Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
3435
2011.02.07
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2028.09.19
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2010/3478
2010.08.17
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2010.10.12
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
08290885.6
2008.09.19
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2039682
2010.08.04
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| FR | 706629 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Les Laboratoires Servier | 35, rue de Verdun 92284 Suresnes Cedex |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| de Nanteuil, Guillaume | 12 rue du Chemin Vert 92150 Suresnes , FR |
| Portevin, Bernard | "Le Vendredi" Route de Châteauneuf 45450 Fay Aux Loges , FR |
| Gloanec, Philippe | 18, avenue de l'Abreuvoir 78160 Marly le Roi , FR |
| Parmentier, Jean-Gilles | 25, rue de la Défense 92130 Issy Les Moulineaux , FR |
| Benoist, Alain | 1 rue des Grouettes 95130 Franconville , FR |
| Verbeuren, Tony | 60 bis, rue Aristide Briand 78540 Vernouillet , FR |
| Rupin, Alain | La Saintrie 37510 Savonnieres , FR |
| Courchay, Christine | 15, rue Jean Tassel 91430 Igny , FR |
| Simonet, Serge | 43, rue Désiré Clément 78700 Conflans Sainte Honorine , FR |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Vladimir NIKA | Bul " Bajram CURRI", Pall.2, Shk.3, Ap.4, Tiranë , AL |
| Vladimir NIKA | Bul " Bajram CURRI", Pall.2, Shk.3, Ap.4, Tiranë , AL |
(54) Titull
KRIPERA SHTESE FRENUESISH TE ENZIMES SE KONVERTIMIT TE ANGIOTENSINES ME ACIDE DHENESE SE NO, PROCESI I PERGATITJES SE TYRE DHE PERBERJET FARMACEUTIKE QE I PERMBAJNE
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Komponime me formule (I): A o B (I) ne te cilen A perfaqeson perindopril ose perindoprilat dhe B eshte nje komponim qe permban te pakten nje funksion acid te kripezueshem perfaqesuar nga formula (III) si me poshte: X-(Ak1)x-(Y)y-(Ak2)z-Z (III) ne te cilen:- X perfaqeson nje grupim CO2H, SO3H ose P(O)(OH)2, - Ak1 dhe Ak2, te njejte ose te ndryshem perfaqesojne secili nje grupim alkilen C1-C8 te drejte ose te degezuar, te ngopur ose te pangopur, ne te cilin nje ose me shume atome te karbonit mund te zevendesohen me nje atom oksigjeni, squfuri, azoti ose nje grupim SO2, grupi alkilen mundet eventualisht te zevendesohet nga nje ose me shume grupime te zgjedhur midis CO2H, SO3H, hidroksi dhe amino, - x, y dhe z, te njejte ose te ndryshem, perfaqesojne secili 0 ose 1, - Y représente CO ose CONH, - Z perfaqeson nje grupim dhenes NO zgjedhur midis grupimeve qe vijojne: ku R4 dhe R'4, te njejte ose te ndryshem, perfaqesojne secili nje atom hidrogjeni ose halogjeni ose nje grupim alkil C1-C6 te drejte ose te degezuar, trifluorometil ose trifluorometoksi. duke ditur se lidhja midis A dhe B eshte e tipit jonik. |
| 2 | Komponime me formule (I) sipas pretendimit 1, ku komponimi me formule (III) eshte zgjedhur midis komponimeve me formulat qe vijojne: HO2C-(Ak1)x-Z (IIIa) HO2C-CH=CH-(Ak3)x-Z (IIIb) ne te cilat Ak1, x, y, z dhe Z jane ashtu siç jane percaktuar ne pretendimin 1,Ak3 dhe Ak5, te njejte ose te ndryshem, perfaqesojne secili nje grupim alkilen C1-C6 te drejte ose te degezuar, te ngopur ne te cilin nje ose me shume atome karboni mund te zevendesohen nga nje atom oksigjeni, squfuri, azoti ose nje grupim SO2,Ak4 perfaqeson nje grupim alkilen C1-C3 te drejte ose te degezuar te ngopur ne te cilin nje nga atomet e karbonit mund te zevendesohet nga nje atom oksigjeni, squfuri, azoti ose nje grupim SO2,Ak6 perfaqeson nje grupim alkilen C2-C5 te drejte ose te degezuar te ngopur ne te cilin nje nga atomet e karbonit mund te zevendesohet nga nje atom oksigjeni, squfuri, azoti ose nje grupim SO2,Het perfaqeson O ose NH,dhe Y1 perfaqeson nje grupim karbonil. |
| 3 | Komponime me formule (I) sipas secilit nga pretendimet 1 ose 2, ne te cilen B eshte zgjedhur midis komponimeve qe vijojne: |
| 4 | Komponime me formule (I) sipas pretendimit 1, zgjedhur midis komponimeve qe vijojne: - Acid (2S)-2-[(3-{[5-oksido-4-(fenilsulfonil)-1,2,5-oksadiazol-3-il]-oksi}-propionil)-amino]-sucinik-Acid(2S,3aS,7aS)-1-[(2S)-2-{[(1S)-1-(etoksikarbonil)-butil]-amino}-propionil]-oktahidro-1H-indole-2-karboksilik (1:1); - Acid (2S)-2-[(3-{[5-oksido-4-(fenilsulfonil)-1,2,5-oxadiazol-3-il]-oksi}-propionil)-amino]-pentanedioik- Acid (2S,3aS,7aS)-1-[(2S)-2-{[(1S)-1-(etoksikarbonil)-butil]-amino}-propionil]-oktahidro-1H-indole-2-karboksilik(1:1); - Acid 2-[(3-{[5-oksido-4-(fenilsulfonil)-1,2,5-oksadiazol-3-il]-oksi}-propionil)-amino]-etanesulfonik-Acid(2S,3aS,7aS)-1-[(2S)-2-{[(1S)-1-(etoksikarbonil)-butil]-amino}-propionil]-oktahidro-1H-indole-2-karboksilik (1:1); - Acid(2S,3aS,7aS)-1-[(2S)-2-{[(1S)-1-(etoksikarbonil)-butil]-amino}-propionil]-oktahidro-1H-indole-2-karboksilik- Acid {[(3-{[5-oksido-4-(fenilsulfonil)-1,2,5-oksadiazol-3-il]-oksi}-propionil)-amino]-metil}-fosfonik (1:1); - Acid(2S,3aS,7aS)-1-[(2S)-2-{[(1S)-1-(etoksikarbonil)-butil]-amino}-propionil]-oktahidro-1H-indole 2-karboksilik- Acid 2,2'-[(3-{[5-oksido-4-(fenilsulfonil)-1,2,5-oksadiazol-3-il]-oksi}-propionil)-imino]-diacetik(1:1); - Acid(2S,3aS,7aS)-1-[(2S)-2-{[(1S)-1-(etoksikarbonil)-butil]-amino}-propionil]-oktahidro-1H-indole-2-karboksilik-Acid {2-[(3-{[5-oksido-4-(fenilsulfonil)-1,2,5-oksadiazol-3-il]-oksi}-propionil)-amino]-etil}-fosfonik (1:1); - Acid (2S,3aS,7aS)-1-[(2S)-2-{[(1S)-1-(etoksikarbonil)-butil]-amino}-propionil]-oktahidro-1H-indole-2-karboksilik- Acid (2-{[5-oksido-4-(fenilsulfonil)-1,2,5-oksadiazol-3-il]-oksi}-etil)-fosfonik (1:1); - Acid (2S)-2-[(4-{[5-oksido-4-(fenilsulfonil)-1,2,5-oksadiazol-3-il]-oksi}-butanoil)-amino]-sucinik-Acid(2S,3aS,7aS)-1-[(2S)-2-{[(1S)-1-(etoksikarbonil)-butil]-amino}- propionil]-oktahidro-1H-indole-2-karboksilik (1:1); - Acid(2S)-2-{[3-({4-[(4-klorofenil)sulfonil]-5-oksido-1,2,5-oksadiazol-3-il}oksi)propionil] amino} sucinik-Acid (2S,3aS,7aS)-1-[(2S)-2-{[(1S)-1-(etoksikarbonil)-butil]-amino}-propionil]-oktahidro-1H-indole-2-karboksilik (1:1); - Acid (2S)-2-{[3-({4-[(4-metilfenil)sulfonil]-5-oksido-1,2,5-oksadiazol-3-il}oksi) propionil]amino} sucinik - Acid (2S,3aS,7aS)-1-[(2S)-2-{[(1S)-1-(etoksikarbonil)-butil]-amino}-propionil]-oktahidro-1H-indole-2-karboksilik (1:1); - Acid (2S)-2-{[3-({4-[(4-metilfenil)sulfonil]-5-oksido-1,2,5-oksadiazol-3-il}oksi)butanoil]amino} sucinik - Acid (2S,3aS,7aS)-1-[(2S)-2-{[(1S)-1-(etoksikarbonil)-butil]-amino}-propionil]-oktahidro-1H-indole -2-karboksilik(1:1). |
| 5 | Komponime me formule (III): X-(Ak1)x-(Y)y-(Ak2)z-Z (III) ne te cilen: - X perfaqeson nje grupim CO2H, SO3H ose P(O)(OH)2, - Ak1 dhe Ak2, te njejte ose te ndryshem, perfaqesojne secili nje grupim alkilen C1-C8 te drejte ose te degezuar, te ngopur ose te pangopur, ne te cilin nje ose me shume atome karboni mund te zevendesohen nga nje atom oksigjeni, squfuri, azoti ose nje grupim SO2, grupimi alkilen mund te zevendesohet eventualisht nga nje ose me shume grupime te zgjedhur midis karboksi, SO3H, hidroksi dhe amino, - x, y dhe z, te njejte ose te ndryshem perfaqesojne secili 0 ose 1, - Y perfaqeson CO ose CONH, - Z perfaqeson nje grupim Z9 ose Z'9 : ku R4 dhe R'4, te njejte ose te ndryshem, perfaqesojne secili nje atom hidrogjeni ose halogjeni ose nje grupim alkil C1-C6 te drejte ose te degezuar, trifluorometil ose trifluorometoksi. |
| 6 | Proces sinteze i komponimeve me formule (I) sipas pretendimit 1, ne te cilin komponimi A vendoset ne reaksion me komponimin B ne sasi te pakten te barabarte me 1 ekuivalent te komponimit A. |
| 7 | Komponime farmaceutike qe permbajne si princip aktiv komponimin me formule (I) sipas secilit nga pretendimet nga 1 deri ne 5, ne kombinim me disa eksipiente ose mjete inerte, jo toksike, farmaceutikisht te pranueshme. |
| 8 | Komponim farmaceutik, sipas pretendimit 7 per trajtimin e patologjive kardiovaskulare. |
| 9 | Komponim farmaceutik, sipa pretendimit 8 per trajtimin e hipertensionit arterial dhe pasojave te tij vaskulare dhe renale, hipertensionit sistolik, semundjeve vaskulare periferike, aterosklerozes, restenozes, insufiçences kardiake, trombozave dhe te gjithave gjendjeve tromboembolike, angines se qendrueshme ose jo te qendrueshme te kraharorit, aksidenteve vaskulare cerebrale, aksidenteve koronare, infarktusit te miokardit, rimodelimit vaskular, diabetit dhe pasojave te tij vaskulare dhe renale, komplikacioneve te lidhura me nderhyrjet kirurgjikale kardiovaskulare ose mosfunksionimit endotelial. |
| 10 | Perberje farmaceutike sipas pretendimit 7 per perdorim ne trajtimin e patologjive qe perfshijne inflamacion dhe te stresit oksidues. |