REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
3479 2011.04.07
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2027.10.17
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2010/3539 2010.11.02
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2010.12.27
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
07819060.0 2007.10.17
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2057122 2010.09.01
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
ES 200602676
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
Almirall, S.A. Ronda del General Mitre 151 08022 Barcelona
(72) Shpikës
Emri Adresa
BACH TANA, Jordi Avenida MS Salarich I Torrents Bajos 1a 08500 Vic , ES
CRESPO CRESPO, Maria Isabel C/comte d'Urgell 259, 63 08036 Barcelona , ES
PUIG DURAN, Carlos C/Asturias 93, 2 2 08024 Barcelona , ES
GUAL ROIG, Silvia c/d'En Majó 2 Esc. E 4 2 08349 Cabrera de Mar , ES
ORTEGA MUÑOZ, Alberto Pasaje Caralt 16, 1 3a 08924 Santa Coloma de Gramanet Barcelona , ES
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
Vladimir NIKA Bul " Bajram CURRI", Pall.2, Shk.3, Ap.4, Tiranë , AL
Eno DODBIBA. Rr. Naim FRASHERI, 60/3, Shk.1, Ap.16, Tirane, , AL
Vladimir NIKA Bul " Bajram CURRI", Pall.2, Shk.3, Ap.4, Tiranë , AL
Eno DODBIBA. Rr. Naim FRASHERI, 60/3, Shk.1, Ap.16, Tirane, , AL
(54) Titull
DERIVATE TE 4-(2-AMINO-1-HIDROKSIETIL)FENOL SI ANTOGONISTE TE RECEPTOREVE ADRENERGJIK 2
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
1 Nje komponim me formule (I): ku: "R1 eshte nje grupi i zgjedhur nga -CH2OH, -NH(CO)H dhe "R2 eshte nje atom hidrogjeni; ose "R1 sebashku me R2 formojne grupin -NH-C(O)-CH)=CH-, ku atomi i azotit eshte lidhur me atomin e karbonit ne lidhjen fenil duke mbajtur R1 dhe atomi i karbonit eshte lidhur me atomin e karbonit ne lidhjen fenil qe ka R2 "R3a dhe R3b jane zgjedhur pavaresisht nga njeri-tjetri nga grupi qe konsiston ne atome hidrogjeni dhe grupet alkile C1-4 "X dhe Y jane zgjedhur pavaresisht nga njeri-tjetri nga grupi qe konsiston ne lidhje direkte dhe atome oksigjeni "n, m dhe q secili pavaresisht ka nje vlere te zgjedhur nga 0, 1, 2 dhe 3 "p ka nje vlere te zgjedhur nga 1, 2 dhe 3 "R4 dhe R5 jane zgjedhur pavaresisht nga njeri-tjetri nga atomet e hidrogjenit, atomet e halogjenit, C1-4 alkil, C1-4 alkoksi, -CONH2, -NHCONH2, -SR7, -SOR7, -SO2R7, -SO2NHR8 dhe grupet "ku R7 eshte zgjedhur nga C1-4 alkil dhe C3-8 cikloalkil dhe R8 eshte zgjedhur nga atomet e hidrogjenit dhe grupet C1-4 alkil "R6 eshte zgjedhur nga grupi qe konsiston ne atome hidrogjeni, atome halogjeni, C1-4 alkil dhe C1-4 alkoksi dhe nje kripe ose tretes farmaceutikisht te pranueshem.
2 Nje komponim me formule 1 ku p eshte 1 dhe /ose n eshte 0 dhe/ose X perfaqeson nje atom oksigjeni dhe/ose Y perfaqeson nje lidhje direkte.
3 Nje komponim sipas cilitdo prej pretendimeve me sipere ku m ka nje vlere 1 ose 2, mundesisht 1.
4 Nje komponim sipas cilitdo prej pretendimeve me siper ku q ka nje vlere 0 ose 1, mundesisht 0.
5 Nje komponim sipas cilitdo prej pretendimeve me siper ku R3a perfaqeson nje atom hidrogjeni dhe R3b eshte nje atom hidrogjeni ose nje grup metil, mundesisht nje atom hidrogjeni.
6 Nje komponim sipas cilitdo prej pretendimeve me siper ku R4 perfaqeson nje atom hidrogjeni.
7 Nje komponim sipas cilitdo prej pretendimeve me siper ku R4 perfaqeson nje atom hidrogjeni dhe R5 eshte nje atom hidrogjeni, atom halogjeni, -CONH2, -NHCONH2, -SR7, grupi -SOR7 -SO2R7 ose -SO2NHR8, mundesisht nje atom hidrogjeni, grupi -CONH2 ose -NHCONH2.
8 Nje komponim sipas cilitdo prej pretendimeve me siper ku R6 eshte nje atom hidrogjeni ose grup metoksi, mundesisht nje atom hidrogjeni.
9 Nje komponim sipas njerit prej pretendimeve ku R1 sebashku me R2 formojne grupin -NH-C(O)-CH)=CH-, ku atomi i azotit eshte lidhur me atomin e karbonit ne lidhjen fenil duke mbajtur R1 dhe atomi i karbonit eshte lidhur me atomin e karbonit ne lidhjen fenil qe ka R2 dhe ku n dhe q mundesisht kane nje vlere 0 dhe m dhe p mundesisht kane nje vlere 1.
10 Nje komponim sipas cilitdo prej pretendimeve me siper ku X perfaqeson nje atom oksigjeni, Y perfaqeson nje lidhje direkte dhe R4, R5 dhe R6 pavaresisht nga njeri-tjetri perfaqesojne atome hidrogjeni.
11 Nje komponim sipas pretendimit 1 qe eshte zgjedhur nga grupi qe konsiston ne: 5-[(1R,S)-2-({(1R,S)-2-[4-(2,2-difluoro-2-feniletoksi)fenil]-1-metil etil}amino)-1-hidroksietil]-8-hidroksikuinolin-2(1H)-one 4-[(1R,S)-2-({(1R,S)-2-[4-(2,2-Difluoro-2-feniletoksi)fenil]-1-metil etil}amino)-1-hidroksietil]-2-(hidroksimetil)fenol acetate Acid formik - {5-[(1R,S)-2-({(1R,S)-2-[4-(2,2-Difluoro-2-feniletoksi) fenil]-1-metiletil}amino)-1-hidroksietil]- 2-hidroksifenil} formamide (1:1) 5-((1R)-2-({(1R,S)-2-[3-(2,2-difluoro-2-feniletoksi)fenil]-1-metiletil}amino)-1-hidroksietil]-8-hidroksikuinolin-2(1H)-one 4-[(1R)- 2-({(1R,S)- 2-[3-(2,2- difluoro- 2-feniletoksi) fenil]- 1-metiletil}amino)- 1- hidroksietil]- 2-(hidroksimetil)fenol 4-{((1R)-2-[((1R,S)-2-{3-[(2,2-Difluoro-2-feniletoksi)metil]fenil}-1-metiletil)amino]-1-hidroksietil}-2-(hidroksimetil)fenol acetate 5-[2-({2-[(1R, S)- 4-(2,2- difluoro- 2- feniletoksi) fenil] etil} amino)- 1- hidroksietil]- 8- hidroksikuinolin- 2(1H)-one 5-[(1R)- 2-({2-[4-(2,2- Difluoro- 2- feniletoksi) fenil] etil} amino)- 1- hidroksietil]- 8- hidroksikuinolin- 2(1H)-one 4-[(1R,S)-2-({2-[4-(2,2-Difluoro-2-feniletoksi)fenil]etil}amino)-1-hidroksietil]-2-(hidroksimetil)fenol {5-[(1R,S)-2-({2-[4-(2,2-Difluoro-2-feniletoksi)fenil]-1-metiletil} amino)-1-hidroksietil]-2-hidroksifenil}formamide - formate 5-[(1R,S)- 2-({2-[3-(2,2- Difluoro- 2- feniletoksi) fenil] etil} amino)- 1- hidroksietil]- 8- hidroksikuinolin- 2(1H)-one 5-[(1R)- 2-({2-[3-(2,2- difluoro- 2- feniletoksi) fenil] etil} amino)- 1- hidroksietil]- 8- hidroksikuinolin- 2(1H)-one 4-[(1R,S)-2-({2-[3-(2,2-Difluoro-2-feniletoksi)fenil]etil}amino)-1-hidroksietil]-2-(hidroksimetil)fenol {5-[(1R,S)-2-({2-[3-(2,2-Difluoro-2-feniletoksi)fenil]etil}amino)-1-hidroksietil]-2-hidroksifenil}formamide 5-{(1R,S)-2-[(2-{4-[2,2-Difluoro-2-(2-metoksifenil)etoksi]fenil} etil)amino]-1-hidroksietil}-8-hidroksikuinolin-2(1H)-one 5-[(1R)- 2-({(1R,S)- 2-[4-(2,2- difluoro- 3-fenilpropoksi)fenil]-1-metiletil}amino)-1- hidroksietil]- 8-hidroksikuinolin-2(1H)-one 5-[(1R, S)- 2-{[4-(3,3- Difluoro- 3- fenilpropoksi) benzil] amino}-1-hidroksietil)]-8- hidroksikuinolin- 2(1H)-one 5-[(1R,S)-[2-({2-[4-(2,2-difluoro-3-fenoksipropoksi)fenil]etil}amino)-1-hidroksietil]-8-hidroksikuinolin- 2(1H)-one 5-[(1R,S)-[[2-({2-[4-(2,2-difluoro-2-feniletoksi)-3-metoksifenil]-etil}amino)-1-hidroksietil]-8-hidroksikuinolin-2(1H)-one, formate 5-[(1R,S)-2-({2-[4-(2,2-difluoro-3-fenilpropoksi)fenil]etil}amino)-1-hidroksietil]-8-hidroksikuinolin-2(1H)-one formate 5-[(1R,S)-2-({2-[4-(2,2-difluoro-4-fenilbutoksi)fenil]-1metiletil}amino)-1-hidroksietil]-8-hidroksikuinolin-2(1H)-one, 5-[(1R)-2-({(1R,S)-2-[4-(1,1-difluoro-2-fenoksietil)fenil]-1-metiletil}amino)-1-hidroksietil]-8-hidroksikuinolin-2(1H)-one 5-[(1R)- 2-({2-[4-(3,3- difluoro- 3- fenilpropoksi) fenil] etil} amino)-1- hidroksietil]- 8- hidroksikuinolin- 2(1H)-one 5-[(1R,S)- 2-({2-[4-(4,4- difluoro- 4- fenilbutoksi) fenil] etil} amino)-1- hidroksietil]- 8- hidroksikuinolin- 2(1H)-one 5-[(1R,S)- 2-({2-[4-(2,2- difluoro- 2- feniletoksi)-3-metilfenil] etil} amino)- 1- hidroksietil]- 8- hidroksikuinolin- 2(1H)-one 5-[(1R,S)- 2-({2-[4-(2,2- difluoro- 2- feniletoksi)-3-fluorofenil] etil} amino)- 1- hidroksietil]- 8- hidroksikuinolin- 2(1H)-one 3-{1,1-difluoro-2-[4-((1R,S)-2-{[2-hidroksi-2-(8-hidroksi-2-okso-1,2-dihidrokuinolin-5-il)etil]amino}etil)fenoksi]etil}benzamide N-((1R,S)-3-{1,1-difluoro-2-[3-(2-{[(2R)-2-hidroksi-2-(8-hidroksi-2-okso-1,2-dihidrokuinolin-5-il)etil]amino}propil)fenoksi]etil}fenil)urea 5-{(1R,S)-2-[(2-{4-[2,2-difluoro-2-(3-fluorofenil)etoksi]fenil}etil)amino]-1-hidroksietil}-8-hidroksikuinolin-2(1H)-one 5-((1R,S)-(2-{[2-(4-{2-[3-(ciklopentiltio)fenil]-2,2-difluoroetoksi}fenil) etil]amino}-1-hidroksietil)-8-hidroksikuinolin-2(1H)-one 5-((1R,S)-(2-{[2-(4-{2-[3-(ciklopentilsulfonil)fenil]-2,2-difluoroetoksi}fenil) etil]amino}-1-hidroksietil)-8-hidroksikuinolin-2(1H)-one 5-[(1R,S)-2-({2-[4-(2,2-difluoro-2-feniletoksi)fenil]-1,1-dimetiletil}amino)-1-hidroksietil]-8-hidroksikuinolin-2(1H)-one dhe nje kripe ose tretes farmaceutikisht te pranueshem.
12 Nje perberje farmaceutike duke perfshire nje sasi terapeutikisht efektive dhe nje komponim sipas njerit prej pretendimeve nga 1 ne 11 dhe nje mbajtes farmaceutikisht te pranueshem.
13 Perberja farmaceutike e pretendimit 12, ku perberja perfshin me tutje nje sasi terapeutikisht efektive te nje ose disa agjenteve terapeutik, ku agjenti tjeter terapeutik eshte mundesisht kortikosteroid, nje agjent antiklolinergjik, ose nje frenues PDE4.
14 Nje komponim siç eshte percaktuar ne pretendimet nga 1 ne 11 ose nje perberje farmaceutike siç eshte percaktuar ne njerin prej pretendimeve 12 ose 13 per perdorim ne trajtimin e nje semundjeje ose gjendjeje ne nje gjitar te lidhur me aktivitetin e receptoreve adrenergjik ?2.
15 Komponimi ose perberja farmaceutike e pretendimit 14 ku semundja ose gjendja eshte a) nje semundje pulmonare, mundesisht azma ose semundje kronike obstruktive pulmonare ose b) nje semundje ose gjendje e zgjedhur nga grupi qe konsiston ne nje pune te parakoheshme, nje glaukome, çrregullime neurologjike, çrregullime kardiake dhe nje inflamacion.
© 2026 DPPI