REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
3496 2011.05.04
Status
E skaduar
(180) Data e mbarimit të afatit
2023.03.26
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2010/3482 2010.08.20
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2010.12.27
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
03710015.3 2003.03.26
Status
E skaduar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP1487806 2010.07.07
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
GB 207323
GB 230086
GB 301916
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
AstraZeneca AB 151 85 Södertälje
(72) Shpikës
Emri Adresa
BRADBURY, Robert Hugh, AstraZeneca R & D Alderley Alderley Park, Macclesfield Cheshire SK10 4TG , GB
HENNEQUIN, L. F. A., AstraZeneca R & D Alderley Alderley Park, Macclesfield Cheshire SK10 4TG , GB
KETTLE, Jason, Grant, AstraZeneca R & D Alderley Alderley Park, Macclesfield Cheshire SK10 4TG , GB
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
Ditika HOXHA Rr."Emin DURAKU" No.6/1, Ap.4-02, Tiranë , AL
Vladimir NIKA Bul " Bajram CURRI", Pall.2, Shk.3, Ap.4, Tiranë , AL
Ditika HOXHA Rr."Emin DURAKU" No.6/1, Ap.4-02, Tiranë , AL
Vladimir NIKA Bul " Bajram CURRI", Pall.2, Shk.3, Ap.4, Tiranë , AL
(54) Titull
DERIVATET E 4-ANILINO KUINAZOLINES SI AGJENTE ANTIPROLIFERATIVE
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
1 Nje derivat i kuinazolines i Formules I : ne te cilen G1 dhe G2 secili ne menyre te pamvarur, jane halogjene;R1-X1 perzgjidhet ndermjet hidrogjen, (1-6C) alkoksi dhe (1-4C) alkoksi (1-6C) alkoksi, dhe ku gjithe grupi (1-6C) alkoksi brenda R1-X1 opsionalisht mban 1, 2 ose 3 zevendesuesa, qe mund te jene te njejte ose te ndryeshem, te perzgjedhur ndermjet hidroksi, fluor dhe klor; X2 eshte nje lidhje direkte;Q1 eshte (3-7C)cikloalkil ose heterociklil, ku Q1 opsionalisht mban 1, 2 ose 3 zevendesuesa, qe mund te jene te njejte ose te ndryshem, te perzgjedhur ndermjet halogjen, trifluorometil, trifluorometoksi, cian, nitro, amino, karbamoil, akriloil, (1-6C) alkil, (2-8C) alkenil, (2-8C) alkinil, (1-6C) alkoksi , (2-6C) alkeniloksi, (2-6C) alkiniloksi, (1-6C) alkiltio, (2-6C) alkeniltio, (2-6C) alkiniltio, (1-6C) alkilsulfinil, (2-6C) alkenilsulfinil, (2-6C) alkinilsulfinil, (1-6C) alkilsulfonil, (2-6C) alkenilsulfonil, (2-6C) alkinilsulfonil, (1-6C) alkilamino, di-[(1-6C)alkil]amino, N-(1-6C) alkilkarbamoil, N,N-di[(1-6C)alkil]karbamoil, (2-6C) alkanoil, (2-6C)alkanoiloksi, (2-6C)alkanoilamin, N-(1-6C)alkil-(2-6C) alkanoilamin, sulfamoil, N-(1-6C) alkilsulfamoil, N,N-di-(1-6C) alkil]sulfamoil, (1-6C) alkansulfonilamino, N-(1-6C)alkil-(1-6C)alkansulfonilamino, karbamomoil (1-6C) alkil, N-(1-6C)alkilkarbamoil(1-6C)alkil, N,N-di-[(1-6C) alkilkarbamoil(1-6C) alkil, sulfamoil (1-6C) alkil, N-(1-6C) alkilsulfamoil (1-6C) alkil, N,N -di-[(1-6C) alkil]sulfamoil (1-6C) alkil, (2-6C) alkanoil (1-6C) alkil, (2-6C) alkanoiloksi (1-6C) alkil, (2-6C) alkanoilamino (1-6C) alkil dhe N-(1-6C) alkil- (2-6C) alkanoilamino (1-6C) alkil, ose nga nje grup i formules: Q2-X3-ne te cilen X3 eshte CO dhe Q2 eshte heterociklil,dhe kne te cilen Q2 opsionalisht mban 1 ose 2 zevendesuesa, te cilet mund te jene te njejte ose te ndryeshem, te perzgjedhur nga halogjen, (1-4C) alkil, (2-4C) alkanoil, dhe (1-4C) alkilsulfonil,dhe ne te cilen sejcili grupi (1-6C) alkil, (2-8C) alkenil, (2-8C) alkinil, dhe (2-6C) alkanoil, brenda te Q1, opsionalisht mban nje ose me shume zevendesuesa te cilet mund te jene te njejte ose te ndryeshem, te perzgjedhur nga halogjen, hidroksi dhe (1-6C) alkil dhe/ose opsionalisht nje zevendesues te perzgjedhur nga cian, nitro, (2-8C) alkenil, (2-8C) alkinil, (1-6C) alkoksi, hidroksi(1-6C) alkoksi, (1-4C) alkoksi(1-6C) alkoksi, (2-6C) alkanoil, (2-6C) alkanoiloksi dhe NRaRb, ku Ra eshte hidrogjen ose (1-4C) alkil dhe Rb eshte hidrogjen ose (1-4C) alkil dhe ku cdo (1-4C) alkil ne Ra ose Rb mban opsionalisht nje ose me shume zevendesuesa , te cilet mund te jene te njejte ose te ndryeshem, te perzgjedhur nga halogjen dhe hidroksi dhe/ose opsionalisht nje zevendesues te perzgjedhur nga cian, nitro, (2-4C) alkenil, (2-4C) alkinil, (1-4C) alkoksi, hidroksi (1-4C) alkoksi dhe (1-2C) alkoksi (1-4C) alkoksi,ose Ra dhe Rb se bashku me atomin e azotit me te cilin lidhen, formojne nje unaze me 4, 5 ose 6 perberes, qe opsionalisht mban 1 ose 2 zevendesuesa, qe mund te jene te njejte ose te ndryeshem, mbi nje atom te unazes se karbonit te perzgjedhur nga halogjen, (1-4C) alkil dhe (1-3C) alkilendioksi, dhe opsionalisht mund te mbaje mbi sejcilin azot te unazes se disponueshme, nje zevendesues (ne kondita qe unaza te mos jete keshtu kuaternare) te perzgjedhur nga (1-4C) alkil, (2-4C) alkanoil dhe (1-4C) alkilsulfonil,dhe ku cdo grup (1-4C) alkil ose (2-4C) alkanoil i pranishem si nje zevendesues ne unazen e formuar prej Ra dhe Rb se bashku me atomin e azotit me te cilin lidhen, mban eventualisht nje ose me shume zevendesuesa, qe mund te jene te njejte ose te ndryeshem, te perzgjedhur nga halogjen dhe hidroksi dhe/ose opsionalisht nje zevendesues te perzgjedhur nga (1-4C) alkil dhe (1-4C) alkoksi;ose nje kripe e tij, e pranueshme nga pikpamja farmaceutike.
2 Nje derivati i kuinazolines i Formules I sipas pretendimit 1, e karakterizuar nga ajo qe, secili prej R1 , G1 , G2 , X1 dhe X2 ka cdonjerin prej kuptimeve/domethenieve te percaktuara ne pretendimin 1; dhe Q1 eshte nje unaze jo-aromatike, heterociklike monociklike, me 3 deri ne ne 7 perberes, e ngopur, ose pjeserisht e ngopur, qe ka 1 heteroatom te azotit dhe opsionalisht 1 ose 2 heteroatome, te perzgjedhur nga azoti dhe squfuri, unaze e cila lidhet me grupin X2-O- me ane te atomit te karbonit te unazes, dhe ku Q1 opsionalisht mban 1, 2 ose 3 zevendesuesa, te cilet mund te jene te njejte ose te ndryeshem, te perzgjedhur nga halogjen, trifluorometil, trifluorometoksi, cian, nitro, amino, karbamoil, akriloil, (1-6C) alkil, (2-8C) alkenil, (2-8C) alkinil, (1-6C) alkoksi, (2-6C) alkeniloksi, (2-6C) alkiniloksi, (1-6C) alkiltio, (2-6C) alkeniltio, (2-6C) alkiniltio, (1-6C) alkilsulfinil, (2-6C)alkenilsulfinil, (2-6C) alkinilsulfonil, (1-6C) alkilsulfonil, (2-6C) alkenilsulfonil, (2-6C) alkinilsulfonil, (1-6C) alkilamino, di-[(1-6C)alkil]amino, N-(1-6C) alkilkarbamoil, N,N-di-[(1-6C)alkilkarbamoil, (2-6C) alkanoil, (2-6C) alkanoilamin, N-(1-6C) alkil-(2-6C) alkanoilamin, sulfamoil, N-(1-6C) alkilsulfamoil, N,N-di-[(1-6C)alkil]sulfamoil, (1-6C)alkansulfonilamin, N-(1-6C) alkil-(1-6C) alkansulfonilamin, karbamoil(1-6C) alkil, N-(1-6C) alkilkarbamoil(1-6C) alkil, N,N-di-[(1-6C) alkil]karbamoil (1-6C) alkil, sulfamoil(1-6C) alkil, N-(1-6C)alkilsulfamoil(1-6C)alkil, N,N-di-[(1-6C) alkilsulfamoil(1-6C) alkil , (2-6C) alkanoil(1-6C) alkil, (2-6C) alkanoiloksi(1-6C) alkil, (2-6C)alkanoilamino(1-6C) alkil dhe N-(1-6C) alkil-(2-6C) alkanoilamin(1-6C) alkil, ose nga nje grup i formules: Q2-X3-ne te cilen X3 eshte CO dhe Q2 eshte nje grup heterociklik i perzgjedhur nga morfolino dhe nje grup heterociklik monociklik me 4, 5 ose 6 perberes, qe permbajne nje heteroatom te azotit dhe opsionalisht 1 ose 2 heteroatome, te perzgjedhur nga squfuri dhe azoti, dhe ku Q2 opsionalisht mban 1 ose 2 zevendesuesa, qe mund te jene te njejte ose te ndryeshem, te perzgjedhur nga halogjen, (1-4C) alkil, (2-4C) alkanoil dhe (1-4C) alkilsulfonil,dhe ku sejcili grup (1-6C) alkil, (2-8C) alkenil, (2-8C)alkinil dhe (2-6C) alkanoil, brenda Q1 opsionalisht mban nje ose me shume zevendesuesa qe mund te jene te njejte ose te ndryeshem, te perzgjedhur nga halogjen, hidroksi dhe ( 1-6C) alkil dhe/ose opsionalisht nje zevendesues te perzgjedhur nga cian, nitro, (2-8C) alkenil, (2-8C) alkinil, (1-6C) alkoksi, hidroksi(1-6C) alkoksi, (1-4C) alkoksi(1-6C) alkoksi, (2-6C) alkanoil, (2-6C) alkanoiloksi dhe NRaRb , ku Ra eshte hidrogjen ose (1-4C) alkil dhe Rb eshte hidrogjen ose (1-4C) alkil, dhe ku cdo (1-4C) alkil ne Ra ose Rb, opsionalisht mban nje ose me shume zevendesuesa, te cilet mund te jene te njejte ose te ndryeshem, te perzgjedhur nga halogjen dhe hidroksi dhe/ose opsionalisht nje zevendesues te perzgjedhur nga cian, nitro, (2-4C) alkenil, (2-4C) alkinil, (1-4C) alkoksi, hidroksi(1-4C) alkoksi dhe (1-2C) alkoksi(1-4C) alkoksi, hidroksi(1-4C) alkoksi dhe (1-2C) alkoksi(1-4C) alkoksi, ose Ra dhe Rb se bashku me atomin e azotit me te cilin lidhen, formojne nje unaze me 4, 5 ose 6 perberes, qe opsionalisht mban 1 ose 2 zevendesuesa, qe mund te jene te njejte ose te ndryeshem, mbi nje atom karboni te unazes i disponueshem, te perzgjedhur nga halogjen, (1-4C) alkil, dhe (1-3C) alkilendioksi, dhe opsionalisht mundet te sjelle mbi cdo azoti te unazes te disponueshem, nje zevendesues (me kusht qe unaza te mos jete keshtu kuaternare) te perzgjedhur nga (1-4C) alkil, (2-4C) alkanoil dhe (1-4C) alkilsulfonil,dhe ku cdo grup (1-4C) alkil ose (2-4C) alkanoil, i pranishem si nje zevendesues mbi unazen e formuar prej Ra dhe Rb se bashku me atomin e azotit me te cilin lidhen, opsionalisht mban nje ose me shume zevendesues, qe mund te jene te njejte ose te ndryshem, te perzgjedhur nga halogjen dhe hidroksi dhe/ose opsionalisht nje zevendesues te perzgjedhur nga (1-4C) alkil dhe (1-4C) alkoksi.
3 Nje derivat i kuinazolines i Formules I sipas pretendimit 1, i karakterizuar nga ajo qe, secili prej R1, G1 , G2 , X1 dhe X2 ka çdonjerin prej kuptimeve te percaktuara ne pretendimin 1; dhe Q1 eshte (3-7C) cikloalkil ose heterociklil, ku Q1 mban opsionalisht 1, 2 ose 3 zevendesuesa,te cilet mund te jene te njejte ose te ndryshem, te perzgjedhur nga halogjen, trifluorometil, trifluorometoksi, cian, nitro, amino, karbamoil, (1-6C) alkil, (2-8C) alkenil, (2-8C) alkinil, (1-6C) alkoksi, (2-6C)alkeniloksi, (2-6C) alkiniloksi, (1-6C) alkiltio, (1-6C) alkilsulfinil, (1-6C) alkilsulfonil, (1-6C) alkilamino, di-[(1-6C) alkilamin, N-(1-6C) alkilkarbamoil, N,N-di-[(1-6C) alkilkarbamoil, (2-6C) alkanoil, (2-6C) alkanoiloksi, (2-6C) alkanoilamin, N-(1-6C) alkil(2-6C) alkanoilamin, sulfamoil, N-(1-6C) alkilsulfamoil, N ,N-di-[(1-6C) alkil]sulfamoil, (1-6C) alkansulfonilamin, N-(1-6C) alkil-(1-6C) alkansulfonilamin, karbamoil(1-6C)alkil, N-(1-6C) alkilkarbamoil(1-6C) alkil, N,N-di-[(1-6C) alkil] karbamoil(1-6C) alkil, (2-6C) alkanoil(1-6C)alkil, (2-6C) alkanoiloksi(1-6C) alkil, (2-6C) alkanoilamino(1-6C) alkil dhe N-(1-6C) alkil-(2-6C) alkanoilamino (1-6C) alkil, dhe ku cdonjeri grup (1-6C) alkil, (2-8C) alkenil, (2-8C) alkinil dhe (2-8C) alkanoil brenda Q1 , opsionalisht mban nje ose me shume zevendesuesa , te cilet mund te jene te njejte ose te ndryeshem, te perzgjedhur nga halogjen dhe (1-6C) alkil dhe/ose opsionalisht, nje zevendesues te perzgjedhur nga cian, nitro, (2-8C) alkenil, (2-8C) alkinil, (1-6C) alkoksi, hidroksi(1-6C) alkoksi dhe NRaRb , ku Ra eshte hidrogjen ose (1-4C) alkil dhe Rb eshte hidrogjen ose (1-4C)alkil, ose Ra dhe Rb se bashku me atomin e azotit me te cilin lidhen, formojne nje unaze me 4, 5 ose 6 perberes.
4 Nje derivat i kuinazolines i Formules I sipas pretendimit 1, i karakterizuar nga ajo qe, secili prej R1 , G1 , G2 , X1 dhe X2 ka çdonjerin prej kuptimeve te percaktuara ne pretendimin 1; dhe Q1 eshte nje unaze heterociklil monociklik me 4, 5 ose 6 perberes, e ngopur ose pjeserisht e ngopur, jo-aromatike, qe ka 1 ose 2 heteroatome azoti te unazes, unaze e cila lidhet me grupin X2-O- me ane te nje atomi karboni te unazes, dhe ku Q1 opsionalisht mban 1 ose 2 zevendesuesa, te cilet mund te jene te njejte ose te ndryshem, te perzgjedhur nga halogjen, cian, nitro, karbamoil , akriloil, (1-6C) alkil , (1-6C) alkiltio, (2-6C) alkeniltio , (2-6C) alkiniltio , (1-6C) alkilsulfinil , (2-6C) alkenilsulfinil , (2-6C) alkinilsulfinil , (1-6C) alkilsulfonil , (2-6C) alkenilsulfonil , (2-6C) alkinilsulfonil , N-(1-6C) alkilkarbamoil, N,N-di-[(1-6C) alkilkarbamoil, (2-6C) alkanoil , sulfamoil, N-(1-6C) alkilsulfamoil, N,N-di-[(1-6C) alkil]sulfamoil, karbamoil(1-6C) alkil , N-(1-6C) alkilkarbamoil(1-6C) alkil , N,N-di-[(1-6C) alkil]karbamoil(1-6C) alkil , sulfamoil(1-6C) alkil, N-(1-6C) alkilsulfamoil(1-6C) alkil , N,N-di-[(1-6C)alkil]sulfamoil(1-6C) alkil, (2-6C) alkanoil(1-6C) alkil , (2-6C) alkanoiloksi (1-6C) alkil , (2-6C) alkanoilamino (1-6C) alkil dhe N-(1-6C) alkil-(2-6C) alkanoilamino(1-6C) alkil, ose nga grupi i formules Q2-X3-ne te cilin X3 eshte CO dhe Q2 eshte nje grup heterociklil i perzgjedhur nga morfolin, piperidinil , piperazinil dhe pirrolidinil dhe ku Q2 opsionalisht mban 1 ose 2 zevendesuesa , te cilet mund te jene te njejte ose te ndryeshem , te perzgjedhur nga halogjen, (1-4C) alkil, (2-4C)alkanoil, dhe (1-4C)alkilsulfonil,dhe ne te cilin cdo grup (1-6C) alkil , dhe (2-6C)alkanoil brenda Q1, opsionalisht mban 1 ose 2 zevendesuesa , te cilet mund te jene te njejete ose te ndryshem, te perzgjedhur nga halogjen , hidroksi dhe (1-6C)alkil dhe/ose opsionalisht nje zevendesues te perzgjedhur nga cian, (2-8C) alkenil , (2-8C) alkinil , (1-6C) alkoksi , (2-6C) alkanoil , (2-6C) alkanoiloksi dhe NRaRb , ku Ra eshte hidrogjen ose (1-4C) alki dhe Rb eshte hidrogjen ose (1-4C) alkil , dhe ku cdo (1-4C) alkil ne Ra ose Rb opsionalisht mban nje ose me shume zevendesuesa , te cilet mund te jene te njejte ose te ndryeshem, te perzgjedhur nga halogjen dhe hidroksi dhe/ose opsionalisht nje zevendesues te perzgjedhur nga cian dhe (1-4C) alkoksi , ose Ra dhe Rb se bashku me atomin e azotit me te cilin lidhen, formojne nje unaze me 4 , 5 ose 6 perberes, qe nuk permbajne oksigjen , unaze e cila mban opsionalisht 1 ose 2 zevendesuesa, te cilet e mund te jene te njejte ose te ndryshem, mbi nje atom karboni te unazes te disponueshem, te perzgjedhur nga halogjen , (1-4C) alkil dhe (1-3C) alkilendioksi , dhe opsionalisht mund te mbaje mbi gjithe azotin e unazes te disponueshem ( te lire), nje zevendesues (me kusht qe unaza te mos jete keshtu kuaternare) te perzgjedhur ndermjet (1-4C) alkil , (2-4C) alkanoil dhe (1-4C) alkilsulfonil,dhe ku cdonjeri grup (1-4C) alkil ose (2-4C) alkanoil, i pranishem si zevendesues mbi unazen e formuar prej Ra dhe Rb se bashku me atomin e azotit me te cilin lidhen, mban opsionalisht nje ose me shume zevendesuesa, te cilet mund te jene te njejte ose te ndryeshem , te perzgjedhur nga halogjen dhe hidroksi dhe/ose eventualisht nje zevendesues te perzgjedhur nga (1-4C) alkil dhe (1-4C) alkoksi.
5 Nje derivat i kuinazolines i Formules I sipas pretendimit 1, i karakterizuar nga ajo qe, secili prej R1 , G1 , G2 , X1 dhe X2 ne çdonjerin prej njoftimeve te percaktuara ne pretendimin 1; dhe Q1 eshte perzgjedhur nga pirrolidinil dhe piperidinil te lidhur me grupimin X2-O- me ane te nje atomi karboni te unazes dhe ne te cilin grupi pirrolidinil ose piperidinil opsionalisht eshte i zevendesuar prej 1 ose 2 grupesh te perzgjedhur nga halogjen , cian , karbamoil , (1-6C) alkil , (1-6C) alkiltio , (1-6C) alkilsulfinil, (1-6C) alkilsulfonil , N-(1-6C)alkilkarbamoil, (2-6C)alkanoil, sulfamoil, N-(1-6C)alkilsulfamoil, N,N-di-[(1-6C)alkil]sulfamoil, karbamoil (1-6C)alkil, N-(1-6C)alkilkarbamoil(1-6C)alkil, N,N-di-[(1-6C)alkil]karbamoil, sulfamoil (1-6C)alkil, N-(1-6C)alkilsulfamoil (1-6C)alkil, N,N-di-[(1-6C)alkil]sulfamoil(1-6C)alkil, dhe (2-6C) alkanoil (1-6C) alkil, ose nga nje grup i formules :Q2-X3-ne te cilen X3 eshte CO dhe Q2 esthe nje grup heterociklil i perzgjedhur nga morfolin, piperidine, piperazine-1-il, pirrolidin-1-il, pirrolidin-2-il,dhe ne te cilen, Q2 opsionalisht mban 1 ose 2 zevendesuesa, te cilet mund te jene te njejte ose te ndryshem , te perzgjedhur nga halogjen, (1-4C) alkil, (2-4C) alkanoil dhe (1-4C) alkilsulfonil,dhe ku cdonjeri grup (1-6C)alkil, ose (2-6)alkanoil brenda Q1, opsionalisht mban 1 ose 2 zevendesuesa, te cilet mund te jene te njejte ose te ndryshem, , te perzgjedhur nga halogjen, hidroksi, dhe (1-6C)alkil, dhe/ose nje zevendesues, opsionalisht i persgjedhur nga cian, (2-8C)alkenil, (2-8C)alkinil, (1-6C)alkoksi, (2-6C)alkanoiloksi, dhe NRaRb, ne te cilin Ra eshte hidrogjen ose (1-4C)alkil, dhe Rb eshte hidrogjen ose (1-4C)alkil, dhe ne te cilen cdonjeri (1-4C)alkil ne Ra ose Rb, opsionalisht mban nje ose me shume zevendesuesa, te cilet mund te jene te njejte ose te ndryshem, te perzgjedhur nga halogjen, dhe hidroksi dhe/ose nje zevendesues opsionalisht te perzgjedhur nga cian, dhe (1-4C)alkoksi,ose Ra dhe Rb, se bashku me atomin e azotit tek i cili ato jane lidhur, formojne nje unaze te perzgjedhur nga pirrolidin-1-il, piperidin, dhe piperazin-1-il, unaze e cila opsionalisht mban 1 ose 2 zevendesuesa, te cilet mund te jene te njejte ose te ndryshem, tek nje atom karboni i unazes se disponueshme, te perzgjedhur nga halogjen, (1-4C)alkil, dhe metilendioksi, dhe opsionalisht mund te sjelle mbi sejcilin azot te unazes se disponueshme, nje zevendesues (me kusht qe unaza te mos jete keshtu kuaternare), te perzgjedhur nga (1-4C) alkil, (2-4C)alkanoil, dhe (1-4C)alkilsulfonil, dhe ne te cilen, cdonjeri grup (1-4C)alkil ose (2-4C)alkanoil i pranishem si nje zevendesues tek unaza e formuar nga Ra dhe Rb, se bashku me atomin e azotit tek i cili ato lidhen, opsionalisht mban nje ose me shume zevendesuesa, te cilet mund te jene te njejte ose te ndryshem, te perzgjedhur nga halogjen, dhe hidroksi dhe/ose opsionalisht nje zevendesues te perzgjedhur nga (1-4C)alkil dhe (1-4C)alkoksi.
6 Nje derivat i kuinazolines i Formules I sipas pretendimit 1, i karakterizuar nga ajo qe, secili prej R1 , G1 , G2 dhe X1 ka cdonjerin prej kuptimeve te percaktuara ne pretendimin 1; dhe Q1-X2 eshte perzgjedhur nga pirrolidine-3-il , piperidine-4-il dhe piperidine-3-il , ku Q1 eshte i zevendesuar ne pozicionin 1, prej nje grupi te perzgjedhur nga (1-4C) alkil , (1-4C) alkisulfonil , (2-4C) alkanoil , (2-4C) alkanoil(1-3C) alkil , amino(2-4C) alkanoil , (1-4C) alkilamino(2-4C) alkanoil , N,N-di-[(1-4C)alkil]amino-(2-4C) alkanoil , (2-4C) alkanoiloksi-(2-4C) alkanoil , amino(1-3C) alkilsulfonil , N-(1-4C)alkilamino(1-3C) alkilsulfonil , N,N-di-[(1-4C) alkil]amino(1-3C) alkilsulfonil , pirrolidine-1-il-(2-4C) alkanoil , 3,4-metilendioksipirrolidine-1-il-(2-4C) alkanoil , piperidine-(2-4C) alkanoil , piperazine-1-il-(2-4C) alkanoil , morfoline-(2-4C) alkanoil dhe nje grup i formules: Q2-X3-ne te cilen X3 eshte CO dhe Q2 eshte pirrolidine-2-il, dhe ku cdonjeri grupi pirrolidine-1-il , pirrolidine-2-il , morfoline , piperidine ose piperazine-1-il, brenda nje zevendesuesi mbi Q1 ose qe eshte perfaqesuar prej Q2 opsionalisht mban nje ose dy zevendesues, te cilet mund te jene te njejte ose te ndryshem , te perzgjedhur nga(1-4C)alkil, (2-4C)alkanoil dhe halogjen, dhe ku cdonjeri grup (2-4C)alkanoil ne nje zevendeues tek Q1 opsionalisht mban nje ose dyzevendesuesa, te cilet mund te jene te njejte ose te ndryshem, te perzgjedhur nga hidroksi dhe (1-3C) alkil ,dhe ku cdo grup (1-4C) alkil ne nje zevendesues mbi Q1 opsionalisht mban nje ose dy zevendesuesa, te cilet mund te jene te njejte ose te ndryeshem , te perzgjedhur nga hidroksi , (1-4C) alkoksi dhe halogjen.
7 Nje derivat i kuinazolines i Formules I sipas pretendimit 1, i karakterizuar nga ajo qe, secili prej R1 , G1 , G2 dhe X1 ka çdonjerin prej kuptimeve te percaktuara ne pretendimin 1; dhe Q1-X2 eshte perzgjedhur nga piperidine-3-il , (3R)-piperidine-3il , (3S)-piperidine-3-il dhe piperidine-4-il , dhe ku grupi piperidinil ne Q1-X2 zevendesohet mbi azotin e unazes prej nje zevendesuesi te perzgjedhur nga metil, etil, izopropil, izobutil, metilsulfonil , etilsulfonil, acetil , propionil, izobutiril , karbamoilmetil , N-metilkarbamoilmetil , 2-(N-metilkarbamoil)etil, N-etilkarbamoilmetil , 2-(N-etilkarbamoil)etil , N,N-dimetilkarbamoilmetil , 2-N,N-dimetilkarbamoil)etil, N,N-dietilkarbamoilmetil, 2-(N,N-dietilkarbamoil)etil, N-metilaminoacetil, N-etilaminoacetil, 2-(N-metilamino)propionil , 2-(N-etilamino)propionil , N,N-dimetilaminoacetil , 2-(N,N-di- metilamino)propionil, N,N-dietilaminoacetil , 2-(N,N-dietilamino)-propionil, N-metil-N-etilaminoacetil, 2-(N-metil-N-etilamino)propionil, acetoksiacetil , 2-(acetoksi) propionil, 2-(N-metilamino)etilsulfonil, 2-(N-etilamino)etilsulfonil, 2-(N,N-di-metilamino) etilsulfonil , 2-(N,N-di-etilamino) etilsulfonil, 3-(N-metilamino) propionilsulfonil , 3-(N-etilamino ) propilsulfonil , 3-(N,N-di- metilamino)propilsulfonil , 3-(N,N-di-etilamino) propilsulfonil , pirrolidine-1-ilacetil , 2-(pirrolidine-1-il)propionil, 3,4-metilendioksipirrolidine-1-ilacetil , 2-(3,4-metilendioksipirrolidine-1-il) propionil , piperidinacetil , 2-piperidinpropionil, morfolinacetil, 2- morfolinpropionil , piperazin-1-ilacetil, 2-piperazin-1-ilpropionil dhe nje grup i formules: Q2-X3-ne te cilen X3 eshte CO dhe Q2 eshte perzgjedhur nga morfoline, pirrolidin-1-il , pirrolidin-2-il , piperidine dhe piperazin-1-il,dhe ku cdonjeri grup pirrolidin-1-il, pirrolidin-2-il, morfoline, piperidine ose piperazin-1-il brenda nje zevendesuesi mbi Q1 ose qe perfaqesohet prej Q2 opsionalisht mban nje ose dy zevendesuesa, te cilet mund te jene te njejte ose te ndryeshem, te perzgjedhur nga metil, etil, acetil, fluor dhe klor, dhe ku cdonjeri grup acetil, propionil ose izobutiril ne nje zevendesues mbi Q1 opsionlisht mban nje ose dy zevendesuesa , te cilet mund te jene te njejte ose te ndryshem, te perzgjedhur nga hidroksi dhe metil,dhe ku cdonjeri grup (1-4C) alkil ne nje zevendesues mbi Q1 opsionalisht mban nje ose dy zevendesuesa, te cilet mund te jene te njejte ose te ndryshem, te perzgjedhur nga hidroksi, metoksi, fluor dhe klor.
8 Nje derivat i kuinazolines i Formules I sipas pretendimit 1, i karakterizuar nga ajo qe, secili prej R1 , G1 , G2 , X1 dhe X2 ka çdonjerin prej kuptimeve te percaktuara ne pretendimin 1; dhe Q1-X2 eshte nje grup i formules A: ne te cilen:R4 perzgjidhet nga karbamoil, N-(1-6C) alkilkarbamoil, N,N-di-[(1-6C) alkil] karbamoil dhe nje grupi te formules : Q2-X3- ku X3 eshte CO dhe Q2 eshte nje grup heterociklil i perzgjedhur nga nje grup heterociklil monociklik me 4, 5 ose 6 perberes, i cili permban 1 heteroatom azoti dhe opsionalisht 1 ose 2 heteroatome, te perzgjedhur nga squfur, oksigjen dhe azoti,dhe ne te cilen Q2 lidhet me X3 me ane te nje atomi azoti te unazes,dhe ku Q2 opsionalisht mban nje ose me shume zevendesuesa, te cilet mund te jene te njejte ose te ndryeshem, te perzgjedhur nga halogjen , (1-4C) alkil dhe (2-4C) alkanoil,dhe ku cdonjeri grup (1-6C) alkil ose (2-6C) alkanoil, brenda R4 opsionalisht mban nje ose me shume zevendesuesa, te cilet mund te jene te njejte ose te ndryeshem,te perzgjedhur nga halogjen, hidroksi dhe (1-6C) alkil dhe/ose opsionalisht nje zevendesues te perzgjedhur nga cian, nitro, (2-8C) alkenil, (2-8C) alkinil dhe (1-6C) alkoksi.R5 eshte perzgjedhur nga hidrogjen, (1-6C) alkil, (1-6C) alkiltio, (1-6C) alkilsulfinil, (1-6C) alkilsulfonil, (2-6C) alkanoil , karbamoil(1-6C) alkil, N-(1-6C) alkilkarbamoil (1-6C)alkil, N,N-di-[(1-6C) alkil]karbamoil(1-6C) alkil, sulfamoil(1-6C) alkil, N-(1-6C) alkilsulfamoil(1-6C) alkil, , N,N-di-[(1-6C) alkil]sulfamoil(1-6C)alkil dhe (2-6C)alkanoil(1-6C) alkil.dhe ku cdonjeri grup (1-6C) alkil ose (2-6C) alkanoil brenda R5 opsionalisht mban nje ose me shume zevendesuesa, te cilet mund te jene te njejte ose te ndryeshem, te perzgjedhur nga halogjen, hidroksi dhe (1-6C) alkil dhe/ose opsionalisht nje zevendesues te perzgjedhur nga cian, nitro, (2-8C) aleenil , (2-8C) alkinil , (1-6C) alkoksi dhe NRaRb , ku Ra eshte hidrogjen ose (1-4C) alkil, dhe Rb eshte hidrogjen ose (1-4C) alkil, dhe ku cdonjeri (1-4C) alkil ne Ra ose Rb opsionalisht mban nje ose me shume zevendesuesa, te cilet mund te jene te njejte ose te ndryshem , te perzgjedhur nga halogjen dhe hidroksi dhe/ose opsionlisht nje zevendesues te perzgjedhur nga cian, nitro dhe (1-4C) alkoksi,ose Ra dhe Rb se bashku me atomin e azotit me te cilin lidhen, formojne nje unaze me 4, 5 ose 6 perberes, e cila mban eventualisht 1 ose 2 zevendesuesa, te cilet mund te jene te njejte ose te ndryeshem, mbi nje atom karboni te unazes te disponueshem, te perzgjedhur nga halogjen, (1-4C) alkil dhe (1-3C) alkilendioksi, dhe opsionalisht mund te sjelle mbi cdonjerin azot te unazes te disponueshem, nje zevendesues (me kusht qe unaza te mos jete keshtu kuaternare) te perzgjedhur nga (1-4C) alkil , (2-4C) alkanoil,dhe ku cdonjeri grup (1-4C) alkil ose (2-4C) alkanoil, i pranishem si nje zevendesues mbi unazen e formuar prej Ra dhe Rb se bashku me atomin e azotit me te cilin lidhen, opsionalisht mban nje ose me shume zevendesuesa, te cilet mund te jene te njejte ose te ndryeshem, te perzgjedhur ndermjet halogjen dhe hidroksi dhe/ose eventualisht nje zevendesues perzgjedhur nga (1-4C) alkil dhe (1-4C) alkoksi.
9 Nje derivat i kuinazolines i Formules I sipas pretendimit 1, i karakterizuar nga ajo qe, secili prej R1, G1, G2, X1 ka çdonjerin prej kuptimeve te percaktuara ne pretendimin 1; dhe Q1-X2 eshte nje grup i formules A: ne te cilen R4 eshte perzgjedhur nga N,N-di- [(1-4C) alkil]karbamoil dhe nje grup i formules: Q2-X3-ne te cile X3 eshte CO dhe Q2 perzgjidhet nga pirrolidin-1-il, morfoline, dhe piperidine,dhe ne te cilen Q2 opsionalisht mban 1 ose 2 zevendesuesa, te cilet mund te jene te njejte ose te ndryeshem, te perzgjedhur nga fluor, klor dhe metil,dhe ku cdonjeri grup (1-4C) alkil brenda R4 opsionalisht mban 1 ose 2 zevendesuesa, te cilet mund te jene te njejte ose te ndryeshem, te perzgjedhur nga fluor, klor, dhe hidroksi dhe/ose opsionalisht nje zevendesues te perzgjedhur nga metoksi,R5 perzgjidhet nga hidrogjen, metil, etil, izopropil dhe izobutil,dhe ne te cilen cdonjeri grup (1-4C) alkil brenda R5 opsionalisht mban 1 ose 2 zevendesuesa, te cilet mund te jene te njejte ose te ndryshem, te perzgjedhur nga fluor, klor, dhe hidroksi dhe/ose opsionalisht nje zevendesues te perzgjedhur nga metoksi.
10 Nje derivat i kuinazolines i Formules I, sipas çdonjerit prej pretendimeve te mepareshme, i karakterizuar nga ajo qe, G1eshte fluor dhe G2 eshte klor.
11 Nje derivat i kuinazolines i Formules I, sipas çdonjerit prej pretendimeve te mepareshme, i karakterizuar nga ajo qe, R1-X1 eshte perzgjedhur nga hidrogjen dhe (1-4C) alkoksi.
12 Nje derivat i kuinazolines i Formules I, sipas çdonjerit prej pretendimeve te mepareshme, i karakterizuar nga ajo qe, R1-X1eshte metoksi.
13 Nje derivat i kuinazolines i Formules I, sipas pretendimit 1, ne te cilin: R1-X1 eshte (1-4C) alkoksi;Q1-X2 eshte nje grup i formules A: ne te cilen R4 eshte N,N-dimetilkarbamoil ose morfolinkarbamoil;R5 eshte hidrogjen ose metil;G1 eshte fluor; dhe G2 eshte klor;ose nje kripe e tij, e pranueshme nga pikpamja farmaceutike.
14 Nje derivat i kuinazolines i Formules I sipas pretendimit 1, ne te cilin: R1-X1 eshte perzgjedhur nga hidrogjen, metoksi, etoksi dhe 2-metoksietoksi; X2 eshte nje lidhje direkte;Q1 eshte nje unaze heterociklil monociklik me 5 ose 6 perberes, e ngopur, jo aromatike, qe ka 1 heteroatom azoti dhe 1 heteroatom te perzgjedhur nga oksigjeni dhe azoti, unaze e cila lidhet me grupin X2-O me ane te nje atomi karboni ne unaze, dhe ku atomi i azotit i cdonjerit grup NH ne Q1 opsionalisht mban nje zevendesues te perzgjedhur nga cian, karbamoil, (1-4C) alkil, (2-6C) alkenil, (2-6C) alkinil , (1-4C) alkilsulfonil, N-(1-4C) alkilkarbamoil, N,N-di-[(1-4C) alkilkarbamoil, (2-4C)alkanoil, sulfamoil, N-(1-4C) alkilsulfamoil , N,N-di-[(1-4C)alkilsulfamoil , cian(1-4C)alkil , (1-4C) alkoksi(1-4C) alkil , amino(2-4C) alkanoil , (1-4C) alkilamino-(2-4C) alkanoil , N,N-di-[(1-4C) alkil]amino-(2-4C) alkanoil , karbamoil(1-3C) alkil , N-(1-4C) alkilkarbamoil(1-3C) alkil , N,N-di-[(1-4C)alkil]karbamoil(1-3C) alkil , (1-4C) alkoksi(1-3C) alkilS(O)q ( ku q eshte 0 , 1 ose 2), amino(1-3C) alkilS(O)q ( ku q eshte 0 , 1 ose 2 ) ; N-(1-4C) alkilamino(1-3C) alkilS(O)q ( ku q eshte 0 , 1ose 2 ) dhe N,N-di[(1-4C) alkil]amino(1-3C) alkilS(O)q ( ku q eshte 0 , 1ose 2 ),dhe Q1 opsionalisht sjell mbi cdonjerin atom te karbonit te disponueshem ne unaze, 1 ose 2 zevendesuesa te perzgjedhur nga (1-4C) alkil, (2-6C) alkenil dhe (2-6C) alkinil, dhe ne te cilin cdonjeri (1-4C) alkil, (2-6C) alkenil dhe (2-6C) alkinil ne Q1 opsionalisht sjell 1 ose 2 zevendesuesa, te cilet mund te jene te njejte ose te ndryshem, te perzgjedhur nga klor dhe fluor; dhe G1 dhe G2 secili ne menyre te pavarur, perzgjidhen nga fluor, klor dhe brom;ose nje kripe e tij e pranueshme nga pikpamja farmaceutike.
15 Nje derivat i kuinazolines i Formules I sipas pretendimit 1, ne te cilin: R1-X1 eshte perzgjedhur nga hidrogjen, (1-4C) alkoksi dhe (1-4C) alkoksi(1-4C) alkoksi;X2 eshte nje lidhje direkte;Q1 eshte nje unaze heterociklil monociklike, me 5 ose 6 perberes, plotesisht e ngopur, qe ka 1 heteroatom azoti dhe opsionalisht 1 heteroatom suplementar, te perzgjedhur nga oksigjen, azot dhe squfur, unaze e cila lidhet me grupin X2-O- me ane te nje atomi karboni ne unaze;dhe ku Q1 mban nje zevendesues mbi nje atom karboni te unazes, te perzgjedhur nga karbamoil, N-(1-4C) alkilkarbamoil, N,N=di-[(1-4C)alkil]karbamoil, karbamoil(1-3C) alkil, N-(1-4C) alkilkarbamoil(1-3C) alkil, N,N-di-[(1-4C) alkil]karbamoil(1-3C) alkil, (2-4C) alkanoil, amino(2-4C) alkanoil, (1-4C) alkilamino-(2-4C) alkanoil, N,N-di-[(1-4C)alkil]amino-(2-4C) alkanoil, pirrolidin-1-il-(2-4C) alkanoil , piperidin-(2-4C) alkanoil, piperazin-1-il-(2-4C) alkanoil dhe morfolin-(2-4C) alkanoil ose nje grup i formules: Q2-X3-ne te cilen X3 eshte CO dhe Q2 eshte perzgjedhur nga pirrolidin-1-il, morfoline dhe piperidine,dhe ku atomi i azotit i cdonjerit grup NH ne Q1, opsionalisht sjell nje zevendesues te perzgjedhur nga (1-4C) alkil;G1 eshte fluor; dhe G2 eshte klor; ose nje kripe e tij, e pranueshme nga pikpamja farmaceutike.
16 Nje derivat i kuinazolines i Formules I sipas pretendimit 1, i perzgjedhur nga: 4-(3-Kloro-2-fluoroanilin)-6-{[1-metilsulfonil)piperidin-4-il]oksi}-7-metoksikuinazoline;dhe 6-{[1-(karbamoilmetil)piperidin-4-il]oksi}-4-(3-klor-2-fluoroaniline)-7-metoksikuinazoline;ose nje kripe e tyre, me shtese e acidi, e pranueshme nga pikpamja farmaceutike.
17 Nje derivat i kuinazolines i Formules I sipas pretendimit 1, i perzgjedhur nga: 4-(3-Kloro-2-fluoroaniline)-7-metoksi-6-[(1-metilpirrolidin-3-il)oksi] uinazoline; 4-(3-Kloro-2-fluoroaniline)-7-metoksi-6-[(piperidin-4-il)oksi]kuinazoline; 4-(3-Kloro-2-fluoroaniline)-7-metoksi-6-[(1-metilpiperidin-4-il]oksi]kuinazoline; 4-(3-Kloro-2-fluoroaniline)-7-metoksi-6-{[1-(2-metoksietil)piperidin-4-il]oksi}-kuinazoline;4-(3-Kloro-2-fluoroaniline)-6-{[1-(cianometil)piperidin-4-il]oksi}-7-metoksikuinazoline;6-(1-acetilpiperidin-4-iloksi)-4-(3-kloro-2-fluoroanilin)-7-metoksikuinazolin;4-(3-kloro-2-fluoroaniline)-6-[1-(N,N-dimetilaminoacetil)piperidin-4-iloksi]-7-metoksikuinazolin; 6-[1-(N,N-dimetilsulfamoil)piperidin-4-iloksi]-4-(3-kloro-2-fluoranilin)-7-metoksikuinazolin;4-(3-klor-2-fluoroaniline)-7-metoksi-6-[1-(morfolinacetil) piperidin-4-il]oksi}kuinazoline;4-(3-klor-2-fluoroaniline)-7-metoksi-6-[1-(pirrolidin-1-ilacetil) piperidin-4-il]oksi}kuinazoline;4-(3-kloro-2-fluoroaniline)-6-{1-[3-(dimetilamino)propilsulfonil] piperidin-4-il]oksi}-7-metoksikuinazoline; 4-(3-klor-2-fluoroaniline)-6-[1-(metilsulfonil)piperidin-3-il]oksi}-7-metoksikuinazoline;4-(3-klor-2-fluoroaniline)-6-[(3R)-1-(metilsulfonil)piperidin-3-iloksi]-7-metoksikuinazoline;4-(3-klor-2-fluoroaniline)-6-[(3S)-1-(metilsulfonil)piperidin-3-iloksi]-7-metoksikuinazoline;6-(1-acetilpiperidin-3-iloksi)-4-(3-klor-2-fluoroaniline)-7-metoksikuinazoline;4-(3-klor-2-fluoroaniline)-6-[(2S,4S)-2-(N,N-dimetilkarbamoil) pirrolidin-4-iloksi]-7-metoksikuinazoline;4-(3-klor-2-fluoroaniline)-6-[(2S,4S)-2-(N,N-dimetilkarbamoil)-1-metil pirrolidin-4-iloksi]-7-metoksikuinazoline; 4-(3-klor-2-fluoroaniline)-6-[1-(N,N-dimetilaminoacetil)piperidin-1-iloksi]-7-metoksikuinazoline;4-(3-kloro-2-fluoroaniline)-6-[(3R)-1-(N,N-dimetilaminoacetil)piperidin-3-iloksi]-7-metoksikuinazoline;4-(3-kloro-2-fluoroaniline)-6-[(3S)-1-(N,N-dimetilaminoacetil)piperidin-3-iloksi]-7-metoksikuinazoline;4-(3-klor-2-fluoroaniline)-6-[1-(hidroksiacetil)piperidin-3-iloksi]-7-metoksikuinazoline;6-[1-(acetoksiacetil)piperidin-3-iloksi]-4-(3-kloro-2-fluoranilin)-7-metoksikuinazoline;4-(3-kloro-2-fluoroaniline)-6-[(3R)-1-(metilsulfonil)pirrolidin-3-iloksi]-7-metoksikuinazoline 4-(3-kloro-2-fluoroaniline)-6-[(3S)-1-(metilsulfonil)pirrolidin-3-iloksi]-7-metoksikuinazoline ; 4-(3-klor-2-fluoroaniline)-6-[(3R)-1-metilpirrolidin-3-iloksi]-7-etoksikuinazoline 4-(3-klor-2-fluoroaniline)-6-[(3S)-1-metilpirrolidin-3-iloksi]-7-etoksikuinazoline ; 6-[(3R)-1-acetilpirrolidin-3-iloksi]-4-(3-klor-2-fluoroaniline)-7-etoksikuinazoline 4-(3-kloro-2-fluoroaniline)-7-metoksi-6-[(3S)-1-(N,N-dimetilsulfamoil)pirrolidin-3-iloksi-kuinazoline;4-(3-kloro-2-fluoroaniline)-7-metoksi-6-(piperidin-3-loksi)kuinazolin;4-(3-kloro-2-fluoroaniline)-6-[(2S,4R)-2-(N,N-dimetilkarbamoil)-1-metilpirrolidin-4-iloksi]- 7-metoksikuinazoline ; 4-(3-kloro-2-fluoroaniline)-6-[(2R,4R)-2-(N,N-dimetilkarbamoil)-1-metil pirrolidin-2-iloksi]- 7-metoksikuinazoline ; 4-(3-klor-2-fluoroaniline)-7-metoksi-6-[(2RS,4R)-1-metil-2-morfolinokarbonil)- pirrolidin-4-iloksi]kuinazoilin ;4-(3-kloro-2-fluoroaniline)-7-metoksi-6-[(3S)-(piperidin-3-iloksi)kuinazoline ;6-[(3S)-1-acetilpiperidin-3-iloksi]-4-(3-klor-2-fluoroaniline) -7-metoksikuinazoline ;4-(3-kloro-2-fluoroaniline)-7-metoksi-6-[(3S)-1-(metilsulfonil)piperidin-3-iloksi]- kuinazoline ;4-(3-kloro-2-fluoroaniline)-6-{(3S)-1-[(dimetilamino)acetil]piperidin-3-iloksi}-7-metoksikuinazoline;4-(3-klor-2-fluoroaniline)-7-metoksi-6-[1-(pirrolidin-1-ilacetil)piperidin-3-iloksi]kuinazoline;4-(3-Kloro-2-fluoroaniline)-7-metoksi-6-[(3S)-1-(pirrolidin-1-ilacetil)piperidin-3-iloksi]kuinazoline;4-(3-Kloro-2-fluoroaniline)-6-[(3R)-1-hidroksiacetil) pirrolidin-3-iloksi]-7-metoksikuinazoline; 4-(3-Kloro-2-fluoroaniline)-7-metoksi-6-{1-[(2S)-1-metilpirrolidin-2-ilkarbonil]pirrolidin-3-iloksi}kuinazoline;4-(3-Kloro-2-fluoroaniline)-7-metoksi-6-[1-(N,N-dimetilkarbamoilmetil) piperidin-3-iloksi]kuinazoline ; 4-(3-Kloro-2-fluoroaniline)-7-metoksi-6-[1-(3,3-difluoropirrolidin-1-ilacetil)piperidin-3-iloksi]kuinazoline ;4-(3-Kloro-2-fluoroaniline)-7-metoksi-6-{1-[(4-acetilpiperazin-1-il)acetil]piperidin-3-iloksi}kuinazoline ;ose nje kripe e tyre, e pranueshme nga pikpamja farmaceutike.
18 Proçesi per pergatitjen e nje derivati te kuinazolines te Formules I ashtu siç percaktohet ne Pretendimin 1, i cili permban :proçesi (a) reaksionin e nje komponimi te Formules II : ne te cilin R1 , X1 , G1 dhe Q2 kane çdonjerin prej kuptimeve te percaktuara ne Pretendimin 1, me perjashtim cdonjeri grup funksional te jete i mbrojtur ne se eshte e nevojeshme, me nje komponim te Formules III: Q2-X3-Lg Formula III ne te cilen Q1dhe X2 kane çdonjerin prej kuptimeve te percaktuara ne Pretendimin 1, me perjashtim qe cdonjeri grup funksional te mbrohet ne rast nevoje dhe Lg eshte nje grup i spostueshem (i çvendosshem) , dhe ne vazhdim, cdo grup protektor qe eshte i pranishem eleminohet, me ane te menyra klasike (te njohura); ose proçesi (b) modifikimin e nje zevendesuesi ne ose futjen e nje zevendesuesi ne nje tjter derivat te kuinazolines te Formules I, ose te nje kripe prej tij, te pranueshme nga pikpamja farmaceutike, ashtu siç percaktohet ne Pretendimin 1, me perjashtim qe cdo grup funksional te mbrohet ne se eshte e nevojeshme, dhe pastaj cdo grup protektor qe eshte i pranishem, eleminohet me ane te menyrave klasike (te njohura) ; ose proçesi (c) reaksionin e nje komponimi te Formules II, ashtu siç percaktohet ne proçesin (a) me nje komponim te formules Q1-X2-OH ne kushtet Mitsunobu , ku Q1 dhe X2-OH kane çdonjerin prej kuptimeve te percaktuara ne Pretendimin 1, me perjashtim qe cdonjeri grup funksional te mbrohet, ne se eshte e nevojeshme , dhe pastaj cdonjeri grupi protektor qe eshte i pranishem, eleminohet me ane te menyrave menyra klasike; ose proçesi (d) per pergatitjen e nje komponimi te Formules I, ne te cilen R1-X1 eshte nje grup hidroksi , ndarjen e nje derivati te kuinazolines te Formules I, ne te cilen R1-X1 eshte nje grup (1-6C) alkoksi ; ose proçesi (e) per pergatitjen e nje komponimi te Formules I, ne te cilen X1 eshte O, reaksionin e nje komponimi te Formules I, ne te cilen R1-X1 eshte OH dhe Q1 , X2, G1 dhe G2 kane çdonjerin prej kuptimeve te percaktuara ne pretendimin 1, me perjashtim qe cdo grup funksional, mbrohet ne se eshte e nevojeshme, me nje komponim te formules R1-Lg , ne te cilen R1 ka çdonjerin prej kuptimeve te percaktuara ne pretendimin 1, me perjashtim qe cdonjeri grup funksional, mbrohet ne se eshte e nevojeshme, dhe Lg eshte nje grup i levizshem, dhe pastaj cdonjeri grupi protektor qe eshte i pranishem, largohet/eliminohet me ane te menyrave klasike; ose proçesi (f) per pergatitjen e nje komponimi te Formules I, ne te cilen Q1ose R1 permbajne nje grup (1-6C) alkoksi ose nje grup (1-6C) alkoksi te zevendesuar, ose nje grup (1-6C) alkilamino ose nje grup (1-6C) alkilamino te zevendesuar , alkilimin e nje derivati te kuinazolines te Formules I, ne te cilen Q1 ose R1 permbajne nje grup hidroksi ose nje grup amin primare ose sekondar si i pershtatshem ; ose proçesi (g) per pergatitjen e nje komponimi te Formules I, ne te cilen R1 zevendesohet prej nje grupi T, ku T eshte perzgjedhur nga (1-6C) alkilamino , di-[(1-6C) alkilamino , (2-6C) alkanoilamino , (1-6C) alkiltio , (1-6C) alkilsulfinil dhe (1-6C) alkilsulfonil, reaksionin e nje komponimi te formules V : ne te cilen Q1 , X1 , X2 , R1 , G1 dhe G2 kane çdonjerin prej kuptimeve te percaktuara ne pretendimin 1, me perjashtim qe nje grup funksional mbrohet ne rast se eshte e nevojeshme dhe Lg eshte nje grup i spostueshem , me nje komponim te formules TH , T eshte ashtu siç percaktohet me siper, me perjashtim qe nje grup funksional mbrohet ne rast se eshte e nevojeshme dhe pastaj cdonjeri grup protektor qe eshte i pranishem, eleminohetme ane te menyra klasike ; ose proçesi (h) me ane te reaksionit te nje komponimi te formules VI : ne te cilen R1, X1, X2, Q1 kane çdonjerin prej kuptimeve te percaktuara ne pretendimin 1, me perjshtim qe cdonjeri grup funksional mbrohet ne rast se eshte e nevojeshme dhe Lg eshte nje grup i spostueshem , me nje aniline te formules VII:ne te cilen G1 dhe G2 kane çdonjerin prej kuptimeve te percaktuara ne pretendimin 1, me perjashtim qe cdonjeri grup funksional mbrohet ne rast se eshte e nevojeshme , dhe pastaj cdonjeri grup protektor qe eshte i pranishem, eleminohet me ane te menyrave klasike ; ose proçesi (i) per pergatitjen e nje komponimi te Formules I, ne te cilen Q1 mbart nje grup karbamoili te zevendesuar ose nje grup Q2-X3- , ne te cilin Q2 eshte nje grup heterociklil qe permban azot, i lidhur me X3 me ane te nje azoti te unazest dhe X3 eshte CO ; dublimin e nje komponimi te Formules I , ashtu siç percaktohet ne pretendimin 1 , me perjashtim qe cdonjeri grup funksional mbrohet ne rast se eshte e nevojeshme , dhe ne te cilen Q1 mbart nje grupi karboksi , me nje amine primare ose sekondare, ose nje grup i formules Q2H , ne te cilen Q2H eshte nje grupim heterociklik qe permban nje grup NH; dhe pastaj cdo grup protektor qe eshte i pranishem, eleminohet me ane te menyrave klasike ; dhe kur deshirohet nje kripe e nje derivati te kuinazolines te Formules I, e pranueshme nga pikpamja farmaceutike, ai mund te perftohet duke perdorur nje procedure klasike .
19 Nje perberje farmaceutike, e cila permban nje derivat te kuinazolines te Formules I , ose nje kripe te tij, te pranueshme nga pikpamja farmaceutik, ashtu siç percaktohet ne pretendimin 1, ne shoqerim me nje hollues ose nje mbartes te pranuehem nga pikpamja farmaceutike.
20 Nje derivat i kuinazolines i Formules I, ashtu siç percaktohet ne pretendimin 1 , ose nje kripe e tij, e pranueshme nga pikpamja farmaceutike , i destinuar qe te perdoret si nje medikament .
21 Nje derivat i kuinazolines i Formules I, ashtu siç percaktohet ne pretendimin 1 , ose nje kripe prej tij, e pranueshme nga pikpamja farmaceutike, i destinuar qe te perdoret ne trajtimin e nje kanceri.
22 Perdorimi i nje derivati te kuinazolines te Formules I , ose i nje kripe prej tij, e pranueshme nga pikpamja farmaceutike, ashtu siç percaktohet ne çdonjerin prej pretendimeve 1 deri ne 18 , ne fabrikimin e nje medikamenti te destinuar qe te perdoret ne prodhimin e nje efekti anti-proliferativ, tek nje kafshe me gjak te ngohte .
23 Perdorimi i nje derivati te kuinazolines te Formules I , ose i nje kripe prej tij, te pranueshme nga pikpamja farmaceutike, ashtu siç percaktohet ne çdonjerin prej pretendimeve 1 deri ne 17 , ne fabrikimin e nje medikamenti te destinuar qe te perdoret ne trajtimin e nje kanceri .
24 Nje komponim i formules B ose nje kripe e tij : ne te cilen Y eshte hidrogjen ose nje grup protektor hidroksi ; dhe R1, X1, G1 dhe G2 jane, ashtu siç percaktohen ne pretendimin 1.
25 Nje komponim sipas pretendimit 24 , ne te cilin R1-X1 eshte hidrogjen ose (1-4C) alkoksi , dhe G1 dhe G2 jane perzgjedhur nga fluor dhe klor.
© 2026 DPPI