Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
3417
2011.02.04
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2024.03.26
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2010/3480
2010.08.17
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2010.10.12
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
04758442.0
2004.03.26
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP1608344
2010.08.04
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| US | 458922 |
| US | 484756 |
| US | 541247 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| ARES TRADING S.A. | Zone Industrielle de l''Ouriettaz 1170 Aubonne |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| BODOR, Nicholas, S. | 10225 Collins Avenue, Units 1002/1004 Bal Harbour, Florida 33154 , US |
| DANDIKER, Yogesh | 17 New Road Digswell, Welwyn Garden City Herts AL6 O , GB |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Vjollca KRYEZIU | Rr." Idriz Dollaku", Pall.5, Shk.2, Ap.39, Tiranë , AL |
| Vjollca KRYEZIU | Rr." Idriz Dollaku", Pall.5, Shk.2, Ap.39, Tiranë , AL |
(54) Titull
FORMULIME ORALE TE CLADRIBINE-S
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Përbërje farmaceutike që përmban një kompleks kladribine-ciklodekstrine, e cila është një përzjerje jo kristalore e (a) një kompleksi përfshirës jo kristalor e kladribinës me një ciklodekstrinë jo kristalore dhe (b) kladribinë e lirë e shoqëruar me ciklodekstrinë jo kristalore si kompleks jo-përfshirës i shprehur në një formë dozimi të ngurtë që merret nga goja. |
| 2 | Përbërja farmaceutike sipas Pretendimit 1, ku kompleksi saturohet me kladribinë. |
| 3 | Përbërja sipas Pretendimit 1 ose 2, ku kladribina jo kristalore është hidroksipropil-?-ciklodekstrin, hidroksipropil-?-ciklodekstrin, ?-ciklodekstrin rastësisht e metiluar, karboksimetil-?-ciklodekstrin ose sulfobutil-?-ciklodekstrin. |
| 4 | Përbërja sipas Pretendimit 1 ose 2, ku ciklodekstrina jo kristalore është hidroksipropil-?-ciklodekstrin. |
| 5 | Përbërja sipas Pretendimit 1 ose 2, ku ciklodekstrina jo kristalore është hidroksipropil-?-ciklodekstrin. |
| 6 | Përbërja sipas njerit prej Pretendimeve 1 deri 3, ku raporti i peshës së kladribinës ndaj ciklodekstrinës jo kristalore është nga rreth 1 : 10 deri në rreth 1 : 16. |
| 7 | Përbërja sipas Pretendimit 6, ku ciklodekstrina jo kristalore është hidroksipropil-?-ciklodekstrin. |
| 8 | Përbërja sipas Pretendimit 7, ku raporti i peshës së kladribinës ndaj hidroksipropil-?-ciklodekstrin është rreth 1:14. |
| 9 | Përbërja sipas Pretendimit 7, ku raporti i peshës së kladribinës ndaj hidroksipropil-?-ciklodekstrin është rreth 1:11. |
| 10 | Përbërja sipas Pretendimit 6, ku ciklodekstrina jo kristalore është hidroksipropil-?-ciklodekstrin. |
| 11 | Përbërja sipas njerit prej Pretendimeve 1 deri 10, ku raporti i përafërt molar i kladribinës ndaj ciklodekstrinës jo kristalore i korrespondon një pike e vendosur në një diagramë faze tretshmërie për komplekset e saturuara të kaldribinës në koncentrate të ndryshme të ciklodekstrinës. |
| 12 | Përbërja sipas njerit prej Pretendimeve 1 deri 11, ku rreth 30 deri në rreth 40 për qind e peshës së kladribinës është në kompleksin përfshirës (a) dhe nga rreth 70 deri në rreth 60 për qind e peshës së kladribines është në kompleksin jo-përfshirës (b). |
| 13 | Përdorimi i kompleksit kladribin-ciklodekstrin e cili është një përzjerje e afërt jo kristalore e (a) një kompleksi përfshirës jokristalor të kladribinës me një ciklodekstrinë jo kristalore dhe (b) kladribinë e lirë jo kristalore e shoqëruar me ciklodekstrinë jo kristalore si një kompleks jo-përfshirës, në shprehjen e një forme dozimi të ngurtë që merret nga goja, për t'u përdorur në trajtimin e simptomave të një gjendjeje kladribin-reaguese (reaguese ndaj kladribinës). |
| 14 | Përdorimi sipas Pretendimit 13, ku kompleksi saturohet me kladribinë. |
| 15 | Përdorimi sipas Pretendimit 13 ose 14, ku gjendja kladribinë-reaguese përzgjidhet nga grupi i përbërë nga skleroza multiple, artriti rheumatoid dhe leucemia. |
| 16 | Përdorimi sipas Pretendimit 15, ku gjendja kladribinë-reaguese është sklerozë multiple. |
| 17 | Përdorimi sipas Pretendimit 13, 14, 15 ose 16, ku ciklodekstrina jo kristalore është hidroksipropil-?-ciklodekstrin, hidroksipropil-?-ciklodekstrin, ?-ciklodekstrin rastësisht e metiluar, karboksimetil-?-ciklodekstrin ose sulfobutil-?-ciklodekstrin. |
| 18 | Përdorimi sipas njerit prej Pretendimeve 13 deri 17, ku raporti i peshës së kladribinës ndaj ciklodekstrinës jo kristalore është nga rreth 1:10 deri në rreth 1:16. |
| 19 | Përdorimi sipas njerit prej Pretendimeve 13 deri 18, ku ciklodekstrina jo kristalore është hidroksipropil-?-ciklodekstrin. |
| 20 | Përdorimi sipas Pretendimit 19, ku raporti i peshës së kladribinës ndaj hidroksipropil-?-ciklodekstrin është rreth 1:14. |
| 21 | Përdorimi sipas Pretendimit 19, ku raporti i peshës së kladribinës ndaj hidroksipropil-?-ciklodekstrin është rreth 1:11. |
| 22 | Përdorimi sipas njerit prej Pretendimeve 13 deri 18, ku ciklodekstrina jo kristalore është hidroksipropil-?-ciklodekstrin. |
| 23 | Përdorimi sipas njerit prej Pretendimeve 13 deri 22, ku nga rreth 30 deri 40 për qind e peshës së kladribinës gjendet në kompleksin përfshirës (a) dhe nga rreth 70 deri rreth 60 për qind e peshës së kladribinës gjendet në kompleksin jo-përfshirës (b). |
| 24 | Përdorimi i një kompleksi kladribin-ciklodekstrin i cili është një përzjerje jo kristalore e afërt e (a) e një kompleksi përfshirës jo kristalor i kladribinës me një ciklodekstrin jo kristalor dhe (b) kladribinë e lirë jo kristalore e shoqëruar me ciklodekstrinë jo kristalore si një kompleks jo përfshirës, në shprehjen e një forme dozimi të ngurtë që merret nga goja, për rritjen e bio-vlefshmërisë orale të kladribinës. |
| 25 | Përdorimi sipas Pretendimit 24, ku kompleksi saturohet me kladribinë. |
| 26 | Përdorimi sipas Pretendimit 24 ose 25 ku ciklodekstrina jo kristalore është hidroksipropil-?-ciklodekstrin, hidroksipropil-?-ciklodekstrin, ?-ciklodekstrin rastësisht e metiluar, karboksimetil-?-ciklodekstrin ose sulfobutill-?-ciklodekstrin. |
| 27 | Përdorimi sipas njerit prej Pretendimeve 24 deri 26, ku raporti i peshës së kladribinës ndaj ciklodekstrinës jo kristalore është nga rreth 1:10 deri në rreth 1:16. |
| 28 | Përdorimi sipas njerit prej Pretendimeve 24 deri 27, ku ciklodekstrina jo kristalore është hidroksipropil-?-ciklodekstrin. |
| 29 | Përdorimi sipas Pretendimit 28, ku raporti i peshës së kladribinës ndaj hidroksipropil-?-ciklodekstrinës është rreth 1:14. |
| 30 | Përdorimi sipas Pretendimit 28, ku raporti i peshës së kladribinës ndaj hidroksipropil-?-ciklodekstrinës është rreth 1:11. |
| 31 | Përdorimi sipas njerit prej Pretendimeve 24 deri 27, ku ciklodekstrina jo kristalore është hidroksipropil-?-ciklodekstrin. |
| 32 | Përdorimi sipas njerit prej Pretendimeve 24 deri 31, ku nga rreth 30 deri 40 për qind e peshës së kladribinës gjendet në kompleksin përfshirës (a) dhe nga rreth 70 deri rreth 60 për qind e peshës së kladribinës gjendet në kompleksin jo-përfshirës (b). |
| 33 | Kompleks kladribin-ciklodekstrin e cili është një përzjerje e brendshme jo kristalore e (a) një kompleksi jo kristalor përfshirës i kladribinës me një ciklodekstrin jo kristalor dhe (b) kladribin i lirë jo kristalor i shoqëruar me ciklodekstrin jo kristalor si një kompleks jo- përfshirës. |
| 34 | Kompleksi sipas Pretendimit 33, i saturuar me kladribinë. |
| 35 | Kompleksi sipas Pretendimit 33 ose 34, ku ciklodekstrina jo kristalore është hidroksipropil-?-ciklodekstrin, hidroksipropil-?-ciklodekstrin, ?-ciklodekstrin rastësisht e metiluar, karboksimetil-?-ciklodekstrin ose sulfobutill-?-ciklodekstrin. |
| 36 | Kompleksi sipas Pretendimit 33 ose 34, ku ciklodekstrina jo kristalore është hidroksipropil-?-ciklodekstrin. |
| 37 | Kompleksi sipas Pretendimit 33 ose 34, ku ciklodekstrina jo kristalore është hidroksipropil-?-ciklodekstrin. |
| 38 | Kompleksi sipas njerit prej Pretendimeve 33 deri 35, ku raporti i peshës së kladribinës ndaj ciklodekstrinës jo kristalore është nga rreth 1: 10 deri në rreth 1:16. |
| 39 | Kompleksi sipas Pretendimit 38, ku ciklodekstrina jo kristalore është hidroksipropil-?-ciklodekstrin. |
| 40 | Kompleksi sipas Pretendimit 39, ku raporti i peshës së kladribinës ndaj hidroksipropil-?-ciklodekstrines është rreth 1:14. |
| 41 | Kompleksi sipas Pretendimit 39, ku raporti i peshës së kladribinës ndaj hidroksipropil-?-ciklodekstrines është rreth 1:11. |
| 42 | Kompleksi sipas Pretendimit 38, ku ciklodekstrina jo kristalore është hidroksipropil-?-ciklodekstrin. |
| 43 | Kompleksi sipas njerit prej Pretendimeve 33 deri 42, ku nga rreth 30 deri 40 për qind e peshës së kladribinës gjendet në kompleksin përfshirës (a) dhe nga rreth 70 deri rreth 60 për qind e peshës së kladribinës gjendet në kompleksin jo-përfshirës (b). |
| 44 | Proces për përgatitjen e një kompleksi kladribin-ciklodekstrin i cili përfshin fazat si më poshtë: (i)kombinimi i kladribinës me një ciklodekstrin jo kristalore në ujë në një temperaturë prej rreth 40 deri në rreth 800C dhe ruajtja e kësaj temperature për një periudhë kohe prej nga rreth 6 deri në rreth 24 orë; (ii)ftohja e solucionit ujor që përftohet në temperaturën e dhomës; dhe (iii)liofilizimi i solucionit të ftohur për të përftuar një produkt jo kristalor. |
| 45 | Proces sipas Pretendimit 44, që përfshin edhe fazen e filtrimit që bëhet pas fazës (ii). |
| 46 | Proces sipas Pretendimit 44 ose 45 ku faza (i) kryhet në një temperaturë prej nga rreth 45 deri në rreth 600C. |
| 47 | Proces sipas njerit prej Pretendimeve 44 deri 46 ku faza (i) kryhet në një temperaturë prej nga rreth 45 deri në rreth 500C. |
| 48 | Proces sipas Pretendimit 46 ose 47 ku faza (i) kryhet me anë të përzjerjes. |
| 49 | Proces sipas Pretendimit 48, ku faza (i) kryhet për një periudhë kohe prej nga rreth 6 deri në rreth 9 orë. |
| 50 | Proces sipas njerit prej Pretendimeve 44 deri 49, ku faza (ii) kryhet për një periudhë kohe prej nga rreth 6 deri në rreth 9 orë. |
| 51 | Proces sipas njerit prej Pretendimeve 44 deri 50, ku faza (iii) përfshin një fazë të ftohjes fillestare në të cilën solucioni ftohet prej nga rreth -40 deri në rreth -80oC, dhe e ruan këtë temperaturë për një periudhë kohe prej nga rreth 2 deri në rreth 4 orë. |
| 52 | Proces sipas Pretendimit 51, ku, në fazën e ngrirjes fillestare të fazës (iii), solucioni ftohet në rreth - 45oC. |
| 53 | Proces sipas njerit prej Pretendimeve 44 deri 52, ku 12,00 pjesë të peshës së kladribinës dhe 172,50 pjesë të peshës të hidroksipropil-?-ciklodekstrin përdoren në fazën (i). |
| 54 | Proces sipas njerit prej Pretendimeve 44 deri 52, ku 16,35 pjesë të peshës së kladribinës dhe 172,50 pjesë të peshës së hidroksipropil-?-ciklodekstrin përdoren në fazën (i). |
| 55 | Proces sipas Pretendimit 53 ose 54, ku 825 pjesë të volumit të ujit përdoren në fazen (i). |
| 56 | Proces sipas njerit prej Pretendimeve 44 deri 55, ku faza e liofilizimit (iii) përbëhet nga: (a)një fazë e ngrirjes fillestare në të cilën solucioni i kompleksimit mbahet në nga rreth - 40oC deri në rreth -80oC për afërsisht 2 deri në 4 orë. (b)fazë e tharjes primare në rreth -25oC për afërsisht 80 deri në 90 orë. (c)fazë e tharjes sekondare në rreth 30oC për afërsisht 15 deri 20 orë. |
| 57 | Proces sipas Pretendimit 56, ku faza (a) e liofilizimit kryhet në rreth -45oC për afërsisht 3 deri 4 orë. |
| 58 | Proces sipas Pretendimit 56 ose 57, ku faza (b) e liofilizimit kryhet në një presion prej rreth 100mTorr. |
| 59 | Përbërje farmaceutike e përftuar nga një proces që përfshin fazat: (i)kombinimi i kladribinës dhe një ciklodekstrine jo kristalore në ujë në një temperaturë prej nga rreth 40 deri në rreth 80oC dhe ruajtja e kësaj temperature për një periudhë kohe prej rreth 6 deri në rreth 24 orë: (ii)ftohja e solucionit ujor të përftuar në temperaturën e dhomës; (iii)liofilizimi i solucionit të ftohur për të na dhënë një produkt jo kristalor, dhe (iv)formulimi i produktit jo kristalor në një formë dozimi të ngurtë që merret nga goja. |
| 60 | Përbërje farmaceutike sipas Pretendimit 59, ku procesi përfshin edhe fazën e filtrimit që bëhet pas fazës (i) ose (ii). |
| 61 | Përbërje farmaceutike sipas Pretendimit 59 ose 60, ku faza (i) e procesit kryhet në një temperaturë nga rreth 45 deri në rreth 60oC. |
| 62 | Përbërje farmaceutike sipas njerit prej Pretendimeve 59 deri 61, ku faza (i) e procesit kryhet në një temperaturë prej nga rreth 45 deri në rreth 50oC. |
| 63 | Përbërje farmaceutike sipas Pretendimit 61 ose 62, ku faza (i) e procesit kryhet me anë të përzjerjes. |
| 64 | Përbërje farmaceutike sipas Pretendimit 63, ku faza (i) e procesit kryhet për një periudhë kohe prej nga rreth 6 deri në rreth 9 orë. |
| 65 | Përbërje farmaceutike sipas njerit prej Pretendimeve 59 deri 64, ku faza (ii) e procesit kryhet për një periudhë kohe prej nga rreth 6 deri në rreth 9 orë. |
| 66 | Përbërje farmaceutike sipas njerit prej Pretendimeve 59 deri 65, ku faza (iii) përfshin një fazë ngrirjeje fillestare në të cilën solucioni ftohet nga rreth -40 deri në rreth -80oC, dhe e ruan këtë temperaturë për një periudhë kohe prej nga rreth 2 deri në rreth 4 orë. |
| 67 | Përbërje farmaceutike sipas Pretendimit 66, ku, në fazën e ngrirjes fillestare të fazës (iii), solucioni ftohet në rreth -45oC. |
| 68 | Përbërje farmaceutike sipas njerit prej Pretendimeve 59 deri në 67, ku 12.00 pjesë të peshës së kaldribinës dhe 172.50 pjesë të peshës së hidroksipropil-?-ciklodekstrin janë përdoren fazën (i) të procesit. |
| 69 | Përbërje farmaceutike sipas njerit prej Pretendimeve 59 deri në 67, ku 16.35 pjesë të peshës së kaldribinës dhe 172.50 pjesë të peshës së hidroksipropil-?-ciklodekstrin përdoren në fazën (i) të procesit. |
| 70 | Përbërje farmaceutike sipas Pretendimit 68 ose 69, ku 825 pjesë të volumit të ujit përdoren në fazën (i) të procesit. |
| 71 | Përbërje farmaceutike sipas njerit prej Pretendimeve 59 deri 70, ku faza e liofilizimit (iii) të procesit përfshin: (a)një fazë të ngrirjes fillestare në të cilën solucioni i kompleksimit mbahet në nga rreth -40oC deri në rreth -80oC për afërsisht 2 deri në 4 orë. (b)një fazë e tharjes primare në rreth -250C për afërsisht 80 deri në 90 orë; dhe (c)një fazë tharjeje sekondare në rreth 30 0C për afërsisht 15 deri 20 orë. |
| 72 | Përbërje farmaceutike sipas Pretendimit 71, ku faza (a) e liofilizimit kryhet në rreth -450C për afërsisht 3 deri 4 orë. |
| 73 | Përbërje farmaceutike sipas Pretendimit 71 ose 72, ku faza (b) e liofilizimit kryhet nën një presion prej rreth 100mTorr. |
| 74 | Përbërje farmaceutike sipas njerit prej Pretendimeve 59 deri në 73, ku faza e shprehjes (iv) e procesit përfshin përzjerjen e kompleksit me stearatin e magneziumit dhe presimin në tableta. |
| 75 | Përbërje farmaceutike sipas Pretendimit 74, ku stearati i magneziumit parapërzihet me pluhur sorbitol përpara se të përzihet me kompleksin. |