REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
3517 2011.05.09
Status
E skaduar
(180) Data e mbarimit të afatit
2021.03.01
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2010/3524 2010.10.11
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2011.02.01
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
01909938.1 2001.03.01
Status
E skaduar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP1263721 2010.08.25
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
FR 2777
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
Aventis Pharma S.A. 20, avenue Raymond Aron 92160 Antony
(72) Shpikës
Emri Adresa
ACHARD, Daniel 26 rue Adrien Tessier F-94320 Thiais , FR
BOUCHARD, Hervé 7 Allée de la Prévôté F-94320 Thiais , FR
BOUQUEREL, Jean 40 rue de l'Emancipation F-93700 DRANCY , FR
FILOCHE, Bruno 9 Avenue de Ceinture F-94000 Creteil , FR
GRISONI, Serge 17 rue Babeuf F-94600 Choisy Le Roi , FR
HITTINGER, Augustin 11 rue Galliéni F-91430 Igny , FR
MYERS, Michael 11227 Windermere Boulevard Fishers, Indiana 46038 , FR
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
Krenar LOLOCI Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , AL
Krenar LOLOCI Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , AL
(54) Titull
KOMPLEKSET FARMACEUTIKE QE PERMBAJNE DEIVATET E 3-AMINO AZETIDIN, DERIVATET E REJA DHE PERGATITJET E TYRE
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
1 Kompleksi farmaceutik që përmban, si element aktiv, një përbërje të formulës: në të cilën R1 përfaqëson një radikal -NHCOR4 ose -N(R5)-Y-R6,Y është CO ose SO2,R2 dhe R3, të cilat janë identike ose të ndryshëm, përfaqësojnë ose një aromatik të përzgjedhur nga fenil, naftil dhe indenil, këto aromatikë të pazëvendësueshëm ose të zëvendësueshëm me një ose më shumë atome halogjen ose radikalet alkil, alkoksi, formil, hidroksil, trifluorometil, trifluorometoksi, -CO-alk, ciano, -COOH, -COOalk, -CONR7R8, -CO-NH-NR9R10, alkilsulfanil, alkilsulfinil, alkilsulfonil, alkilsulfanilalkil, alkilsulfinilalkil, alkilsulfonilalkil, hidroksialkil ose -alk-NR7R8; ose një heteroaromatik të përzgjedhur nga unazat benzofuril, benzotiazolil, benzotienil, benzoksazolil, kromanil, 2,3-dihidrobenzofuril, 2,3-dihidrobenzotienil, pirimidinil, furil, imidazolil, izokromanil, izokuinolil, pirrolil, piridil, kuinolil, 1,2,3,4-tetrahidroizokuinolil, tiazolil dhe tienil, me mundësinë që këto heteroaromatikë të mund të moszëvendësohen ose të zëvendësohen me një atom halogjen ose një radikal alkil, alkoksi, hidroksil, trifluorometil, trifluorometoksi, ciano, -COOH, -COOalk, -CO-NH-NR9R10, -CONR7R8, -alk-NR9R10, alkilsulfanil, alkilsulfinil, alkilsulfonil, alkilsulfanilalkil, alkilsulfinilalkil, alkilsulfonilalkil ose hidroksialkil, R4 përfaqëson një radikal -alk-SO2-R11, -alk-SO2-CH=CH-R11, Het të zëvendësuar nga -SO2-R11 ose fenil të zëvendësuar nga -SO2-R11 or -alk-SO2-R11, R5 përfaqëson një atom hidrogjen ose një radikal alkil,R6 përfaqëson një fenilalkil, Het ose radikal Ar, R7 dhe R8, të cilët janë identike ose të ndryshëm, përfaqësojnë një atom hidrogjen ose një radikal alkil ose në mënyrë alternative R7 dhe R8 sëbashku me atomin e azotit ndaj të cilit janë bashkëlidhur formojnë një heterocikël mono ose biciklik me 3 deri në 10 elementë të saturuar, që mund të përmbajë sipas dëshirës një heteroatom tjetër të përzgjedhur nga oksigjeni, squfuri dhe azoti dhe me mundësinë për tu zëvendësuar sipas dëshirës nga një ose më shumë radikale alkil, R9 dhe R10, të cilët janë identike ose të ndryshëm, përfaqësojnë një atom hidrogjen ose një radikal alkil, -COOalk, cikloalkil, alkilcikloalkil, -alk-O-alk ose hidroksialkil ose në mënyrë alternative R9 dhe R10 sëbashku me atomin azot ndaj së cilit janë bashkëlidhur formojnë një heterocikël mono ose biciklik me 3 deri në 10 elementë të saturuar ose të pasaturuar, që mund të përmbajë sipas dëshirës një heteroatom tjetër të përzgjedhur nga oksigjeni, squfuri dhe azoti dhe me mundësinë për tu zëvendësuar sipas dëshirës nga një ose më shumë radikale alkil, -COalk, -COOalk, -CO-NHalk, -CS-NHalk, okso, hidroksialkil, -alk-O-alk ose -CO-NH2,R11 përfaqëson një radikal alkil, Ar ose Het,Ar përfaqëson një radikal fenil, naftil ose indenil, këto radikale mund të zëvendësohen sipas dëshirës nga një ose më shumë atome halogjen ose nga radilaket alkil, alkoksi, ciano, -CO-alk, -COOH, -COOalk, -CONR12R13, -CO-NH-NR14R15, alkilsulfanil, alkilsulfinil, alkilsulfonil, -alk-NR14R15, -NR14R15, alkitioalkil, formil, hidroksil, hidroksialkil, Het, -O-alk-NH cikloalkil, OCF3, CF3, -NH-CO-alk, -SO2NH2,- NH-COCH3, -NH-COOalk ose Het ose në mënyrë alternative, me 2 atome afërndenjës të karbonit, me një dioksimetilen,Het përfaqëson një heterocikël mono ose biciklik me 3 deri në 10 elementë të pasaturuar ose të saturuar që përmban nje ose më shumë heteroatome të përzgjedhur nga oksigjeni, squfuri dhe azoti të zëvendësuar sipas dëshirës nga një ose më shumë atome halogjen ose nga radikalet alkil, alkoksi, vinil, alkoksikarbonil, okso, hidroksil, OCF3 ose CF3, azoti-që i përmban heterociklet të cilat mund të jenë sipas dëshirës ne trajtën e tyre N-të oksiduar, R12 dhe R13, të cilët janë identike ose të ndryshëm, përfaqësojnë një atom hidrogjen ose një radikal alkil ose në mënyrë alternative R12 dhe R13 sëbashku me atomin azot ndaj së cilit janë bashkëlidhur formojnë një heterocikël mono ose biciklik me 3 deri në 10 elementë të saturuar ose të pasaturuar, që mund të përmbajë sipas dëshirës një heteroatom tjetër të përzgjedhur nga oksigjeni, squfuri dhe azoti dhe me mundësinë për tu zëvendësuar sipas dëshirës nga një ose më shumë radikale alkil,R14 dhe R15, të cilët janë identike ose të ndryshëm, përfaqësojnë një atom hidrogjen ose një radikal alkil, -COOalk, cikloalkil, alkilcikloalkil, -alk-O-alk ose hidroksialkil ose në mënyrë alternative R14 dhe R15 sëbashku me atomin azot ndaj së cilit janë bashkëlidhur formojnë një heterocikël mono ose biciklik me 3 deri në 10 elementë të saturuar ose të pasaturuar, që mund të përmbajë sipas dëshirës një heteroatom tjetër të përzgjedhur nga oksigjeni, squfuri dhe azoti dhe me mundësinë për tu zëvendësuar sipas dëshirës nga një ose më shumë radikale alkil,-COalk, -COOalk, -CO-NHalk, -CS-NHalk, okso, hidroksialkil, -alk-O-alk ose -CO-NH2, alk përfaqëson një radikal alkil ose alkilen, radikalet alkil dhe alkilen dhe pjesët dhe radikalet alkoksi dhe pjesët janë në trajtën e një zinxhiri të drejtë ose të degëzuar dhe përmbajnë 1 deri në 6 atome karbon dhe radikalet cikloalkil përmbajnë 3 deri në 10 atome karbon, një izomer optik i një përbërje të tillë ose një nga kripërat e pranuara farmaceutike të saj.
2 Kompleksi sipas Pretendimit 1 për të cilin në përbërjen e formulës 1 (I) Het përzgjidhet nga benzimidazol, benzoksazol, benzotiazol, benzotiofen, cinolin, tiofen, kuinazolin, kuinoksalin, kuinolin, pirazol, pirrol, piridin, imidazol, indol, izokuinolin, pirimidin, tiazol, tiadiazol, piperidine, piperazin, pirrolidin, triazol, furan, tetrahidroizokuinolin, tetrahidrokuinolin, keto heterocikle mund të zëvendësohen sipas dëshires nga një ose më shumë atome halogjen ose nga radikalet alkil, alkoksi, vinil, alkoksikarbonil, okso, hidroksil, OCF3 ose CF3.
3 Kompleksi farmaceutik që përmban, si element aktiv, të paktën nje përbërje të formulës (I) sipas Pretendimit 1 në të cilën R1 përfaqëson një radikal -N(R5)-Y-R6,Y është SO2,R2 përfaqëson ose një fenil që është i pazëvendësueshëm ose i zëvendësueshëm nga një ose më shumë atome halogjen ose nga radikalet alkil, alkoksi, trifluorometil, trifluorometoksi, ciano, -CONR7R8, hidroksialkil ose -alk-NR7R8; ose një heteroaromatik të përzgjedhur nga unazat piridil, pirimidinil, tiazolil dhe tienil, me mundësinë që këto heteroaromatikë të mund të jenë të pazëvendësueshëm ose te zëvendësueshëm nga një atom halogjen ose një radikal alkil, alkoksi, hidroksil, trifluorometil, trifluorometoksi, -CONR7R8, -alk-NR9R10, alkilsulfanil, alkilsulfinil, alkilsulfonil ose hidroksialkil,R3 përfaqëson ose një fenil i cili është i pazëvendësueshëm ose i zëvendësueshëm nga një ose më shumë atome halogjen ose radikalet alkil, alkoksi, trifluorometil, trifluorometoksi, ciano, -CONR7R8, hidroksialkil ose -alk-NR7R8; ose një heteroaromatik të përzgjedhur nga unazat piridil, pirimidinil, tiazolil dhe tienil, me mundësinë që këto heteroaromatikë të mund të jenë të pazëvendësueshëm ose të zëvendësueshëm nga një atom halogjen ose një radikal alkil, alkoksi, hidroksil, trifluorometil, trifluorometoksi, -CONR7R8, -alk- NR9R10, alkilsulfanil, alkilsulfinil, alkilsulfonil ose hidroksialkil,R5 përfaqëson nje atom hidrogjen ose një radikal alkil,R6 përfaqëson një radikal naftil, fenilalkil, Het ose fenil të zëvendësuar sipas dëshirës nga një ose më shume atome halogjen ose radikale alkil, alkoksi, ciano, -CO-alk, COOalk, -CONR12R13, -alk-NR14R15, -NR14R15, hidroksil, hidroksialkil, Het, OCF3, CF3, -NH-CO-alk, -SO2NH2 ose -NH-COOalk, ose në mënyrë alternative, me 2 atome afërndenjës të karbonit, me dioksimetilen,R7 dhe R8, të cilët janë identikë ose të ndryshëm, përfaqësojnë një atom hidrogjen ose një radikal alkil ose në mënyrë alternative R7 dhe R8 sëbashku me atomin azot ndaj së cilit janë bashkëlidhur formojnë një heterocikël mono ose biciklik me 3 deri në 10 elementë të saturuar, që mund të përmbajë sipas dëshirës një heteroatom tjetër të përzgjedhur nga oksigjeni, squfuri dhe azoti dhe me mundësinë për tu zëvendësuar sipas dëshirës nga një ose më shumë radikale alkil,R9 dhe R10, të cilët janë identikë ose të ndryshëm, përfaqësojnë një atom hidrogjen ose një radikal alkil, cikloalkil, alkilcikloalkil ose hidroksialkil ose në mënyrë alternative R9 dhe R10 sëbashku me atomin azot ndaj së cilit janë bashkëlidhur formojnë një heterocikël mono ose biciklik me 3 deri në 10 elementë të saturuar ose të pasaturuar, që mund të përmbajë sipas dëshirës një heteroatom tjetër të përzgjedhur nga oksigjeni, squfuri dhe azoti dhe me mundësinë për tu zëvendësuar sipas dëshirës nga një ose më shumë radikale alkil, okso ose -CO-NH2,R12 dhe R13, të cilët janë identikë ose të ndryshëm, përfaqësojnë një atom hidrogjen ose një radikal alkil ose në mënyrë alternative R12 dhe R13 sëbashku me atomin azot ndaj së cilit janë bashkëlidhur formojnë një heterocikël mono ose biciklik me 3 deri në 10 elementë të saturuar, që mund të përmbajë sipas dëshirës një heteroatom tjetër të përzgjedhur nga oksigjeni, squfuri dhe azoti dhe me mundësinë për tu zëvendësuar sipas dëshirës nga një ose më shumë radikale alkil, R14 dhe R15, të cilët janë identikë ose të ndryshëm, përfaqësojnë një atom hidrogjen ose një radikal alkil, cikloalkil, alkilcikloalkil ose hidroksialkil ose në mënyrë alternative R14 dhe R15 sëbashku me atomin azot ndaj së cilit janë bashkëlidhur formojnë një heterocikël mono ose biciklik me 3 deri në 10 elementë të saturuar ose të pasaturuar, që mund të përmbajë sipas dëshirës një heteroatom tjetër të përzgjedhur nga oksigjeni, squfuri dhe azoti dhe me mundësinë për tu zëvendësuar sipas dëshirës nga një ose më shumë radikale alkil, okso, hidroksialkil ose -CO-NH2,Het përfaqëson një heterocikël mono ose biciklik me 3 deri në 10 elementë të pasaturuar ose të saturuar që përmban nje ose më shume heteroatome të përzgjedhur nga oksigjeni, squfuri dhe azoti të zëvendësuar sipas dëshirës nha nje ose më shume atome halogjen ose nga radikalet alkil, alkoksi, vinil, alkoksikarbonil, okso ose hidroksil, azoti-që i përmban të cilat mund të jenë sipas dëshirës ne trajtën e tyre N-të oksiduar dhe, më tepër, Het përfaqëson një heterocikël të përzgjedhur nga heterociklet e mëposhtme: benzimidazol, benzoksazol, benzotiazol, benzotiofen, tiofen, kuinazolin, kuinoksalin, kuinolin, pirrol, piridin, imidazol, indol, izokuinolin, pirimidin, tiazol, tiadiazol, furan, tetrahidroizokuinolin dhe tetrahidrokuinolin, këto heterocikël mund të zëvendësohen sipas dëshirës nga nje ose më shume atome halogjen ose nga radikalet alkil, alkoksi, vinil, okso, hidroksil, OCF3 ose CF3,një izomer optik i një përbërje të tillë ose një nga kripërat e pranuara farmaceutike të saj.
4 Kompleksi farmaceutik që përmban, si element aktiv, të paktën një përbërje të formulës (I) sipas Pretendimit 1 në të cilën R1 përfaqëson nje radikal -N(R5)-Y-R6,Y është SO2,R2 përfaqëson ose një fenil i cili është i pazëvendësueshëm ose i zëvendësueshëm nga një ose më shumë atome halogjen ose nga alkil, alkoksi, trifluorometil, trifluorometoksi ose hidroksialkil; ose një heteroaromatik të përzgjedhur nga unazat piridil dhe pirimidil, me mundësinë që këto heteroaromatikë të mund të jenë të pazëvendësueshëm ose të zëvendësueshëm nga një atom halogjen ose një radikal alkil, alkoksi, hidroksil, trifluorometil ose trifluorometoksi, R3 përfaqëson ose një fenil i cili është i pazëvendësueshëm ose i zëvendësueshëm nga një ose më shumë atome halogjen ose nga radikalet alkil, alkoksi, trifluorometil, trifluorometoksi ose hidroksialkil;ose një heteroaromatik të përzgjedhur nga unazat piridil dhe pirimidil, me mundësinë që këto heteroaromatikë të mund të jenë të pazëvendësueshëm ose të zëvendësueshëm nga një atom halogjen ose një radikal alkil, alkoksi, hidroksil, trifluorometil ose trifluorometoksi, R5 përfaqëson një atom hidrogjen ose një radikal alkil,R6 përfaqëson një radikal naftil, fenilalkil, Het ose fenil të zëvendësuar sipas dëshirës nga një ose më shumë atome halogjen ose nga radikalet alkil, alkoksi, -NR14R15, hidroksil, hidroksialkil, OCF3, CF3 ose -SO2NH2, ose në mënyrë alternative, me 2 atome afërndenjës të karbonit, me një dioksimetilen, R14 dhe R15, të cilët janë identikë ose të ndryshëm, përfaqësojnë një atom hidrogjen ose një radikal alkil, cikloalkil, alkilcikloalkil ose hidroksialkil ose në mënyrë alternative R14 dhe R15 sëbashku me atomin azot ndaj së cilit janë bashkëlidhur formojnë një heterocikël mono ose biciklik me 3 deri në 10 elementë të saturuar ose të pasaturuar, që mund të përmbajë sipas dëshirës një heteroatom tjetër të përzgjedhur nga oksigjeni, squfuri dhe azoti dhe me mundësinë për tu zëvendësuar sipas dëshirës nga një ose më shumë radikale alkil, okso, hidroksialkil ose -CO-NH2, Het përfaqëson një heterocikël mono ose biciklik me 3 deri në 10 elementë të pasaturuar ose të saturuar që përmban një ose me shumë heteroatome te përzgjedhur nga oksigjen, squfur dhe azot të zëvendësuar sipas dëshirës nga një ose më shume atome halogjen ose nga radikalet alkil, alkoksi, vinil, alkoksikarbonil, okso ose hidroksil, azoti-që i përmban të cilat mund të jenë sipas dëshirës ne trajtën e tyre N-të oksiduar dhe, më tepër, Het përfaqëson një heterocikël të përzgjedhur nga heterociklat e mëposhtëm: benzimidazol, benzoksazol, benzotiazol, benzotiofen, tiofen, kuinolin, pirrol, piridin, pirimidin,tiazol, tiadiazol, furan, tetrahidroizokuinolin dhe tetrahidrokuinolin, këto heterocikël mund të zëvendësohen sipas dëshirës nga nje ose më shume atome halogjen ose nga radikalet alkil, alkoksi, vinil, okso, hidroksil, OCF3 ose CF3, një izomer optik i një përbërje të tillë ose një nga kripërat e pranuara farmaceutike të saj.
5 Përbërjet e formulës:në të cilën: R1 përfaqëson një radikal -NHCOR4 ose -N(R5)-Y-R6,Y është CO ose SO2,R2 dhe R3, të cilët janë identikë ose të ndryshëm, përfaqësojnë ose një aromatik të përzgjedhur nga fenil, naftil dhe indenil,me mundësinë që këto heteroaromatikë të mund të jenë të pazëvendësueshëm ose të zëvendësueshëm nga një ose më shumë atome halogjen ose nga radikalet alkil, alkoksi, formil, hidroksil, trifluorometil, trifluorometoksi, -CO-alk, ciano, -COOH, -COOalk, -CONR7R8, -CO-NH-NR9R10, alkilsulfanil, alkilsulfinil, alkilsulfonil, alkilsulfanilalkil, alkilsulfinilalkil, alkilsulfonilalkil, hidroksialkil ose -alk-NR7R8;ose një heteroaromatik të përzgjedhur nga unazat benzofuril, benzotiazolil, benzotienil, benzoksazolil, kromanil, 2,3-dihidrobenzofuril,2,3-dihidrobenzotienil, pirimidinil, furil, imidazolil, izokromanil, izokuinolil, pirrolil, piridil, kuinolil, 1,2,3,4-tetrahidro-izokuinolil, tiazolil dhe tienil, me mundësinë që këto heteroaromatikë të jenë të pazëvendësueshëm ose të zëvendësueshëm nga një atom halogjen ose një radikal alkil, alkoksi, hidroksil, trifluorometil, trifluorometoksi, ciano, -COOH, -COOalk, -CO-NH-NR9R10, -CONR7R8, -alk-NR9R10, alkilsulfanil, alkilsulfinil, alkilsulfonil, alkilsulfanilalkil, alkilsulfinilalkil, alkilsulfonilalkil ose hidroksialkil,R4 përfaqëson një radikal -alk-SO2-R11, -alk-SO2-CH=CH-R11, Het të zëvendësuar nga -SO2-R11 ose fenil i zëvendësuar nga -SO2-R11 ose -alk-SO2-R11,R5 përfaqëson një atom hidrogjen ose një radikal alkil,R6 përfaqëson një radikal fenilalkil, Het ose Ar,R7 dhe R8, të cilët janë identikë ose të ndryshëm, përfaqësojnë një atom hidrogjen ose një radikal alkil ose në mënyrë alternative R7 dhe R8 sëbashku me atomin azot ndaj së cilit janë bashkëlidhur formojnë një heterocikël mono ose biciklik me 3 deri në 10 elementë të saturuar, që mund të përmbajë sipas dëshirës një heteroatom tjetër të përzgjedhur nga oksigjeni, squfuri dhe azoti dhe me mundësinë për tu zëvendësuar sipas dëshirës nga një ose më shumë radikale alkil,R9 dhe R10, të cilët janë identikë ose të ndryshëm, përfaqësojnë një atom hidrogjen ose një radikal alkil, -COOalk, cikloalkil, alkilcikloalkil, -alk-O-alk ose hidroksialkil ose në mënyrë alternative R9 dhe R10 sëbashku me atomin azot ndaj së cilit janë bashkëlidhur formojnë një heterocikël mono ose biciklik me 3 deri në 10 elementë të saturuar ose të pasaturuar, që mund të përmbajë sipas dëshirës një heteroatom tjetër të përzgjedhur nga oksigjeni, squfuri dhe azoti dhe me mundësinë për tu zëvendësuar sipas dëshirës nga një ose më shumë radikale alkil, -COalk, -COOalk, -CO-NHalk, -CS-NHalk, okso, hidroksialkil, -alk-O-alk or -CO-NH2,R11 përfaqëson një radikal alkil, Ar ose Het,Ar përfaqëson një radikal fenil, naftil ose indenil, të cilët mund të zëvendësohen sipas dëshirës nga një ose më shumë atome halogjen ose nga radikalet alkil, alkoksi, ciano, -CO-alk, -COOH, -COOalk, -CONR12R13, -CO-NH-NR14R15, alkilsulfanil, alkilsulfinil, alkilsulfonil, -alk-NR14R15, -NR14R15, alkiltioalkil, formil, hidroksil, hidroksialkil, Het, -O-alk-NHcikloalkil, OCF3, CF3, -NH-CO-alk, -SO2NH2, -NH-COCH3, -NH-COOalk ose Het, ose në mënyrë alternative, me 2 atome afërndenjës të karbonit, me dioksimetilen,Het përfaqëson një heterocikël mono ose biciklik me 3 deri në 10 elementë të pasaturuar ose të saturuar, që përmban një ose më shumë atome halogjen të përzgjedhur nga oksigjeni, squfuri dhe azoti dhe me mundësinë për tu zëvendësuar sipas dëshirës nga një ose më shumë atome halogjen ose nga radikalet alkil, alkoksi, vinil, alkoksikarbonil, okso, hidroksil, OCF3 ose CF3, azoti-që i përmban heterociklet që mund të jenë sipas dëshirës ne trajtën e tyre N-të oksiduar, R12 dhe R13 të cilët janë identikë ose të ndryshëm, përfaqësojnë një atom hidrogjen ose një radikal alkil ose në mënyrë alternative R12 dhe R13 sëbashku me atomin azot ndaj së cilit janë bashkëlidhur formojnë një heterocikël mono ose biciklik me 3 deri në 10 elementë të saturuar, që mund të përmbajë sipas dëshirës një heteroatom tjetër të përzgjedhur nga oksigjeni, squfuri dhe azoti dhe me mundësinë për tu zëvendësuar sipas dëshirës nga një ose më shumë radikale alkil,R14 dhe R15, të cilët janë identikë ose të ndryshëm, përfaqësojnë një atom hidrogjen ose një radikal alkil, -COOalk, cikloalkil, alkilcikloalkil, -alk-O-alk ose hidroksialkil ose në mënyrë alternative R14 dhe R15 sëbashku me atomin azot ndaj së cilit janë bashkëlidhur formojnë një heterocikël mono ose biciklik me 3 deri në 10 elementë të saturuar ose të pasaturuar, që mund të përmbajë sipas dëshirës një heteroatom tjetër të përzgjedhur nga oksigjeni, squfuri dhe azoti dhe me mundësinë për tu zëvendësuar sipas dëshirës nga një ose më shumë radikale alkil,-COalk, -COOalk, -CO-NHalk, -CS-NHalk, okso, hidroksialkil, -alk-O-alk ose -CO-NH2,alk përfaqëson një radikal alkil ose alkilen, radikalët alkil dhe alkilen dhe pjesët dhe radikalet alkoksi dhe pjesët janë në trajtën e një zinxhiri të drejtë ose të degëzuar dhe përmbajnë 1 deri në 6 atome karbon dhe radikalet cikloalkil përmbajnë 3 deri në 10 atome karbon, izomerët e tyre optikë dhe kripërat e tyre të pranuara farmaceutike, me përjashtim të përbërjes në të cilën R2 dhe R3 përfaqësojnë radikalet fenil, R1 përfaqëson një radikal -N(R5)-YR6,Y është SO2, R5 përfaqëson një radikal metil dhe R6 përfaqëson një radikal fenil.
6 Përbërjet e formulës (I) sipas Pretendimit 5 në të cilin Het përzgjidhet nga benzimidazol, benzoksazol, benzotiazol, benzotiofen, cinolin, tiofen, kuinazolin, kuinoksalin, kuinolin, pirazol, pirrol, piridin, imidazol, indol, izokuinolin, pirimidin, tiazol, tiadiazol, piperidin, piperazin, pirrolidin, triazol, furan, tetrahidroizokuinolin, tetrahidrokuinolin, këto heterocikël mund të zëvendësohen sipas dëshirës nga një ose më shume atome halogjen ose nga radikalet alkil, alkoksi, vinil, alkoksikarbonil, okso, hidroksil, OCF3 ose CF3 tek të cilët R2 dhe R3 pëfaqësojnë Radikalet fenil, R1 përfaqëson një radikal -N(R5)-Y-R6, Y është SO2, R5 përfaqëson një radikal metil dhe R6 përfaqëson një radikal fenil.
7 Përbërjet e formulës (I) sipas Pretendimit 5 në të cilin R1 përfaqëson një radikal -N(R5)-Y-R6,Y është SO2, R2 përfaqëson ose një fenil i cili është i pazëvendësueshëm ose i zëvendësueshëm nga një ose më shumë atome halogjen ose nga radikalet alkil, alkoksi, trifluorometil, trifluorometoksi, ciano, -CONR7R8, hidroksialkil ose -alk-NR7R8; ose një heteroaromatik të përzgjedhur nga unazat piridil, pirimidinil, tiazolil dhe tienil, me mundësinë që këto heteroaromatikë të jenë të pazëvendësueshëm ose të zëvendësueshëm nga një atom halogjen ose nga një radikal alkil, alkoksi, hidroksil, trifluorometil, trifluorometoksi, -CONR7R8, -alk- NR9R10, alkilsulfanil, alkilsulfinil, alkilsulfonil ose hidroksialkil,R3 përfaqëson ose një fenil i cili është i pazëvendësueshëm ose i zëvendësueshëm nga një ose më shumë atome halogjen ose nga radikalet alkil, alkoksi, trifluorometil, trifluorometoksi, ciano, -CONR7R8, hidroksialkil ose -alk-NR7R8; ose një heteroaromatik të përzgjedhur nga unazat piridil, pirimidinil, tiazolil dhe tienil, me mundësinë që këto heteroaromatikë të jenë të pazëvendësueshëm ose të zëvendësueshëm nga një atom halogjen ose nga një radikal alkil, alkoksi, hidroksil, trifluorometil, trifluorometoksi, -CONR7R8, -alk- NR9R10, alkilsulfanil, alkilsulfinil, alkilsulfonil ose hidroksialkil,R5 përfaqëson një atom hidrogjen ose një radikal alkil,R6 përfaqëson një radikal naftil, fenilalki,l Het ose fenil të zëvendësuar sipas dëshirës nga një ose më shumë atome halogjen ose nga radikalet alkil, alkoksi, ciano, -CO-alk, COOalk, -CONR12R13, -alk-NR14R15, -NR14R15, hidroksil, hidroksialkil, Het, OCF3, CF3, -NH-CO-alk, -SO2NH2 or -NH-COOalk, ose në mënyrë alternative, me 2 atome afërndenjës të karbonit, me dioksimetilen,R7 dhe R8, të cilët janë identikë ose të ndryshëm, përfaqësojnë një atom hidrogjen ose një radikal alkil ose në mënyrë alternative R7 dhe R8 sëbashku me atomin azot ndaj së cilit janë bashkëlidhur formojnë një heterocikël mono ose biciklik me 3 deri në 10 elementë të saturuar, që mund të përmbajë sipas dëshirës një heteroatom tjetër të përzgjedhur nga oksigjeni, squfuri dhe azoti dhe me mundësinë për tu zëvendësuar sipas dëshirës nga një ose më shumë radikale alkil,R9 dhe R10, të cilët janë identikë ose të ndryshëm, përfaqësojnë një atom hidrogjen ose një radikal alkil, cikloalkil, alkilcikloalkil ose hidroksialkil ose në mënyrë alternative R9 dhe R10 sëbashku me atomin azot ndaj së cilit janë bashkëlidhur formojnë një heterocikël mono ose biciklik me 3 deri në 10 elementë të saturuar ose të pasaturuar, që mund të përmbajë sipas dëshirës një heteroatom tjetër të përzgjedhur nga oksigjeni, squfuri dhe azoti dhe me mundësinë për tu zëvendësuar sipas dëshirës nga një ose më shumë radikale alkil, okso ose -CO-NH2,R12 dhe R13, të cilët janë identikë ose të ndryshëm, përfaqësojnë një atom hidrogjen ose një radikal alkil ose në mënyrë alternative R12 dhe R13 sëbashku me atomin azot ndaj së cilit janë bashkëlidhur formojnë një heterocikël mono ose biciklik me 3 deri në 10 elementë të saturuar, që mund të përmbajë sipas dëshirës një heteroatom tjetër të përzgjedhur nga oksigjeni, squfuri dhe azoti dhe me mundësinë për tu zëvendësuar sipas dëshirës nga një ose më shumë radikale alkil,R14 dhe R15, të cilët janë identikë ose të ndryshëm, përfaqësojnë një atom hidrogjen ose një radikal alkil, cikloalkil, alkilcikloalkil ose hidroksialkil ose në mënyrë alternative R14 dhe R15 sëbashku me atomin azot ndaj së cilit janë bashkëlidhur formojnë një heterocikël mono ose biciklik me 3 deri në 10 elementë të saturuar ose të pasaturuar, që mund të përmbajë sipas dëshirës një heteroatom tjetër të përzgjedhur nga oksigjeni, squfuri dhe azoti dhe me mundësinë për tu zëvendësuar sipas dëshirës nga një ose më shumë radikale alkil, okso, hidroksialkil ose -CO-NH2,Het përfaqëson një heterocikël mono ose biciklik me 3 deri në 10 elementë të pasaturuar ose te saturuar që përmban një ose më shume heteroatome të përzgjedhura nga oksigjeni, squfuri dhe azoti të zëvendësuara sipas dëshirës nga një ose më shume atome halogjen ose nga radikalet alkil, alkoksi, vinil, alkoksikarbonil, okso ose hidroksil, azoti-që i përmban heterociklet që mund të jenë sipas dëshirës ne trajtën e tyre N-të oksiduar dhe, më tepër, Het përfaqëson një heterocikël të përzgjedhur nga heterociklet e mëposhtme: benzimidazol, benzoksazol, benzotiazol, benzotiofen, tiofen, kuinazolin, kuinoksalin, kuinolin, pirrol, piridin, imidazol, indol, izokuinolin, pirimidin, tiazol, tiadiazol, furan, tetrahidroizokuinolin dhe tetrahidrokuinolin, këto heterocikle mund të jenë të zëvendësueshëm sipas dëshirës nga një ose më shumë atome halogjen ose nga radikalet alkil, alkoksi, vinil, okso, hidroksil, OCF3 ose CF3,izomerët e tyre optikë dhe kripërat e tyre të pranuara farmaceutike, me përjashtim të përbërjes tek e cila R2 dhe R3 përfaqësojnë radikalet fenil, R1 përfaqëson një radikal -N(R5)-YR6, Y është SO2, R5 përfaqëson një radikal metil dhe R6 përfaqëson një radikal fenil.
8 Përbërjet e formulës (I) sipas Pretendimit 5 në të cilin R1 përfaqëson një radikal -N(R5)-Y-R6, Y është SO2, R2 përfaqëson ose një fenil që është i pazëvendësueshëm ose i zëvendësueshëm nga një ose më shumë atome halogjen ose nga radikalet alkil, alkoksi, trifluorometil, trifluorometoksi ose hidroksialkil; ose një heteroaromatik të përzgjedhur nga unazat piridil dhe pirimidil, me mundësinë që këto heteroaromatikë të jenë të pazëvendësueshëm ose të zëvendësueshëm nga një atom halogjen ose nga një radikal alkil, alkoksi, hidroksil, trifluorometil ose trifluorometoksi, R3 përfaqëson ose një fenil që është i pazëvendësueshëm ose i zëvendësueshëm nga një ose më shumë atome halogjen ose nga radikalet alkil, alkoksi, trifluorometil, trifluorometoksi ose hidroksialkil; ose një heteroaromatik të përzgjdhur nga piridil dhe pirimidil, me mundësinë që këto heteroaromatikë të jenë të pazëvendësueshëm ose të zëvendësueshëm nga një atom halogjen ose nga një radikal alkil, alkoksi, hidroksil, trifluorometil ose trifluorometoksi, R5 përfaqeson nje atom hidrogjen ose një radikal alkil, R6 përfaqëson një radikal naftil, fenilalkil, Het ose fenil të zëvendësuar sipas deshirës nga një ose më shumë atome halogjen ose nga radikalet alkil, alkoksi, -NR14R15, hidroksil, hidroksialkil, OCF3, CF3 ose-SO2NH2, ose në mënyrë alternative, me 2 atome afërndenjës të karbonit, me dioksimetilen,R14 dhe R15, të cilët janë identikë ose të ndryshëm, përfaqësojnë një atom hidrogjen ose një radikal alkil, cikloalkil, alkilcikloalkil ose hidroksialkil ose në mënyrë alternative R14 dhe R15 sëbashku me atomin azot ndaj së cilit janë bashkëlidhur formojnë një heterocikël mono ose biciklik me 3 deri në 10 elementë të saturuar ose të pasaturuar, që mund të përmbajë sipas dëshirës një heteroatom tjetër të përzgjedhur nga oksigjeni, squfuri dhe azoti dhe me mundësinë për tu zëvendësuar sipas dëshirës nga një ose më shumë radikale alkil, okso, hidroksialkil ose -CO-NH2,Het përfaqëson një një heterocikël mono ose biciklik me 3 deri në 10 elementë të pasaturuar ose te saturuar që përmban një ose më shume heteroatome të përzgjedhura nga oksigjeni, squfuri dhe azoti të zëvendësuara sipas dëshirës nga një ose më shume atome halogjen ose nga radikalet alkil, alkoksi, vinil, alkoksikarbonil, okso ose hidroksil, azoti-që i përmban heterociklet që mund të jenë sipas dëshirës ne trajtën e tyre N-të oksiduar dhe, më tepër, Het përfaqëson një heterocikël të përzgjedhur nga heterociklet e mëposhtme:benzimidazol, benzoksazol, benzotiazol, benzotiofen, tiofen, kuinolin, pirrol, piridin, pirimidin,tiazol, tiadiazol, furan, tetrahidroizokuinolin dhe tetrahidrokuinolin, këto heterocikle të zëvendësueshëm sipas dëshirës nga një ose më shumë atome halogjen ose nga radikalet alkil, alkoksi, vinil, okso, hidroksil, OCF3 ose CF3, izomerët e tyre optikë ose kripërat e tyre të pranuara farmaceutike, me përjashtim të përbërjes tek e cila R2 dhe R3 përfaqësojnë radikalet fenil, R1 përfaqëson një radikal- N(R5)-YR6, Y është SO2, R5 përfaqësojnë një radikal metil dhe R6 përfaqëson një radikal fenil.
9 Përbërja e formulës (I) sipas njërit Pretendim nga 1 deri në 8, karakterizohet se është përzgjedhur nga: o N-{1-[bis(4-klorofenil)metil]azetidin-3-il}-tien-2-il-sulfonamid; o N-{1-[bis(4-klorofenil)metil]azetidin-3-il}-4-metoksifenilsulfonamid; o N-[4-(N-{1-[bis(4-klorofenil)metil]azetidin-3-il}sulfamoil)fenil]acetamid; o N-{1-[bis(4-klorofenil)metil]azetidin-3-il}-4-metilfenilsulfonamid; o N-{1-[bis(4-klorofenil)metil]azetidin-3-il}-3,4-dimetoksifenilsulfonamid; o N-{1-[bis(4-klorofenil)metil]azetidin-3-il}-3-fluorofenilsulfonamid; o N-{1-[bis(4-klorofenil)metil]azetidin-3-il}-3,4-diklorofenilsulfonamid; o N-{1-[bis(4-klorofenil)metil]azetidin-3-il}-3-cianofenilsulfonamid; o N-{1-[bis(4-klorofenil)metil]azetidin-3-il}-2,5-dimetoksifenilsulfonamid; o N-{1-[bis(4-klorofenil)metil]azetidin-3-il}-3-trifluorometilfenilsulfonamid; o N-{1-[bis(4-klorofenil)metil]azetidin-3-il}-naft-2-ilzulfonamid; o N-{1-[bis(4-klorofenil)metil]azetidin-3-il}-naft-1-ilzulfonamid; o N-{1-[bis(4-klorofenil)metil]azetidin-3-il}-3,4-difluorofenilsulfonamid; o N-{1-[bis(4-klorofenil)metil]azetidin-3-il}-1-metil-1-H-imidazol-4-ilzulfonamid; o N-[4-(N-{1-[bis(4-klorofenil)metil]azetidin-3-il}sulfamoil)-2-klorofenil]acetamid; o N-{1-[bis(4-klorofenil)metil]azetidin-3-il}pirid-3-ilsulfonamid; o N-{1-[bis(4-klorofenil)metil]azetidin-3-il}-4-fluorofenilsulfonamid; o N-{1-[bis(4-klorofenil)metil]azetidin-3-il}kuinol-8-ilzulfonamid; o N-{1-[bis(4-klorofenil)metil]azetidin-3-il}fenilsulfonamid; o N-{1-[bis(4-klorofenil)metil]azetidin-3-il}-(fenilmetil)sulfonamid; o N-{1-[bis(4-klorofenil)metil]azetidin-3-il}-3,5-difluorofenilsulfonamid; o N-{1-[bis(4-klorofenil)metil]azetidin-3-il}pirid-2-ilzulfonamide; o N-{1-[bis(4-klorofenil)metil]azetidin-3-il}-(3-fluoro-5-pirrolidin-1-ilfenil)sulfonamid; o N-{1-[bis(4-klorofenil)metil]azetidin-3-il}-N-metil-4-fluorofenilsulfonamid; o N-{1-[bis(4-klorofenil)metil]azetidin-3-il}-N-metilkuinol-8-ilsulfonamid; o N-{1-[bis(4-klorofenil)metil]azetidin-3-il}-N-metilfenilsulfonamid; o N-{1-[bis(4-klorofenil)metil]azetidin-3-il}-N-metil(fenilmetil)sulfonamid; o N-{1-[bis(4-klorofenil)metil]azetidin-3-il}-3-sulfamoilfenilsulfonamid; o 2-benzenesulfonil-N-{1-[bis(4-klorofenil)-metil]azetidin-3-il}acetamid; o N-{1-[bis(4-klorofenil)metil]azetidin-3-il}-2-(toluen-4-sulfonil)acetamid; o N-{1-[bis(4-klorofenil)metil]azetidin-3-il}-2-(toluen-4-sulfonil)acetamid; o N-{1-[bis(4-klorofenil)metil]azetidin-3-il}-3-(2-feniletilenesulfonil)propionamid; o N-{1-[bis(4-klorofenil)metil]azetidin-3-il}-4-metanesulfonilbenzamid; o N-{1-[bis(4-klorofenil)metil]azetidin-3-il}-4-metanesulfonilbenzamid; o (5-metilsulfoniltiofen-2-karboksi){1-[bis(4-klorofenil)metil]azetidin-3-il}amid; o(5-metilsulfonil-3-metil-4-viniltiofen-2-karboksi){1-[bis(4-klorofenil)metil]azetidin-3-il}amid; o N-{1-[bis(4-klorofenil)metil]azetidin-3-il}-3-methilsulfonilmethilbenzamide; o (RS)-N-{1-[(4-klorofenil)piridin-3-ilmetil]-azetidin-3-il}-3,5-difluorobenzenesulfonamid; o(RS)-N-{1-[(4-klorofenil)pirimidin-5-ilmetil]-azetidin-3-il}-3,5-difluorobenzenesulfonamid.
10 Proçesi për përgatitjen e përbërjeve të formulës (I) sipas Pretendimit 5 tek i cili R1 përfaqëson nje radikal -NHCOR4, që karakterizohet nga një acid R4COOH tek i cili R4 ka të njëjtat kuptime si në Pretendimin 5 që vepron me një derivat të formulës:tek e cila R2 dhe R3 kanë të njëjtat kuptime si në Pretendimin 5, produkti izolohet dhe shndërrohet sipas dëshirës në një kripë të pranuar farmaceutike.
11 Proçesi për përgatitjen e përbërjeve të formulës (I) sipas Pretendimit 5 tek i cili R1 përfaqëson një radikal -N(R5)-YR6, të karakterizuar nga një derivat i formulës: tek i cili R2 dhe R3 që kanë të njëjtat kuptime si në Pretendimin 5 veprojnë me një derivat Hal-Y-R6 për të cilën Y dhe R6 kanë të njëjtat kuptime si në Pretendimin 5 dhe Hal përfaqëson një atom halogjen, të ndjekur sipas dëshirës nga një derivat Hal-alk, Hal përfaqëson një atom halogjen dhe alk përfaqëson një radikal alkil (1-6C në trajtën e një zinxhiri të drejtë ose të degëzuar) për t`i dhënë përbërjeve tek të cilat R5 është një radikal alkil, produkti izolohet dhe shndërrohet sipas dëshirës në një kripë të pranuar farmaceutike.
12 Proçesi për përgatitjen e përbërjeve të formulës (I) sipas Pretendimit 5, të karakterizuar nga një derivat R2-CHBr- R3 tek i cili R2 dhe R3 kanë të njëjtat kuptime si në Pretendimin 5 veprojnë me një derivat të formulës:tek e cila R1 ka të njëjtat kuptime si në Pretendimin 5, produkti izolohet dhe shndërrohet sipas dëshirës në një kripë të pranuar farmaceutike.
13 Proçesi për përgatitjen e përbërjeve të formulës (I) sipas Pretendimit 5 tek i cili R1 përfaqëson një radikal -N(R5)-YR6 tek i cili R6 është një radikal fenil të zëvendësuar nga një radikal hidroksil, të karakterizuar nga një përbërje korresponduese e formulës (I) tek e cila R1 përfaqëson një radikal -N(R5)-Y-R6 tek i cili R6 është një radikal fenil të zëvendësuar nga një radikal alkoksi të hidrolizuar, produkti izolohet dhe shndërrohet sipas dëshirës në një kripë të pranuar farmaceutike.
14 Proçesi për përgatitjen e përbërjeve të formulës (I) sipas Pretendimit 5 tek i cili R1 përfaqëson një radikal -N(R5)-YR6 tek i cili R6 është një radikal fenil të zëvendësuar nga një radikal hidroksi(1C)alkil, të karakterizuar nga hidrid diisobutilaluminum që vepron me një përbërje korresponduese të formulës (I) tek e cila R1 përfaqëson një radikal -N(R5)-YR6 tek i cili R6 është një radikal fenil të zëvendësuar nga një radikal alkoksikarbonil, produkti izolohet dhe shndërrohet sipas dëshirës në një kripë të pranuar farmaceutike.
15 Proçesi për përgatitjen e përbërjeve të formulës (I) sipas Pretendimit 5 tek i cili R1 përfaqëson një radikal -N(R5)-YR6 tek i cili R6 është një radikal fenil të zëvendësuar nga një radikal 1-pirrolidinil, të karakterizuar nga pirrolidin që vepron me një përbërje korresponduese të formulës (I) tek e cila R1 përfaqëson një radikal -N(R5)-Y-R6 tek i cili R6 është një radikal fenil të zëvendësuar nga një atom fluor, produkti izolohet dhe shndërrohet sipas dëshirës në një kripë të pranuar farmaceutike.
16 Ilaçi, karakterizohet se përmban, si element aktiv, të paktën një përbërje te formules (I) sipas njërit Pretendim nga 1 deri në 9.
© 2026 DPPI