Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
3441
2011.02.08
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2027.09.25
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2010/3495
2010.09.13
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2010.10.12
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
07291135.7
2007.09.25
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP1905775
2010.09.08
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| FR | 608413 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Les Laboratoires Servier | 35, rue de Verdun 92284 Suresnes Cedex |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Peglion, Jean-Louis | 5, allée des Bégonias 78110 Le Vesinet , FR |
| Poitevin, Christophe | 100, rue de Charonne 75011 Paris , FR |
| Millan, Mark | 19, rue du Président Wilson 78230 Le Pecq , FR |
| Brocco, Mauricette | 178, rue du Temple 75003 Paris , FR |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Vladimir NIKA | Bul " Bajram CURRI", Pall.2, Shk.3, Ap.4, Tiranë , AL |
| Vladimir NIKA | Bul " Bajram CURRI", Pall.2, Shk.3, Ap.4, Tiranë , AL |
(54) Titull
KOMPONIME TETRACIKLIKE, PROCESI I PERGATITJES SE TYRE, PERBERJET FARMACEUTIKE QE I PERMBAJNE DHE PERDORIMI I TYRE SI LIGANDE TE RECEPTOREVE DOPAMINE
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Komponim me formule I, me konfigurim relativ trans: ne te cilen: ? X perfaqeson nje atom oksigjeni ose nje grupim NR2, ? Y perfaqeson nje grupim te zgjedhur nga -CH2-, -(CH2)2- dhe -CH=CH-, ? R1 dhe R2, te njejte ose te ndryshem , perfaqesojne secili nje atom hidrogjeni ose nje grupim te zgjedhur nga alkil C1-C6 te drejte ose te degezuar, cikloalkil C3-C8 dhe cikloalkilalkil ne te cilin pjesa alkile C1-C6 eshte e drejte ose e degezuar dhe pjesa cikloalkile eshte ne C3-C8 ne forme racemike ose te izomereve optike, si dhe kriperat e tyre shtese me nje acid farmaceutikisht te pranueshem dhe hidratet e tyre. |
| 2 | Komponim me formule I sipas pretendimit 1 ku R1 perfaqeson nje grupim alkil. |
| 3 | Komponim me formule I sipas pretendimit 1 ose 2 ku X perfaqeson nje grupim NR2. |
| 4 | Komponim me formule I sipas secilit prej pretendimeve nga 1 deri ne 3, ku Y perfaqeson nje grupim CH2. |
| 5 | Komponim me formule I sipas pretendimit 1 qe zgjidhet nga: - (4aRS ,11bRS) 4-propil-3,4,4a,5,6,8,9,11b-oktahidroisoindolo[5,6-h][1,4]benzoksazin-10(2H)-one, si dhe kriperat e tyre shtese e nje acidi farmaceutikisht te pranueshem; - la (4aR,11bR) 4-propil-2,3,4,4a,5,6,8,11b-oktahidro-10H-furo[3',4':6,7] nafto[1,2-b][1,4] oksazin-10-one, si dhe kriperat e tyre shtese e nje acidi farmaceutikisht te pranueshem; - la (4aR,12bR) 4-propil-3,4,4a,5,6,8,9,12b-oktahidro-2H,11H-pirano[4',3':6,7] nafto [1,2-b][1,4] oksazin-11-one, si dhe kriperat e tyre shtese e nje acidi farmaceutikisht te pranueshem; - la (4aR, 12bR) 4-propil-2,3,4,4a,5,6,8,9,10,12b-dekahidro-11Hisokuino [6,7-h][1,4] benzoksazin-11-one, si dhe kriperat e tyre shtese e nje acidi farmaceutikisht te pranueshem ; dhe - la (4aR, 12bR) 4-propil-2,3,4,4a,5,6,10,12b-oktahidro-11H isokuino [6,7-h][1,4] benzoksazin-11-one, si dhe kriperat e tyre shtese e nje acidi farmaceutikisht te pranueshem. |
| 6 | Proces i pergatitjes se komponimeve me formule I sipas pretendimit 1, duke u nisur nga komponimi me formule II me konfigurim relativ trans: ne te cilen dans laquelle R1 eshte percaktuar si ne formulen I,qe vendoset ne reaksion me anhidrid triflik ne prani te piridines per te çuar tek komponimi me formule III: ne te cilen R1 eshte siç percaktuar me pare, qe vendoset ne reaksion me cianurin e zinkut dhe tetrakis (trifenilfosfine) palladiumi (o) ne dimetilformamide ne te nxehte, per te çuar tek komponimi me formule IV: ne te cilen R1 eshte siç percaktuar me pare, qe trajtohet me nje perzjerje acidi kloridrik dhe nje rryme acidi acetik, per te çuar tek komponimi me formule V: ne te cilen R1 eshte siç percaktuar me pare, qe transformohet me tej ne komponimin me formule I, me reaksione klasike te kimise organike. |
| 7 | Perberje farmaceutike qe permban si princip aktiv nje komponim sipas secilit nga pretedimet nga 1 deri ne 5, ne kombinim me nje ose me shume ekcipiente ose mjete inerte, jo toksike, farmaceutikisht te pranueshem. |
| 8 | Perdorimi i komponimeve me formule I sipas pretendimit 1 per pergatitjen e medikamenteve te vlefshme per trajtimin e semundjeve te sistemit nervor qendror ne te te cilat implikohet sistemi dopaminergjik. |
| 9 | Perdorimi i komponimeve me formule I sipas pretendimit 1 per pergatitjen e medikamenteve te vlefshme per neuroproteksionin ose trajtimin e semundjes Parkinson, hiperprolaktinemise, mosfunksionit seksual, depresionin, ankthit, semundjes Alzheimer ose semundjeve te tjera neurodegjenerative si ataket cerebrale. |
| 10 | Perberje farmaceutike sispas pretendimit 7 e vlefshme per trajtimin e semundjeve te sistemit nervor qendror ne te cilat implikohet sistemi dopaminergjik. |
| 11 | Perberje farmaceutike sispas pretendimit 7 e vlefshme per neuroproteksionin ose trajtimin e semundjes Parkinson, hiperprolaktinemise, mosfunksionit seksual, depresionit, ankthit, semundjes Alzheimer ose semundjeve te tjera neurodegjenerative si ataket cerebrale. |