Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
3503
2011.05.05
Status
E skaduar
(180) Data e mbarimit të afatit
2023.04.04
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2010/3461
2010.07.23
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2010.12.27
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
08004276.5
2003.04.04
Status
E skaduar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP1930007
2010.06.09
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| US | 370150 |
| US | 408292 |
| US | 422589 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Gilead Sciences, Inc. | 333 Lakeside Drive Foster City, CA 94404 |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Antzelevitch, Charles | 101 Sylvan Way New Hartford NY 13413 , US |
| Belardinelli, Luiz | 205 Manzanita Avenue Palo Alto CA 94306 , US |
| Blackburn, Brent | 633 Almond Avenue Los Altos CA 94022 , US |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Vjollca SHOMO | EUROMARKPAT ALBANIA LTD , Rr. A.Z. Çajupi, Pall. 20/4, Ap.7/5, Tiranë , AL |
| Vjollca SHOMO | EUROMARKPAT ALBANIA LTD , Rr. A.Z. Çajupi, Pall. 20/4, Ap.7/5, Tiranë , AL |
(54) Titull
PERDORIMI I RANOLAZINES PER PERGATITJEN E NJE MEDIKAMENTI PER TRAJTIMIN E PASDEPOLARIZIMIT TE HERSHEM (EADS)
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Nje komponim i perzgjedhur nga grupi qe konsiston ne: je komponim i Formules I: ku R1, R2, R3, R4 dhe R5 jane secili ne menyre te pavarur hidrogjen, alkil i ulet, alkoksi i ulet, ciano, trifluorometil, halo, alkiltio i ulet, alkil sulfinil i ulet, alkil sulfonil i ulet, ose N-opsionalisht i zevendesuar me alkilamido, me kusht qe kur kur R1 eshte metil, R4 nuk eshte metil; ose R2 dhe R3 sebashku formojne -OCH2O-R6, R7, R8, R9 dhe R10 jane secili ne menyre te pavarur hidrogjen, acil i ulet, aminokarbonilmetil, ciano, alkil i ulet, alkok-si i ulet, trifluorometil, halo, alkiltio i ulet, alkil sulfinil i ulet, alkil suifonil i ulet, ose di-alkil amino i ulet; ose R6 dhe R7 sebashku formojne -CH=CH-CH=CH-; ose R7 dhe R8 sebashku formojne -OCH2O-;R11 dhe R12 jane secila ne menyre te pavarur hidrogjen ose alkil i ulet; dhe W eshte oksigjen ose squfur; ku aikili i ulet referon tek nje varg i pade-gezuar hidrokarburi te ngopur me 1-4 karbone dhe acili i ulet referon tek grupi RC(O)A, ku R eshte alkil i ulet dhe A perfaqeson piken e bashkimit, nje izomer i komponimit te Formules I, dhe nje kripe farmaceutikisht e pranueshme ose ester i nje komponimi te Formules I ose izomeri i tij per perdorim ne shkrirjen fillestare pas depolarizimit (EADs) ne nje gjitar. |
| 2 | Komponimi per perdorimin e pretendimit 1 i cili eshte ranolazin, i emertuar N-(2,6dimetiifenil)-4-[2-hidroksi-3-(2-meteksifenoksi)propil]-1-piperazineacetamid, ose nje izomer i tij, ose nje kripe farmaceutikisht e pranueshme e ranolazines ose izomeri i saj. |
| 3 | Komponimi per perdorimin e pretendimit 1 i cili eshte per administrimin ne nivele doze qe frenon IKr, IKs, dhe kanalet e jonit IN, te fundit por nuk frenon kanalet e kalciumit. |
| 4 | Komponimi per perdorimin e pretendimit 2 i cili eshte ranolazin ne formen e nje kripe farmaceutikisht te pranueshme. |
| 5 | Komponimi per perdorimin e pretendimit 4 ku kripa farmaceutikisht e pranueshme eshte kripe dihidrokloride. |
| 6 | Komponimi per perdorimin e pretendimit 2 i cili eshte ranolazin ne formen e bazes se lire. |
| 7 | Komponimi per perdorimin e pretendimit 1 i cili eshte per administrimin qe perfshin nje ni-vel doze qe pengon kanalet a jonit INa, te fundit. |
| 8 | Komponimi per perdorimin e pretendimit 1 i cili eshte per administrimin qe perfshin nje ni-vel doze qe frenon IKS, IKS dhe kanaiet e jonit INa, te fundit. |
| 9 | Komponimi per perdorimin e pretendimit 1 i cili eshte per administrimin qe perfshin nje ni-vel doze qe frenon IKS, IKS dhe kanalet jonit INa, te fundit por nuk frenon kanalet e kalciumit. |
| 10 | Komponimi per perdorimin e pretendimit 1 i cili eshte per administrimin ne nje menyre qe siguron nivele plazme te komponimit te Formules I prej se paku 350±30 ng/mL per te pakten 12 ore. |
| 11 | Komponimi per perdorimin e pretendimit 1 i cili eshte per administrim ne nje formulim me leshim te ngadaiesuar qe e mban perqendrimin e plazmes se komponimit ne me pak se nje maksimum prej 4000 ng/mL, e preferueshme midis afersisht 350 deri ne afersisht 4000 ng/mL, per te pakten 12 ore. |
| 12 | Komponimi per perdorimin e pretendimit 1 i cili eshte per administrimin ne nje formulim qe permban midis afersisht 10 mg dhe 700 mg te komponimit te permendur. |
| 13 | Komponimi per perdorimin e pretendimit 12 i cili eshte ranolazin ose nje izomer i saj, ose nje kripe farmaceutikisht e pranueshme e ranolazines ose izomeri i saj. |
| 14 | Komponimi per perdorimin e pretendimit 1 i cili eshte per administrimin ne nje formulim qe siguron nje nivel doze te aferisht 1 deri ne afersisht 30 mikromole per liter te formu-limit. |
| 15 | Komponimi per perdorimin e pretendimit 14 ku formulimi i permendur siguron nje nivel doze te afersisht 1 deri ne afersisht 10 mikromole per liter te formulimit. |
| 16 | Komponimi per perdorimin e pretendimit 1 i cili eshte per administrimin e menjehershem ose perberje me leshim te ngadalesuar. |
| 17 | Komponimi per perdorimin e pretendimit 1 i cili eshte per administrim intravenoz. |
| 18 | Perdorimi i nje komponimi te Formules I: ku:R', R2, R3, R4 dhe R5 jane secili ne menyre tE pavarur hidrogjen, alkil i ulet, alkoksi i ulet, ciano, trifluorometil, halo, alkiltio i ulet, alkil sulfinil i ulet, alkil sulfonil i ulet, ose N-opsionalisht i zevendesuar me alkilamido, me kusht qe kur R1 eshte metil, R4 nuk eshte metil; ose R2 dhe R3 sebashku formojne -OCH2O-; R6, R7, R8, R9 dhe R10 jane secili ne menyre te pavarur hidrogjen, acil i ulet, amino karbonilmetil, ciano, alkil i ulet, alkoksi, trifluorometil, halo, alkiltio i ulet, alkil sulfinil i ulet, alkil sulfonil i ulet, ose di-alkil amino i ulet; ose R6 dhe R7 sebashku formojne -CH=CH-CH=CH-; ose R7 dhe R8 sebashku formojne -OCH2O-; R11 dhe R12 jane secili ne menyre te pavarur hidrogjen ose alkil i ulet; dhe W eshte oksig-jen ose squfur;ku alkili i ulet referon tek nje varg i padegezuar hidrokarburi te ngopur me 1-4 karbone dhe acili i ulet referon tek grupi RC(O)A, ku R eshte alkil i ulet dhe A perfaqeson piken e bashkimit,ose nje izomer i tij ose nje kripe farma-ceutikisht e pranueshme ose ester i komponimit te Formules I ose izomeri i tij per pergatitjen e nje perberjeje farmaceutike per shkrirjen e EADs ne nje gjitar. |
| 19 | Perdorimi i pretendimit 18 ku komponimi i Formules I eshte ranolazin, e emertuar N(2,6-dimetilfenil)-4-[2-hidroksi-3-(2-metoksifenoksi)propil]-1-piperazineacetamid, ose nje izomer i tij, ose nje kripe farmaceutikisht e pranueshme e ranolazines ose izomeri i saj. |
| 20 | Perdorimi i pretendimit 18 ku perberja farmaceutike eshte per administrimin e komponimi to Formules I ne nivele doze qe frenon IKr, IKs dhe kanalet e jonit INa te fundit por nuk frenon kanalet e kalciumit. |
| 21 | Perdorimi i pretendimit 19 ku ranolazina eshte ne formen e nje kripe farmaceutikisht te pranueshme. |
| 22 | Perdorimi i pretendimit 21 ku kripa farmaceutikisht e pranueshme eshte nje kripe dihidrokloride. |
| 23 | Perdorimi i pretendimit 19 ku ranolazina eshte ne formen e bazes se lire. |
| 24 | Perdorimi i pretendimit 18 ku perberja farmaceutike eshte per administrimin e komponimit te Formules I qe permban nje nivel doze qe frenon kanalet e jonit INa te fundit. |
| 25 | Perdorimi i pretendimit 18 ku perberja farmaceutike eshte per administrimin e komponimit te Formules I qe permban nje nivel doze qe frenon IKr, IKS dhe kanalet e jonit INa, te fundit. |
| 26 | Perdorimi i pretendimit 18 ku perberja farmaceutike eshte per administrimin e komponimit te Formules I qe permban nje nivel doze qe frenon IKr, IKS dhe kanalet e jonit INate fundit por nuk frenon kanalet e kalciumit. |
| 27 | Perdorimi i pretendimit 18 ku perberja farmaceutike eshte per administrimin e komponimit te Formules I ne nje menyre qe siguron nivele plazme te komponimit te Formules I prej se paku 350±30 ng/mL per to pakten 12 ore. |
| 28 | Perdorimi i pretendimit 18 ku perberja farmaceutike eshte nje formulim me leshim to ngadalesuar qe e mban pergendrimin e plazmes se komponimit ne me pak se nje mak-simum prej 4000 ng/mL, e preferueshme midis afersisht 350 deri ne afersisht 4000 ng/mL, per to pakten 12 ore. |
| 29 | Perdorimi i pretendimit 18 ku perberja farmaceutike permban midis 10 mg dhe 700 mg to komponimit to permendur. |
| 30 | Perdorimi i pretendimit 29 ku komponimi i Formules I eshte ranolazin ose nje izomer i saj, ose nje kripe farmaceutikisht e pranueshme e ranolazines ose izomeri i saj. |
| 31 | Perdorimi i pretendimit 18 ku perberja farmaceutike siguron nje nivel doze afersisht 1 deri ne afersisht 30 mikromole per liter te perberjes farmaceutike. |
| 32 | Perdorimi i pretendimit 31 ku perberja farmaceutike siguron nje nivel doze afersisht 1 deri ne afersisht 10 mikromole per liter te perberjes farmaceutike. |
| 33 | Perdorimi i pretendimit 18 ku perberja farmaceutike eshte per te administruar menjehere ose perberje me leshim te ngadalesuar. |
| 34 | Perdorimi i pretendimit 18 ku perberja farmaceutike eshte per administrim intravenoz. |