Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
3429
2011.02.04
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2025.02.24
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2010/3462
2010.07.23
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2010.10.12
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
05723607.7
2005.02.24
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP1730110
2010.06.09
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| US | 548670 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Merck Sharp & Dohme Corp. |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| BENNETT, Frank | 38 Keith Jeffries Avenue Cranford, New Jersey 07016 , US |
| LOVEY, Raymond G. | 4692 NW 107th Avenue, Apt. 1402 Miami, Florida 33178 , US |
| HUANG, Yuhua | 132 Roger Avenue Westfield, New Jersey 07090 , US |
| HENDRATA, Siska | 2000 Galloping Hill Road Kenilworth, New Jersey 07033-0530 , US |
| SAKSENA, Anil, K. | 53 Beverly Road Upper Montclair, New Jersey 07043 , US |
| BOGEN, Stephane, L. | 13 Dahlia Road Somerset, New Jersey 08873 , US |
| LIU, Yi-Tsung | 34 Alexandria Road Morris Township, New Jersey 07960 , US |
| NJOROGE, F., George | 11 Softwood Way Warren, New Jersey 07059 , US |
| VENKATRAMAN, Srikanth | 29 Jamaica Street Edison, New Jersey 08820 , US |
| CHEN, Kevin, X. | 9 Gloria Avenue Edison, New Jersey 08820 , US |
| SANNIGRAHI, Mousumi | 2 New Providence Avenue Summit, New Jersey 07901 , US |
| ARASAPPAN, Ashok | 18 Larsen Court Bridgewater, New Jersey 08807 , US |
| GIRIJAVALLABHAN, Viyyoor, M. | 10 Maplewood Drive Parsippany, New Jersey 07054 , US |
| VELAZQUEZ, Francisco | 4 Alexandra Way Clinton, New Jersey 08809 , US |
| NAIR, Latha | 560 Darwin Boulevard Edison, NJ08820 , US |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Vjollca SHOMO | EUROMARKPAT ALBANIA LTD , Rr. A.Z. Çajupi, Pall. 20/4, Ap.7/5, Tiranë , AL |
| Vladimir NIKA | Bul " Bajram CURRI", Pall.2, Shk.3, Ap.4, Tiranë , AL |
| Vjollca SHOMO | EUROMARKPAT ALBANIA LTD , Rr. A.Z. Çajupi, Pall. 20/4, Ap.7/5, Tiranë , AL |
| Vladimir NIKA | Bul " Bajram CURRI", Pall.2, Shk.3, Ap.4, Tiranë , AL |
(54) Titull
KOMPONIME SQUFURI SI FRENUES TE SERINE PROTEAZES NS3 TE VIRUSIT TE HEPATITIT C.
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Nje komponim, ose enantiomere , stereoizomere, rotamere, tautomere dhe racemate te komponimit te permendur, ose nje kripe farmaceutikisht e pranueshme ose tretes i komponimit te permendur, komponimi i permendur ka strukturen e pergjithshme te treguar ne Formulen I: ku:R1 eshte H, OR8, NR9R10, ose CHR9R10, ku R8, R9 dhe R10 mund te jene te njejte ose te ndryshem, secili ne menyre te pavarur i perzgjedhur nga nje grup qe konsiston ne H, alkil-, alkenil-, alkinil-, aril-, heteroalkil-, cikloalkil-, heterociklil-, arilalkil-, dhe heteroarilalkil;A dhe M mund te jene te njejte ose te ndryshem, secili ne menyre te pavarur i perzgjedhur nga R, OR, NHR, NRR', SR, SO2R dhe halo;Ose A dhe M jane te lidhur tek njeri tjetri ne menyre te tille qe grupi funksional molekular: i paraqitur me lart ne Formulen I formon ose nje cikloalkil me tre, kater, gjashte, shtate ose tete elemente, nje heterociklil me kater deri ne tete elemente, nje aril me gjashte deri ne dhjete elemente, ose nje heteroaril me pese deri ne dhjete elemente; E eshte C(H) ose C(R);L eshte C(H), C(R), CH2(R), ose C(R)CH2;R, R', R2, dhe R3 mund te jene te njejte ose te ndryshem, secili ne menyre te pavarur i perzgjedhur nga grupi qe kon-siston ne H, alkil, alkenil, cikloalkil, heterociklil, aril, arilalkil, heteroaril, dhe heteroarilalkil, ose ne menyre te alternueshme R dhe R' ne NRR' jane te lidhur tek njeri tjetri ne menyre te tille qe NRR' formon nje heterociklil me kater deri ne tete elemente;ose R2 eshte perzgjedhur nga grupi qe konsiston ne grupet funksionale molekulare te meposhtme: dhe Y eshte perzgjedhur nga grupet funksionale molekulare te meposhtme: ku G eshte NH ose O; dhe R15, R16, R17 dhe R18 mund te jene te njejte ose te ndry-shem, secili ne menyre te pavarur i perzgjedhur nga grupi qe konsiston ne H, alkil, alkenil, alkinil, cikloalkil, heterociklil, aril, dhe heteroaril, ose ne menyre te alternue-shme, (i) R15 dhe R16 jane te lidhur tek njeri tjetri per te formuar nje strukture ciklike me kater deri ne tete elemente, dhe (ii) gjithashtu, ne menyre te pavarur R17 dhe R18 jane te lidhur tek njeri tjetri per te formuar nje cikloalkil ose heterociklil me tre deri ne tete elemente;ku secili nga te permendurit alkil, aril, heteroaril, cikloalkil ose hetero-ciklil mund te jene te pazevendesuar ose opsionalisht ne menyre te pavarur te zevendesuar me nje ose me shume grupe funksionale molekulare te perzgjedhura nga grupi qe konsiston ne: hidroksi, alkoksi, ariloksi, thio, alkiltio, ariltio, amino, amido, alkilamino, arilamino, alkilsulfonil, arilsulfonil, sulfonamid, alkilsulfonamid, aril-sulfonamid, alkil, aril, heteroaril, keto, karboksi, karbalkoksi, karboksamido, alkoksi-karbonilamino, alkoksikarboniloksi, alkilureido, arilureido, halo, ciano, dhe nitro, "alkil" nenkupton nje grup hidrokarburi alifatik i cili mund te jete i drejte ose i degezuar dhe perfshin 1 deri ne 20 atome karboni ne varg;"alkenil" nenkupton nje grup hidro-karburi alifatik qe permban te pakten nje lidhje dyfishe karbon-karbon dhe e cila mund te jete e drejte ose e degezuar dhe perfshin 2 deri ne 15 atome karboi ne varg; "alkinil" nenkupton nje grup hidrokarburi alifatik qe permban te pakten nje lidhje trefishe karbon-karbon dhe e cila mund te jete e drejte ose e degezuar dhe perfshin 2 deri ne 15 atome karboi ne varg;"aril" nenkupton nje sistem unazor monociklik ose multiciklik aromatik qe permban 6 deri ne 14 atome karboni;"heteroaril" nenkupton nje sistem unazor monociklik ose multiciklik aromatik qe permban 5 deri ne 14 atome unazore, ne te cilat nje ose me shume nga atomet unazore eshte nje element tjeter pervec karbonit;"aralakil" ose "arilalkil" nenkupton nje grup aril-alkili- ne te cilin arili dhe alkili jane ashtu si u pershkrua me pare ku lidhja ne grupin funkional molekular prind behet nepermjet alkilit;"alkilaril" nenkupton nje grup alkil-arili- ne te cilin alkili dhe arili jane ashtu si u pershkrua me lart ku lidhja ne grupin funksional molekular prind behet nepermjet arilit;"cikloalkil" nenkupton nje sistem unazor mono- ose multiciklik joaromatik qe permban 3 deri ne 10 atome karboni;"halogjen" ose "halo" nenkupton fluor, klor, brom, ose jod;"heterociklil" nenkupton nje sistem unazor monociklik ose multiciklik te ngopur joaromatik qe permban 3 deri ne 10 atome unazore ne te cilat nje ose me shume nga atomet ne sistemin unazor eshte nje element tjeter pervec karbonit kur aty nuk ka oksigjen fqinj dhe/ose atome squfuri te pranishem ne sistemin unazor;"alkinilalkil" nenkupton nje grup alkinil-alkil- ne te cilin alkinili dhe alkili jane si u pershkrua me pare ku lidhja ne grupin funksional molekular prind behet nepermjet alkilit;"heteroaralkil" nenkupton nje grup heteroaril-alkili- ne te cilin heteroarili dhe alkili jane si u pershkrua me pare ku lidhja me grupin funksional molekular prind behet nepermjet alkilit;"alkoksi" nenkupton nje grup alkil-O- ne te cilin grupi i alkilit eshte si u pershkrua me pare ku lidhja me grupin funksional molekular prind behet nepermjet oksigjenit eter;"ariloksi" nenkupton nje grup aril-O- ne te cilin grupi i arilit eshte si u pershkrua me pare ku lidhja me grupin funksional molekular prind behet nepermjet oksigjenit eter;"alkiltio" nenkupton nje grup alkil-S- ne te cilin grupi i alkilit eshte si u pershkrua me pare ku lidhja me grupin funksional molekular prind behet nepermjet squfurit;"ariltio" nenkupton nje grup aril-S- ne te cilin grupi i arilit eshte si u pershkrua me pare ku lidhja me grupin funksional molekular prind behet nepermjet squfurit;"alkilsulfonil" nenkupton nje grup alkil-S(O2)- ku lidhja me grupin funksional molekular prind behet nepermjet sulfonilit; dhe "arilsulfonil" nenkupton nje grup aril-S(O2)- ku lidhja me grupin funksional molecular prind behet nepermjet sulfonilit. |
| 2 | Komponimi i pretendimit 1, ku R1 eshte NR9R10, dhe R9 eshte H, R10 eshte H, ose R14 ku R14 eshte H, alkil, aril, heteroalkil, heteroaril, cikloalkil, alkil-aril, alkil-heteroaril, aril-alkil, alkenil, alkinil ose heteroaril-alkil. |
| 3 | Komponimi i pretendimit 2, ku R14 eshte perzgjedhur nga grupi qe konsiston ne: |
| 4 | Komponimi i pretendimit 1, ku R2 eshte perzgjedhur nga grupi qe konsiston ne grupet funksionale molekulare te meposhtme: |
| 5 | Komponimi i pretendimit 1, ku R3 eshte perzgjedhur nga grupi qe konsiston ne: ku R31 eshte OH ose O-alkil; dhe R32 eshte H, C(O)CH3, C(O)OtBu ose C(O)N(H)tBu. |
| 6 | Komponimi i pretendimit 5, ku R3 eshte perzgjedhur nga grupi qe konsiston ne grupet funksionale molekulare te meposhtme: |
| 7 | Komponimi i pretendimit 1, ku Y eshte perzgjedhur nga grupet funksionale moleku-lare te meposhtme: ku R15, R16, R17 dhe R18 mund te jene te njejte ose te ndryshem, secili ne menyre te pavarur i perzgjedhur nga grupi qe konsiston ne H, alkil, heteroalkil, alkenil, heteroal-kenil, alkinil, heteroalkinil, cikloalkil, heterociklil, aril, arilalkil, heteroaril, dhe heteroari-lakil, ose ne menyre te alternueshme, R15 dhe R16 jane te lidhur tek njeri tjetri per te per te formuar nje strukture cikloalkili ose heterociklike me kater deri ne tete ele-mente; R17 dhe R18 jane te lidhur tek njeri tjetri per te formuar nje cikloalkil ose het-erociklil me tre deri ne tete elemente, ku secili nga te permendurit aril, heteroaril, cik-loalkil ose heterociklil mund te jete i pazevendesuar ose opsionalisht ne menyre te pavarur i zevendesuar me nje ose me shume grupe funksionale molekulare te perzg-jedhura nga grupi qe konsiston ne: hidroksi, alkoksi, ariloksi, tio, alkiltio, ariltio, amino, amido, alkilamino, arilamino, alkilsulfonil, arilsulfonil, sulfonamido, alkilsul-fonamido, arilsulfonamido, alkil, aril, heteroaril, karboksi, karbalkoksi, karboksamido, alkoksi-karbonilamino, alkoksikarboniloksi, alkilureido, arilureido, halo, ciano dhe ni-tro. |
| 8 | Komponimi i pretendimit 7, Y eshte perzgjedhur nga grupi qe konsiston ne: ku Y31 eshte perzgjedhur nga grupi qe konsiston ne: Y32 eshte perzgjehdur nga grupi qe konsiston ne: dhe Y12 eshte perzgjedhur nga grupi qe konsiston ne H, CO2H, CO2Me, Ome, F, Cl. Br, NH2, N(H)S(O2)CH3, N(H)C(O)CH3, NO2, S(O2)NH2, CF3, Me, OH, OCF3, dhe C(O)NH2. |
| 9 | Komponimi i pretendimit 1, ku grupi funksional molekular: eshte perzgjedhur nga strukturat e meposhtme: |
| 10 | Komponimi i pretendimit 9, ku grupi funksional molekular: eshte perzgjedhur nga strukturat e meposhtme: |
| 11 | Komponimi i pretendimit 10, ku grupi funksional molekular: eshte perzgjedhur nga strukturat e meposhtme: |
| 12 | Komponimi i pretendimit 1, ku: R1 eshte NHR14, ku R14 eshte perzgjedhur nga grupi qe konsiston ne: R2 eshte perzgjedhur nga grupi qe konsiston ne grupet funksionale molekulare te meposhtme: R3 eshte perzgjedhur nga grupi qe konsiston ne grupet funksionale molekulare te meposhtme: Y eshte perzgjedhur nga grupi qe konsiston ne: ku Y31 eshte perzgjedhur nga grupi qe konsiston ne: Y32 eshte perzgjedhur nga grupi qe konsiston ne: dhe Y12 eshte perzgjedhur nga grupi qe konsiston ne H, CO2H, CO2Me, OMe, F, Cl, Br, NH2, N(H)S(O2)CH3, N(H)C(O)CH3, NO2, S(O2)NH2, CF3, Me, OH, OCF3, dhe C(O)NH2; dhe grupi funksional molekular: |
| 13 | Nje perberje farmaceutike qe perfshin si nje perberes aktiv te pakten nje nga komponimet e pretendimit 1. |
| 14 | Perberja farmaceutike e pretendimit 13 per perdorim ne trajtimin e shqetesimeve te shoqeruara me Virusin e Hepatitit C (HCV). |
| 15 | Perberja farmaceutike e pretendimit 13 e cila pefshin shtese te pakten nje transpor-tues farmaceutikisht te pranueshem. |
| 16 | Perberja farmaceutike e pretendimit 15, e cila permban shtese te pakten nje agjent antiviral. |
| 17 | Perberja farmaceutike e pretendimit 16, e cila pervec te tjerave permban te pakten nje interferon. |
| 18 | Perberja farmaceutike e pretendimit 17, ku i permenduri te pakten nje agjent antiviral eshte ribavirin dhe i permenduri te pakten nje interferon eshte interferon ? ose inter-feron pegylated. |
| 19 | Perdorimi i te pakten nje komponimi te pretendimit 1 per prodhimin e nje ilaci per tra-jtimin e shqetesimeve te shoqeruara me HCV-ne. |
| 20 | Perdorimi i pretendimit 19, ku trajtimi i permendur perfshin administrimin oral ose nenlekure te ilacit. |
| 21 | Nje metode per pergatitjen e nje perberjeje farmaceutike per trajtimin e shqetesimeve te shoqeruara me HCV, ku metoda e permendur perfshin sjelljen ne kontakt intim te pakten nje komponim te pretendimit 1 dhe te pakten nje transportues farmaceutikisht te pranueshem. |
| 22 | Nje komponim i pretendimit 1 qe shfaq aktivitet frenues te proteazes HCV, ose enan-tiomere, stereoizomere, rotamere, tautomere, dhe racemate te komponimit te per-mendur, ose nje kripe farmaceutikisht te pranueshme ose tretes te komponimit te permendur, ku komponimi i permendur eshte perzgjedhur nga komponimet e struktu-rave te renditura me poshte: |
| 23 | Nje perberje farmaceutike per trajtimin e shqetesimeve te shoqeruara me HCV, ku perberja e permendur perfshin sasi efektive terapeutike te nje ose me shume kom-ponimeve ne pretendimin 22 dhe nje transportues farmaceutikisht te pranueshem. |
| 24 | Perberja farmaceutike e pretendimit 23, e cila permban shtese te pakten nje agjent antiviral. |
| 25 | Perberja farmaceutike e pretendimit 24, e cila pervec te tjerave permban shtese te pakten nje interferon ose nje interferon-PEG alfa te lidhur. |
| 26 | Perberja farmaceutike e pretendimit 25, ku i permenduri te pakten nje agjent antiviral eshte ribavirin dhe i permenduri te pakten nje interferon eshte interferon ? ose interferon pegylated. |
| 27 | Perdorimi i nje ose i me shume komponimeve te pretendimit 22 per prodhimin e nje ilaci per trajtimin e nje shqetesimi qe shoqeron virusin e hepatitit C. |
| 28 | Perdorimi i nje ose i me shume komponimeve te pretendimit 22 per prodhimin e nje ilaci per trajtimin, parandalimin, ose permiresimin e nje ose me shume simptomave te hepatitit C. |
| 29 | Perdorimi i pretendimit 28 ku nje ose me shume komponime rregullojne aktivitetin e proteazes se virusit te hepatitit C (HCV). |
| 30 | Perdorimi i pretendimit 29, ku proteaza HCV eshte proteaza NS3/NS4a. |
| 31 | Perdorimi i pretendimit 30, ku komponimi ose komponimet frenojne proteazen HCV NS3/NS4a. |
| 32 | Perdorimi i te pakten nje komponimi, ose enantiomere, stereoizomere, rotamere, tautomere, dhe racemate te komponimit te permendur, ose nje kripe farmaceutikisht e pranueshme ose tretes i komponimit te permendur, per prodhimin e nje ilaci per trajtimin e shqetesimeve te shoqeruara me HCV, ku komponimi i permendur eshte perzgjedhur nga si me poshte vijon: |
| 33 | Nje komponim i pretendimit 1 qe shfaq aktivitet frenues te proteazes HCV, ose enan-tiomere, stereoizomere, rotamere, tautomere, dhe racemate te komponimit te per-mendur, ose nje kripe farmaceutikisht e pranueshme ose tretes i komponimit te per-mendur, ku komponimi i permendur ka kete strukture: |
| 34 | Nje komponim i pretendimit 1 qe shfaq aktivitet frenues te proteazes HCV, ose enan-tiomere, stereoizomere, rotamere, tautomere, dhe racemate te komponimit te per-mendur, ose nje kripe farmaceutikisht e pranueshme ose tretes i komponimit te per-mendur, ku komponimi i permendur ka kete strukture: |
| 35 | Nje komponim i pretendimit 1 qe shfaq aktivitet frenues te proteazes HCV, ose enan-tiomere, stereoizomere, rotamere, tautomere, dhe racemate te komponimit te per-mendur, ose nje kripe farmaceutikisht e pranueshme ose tretes i komponimit te per-mendur, ku komponimi i permendur ka kete strukture: |
| 36 | Nje komponim i pretendimit 1 qe shfaq aktivitet frenues te proteazes HCV, ose enan-tiomere, stereoizomere, rotamere, tautomere, dhe racemate te komponimit te per-mendur, ose nje kripe farmaceutikisht e pranueshme ose tretes i komponimit te per-mendur, ku komponimi i permendur ka kete strukture: |
| 37 | Nje komponim i pretendimit 1 qe shfaq aktivitet frenues te proteazes HCV, ose enan-tiomere, stereoizomere, rotamere, tautomere, dhe racemate te komponimit te per-mendur, ose nje kripe farmaceutikisht e pranueshme ose tretes i komponimit te per-mendur, ku komponimi i permendur ka kete strukture: |
| 38 | Nje komponim i pretendimit 1 qe shfaq aktivitet frenues te proteazes HCV, ose enantiomere, stereoizomere, rotamere, tautomere, dhe racemate te komponimit te permendur, ose nje kripe farmaceutikisht e pranueshme ose tretes i komponimit te permendur, ku komponimi i permendur ka kete strukture: |
| 39 | Komponimi i pretendimit 1 qe shfaq aktivitet frenues te proteazes HCV, ose enanti-omere, stereoizomere, rotamere, tautomere, dhe racemate te komponimit te per-mendur, ose nje kripe farmaceutikisht e pranueshme ose tretes i komponimit te per-mendur, ku komponimi i permendur ka kete strukture: |
| 40 | Komponimi i pretendimit 1 qe shfaq aktivitet frenues te proteazes HCV, ose enanti-omere, stereoizomere, rotamere, tautomere, dhe racemate te komponimit te per-mendur, ose nje kripe farmaceutikisht e pranueshme ose tretes i komponimit te per-mendur, ku komponimi i permendur ka kete strukture: |
| 41 | Komponimi i pretendimit 1 qe shfaq aktivitet frenues te proteazes HCV, ose enanti-omere, stereoizomere, rotamere, tautomere, dhe racemate te komponimit te per-mendur, ose nje kripe farmaceutikisht e pranueshme ose tretes i komponimit te per-mendur, ku komponimi i permendur ka kete strukture: |
| 42 | Komponimi i pretendimit 1 qe shfaq aktivitet frenues te proteazes HCV, ose enanti-omere, stereoizomere, rotamere, tautomere, dhe racemate te komponimit te per-mendur, ose nje kripe farmaceutikisht e pranueshme ose tretes i komponimit te per-mendur, ku komponimi i permendur ka kete strukture: |
| 43 | Komponimi i pretendimit 1 qe shfaq aktivitet frenues te proteazes HCV, ose enanti-omere, stereoizomere, rotamere, tautomere, dhe racemate te komponimit te per-mendur, ose nje kripe farmaceutikisht e pranueshme ose tretes i komponimit te per-mendur, ku komponimi i permendur ka kete strukture: |
| 44 | Komponimi i pretendimit 1 qe shfaq aktivitet frenues te proteazes HCV, ose enanti-omere, stereoizomere, rotamere, tautomere, dhe racemate te komponimit te per-mendur, ose nje kripe farmaceutikisht e pranueshme ose tretes i komponimit te per-mendur, ku komponimi i permendur ka kete strukture: |
| 45 | Komponimi i pretendimit 1 qe shfaq aktivitet frenues te proteazes HCV, ose enanti-omere, stereoizomere, rotamere, tautomere, dhe racemate te komponimit te per-mendur, ose nje kripe farmaceutikisht e pranueshme ose tretes i komponimit te per-mendur, ku komponimi i permendur ka kete strukture: |
| 46 | Komponimi i pretendimit 1 qe shfaq aktivitet frenues te proteazes HCV, ose enanti-omere, stereoizomere, rotamere, tautomere, dhe racemate te komponimit te per-mendur, ose nje kripe farmaceutikisht e pranueshme ose tretes i komponimit te per-mendur, ku komponimi i permendur ka kete strukture: |
| 47 | Komponimi i pretendimit 1 qe shfaq aktivitet frenues te proteazes HCV, ose enanti-omere, stereoizomere, rotamere, tautomere, dhe racemate te komponimit te per-mendur, ose nje kripe farmaceutikisht e pranueshme ose tretes i komponimit te per-mendur, ku komponimi i permendur ka kete strukture: |