Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
3394
2011.02.02
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2027.12.04
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2010/3455
2010.07.15
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2010.10.12
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
07847813.8
2007.12.04
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2086941
2010.04.28
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| EP | 6125521 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Janssen Pharmaceutica NV | Turnhoutseweg 30 2340 Beerse |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| GUILLEMONT, Jérôme Emile Georges | Johnson & Johnson Pharmaceutical Research and Development A division of Janssen-Cilag Campus de Maigremont BP615 27106 Val de Reuil Cedex , FR |
| MOTTE, Magali Madeleine Simone | Johnson & Johnson Pharmaceutical Research and Development A division of Janssen-Cilag Campus de Maigremont BP615 27106 Val de Reuil Cedex , FR |
| ANDRIES, Koenraad Jozef Lodewijk Marcel | Janssen Pharmaceutica N.V. Turnhoutseweg 30 2340 Beerse , BE |
| KOUL, Anil | Janssen Pharmaceutica N.V. Turnhoutseweg 30 2340 Beerse , BE |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Ditika HOXHA | Rr."Emin DURAKU" No.6/1, Ap.4-02, Tiranë , AL |
| Ditika HOXHA | Rr."Emin DURAKU" No.6/1, Ap.4-02, Tiranë , AL |
(54) Titull
DERIVATET ANTIBAKTERIALE TE KUINOLINES;
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Nje komponim i formules (Ia) ose (Ib) qe perfshin cdo forme izomerike nga pikpamja stereometrike te tyre, ne te cilat p eshte nje numer i plote i barabarte me 1, 2, 3 ose 4;q eshte nje numer i plote i barabarte me zero, 1, 2, 3 ose 4;R1 eshte hidrogjen, cian, formil, karboksil, halogjen, alkil, C2-6 alkenil, ne C2-6 salkinil, haloalkil, hidroksi, alkiloksi, alkiltio, alkiltioalkil, C=N-OR11, amino, mono- ose di(alkil)amino, alkilkarbonilaminoalkil, aminokarbonil, mono- ose di(alkil)aminokarbonil, arilalkil, arilkarbonil, R5aR4aN-alkil, di(aril)alkil, aril, R5aR4aN, R5aR4aN-C(=O)- ose Het;R2 eshte hidrogjen, alkiloksi, aril, ariloksi, hidroksi, merkapto, alkiloksialkiloksi, alkiltio, mono- ose di(alkil)amino, pirrolidin ose nje radikal i formules ne te cilen Y eshte CH2, O, S, NH ose N-alkil;R3 eshte alkil, arilalkil, aril-O-alkil, aril-alkil -O-alkil, aril, aril-aril, Het, Het-alkil, Het-O-alkil, Het-alkil-O-alkil ose R4 dhe R5 jane secili ne menyre te pamvarur hidrogjen, alkil; alkiloksialkil; arilalkil, Het-alkil; mono- ose dialkilaminoalkil, biciklo[2.2,1] heptil; Het; aril; ose -C(-Nm)-NH2; ose R4 dhe R5 se bashku me atomin e azotit me te cilin bashkangjiten, formojne nje radikal te perzgjedhur ne grupin e perbere nga pirrolidine, piperidine, piperazine, morfoline, 4-tiomorfoline, 1 , 1-dioksido-tiomorfolinil, azetidinil, 2 , 3-dihidroizoindol-1-il, tiazolidine-3-il, 1, 2, 3, 6-tetrahidropiridil, hekzahidro-1H-azepinil, hekzahidro-1H-1,4-diazepinil, hekzahidro-1, 4-oksazepinil, 1, 2, 3, 4-tetrahidroizokuinolin-2-il, 2, 5-diazabiciklo [2. 2. 1] heptil, pirrolinil, pirrolil, imidazoilidinil, pirolidinil, 2-imidazolinil, 2-pirazolinil, imidazolil, pirazolil, triazolil, piridinil, piradazinil, pirimidinil, pirazinil, dhe triazinil, secili radikal eshte opsionalisht i zevendesuar prej 1, 2, 3 ose 4 zevendesuesa, sejcili zevendesues eshte perzgjedhur ne menyre te pamvarur nga alkil, haloalkil, alkilkarbonil, halo, arilalkil, hidroksi, alkiloksi, amino, mono- ose dialkilamino, aminoalkil, mono-ose dialkilaminoalkil, alkiltio, alkiltioalkil, aril, piridil, pirimidinil, piperidinil, opsionalisht i zevendesuar me alkil ose pirrolidinil, opsionalisht i zevendesuar me arilalkil;R4a dhe R5a se bashku me atomin e azotit me te cilin lidhenm formojne nje radikal te perzgjedhur ne grupin e perbere prej pirrolidine, piperidine, piperazine, morfoline, 4-tiomorfoline, 2, 3-dihiroizoindol-1-il, tiasolidin-3-il, 1, 2,3, 6-tetrahidropiridil, hekzahidro-1H-azepinil, heksahidro-1H-1, 4-diazepinil, hekzahidro-1, 4-oksazepinil, 1, 2, 3,4 -tetrahidroizokuinolin-2-il, pirrolinil, pirrolil, imidazolidinil, pirazolidinil, 2-imidazolinil, 2-pirazolinil, imidazolil, pirazolil, triazolil, piridinil, piridazinil, pirimidinil, pirazinil dhe triazinil, secili radikal eshte opsionalisht i zevendesuar me 1, 2, 3, ose 4 zevendesuesa, secili zevendesues eshte perzgjedhur ne menyre te pamvarur nga alkil, haloalkil, halo, arilalkil, hidroksi, alkiloksi, amino, mono- ose dialkilamino, alkiltio, alkiltioalkil, aril, piridil ose pirimidinil; R6 eshte aril1 ose Het; R7 eshte hidrogjen, halo, alkil, aril ose Het; R8 eshte hidrogjen ose alkil; R9 eshte okso; ose R8 dhe R9 formojne se bashku radikalin -CH=CH-N= ; R10 eshte hidrogjen, C1-6 alkil ose aril C1-6 alkil; R11 eshte hidrogjen ose alkil; Z eshte S ose NR10; arili eshte nje homocikel i perzgjedhur nga fenil, naftil, acenaftil ose tetrahidronaftil, secili eshte opsionalisht i zevendesuar nga 1, 2, ose 3 zevendesuesa, secili zevendesues eshte perzgjedhur ne menyre te pamvarur nga hidroksi, halo, cian, nitro, amino, mono- ose dialkilamino, alkil, C2-6 alkenil, opsionalisht i zevendesuar nga fenil, holoalkil, alkiloksi, haloalkiloksi, karboksil, alkiloksikarbonil, aminokarbonil, morfolinil ose mono- ose dialkilaminokarbonil; aril1 eshte nje homocikel i perzgjedhur nga fenil, naftil, acenaftil ose tetrahidronaftil, secili eshte opsionalisht i zevendesuar prej 1, 2, ose 3 zevendesuesisa, secili zevendesues eshte perzgjedhur ne menyre te pamvarur nga hidroksi, halo, cian, nitro, amino, mono- ose dialkilamino, alkil, haloalkil, alkiloksi, alkiltio, haloalkiloksi, karboksil, alkiloksikarbonil, aminokarbonil, morfolinil, Het ose mono- ose dialkilaminokarbonil; Het eshte nje heterounaze monociklike e perzgjedhur nga N-fenoksipiperidinil, piperidinil, pirrolil, pirazolil, imidazolil, furanil, tienil, oksazolil, izoksazolil, tiazolil, izotiazolil, piridinil, pirimidinil, pirazinil ose piridazinil; ose nje heterounaze biciklike i perzgjedhur ndermjet kuinolinilit, kuinoksalinilit, indolil, benzimidazolil, benzoksazolil, benzizoksazolil, benzotiazolil, benzofuranil, benzotienil, 2 ,3-dihidrobenzo[1, 4]- dioksinil ose benzo[1,3]- dioksolil; çdo heterounaze monociklik edhe biciklike eshte opsionalisht e zevendesuar nga 1, 2 ose 3 zevendesuesa, secili zevendesues eshte perzgjedhur ne menyre te pamvarur nga halo, hidroksi, alkil ose alkiloksi; Nje N-okid i tij, nje kripe e tij, e pranueshme nga pikpamja farmaceutike ose tretesi i tij. |
| 2 | Nje komponim sipas pretendimit 1, ne te cilin R3 eshte alkil, arilalkil, aril-O-alkil, aril-alkil-O-alkil, aril, Het, Het-O-alkil, Het-alkil-O-alkil ose R4 dhe R5 ,jane, secili ne menyre te pamvarur hidrogjen; alkil; alkiloksialkil; arilalkil; Het-alkil; mono- ose dialkilaminoalkil; Het; aril; ose -C(=NH)-NH2; ose R4 dhe R5 se bashku me atomin e azotit me te cilin lidhen, formojne nje radikal te perzgjedhur ne grupin e perbere prej, pirrolidine, piperidine, piperazine, morfoline, 4-tiomorfoline, 2, 3-dihidroizoindol-1-il, tiazolidin-3-il, 1, 2, 3, 6-tetrahidropiridil, heksahidro-1H-azepinil, hekzahidro-1H-1, 4-diazepinil, hekzahidro-1, 4-oksazepinil, 1, 2, 3,4-terahidroizokuinolin-2-il, 2, 5-diazabiciklo[2, 2, 1]heptil, pirrolinil, pirrolil, imidazolinil, pirazolidinil, 2-imidazolinil, 2-pirazolinil, imidazolil, pirazolil, triazolil, piridinil, piridazinil, pirimidinil, pirazinil dhe triazinil, secili radikal eshte opsionalisht i zevendesuar nga 1, 2, 3, ose 4 zevendesuesa, secili zevendesues eshte perzgjedhur ne menyre te pamvarur nga alkil, haloalkil, alkilkarbonil, halo, arilalkil, hidroksi, alkiloksi, amino, mono- ose dialkilamino, alkiltio, alkiltioalkil, aril, piridil, pirimidinil, piperidinil, ose pirrolidinil, opsionalisht i zevendesuar nga arilalkil; arili eshte nje homounaze e perzgjedhur nga fenil, naftil, acenaftil ose tetrahidronaftil, secili eshte opsionalisht i zevendesuar nga 1, 2, ose 3 zevendesuesa, secili zevendesues eshte perzgjedhur ne menyre te pamvarur nga hidroksi, halo, cian, nitro, amino, mono-ose dialkilamino, alkil, haloalkil, alkiloksi, haloalkiloksi, karboksil, alkiloksikarbonil, aminokarbonil, morfolinil, ose mono- ose dialkilaminokarbinil. |
| 3 | Nje komponim sipas pretendimit 1 ose 2, ne te cilin alkili perfaqeson C1-6 alkil. |
| 4 | Nje komponim sipas çdonjerit prej pretendimeve te mepareshme, ne te cilin R1 eshte halo. |
| 5 | Nje komponim sipas çdonjerit prej pretendimeve te mepareshme, ne te cilin p eshte baraz me 1. |
| 6 | Nje komponim sipas çdonjerit prej pretendimeve te mepareshme, ne te cilin R2 eshte C1-6 alkiloksi. |
| 7 | Nje komponim sipas çdonjerit prej pretendimeve te mepareshme, ne te cilin R3 eshte aril. |
| 8 | Nje komponim sipas çdonjerit prej pretendimeve te mepareshme, ne te cilin q eshte e barabarte me 1 ose 2 . |
| 9 | Nje komponim sipas çdonjerit prej pretendimeve te mepareshme, ne te cilin R4 dhe R5 perfaqesojne C1-6 alkil, ose ne te cilin R4 dhe R5 jane mare se bashku me atomin e azotit me te cilin lidhenm dhe formojne nje radikal te perzgjedhur nga grupi i perbere prej piperidines ose piperazines, secila prej unazave ne fjale eshte opsionalisht e zevendesuar nga C1-6 alkil. |
| 10 | Nje komponim sipas çdonjerit prej pretendimeve paraardhese, ne te cilin R6 eshte aril. |
| 11 | Nje komponim sipas çdonjerit prej pretendimeve te mepareshme, ne te cilin R7 eshte hidrogjen. |
| 12 | Nje komponim sipas çdonjerit prej pretendimeve te mepareshme, ne te cilin komponimi eshte nje komponim i formules (Ia). |
| 13 | Nje komponim sipas çdonjerit prej pretendimeve te mepareshme, Z eshte S. |
| 14 | Nje komponim sipas çdonjerit prej pretendimeve 1 deri ne 12, ne te cilin Z eshte NR10. |
| 15 | Nje komponim sipas pretendimit 1, ne te cilin R1 eshte halo, R2 eshte C1-6 alkoksi; R3 eshte aril; R4 dhe R5 jane C1-4 alkil; ose R4 dhe R5 se bashku me atomin e azotit me te cilin lidhen, formojne nje radikal te perzgjedhur nga grupi i perbere nga piperidine ose piperazine, secila prej unazave ne fjale, jane opsionalisht te zevendesuara me C1-6 alkil; R6 eshte aril ; R7 eshte hidrogjen, g eshte 1 ose 2 ; p eshte 1; R10 eshte C1-6 alkil ose benzil. |
| 16 | Nje komponim sipas pretendimit 15, ne te cilin R1 eshte brom; R2 eshte metiloksi; R3 eshte fenil; R4 dhe R5 jane metil ose etil; ose R4 dhe R5 se bashku me atomin e azotit me te cilin lidhen, formojne nje radikal te perzgjedhur nga grupi i perbere nga piperidine ose piperazine, secila prej unazave ne fjale eshte opsionalisht e zevendesuar nga C1-4 alkil; R6 eshte fenil. |
| 17 | Nje komponim sipas çdonjerit prej pretendimeve te mepareshme, i destinuar te perdoret si nje medikament. |
| 18 | Nje komponim sipas çdonjerit prej pretendimeve 1 deri ne 16, i destinuar te perdoret si medikament per trajtimin e nje infeksioni bakterial. |
| 19 | Nje perberje farmaceutike qe permban nje mbartes te pranueshem nga pikpamja farmaceutike, dhe , si perberes aktiv, nje sasi efektive nga pikpamja terapeutike, te nje komponimi, ashtu sikurse percaktohet ne çdonjerin prej pretendimeve 1 deri ne 16. |
| 20 | Nje komponim sipas pretendimit 18, ne te cilin infeksioni bakterial eshte nje infeksion nga nje bakterie gram-pozitve. |
| 21 | Nje komponim sipas pretendimit 20, ne te cilin bakteri gram-pozitiv eshte Streptococcus pneumoniae ose Staphilococcus aureus. |
| 22 | Nje kombinim i (a) nje komponimi sipas çdonjerit prej pretendimeve 1 deri ne 16, dhe (b) nje ose me shume agjente te tjere antibakteriale. |
| 23 | Nje produkt qe permban (a) nje komponim sipas çdonjerit prej pretendimeve 1 deri ne 16, dhe (b) nje ose me shume agjente te tjere antibakteriale, ne formen e nje preparati per perdorim te njehershem, te ndare ose te metejshem, ne trajtimin e nje infeksioni bakterial. |
| 24 | Nje komponim sipas pretendimit 21, ne te vilin bakteri gram-pozitiv eshte Staphylococcus aureus rezistent ndaj meticilines. |