Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
3489
2011.05.04
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2025.11.10
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2010/3483
2010.08.23
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2010.12.27
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
05798682.0
2005.11.10
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP 1809253
2010.05.26
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| EP | 4405690 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Basilea Pharmaceutica AG | Grenzacherstrasse 487 4005 Basel |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| HEUBES, Markus | Drosselweg 3 79650 Schopfheim , DE |
| SCIGALLA, Wilhelm | Steingrübleweg 2F 79108 Freiburg , DE |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Eno DODBIBA | RR."Naim FRASHERI" P.60/3, Shk.1, Ap.16, Tiranë , AL |
| Eno DODBIBA | RR."Naim FRASHERI" P.60/3, Shk.1, Ap.16, Tiranë , AL |
(54) Titull
FORMULIME TE STABILIZUARA TE NGRIRA TE THARA PER DERIVATET CEFALOSPORIN
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Formulimi i liofilizuar për derivatet e cefalosporinës, i cili është farmaceutikisht i pranueshëm, përmban të paktën një derivat të cefalosporinës si një përbërës aktiv, ku derivati i cefalosporinës është një komponim me formulë të përgjithshme ku R1 është hidrogjen, C1-6-alkil, i zëvendësuar në mënyrë opsionale me fluor, ose C3-6-cikloalkil; R2 është hidrogjen ose një grup i përzgjedhur nga -CH2C(=CHR)-COOR, -CH2OCOR, -CH(R)OCOR, -CH(R)OCOOR, -CH(OCOR)OCOR, -CH2COCH2OCOR dhe R3 është hidrogjen ose grup i përzgjedhur nga -CH2C(=CH2)-COOR, -COOCH2C(=CHR)-COOR, -COOCH2OCOR, -COOCH(R)OCOR, -COOCH(R)OCOOR, -COOCH(OCOR)OCOR, -COOCH2COCH2OCOR, dhe me kusht që një nga R2 ose R3 është hidrogjen dhe R2 ose R3 tjetër është i ndryshëm nga hidrogjeni,R është hidrogjen ose C1-6-alkil; R4 është hidrogjen ose hidroksi, R5 është hidrogjen ose ?-hidroksialkil; dhe X është CH ose N, si dhe kripëra farmaceutikisht të pranueshme, polimorfe të këtyre komponimeve dhe hidrate të komponimeve të formulës I dhe të kripërave të tyre dhe manitol si stabilizator. |
| 2 | Formulimi i liofilizuar sipas pretendimit 1, ku derivati i cefalosporinës është (6R,7R)-7-[(Z)-2-(Amino-[1,2,4]tiadiazol-3-il)-2-hidroksiimino-acetilamin]-3-[(E)-(3'R,5'R)-5'-hidroksimetil-1'-(5-metil-2-okso-[1,3]-dioksol-4-ilmetiloksikarbonil-2-okso-[1,3']bipirrolidinil-3-ilidenmetil]-8-okso-5-tia-1-aza-biciklo[4.2.0]okt-2-en-2-acid karboksilik. |
| 3 | Formulimi i liofilizuar sipas pretendimit 1 ose 2, përmban me tej një ose më shumë komponime të përzgjedhura nga bufer, aminoacide, acide apo baza për rregullimin e pH, lëndë tensioaktive, kripëra, lëndë konservuese, antioksidantë dhe agjentë kelate. |
| 4 | Formulimi i liofilizuar sipas çdo një prej pretendimeve 1-3 për riformulimin e një tretësire për administrimin e saj nëpërmjet rrugës parenterale, rrugës intramuskulare, rrugës orale ose nëpërmjet inhalacionit; ose për administrim të drejtpërdrejtë nëpërmjet rrugës orale ose nëpërmjet inhalacionit. |
| 5 | Formulimi sipas ndonjë prej pretendimeve 1-4 të përftuara pas liofilizimit të një tretësire të përbërë nga të paktën një cefalosporin si përbërës aktiv, ku cefalosporina është një komponim i formulës I të përcaktuar në pretendimin 1, manitol dhe një tretësirë ujore. |
| 6 | Formulimi sipas pretendimit 5, ku tretësira ujore është një solucion tampon. |
| 7 | Formulimi sipas pretendimit 6, ku solucioni tampon është një tampon citrati ujor. |
| 8 | Formulimi sipas ndonjë prej pretendimeve 5-7, ku përqëndrimi i manitolit në tretësirë është i rangut 2-40% të peshës. |
| 9 | Formulimi sipas ndonjë prej pretendimeve 5-8, ku pH i tretësirës është i rangut 2.0-6.5, veçanërisht i rangut 4.0-5.0. |
| 10 | Tretësira për përftimin e një formulimi të liofilizuar, të përbërë nga të paktën një derivat i cefalosporinës si përbërës aktiv, ku derivati i cefalosporinës është një komponim i formulës I të përcaktuar në pretendimin 1, dhe një stabilizator i cili është manitoli në një tretësirë ujore. |
| 11 | Metoda për përgatitjen e një formulimi të liofilizuar të qëndrueshëm, farmaceutikisht të pranueshëm për derivatet e cefalosporinës, ku derivati i cefalosporinës është një komponim i formulës I të përcaktuar në pretendimin 1, të përbërë nga këto hapa: (a) shtimi i manitolit si stabilizator në një tretësirë ujore të një derivati të cefalosporinës; dhe (b) liofilizimi i kësaj tretësire. |
| 12 | Përdorimi i manitolit për stabilizimin e derivateve të cefalosporinës, ku derivati i cefalosporinës është një komponim i formulës I të përcaktuar në pretendimin 1, në formulimet e liofilizuara. |