Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
3395
2011.02.02
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2024.12.18
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2010/3463
2010.07.28
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2010.10.12
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
04806159.2
2004.12.18
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP1699782
2010.06.23
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| GB | 330002 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| AstraZeneca AB | 151 85 Södertälje |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| McCABE, James | AstraZeneca Charter Way Macclesfield, Cheshire SK10 2NA , GB |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Ditika HOXHA | Rr."Emin DURAKU" No.6/1, Ap.4-02, Tiranë , AL |
| Vladimir NIKA | Bul " Bajram CURRI", Pall.2, Shk.3, Ap.4, Tiranë , AL |
| Ditika HOXHA | Rr."Emin DURAKU" No.6/1, Ap.4-02, Tiranë , AL |
| Vladimir NIKA | Bul " Bajram CURRI", Pall.2, Shk.3, Ap.4, Tiranë , AL |
(54) Titull
KRIPERAT MALEATEVE TE NJE DERIVATI TE KUINAZOLINES TE VLEFSHME SI NJE AGJENT ANTIANGIOGJENIK;
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Nje kripe maleatit te 4-((4-fluoo-2-metil-1H-indol-5-il)oksi)-6-metoksi-7-(3-(pirrolidin-1-il)-propoksi)kuinazolines , ne formen kristaline te Formes A , ne te cilen kripa ne fjale ka nje diagrame te difraksionit te tufes (pluhurit) se rrezeve X, me te pakten nje kulm specifik tek 2- theta =21,5° plus ose minus 0,5° 2-theta ose tek 2-theta=16,4° plus ose minus 0,5° 2-theta. |
| 2 | Nje kripe e maleatit te 4- ((4-fluoro-2-metil-1H-indol-5-il)oksi)-6-metoksi-7-(3-(pirrolidine-1-il)-propoksi)kuinazolines, ne formen kristaline te Formes A, sipas pretendimit 1, ne te cilin kripa ne fjale ka nje diagrame te difraksionit te tufes se rrezeve X, me te pakten dy kulme specifike ne 2-theta =21,5° dhe 16,4° , ne te cilen vlerat ne fjale mund te jene plus ose minus 0,5° 2-theta. |
| 3 | Nje kripe e maleatit te 4-((4-fluoro-2-metil-1H-indol-5-il)oksi)-6-metoksi-7-(3-(pirrolidine-1-il)-propoksi)kuinazolines, ne formen kristaline te Formes A, sipas pretendimit 1, ne te cilin kripa ne fjale ka nje diagrame te difraksionit te pluhurit te rrezeve X, me kulme specifike ne 2-theta -21,5, 16,4, 24,4, 20,7, 25,0, 16,9, 12,1, 22,2, 17,4 dhe 17,6° , ne te cilat vlerat ne fjale mund te jene plus ose minus 0,5° 2-theta. |
| 4 | Nje kripe e maleatit te 4-((-fluoro-2-metil-1H-indol-5-il)oksi)-6-metoksi-7-(3-(pirrolidine-1-il)-propoksi)kuinazolines, ne formen kristaline te Formes A, sipas pretendimit 1, ne te cilin kripa ne fjale ka nje diagrame te difraksionit te pluhurit te rrezeve X thelbesisht te njejte me diagramen e difraksionit te tufes se rrezeve X, e paraqitur ne figuren 5. |
| 5 | Nje kripe e maleatit te 4-((4-fluoro-2-metil-1H-indol-5-il)oksi)-6-metoksi-7-(3-(pirrolidine-1-il)-propoksi)kuinazolines, ne formen kristaline te Formes B, ne te cilin kripa ne fjale ka nje diagrame te difraksionit te pluhurit te rrezeve X me te pakten nje kulm specifik ne 2-theta =24,2° plus ose minus 0,5° 2-teta ose ne 2-teta -22,7° pak a shume 0,5°2-theta. |
| 6 | Nje kripe e maleatit te 4-((4-fluoro-2-metil-1H-indol-5-il)oksi)-6-metoksi-7-(3-(pirrolidine-1-il)-propoksi)kuinazolines, ne formen kristaline te Formes B, sipas pretendimit 5, ne te cilin kripa ne fjale ka nje diagrame te difraksionit te pluhurit te rrezeve X, me te pakten dy kulme specifike ne 2-theta =24,2° dhe 22,7° , ne te cilin vlerat ne fjale mund te jene plus ose minus 0,5° 2-theta. |
| 7 | Nje kripe e maleatit te 4-((4-fluoro-2-metil-1H-indol-5-il)oksi)-6-metoksi-7-(3-(pirrolidine-1-il)-propoksi)kuinazolines, ne formen kristaline te Formes B, sipas pretendimit 5, ne te cilin kripa ne fjale ka nje diagrame te difraksionit te pluhurit te rrezeve X, me kulme specifike ne 2-theta=24,2 , 22,7, 15,7, 12,0, 27,1, 25,0, 17,7, 15,0, 23,1 dhe 12,6° ku vlerat ne fjale mund te jene plus ose minus 0,5° 2-theta. |
| 8 | Nje kripe e maleatit te 4-((4-fluoro-2-metil-1H-indol-5-il)oksi)-6-metoksi-7-(3-(pirrolidine-1-il)-propoksi)kuinazolines, ne formen kristaline te Formes B, sipas pretendimit 5, ne te cilin kripa ne fjale ka nje diagrame te difraksionit te pluhurit te rrezeve X, thelbesisht te njejte me diagramen e difraksionit te pluhurit te rrezeve X, te paraqitur ne figuren 8. |
| 9 | Nje perberje farmaceutike, qe permban nje kripe te maleatit te 4-((4-fluoro-2-metil-1H-indol-5-il)oksi)-6-metoksi-7-(3-(pirrolidine-1-il)-propoksi)kuinazolines, ne formen kristaline te Formes A, sipas çdonjerit prej pretendimeve 1 deri ne 4, ne shoqerim/kombinim me nje perberes ose mbartes te pranueshem nga pikpamja farmaceutike. |
| 10 | Nje perberje farmaceutike,qe permban nje kripe te maleatit te 4-((4-fluoro-2-metil-1H-indol-5-il)oksi)-6-metoksi-7-(3-(pirrolidine-1-il)-propoksi)kuinazolines, ne formen kristaline te Formes B, sipas çdonjerit prej pretendimeve 5 deri ne 8, ne shoqerim/kombinim me nje perberes ose mbartes te pranueshem nga pikpamja farmaceutike. |
| 11 | Nje proçes per pergatitjen e nje kripe te maleatit te 4-((4-fluoor-2-metil-1H-indol-5-il)oksi)-6-metoksi-7-(3-(pirrolidine-1-il)-propoksi)kuinazolines, ne formen kristaline te Formes A, ashtu sikurse pretendohet ne çdonjerin prej pretendimeve nga 1 deri ne 4, i cili perfshin etapat:(i)tretjen e bazes se lire te 4-((4-fluoro-2-metil-1H-indol-5-il)oksi)-6-metoksi-7-(3-(pirrolidine-1-il)-propoksi)kuinazolines, ne nje tretes organik, per te formuar nje solucion; (ii)shtimin e nje solucioni ujor te acidit maleik ose shtimin e nje solucioni te acidit maleik ne nje tretes organik; (iii)lenien e zhvillimit te nukleimit spontan; (iv)perzierjen e perzjerjes ne nje tretes ne suspension te koncentruar (te perqendruar) derisa maleati i 4-((4-fluoro-2-metil-1H-indol-5-il)oksi)-6-metoksi-7-(3-(pirrolidine-1-il)-propoksi)kuinazolines te jete ne Formen A; dhe (v)izolimin e kristalit te ngurte, tashme te formuar. |
| 12 | Njne proçes per pergatitjen e nje kripe te maleatit 4-((4-fluoro-2-metil-1H-indol-5-il)oksi)-6-metoksi-7-(3-(pirrolidine-1-il)-propoksi)kuinazolines ne formen kristaline te Formes A, ashtu sikurse pretendohet ne çdonjerin prej pretendimeve 1 deri ne 4, i cili perfshin etapat: (i)tretjen e bazes se lire te 4-((4-fluoro-2-metil-1H-indol-5-il)oksi)-6- metoksi-7-(3-(pirrolidine-1-il)-propoksi)kuinazolines, ne nje tretes organik, per te formuar nje solucion; (ii)shtimin e nje solucioni ujor te acidit maleik ose shtimin e nje solucioni te acidit maleik ne nje tretes organik; (iii) perftimin e nje solucioni dhe shtimin e nje pjeseze te maleatit te 4 -((4- fluoro-2-metil-1H-indol-5-il)oksi)-6-metoksi-7-(3-(pirrolidine-1-il)- propoksi)kuinazolines ne Formen A, per te filluar kristalizimin e maleatit te 4-((4-fluor-2-metil-1H-indol-5-il)oksi)-6-metoksi-7-(3-(pirrolidine-1- il)-propoksi)kuinazolines ne Formen A; dhe (iii)zololimin e kristalit te ngurte, tashme te formuar. |
| 13 | Nje proçes per pergatitjen e nje kripe te maleatit te 4 -((4-fluoro-2-metil-1H-indol-5-il)oksi)-6-metoksi-7-(3-(pirrolidine-1-il)-propoksi)kuinazolines ne forme kristaline te Formes B, sipas çdonjerit prej pretendimeve nga 5 deri ne 8, i cili perfshin etapat: (i) tretjen e maleatit te 4 -((4-fluoro-2-metil-1H-indol-5-il)oksi)-6-metoksi- 7-(3-(pirrolidine-1-il)-propoksi)kuinazolines, ne NMP; (ii) shtimin e solucionit ne nje tretes, ne te cilin, maleati i 4 -((4-fluoro-2- metil-1H-indol-5-il)oksi)-6-metoksi-7-(3-(pirrolidine-1-il)- propoksi)kuinazolines, ka nje treteshmeri me te dobet se ne NMP; (iii) kristalizimin e maleatit te 4 -((4-fluoro-2-metil-1H-indol-5-il)oksi)-6- metoksi-7-(3-(pirrolidine-1-il)-propoksi)kuinazolines te Formes B, qe ndodh pastaj; dhe (iv) izololimin e kristalinit te ngurte te formuar. |
| 14 | Perdorimi i nje kripe te maleatit te 4 -((4-fluoro-2-metil-1H-indol-5-il)oksi)-6-metoksi-7-(3-(pirrolidine-1-il)-propoksi)kuinazolines, ashtu sikurse pretendohet ne çdonjerin prej pretendimeve 1 deri ne 5, ne fabrikimin e nje medikamenti per perdorim ne prodhimin e nje efekti antiangiogjen dhe/ose te reduktimit te permeabilitetit (pershkueshmerise) vaskulare tek nje kafshe me gjak te ngrohte ashtu si eshte njeriu. |