heterocikël të saturuar mono ose biciklik me 3 deri në 10 elementë, që në mënyrë opsionale përmban një tjetër heteroatom të përzgjedhur nga oksigjen, squfur dhe azot dhe me mundësinë për tu zëvendesuar në mënyrë opsionale nga një ose më shume radikale alkil,Ar përfaqëson një radikal fenil ose naftil, këto radikale të ndryshëm mund te zëvendësohen në mënyrë opsionale nga një ose më shumë atome halogjen ose nga radikalet alkil, alkoksi, -CO-alk, ciano, -CONR13R14, -alk-NR15R16, -NR15R16, CF3, OCF3, SO2NH2, hidroksil ose hidroksialkil, Het përfaqëson një heterocikël të përzgjedhur nga benzimidazol, benzoksazol, benzotiazol, benzotiofen,tiofen, kuinazolin, kuinoksalin, kuinolin, pirrol, piridin, imidazol, indol, izokuinolin, tiazol, tiadiazol, furan, tetrahidroizokuinolin dhe tetrahidrokuinolin, këto heterocikle mund të zëvendësohen në mënyrë opsionale nga një ose më shumë atome halogjen ose nga radikalet alkil, alkoksi, alkoksikarbonil, okso, hidroksil, OCF3 ose CF3, R13 dhe R14, të cilat janë identike ose të ndryshme, përfaqësojnë një atom hidrogjen ose një radikal alkil ose në mënyrë alternative R13 dhe R14 sëbashku me atomin e azotit ndaj së cilit janë bashkëlidhur formojnë një heterocikël të saturuar mono ose biciklik me 3 deri në 10 elementë, që në mënyrë opsionale përmban një tjetër heteroatom të përzgjedhur nga oksigjen, squfur dhe azot dhe me mundësinë për tu zëvendesuar në mënyrë opsionale nga një ose më shume radikale alkil,R15 dhe R16, të cilat janë identike ose të ndryshme, përfaqësojnë një atom hidrogjen ose një radikal alkil ose në mënyrë alternative R15 dhe R16 sëbashku me atomin e azotit ndaj së cilit janë bashkëlidhur formojnë një heterocikël të saturuar mono ose biciklik me 3 deri në 10 elementë, që në mënyrë opsionale përmban një tjetër heteroatom të përzgjedhur nga oksigjen, squfur dhe azot dhe me mundësinë për tu zëvendesuar në mënyrë opsionale nga një ose më shume radikale alkil, izomerët optik të këtyre përbërjeve dhe kripërat e tyre të pranuara farmaceutikisht me një acid inorganik ose organik.
5 Kompleksi sipas Pretendimit 1, tek i cili përbërja e formulës (I) përzgjidhet nga përbërjet e mëposhtme: N-{1-[bis(4-klorofenil)metil]azetidin-3-il}-N-(6-kloropirid-2-il)metilsulfonamid, N-{1-[bis(4-klorofenil)metil]azetidin-3-il}-N-(6-etilpirid-2-il)metilsulfonamid, N-{1-[bis(4-klorofenil)metil]azetidin-3-il}-N-kuinol-6-ilmetilsulfonamid, N-{1-[bis(4-klorofenil)metil]azetidin-3-il}-N-kuinol-5-ilmetilsulfonamid, N-{1-[bis(4-klorofenil)metil]azetidin-3-il}-N-izokuinol-5-ilmetilsulfonamid, N-{1-[bis(4-klorofenil)metil]azetidin-3-il}-N-pirid-3-ilmetilsulfonamid, N-{1-[bis(4-klorofenil)metil]azetidin-3-il}-N-(1-okside-pirid-3-il)metilsulfonamid, N-{1R,2S,4S)-bicyclo[2.2.1]hept-2-il-N-{1-[bis(4-klorofenil)metil]azetidin-3-il}metilsulfonamid, N-{1R,2R,4S)-bicyclo[2.2.1]hept-2-il-N-{1-[bis(4-klorofenil)metil]azetidin-3-il}metilsulfonamid, N-{1-[bis(4-klorofenil)metil]azetidin-3-il}-N-(3,5-difluorofenil)metilsulfonamid, N-{1-[bis(4-klorofenil)metil]azetidin-3-il}-N-(thiazol-2-il)metilsulfonamid, N-{1-[bis(4-klorofenil)metil]azetidin-3-il}-N-(3-metoksifenil)metilsulfonamid, N-{1-[bis(4-klorofenil)metil]azetidin-3-il}-N-(3-hidroksifenil)metilsulfonamid, N-{1-[bis(4-klorofenil)metil]azetidin-3-il}-N-(3-hidroksimetilfenil)metilsulfonamid, Ethil N-{1-[bis(4-klorofenil)metil]azetidin-3-il}-N-(metilsulfonil)-3-aminobenzoate, N-{1-[bis(4-klorofenil)metil]azetidin-3-il}-N-(1-izobutilpiperid-4-il)metilsulfonamid, N-benzil-N-{1-[bis(4-klorofenil)metil]azetidin-3-il}amine, N-{1-[bis(4-klorofenil)metil]azetidin-3-il}-N-(3,5-difluorobenzil)amine, N-{1-[bis(4-klorofenil)metil]azetidin-3-il}-N-(3,5-difluorobenzil)metilsulfonamid, N-{1-[bis(4-chloprofenil)metil]azetidin-3-il}-N-(pirid-3-ilmetil)metilsulfonamid, N-{1-[bis(4-fluorofenil)metil]azetidin-3-il}-N-(3,5-difluorofenil)metilsulfonamid, (RS)-N-{1-[(4-klorofenil)pirid-3-ilmetil]azetidin-3-il}-N-(3,5-difluorofenil)metilsulfonamid, (R)-N-{1-[(4-klorofenil)pirid-3-ilmetil]azetidin-3-il}-N-(3,5-difluorofenil)metilsulfonamid, (S)-N-{1-[(4-klorofenil)pirid-3-ilmetil]azetidin-3-il}-N-(3,5-difluorofenil)metilsulfonamid, (RS)-N-{1-[(4-klorofenil)pirid-4-ilmetil]azetidin-3-il}-N-(3,5-difluorofenil)metilsulfonamid, (R)-N-{1-[(4-klorofenil)pirid-4-ilmetil]azetidin-3-il}-N-(3,5-difluorofenil)metilsulfonamid, (S)-N-{1-[(4-klorofenil)pirid-4-ilmetil]azetidin-3-il}-N-(3,5-difluorofenil)metilsulfonamid, (RS)-N-{1-[(4-klorofenil)pyrimid-5-ilmetil]azetidin-3-il}-N-(3,5-difluorofenil)metilsulfonamid, (R)-N-{1-[(4-klorofenil)pyrimid-5-ilmetil]azetidin-3-il}-N-(3,5-difluorofenil)metilsulfonamid, (S)-N-{1-[(4-klorofenil)pyrimid-5-ilmetil]azetidin-3-il}-N-(3,5-difluorofenil)metilsulfonamid, N-{1-[bis(4-klorofenil)metil]azetidin-3-il}-N-(3,5-difluorofenil)benzilsulfonamid, izomerët e tyre optik dhe kripërat e tyre të pranuara farmaceutikisht me një acid inorganik ose organik.
6 Përbërja e formulës:në të cilën R1 përfaqëson nje radikal -N(R4)R5, -N(R4)-CO-R5, -N(R4)-SO2R6,R2 dhe R3, të cilat janë identike ose të ndryshme, përfaqësojnë ose një aromatik të përzgjedhur nga fenil, naftil dhe indenil, këto aromatikë mund te jenë të pazëvendësueshëm ose të zëvendësueshëm nga nje ose më shumë atome halogjen ose nga radikalet alkil, alkoksi, formil, hidroksil, trifluorometil, trifluorometoksi, -CO-alk, ciano, -COOH, COOalk, -CONR7R8, -CO-NH-NR9R10, alkilsulfanil, alkilsulfinil, alkilsulfonil, alkilsulfanilalkil, alkilsulfinilalkil, alkilsulfonilalkil, hidroksialkil ose -alk-NR7R8; ose një heteroaromatik të përzgjedhur nga unazat benzofuril, benzotiazolil, benzotienil, benzoksazolil, kromanil, 2,3-dihidrobenzofuril, 2,3-dihidrobenzotienil, furil, imidazolil, izokromanil, izokuinolil, pirrolil, piridil, pirimidil, kuinolil, 1,2,3,4-tetrahidroizokuinolil, tiazolil dhe tienil, me mundësinë që këto heteroaromatikë të jenë të pazëvendesueshëm ose të zëvendësueshëm nga një atom halogjen ose radikal alkil, alkoksi, hidroksil, trifluorometil, trifluorometoksi, ciano, -COOH, COOalk, -CO-NH-NR9R10, -CONR7R8, -alk-NR9R10, alkilsulfanil, alkilsulfinil, alkilsulfonil, alkilsulfanilalkil, alkilsulfinilalkil, alkilsulfonilalkil ose hidroksialkil,R4 përfaqëson një radikal -C(R11)(R12)-Het, -Het, -(CR11) (R12)-Ar, Ar, cikloalkil ose norbornil,R5 përfaqëson një atom hidrogjen ose një radikal hidroksialkil, -alk-COOalk, -alk-CONR7R8, -alk-NR7R8, alkoksi, Ar, Het, -CH2Ar, -CH2Het ose alkil radical të zëvendësueshëm në mënyrë opsionale nga një ose më shumë radikale halogjen,R6 përfaqëson një radikal hidroksialkil, -alk-COOalk, -alk-CONR7R8, -alk-NR7R8, alkoksi, Ar, Het, -CH2Ar, -CH2Het ose alkil të zëvendësueshëm në mënyrë opsionale nga 1 ose më shumë atome halogjen,R7 dhe R8, të cilat janë identike ose të ndryshme, përfaqësojnë një atom hidrogjen ose një radikal alkil ose në mënyrë alternative R7 dhe R8 sëbashku me atomin e azotit ndaj së cilit janë bashkëlidhur formojnë një heterocikël të saturuar mono ose biciklik me 3 deri në 10 elementë, që në mënyrë opsionale përmban një tjetër heteroatom të përzgjedhur nga oksigjen, squfur dhe azot dhe me mundësinë për tu zëvendesuar në mënyrë opsionale nga një ose më shume radikale alkil,R9 dhe R10, të cilat janë identike ose të ndryshme, përfaqësojnë një atom hidrogjen ose një radikal alkil, -COOalk, cikloalkil, alkilcikloalkil, -alk-O-alk ose hidroksialkil ose në mënyrë alternative R9 dhe R10 sëbashku me atomin e azotit ndaj së cilit janë bashkëlidhur formojnë një heterocikël të pasaturuar ose të saturuar mono ose biciklik me 3 deri në 10 elementë, që në mënyrë opsionale përmban një tjetër heteroatom të përzgjedhur nga oksigjen, squfur dhe azot dhe me mundësinë për tu zëvendësuar në mënyrë opsionale nga një ose më shume radikale alkil, -COalk, -COOalk, -CO-NHalk, -CS-NHalk, okso, hidroksialkil, -alk-O-alk ose -CO-NH2 R11 përfaqëson një atom hidrogjen ose një radikal hidroksialkil, -alk-COOalk, -alk-CONR7R8, -alk-NR7R8, alkoksialkil, Ar, Het, -CH2Ar, -CH2Het ose alkil të zëvendësueshëm në mënyrë opsionale nga një ose më shumë atome halogjen,R12 përfaqësojnë një atom hidrogjen ose një radikal hidroksialkil, -alk-COOalk, -alk-CONR7R8, -alk-NR7R8, alkoksialkil ose alkil të zëvendësueshëm në mënyrë opsionale nga një ose më shumë atome halogjen, ose në mënyrë alternative R11 dhe R12 sëbashku me atomin e karbonit ndaj të cilit janë bashklidhur formojnë një unazë të saturuar mono ose biciklike me 3 deri në 10 elementë, që përmban në mënyrë opsionale një tjetër heteroatom të përzgjedhur nga oksigjen, squfur dhe azot dhe të zëvendësueshëm në mënyrë opsionale nga një ose më shumë radikale alkil,Ar përfaqëson një radikal fenil, naftil ose indenil, këto radikale të ndryshëm mund të zëvendësohen në mënyrë opsionale nga një ose më shume atome halogjen ose nga radikalet alkil, alkoksi, -CO-alk, ciano, -COOH, -COOalk, -CONR13R14, -CO-NH-NR15R16, alkilsulfanil, alkilsulfinil, alkilsulfonil, -alk-NR15R16. -NR15R16, alkiltioalkil, formil, CF3, OCF3, Het, -O-alk-NH-cikloalkil, SO2NH2, hidroksil, hidroksialkil,- NHCOalk, NHCOOalk ose për 2 atome karbon pranëndenjës nga dioksimetilen,Het përfaqëson një heterocikël të saturuar ose te pasaturuar me 3 deri në 10 elementë që përmban një ose më shumë heteroatome të përzgjedhur nga oksigjeni, squfuri dhe azoti të zëvendësueshëm sipas deshirës nga një ose më shumë atome halogjen ose nga radikalet alkil, alkoksi, alkoksikarbonil, okso ose hidroksil, azoti-që i përmban heterociklët të cilët opsionalisht gjenden në gjendjen e tyre N-të oksiduar,R13 dhe R14, të cilat janë identike ose të ndryshme, përfaqësojnë një atom hidrogjen ose një radikal alkil ose në mënyrë alternative R13 dhe R14 së bashku me atomin azot ndaj së cilit janë bashkëlidhur formojnë një heterocikël mono ose biciklik me 3 deri në 10 elementë të saturuar ose të pasaturuar, që mund të përmbajë në mënyrë opsionale një heteroatom tjetër të përzgjedhur nga oksigjeni, squfuri dhe azoti dhe me mundësinë për tu zëvendësuar në mënyrë opsionale nga një ose më shumë radikale alkil,R15 dhe R16, të cilat janë identike ose të ndryshme, përfaqësojnë një atom hidrogjen ose një radikal alkil ose në mënyrë alternative R15 dhe R16 sëbashku me atomin azot ndaj së cilit janë bashkëlidhur formojnë një heterocikël mono ose biciklik me 3 deri në 10 elementë të saturuar ose të pasaturuar, që mund të përmbajë në mënyrë opsionale një heteroatom tjetër të përzgjedhur nga oksigjeni, squfuri dhe azoti dhe me mundësinë për tu zëvendësuar në mënyrë opsionale nga një ose më shumë radikale alkil,alk përfaqëson një radikal alkil ose alkilen, radikalet alkil dhe alkilen dhe pjesët dhe radikalet alkoksi dhe pjesët janë në formën e një zinxhiri të drejtë ose të degëzuar dhe përmbajnë 1 deri ne 6 atome karbon dhe radikalet cikloalkil përmbajnë 3 deri në 10 atome karbon, izomerët optik të këtyre përbërjeve dhe kripërat e tyre të pranuara farmceutikisht me një acid inorganik ose organik,me përjashtim të përbërjes tek e cila R2 dhe R3 përfaqësojnë radikalet fenil, R1 përfaqëson një radikal -N(R4) SO2R6 tek e cila R4 përfaqëson një radikal fenil dhe R6 përfaqëson një radikal metil.
7 Përbërja e formulës (I) sipas Pretendimit 6, tek e cila Het përzgjidhet nga benzimidazol, benzoksazol, benzotiazol,benzotiofen, cinolin, tiofen, kuinazolin, kuinoksalin, kuinolin, pirazol, pirrol, piridin, imidazol, indol, izokuinolin, pirimidin, tiazol, tiadiazol, piperidin, piperazin, triazol, furan, tetrahidroizokuinolin, tetrahidrokuinolin, këto heterocikle mund të zëvendësohen në mënyrë opsionale nga një ose më shumë atome halogjen ose nga radikalet alkil, alkoksi, alkoksikarbonil, okso, hidroksil, OCF3 ose CF3.
8 Përbërja e formulës (I) sipas Pretendimit 6, tek e cila R1 përfaqëson një radikal -N(R4)R5 or -N(R4)-SO2R6,R2 përfaqëson ose një fenil që nuk zëvendësohet ose zëvendësohet nga një ose më shumë atome halogjen ose nga radikalet alkil, alkoksi, trifluorometil, trifluorometoksi, -CO-alk, ciano, -CONR7R8, hidroksialkil ose -alk-NR7R8; ose një heteroaromatik të përzgjedhur nga unazat piridil, pirimidil, tiazolil dhe tienil, me mundësinë që këto heteroaromatikë të mund të mos zëvendësohen ose të zëvendësohen nga një atom halogjen ose një radikal alkil, alkoksi, hidroksil, trifluorometil, trifluorometoksi, -CONR7R8, -alk-NR9R10, alkilsulfanil, alkilsulfinil, alkilsulfonil ose hidroksialkil,R3 përfaqëson ose një fenil që nuk zëvendësohet ose zëvendësohet nga një ose më shumë atome halogjen ose nga radikalet alkil, alkoksi, trifluorometil, trifluorometoksi, -CO-alk, ciano, -CONR7R8, hidroksialkil ose -alk-NR7R8; ose një heteroaromatik te përzgjedhur nga unazat piridil, pirimidil, tiazolil dhe tienil, me mundësinë që këto heteroaromatikë të mund të mos zëvendësohen ose të zëvendësohen nga një atom halogjen ose një radikal alkil, alkoksi, hidroksil, trifluorometil, trifluorometoksi, -CONR7R8, -alk-NR9R10, alkilsulfanil, alkilsulfinil, alkilsulfonil ose hidrokalkil,R4 përfaqëson një radikal -C(R11)(R12)-Het, -Het, -C(R11)(R12)-Ar, Ar ose norbornil,R5 përfaqëson një atom hidrogjen ose një radikal hidroksialkil, -alk-COOalk, -alk-CONR7R8, -alk-NR7R8, alkoksi, -CH2Ar, -CH2Het ose alkil,R6 përfaqëson një radikal hidroksialkil, -alk-COOalk, -alk-CONR7R8, -alk-NR7R8, alkoksi, -CH2Ar, -CH2Het ose alkil, R7 dhe R8, të cilat janë identike ose të ndryshme, përfaqësojnë një atom hidrogjen ose një radikal alkil ose në mënyrë alternative R7 dhe R8 së bashku me atomin e azotit ndaj së cilit janë bashkëlidhur formojnë një heterocikël të saturuar mono ose biciklik me 3 deri në 10 elementë, që mund të përmbajë në mënyrë opsionale një heteroatom tjetër të përzgjedhur nga oksigjeni, squfuri dhe azoti dhe me mundësinë për tu zëvendësuar në mënyrë opsionale nga një ose më shumë radikale alkil, R9 dhe R10, të cilat janë identike ose të ndryshme, përfaqësojnë një atom hidrogjen ose një radikal alkil, cikloalkil, alkilcikloalkil, -alk-O-alk ose hidroksialkil ose ne mënyrë alternative R9 dhe R10 së bashku me atomin e azotit ndaj së cilit janë bashkëlidhur formojnë një heterocikël të saturuar ose të pasaturuar mono ose biciklik me 3 deri në 10 elementë, që mund të përmbajë në mënyrë opsionale një heteroatom tjetër të përzgjedhur nga oksigjeni, squfuri dhe azoti dhe me mundësinë për tu zëvendësuar në mënyrë opsionale nga një ose më shumë radikale alkil, -COalk, -COOalk, -CO-NHalk, okso, hidroksialkil ose -CO-NH2, R11 përfaqëson një atom hidrogjen ose një radikal hidroksialkil, -alk-COOalk, -alk-CONR7R8, -alk-NR7R8, alkoksialkil, Ar, Het, -CH2Ar, -CH2Het ose alkil të zëvendësueshëm në mënyrë opsionale nga një ose me shumë atome halogjen, R12 përfaqëson një atom hidrogjen ose një radikal hidroksialkil, -alk-COOalk, -alk-CONR7R8, -alk-NR7R8, alkoksialkil ose alkil të zëvendësueshëm në mënyrë opsionale nga një ose më shumë atome halogjen ose në mënyrë alternative R11 dhe R12 së bashku me atomin e karbonit ndaj të cilit janë bashkelidhur formojnë një unazë të saturuar mono ose biciklike me 3 deri në 10 elementë, që mund të përmbajë në mënyrë opsionale një heteroatom tjetër të përzgjedhur nga oksigjeni, squfuri dhe azoti dhe me mundësinë për tu zëvendësuar në mënyrë opsionale nga një ose më shumë radikale alkil,Ar përfaqëson një radikal fenil ose naftil, këto radikale të ndryshëm mund të zëvendësohen në mënyrë opsionale nga një ose më shumë atome halogjen ose nga radikalet alkil, alkoksi, -CO-alk, ciano, -CONR13R14, alkilsulfonil, -alk-NR15R16, -NR15R16, CF3, OCF3, SO2NH2, hidroksil ose hidroksialkil ose për 2 atome karbon pranëndenjës nga dioksimetilen,Het përfaqëson një heterocikël të përzgjedhur nga benzimidazol, benzoksazol, benzotiazol, benzotiofen, tiofen,kuinazolin, kuinoksalin, kuinolin, pirrol, piridin, imidazol, indol, izokuinolin, pirimidin, tiazol, tiadiazol, furan, tetrahidroizokuinolin dhe tetrahidrokuinolin, këto heterocikle mund të zëvendësohen në mënyrë opsionale nga një ose më shumë atome halogjen ose nga radikalet alkil, alkoksi, alkoksikarbonil, okso, hidroksil, OCF3 ose CF3,R13 dhe R14, të cilat janë identike ose të ndryshme, përfaqësojnë një atom hidrogjen ose një radikal alkil ose në mënyrë alternative R13 dhe R14 së bashku me atomin e azotit ndaj së cilit janë bashkëlidhur formojnë një heterocikël të saturuar mono ose biciklik me 3 deri në 10 elementë, që mund të përmbajë në mënyrë opsionale një heteroatom tjetër të përzgjedhur nga oksigjeni, squfuri dhe azoti dhe me mundësinë për tu zëvendësuar në mënyrë opsionale nga një ose më shumë radikale alkil,R15 dhe R16, të cilat janë identike ose të ndryshme, përfaqësojnë një atom hidrogjen ose një radikal alkil ose në mënyrë alternative R15 dhe R16 së bashku me atomin e azotit ndaj së cilit janë bashkëlidhur formojnë një heterocikël të saturuar mono ose biciklik me 3 deri në 10 elementë, që mund të përmbajë në mënyrë opsionale një heteroatom tjetër të përzgjedhur nga oksigjeni, squfuri dhe azoti dhe me mundësinë për tu zëvendësuar në mënyrë opsionale nga një ose më shumë radikale alkil, izomerët optik të këtyre përbërjeve dhe kripërat e tyre të pranuara farmceutikisht me një acid inorganik ose organik, me përjashtim të përbërjes në të cilën R2 dhe R3 përfaqësojnë radikalet fenil, R1 përfaqëson një radikal -N(R4) SO2R6 tek i cili R4 përfaqëson një radikal fenil dhe R6 përfaqëson një radikal metil.
9 Përbërja e formulës (I) sipas Pretendimit 6, në të cilën R1 përfaqëson një radikal -N(R4)-SO2R6,R2 përfaqëson ose nje fenil i cili është i zëvendësueshëm ose i pazëvendësueshëm nga një ose më shume atome halogjen ose nga radikalet alkil, alkoksi, trifluorometil, trifluorometoksi, ciano, -CONR7R8, hidroksialkil ose -alk-NR7R8; ose një heteroaromatik të përzgjedhur nga unazat piridil, pirimidil, tiazolil dhe tienil, me mundësinë që këto heteroaromatikë të mund të mos zëvendësohen ose të zëvendësohen nga një atom halogjen ose një radikal alkil, alkoksi, hidroksil, trifluorometil, trifluorometoksi, -CONR7R8 ose hidroksialkil,R3 përfaqëson ose nje fenil i cili është i zëvendësueshëm ose i pazëvendësueshëm nga një ose më shume atome halogjen ose nga radikalet alkil, alkoksi, trifluorometil, trifluorometoksi, ciano, -CONR7R8, hidroksialkil ose -alk-NR7R8; ose një heteroaromatik të përzgjedhur nga unazat piridil, pirimidil, tiazolil dhe tienil, me mundësinë që këto heteroaromatikë të mund të mos zëvendësohen ose të zëvendësohen nga një atom halogjen ose një radikal alkil, alkoksi, hidroksil, trifluorometil, trifluorometoksi, -CONR7R8 ose hidroksialkil,R4 përfaqëson -Het ose Ar,R6 përfaqëson një radikal hidroksialkil ose alkil,R7 dhe R8, të cilat janë identike ose të ndryshme, përfaqësojnë një atom hidrogjen ose një radikal alkil ose në mënyrë alternative R7 dhe R8 së bashku me atomin e azotit ndaj së cilit janë bashkëlidhur formojnë një heterocikël të saturuar mono ose biciklik me 3 deri në 10 elementë, që mund të përmbajë në mënyrë opsionale një heteroatom tjetër të përzgjedhur nga oksigjeni, squfuri dhe azoti dhe me mundësinë për tu zëvendësuar në mënyrë opsionale nga një ose më shumë radikale alkil,Ar përfaqëson ose nje radikal fenil ose naftil, këto radikale të ndryshëm mund te zëvendësohen në mënyrë opsionale nga një ose më shumë atome halogjen ose nga radikalet alkil, alkoksi, -CO-alk, ciano, -CONR13R14, -alk-NR15R16. -NR15R16, CF3, OCF3, SO2NH2, hidroksil ose hidroksialkil,Het përfaqëson një heterocikël të përzgjedhur nga benzimidazol, benzoksazol, benzotiazol, benzotiofen,tiofen, kuinazolin, kuinoksalin, kuinolin, pirrol, piridin, imidazol, indol, izokuinolin, tiazol, tiadiazol, furan, tetrahidroizokuinolin dhe tetrahidrokuinolin, këto heterocikle mund të zëvendësohen në mënyrë opsionale nga një ose më shumë atome halogjen ose nga radikalet alkil, alkoksi, alkoksikarbonil, okso, hidroksil, OCF3 ose CF3,R13 dhe R14, të cilat janë identike ose të ndryshme, përfaqësojnë një atom hidrogjen ose një radikal alkil ose në mënyrë alternative R13 dhe R14 së bashku me atomin e azotit ndaj së cilit janë bashkëlidhur formojnë një heterocikël të saturuar mono ose biciklik me 3 deri në 10 elementë, që mund të përmbajë në mënyrë opsionale një heteroatom tjetër të përzgjedhur nga oksigjeni, squfuri dhe azoti dhe me mundësinë për tu zëvendësuar në mënyrë opsionale nga një ose më shumë radikale alkil,R15 dhe R16, të cilat janë identike ose të ndryshme, përfaqësojnë një atom hidrogjen ose një radikal alkil ose në mënyrë alternative R15 dhe R16 së bashku me atomin e azotit ndaj së cilit janë bashkëlidhur formojnë një heterocikël të saturuar mono ose biciklik me 3 deri në 10 elementë, që mund të përmbajë në mënyrë opsionale një heteroatom tjetër të përzgjedhur nga oksigjeni, squfuri dhe azoti dhe me mundësinë për tu zëvendësuar në mënyrë opsionale nga një ose më shumë radikale alkil,izomerët optik të këtyre përbërjeve dhe kripërat e tyre të pranuara farmceutikisht me një acid inorganik ose organik, me përjashtim të përbërjes në të cilën R2 dhe R3 përfaqësojnë radikalet fenil, R1 përfaqëson një radikal -N(R4)SO2R6 tek i cili R4 përfaqëson një radikal fenil dhe R6 përfaqëson një radikal metil.
10 Përbërja e formulës (I) sipas Pretendimit 6, e përzgjedhur nga përbërjet e mëposhtme: N-{1-[bis(4-klorofenil)metil]azetidin-3-il}-N-(6-kloropirid-2-il)metilsulfonamid, N-{1-[bis(4-klorofenil)metil]azetidin-3-il}-N-(6-etilpirid-2-il)metilsulfonamid, N-{1-[bis(4-klorofenil) metil]azetidin-3-il}-N-quinol-6-ilmetilsulfonamid, N-{1-[bis(4-klorofenil)metil]azetidin-3-il}-N-kuinol-5-ilmetilsulfonamid, N-{1-[bis(4-klorofenil)metil]azetidin-3-il}-N-izokuinol-5-ilmetilsulfonamid, N-{1-[bis(4-klorofenil)metil]azetidin-3-il}-N-pirid-3-ilmetilsulfonamid, N-{1-[bis(4-klorofenil)metil]azetidin-3-il}-N-(1-oksid-pirid-3-il)metilsulfonamid, N-{1R,2S,4S)-bicyclo[2.2.1]hept-2-il-N-{1-[bis(4-klorofenil)metil]azetidin-3-il}metilsulfonamid, N-{1R,2R,4S)-bicyclo[2.2.1]hept-2-il-N-{1-[bis(4-klorofenil)metil]azetidin-3-il}metilsulfonamid, N-{1-[bis(4-klorofenil)metil]azetidin-3-il}-N-(3,5-difluorofenil)metilsulfonamid, N-{1-[bis(4-klorofenil)metil]azetidin-3-il}-N-(tiazol-2-il)metilsulfonamid, N-{1-[bis(4-klorofenil)metil]azetidin-3-il}-N-(3-metoksifenil)metilsulfonamid, N-{1-[bis(4-klorofenil)metil]azetidin-3-il}-N-(3-hydroksifenil)metilsulfonamid, N-{1-[bis(4-klorofenil)metil]azetidin-3-il}-N-(3-hidroksimetilfenil)metilsulfonamid, Etil N-{1-[bis(4-klorofenil)metil]azetidin-3-il}-N-(metilsulfonil)-3-aminobenzoat, N-{1-[bis(4-klorofenil)metil]azetidin-3-il}-N-(1-izobutilpiperid-4-il)metilsulfonamid, N-benzil-N-{1-[bis(4-klorofenil)metil]azetidin-3-il}amin, N-{1-[bis(4-klorofenil)metil]azetidin-3-il}-N-(3,5-difluorobenzil)amin, N-{1-[bis(4-klorofenil)metil]azetidin-3-il}-N-(3,5-difluorobenzil)metilsulfonamid, N-{1-[bis(4-klorofenil)metil]azetidin-3-il}-N-(pirid-3-ilmetil)metilsulfonamid, N-{1-[bis(4-fluorofenil)metil]azetidin-3-il}-N-(3,5-difluorofenil)metilsulfonamid, (RS)-N-{1-[(4-klorofenil)pirid-3-ilmetil]azetidin-3-il}-N-(3,5-difluorofenil)metilsulfonamid, (R)-N-{1-[(4-klorofenil)pirid-3-ilmetil]azetidin-3-il}-N-(3,5-difluorofenil)metilsulfonamid, (S)-N-{1-[(4-klorofenil)pirid-3-ilmetil]azetidin-3-il}-N-(3,5-difluorofenil)metilsulfonamid, (RS)-N-{1-[(4-klorofenil)pirid-4-ilmetil]azetidin-3-il}-N-(3,5-difluorofenil)metilsulfonamid, (R)-N-{1-[(4-klorofenil)pirid-4-ilmetil]azetidin-3-il}-N-(3,5-difluorofenil)metilsulfonamid, (S)-N-{1-[(4-klorofenil)pirid-4-ilmetil]azetidin-3-il}-N-(3,5-difluorofenil)metilsulfonamid, (RS)-N-{1-[(4-klorofenil)pirimid-5-ilmetil]azetidin-3-il}-N-(3,5-difluorofenil)metilsulfonamid, (R)-N-{1-[(4-klorofenil)pirimid-5-ilmetil]azetidin-3-il}-N-(3,5-difluorofenil)metilsulfonamid, (S)-N-{1-[(4-klorofenil)pirimid-5-ilmetil]azetidin-3-il}-N-(3,5-difluorofenil)metilsulfonamid, N-{1-[bis(4-klorofenil)metil]azetidin-3-il}-N-(3,5-difluorofenil)benzilsulfonamid, izomerët e tyre optik dhe kripërat e tyre të pranuara farmceutikisht me një acid inorganik ose organik.
11 N-{1-[bis(4-Klorofenil)metil)azetidin-3-il}-N-(3,5-difluorofenil)benzilsulfonamid, izomerët e tij optik dhe kripërat e tij të pranuara farmaceutikisht me një acid inorganik ose organik.
12 Proçesi për përgatitjen e përbërjeve të formulës (I) sipas Pretendimit 6, në të cilin R1 përfaqëson një radikal -N(R4) R5 në të cilin R5 ështe një atom hidrogjen, R4 është një radikal -CR11R12-Ar ose -CR11R12-Het dhe R12 është një atom hidrogjen, që karakterizohet nga një derivat Rb-COR11 në të cilin R11 që ka të njëjtat kuptime si në Pretendimin 6 vepron me një derivat te formulës:Rb përfaqëson nje radikal Ar ose Het, R2, R3, R11 Ar dhe Het kanë të njëjtat kuptime si në Pretendimin 6, produkti ve?ohet dhe shndërrohet në mënyrë opsionale në një kripë të pranuar farmaceutikisht.
13 Proçesi për përgatitjen e përbërjeve të formulës (I) sipas Pretendimit 6, në të cilin R1 përfaqëson një radikal -N(R4)-COR5 në të cilin R4 është një radikal -C(R11)(R12)-Het ose -C(R11)(R12)-Ar dhe R12 është një atom hidrogjen, që karakterizohet nga një derivat Hal-COR5 i cili vepron me një derivat të formulës:Hal përfaqëson një atom halogjen, Rb përfaqëson një radikal Ar ose Het, dhe R2, R3, R5, R11, Ar dhe Het që ka të njëjtat kuptime si në Pretendimin 6, produkti veçohet dhe shndërrohet në mënyrë opsionale në një kripë të pranuar farmaceutikisht.
14 Proçesi për përgatitjen e përbërjeve të formulës (I) sipas Pretendimit 6, në të cilin R1 përfaqëson një radikal -N (R4)-SO2R6 në të cilin R4 është një radikal -C(R11) (R12)-Ar ose -C(R11)(R12) -Het dhe R12 është një atom hidrogjen, që karakterizohet nga një derivat Hal-SO2R6 i cili vepron me një derivat të formulës: R2, R3, R11 dhe R5 kanë të njëjtat kuptime si në Pretendimin 6, Hal përfaqëson një atom halogjen dhe Rb përfaqëson nje radikal Ar dhe Het, produkti ve?ohet dhe shndërrohet në mënyrë opsionale në një kripë të pranuar farmaceutikisht.
15 Proçesi për përgatitjen e përbërjeve të formulës (I) sipas Pretendimit 6 në të cilin R1 përfaqëson një radikal -N(R4)R5, që karakterizohet nga një derivat R5(R4)NH i cili vepron me një derivat të formulës:R2, R3, R4 dhe R5 kanë të njëjtat kuptime si në Pretendimin 6, produkti ve?ohet dhe shndërrohet në mënyrë opsionale në një kripë të pranuar farmaceutikisht.
16 Proçesi për përgatitjen e përbërjeve të formulës (I) sipas Pretendimit 6 në të cilin R1 përfaqëson një radikal -N (R4)SO2R6, që karakterizohet nga një derivat Hal-SO2R6 i cili vepron me një derivat të formulës:R2, R3, R4 dhe R6 kanë të njëjtat kuptime si në Pretendimin 6 dhe Hal përfaqeson një atom halogjen, produkti veçohet dhe shndërrohet në mënyrë opsionale në një kripë të pranuar farmaceutikisht.
17 Proçesi për përgatitjen e përbërjeve të formulës (I) sipas Pretendimit 6 në të cilin R1 përfaqëson një radikal -N(R4)COR5, që karakterizohet nga një derivat Hal-COR6 i cili vepron me një derivat të formulës: R2, R3, R4 dhe R5 kanë të njëjtat kuptime si në Pretendimin 6 dhe Hal përfaqeson një atom halogjen, produkti veçohet dhe shndërrohet në mënyrë opsionale në një kripë të pranuar farmaceutikisht.
18 Proçesi për përgatitjen e përbërjeve të formulës (I) sipas Pretendimit 6 në të cilin R1 përfaqëson një radikal -N (R4)-SO2-R6, R4 është një radikal Het ose Ar, që karakterizohet nga një derivat Rd-NH-SO2-R6 i cili vepron me një derivat të formulës: ose Rd përfaqëson një radikal Ar ose Het, R2, R3 dhe R6 kanë të njëjtat kuptime si në Pretendimin 6 dhe Ms përfaqëson një radikal metilsulfoniloksi, produkti ve?ohet dhe shndërrohet në mënyrë opsionale në një kripë të pranuar farmaceutikisht.
19 Proçesi për përgatitjen e përbërjeve të formulës (I) sipas Pretendimit 6, që karakterizohet nga një derivat R2-CHBr-R3 i cili vepron me një derivat të formulës:R1, R2 dhe R3 kanë të njëjtat kuptime si në Pretendimin 6, produkti veçohet dhe shndërrohet në mënyrë opsionale në një kripë të pranuar farmaceutikisht.
20 Proçesi për përgatitjen e përbërjeve të formulës (I) sipas Pretendimit 6 në të cilin R1 përfaqëson një radikal -N (R4)-SO2-R6 në të cilin R4 është një radikal piperid-4-il i cili zëvendësohet me azotin me anën e një radikali alkil, që karakterizohet nga një perbërje korresponduese e formulës (I) në të cilën R1 përfaqëson nje radikal -N(R4)-SO2-R6 në të cilin R4 është një radikal piperid-4-il i alkilizuar, produkti ve?ohet dhe shndërrohet në mënyrë opsionale në një kripë të pranuar farmaceutikisht.
21 Proçesi për përgatitjen e përbërjeve të formulës (I) sipas Pretendimit 6, në të cilin R1 përfaqëson një radikal -N (R4)-SO2-R6 në të cilin R4 është një radikal fenil i cili zëvendësohet nga një radikal pirrolid-1-il, që karakterizohet nga pirrolidin e cila vepron me një përbërje korresponduese të formulës (I) në të cilën R1 përfaqëson një radikal -N(R4)SO2R6 në të cilin R4 është një radikal fenil i zëvendësueshëm nga një atom halogjen, produkti ve?ohet dhe shndërrohet në mënyrë opsionale në një kripë të pranuar farmaceutikisht.
22 Ilaçi i cili përmabn si një përbërës aktiv të paktën nje përbërje të formulës (I) sipas çdonjërit pretendim nga 6 në 11.
© 2026 DPPI