Regjistri i Objekteve

Bibliografi

Lloji i Aplikimit

EPO patents

Nënlloji i Aplikimit

EPO Patent

(10) Numri dhe Data e Regjistrimit

3516 2011.05.09

Status

Regjistruar

(180) Data e mbarimit të afatit

2028.04.16

(20) Numri dhe Data e Depozitimit

AL/P/2010/3522 2010.10.11

(40) Numri dhe Data e Publikimit

2011.02.01

(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit

08787964.9 2008.04.16

Status

Regjistruar

Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit

EP2146991 2010.07.28

(30) Detajet e Prioritetit

Kodi	ID e prioritetit
FR	702807

(51) Klasat e KNP-së (IPC)

(71/73) Aplikanti

Aplikanti	Adresa
Sanofi-Aventis	174 Avenue de France 75013 Paris

(72) Shpikës

Emri	Adresa
HOORNAERT, Christian	c/o Sanofi-aventis Département Brevets 174 avenue de France F-75013 Paris , FR

(74) Emri i Përfaqësuesit

Emri	Adresa
Krenar LOLOCI	Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , AL
Krenar LOLOCI	Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , AL

(54) Titull

DERIVATET TRIAZOLOPIRIDINE KARBOKSAMID, PERGATITJA DHE PERDORIMI TERAPEUTIK I TYRE

(57) Abstrakt

(58) Pretendime

Pretendim	Përshkrim
1	Përbërja korresponduese me formulën (I) në të cilën:X është një atom hidrogjen, një atom halogjen, ose një (C1-C6)alkil, (C1-C6)alkoksi, halo(C1-C6)alkil, S(O)mR'', hidroksil ose grup ciano,A mund të mungojë ose mund të jetë tjetër një lidhje, një atom oksigjen, një atom squfuri, një NR, C(C)NR' ose grup SO2NR', një grup (C1-C2)alkilen ose një grup (C2)alkenil,R1 dhe R2 janë, në mënyrë të pavarur nga njëri-tjetri, një ose më shumë grupe të përzgjedhur nga një atom hidrogjen, një grup (C1-C6)alkil, një grup (C1-C6)alkoksi, një grup (C3-C7)cikloalkil, një grup (C3-C7)cikloalkil(C1-C6)alkil, një grup (C3-C7)cikloalkil(C1-C6)alkoksi, një atom halogjen, një grup ciano, një grup C(O)R', C(O)OR', C(O)NR10R20 ose grup NO2, ose një grup NR10R20 ose NR10C(O)-R20, grupet (C1-C6)alkil dhe (C1-C6)alkoksi zëvendësohen sipas dëshirës me një ose më shumë atome ose gruoe të përzgjedhur, në mënyrë të pavarur nga njëri-tjetri, nga atomet halogjen dhe hidroksil, grupet amino ose NR10R20, R është një grup i përzgjedhur nga një atom hidrogjen, dhe një grup (C1-C6) alkil, (C3-C7)cikloalkil, (C3-C7)cikloalkil(C1-C6)alkil, C(O)R', SO2R'', CO2R'' ose C(O)NR10R20,R' është një grup i përzgjedhur nga një atom hidrogjen, një grup (C1-C6)alkil, një grup (C3-C7)cikloalkil dhe një grup (C3-C7)cikloalkil(C1-C6)alkil,R'' është një grup i përzgjedhur nga një grup (C1-C6)alkil, një grup (C3-C7)cikloalkil dhe një grup (C3-C7)cikloalkil(C1-C6)alkil,R10 dhe R20 janë, në mënyrë të pavarur nga njëri-tjetri, një ose më shumë grupe të përzgjedhur nga një atom hidrogjen, një grup (C1-C6)alkil, një grup (C3-C7)cikloalkil dhe një grup (C3-C7)cikloalkil(C1-C6) alkil, ose tjetër R10 dhe R20 mund të formojnë një unazë të saturuar ose pjesërisht të pasaturuar që përmban nga 5 deri në 7 atome karbon dhe sipas dëshirës mund të përmbajë një heteroatom të përzgjedhur nga O, N ose S(O)m,m përfaqëson 0, 1 or 2,në trajtën e një baze ose të një kripe shtesë me një acid, dhe gjithashtu në trajtën e një hidrati ose të një solvati.
2	Përbërja e formulës (I) sipas Pretendimit 1, karakterizohet në:X është një atom hidrogjen ose halogjen,A mund të mungojë ose mund të jetë tjetër një lidhje, një atom oksigjen, një atom squfuri, një NR, C(O)NR' ose SO2NR' grup, një grup (C1-C2)alkilen ose një grup (C2)alkenil, në trajtën e një baze ose të një kripe shtesë me një acid, dhe gjithashtu në trajtën e një hidrati ose të një solvati.
3	Përbërja e formulës (I) sipas cilitdo Pretendim 1 dhe 2, karakterizohet në:X është një atom hidrogjen ose halogjen,A mund të mungojë ose mund të jetë tjetër një lidhje ose një grup (C1-C2)alkilen,R1 dhe R2 janë, në mënyrë të pavarur nga njëri-tjetri, një ose më shumë grupe të përzgjedhur nga një atom hidrogjen, një atom halogjen, një grup ciano ose një grup alkoksi,në trajtën e një baze ose të një kripe shtesë me një acid, dhe gjithashtu në trajtën e një hidrati ose të një solvati.
4	Përbërja e formulës (I) sipas cilitdo Pretendim nga 1 deri në 3, karakterizohet në:X është një atom hidrogjen ose halogjen,A mund të mungojë ose mund të jetë tjetër një lidhje ose një grup etilen,R1 dhe R2 janë, në mënyrë të pavarur nga njëri-tjetri, një ose më shumë grupe të përzgjedhur nga një atom hidrogjen, në trajtën e një baze ose të një kripe shtesë me një acid, dhe gjithashtu në trajtën e një hidrati ose të një solvati.
5	Përbërja e formulës (I) sipas njërit Pretendim nga 1 deri në 4, karakterizohet në:X është një atom hidrogjen ose klori, A mund të mungojë ose mund të jetë tjetër një lidhje ose një grup etilen,R1 dhe R2 janë, në mënyrë të pavarur nga njëri-tjetri, një ose më shumë grupe të përzgjedhur nga një atom hidrogjen, një atom fluor ose një atom klor, në trajtën e një baze ose të një kripe shtesë me një acid, dhe gjithashtu në trajtën e një hidrati ose të një solvati.
6	Përbërja e formulës (I) sipas njërit Pretendim nga 1 deri në 5, karakterizohet në përzgjedhjen e saj nga : - (4-benzidrilpiperazin-1-il)[1,2,3]triazolo[4,5-b]piridin-1-ilmetanon - (4-benzidrilpiperazin-1-il)(6-kloro[1,2,3]triazolo[4,5-b]piridin-1-il)metanon - {4-[bis(4-fluorofenil)metil]piperazin-1-il}[1,2,3]triazolo[4,5-b]piridin-1-ilmetanon -{4-[bis(4-klorofenil)metil]piperazin-1-il}[1,2,3]triazolo[4,5-b]piridin-1-ilmetanon -{4-[bis(4-fluorofenil)metil]piperazin-1-il}(6-kloro[1,2,3]triazolo[4,5-b]piridin-1-il)metanon -{4-[bis(4-klorofenil)metil]piperazin-1-il}(6-kloro[1,2,3]triazolo[4,5-b]piridin-1-il)metanon -[4-(10,11-dihidro-5H-dibenzo[a,d]ciklohepten-5-il)piperazin-1-il][1,2,3]triazolo[4,5-b]piridin-1-ilmetanon -[4-(9H-fluoren-9-il)piperazin-1-il] [1,2,3]triazolo[4,5-b]piridin-1-ilmetanon.
7	Proçesi për përgatitjen e përbërjes së formulës (I) sipas cilitdo Pretendim nga 1 deri në 6, karakterizohet në një përbërje të formulës (II)në të cilën X është siç përcaktohet në formulën (I) sipas Pretendimit 1, reagon me një përbërje të formulës (III) në të cilën A, R1 dhe R2 janë siç përcaktohen në formulën(I) sipas Pretendimit 1.
8	Proçesi për përgatitjen e përbërjes së formulës (I) sipas cilitdo Pretendim nga 1 deri në 6, karakterizohet në një përbërje të formulës (IV)në të cilën X është siç përcaktohet në formulën (I) sipas Pretendimit 1, reagon me një përbërje të formulës (V)në të cilën A, R1 dhe R2 janë siç përcaktohen në formulën (I) sipas Pretendimit 1 dhe L përfaqëson një grup lëvizës.
9	Përbërja e formulës (IV)në të cilën X është siç përcaktohet në formulën (I) sipas Pretendimit 1.
10	Ilaçi, karakterizohet se përbëhet nga një përbërje e formulës (I) sipas cilitdo Pretendim nga 1 deri në 6, ose një kripë shtesë e kësaj përbërjeje me një acid të pranueshëm farmaceutikisht, ose nga tjetër një hidrat ose një solvat i përbërjes së formilës (I).
11	Kompleksi farmaceutik, karakterizohet se përbëhet nga një përbërje e formulës (I) sipas cilitdo Pretendim nga 1 deri në 6, ose një kripë e pranuar farmaceutikisht, një hidrat ose një solvat i kësaj përbërje, dhe gjithashtu të paktën një substancë inerte të pranuar farmaceutikisht.
12	Përdorimi i një përbërje të formulës (I) sipas çdonjërit Pretendim nga 1 deri në 6, për përgatitjen e një ilaçi për tu përdorur në trajtimin dhe parandalimin e gjendjes patologjike në të cilën prodhohet 2-arakidonoilglicerol (2-AG) si dhe 1(3)-arakidonoilglicerol, dhe/ose çdo substrat tjetër të metabolizuar nga enzima MGL, të përfshira.
13	Përdorimi i një përbërje të formulës (I) sipas çdonjërit Pretendim nga 1 deri në 6, formon një bazë të pranueshme farmaceutike, hidrat ose solvat, për përgatitjen e një ilaçi për tu përdorur në parandalimin ose trajtimin e dhimbjes akute ose kronike, marramendjes, të të vjellurit, të përzieries, ç-rregullimeve në të ushqyer, sindromës metabolike, dislipidaemia-së, gjendjeve patologjike neurologjike dhe psikiatrike, sëmundjeve neuro-degraduese akute ose kronike, epilepsisë, ç-rregullimeve në të fjetur, sëmundjeve kadiovaskulare, ishemia-së së veshkës, kancerave, ç-rregullimeve të sistemit imun, sëmundjeve alergjike, sëmundejve infektive parazite, virale ose bakteriale, sëmundjeve inflamatore, osteoporosis, gjendjeve okulare, gjendjeve pulmonare, sëmundjeve gastrointestinale, urinimit të pavullnetshëm dhe inflamacionit të fshikëzës.
14	Përbërja e formulës (I) sipas çdonjërit Pretendim nga 1 deri në 6, në trajtën e një bazë të pranueshme farmaceutike, hidrati ose solvati, për parandalimin ose trajtimin e dhimbjes kronike ose akute, marramendjes, të të vjellurit, të përzieries, ç-rregullimeve në të ushqyer, sindromës metabolike, dislipidaemia-së, gjendjeve patologjike neurologjike dhe psikiatrike, sëmundjeve neuro-degraduese akute ose kronike, epilepsisë, ç-rregullimeve në të fjetur, sëmundjeve kadiovaskulare, ishemia-së së veshkës, kancerave, ç-rregullimeve të sistemit imun, sëmundjeve alergjike, sëmundejve infektive parazite, virale ose bakteriale, sëmundjeve inflamatore, osteoporosis, gjendjeve okulare, gjendjeve pulmonare, sëmundjeve gastrointestinale, urinimit të pavullnetshëm dhe inflamacionit të fshikëzës.