REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
3412 2011.02.03
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2024.10.22
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2010/3419 2010.06.18
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2010.10.12
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
04791783.6 2004.10.22
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP1684750 2010.04.28
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
US 513214
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
AB Science 3, avenue George V 75008 Paris
CENTRE NATIONAL DE LA RECHERCHE SCIENTIFIQUE (CNRS) 3, rue Michel Ange 75016 Paris
Institut Curie 26, rue d''Ulm 75248 Paris Cedex 05 / FR,
(72) Shpikës
Emri Adresa
MOUSSY, Alain 22 bis, passage Dauphine F-75006 Paris , FR
WERMUTH, Camille 3, rue de la Côte d'Azur F-67100 Strasbourg , FR
GRIERSON, David 32, rue de la Bonne Aventure F-78000 Versailles , FR
BENJAHAD, Abdellah 55-57, rue Diderot - Entrée 8 F-94500 Champigny-Sur-Marne , FR
CROISY, Martine 12, route de Limours F-78720 Cernay La Ville , FR
CIUFOLINI, Marco 16, rue de Créqui F-69006 Lyon , FR
GIETHLEN, Bruno 39, Domaine de l'Ile F-67400 Illkirch , FR
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
Vjollca SHOMO EUROMARKPAT ALBANIA LTD , Rr. A.Z. Çajupi, Pall. 20/4, Ap.7/5, Tiranë , AL
Vjollca SHOMO EUROMARKPAT ALBANIA LTD , Rr. A.Z. Çajupi, Pall. 20/4, Ap.7/5, Tiranë , AL
(54) Titull
KOMPONIME 2-AMINOARILOKSAZOL SI FRENUES TE TIROSINE KINAZES.
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
1 Nje komponim i Formules I: ku zevendesuesit R1 - R7 dhe X jane perkufizuar si me poshte:R1, R2, R3 dhe R4 secili ne menyre te pavarur jane zgjedhur nga hidrogjeni, halogjeni (zgjedhur nga F, Cl, Br ose I), nje grup alkali i degezuar apo linear qe permban nga 1 deri ne 10 atome karboni dhe sipas rastit zevendesohet nga nje ose me shume heteroatome te tilla si halogjen (zgjedhur nga F, Cl, Br ose I), oksigjen dhe nitrogjen, ky i fundit sipas rastit ne formen e funksionalitetit te nitrogjenit bazik te varur, sikurse dhe trifluorometil, C1-6alkiloksi, amino, C1-6alkilamino, di(C1-6alkil)amino, karboksil, ciano, nitro, formil, hidroksi, dhe COR, COO-R, CONH-R. SO2-R, dhe SO2NH-R, ku R eshte nje grup alkali i degezuar apo linear qe permban nga 1 deri ne 10 atome karboni dhe sipas rastit zevendesohet nga te pakten nje heteroatom, ne menyre te veçante nga nje halogjen (zgjedhur nga F, Cl, Br ose I), oksigjen dhe nitrogjen, ky i fundit sipas rastit ne formen e funksionalitetit te nitrogjenit bazik te varur.R5 eshte nje nga te meposhtmit: (i) hidrogjen, ose (ii) nje grup alkali i degezuar apo linear qe permban nga 1 deri ne 10 atome karboni dhe sipas rastit zevendesohet nga nje ose me shume heteroatome te tille si halogjeni (zgjedhur nga F, Cl, Br ose I), oksigjeni dhe nitrogjeni, ky i fundit sipas rastit ne formen e funksionalitetit te nitrogjenit bazik te varur, ose (iii) CO-R8 ose COOR8 ose CONHR8 ose SO2R8 ku R8 mund te jete nje grup alkali i degezuar apo linear qe permban nga 1 deri ne 10 atome karboni dhe sipas rastit zevendesohet nga nje ose me shume heteroatome te tille si halogjen (zgjedhur nga F, Cl, Br ose I), oksigjeni dhe nitrogjeni, ky i fundit sipas rastit ne formen e funksionalitetit te nitrogjenit bazik te varur, ose nje grup arili i tille si fenili ose nje variant i zevendesuar qe mbart çdo kombinim, ne çdo pozicion te unazes, te nje ose me shume zevendesuesve te tille si halogjeni (zgjedhur nga F, Cl, Br ose I), grupe alkili qe permbajne nga 1 deri ne 10 atome karboni dhe sipas rastit zevendesohet nga nje ose me shume heteroatome te tille si halogjen (zgjedhur nga F, Cl, Br ose I), oksigjeni dhe nitrogjeni, ky i fundit sipas rastit ne formen e funksionalitetit te nitrogjenit bazik te varur, sikurse dhe trifluorometili, C1-6alkiloksi, karboksili, ciano, nitro, formil, hidroksi, C1-6alkilamino, di(C1-6alkil)amino, dhe amino, ku zevendesuesi i fundit i nitrogjenit sipas rastit eshte ne formen e funksionalitetit te nitrogjenit bazik te varur; sikurse dhe CO-R, COO-R, CONH-R, SO2-R, dhe SO2NH-R ku R eshte nje grup alkali i degezuar apo linear qe permban nga 1 deri ne 10 atome karboni qe sipas rastit zevendesohet nga te pakten nje heteroatom, ne menyre te veçante nga nje halogjen (zgjedhur nga F, Cl, Br ose I), oksigjen dhe nitrogjen, ky i fundit sipas rastit ne formen e funksionalitetit te nitrogjenit bazik te varur, ose nje grup heteroaril te tille si nje grup piridil, pirimidinil, pirazinil, piridazinil, tienil, tiazolil, imidazolil, pirazolil, pirrolil, furanil, oksazolil, isoksazolil, triazolil, tetrazolil, indolil, benzimidazol, kuinolinil, dhe per me teper mbart çdo kombinim, ne çdo pozicion te unazes, te nje ose me shume zevendesuesve te tille si halogjeni (zgjedhur nga F, Cl, Br ose I), grupe alkili qe permbajne nga 1 deri ne 10 atome karboni dhe sipas rastit zevendesohet nga nje ose me shume heteroatome te tille si halogjeni (zgjedhur nga F, Cl, Br ose I), oksigjeni dhe nitrogjeni, ky i fundit sipas rastit ne formen e funksionalitetit te nitrogjenit bazik te varur; sikurse dhe trifluorometil, C1-6alkiloksi, karboksil, ciano, nitro, formil, hidroksi, C1-6alkilamino, di(C1-6alkil) amino, dhe amino, ku zevendesuesi i fundit i nitrogjenit sipas rastit eshte ne formen e funksionalitetit te nitrogjenit bazik te varur; sikurse dhe CO-R, COO-R, CONH-R, SO2-R, dhe SO2NH-R ku R eshte nje grup alkali i degezuar apo linear qe permban nga 1 deri ne 10 atome karboni dhe sipas rastit zevendesohet nga te pakten nje heteroatom, ne menyre te veçante nje halogjen (zgjedhur nga F, Cl, Br ose I), oksigjen dhe nitrogjen, ky i fundit sipas rastit ne formen e funksionalitetit te nitrogjenit bazik te varur.R6 eshte zgjedhur nga: (i) hidrogjeni, nje halogjen (zgjedhur nga F, CI, Br ose I), ose (ii) nje grup alkili1 i perkufizuar si nje grup linear, i degezuar, apo cikloalkil qe permban nga 1 deri ne 10 atome karboni dhe sipas rastit zevendesohet nga nje ose me shume heteroatome te tilla si halogjene (zgjedhur nga F, CI, Br ose I), oksigeni, dhe nitrogjeni (ky i fundit sipas rastit ne formen e funksionalitetit te nitrogjenit bazik te varur); sikurse dhe trifluorometili, karboksili, ciano, nitro, formil; sikurse dhe CO-R, COO-R, CONH-R, SO2-R, dhe SO2NH-R ku R eshte nje grup alkili i degezuar apo linear qe permban nga 1 deri ne 10 atome karboni dhe sipas rastit zevendesohet nga te pakten nje heteroatom, ne menyre te veçante nga nje halogjen (zgjedhur nga F, Cl, Br ose I), oksigjeni dhe nitrogjeni, ky i fundit sipas rastit ne formen e funksionalitetit te nitrogjenit bazik te varur, ose (iii) nje grup arili1 i perkufizuar si fenil ose nje variant i zevendesuar qe mbart çdo kombinim, ne çdo pozicion te unazes, te nje ose me shume zevendesuesve te tille si halogjen (zgjedhur nga I, F, Cl ose Br); nje grup alkili1 ;nje grup cikloalkil, aril ose heteroaril sipas rastit te zevendesuar ne formen e funksionalitetit te nitrogjenit bazik te varur; trifluorometil, O-alkil1, karboksil, ciano, nitro, formil; hidroksi, NH-alkil1, N(alkil1)(alkil1), dhe amino, ku zevendesuesi i fundit i nitrogjenit sipas rastit eshte ne formen e funksionalitetit te nitrogjenit bazik te varur; NHCO-R ose NHCOO-R ose NHCONH-R ose NHSO2-R ose NHSO2NH-R ose CO-R ose COO-R ose CONHR ose SO2-R ose SO2NH-R ku R korrespondon me hidrogjen, alkil1, aril ose heteroaril, ose (iv) nje grup heteroarili1 i perkufizuar si nje grup piridili, pirimidinili, pirazinili, piridazinili, tienili, tiazolili, imidazolili, pirazolili, pirrolili, furanili, oksazolili, isoksazolili, triazolili, tetrazolili, indolili, benzimidazoli, kuinolinili, i cili per me teper mund te mbarte çdo kombinim, ne çdo pozicion te unazes, te nje ose me shume zevendesuesve te tille si halogjen (zgjedhur nga F, Cl, Br ose I); nje grup alkili; nje grup cikloalkili, arili ose heteroarili qe zevendesohet sipas rastit nga nje funksionalitet I nitrogjenit bazik te varur trifluorometil, O-alkil1, karboksil, ciano, nitro, formil, hidroksi, NH-alkil1, N(alkil1)(alkil1), dhe amino, ku zevendesuesi i fundit i nitrogjenit sipas rastit eshte ne formen e funksionalitetit te nitrogjenit bazik te varur; NHCO-R ose NHCOO-R ose NHCONH-R ose NHSO2-R ose NHSO2NH-R ose CO-R ose COO-R ose CONHR ose SO2-R ose SO2NH-R ku R korrespondon me hidrogjen, alkil1, ose (v) nje grup O-aril1, ose NH-aril1, ose O-heteroaril1 ose NH-heteroaril1 (vi) trifluorometil, O-alkil1, karboksil, ciano, nitro, formil, hidroksi, NH-alkil, N(alkil1)(alkil1), dhe amino, ku zevendesuesi i fundit i nitrogjenit sipas rastit eshte ne formen e funksionalitetit te nitrogjenit bazik te varur, ose (vii) NHCO-R ose NHCOO-R ose NHCONH-R ose NHSO2-R ose NHSO2NH-R ose CO-R ose COO-R ose CONH-R ose SO2-R ose SO2NH-R ku R korrespondon me hidrogjen, alkil1, aril ose heteroaril. R7 eshte zgjedhur nga: (i) hidrogjeni, nje halogjen (zgjedhur nga F, Cl, Br ose I), ose (ii) nje grup alkili1 i perkufizuar si nje grup linear, i degezuar apo cikloalkili qe permban nga 1 deri ne 10 atome karboni dhe qe sipas rastit zevendesohet nga nje ose me shume heteroatome te tilla si halogjene (zgjedhur nga F, CI, Br ose I), oksigeni, dhe nitrogjeni (ky i fundit sipas rastit ne formen e funksionalitetit te nitrogjenit bazik te varur); sikurse dhe trifluorometil, karboksil, ciano, nitro, formil; sikurse dhe CO-R, COO-R, CONH-R, SO2-R, dhe SO2NH-R ku R eshte nje grup alkili i degezuar apo linear qe permban nga 1 deri ne 10 atome karboni qe sipas rastit zevendesohen nga te pakten nje heteroatom, ne menyre te veçante nga nje halogjen (zgjedhur nga F, Cl, Br ose I), oksigjen dhe nitrogjen, ky i fundit sipas rastit ne formen e funksionalitetit te nitrogjenit bazik te varur; sikurse dhe nje grup cikloalkil ose aril ose heteroaril qe zevendesohet sipas rastit ne formen e funksionalitetit te nitrogjenit bazik te varur, ose (iii) nje grup aril1 i perkufizuar si fenil ose nje variant i zevendesuar i tij qe mbart çdo kombinim, ne çdo pozicion te unazes, te nje ose me shume zevendesuesve te tille si Halogjen (zgjedhur nga I, F, Cl ose Br); Nje grup alkili1 bis i cili eshte nje grup alkili i perkufizuar si nje group linear, i degezuar ose cikloalkil qe permban nga 1 deri ne 10 atome karboni dhe sipas rastit zevendesohet me nje hetereoatom te tille si halogjen (zgjedhur nga F, CI, Br ose I), oksigen, dhe nitrogjen, Nje grup cikloalkili, arili ose heteroarili sipas rastit i zevendesuar nga nje funksionalitet i nitrogjenit bazik te varur; trifluorometil, O-alkil1, karboksil, ciano, nitro, formil, hidroksi, NH-alkil1, N(alkil1)(alkil1), dhe amino, ku tek ky i fundit nitrogjeni zevendesohet sipas rastit ne formen e funksionalitetit te nitrogjenit bazik te varur; NHCO-R ose NHCOO-R ose NHCONH-R ose NHSO2-R ose NHSO2NH-R ose CO-R ose COO-R ose CONHR ose SO2-R ose SO2NH-R ku R korrespondon me hidrogjen, alkil1, aril ose heteroaril. Ose (iv) nje grup heteroarili1 i perkufizuar si nje grup piridili, pirimidinili, pirazinili, piridazinili, tienili, tiazolili, imidazolili, pirazolili, pirrolili, furanili, oksazolili, isoksazolili, triazolili, tetrazolili, indolili, benzimidazoli, kuinolinili, i cili per me teper mund te mbarte çdo kombinim, ne çdo pozicion te unazes, te nje ose me shume zevendesuesve te tille si halogjen (zgjedhur nga F, CI, Br ose I); nje grup alkili1; nje grup cikloalkili, arili ose heteroarili sipas rastit i zevendesuar ne formen e funksionalitetit te nitrogjenit bazik te varur, trifluorometil, O-alkil1, karboksil, ciano, nitro, formil, hidroksi, NH-alkil1, N(alkil1)(alkil1), dhe amino, ku zevendesuesi i fundit i nitrogjenit sipas rastit eshte ne formen e funksionalitetit te nitrogjenit bazik te varur; NHCO-R ose NHCOO-R ose NHCONH-R ose NHSO2-R ose NHSO2NH-R ose CO-R ose COO-R ose CONH-R ose SO2-R ose SO2NH-R ku R korrespondon me hidrogjen, alkil1, ose (v) nje grup O-aril1, ose NH-aril1, ose O-heteroaril1 ose NH-heteroaril1(vi) trifluorometil, O-alkil1, karboksil, ciano, nitro, formil, hidroksi, NH-alkil, N(alkil1)(alkil1), dhe amino, ku zevendesuesi i fundit i nitrogjenit sipas rastit eshte ne formen e funksionalitetit te nitrogjenit bazik te varur, ose (vii) NHCO-R ose NHCOO-R ose NHCONH-R ose NHSO2-R ose NHSO2NH-R ose CO-R ose COO-R ose CONH-R ose SO2-R ose SO2NH-R ku R korrespondon me hidrogjen, alkil1, aril ose heteroaril.X eshte: NR9R10, ku R9 dhe / ose R10 jane hidrogjen ose: (i) nje grup alkil1, CF3 ose (ii) nje grup aril1, heteroaril1 ose cikloalkili sipas rastit zevendesuar ne formen e funksionalitetit te nitrogjenit bazik te varur, ose (iii) nje CO-R, COO-R, CON-RR' ose SO2-R, ku R dhe R' jane nje hidrogjen, alkil1, aril1 ose heteroaril1, sipas rastit zevendesuar ne formen e funksionalitetit te nitrogjenit bazik te varur; ose: CO-NR9R10, ku R9 dhe / ose R10 jane hidrogjen ose: (i) nje grup alkil1, CF3 ose (ii) nje grup aril1, heteroaril1 ose cikloalkil sipas rastit zevendesuar nga nje funksionalitet i nitrogjenit bazik te varur;
2 Nje komponim sipas pretendimit 1 ku X eshte NR9R10, R9 eshte H dhe R10 eshte alkil1.
3 Nje komponim sipas pretendimit 1 te Formules II: Ku Y eshte zgjedhur nga O dhe Z korrespondon me H, NRaRb, alkil, aril1, O-alkil1, ose O-aril1 ku Ra dhe Rb jane zgjedhur ne menyre te pavarur nga H ose alkil1 ose aril1 ose heteroaril1, sipas rastit zevendesuar nga nje funksionalitet i nitrogjenit bazik te varur dhe ku R1, R2, R3, R4, R5, R6, dhe R7 kane kuptimin si perkufizohet ne pretendimin 1.
4 Nje komponim sipas pretendimit 3 te Formules II-1: Ku R5 = H, Y = O ose S dhe Ra, Rb jane zgjedhur ne menyre te pavarur nga H ose alkil1 ose aril1 ose heteroaril1, sipas rastit zevendesuar nga nje funksionalitet i nitrogjenit bazik te varur dhe ku R1, R2, R3, R4, R6, dhe R7 kane kuptimin si perkufizohet ne pretendimin 1.
5 Nje komponim i Formules II-2: Ku A eshte aril1 ose heteroaril1 dhe ku R1, R2, R3, R4, R6, R7, aril1, heteroaril1 kane kuptimin si perkufizohet ne pretendimin 1.
6 Nje komponim i Formules II-3: Ku R eshte ne menyre te pavarur alkil1, aril1 ose heteroaril1 dhe ku R1, R2, R3, R4, R5, R6, dhe R7 kane kuptimin e pershkruar si perkufizohet ne pretendimin 1.
7 Nje komponim sipas pretendimit 1 te Formules II-4: Ku R1, R2, R3, R4, R6, R7 dhe alkil1 kane kuptimin si perkufizohet ne pretendimin 1.
8 Nje komponim i Formules I-3: Ku X eshte grup NHSO2R, R eshte ne menyre te pavarur alkil1, aril1 ose heteroaril1 dhe ku alkil1, aril1, heteroaril1, R1, R2, R3, R4, R6 dhe R7 kane kuptimin si perkufizohet ne pretendimin 1.
9 Nje komponim sipas pretendimit 1 te Formules III: Ku Y eshte zgjedhur nga NRaRb, alkil1, aril1, Ra ku Ra dhe Rb jane zgjedhur ne menyre te pavarur nga H ose alkil¹ ose aril1 ose heteroaril1, sipas rastit zevendesuar nga nje funksionalitet i nitrogjenit bazik te varur dhe ku R1, R2, R3, R4, R6, dhe R7 kane kuptimin si perkufizohet ne pretendimin 1.
10 Nje komponim si perkufizohet ne pretendimin 1 ose 2 zgjedhur nga: "4-{[4-Metil-3-(4-piridin-3-il-oksazol-2-ilamino)-fenilamino]-metil}-benzoik acid metil ester; " 4-Metil-N1-(5-piridin-3-il-oksazol-2-il)-N3-(5-piridin-4-il-oksazol-2-il)-benzene-1,3-diamin; " 4-Metil-N1-(5-fenil-oksazol-2-il)-N3-(5-piridin-4-il-oksazol-2-il)-benzen-1,3-diamine; " 4-Metil-N1-(5-fenil-[1,3,4]oksadiazol-2-il)-N3-(5-piridin-4-il-oksazol-2-il)-benzen-1.3-diamin; "N1 -Benzooksazol-2-il-4-metil-N3-(5-piridin-4-il-oksazol-2-il)-benzen-1,3-diamin; "N-[4-Metil-3-(5-piridin-3-il-oksazol-2-ilamino)-fenil]-acetamid; "2-Ciano-N-[4-metil-3-(5-piridin-4-il-oksazol-2-ilamino)-fenil]-acetamid; "2-Etoksi-N-[4-metil-3-(5-piridin-3-il-oksazol-2-ilamino)-fenil]-acetamid; "3-Metoksi-N-[4-metil-3-(5-piridin-3-il-oksazol-2-ilamino)-fenil]-propionamid; "1-[4-Metil-3-(5-piridin-3-il-oksazol-2-ilamino)-fenil]-3-p-tolil-ure; "1-(4-Ciano-fenil)-3-[4-metil-3-(5-piridin-3-il-oksazol-2-ilamino)-fenil]-ure; "1-(4-Fluoro-fenil)-3-[4-metil-3-(5-piridin-3-il-oksazol-2-ilamino)-fenil]-ure; "1-(2-Fluoro-fenil)-3-[4-metil-3-(5-piridin-3-il-oksazol-2-ilamino)-fenil]-ure; "1-[4-Metil-3-(5-piridin-3-il-oksazol-2-ilamino)-fenil]-3-(4-trifluorometilfenil)-ure; "1-(4-Kloro-fenil)-3-[4-metil-3-(5-piridin-3-il-oksazol-2-ilamino)-fenil]-ure; "1-[4-Metil-3-(5-fenil-oksazol-2-ilamino)-fenil]-3-(3-trifluorometil-fenil)-ure; "1-(4-Ciano-fenil)-3-[4-metil-3-(5-piridin-3-il-oksazol-2-ilamino)-fenil]-tiure; "1-(4-Ciano-fenil)-3-[4-metil-3-(5-piridin-4-il-oksazol-2-ilamino)-fenil]-tiure; "(2-{2-Metil-5-[3-(4-trifluorometil-fenil)-ureido]-fenilamino}-oksazol-5-il)-acetik acid etil ester; "1-Benzil-3-[4-metil-3-(5-piridin-4-il-oksazol-2-ilamino)-fenil]-tiure; " 4-(4-Metil-piperazin-1-ilmetil)-N-[4-metil-3-(5-piridin-3-il-oksazol-2-ilamino)-fenil]-benzamid; "3-Dimetilamino-N-[4-metil-3-(5-piridin-3-il-oksazol-2-ilamino)-fenil]-benzamid; "3-Bromo-N-[4-metil-3-(5-piridin-3-il-oksazol-2-ilamino)-fenil]-benzamid; "N-[4-Metoksi-3-(5-piridin-3-il-oksazol-2-ilamino)-fenil]-3-trifluorometil-benzamid; " 4-(3-Dimetilamino-propilamino)-N-[4-metil-3-(5-piridin-3-il-oksazol-2-ilamino)-fenil]-3-trifluorometil-benzamid; "N-[4-Fluoro-3-(5-piridin-3-il-oksazol-2-ilamino)-fenil]-3-trifluorometil-benzamid; "1H-Indole-6- acid karboksilik [4-metil-3-(5-piridin-4-il-oksazol-2-ilamino)-fenil]-amid; "3-lsopropoksi-N-[4-metil-3-(5-piridin-4-il-oksazol-2-ilamino)-fenil]-benzamid; "N-[4-Metil-3-(5-piridin-2-il-oksazol-2-ilamino)-fenil]-3-trifluorometil-benzamid; "3,5-Dimetoksi-N-[4-metil-3-(5-piridin-4-il-oksazol-2-ilamino)-fenil]-benzamid; "N-[3-(5-Piridin-3-il-oksazol-2-ilamino)-fenil]-3-trifluorometil-benzamid; "N-[4-Metil-3-(5-fenil-oksazol-2-ilamino)-fenil]-3-trifluorometil-benzamid; " 3-Fluoro-4-(4-metil-piperazin-1-ilmetil)-N-[4-metil-3-(5-piridin-3-il-oksazol-2-ilamino)-fenil]-benzamid; "N-[4-Kloro-3-(5-piridin-3-il-oksazol-2-ilamino)-fenil]-3-trifluorometil-benzamid; "N-[4-Metil-3-(5-piridin-3-il-oksazol-2-ilamino)-fenil]-tereftalamid; "5-Metil-isoksazole-4- acid karboksilik [4-metil-3-(5-piridin-4-il-oksazol-2-ilamino)-fenil]-amid; "4-Ciano-N-[4-metil-3-(5-piridin-4-il-oksazol-2-ilamino)-fenil]-benzamid; "N-[4-Metil-3-(5-piridin-3-il-oksazol-2-ilamino)-fenil]-isonikotinamid; "N-[4-Metil-3-(4-piridin-3-il-oksazol-2-ilamino)-fenil]-3-trifluorometil-benzamid; "[4-Metil-3-(5-piridin-3-il-oksazol-2-ilamino)-fenil]- karbamik acid isobutil ester; "(5-lsobutoksikarbonilamino-2-metil-fenil)-(5-piridin-3-il-oksazol-2-il)-karbamik acid isobutil ester; "[4-Metil-3-(5-piridin-4-il-oksazol-2-ilamino)-fenil]-karbamik acid isobutil ester; "N-[4-Metil-3-(5-piridin-4-il-oksazol-2-ilamino)-fenil]-2-m-tolil-acetamid; "2-(4-Fluoro-fenil)-N-[4-metoksi-3-(5-piridin-4-il-oksazol-2-ilamino)-fenil]-acetamid; "2-(2,4-Difluoro-fenil)-N-[4-metil-3-(5-fenil-oksazol-2-ilamino)-fenil]-acetamid; "2-(3-Bromo-fenil)-N-[4-metil-3-(5-piridin-2-il-oksazol-2-ilamino)-fenil]-acetamid; "3-(4-Fluoro-fenil)-N-[4-metil-3-(5-piridin-4-il-oksazol-2-ilamino)-fenil]-propionamid; "2-(4-Fluoro-fenil)-N-[4-metil-3-(5-piridin-3-il-oksazol-2-ilamino)-fenil]-acetamid; " N-{3-[5-(4-Ciano-fenil)-oksazol-2-ilamino]-4-metil-fenil}-2-(2,4-difluorofenil)-acetamid; "4-Metil- acid [pentanoik 4-metil-3-(5-piridin-3-il-oxazol-2-ilamino)-fenil]-amide; "N-[4-Metil-3-(5-piridin-3-il-oksazol-2-ilamino)-fenil]-2-piperazin-1-il-acetamid: "N-[4-Metil-3-(5-piridin-3-il-oksazol-2-ilamino)-fenil]-3-piperazin-1-il-propion-amid; "2-(2,6-Dikloro-fenil)-N-[4-metil-3-(5-piridin-4-il-oksazol-2-ilamino)-fenil]-acetamid; "N-[4-Metil-3-(5-piridin-3-il-oksazol-2-ilamino)-fenil]-3-pirrolidin-1-il-propionamid; " N-[4-Metoksi-3-(5-piridin-4-il-oksazol-2-ilamino)-fenil]-2-(4-trifluorometilfenil)-acetamid; "2-(4-Metoksi-fenil)-N-[4-metil-3-(5-piridin-4-il-oksazol-2-ilamino)-fenil]-acetamid; "N-[4-Metil-3-(5-piridin-4-il-oksazol-2-ilamino)-fenil]-C-fenil-metanesulfon-amid; "N-(4-Ciano-fenil)-4-metil-3-(5-piridin-3-il-oksazol-2-ilamino)-benzamid; "N-(3-Dimetilamino-fenil)-4-metil-3-(5-piridin-4-il-oksazol-2-ilamino)-benzamid; "N-(2-Dimetilamino-etil)-4-metil-3-(5-piridin-3-il-oksazol-2-ilamino)-benzamid; "N-(3-Fluoro-4-metil-fenil)-4-metil-3-(5-piridin-4-il-oksazol-2-ilamino)-benzamid; "N-(3-Kloro-fenil)-4-metil-3-(5-piridin-3-il-oksazol-2-ilamino)-benzamid; "N-Benzil-4-metil-3-(5-piridin-4-il-oksazol-2-ilamino)-benzamid. "N-(4-Metoksi-benzil)-4-metil-3-(5-piridin-4-il-oksazol-2-ilamino)-benzamid; "[4-Metil-3-(5-piridin-4-il-oksazol-2-ilamino)-fenil]-morfolin-4-il-metanon; "[4-Metil-3-(5-piridin-4-il-oksazol-2-ilamino)-fenil]-piperazin-1-il-metanon; "N-(4-Fluoro-fenil)-2-[4-metil-3-(5-piridin-4-il-oksazol-2-ilamino)-fenil]-acetamid
11 Nje komponim sipas çdonjerit prej pretendimeve 1 deri ne 10, ku R6 eshte hidrogjen dhe R7 eshte piridil, qe per me teper mund te mbartin çdo kombinim, ne çdo pozicion te unazes, te nje ose me shume zevendesuesve te tille si halogjen (zgjedhur nga F, CI, Br ose I); nje grup alkil1; nje grup aril1; trifluorometil, O-alkil1 , karboksil, ciano, nitro, formil, hidroksi. NH-alkil1, N(alkil1)(alkil1), dhe amino, ku zevendesuesi i fundit i nitrogjenit sipas rastit eshte ne formen e funksionalitetit te nitrogjenit bazik te varur; NHCO-R ose NHCOO-R ose NHCONH-R ose NHSO2-R ose NHSO2NH-R ose CO-R ose COO-R ose CONH-R ose SO2- R ose SO2NH-R ku R korrespondon me hidrogjen, grup alkil1 ose aril1.
12 Nje perberje farmaceutike qe permban nje komponim sipas çdonjerit prej pretendimeve 1 deri ne 11.
13 Nje perberje farmaceutike sipas pretendimit 12 qe me tej permban nje mbartes farmaceutik te pranueshem.
14 Nje perberje farmaceutike sipas pretendimit 13 formuluar si tableta, kokrra, ilaçe, kapsula, lengje, xhele, shurupe, perzierje ujore, dhe grimca shkrirese.
15 Nje perberje kozmetike ose farmaceutike per administrim siperfaqesor qe permban nje komponim sipas çdonjerit prej pretendimeve 1 deri ne 11.
16 Perdorimi i nje komponimi sipas çdonjerit prej pretendimeve 1 deri ne 11 per te prodhuar nje ilac.
17 Perdorimi i nje komponimi sipas çdonjerit prej pretendimeve 1 deri ne 11 per te prodhuar nje ilac per trajtimin e semundjeve neoplastike, te tilla si mastocitoza, mastocitoma kanine, tumoret solide, tumori gastrointestinal stromal tek njeriu ("GIST"), kanceri i qelizave te vogla te mushkerise, kanceri i qelizave jo te vogla te mushkerise, leucemia akute mielocitike, leucemia akute limfocitike, sindroma mielodisplastike, leucemia kronike mielogjenoze, mieloma 414, karcinoma kolorektale, karcinoma gastrike, tumoret stromale gastrointestinale te fshikezes se urines, kanceret testikulare, glioblastomat, astrocitomat, kanceri i fzhikezes se urines dhe kanceri ne rruget e frymemarrjes.
18 Perdorimi i nje komponimi sipas çdonjerit prej pretendimeve 1 deri ne 11 per te prodhuar nje ilac per trajtimin e semundjeve alergjike, te tilla si azma, riniti alergjik, sinusiti alergjik, sindroma anafilaktike, urtikaria, angioedema, dermatiti siperfaqesor, dermatiti alergjik me kontakt, eritema nodosale, eritema shumeformeshe, venuliti nekroz i lekures dhe infektimi i lekures nga kafshimi i insekteve dhe parazitet qe thithin gjakun.
19 Perdorimi i nje komponimi sipas çdonjerit prej pretendimeve 1 deri ne 11 per te prodhuar nje ilac per trajtimin e semundjeve infektive, te tilla si artriti reumatoid, konjuktivitet, spondilititi reumatoid, osteoartriti, artriti gouti dhe raste te tjera te artritit.
20 Perdorimi i nje komponimi sipas çdonjerit prej pretendimeve 1 deri ne 11 per te prodhuar nje ilac per trajtimin e semundjeve te imunitetit, te tilla si skleroza e shumefishte, psoriaza, semundja e infektimit te zorreve, koliti i ulceres, semundja Kron, artriti reumatizmal dhe poliartriti, skleroderma lokale dhe sistemike, eritematoza e lupusit sistemik, eritematoza e lupusit diskoid, lupusi i lekures, dermatomiositoza, polimiositoza, sindroma Sjogren, panarteritoza nodulare, enteropatia autoimmune, sikurse dhe glomerulonefriti proliferativ.
21 Perdorimi i nje komponimi sipas çdonjerit prej pretendimeve 1 deri ne 11 per te prodhuar nje ilac per trajtimin e semundjeve te transplantit-kunder-trupit ose refuzimi i transplantit ne çdo transplant organesh, duke perfshire veshkat, pankreasin, melcine, zemren, mushkerine dhe palcen e kockave.
© 2026 DPPI