REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
3507 2011.05.05
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2025.04.19
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2010/3484 2010.08.23
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2010.12.27
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
05718521.7 2005.04.19
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP1747210 2010.06.30
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
EP 4291187
UK 504564
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
Warner-Lambert Company LLC 235 East 42nd Street New York, NY 10017
(72) Shpikës
Emri Adresa
BERNARDELLI, P., Pfizer Global Res. and Develop. Ramsgate Road, Sandwich Kent CT13 9NJ , GB
CRONIN, A.M., Pfizer Global Res. andDevelopment Ramsgate Road, Sandwich Kent CT13 9NJ , GB
DENIS, A., Pfizer Global Res. and Development Ramsgate Road, Sandwich Kent CT13 9NJ , GB
DENTON, S.M., Pfizer Global Res. andDevelopment Ramsgate Road, Sandwich Kent CT13 9NJ , GB
JACOBELLI, H., Pfizer Global Res. and Development Ramsgate Road, Sandwich Kent CT13 9NJ , GB
KEMP, M.I., Pfizer Global Res. and Development Ramsgate Road, Sandwich Kent CT13 9NJ , GB
LORTHIOIS, E., Pfizer Global Res. and Development Ramsgate Road, Sandwich Kent CT13 9NJ , GB
ROUSSEAU, F., Pfizer Global Res. and Development Ramsgate Road, Sandwich Kent CT13 9NJ , GB
SERRADEIL-CIVIT, D., Pfizer Global Res. & Develop. Ramsgate Road, Sandwich Kent CT13 9NJ , GB
VERGNE, F., Pfizer Global Res. and Development Ramsgate Road, Sandwich Kent CT13 9NJ , GB
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
Eno DODBIBA RR."Naim FRASHERI" P.60/3, Shk.1, Ap.16, Tiranë , AL
Eno DODBIBA RR."Naim FRASHERI" P.60/3, Shk.1, Ap.16, Tiranë , AL
(54) Titull
DERIVATET E FENOLIT DHE TIOFENOLIT 3-OSE 4-TE MONO-ZEVENDESUESHME SI LIGANDE H3
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
1 Një komponim i formulës (1): ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme dhe/ose një solvat i tij (duke përfshirë hidratin) ku: zëvendësuesi i formulës -Z-R është në pozicion meta ose para me grupin fenil; X është përzgjedhur nga -CN, -CH2OH, -CH2-O-(C1-C4)alkil, -C(O)OH, -C(O)O(C1-C4)alkil, -CH2-NR1R2, -C(O)NR3R4, -CH2-O-het2, -CH2-het1 dhe het1, grupi het1 në të dyja CH2-het1 dhe het1 është i zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose dy zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga halogjen, ciano, (C1-C4)alkil, -S-(C1-C4)alkil dhe (C1-C4)alkoksi;R1 është hidrogjen ose (C1-C4)alkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale nga (C3-C8)cikloalkil;R2 është zgjedhur nga grupi i përbërë nga: hidrogjen, (C1-C6)alkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale nga një ose dy zëvendësues të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga (C3-C6)cikloalkil, hidroksi, -S-(C1-C4)alkil, -O-(C1-C4)alkil, -SO2(C1-C4)alkil, -SO-(C1-C4)alkil, halogjen, het1, amino, (C1-C4)alkilamino, [(C1-C4)alkil]2amino dhe fenil, ku fenili është i zëvendësuar në mënyrë opsionale nga një ose dy zëvendësues të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga halogjen, hidroksi, ciano, (C1-C4)alkil dhe (C1-C4)alkoksi, (C3-C6)cikloalkil, het2, të zëvendësuar në mënyrë opsionale nga një ose dy zëvendësues të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga halogjen, ciano, (C1-C4)alkil, NH2 dhe (C1-C4)alkoksi,-SO2-R5 ku R5 është përzgjedhur nga grupi i përbërë nga (C1-C4)alkil, amino, (C1-C4)alkilamino, [(C1-C4)]alkil]2amino, fenil dhe -(C1-C4)alkil-fenil, ku fenili është i zëvendësuar në mënyrë opsionale nga një ose dy zëvendësues të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga halogjen, ciano, (C1-C4)alkil dhe (C1-C4)alkoksi, dhe -C(O)-R6 ku R6 është përzgjedhur nga grupi i përbërë nga (C1-C4)alkil, amino, (C1-C4)alkilamino, [(C1-C4)alkil]2amino, fenil dhe -(C1-C4)alkil-fenil, ku fenili është i zëvendësuar në mënyrë opsionale nga një ose dy zëvendësues të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga halogjen, ciano,(C1-C4)alkildhe(C1-C4)alkoksi; ose R1 dhe R2 së bashku me atomin N tek i cili ata janë lidhur formojnë një heterocikël të ngopur me 3-, 4-, 5-, 6- ose 7-elemente ku një atom C mund të zëvendësohet me N, O, S, SO ose SO2 dhe ku ky heterocikël i ngopur është zëvendësuar në mënyrë opsionale nga një ose dy grupe të përzgjedhura në mënyrë të pavarur nga hidroksi, halogjen, =O, (C1-C4)alkil, -(C1-C4)alkil(C3-C6)cikloalkil, (C1-C4)alkoksi, hidroksi(C1-C4)alkil, (C1-C4)alkoksi(C1-C4)alkil, -SO2(C1-C4)alkil, -C(O)(C1-C4)alkil, [(C1-C4)alkil]2amino, amino, (C1-C4)alkilamino, -C(O)NH2, C(O)O(C1-C4)alkil dhe pirrolidinon;R3 dhe R4 janë secili i përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga hidrogjen, (C3-C6) cikloalkil, dhe (C1-C4)alkil, ku (C3-C6)cikloalkili dhe (C1-C4)alkili janë të zëvendësuar në mënyrë opsionale nga amino, (C1-C4)alkilamino, [(C1-C4)alkilamino ose (C3-C6)cikloalkil, ose R3 dhe R4 formojnë së bashku me atomin N tek i cili ata janë të lidhur një heterocikël të ngopur me 4-, 5-, 6- ose 7- elemente ku një atom C mund të zëvendësohet nga N ose O dhe ku ky heterocikël i ngopur është zëvendësuar në mënyrë opsionale nga (C1-C4)alkil, [(C1-C4)alkil]2amino, amino, (C1-C4) alkilamino, ose -C(O)(C1-C4)alkil, ku -C(O)(C1-C4)alkil është i zëvendësuar në mënyrë opsionale nga metoksi ose etoksi,Y është përzgjedhur nga CH2, CH(OH), O, C=O dhe N, ku N është zëvendësuar nga H, (C1-C4)alkil, C(O)(C1-C4)alkil ose (C1-C4)alkoksi(C1-C4)alkil;Z është përzgjedhur nga O, S, SO dhe SO2;m dhe p janë numra të plotë të cilat janë në mënyrë të pavarur 1, 2 ose 3, me kusht që m+p është e barabartë ose më pak se 4 në mënyrë që unaza e formuar nga: është një unazë me 4-, 5- ose 6-elementë;dhe R është një grup i formulës: ku * përfaqëson pikën e lidhjes te Z, L është një varg i drejtë ose të degëzuar (C2-C6)alkilen dhe R7 dhe R3 janë secili të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga hidrogjen, (C1-C6)alkil, (C3-C6)cikloalkil, hidroksi(C1-C6)alkil ose R7 dhe R8 formojnë së bashku me atomin N tek i cili janë të lidhur një heterocikël të ngopur me 4-, 5-, 6- ose 7-elemente ku atomi C është zëvendësuar në mënyrë opsionale nga N, O, S, SO ose SO2 dhe ku heterocikli i ngopur është zëvendësuar në mënyrë opsionale nga një ose dy grupe të zgjedhura në mënyrë të pavarur nga (C1-C4)alkil, (C1-C4)alkoksi, (C1-C4)alkoksi, (C1-C4)alkil, hidroksi(C1-C4)alkil, hidroksi, C(O)O(C1-C4)alkil, -C(O)-(C1-C4)alkil-NH2, -C(O)NH2, halogjen, amino, (C1-C4)alkilamino dhe [(C1-C4)alkil]2amino,ose R është një grup i formulës: ku * përfaqëson pikën e lidhjes te Z, unaza që përmban N është një heterocikël i ngopur me 4- deri në 7-elemente, n është një numër i plotë i barabartë me 0, 1 ose 2, dhe R9 përfaqëson një zëvendësues të përzgjedhur nga hidrogjen, (C1-C4)alkil, hidroksi(C1-C6)alkil dhe (C3-C6)cikloalkil;het1 është përzgjedhur nga grupe heteroaromatike monociklike ose biciklike me 5-10 elemente unazor, të cilat përmbajnë 1, 2, 3 ose 4 heteroatome të përzgjedhura nga azoti, oksigjeni dhe squfuri dhe het2 është përzgjedhur nga grupet heteroaromatike monociklike ose biciklike që kanë 5-10 elemente unazor, të cilat përmbajnë 1, 2, 3 ose 4 heteroatome të përzgjedhura nga azoti, oksigjeni dhe squfuri.
2 Një komponim i formulës (1) siç është përcaktuar në pretendimin 1, ku X është përzgjedhur nga -CH2-NR1R2-, -C(O)NR3R4, -CH2-het1 dhe het1, ku het1 është zëvendësuar në mënyrë opsionale një herë apo dy herë nga (C1-C4)alkil, ku R1, R2, R3, R4 dhe het1 janë sipas përcaktimit mësipër në pretendimin 1.
3 Një komponim i formulës (1) siç është përcaktuar në pretendimin 2, ku X është -CH2-het1 ose het1, dhe het1 është përzgjedhur nga një grup heteroaromatik monociklik me 5 ose 6 elemente ose nga një grup heteroaromatik biciklik me 9 elemente, ku secili grup heteroaromatik përmban 1-3 atome azot, ose 1-2 atome azot dhe 1 atom oksigjen, ose 1 atom azot dhe 1 atom squfur, dhe çdo grup heteroaromatik është i zëvendësuar në mënyrë opsionale një herë apo dy herë nga (C1-C4)alkil.
4 Një komponim i formulës (1) siç është përcaktuar në pretendimin 3, ku X është tiazolil, benzimidazolilmetil-, piridin oksazolil, imidazopiridinilmetil-, pirimidinil, imidazolil, imidazolilmetil- ose triazolilmetil-, ku tiazolili, benzimidazolilmetili-, piridinili, oksazolili, imidazopiridinilmetili-, pirimidinili, imidazolili, imidazolilmetili- dhe triazolilmetili janë secili të zëvendësuar në mënyrë opsionale me një grup metil.
5 Një komponim i formulës (1) siç është përcaktuar në pretendimin 1 ose në pretendimin 2, ku R1 është hidrogjen, metil ose etil.
6 Një komponim i formulës (1) siç është përcaktuar në pretendimin 1, pretendimin 2 ose pretendimin 5, ku R2 është përzgjedhur nga grupi i përbërë nga hidrogjen, (C1-C6)alkil të zëvendësuar në mënyrë opsionale nga një ose dy zëvendësues të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga -S-(C1-C4)alkil, -O-(C1-C4)alkil, -SO2-(C1-C4)alkil, dhe fenil, ku fenili është i zëvendësuar në mënyrë opsionale nga një ose dy zëvendësues të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga halogjen, hidroksi, ciano, (C1-C4)alkil dhe (CH-C4)alkoksi, (C3-C6)cikloalkil, het2 i zëvendësuar në mënyrë opsionale nga një ose dy zëvendësues të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga halogjen, ciano, (C1-C4)alkil dhe (C1-C4)alkoksi, ku het2 përcaktohet si në pretendimin 1,-SO2-R5 ku R5 është përzgjedhur nga grupi i përbërë nga (C1-C4)alkil, [(C1-C4)alkil]2amino, fenil, dhe -(C1-C4)alkil-fenil, ku fenili është zëvendësuar në mënyrë opsionale nga 1 zëvendësues i përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga halogjen dhe ciano dhe -C(O)-R6 ku R6 është përzgjedhur nga grupi i përbërë nga (C1-C4)alkil, ((C1-C4)alkil]2amino, amino, dhe -(C1-C4)alkil-fenil, ku fenili është i zëvendësuar në mënyrë opsionale nga një ose dy zëvendësues të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga halogjen, ciano, (C1-C4)alkil dhe (C1-C4)alkoksi.
7 Një komponim i formulës (1) siç është përcaktuar në pretendimin 6, ku R2 është përzgjedhur nga grupi i përbërë nga (C1-C3)alkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale nga -O-(C1-C3)alkil, (C3-C5)cikloalkil, het2, ku het2 është përzgjedhur nga grupi i përbërë nga grupe heteroaromatike monociklike me 5 ose 6 elemente që përmbajnë 1-2 atome azot, ose 1 atom azot dhe 1 atom oksigjen, ose 1 atom azot dhe 1 atom squfur, ku het2 është i zëvendësuar në mënyrë opsionale nga (C1-C4)alkil,SO2-R5 ku R5 është (C1-C4)alkil dhe C(O)-R6 ku R6 është (C1-C4)alkil.
8 Një komponim i formulës (1) siç është përcaktuar në pretendimin 7, ku R2 është (C1-C3)alkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale nga metoksi.
9 Një komponim i formulës (1) siç është përcaktuar në pretendimin 7, ku R2 është het2, dhe het2 është përzgjedhur nga grupi i përbërë nga grupe heteroaromatike monociklike me 5 ose 6 elemente që përmbajnë 1 ose 2 atome azot.
10 Një komponim i formulës (1) siç është përcaktuar në pretendimin 9, ku R2 është një grup piridazinil.
11 Një komponim i formulës (1) siç është përcaktuar në pretendimin 1 ose në pretendimin 2, ku R1 dhe R2 formojnë së bashku me atomin N tek i cili janë lidhur një heterocikël të ngopur me 4-, 5-, 6- ose 7- elemente ku një atom C mund të zëvendësohet nga N, O, S, SO ose SO2 dhe ku heterocikli i ngopur është zëvendësuar në mënyrë opsionale nga një ose dy grupe të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga hidroksi, halogjen, =O, (C1-C4)alkil, -(C1-C4)alkil(C3-C6)cikloalkil, (C1-C4)alkoksi, hidroksi(C1-C4)alkil, (C1-C4)alkoksi(C1-C4)alkil, -SO2(C1-C4)alkil, -C(O)(C1-C4)alkil, [(C1-C4)alkil]2amino, -C(O)NH2, C(O)O(C1-C4)alkil dhe pirrolidinon.
12 Një komponim i formulës (1) siç është përcaktuar në pretendimin 11, ku R1 dhe R2 formojnë së bashku me atomin N tek i cili janë lidhur një grup morfolinil.
13 Një komponim i formulës (1) siç është përcaktuar në pretendimin 1 ose në pretendimin 2, ku R3 dhe R4 janë përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga hidrogjeni dhe (C1-C4)alkili ose R3 dhe R4 së bashku me atomin N tek i cili janë të lidhur formojnë një heterocikël të ngopur me 4, 5 ose 6 elemente ku një atom C mund të zëvendësohet nga N ose O dhe ku heterocikli i ngopur është zëvendësuar në mënyrë opsionale nga (C1-C4)alkil.
14 Një komponim i formulës (1) siç është përcaktuar në pretendimin 13, ku R3 dhe R4 janë përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga hidrogjen, metil dhe etil, ose R3 dhe R4 formojnë së bashku me atomin N tek i cili janë lidhur një unazë pirrolidinil, piperidinil, piperazinil ose azetidinil, ku çdo unazë pirrolidinil, piperidinil, piperazinil dhe azetidinil është e zëvendësuar në mënyrë opsionale me metil.
15 Një komponim i formulës (1) siç është përcaktuar në çdo një prej pretendimeve të mësipërme, ku Y është përzgjedhur nga CH2, CH(OH), O dhe C=O.
16 Një komponim i formulës (1) sipas përcaktimit në pretendimin 15, ku Y është O.
17 Një komponim i formulës (1) siç është përcaktuar në çdo një prej pretendimeve të mësipërme, ku Z është O.
18 Një komponim i formulës (1) siç është përcaktuar në çdo një prej pretendimeve të mësipërme, ku m dhe p janë të dyja 2.
19 Një komponim i formulës (1) siç është përcaktuar në çdo një prej pretendimeve të mësipërme, ku R është një grup i formulës:ku * përfaqëson pikën e lidhjes te Z, L është një (C2-C5)alkilen dhe R7 dhe R8 janë përzgjedhur secili në mënyrë të pavarur nga hidrogjen, (C1-C8)alkil, (C3-C6)cikloalkil, hidroksi(C1-C6)alkil ose R7 dhe R8 formojnë së bashku me atomin N tek i cili janë lidhur një heterocikël të ngopur me 4-, 5-, 6- ose 7- elemente, ku një atom C zëvendësohet në mënyrë opsionale nga N, O, S, SO ose SO2 dhe ku heterocikli i ngopur është zëvendësuar në mënyrë opsionale nga një ose dy grupe të përzgjedhura në mënyrë të pavarur nga (C1-C4)alkil, (C1-C4)alkoksi, (C1-C4)alkoksi(C1-C4)alkil, hidroksi(C1-C4)alkil, hidroksi, C(O)O(C1-C4)alkil, -C(O)-(C1-C4)alkil-NH2, -C(O)NH2 dhe halogjen.
20 Një komponim i formulës (1) sipas përcaktimit në pretendimin 19, ku R7 dhe R8 formojnë së bashku me atomin N tek i cili janë lidhur një grup morfolinil ose oksazepanil.
21 Një komponim i formulës (1) sipas përcaktimit në pretendimin 19, ku R7 dhe R8 formojnë së bashku me atomin N tek i cili janë lidhur një heterocikël të ngopur me 4-, 5- ose 6-elemente, të zëvendësuar në mënyrë opsionale nga një ose dy grupe (C1-C4)alkil.
22 Një komponim i formulës (1) sipas përcaktimit në pretendimin 21, ku heterocikli i ngopur është një grup pirrolidinil, i zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose dy grupe metil.
23 Një komponim i formulës (1) sipas përcaktimit në pretendimin 19, ku R7 dhe R8 janë (C1-C3)alkil.
24 Një komponim i formulës (1) sipas përcaktimit në çdo një prej pretendimeve 19-23, ku L është propilen.
25 Një komponim i formulës (1) sipas përcaktimit në çdo një prej pretendimeve 1-18, ku R është një grup i formulës: ku * përfaqëson pikën e lidhjes te Z, unaza që përmban N është një heterocikël i ngopur me 4- ose 6-elemente, n është një numër i plotë i barabartë me 0 ose 1, dhe R9 përfaqëson një zëvendësues të përzgjedhur nga hidrogjen, (C1-C4)alkil dhe (C3-C5)cikloalkil.
26 Një komponim i formulës (1) sipas përcaktimit në pretendimin 25, ku R9 është izopropil apo ciklobutil.
27 Një komponim i formulës (1) sipas pretendimit 1, i cili është përzgjedhur nga: N-{4-[4-(3-pirrolidin-1-il-propoksi)-fenil]-tetrahidro-piran-4-ilmetil}-metansulfonamid;{4-[4-(3-pirrolidin-1-il-propoksi)-fenil]-tetrahidro-piran-4-ilmetil}-ure;4-[4-(3-pirrolidin-1-il-propoksi)-fenil]tetrahidro-2H-piran-4-karboksilik acid amid; 4-{4-[(1-izopropilpiperidin-4-il)oksi]fenil}tetrahidro-2H-piran-4-karboksamid; 4-{4-[(1-ciklobutilpiperidin-4-il)oksi]fenil}tetrahidro-2H-piran-4-karboksamid; N-{[4-(4-{3-[(3R)-3-(dimetilamino)pirrolidin-1-il]-propoksi}fenil)tetrahidro-2H-piran-4-il]-metil}-N-metilmetansulfonamid; dhe N*4*-{4-[4-(3-pirrolidin-1-il-propoksi)-fenil]-tetrahidro-piran-4-ilmetil}-piridin-3,4-diamin.
28 Një përbërje farmaceutike që përmban një komponim të formulës (1) ose një kripë të tij farmaceutikisht të pranueshme dhe/ose një solvat të tij, siç përcaktohet në çdo një prej pretendimeve të mësipërme, së bashku me një eksipient farmaceutikisht të pranueshëm.
29 Një komponim i formulës (1) siç është përcaktuar në çdo një prej pretendimeve 1-27 ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme dhe/ose solvat i tij, për t'u përdorur si një medikament.
30 Përdorimi i një komponimi të formulës (1) sipas çdo një prej pretendimeve 1-27 ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme dhe/ose solvat i tij, për prodhimin e një medikamenti për trajtimin e çrregullimeve të gjumit, migrenës, diskinezisë, ankthit të shkaktuar nga stresi, çrregullimeve psikotike, epilepsisë, sëmundjeve të mungesës së njohjes, depresionit, çrregullimeve të humorit, skizofrenisë, çrregullimeve prej ankthit, çrregullimeve hiperaktive të mungesës së vëmendjes (ADHD), çrregullimeve psikotike, obezitetit, marramendjes, vertigos, epilepsisë, përzierjeve gjatë udhëtimit, sëmundjeve inflamatore, sindromit adult të ankthit në frymëmarrje, sindromit akut të ankthit respirator, bronkitit, bronkitit kronik, sëmundjeve kronike obstruktive të mushkërive, fibrozave cistike, astmës, emfizemës, rinitit, sinusit kronik, alergjive, bllokimit të rrugëve të frymëmarrjes të shkaktuara nga alergjitë, rinitit alergjik, rinitit viral, rinitit jo-alergjik, rinitit gjithëvjetor dhe sezonal, kongjestioneve të hundës, kongjestioneve alergjike, çrregullimeve seksuale tek meshkujt ose çrregullimeve seksuale tek femrat.
31 Përdorimi i një komponimi të formulës (1) sipas pretendimit 30, ku sëmundja e mungesës së njohjes është sëmundja Alzheimer apo dëmtime të lehta të njohjes.
32 Një kombinim i një komponimi të formulës (1) siç është përcaktuar në çdo një prej pretendimeve 1-27, dhe një agjent tjetër farmakologjikisht aktiv.
33 Një kombinim siç pretendohet në pretendimin 32, ku agjenti tjetër farmakologjikisht aktiv është një antagonist i receptorëve H1-histaminik.
34 Një komponim i formulës (1) siç është përcaktuar në çdo një prej pretendimeve 1-27 ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme dhe/ose një solvat i tij, për përdorim në trajtimin e sëmundjeve, çrregullimeve dhe kushteve të përcaktuara në pretendimet 30 dhe 31.
© 2026 DPPI