Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
3369
2010.12.13
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2026.01.12
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2010/3365
2010.04.27
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2010.07.08
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
06718069.5
2006.01.12
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP1848705
2010.02.24
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| US | 644464 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Merck Sharp & Dohme Corp. | 126 East Lincoln Avenue , Rahway, New Jersey 07065 |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Wu, George | 88 Vanderveer Drive Basking Ridge, NJ 07920 , US |
| Sudhakar, Anantha | 42356 Troyer Avenue Fremont, CA 94539 , US |
| Wang, Tao | 23 Sherwood Road Springfield, NJ 07081 , US |
| Xie, Ji | 17 L. Reading Road Edison, NJ 08817 , US |
| Chen, Frank, Xing | 12 Bradford Lane Plainsboro, NJ 08536 , US |
| Poirier, Marc | 1718 Washington Valley Drive Stewartsville, NJ 08886 , US |
| Huang, Mingsheng | 2406 Ravens Crest Drive Plainsboro, NJ 08536 , US |
| Sabesan, Vijay | 320 Vallejo Drive, Apt. 21 Millbrae, CA 94030 , US |
| Kwok, Daw-long | 33 Land Street Gilette, NJ 07933 , US |
| Cui, Jian | 10 Sulliman Road Edison, NJ 08817 , US |
| Yang, Xiaojing | 18 Maple Terrace Waterford, CT 06385 , US |
| Thiruvengadam, Tiruvettipuram, K. | 17 Village Road Kendall Park, NJ 08824 , US |
| Liao, Jing | 45 Edgemere Road Livingston, New Jersey 07039 , US |
| Zavialov, Ilia | 48 Lockwood Drive Princeton, NJ 08540 , US |
| Nguyen, Hoa, N. | 46 Woodland Way Dayton, NJ 08810 , US |
| Lim, Ngiap Kie | 8 Providence Road Marlton, New Jersey 08053 , US |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Vjollca SHOMO | EUROMARKPAT ALBANIA LTD , Rr. A.Z. Çajupi, Pall. 20/4, Ap.7/5, Tiranë , AL |
| Vladimir NIKA . | Bul.B.Curri, Pall.2/3/24 Tirane , AL |
| Krenar LOLOCI | Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, Pall.1/1, Kati 1 Tirane , AL |
| Vjollca SHOMO | EUROMARKPAT ALBANIA LTD , Rr. A.Z. Çajupi, Pall. 20/4, Ap.7/5, Tiranë , AL |
| Vladimir NIKA . | Bul.B.Curri, Pall.2/3/24 Tirane , AL |
| Krenar LOLOCI | Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, Pall.1/1, Kati 1 Tirane , AL |
(54) Titull
SINTEZA EKZO- DHE DIASTEREO-SELEKTIVE E ANALOGEVE TE HIMBACINES
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Një proces për përgatitjen e përbërjes 1: ku procesi i lartpërmendur përfshin hapat e: (a) ciklizimit të Përbërjes 2 në një tretes të parë në temperaturë të lartë ku R5 dhe R6 zgjidhen secili në mënyrë të pavarur prej grupit të përbërë nga grupet H, alkil, alkenil, alkinil, alkoksi, cikloalkil, aril, alkilaril, arilalkil, heterociklik dhe heteroaril ose R5 and R6, së bashku me azotin tek i cili janë lidhur formojnë një përbërje heterociklike me 3 deri në 6 elemente që përmban 1-4 heteroatome, duke prodhuar një përzierje të parë ekzo-izomerësh: ku izomerët e lartpërmendur kanë një bashkim unazor trans-[5,6]-; dhe endo izomerësh: (b) epimerizimin e bashkimit unazor trans-[5,6] të lartpërmendur në Përbërjen 29 duke përpunuar përzierjen e parë të lartpërmendur me një bazë të parë duke prodhuar një përzierje të dytë që përfshin një izomer cis-[5,6]-bashkim-unazor-nitro-? dhe izomer cis-[5,6]- bashkim-unazor -nitro-? të Përbërjes 30: dhe, (c) përpunimin e përzierjes së dytë të lartpërmendur me një tretes të dytë, duke bërë që ?-izomeri i lartpërmendur i Përbërjes 30 të precipitojë duke prodhuar Përbërjen 1, ku: "alkil" përfaqëson një grup hidrokarboni alifatik që mund të jetë i degëzuar ose padegëzuar dhe përmban 1 deri në 24 atome karboni në varg; "alkenil" përfaqëson një grup hidrokarboni alifatik me varg karbonik të degëzuar ose padegëzuar që përmban një ose më shumë lidhje dyfishe në varg, që mund të jenë të konjuguara ose pakonjuguara dhe veçanërisht që përmban 2 deri në 15 atome karboni në varg; "alkinil" përfaqëson një grup hidrokarboni alifatik që përmban të paktën një lidhje trefishe karbon-karbon dhe që mund të jetë i degëzuar ose padegëzuar dhe përmban 2 deri në 15 atome karboni në varg; "alkoksi" përfaqëson një grup alkil-O- në të cilin grupi alkil është siç përcaktohet më lart, veçanërisht që përmban 1 deri në 12 atome karboni; "cikloalkil" përfaqëson një unazë karbociklike të zëvendësuar ose pazëvendësuar, të ngopur, të qëndrueshme, jo-aromatike kimikisht të realizueshme që preferohet të ketë nga 3 në 15 atome karboni; "heteroaril" përfaqëson një sistem unazor aromatik monociklik ose multiciklik me 5 deri në 14 atome karboni, në të cilin një ose më shumë prej atomeve në sistemin unazor është/janë atome të ndryshme nga karboni. |
| 2 | Procesi i pretendimit 1 që përfshin më tej stadin e përpunimit të përzierjes së dytë të lartpërmendur me një bazë të dytë, që rezulton në shpërbërjen dinamike të përzierjes së dytë, në të cilën ?-izomeri i Përbërjes 30 konvertohet në një ?-izomer të Përbërjes dhe ?-izomeri i Përbërjes 30 precipitohet duke prodhuar Përbërjen 1. |
| 3 | Procesi i pretendimit 1, ku tretesi i parë zgjidhet prej grupit të përbërë nga ksilen, N-metilpirolidinon, Dimetilsulfoksid, difenil eter, Dimetilacetamid dhe përzierje të dy apo më shumë prej tyre. |
| 4 | Procesi i pretendimit 1, ku temperatura e lartpërmendur është midis rreth 70 dhe rreth 190 °C. |
| 5 | Procesi i pretendimit 1, ku temperatura e lartpërmendur është midis rreth 80 dhe rreth 170 °C. |
| 6 | Procesi i pretendimit 1, ku temperatura e lartpërmendur është midis rreth 100 dhe rreth 160 °C. |
| 7 | Procesi i pretendimit 1, ku temperatura e lartpërmendur është midis rreth 120 dhe rreth 150 °C. |
| 8 | Procesi i pretendimit 1, ku baza e parë e lartpërmendur zgjidhet prej grupit të përbërë nga trietilaminë, 1,5-diazabiciklo[4,3,0]non-5-en 1,4-diazabiciklo[2,2,2]oktan dhe 1,8-diazabiciklo[5,4,0]undec-7-en dhe përzierje të 2 ose më shumë prej tyre. |
| 9 | Procesi i pretendimit 1, ku tretesi i dytë i lartpërmendur zgjidhet prej grupit të përbërë nga etere, ketone, estere, amid, sulfokside, hidrokarbure alifatike, hidrokarbure aromatike dhe përzierje të 2 ose më shumë prej tyre. |
| 10 | Procesi i pretendimit 1, ku tretesi i dytë i lartpërmendur zgjidhet prej grupit të përbërë nga ksilen, N-metilpirolidinon, dimetil acetamid, DMSO dhe përzierje të 2 ose më shumë prej tyre. |
| 11 | Procesi i pretendimit 2, ku baza e dytë e lartpërmendur zgjidhet prej grupit të përbërë nga trietilaminë, 1,5-diazabiciklo[4,3,0]non-5-en 1,4-diazabiciklo[2,2,2]oktan dhe 1,8-diazabiciklo[5,4,0]undec-7-en dhe përzierje të 2 ose më shumë prej tyre. |
| 12 | Një proces për përgatitjen e Pretendimit 2: ku R5 dhe R6 zgjidhen secili në mënyrë të pavarur prej grupit të përbërë nga grupe H, alkil, alkenil, alkinil, alkoksi, cikloalkil, aril, alkilaril, arilalkil, heterociklik dhe heteroaril ose R5 dhe R6 së bashku me azotin tek i cili janë lidhur formojnë një përbërje heterociklike me 3 deri në 6 elemente që përmban 1-4 heteroatome, ku ky proces përfshin: (a) shndërrimin e (R)-butinol në Përbërjen 3: (b) reduktimin e Përbërjes 3 për të prodhuar Përbërjen 4: dhe (c) vënien në bashkëveprim të Përbërjes 4 me Përbërjen 6: për të prodhuar Përbërjen 2, ku: "alkil" përfaqëson një grup hidrokarboni alifatik që mund të jetë i degëzuar ose padegëzuar dhe përmban 1 deri në 24 atome karboni në varg; "alkenil" përfaqëson një grup hidrokarboni alifatik me varg karbonik të degëzuar ose padegëzuar që përmban një ose më shumë lidhje dyfishe në varg, që mund të jenë të konjuguara ose pakonjuguara dhe veçanërisht që përmban 2 deri në 15 atome karboni në varg; "alkinil" përfaqëson një grup hidrokarboni alifatik që përmban të paktën një lidhje trefishe karbon-karbon dhe që mund të jetë i degëzuar ose padegëzuar dhe përmban 2 deri në 15 atome karboni në varg; "alkoksi" përfaqëson një grup alkil-O- në të cilin grupi alkil është siç përcaktohet më lart, veçanërisht që përmban 1 deri në 12 atome karboni; "cikloalkil" përfaqëson një unazë karbociklike të zëvendësuar ose pazëvendësuar, të ngopur, të qëndrueshme, jo-aromatike kimikisht të realizueshme që preferohet të ketë nga 3 në 15 atome karboni; "heteroaril" përfaqëson një sistem unazor aromatik monociklik ose multiciklik me 5 deri në 14 atome karboni, në të cilin një ose më shumë prej atomeve në sistemin unazor është/janë atome të ndryshme nga karboni. |
| 13 | Procesi i pretendimit 12, ku Përbërja 3 përgatitet nga një proces i zgjedhur prej grupit të përbërë nga: (a) dhe (b) ku: P është një grup mbrojtës; X është një grup që largohet i zgjedhur prej grupit të përbërë nga Cl, Br, I dhe unaza heterociklike; L zgjidhet prej grupit të përbërë nga PR'3 dhe NR"3, ku R' zgjidhet prej grupit të përbërë nga alkil, aril, alkilaril dhe R" zgjidhet prej grupit të përbërë nga alkil, aril dhe alkilaril; Y zgjidhet prej grupit të përbërë nga Cl, Br, i dhe R"'COO, ku R'" zgjidhet prej grupit të përbërë nga alkil, aril, alkilaril dhe arilalkil; dhe n është midis 0 dhe 4. |
| 14 | Procesi i pretendimit 12, ku Përbërja 6 përgatitet nga një proces që përfshin: (a) vënien në bashkëveprim të akroleinës me CH3NO2 në prani të një baze inorganike në një alkool C1-C8 alcohol për të prodhuar Përbërjen 8 të papastruar: (b) vënien në bashkëveprim të Përbërjes 8 të papastruar me një bisulfit metali për të prodhuar Përbërjen 9: (c) përpunimin e Përbërjes 9 m një përbërje karbonili me alkil me varg të shkurtër dhe një bazë karbonike në një sistem tretës bifazik për të prodhuar Përbërjen 8 purifikuar; (d) vënien në bashkëveprim të Përbërjes 8 të purifikuar me një aminë sekondare dhe një acid karboksilik në një tretes të parë për të prodhuar Përbërjen 10: dhe, (e) shndërrimin e Përbërjes 10 në Përbërjen 6; ku "alkil me varg të shkurtër" përfaqëson grup alkil me 1 deri në 6 atome karboni në varg. |
| 15 | Procesi i pretendimit 14, ku baza inorganike e lartpërmendur zgjidhet prej grupit të përbërë nga LiOH, KOH, NaOH, Ca(OH)2, Li2CO3, Na2CO3, K2CO3 dhe Cs2CO3. |
| 16 | Procesi i pretendimit 14, ku alkooli i lartpërmendur zgjidhet prej grupit të përbërë nga metanol, etanol, propanol, izopropanol, butanol, sec-butanol, t-butanol, pentanol, oktanol dhe përzierje të 2 ose më shumë prej tyre. |
| 17 | Procesi i pretendimit 14, ku përbërja karbonil me alkil me varg të shkurtër zgjidhet prej grupit të përbërë nga acetaldehid, aceton, acid glioksilik dhe giloksilat. |
| 18 | Procesi i pretendimit 14, ku bisulfiti i metalit zgjidhet prej grupit të përbërë nga NaHSO3, KHSO3, Na2S2O5 dhe K2S2O5. |
| 19 | Procesi i pretendimit 14, ku baza karbonike e lartpërmendur zgjidhet prej grupit të përbërë nga LiHCO3, NaHCO3, KHCO3, Li2CO3, Na2CO3 dhe K2CO3. |
| 20 | Procesi i pretendimit 14, ku sistemi tretës bifazik përfshin ujë dhe një tretës të papërzieshëm me ujin. |
| 21 | Procesi i pretendimit 14, ku amina sekondare e lartpërmendur zgjidhet prej grupit të përbërë nga piperidinë, pirolidinë, piperazinë, dialkilamines dhe diarilalkilaminës. |
| 22 | Procesi i pretendimit 14, ku amina sekondare e lartpërmendur është pirolidinë. |
| 23 | Procesi i pretendimit 14, ku acidi karboksilik i lartpërmendur zgjidhet prej grupit të përbërë nga acide karboksilike alifatike dhe aromatike. |
| 24 | Procesi i pretendimit 14, ku acidi karboksilik i lartpërmendur është acid benzoik. |
| 25 | Procesi i pretendimit 14, ku tretesi i parë i lartpërmendur zgjidhet prej grupit të përbërë nga CH2Cl2, klorobenzen t-butilmetileter dhe toluen. |
| 26 | Procesi i pretendimit 14, ku stadi i shndërrimit të Përbërjes 10 në Përbërjen 6 përfshin stadet e: (a) vënies në bashkëveprim të Përbërjes 10 me Ph3P=CHCOOR8 për të prodhuar Përbërjen 6A: dhe (b) hidrolizimin e Përbërjes 6A në Përbërjen 6 duke përpunuar Përbërjen 6A me një katalizator bazik ose një katalizator acid: ku R8 është C1 deri në C10 alkil ose arilalkil. |
| 27 | Procesi i pretendimit 26, ku katalizatori bazik i lartpërmendur zgjidhet prej grupit të përbërë nga baza alkaline hidrokside, karbonate dhe fosfate. |
| 28 | Procesi i pretendimit 26, ku katalizatori acid i lartpërmendur zgjidhet prej grupit të përbërë nga acide minerale dhe organike. |
| 29 | Procesi i pretendimit 14, ku stadi i lartpërmendur i shndërrimit të Përbërjes 10 në përbërjen 6 përfshin vënien në bashkëveprim të Përbërjes 10 me acid malonik në një tretes të dytë. |
| 30 | Procesi i pretendimit 29, ku tretesi i dytë i lartpërmendur zgjidhet prej grupit të përbërë nga tretese të halogjenuar, tretese aromatike dhe tretese që përmbajnë azot. |
| 31 | Procesi i pretendimit 29, ku tretesi i dytë i lartpërmendur zgjidhet prej grupit të përbërë nga piridinë dhe toluen. |
| 32 | Procesi i pretendimit 29, që përfshin më tej përdorimin e një katalizatori me bazë azoti për të përshpejtuar reaksionin, ku katalizatori me bazë azoti zgjidhet prej grupit të përbërë nga piperidine, pirolidinë, piperazinë, piridinë dhe trietilaminë. |
| 33 | Një proces për përgatitjen e Pretendimit 11: që përfshin stadet e: (a) reduktimit të Përbërjes 1 në përbërjen 12 duke përdorur një katalizator metali rezistent ndaj korrozionit dhe oksidimit: (b) vënien në bashkëveprim të Përbërjes 12 me një haloformat alkili për të prodhuar Përbërjen 13: (c) vënien në bashkëveprim të Përbërjes 13 me një bazë për të prodhuar Përbërjen 14: (d) shndërrimin e Përbërjes 14 në Përbërjen 15: dhe (e) vënien në bashkëveprim të Përbërjes 15 me Përbërjen 16 për të prodhuar Përbërjen 11: |
| 34 | Procesi i pretendimit 33, ku katalizatori i metalit rezistent ndaj korrozionit dhe oksidimit i lartpërmendur zgjidhet prej grupit të përbërë nga palladium në karbon, platin në karbon dhe rodium në karbon ose një përzierje e tyre. |
| 35 | Procesi i pretendimit 33, ku haloformati i alkilit i lartpërmendur zgjidhet rej grupit të përbërë nga ethylchloroformate, ethylbromoformate dhe ethyliodoformate. |
| 36 | Një proces për përgatitjen e Përbërjes 17: ku ky proces përfshin stadet e: (a) ciklizimit të Përbërjes 18 në një tretes të parë në një temperaturë të lartë ku R7 zgjidhet prej grupit të përbërë nga grupet H, alkil, alkenil, alkinil, alkoksi, cikloalkil, aril, alkilaril, arilalkil dhe heteroaril për të prodhuar një përzierje të parë që përfshin ? dhe ? të ekzo izomereve të Përbërjes 17A: dhe ? dhe ? të endo izomerëve të Përbërjes 17B: ku izomerët e lartpërmendur të Përbërje 17 kanë një lidhje unazore trans-[5,6]; (b) epimerizimin e lidhjes unazore trans-[5,6] të lartpërmendur të Përbërjes 17A dhe përpunuar përzierjen e parë të lartpërmendur me një bazë të parë për të prodhuar një përzierje të dytë që përfshin izomer cis-[5,6]- lidhje unazore -nitro-? dhe izomer cis-[5,6]- lidhje unazore -nitro ? të secilës prej përbërjeve 17C dhe 17B: dhe (c) përpunimin e përzierjes së dytë të lartpërmendur me një tretes të dytë duke bërë që ?-izomeri i Përbërjes 17C të precipitojë duke prodhuar përbërjen 17, ku: "alkil" përfaqëson një grup hidrokarboni alifatik që mund të jetë i degëzuar ose padegëzuar dhe përmban 1 deri në 24 atome karboni në varg; "alkenil" përfaqëson një grup hidrokarboni alifatik me varg karbonik të degëzuar ose padegëzuar që përmban një ose më shumë lidhje dyfishe në varg, që mund të jenë të konjuguara ose pakonjuguara dhe veçanërisht që përmban 2 deri në 15 atome karboni në varg; "alkinil" përfaqëson një grup hidrokarboni alifatik që përmban të paktën një lidhje trefishe karbon-karbon dhe që mund të jetë i degëzuar ose padegëzuar dhe përmban 2 deri në 15 atome karboni në varg; "alkoksi" përfaqëson një grup alkil-O- në të cilin grupi alkil është siç përcaktohet më lart, veçanërisht që përmban 1 deri në 12 atome karboni; "cikloalkil" përfaqëson një unazë karbociklike të zëvendësuar ose pazëvendësuar, të ngopur, të qëndrueshme, jo-aromatike kimikisht të realizueshme që preferohet të ketë nga 3 në 15 atome karboni; "heteroaril" përfaqëson një sistem unazor aromatik monociklik ose multiciklik me 5 deri në 14 atome karboni, në të cilin një ose më shumë prej atomeve në sistemin unazor është/janë atome të ndryshme nga karboni. |
| 37 | Procesi i pretendimit 36 që përfshin më tej stadin e përpunimit të përzierjes së dytë të lartpërmendur me një bazë të dytë, që rezulton në një shpërbërje dinamike të përzierjes së dytë të lartpërmendur, në të cilën ?-izomeri i Përbërjes 17C shndërrohet në një ?-izomeri i Përbërjes 17C precipitohet për të prodhuar Përbërjen 17. |
| 38 | Procesi i pretendimit 36, ku tretesi i parë i lartpërmendur zgjidhet prej grupit të përbërë nga ksilen, N-metilpirolidinon, Dimetilsulfoksid, difenil eter dhe Dimetilacetamid si dhe përzierje të 2 ose më shumë prej tyre. |
| 39 | Procesi i pretendimit 36, ku temperatura e lartpërmendur është midis rreth 70 dhe rreth 190 °C. |
| 40 | Procesi i pretendimit 36, ku temperatura e lartpërmendur është midis rreth 80 dhe rreth 170 °C. |
| 41 | Procesi i pretendimit 36, ku temperatura e lartpërmendur është midis rreth 100 dhe rreth 160 °C. |
| 42 | Procesi i pretendimit 36, ku temperatura e lartpërmendur është midis rreth 120 dhe rreth 150 °C. |
| 43 | Procesi i pretendimit 36, ku baza e parë e lartpërmendur zgjidhet prej grupit të përbërë nga trietilaminë, 1,5-diazabiciklo[4,3,0]non-5-en 1,4-diazabiciklo[2,2,2]oktan dhe 1,8-diazabiciklo[5,4,0]undec-7-en dhe përzierje të 2 ose më shumë prej tyre. |
| 44 | Procesi i pretendimit 36, ku tretesi i dytë i lartpërmendur zgjidhet prej grupit të përbërë nga alkoole, etere, ketone, estere, ksilen N-metilpirolidinon dhe përzierje të 2 ose më shumë prej tyre. |
| 45 | Procesi i pretendimit 36, ku tretesi i dytë i lartpërmendur zgjidhet prej grupit të përbërë nga metanol, etanol, propanol dhe butanol, N-metilpirolidinon dhe përzierje të 2 ose më shumë prej tyre. |
| 46 | Procesi i pretendimit 37, ku baza e dytë e lartpërmendur zgjidhet prej grupit të përbërë nga trietilaminë, 1,5-diazabiciklo[4,3,0]non-5-en 1,4-diazabiciklo[2,2,2]oktan dhe 1,8-diazabiciklo[5,4,0]undec-7-en dhe përzierje të 2 ose më shumë prej tyre. |
| 47 | Një proces për përgatitjen e Përbërjes 18: ku R7 zgjidhet prej grupit të përbërë nga grupet H, alkil, alkenil, alkinil, alkoksi, cikloalkil, aril, alkilaril, arilalkil dhe heteroaril, ku procesi i lartpërmendur përfshin stadet e: (a) shndërrimit të (R)-butinol në Përbërjen 28: ku R7 zgjidhet prej grupit të përbërë nga H, alkil, alkenil, alkinil, alkoksi, cikloalkil, aril, alkilaril, arilalkil dhe heteroaril; (b) vënies në bashkëveprim të Përbërjes 28 me Përbërjen 6: për të prodhuar Përbërjen 19: dhe (c) reduktimit të Përbërjes 19 për të prodhuar Përbërjen 18: ku: "alkil" përfaqëson një grup hidrokarboni alifatik që mund të jetë i degëzuar ose padegëzuar dhe përmban 1 deri në 24 atome karboni në varg; "alkenil" përfaqëson një grup hidrokarboni alifatik me varg karbonik të degëzuar ose padegëzuar që përmban një ose më shumë lidhje dyfishe në varg, që mund të jenë të konjuguara ose pakonjuguara dhe veçanërisht që përmban 2 deri në 15 atome karboni në varg; "alkinil" përfaqëson një grup hidrokarboni alifatik që përmban të paktën një lidhje trefishe karbon-karbon dhe që mund të jetë i degëzuar ose padegëzuar dhe përmban 2 deri në 15 atome karboni në varg; "alkoksi" përfaqëson një grup alkil-O- në të cilin grupi alkil është siç përcaktohet më lart, veçanërisht që përmban 1 deri në 12 atome karboni; "cikloalkil" përfaqëson një unazë karbociklike të zëvendësuar ose pazëvendësuar, të ngopur, të qëndrueshme, jo-aromatike kimikisht të realizueshme që preferohet të ketë nga 3 në 15 atome karboni; "heteroaril" përfaqëson një sistem unazor aromatik monociklik ose multiciklik me 5 deri në 14 atome karboni, në të cilin një ose më shumë prej atomeve në sistemin unazor është/janë atome të ndryshme nga karboni. |
| 48 | Procesi i pretendimit 47, ku Përbërja 6 përgatitet nga një proces që përfshin: (a) vënien në bashkëveprim të akroleinës me CH3NO2 për të prodhuar Përbërjen 8: (b) vënien në bashkëveprim të Përbërjes 8 me Na2S2O5 për të prodhuar Përbërjen 9: (c) vënien në bashkëveprim të Përbërjes 9 me një acid për të prodhuar Përbërjen 10: dhe (d) shndërrimin e Përbërjes 10 në Përbërjen 6. |
| 49 | Procesi i pretendimit 48, ku acidi i lartpërmendur është acid glioksilik. |
| 50 | Procesi i pretendimit 48, ku stadi i shndërrimit të Përbërjes 10 në Përbërjen 6 përfshin vënien në bashkëveprim të Përbërjes 10 me acid malonik. |
| 51 | Procesi i pretendimit 48, ku stadi i shndërrimit të Përbërjes 10 në Përbërjen 6 përfshin vënien në bashkëveprim të Përbërjes 10 me reagent Wittig. |
| 52 | Një proces për përgatitjen e Përbërjes 11: që përfshin: (a) reduktimin e Përbërjes 17 për të prodhuar Përbërjen 20: (b) shndërrimin e Përbërjes 20 në Përbërjen 14: (c) shndërrimin e Përbërjes 14 në Përbërjen 15: dhe (d) shndërrimin e Përbërjes 15 në Përbërjen 11. |
| 53 | Procesi i pretendimit 52, ku stadi i shndërrimit të Përbërjes 15 në Përbërjen 11 përfshin vënien në bashkëveprim të Përbërjes 15 me Përbërjen 16: për të prodhuar Përbërjen 11. |
| 54 | Procesi i pretendimit 53, ku Përbërja 16 përgatitet nga një proces që përfshin: |
| 55 | Një proces për përgatitjen e Përbërjes 21: që përfshin ciklizimin e Përbërjes 22: ku X zgjidhet prej grupit të përbërë nga S, O dhe NH. |
| 56 | Procesi i pretendimit 55, ku ciklizimi zhvillohet në një temperaturë të lartë dhe më pas shtohet një bazë. |
| 57 | Procesi i pretendimit 55, ku baza e lartpërmendur zgjidhet prej grupit të përbërë nga baza organike, inorganike dhe organometalike. |
| 58 | Procesi i pretendimit 57, ku baza e lartpërmendur zgjidhet prej grupit të përbërë nga trietilaminë; 1,5-diazabiciklo[4,3,0]non-5-en; 1,4-diazabiciklo[2,2,2]oktan dhe 1,8-diazabiciklo[5,4,0]undec-7-en. |
| 59 | Një proces për përgatitjen e Përbërjes 21, që përfshin: (a) shndërrimin e (R)-butinol në Përbërjen 23: (b) vënien në bashkëveprim të Përbërjes 23 me Përbërjen 6: për të prodhuar Përbërjen 24: (c) reduktimin e Përbërjes 24 në Përbërjen 22: dhe (d) ciklizimin e Përbërjes 22 për të prodhuar Përbërjen 21, ku X zgjidhet prej grupit të përbërë nga S, O dhe NH. |
| 60 | Një proces për përgatitjen e Përbërjes 21: që përfshin: (a) shndërrimin e (R)-butinol në Përbërjen 23: (b) reduktimin e Përbërjes 23 për të prodhuar Përbërjen 25: (c) vënien në bashkëveprim të Përbërjes 25 me Përbërjen 6: për të prodhuar Përbërjen 22: dhe ciklizimin e Përbërjes 22 për të prodhuar Përbërjen 21, ku X zgjidhet prej grupit të përbërë nga S, O dhe NH. |
| 61 | Procesi i pretendimit 60, ku Përbërja 6 përgatitet nga një proces që përfshin: (a) vënien në bashkëveprim të akroleinës me CH3NO2 për të prodhuar Përbërjen 8: (b) vënien në bashkëveprim të Përbërjes 8 me Na2S2O5 për të prodhuar Përbërjen 9: (c) vënien në bashkëveprim të Përbërjes 9 me një acid për të prodhuar Pretendimin 10: dhe (d) shndërrimin e Përbërjes 10 në Përbërjen 6. |
| 62 | Procesi i pretendimit 61, ku acidi i lartpërmendur është acid glioksilik. |
| 63 | Procesi i pretendimit 61, ku stadi i shndërrimit të Përbërjes 10 në Përbërjen 6 përfshin vënien në bashkëveprim të Përbërjes 10 me acid malonik. |
| 64 | Procesi i pretendimit 61, ku stadi i shndërrimit të Përbërjes 10 në Përbërjen 6 përfshin vënien në bashkëveprim të Përbërjes 10 me reagent Wittig. |
| 65 | Një proces për përgatitjen e Pretendimit 11: që përfshin: (a) reduktimin e Përbërjes 21 për të prodhuar Përbërjen 26: (b) shndërrimin e Përbërjes 26 në Përbërjen 27: (c) shndërrimin e Përbërjes 27 në Përbërjen 14: (d) shndërrimin e Përbërjes 14 në Përbërjen 15: dhe (e) shndërrimin e Përbërjes 15 në Përbërjen 11. |
| 66 | Procesi i pretendimit 65, ku stadi i shndërrimit të Përbërjes 15 në Përbërjen 11 përfshin vënien në bashkëveprim të Përbërjes 15 me Përbërjen 16: për të prodhuar Përbërjen 11. |
| 67 | Procesi i Pretendimit 66, ku Përbërja 16 përgatitet nga një proces që përfshin: |
| 68 | Procesi i pretendimit 13, ku stadi i është një stad qarkullues në të cilin Përbërjet 3A dhe 3B përmbahen në mënyrë individuale në rrymat reaguese, të cilat bashkohen pranë vrimës hyrëse të një pompe, që pompon rrymën e bashkuar nëpër një mikser statik |
| 69 | Një proces për përgatitjen e Përbërjes 2: ku R5 dhe R6 zgjidhen secili në mënyrë të pavarur prej grupit të përbërë nga grupet H, alkil, alkenil, alkinil, alkoksi, cikloalkil, aril, alkilaril, arilalkil, heterociklik dhe heteroaril ose R5 dhe R6, së bashku me azotin tek i cili janë lidhur, formojnë një përbërje heterociklike me 3 deri në 6 elemente që përmban 1 deri në 4 heteroatome, proces i cili përfshin: (a) shndërrimin e (R)-butinol në Përbërjen 3: (b) vënien në bashkëveprim të Përbërjes 3 me Përbërjen 6 për të prodhuar Përbërjen 7: dhe (c) reduktimin e Përbërjes 7 për të prodhuar Përbërjen 2: ku: "alkil" përfaqëson një grup hidrokarboni alifatik që mund të jetë i degëzuar ose padegëzuar dhe përmban 1 deri në 24 atome karboni në varg; "alkenil" përfaqëson një grup hidrokarboni alifatik me varg karbonik të degëzuar ose padegëzuar që përmban një ose më shumë lidhje dyfishe në varg, që mund të jenë të konjuguara ose pakonjuguara dhe veçanërisht që përmban 2 deri në 15 atome karboni në varg; "alkinil" përfaqëson një grup hidrokarboni alifatik që përmban të paktën një lidhje trefishe karbon-karbon dhe që mund të jetë i degëzuar ose padegëzuar dhe përmban 2 deri në 15 atome karboni në varg; "alkoksi" përfaqëson një grup alkil-O- në të cilin grupi alkil është siç përcaktohet më lart, veçanërisht që përmban 1 deri në 12 atome karboni; "cikloalkil" përfaqëson një unazë karbociklike të zëvendësuar ose pazëvendësuar, të ngopur, të qëndrueshme, jo-aromatike kimikisht të realizueshme që preferohet të ketë nga 3 në 15 atome karboni; "heteroaril" përfaqëson një sistem unazor aromatik monociklik ose multiciklik me 5 deri në 14 atome karboni, në të cilin një ose më shumë prej atomeve në sistemin unazor është/janë atome të ndryshme nga karboni. |
| 70 | Një përbërje me cilëndo prej formulave të mëposhtme: ku R1 zgjidhet prej grupit të përbërë nga OR2 dhe NR3R4, dhe R2, R3 dhe R4 zgjidhen secili në mënyrë të pavarur prej grupit të përbërë nga grupet H, alkil, alkenil, alkinil, alkoksi, cikloalkil, aril, alkilaril, arilalkil dhe heteroaril, ku: "alkil" përfaqëson një grup hidrokarboni alifatik që mund të jetë i degëzuar ose padegëzuar dhe përmban 1 deri në 24 atome karboni në varg; "alkenil" përfaqëson një grup hidrokarboni alifatik me varg karbonik të degëzuar ose padegëzuar që përmban një ose më shumë lidhje dyfishe në varg, që mund të jenë të konjuguara ose pakonjuguara dhe veçanërisht që përmban 2 deri në 15 atome karboni në varg; "alkinil" përfaqëson një grup hidrokarboni alifatik që përmban të paktën një lidhje trefishe karbon-karbon dhe që mund të jetë i degëzuar ose padegëzuar dhe përmban 2 deri në 15 atome karboni në varg; "alkoksi" përfaqëson një grup alkil-O- në të cilin grupi alkil është siç përcaktohet më lart, veçanërisht që përmban 1 deri në 12 atome karboni; "cikloalkil" përfaqëson një unazë karbociklike të zëvendësuar ose pazëvendësuar, të ngopur, të qëndrueshme, jo-aromatike kimikisht të realizueshme që preferohet të ketë nga 3 në 15 atome karboni; "heteroaril" përfaqëson një sistem unazor aromatik monociklik ose multiciklik me 5 deri në 14 atome karboni, në të cilin një ose më shumë prej atomeve në sistemin unazor është/janë atome të ndryshme nga karboni. |
| 71 | Një përbërje me cilëndo prej formulave të mëposhtme: ku R1 zgjidhet prej grupit të përbërë nga OR2 dhe NR3R4, dhe R2, R3 dhe R4 zgjidhen secili në mënyrë të pavarur prej grupit të përbërë nga grupet H, alkil, alkenil, alkinil, alkoksi, cikloalkil, aril, alkilaril, arilalkil dhe heteroaril, ku: "alkil" përfaqëson një grup hidrokarboni alifatik që mund të jetë i degëzuar ose padegëzuar dhe përmban 1 deri në 24 atome karboni në varg; "alkenil" përfaqëson një grup hidrokarboni alifatik me varg karbonik të degëzuar ose padegëzuar që përmban një ose më shumë lidhje dyfishe në varg, që mund të jenë të konjuguara ose pakonjuguara dhe veçanërisht që përmban 2 deri në 15 atome karboni në varg; "alkinil" përfaqëson një grup hidrokarboni alifatik që përmban të paktën një lidhje trefishe karbon-karbon dhe që mund të jetë i degëzuar ose padegëzuar dhe përmban 2 deri në 15 atome karboni në varg; "alkoksi" përfaqëson një grup alkil-O- në të cilin grupi alkil është siç përcaktohet më lart, veçanërisht që përmban 1 deri në 12 atome karboni; "cikloalkil" përfaqëson një unazë karbociklike të zëvendësuar ose pazëvendësuar, të ngopur, të qëndrueshme, jo-aromatike kimikisht të realizueshme që preferohet të ketë nga 3 në 15 atome karboni; "heteroaril" përfaqëson një sistem unazor aromatik monociklik ose multiciklik me 5 deri në 14 atome karboni, në të cilin një ose më shumë prej atomeve në sistemin unazor është/janë atome të ndryshme nga karboni. |
| 72 | Një përbërje me cilëndo prej formulave të mëposhtme: ku R5 dhe R6 zgjidhen secili në mënyrë të pavarur prej grupit të përbërë nga grupet H, alkil, alkenil, alkinil, alkoksi, cikloalkil, aril, alkilaril, arilalkil, heterociklik dhe heteroaril ose R5 dhe R6, së bashku me azotin tek i cili janë lidhur, formojnë një përbërje heterociklike me 3 deri në 6 elemente që përmban 1 deri në 4 heteroatome dhe ku R10 zgjidhet prej grupeve C1 deri C10 alkil dhe aril, ku: "alkil" përfaqëson një grup hidrokarboni alifatik që mund të jetë i degëzuar ose padegëzuar dhe përmban 1 deri në 24 atome karboni në varg; "alkenil" përfaqëson një grup hidrokarboni alifatik me varg karbonik të degëzuar ose padegëzuar që përmban një ose më shumë lidhje dyfishe në varg, që mund të jenë të konjuguara ose pakonjuguara dhe veçanërisht që përmban 2 deri në 15 atome karboni në varg; "alkinil" përfaqëson një grup hidrokarboni alifatik që përmban të paktën një lidhje trefishe karbon-karbon dhe që mund të jetë i degëzuar ose padegëzuar dhe përmban 2 deri në 15 atome karboni në varg; "alkoksi" përfaqëson një grup alkil-O- në të cilin grupi alkil është siç përcaktohet më lart, veçanërisht që përmban 1 deri në 12 atome karboni; "cikloalkil" përfaqëson një unazë karbociklike të zëvendësuar ose pazëvendësuar, të ngopur, të qëndrueshme, jo-aromatike kimikisht të realizueshme që preferohet të ketë nga 3 në 15 atome karboni; "heteroaril" përfaqëson një sistem unazor aromatik monociklik ose multiciklik me 5 deri në 14 atome karboni, në të cilin një ose më shumë prej atomeve në sistemin unazor është/janë atome të ndryshme nga karboni. |
| 73 | Një përbërje me cilëndo prej formulave të mëposhtme: ku R5 dhe R6 zgjidhen secili në mënyrë të pavarur prej grupit të përbërë nga grupet H, alkil, alkenil, alkinil, alkoksi, cikloalkil, aril, alkilaril, arilalkil, heterociklik dhe heteroaril ose R5 dhe R6, së bashku me azotin tek i cili janë lidhur, formojnë një përbërje heterociklike me 3 deri në 6 elemente që përmban 1 deri në 4 heteroatome, ku: "alkil" përfaqëson një grup hidrokarboni alifatik që mund të jetë i degëzuar ose padegëzuar dhe përmban 1 deri në 24 atome karboni në varg; "alkenil" përfaqëson një grup hidrokarboni alifatik me varg karbonik të degëzuar ose padegëzuar që përmban një ose më shumë lidhje dyfishe në varg, që mund të jenë të konjuguara ose pakonjuguara dhe veçanërisht që përmban 2 deri në 15 atome karboni në varg; "alkinil" përfaqëson një grup hidrokarboni alifatik që përmban të paktën një lidhje trefishe karbon-karbon dhe që mund të jetë i degëzuar ose padegëzuar dhe përmban 2 deri në 15 atome karboni në varg; "alkoksi" përfaqëson një grup alkil-O- në të cilin grupi alkil është siç përcaktohet më lart, veçanërisht që përmban 1 deri në 12 atome karboni; "cikloalkil" përfaqëson një unazë karbociklike të zëvendësuar ose pazëvendësuar, të ngopur, të qëndrueshme, jo-aromatike kimikisht të realizueshme që preferohet të ketë nga 3 në 15 atome karboni; "heteroaril" përfaqëson një sistem unazor aromatik monociklik ose multiciklik me 5 deri në 14 atome karboni, në të cilin një ose më shumë prej atomeve në sistemin unazor është/janë atome të ndryshme nga karboni. |
| 74 | Një përbërje e zgjedhur prej grupit të përbërë nga: ku X është siç përcaktohet në pretendimin 55 dhe R7 është siç përcaktohet në pretendimin 36. |