Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
3428
2011.02.04
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2029.02.11
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2010/3460
2010.07.23
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2010.10.12
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
07761091.3
2007.04.23
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2021336
2010.06.30
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| US | 745475 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| ELI LILLY AND COMPANY | Lilly Corporate Center Indianapolis, IN 46285 |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| BUSH, Julie Kay | 10402 Athalene Lane McCordsville, Indiana 46055 , US |
| HANSEN, Marvin Martin | 6409 Forrest Commons Boulevard Indianapolis, Indiana 46227 , US |
| LI, Renhua | 10493 Hollowood Court Fishers, Indiana 46038 , US |
| MABRY, Thomas, Edward | 10624 Orchard Way Indianapolis, Indiana 46280 , US |
| SNYDER, Nancy June | 3830 West 850 North Lizton, Indiana 46149 , US |
| WALLACE, Owen Brendan | 13297 Mink Lane Westfield, Indiana 46074 , US |
| XU, Yanping | 6676 Pennan Court Noblesville, Indiana 46062 , US |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Vjollca SHOMO | EUROMARKPAT ALBANIA LTD , Rr. A.Z. Çajupi, Pall. 20/4, Ap.7/5, Tiranë , AL |
| Vladimir NIKA | Bul " Bajram CURRI", Pall.2, Shk.3, Ap.4, Tiranë , AL |
| Vjollca SHOMO | EUROMARKPAT ALBANIA LTD , Rr. A.Z. Çajupi, Pall. 20/4, Ap.7/5, Tiranë , AL |
| Vladimir NIKA | Bul " Bajram CURRI", Pall.2, Shk.3, Ap.4, Tiranë , AL |
(54) Titull
FRENUES TE 11-BETA-HIDROKSISTEROID DEHIDROGJENAZES 1
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Nje komponim strukturalisht i perfaqesuar nga formula: ku R0 eshte ku vija e nderprere perfaqeson piken e lidhjes tek pozicioni R0; ku Ra eshte -halogjen; Rb eshte -H ose halogjen;R1 eshte -H, -halogjen, -O-CH3 (opsionalisht i zevendesuar me nje deri ne tre halogjene), ose -CH3 (opsionalisht i zevendesuar me nje deri ne tre halogjene);R2 eshte -H, -halogjen, -O-CH3 (opsionalisht i zevendesuar me nje deri ne tre halogjene), ose -CH3 (opsionalisht i zevendesuar me nje deri ne tre halogjene);R3 eshte -H ose -halogjen;R4 eshte -OH, -halogjen, -CN, -(C1-C4)alkil(opsionalisht i zevendesuar me nje deri ne tre halogjene), -O-(C1-C6)alkil(opsionalisht i zevendesuar me nje deri ne tre halogjene), -SCF3, -C(O)O(C1-C4)alkil, -O-CH2-C(O)NH2, -(C3-C8)cikloalkil, -O-fenil-C(O)O(C1-C4)alkil, -CH2-fenil, -NHSO2-(C1-C4)alkil, -NHSO2-fenil(R21)(R21), -(C1-C4)alkil-C(O)N(R10)R11, ku vija e nderprere perfaqeson piken e lidhjes tek pozicioni R4;R5 eshte -H, -halogjen, -OH, -CN, -(C1-C4)alkil(opsionalisht i zevendesuar me 1 deri ne 3 halog-jene), -C(O)OH, -C(O)O-(C1-C4)alkil, -C(O)-(C1-C4)alkil(opsionalisht i zevendesuar me 1 deri ne 3 halogjene), -SO2-(C1-C4)alkil, -N(R8)(R8), -fenil(R21)(R21), -C(O)-NH-(C3-C6)cikloalkil, ku vija e nderprere perfaqeson piken e takimit ne pozicioinin e treguar nga R5; ku m eshte 1, 2, ose 3;ku n eshte 0, 1, ose 2 dhe ku, kur n eshte 0, atehere "(CH2)" eshte nje lidhje;R6 eshte -H, -halogjen, -CN, ose -(C1-C4)alkil(opsionalisht i zevende-suar me 1 deri ne 3 halogjene);R7 eshte -H, -halogjen, ose -(C1-C4)alkil(opsionalisht i zevendesuar me 1 deri ne 3 halogjene);R8 eshte ne menyre te pavarur ne cdo shfaqje -H, -(C1-C6)alkil(opsionalisht i zevendesuar me 1 deri ne 3 halogjene), -C(O)(C1-C6)alkil(opsionalisht i zevendesuar me 1 deri ne 3 halogjene),-C(O)-(C3-C8)cikloalkil, -S(O2)-(C3-C8)cikloalkil ose -S(O2)-(C1-C3)alkil(opsionalisht i zevende-suar me 1 deri ne 3 halogjene); R9 eshte -H ose halogjen;R10 dhe R11 jane secili ne menyre te pavarur -H ose -(C1-C4)alkil, ose R10 dhe R11 te marre sebashku me azotin tek i cili ata jane te ngjitur formojne piperidinil, piperazinil, ose pirrolidinil; R20 eshte ne menyre te pavarur ne cdo shfaqje -H, ose -(C1-C3)alkil(opsionalisht i zevendesuar me 1 deri ne 3 halogjene); R21 eshte ne menyre te pavarur ne cdo shfaqje -H, -halogjen, ose -(C1-C3)lakil(opsionalisht i zevendesuar me 1 deri ne 3 halogjene), -CN, -C(O)-N(R22)(R22) (ku ne menyre opsionale dy shfaqjet e R22 sebashku me azo-tin tek i cili ata jane te lidhur formojne azetidinil, pirrolidinil, ose piperidinil; R22 eshte ne menyre te pavarur ne cdo shfaqje -H ose -(C1-C6)alkil(opsionalisht i zevendesuar me 1 deri ne 3 halogjene); dhe R23 eshte ne menyre te pavarur ne cdo shfaqje -H, -(C1-C4)alkil, ose -C(O)O-(C1-C4)alkil, ose nje kripe e tij farmaceutikisht e pranueshme. |
| 2 | Nje komponim sipas pretendimit 1, ose nje kripe e tij farmaceutikisht e pranueshme, ku R0 eshte ku vija e nderprere perfaqeson piken e takimit tek pozicioni R10 ne formulen I; ku Ra eshte -halogjen;Rb eshte -H ose halogjen;R1 eshte -klor, -fluor, ose -brom; R2 eshte -klor, -fluor, -brom; R3 eshte -H ose -halogjen;R4 eshte ku vija e nderprere perfaqeson piken e takimit tek pozicioni R4 ne formulen I;R5 eshte ku vija e nderprere perfaqeson piken e takimit ne pozicionin treguar nga R5; R6 eshte -H, -halogjen, -CN, ose -(C1-C4)alkil(opsionalisht i zevendesuar me 1 deri ne 3 halogjene);R7 eshte -H, -halogjen, ose -(C1-C4)alkil(opsionalisht i zevendesuar me 1 deri ne 3 halogjene);R8 eshte ne menyre te pavarur ne cdo shfaqje -H, -(C1-C6)alkil(opsionalisht i zevendesuar me 1 deri ne 3 halogjene), -C(O)(C1-C6)alkil(opsionalisht i zevendesuar me 1 deri ne 3 halogjene), -C(O)-(C3-C8)cikloalkil, -S(O2)-(C3-C8)cikloalkil ose -S(O2)-(C1-C3)alkil(opsionalisht i zevendesuar me 1 deri ne 3 halogjene); R9 eshte -H ose -halogjen; R20 eshte ne menyre te pavarur ne cdo shfaqje -H, ose -(C1-C3)alkil(opsionalisht e zevendesuar me 1 deri ne 3 halogjene; R21 eshte ne menyre te pavarur ne cdo shfaqje -H, -halogjen, ose -(C1-C3)alkil(opsionalisht e zevendesuar me 1 deri ne 3 halogjene), -CN, -C(O)-N(R22)(R22) (ku ne menyre opsionale dy shfaqjet e R22 sebashku me azotin tek i cili ata jane te lidhur formojne azetidinil, pirrolidinil, ose piperidinil); R22 eshte ne menyre te pavarur ne cdo shfaqje -H ose -(C1-C6)alkil(opsionalisht e zevendesuar me 1 deri ne 3 halogjene); dhe R23 eshte ne menyre te pavarur -H, -(C1-C4)alkil, ose C(O)O-(C1-C4)alkil. |
| 3 | Nje komponim i pretendimit 1 ose 2 ku R0 eshte ose nje kripe e tij farmaceutikisht e pranueshme. |
| 4 | Nje komponim i pretendimit 1 ose 2 ku R0 eshte ose nje kripe e tij farmaceutikisht e pranueshme. |
| 5 | Nje komponim i pretendimit 1 ose 2 ku R1 dhe R2 jane klor, ose nje kripe e tij farma-ceutikisht e pranueshme. |
| 6 | Nje komponim i pretendimit 1 ose 2 ku R3 eshte hidrogjen, ose nje kripe e tij farma-ceutikisht e pranueshme. |
| 7 | Nje komponim i pretendimit 1 ose 2 ku R4 eshte ose nje kripe e tij farmaceutikisht e pranueshme. |
| 8 | Nje komponim i pretendimit 1 ose 2 ku R4 eshte ose nje kripe e tij farmaceutikisht e pranueshme. |
| 9 | Nje komponim i pretendimit 1 i cili eshte (R)-3-[3,5-Dikloro-4'(4-trifluorometilpiperidin-1-karbonil)-bifenil-4-ilmetil]-1-(4-hidroksi-piperidin-1-il)-pirrolidin-2-nje, ose nje kripe e tij farmaceutikisht e pranueshme. |
| 10 | Nje komponim i pretendimit 1 i cili eshte (R)-3-[3,5-Dikloro-4'-(4,4-difluoro-piperidin-1-karbonil)-bifenil-4-ilmetil]-1-(4-hidroksi-piperidin-1-il)-pirrolidin-2-nje, ose nje kripe e tij farmaceutikisht e pranueshme. |
| 11 | Nje perberje farmaceutike e cila perfshin nje komponim ose kripe te secilit prej pre-tendimeve nga 1 ne 10, dhe nje transportues farmaceutikisht te pranueshem. |
| 12 | Nje komponim, ose nje kripe te tij, ashtu si pretendohet ne secilin prej pretendimeve 1-10 per perdorim si ilac. |
| 13 | Nje komponim, ose nje kripe e tij, ashtu si pretendohet ne secilin prej pretendimeve 1-10, per perdorim ne trajtimin e diabetit te llojit 2. |