REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
3495 2011.05.04
Status
E skaduar
(180) Data e mbarimit të afatit
2021.03.12
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2010/3473 2010.08.05
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2010.12.27
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
01918558.6 2001.03.12
Status
E skaduar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP1265866 2010.07.21
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
US 188188
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
Euro-Celtique S.A. 2, avenue Charles de Gaulle 1653 Luxembourg
(72) Shpikës
Emri Adresa
HOGENKAMP, Derk, J. 4510 Park Drive Carlsbad, CA 92008 , US
NGUYEN, Phong 1048 Wingfoot Street Placentia, CA 92870 , US
SHAO, Bin 23 Shelbourne Road Richboro, PA 18954 , US
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
Krenar LOLOCI Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , AL
Vladimir NIKA Bul " Bajram CURRI", Pall.2, Shk.3, Ap.4, Tiranë , AL
Krenar LOLOCI Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , AL
Vladimir NIKA Bul " Bajram CURRI", Pall.2, Shk.3, Ap.4, Tiranë , AL
(54) Titull
ARIL E ZEVENDESUAR ME PIRIDINET, PIRIMIDINET, PIRAZINET DHE TRIAZINET SI DHE PERDORIMI I TYRE.
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
1 Një përbërje me Formulën I: ose një kripë e pranuar farmaceutikisht, ester, amid ose solvat i tyre, ku:Y është ose R7, duke bërë të mundur që kur Y është R7, R1 është aminokarbonil;A1, A2 dhe A3 janë në mënyrë të pavarur CR2 ose N, duke bërë të mundur që A1, A2 dhe A3 nuk janë të gjitha N në të njëjtën kohë;R1, përzgjidhet nga një grup që konsiston në alkil të zëvendësuar sipas dëshirës nga një ose më shumë halogjen, halo (C1-6)alkil, hidroksi(C1-6)alkil, amino(C1-6)alkil, hidroksi, azot, C1-6 alkil, alkoksi, dhe amino, amino, alkiltio, C(O)R8, SO2R8, OC(O)NH2, 2-imidazolinil, 2-imidazolil, 3-pirazolil, 5-izoksazolil, dhe 3-(1,2,4)-triazolil;çdo R2 përzgjidhet nga grupi që konsiston në hidrogjen, alkil, alkenil ose alkinil i zëvendësuar sipas dëshirës nga një ose më shumë halogjen, halo(C1-6)alkil, hidroksi(C1-6)alkil, amino(C1-6)alkil, hidroksi, azot, C1-6 alkil, alkoksi, dhe amino, halogjen, hidroksi, cikloalkil, ciano, amino, alkilamino, dialkilamino, alkoksi, aminokarbonil, alkilaminokarbonil, arilaminokarbonil, aralkilaminokarbonil, alkilkarbonilamino, arilkarbonilamino, dhe aralkilkarbonilamino;R3, R4, R5, dhe R6 janë në mënyrë të pavarur përzgjedhur nga grupi që konsiston në hidrogjen, alkil, alkenil, alkinil, halogjen, haloalkil, hidroksialkil, hidroksi, azot, amino, ciano, amid, karboksialkil, alkoksialkil, ureido, akilamino, tiol, akiloksi, azido, alkoksi, karboksi, karbonilamido dhe alkiltio;R7 është alkil i zëvendësuar sipas dëshirës nga një ose më shumë halogjen, halo(C1-6)alkil, hidroksi(C1-6)alkil, amino(C1-6)alkil,hidroksi, azot, C1-6 alkil, alkoksi, dhe amino;R8 është përzgjedhur nga grupi që konsiston në alkil, alkenil, alkinil, OR9, amino, alkilamino, dialkilamino, alkenilamino,dialkilaminoalkenil, dialkilaminoalkilamino, dialkilaminoalkenilamino, alkilaminoalkenilamino, hidroksiaminoalkenilamino, cikloalkil, heterocikloalkil, cikloalkilalkilamino, heterocikloalkilamino, aril, arilalkil, arilalkenil, arilalkyinil, dhe arilalkilamino, të gjitha ng atë cilat mund të zëvendësohen sipas dëshirës nga një ose më shumë halogjen, halo(C1-6) alkil, hidroksi(C1-6)alkil, amino(C1-6)alkil, hyidroksi, azot, C1-6 alkil, alkoksi, dhe amino, duke bërë të mundur që R8 të mos jetë OR9 kur R1, është SO2R8; ku R9 është përzgjedhur nga grupi që konsiston në hidrogjen, alkil i zëvendësuar sipas dëshirës nga një ose më shumë halogjen, halo (C1-6)alkil, hidroksi(C1-6)alkil, amino(C1-6)alkil, hidroksi, azot, C1-6 alkil, alkoksi, dhe amino, dhe një metal alkali; dhe X është një nga O, S, NH, ose CH2 kur Y është përveçse R7; ose X është një nga O, S, NH, CH2 ose mungon kur Y është R7; me kushtin që:1) R2 të mos jetë metoksi nëse R5 është trifluorometil, R6 është H, X është O dhe R1 është SO2CH2Ph 2) R2 të mos jetë NH2 nëse R1 është metiltio, X është O dhe dy nga A1, A2 dhe A3 janë N;3) R2 të mos jetë metil nëse R1, është SO2R8, ku R8 është metilfenil, R3 dhe R4 janë metoksi, X është S dhe dy nga A1, A2 dhe A3 janë N; ose 4) R2 të mos jetë CCl3 nëse R1 është CCl3, X është S dhe dy nga A1 , A2 dhe A3 janë N; 5) R1, dhe R2 së bashku nuk janë NH2 nëse X është O ose S dhe dy nga A1, A2 dhe A3 janë N; ose 6) përbërja e Formulës I nuk është N-[4-amino-6-(4-fenoksifenil)-1,3,5-triazin-2-il]acetamid.
2 Një përbërje me Formulën II: ose një kripë e pranuar farmaceutikisht, ester, amid ose solvat i tyre, ku:A1, A2 dhe A3 janë në mënyrë të pavarur CR2 ose N, duke bërë të mundur që A1, A2 dhe A3 nuk janë të gjitha N në të njëjtën kohë; R1 përzgjidhet nga grupi që konsiston në alkil i zëvendësuar sipas dëshirës nga një ose më shumë halogjen, halo(C1-6)alkil, hidroksi(C1-6)alkil, amino(C1-6)alkil, hidroksi, azot, C1-6 alkil, alkoksi, dhe amino, amino, alkiltio, C(O)R8, SO2R8, OC(O)NH2, 2-imidazolinil, 2-imidazolil, 3-pirazolil, 5-izoksazolil, dhe 3-(1,2,4)-triazolil; çdo R2 përzgjidhet nga grupi që konsiston në hidrogjen, alkil, alkenil ose alkinil i zëvendësuar sipas dëshirës nga një ose më shumë halogjen, halo(C1-6)alkile, hidroksi(C1-6)alkil, amino(C1-6)alkil, hidroksi, azot, C1-6 alkil, alkoksi,dhe amino, halogjen, hidroksi, cikloalkil, ciano, amino, alkilamino, dialkilamino, alkoksi, aminokarbonil, alkilaminokarbonil, arilaminokarbonil, aralkilaminokarbonil, alkilkarbonilamino, arilkarbonilamino, dhe aralkilkarbonilamino;R3, R4, R5, dhe R6 përzgjidhennë mënyrë të pavarur nga grupi që konsiston në hidrogjen, alkil, alkenil, alkinil,halogjen, haloalkil, hidroksialkil, hidroksi, azot, amino, ciano, amid, karboksialkil, alkoxyalkyl, ureido, akilamino,tiol, akiloksi, azido, alkoksi, karboksi, karbonilamido dhe alkiltio; dheR8 përzgjidhet nga grupi që konsiston në alkil, alkenil, alkiinil, OR9, amino, alkilamino, dialkilamino, alkenilamino,dialkilaminoalkenil, dialkilaminoalkilamino, dialkilaminoalkenilamino, alkilaminoalkenilamino, hidroksiaminoalkenilamino,cikloalkil, heterocikloalkil, cikloalkilalkilamino, heterocikloalkilamino, aril, arilalkil,arilalkenil, arilalkinil, dhe arilalkilamino, të gjitha prej të cilave mund të zëvendësohen sipas dëshirës nga një ose më shumë halogjen, halo(C1-6)alkil, hidroksi(C1-6)alkil, amino(C1-6)alkil, hidroksi, azot, C1-6 alkil, alkoks, dhe amino,duke bërë të mundur që R8 të mos jetë OR9 kur R1, është SO2R8; ku R9 përzgjidhet nga grupi që konsiston në hidrogjen, alkil i zëvendësuar sipas dëshirës nga ose më shumë halogjen, halo(C1-6)alkil, hidroksi(C1-6)alkil, amino(C1-6)alkil, hidroksi, azot, C1-6 alkil, alkoksi, dhe amino, dhe një metal alkali; dheX është një nga O, S, NH, ose CH2; me kushtin që: 1) R2 të mos jetë metoksi nëse R5 është trifluorometil, R6 është H, X është O dhe R1, është SO2CH2Ph; 2) R2 të mos jetë NH2 nëse R1, është metiltio, X është O dhe dy nga A1, A2 dhe A3 janë N; 3) R2 të mos jetë metil nëse R1 është SO2R8, ku R8 është metilfenil, R3 dhe R4 janë metoksi, X është S dhe dy nga A1, A2 dhe A3 janë N; 4) R2 të mos jetë CCl3 nëse R1, është CCl3, X është S dhe dy nga A1, A2 dhe A3 janë N; 5) R1, dhe R2 së bashku nuk janë NH2 nëse X është O ose S dhe dy nga A1, A2 dhe A3 janë N; ose 6) përbërja e Formulës II nuk është N-[4-amino-6-(4-fenoksifenil)-1,3,5-triazin-2-il]acetamide.
3 Përbërja e pretendimit 2, ku R1, përzgjidhet nga grupi që konsiston në një alkil të zëvendësuar sipas dëshirës nga halogjen ose hidroksi, C(O)R8, SO2R8, 2-imidazolinil, 2-imidazolil, 3-pirazolil, dhe 5-izoksazolil, ku R8 është siç përcaktohet në pretendimin 2, duke bërë të mundur që R8 të mos jetë OR9 kur R1 është SO2R8.
4 Përbërja e pretendimit 3, ku R8 përzgjidhet nga një grup që konsiston në alkil, alkenil, OR9, amino, alkilamino, dialkilamino, alkenilamino, dialkilaminoalkenil, dialkilaminoalkilamino, dhe heterocikloalkilamino, të gjitha nga të cilat mund të zëvendësohen sipas dëshirës nga një ose më shumë halogjen, halo(C1-6)alkil, hidroksi(C1-6)alkil, amino(C1-6)alkil,hidroksi, azot, C1-6 alkil, alkoksi, dhe amino, dhe ku R9 është siç përcaktohet në pretendimin 2.
5 Përbërja e pretendimit 2, ku R2 është hidrogjen, X është O ose S dhe R1, është aminokarbonil.
6 Përbërja e pretendimit 2, me Formulën III: ose një kripë e pranuar farmaceutikisht, ester, amid ose solvat i tyre, ku;A1-A3; R2-Rb, R8 dhe X janë siç përcaktohen në pretendimin 2.
7 Përbërja e pretendimit 2 ose e pretendimit 6, ku R2 përzgjidhet nga një grup që konsiston në hidrogjen, alkil, alkenil, alkinil, aminoalkil, amino, hidroksialkil, alkoksi, aminokarbonil, alkilaminokarbonil, arilaminokarbonil, aralkilaminokarbonil, alkilkarbonilamino, arilkarbonilamino, dhe aralkilkarbonilamino.
8 Përbërja e pretendimit 6, ku R8 përzgjidhet nga grupi që konsiston në alkil, alkenil, OR9, amino, alkilamino, dialkilamino, alkenilamino, dialkilaminoalkenil, dialkilaminoalkilamino, dhe heterocikloalkilamino, të gjitha nga të cilat mund të zëvendësohen sipas dëshirës nga një ose më shumë halogjen, halo(C1-6)alkil, hidroksi (C1-6)alkil, amino(C1-6)alkil, hidroksi, azot, C1-6 alkil, alkoksi, dhe amino, duke bërë të mundur që R8 të mos jetë OR9 kur R1 është SO2R8, dhe ku R9 siç përcaktohet në pretendimin 2.
9 Përbërja e pretendimit 6, ku X është O; A1, A2 dhe A3 secila janë CR2; ose A1 është N dhe A2 dhe A3 janë CR2; ose A3 është N dhe A1 dhe A2 janë CR2; ose A2 është N dhe A1 dhe A3 janë CR2; ose A1 dhe A3 janë N dhe A2 është CR2; ku R2 përzgjidhet nga grupi që konsiston në hidrogjen, alkil, alkoksi, aminoalkil, dhe aminokarbonil; R3 dhe R4 janë të dyja hidrogjen; R5 dhe R6 përzgjidhen në mënyrë të pavarur nga grupi që konsiston në hidrogjen, alkil, halogjen, haloalkil, dhe azot; dhe R8 është amino.
10 Përbërja e pretendimit 2 ose 6, ku A2 është CR2, ku R2 është përveçse H dhe A1, dhe A3 secila janë CH.
11 Përbërja e pretendimit 2 ose 6, ku A1 është N, A2 është CR2, ku R2 është përveçse H dhe A3 ështëCH.
12 Përbërja e pretendimit 2 ose 6, ku A3 është N, A2 është CR2, ku R2 është përveçse H dhe A1 është CH.
13 Përbërja e pretendimit 2 ose 6, ku A2 është N, A1 është CR2, ku R2 është përveçse H, dhe A3 është CH.
14 Përbërja e pretendimit 2, me Formulën IV: ose një kripë e pranuar farmaceutikisht, ester, amid ose solvat i tyre, ku:A1-A3, R2-R6, dhe X janë siç përcaktohen në pretendimin 2 dhe R8 përzgjidhet nga grupi që konsiston në alkil, alkenil, alkinil, amino, alkilamino, dialkilamino, alkenilamino,dialkilaminoalkenil, dialkilaminoalkilamino, cikloalkil, heterocikloalkil, cikloalkilalkilamino, heterocikloalkilamino, aril, arilalkil, arilalkenil, arilalkinil, dhe arilalkilamino, të gjitha nga të cilat mund të zëvendësohen sipas dëshirës nga një ose më shumë halogjen, halo(C1-6)alkil, hidroksi(C1-6)alkil, amino(C1-6)alkil, hidroksi, azot, C1-6 alkil, alkoksi, dhe amino.
15 Përbërja e pretendimit 14, ku A1, A2 dhe A3 secila janë CR2; ose A1, është N dhe A2 dhe A3 janë CR2; ose A3 është N dhe A1 dhe A2 janë CR2; ose A2 është N dhe A1 dhe A3 janë CR2; ose A1 dhe A3 janë N dhe A2 është CR2, dhe R2 përzgjidhet nga grupi që konsiston në hidrogjen, alkil, alkenil, alkinil, aminoalkil, amino, hidroksialkil, alkoksi, aminokarbonil, alkilaminokarbonil, arilaminokarbonil, aralkilaminokarbonil, alkilkarbonilamino, arilkarbonilamino, dhe aralkilkarbonilamino.
16 Përbërja e cilitdo nga pretendimet 2, 6 ose 14, ku R3, R4, R5, dhe R6 përzgjidhen në mënyrë të pavarur nga grupi që konsiston në hidrogjen, alkil, alkenil, alkinil, halogjen, haloalkil, hidroksialkil, hidroksi, azot, amino, dhe ciano.
17 Përbërja e pretendimit 16, ku R3 dhe R4 janë të dyja hidrogjen dhe R5 dhe R6 përzgjidhen nëmënyrë të pavarur nga grupi që konsiston në hidrogjen, alkil, halogjen, haloalkil, dhe azot.
18 Përbërja e pretendimit 14, ku R8 përzgjidhet nga grupi që konsiston në alkil, alkenil, amino, alkilamino, dialkilamino, alkenilamino, dialkilaminoalkenil, dhe heterocikloalkilamino, të gjitha nga të cilat mund të zëvendësohen sipas dëshirës nga një ose më shumë halogjen, halo(C1-6)alkil, hidroksi(C1-6)alkil, amino(C1-6)alkil, hidroksi, azot, C1-6 alkil, alkoksi, dhe amino.
19 Një përbërje, ku përbërja në fjalë: 4-[4-(4-fluorofenoksi)fenik]pirimidine-2-karboksamid; 4-[4-(4-nitrofenoksi)fenik]pirimidine-2-karboksamid; 4-[4-(4-metoksifenoksi)fenik]pirimidine-2-karboksamid; 4-[4-(4-trifluorometilfenoksi)fenik]pirimidine-2-karboksamid; 4-[4-(3-chloro-2-cyanofenoksi)fenik]pirimidine-2-karboksamid; 4-[4-(4-chloro-2-fluorofenoksi)fenik]pirimidine-2-karboksamid; 4-[4-(2,4-difluorofenoksi)fenik]pirimidine-2-karboksamid; 4-[4-(2-chloro-4-fluorofenoksi)fenik]pirimidine-2-karboksamid; 1-[4-[4-(4-fluorofenoksi)fenik]pirimidine-2-il]-etanon; 2-[4-(4-fluorofenoksi)fenik]pirimidine-4-karboksamid; 2-[4-(4-fluorofenoksi)fenik]-4-metilpirimidin; 2-metil-4-[4-(4-fluorofenoksi)fenik]pirimidin; 4-[4-(4-fluorofenoksi)fenik]pirimidine-2- acid karboksilik; 4-[4-(4-fluorofenoksi)fenik]pirimidine-2- kripë natriumi e acidit karboksilik; 4-[4-(4-fluorofenoksi)fenik]pirimidine-2- acid metilamid karboksilik; 4-[4-(4-fluorofenoksi)fenik]pirimidine-2- acid dimetilamid karboksilik; 4-[4-(4-fluorofenoksi)fenik]pirimidine-2- acid tert-butilamid karboksilik; 2-[4-(4-chloro-2-fluorofenoksi)fenik]pirimidine-4-karboksamid; 2-[4-(4-chloro-2-fluorofenoksi)fenik]pirimidine-4- acid karboksilik; 2-(4-fenoksifenik)-6-(dimetilamino)pirimidine-4- acid dimetilamid karboksilik; 4-[4-(4-fluorofenoksi)fenik]pirimidine-2- acid 2-hidroksiethilamid karboksilik; 4-[4-(4-fluorofenoksi)fenik]pirimidine-2- acid hidroksimetileneamid karboksilik; 2-(2-hidroksiprop-2-il)-4-[4-(4-fluorofenoksi)fenik]pirimidin; 4-[4-(2,4-difluorofenoksi)fenik]pirimidine-2- acid karboksilik 2-morfolin-4-il-etil amid; 2-(4,5-dihidro-1H-imidazol-2-il)-4-[4-(4-fluorofenoksi)fenik]-pirimidin; 2-(3-pirazolil)-4-[4-(4-fluorofenoksi)fenik]pirimidin; 2-(5-izoksazolil)-4-[4-(4-fluorofenoksi)fenik]pirimidin; 2-(1-metil-3-pirazolil)-4-[4-(4-fluorofenoksi)fenik]pirimidin; 2-[4-(4-chloro-2-fluorofenoksi)fenik]pirimidine-4- acid metilamid karboksilik; 3-dimetilamino-1-{4-[4-(4-fluorofenoksi)fenik}pirimidin-2-il]propenon; 2-tiometil-4-[4-(4-fluorofenoksi)fenik]pirimidin; 2-methanesulfonil-4-[4-(4-fluorofenoksi)fenik]pirimidin; 2-[4-(4-chloro-2-fluorofenoksi)fenik]-4-metil-pirimidin; 4-[4-(4-fluorofenoksi)-3-fluorofenik]pirimidin-2-karboksamid; 2-[4-(4-fluorofenoksi)-3-fluorofenik]pirimidin=4-karboksamid; 2-metil-6-(4-fenoksifenik)piridin; 6-(4-fenoksifenik)piridine-2-karboksamid; 2-metil-6-[4-(4-fluorofenoksi)fenik]piridin; 6-(4-fenoksifenik)piridine-2- acid karboksilik; 6-(4-fenoksifenik)piridine-2- acid metilamid karboksilik; 6-[4-(4-fluorofenoksi)fenik]piridin-2-karboksamid; 6-[4-(2,4-difluorofenoksi)fenik]piridin-2-karboksamid; 6-[4-(4-chloro-2-fluorofenoksi)fenik]piridin-2-karboksamid; 6-[4-(4-fluorofenoksi)-3-fluorofenik]piridin-2-karboksamid; 6-[4-(4-trifluorometilfenoksi)fenik]piridin-2-karboksamid; 6-(4-fenoksifenik)pirazin-2-karboksamid; 3,5-diamino-6-(4-fenoksifenik)pirazin-2-karboksamid; ose 2-[4-(4-nitrofenoksi)fenik]-4-metil-[1,3,5]-triazin, ose një kripë e pranuar farmaceutikisht, ester, amid ose solvat i tyre.
20 Një përbërje e pretendimit 1, ku përbërja në fjalë është: 6-[4-(4-fluorofenoksi)fenik]piridin-2-karboksilik acid N-piperidiniletilamid; 6-(4-tert-butilfenik)piridin-2-karboksamid; 6-(4-n-butilfenik)piridin-2-karboksamid; 6-(4-i-propilfenik)piridin-2-karboksamid; 6-(4-tiometilfenik)piridin-2-karboksamid; 6-(4-etoksifenik)piridin-2-karboksamid; ose 6-(4-metoksifenik)piridin-2-karboksamid, ose një kripë e pranuar farmaceutikisht, ester, amid ose solvat i tyre.
21 Përbërja e pretendimit 1, me Formulën V:ose një kripë e pranuar farmaceutikisht, ester, amid ose solvat i tyre, ku;A1-A3, R2-R4, dhe R7 janë siç përcaktohen në pretendimin 1; dhe X është një prej O, S, NH, CH2 ose mungon.
22 Përbërja e cilitdo nga pretendimet 2, 6 ose 21, ku A1, A2 dhe A3 secila janë CR2; ose A1 ëshë N dhe A2 dhe A3 janë CR2; ose A3 është N dhe A1 dhe A2 janë CR2; ose A2 është N dhe A1 dhe A3 janë CR2; ose A1 dhe A3 janë N dhe A2 është CR2.
23 Përbërja e pretendimit 21, ku R7 është një C1-6 alkil i zëvendësuar sipas dëshirës nga një ose më shumë halogjen, hidroksi, azot, amino, ciano dhe alkoksi.
24 Përbërja e cilitdo nga pretendimet 7, 15 dhe 21, ku R2 përzgjidhet nga grupi që konsiston në hidrogjen, alkil, alkoksi, aminoalkil dhe aminokarbonil.
25 Përbërja e pretendimit 21, ku R3 dhe R4 përzgjidhen në mënyrë të pavarur nga grupi që konsiston në hidrogjen, alkil, alkenil, alkinil, halogjen, haloalkil, hidroksialkil, hidroksi, azot, amino, dhe ciano.
26 Përbërja e pretendimit 25, ku R3 dhe R4 janë të dyja hidrogjen.
27 Përbërja e cilitdo nga pretendimet 2, 6, 14 ose 21, ku X është O ose S.
28 Përbërja e pretendimit 27, ku X është O.
29 Përbërja e pretendimit 21, ku përbërja në fjalë është 6-[(4-trifluorometoksi)fenil]piridin-2-karboksamid ose një kripë e pranuar farmaceutikisht, ester, amid ose solvat i tyre.
30 Një kompleks farmaceutik, i përbërë nga përbërja e formulës: ose një kripë e pranuar farmaceutikisht, ester, amid ose solvat i tyre, ku: Y është ose R7, duke bërë të mundur që kur Y është R7, R1 është aminokarbonil; A1, A2 dhe A3 në mënyrë të pavarur janë CR2 ose N, duke bërë të mundur që A1, A2 dhe A3 nuk janë të gjitha N në të njëjtën kohë;R1 përzgjidhet nga grupi që konsiston në alkil i zëvendësuar sipas dëshirës nga një ose më shumë halogjen, halo(C1-6)alkil, hidroksi(C1-6)alkil, amino(C1-6)alkil, hidroksi, azot, C1-6 alkil, alkoksi, dhe amino, amino, alkiltio, C(O)R8, SO2R8,OC(O)NH2, 2-imidazolinil, 2-imidazolil, 3-pirazolil, 5-izoksazolil, dhe 3-(1,2,4)-triazolil;çdo R2 përzgjidhet nga grupi që konsiston në hidrogjen, alkil, alkenil ose alkinil i zëvendësuar sipas dëshirës nga një ose më shumë halogjen, halo(C1-6)alkil, hidroksi(C1-6)alkil, amino(C1-6)alkil, hidroksi, azot, C1-6 alkil, alkoksi, dhe amino, halogjen, hidroksi, cikloalkil, ciano, amino, alkilamino, dialkilamino, alkoksi, aminokarbonil, alkilaminokarbonil,arilaminokarbonil, aralkilaminokarbonil, alkilkarbonilamino, arilkarbonilamino, dhe aralkilkarbonilamino; R3, R4, R5, dhe R6 përzgjidhen në mënyrë të pavarur nga grupi që konsiston në hidrogjen, alkil, alkenil, alkinil, halogjen, haloalkil, hyidroksialkil, hidroksi, azot, amino, ciano, amid, carboksialkil, alkoksialkil, ureido, akilamino, tiol, akiloksi, azido, alkoksi, karboksi, karbonilamido dhe alkiltiol; R7 është alkil i zëvendësuar sipas dëshirës nga një ose më shumë halogjen, halo(C1-6)alkil, hidroksi(C1-6)alkil, amino(C1-6)alkil, hydroksi, azot, C1-6 alkil, alkoksi, dhe amino;R8 përzgjidhet nga grupi që konsiston në alkil, alkenil, alkinil, OR9, amino, alkilamino, dialkilamino, alkenilamino, dialkilaminoalkenil, dialkilaminoalkilamino, dialkilaminoalkenilamino, alkilaminoalkenilamino, hyidroksiaminoalkenilamino, cikloalkil, heterocikloalkil, cikloalkilalkilamino, heterocikloalkilamino, aril, arilalkil, arilalkenil,arilalkinil, dhe arilalkilamino, të gjitha nga të cilat mund të zëvendëshen sipas dëshirës nga një ose më shumë halogjen, halo(C1-6)alkil, hidroksi(C1-6)alkil, amino(C1-6)alkil, hidroksi, azot, C1-6 alkil, alkoksi, dhe amino, duke bërë të mundur që R8 të mos jetë OR9kur R1 është SO2R8; kuR9 përzgjidhet nga grupi që konsiston në hidrogjen, alkil i zëvendësuar sipas dëshirës nga një ose më shumë halogjen, halo(C1-6)alkil, hidroksi(C1-6)alkil, amino(C1-6)alkil, hidroksi, azot, C1-6 alkil, alkoksi, dhe amino, dhe një metal alkali; dhe X është një prej O, S, NH, ose CH2 kur Y është përveçse R7;X është një prej O, S, NH, CH2 ose mungon kur Y është R7; dhe një mbartës i ranuar farmaceutikisht ose hollues;me kushtin që:R1 dhe R2 që të dyja nuk janë NH2 nëse X është O ose S dhe dy prej A1, A2 dhe A3 janë N; ose përbërja e Formulës I nuk është N-[4-amino-6-(4-fenoksifenil)-1,3,5-triazin-2-il]acetamid.
31 Përdorimi i një përbërje siç përcakthet në pretendimin 30 për prodhimin e një ilaçi në trajtimin e një ç-rregullimi përgjegjës për bllokimin e kanaleve të natriumit.
32 Përdorimi i një përbërjeje siç përcaktohet në pretendimin 30 për prodhimin e një ilaçi në trajtimin, parandalimin ose përmirësimin e humbjes neuronale e ndjekur nga ishemi globale dhe fokale; në trajtimin, parandalimin ose përmirësimin e gjendjeve neuro-degraduese; në trajtimin, parandalimin ose përmirësimin e dhimbjes; në trajtimin, parandalimin ose përmirësimin e zhurmës në veshë; treating, në parandalimin ose përmirësimin e depresionit maniak; në parandalimin e anestezisë lokale; ose në trajtimin e arritmisë, ose në trajtimin e konvulsioneve.
33 Përdorimi i pretendimit 32, ku ilaçi shërben për trajtimin, parandalimin ose përmirësimin e dhimbjes ku dhimbja në fjalë është një nga dhimbjet neuropatike, kirurgjike ose kronike..
34 Përdorimi i një përbërje siç përcaktohet në pretendimin 30 për prodhimin e një ilaçi në lehtësimin ose parandalimin e veprimtarisë së krizave.
35 Kompleksi i pretendimit 30, ose përdorimi i cilitdo nga pretendimet 31 deri në 34, ku përbërja është siç përcaktohet në cilindo pretendim nga 1 deri në 29.
36 Përbërja e pretendimit 2, ku përbërja në fjalë është 2-[4-(4-kloro-2-fluorofenoksi)fenil]pirimidin-4-karboksamid ose një kripë e pranuar farmaceutikisht e saj.