Regjistri i Objekteve

Bibliografi

Lloji i Aplikimit

EPO patents

Nënlloji i Aplikimit

EPO Patent

(10) Numri dhe Data e Regjistrimit

3315 2010.10.13

Status

Refuzuar

(180) Data e mbarimit të afatit

2024.04.19

(20) Numri dhe Data e Depozitimit

AL/P/2010/3364 2010.04.23

(40) Numri dhe Data e Publikimit

2010.07.08

(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit

04759980.8 2004.04.19

Status

Refuzuar

Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit

EP1615615 2010.02.24

(30) Detajet e Prioritetit

Kodi	ID e prioritetit
US	464323

(51) Klasat e KNP-së (IPC)

(71/73) Aplikanti

Aplikanti	Adresa
EURO-CELTIQUE S.A.	2, avenue Charles de Gaulle 1653 Luxembourg

(72) Shpikës

Emri	Adresa
OSHLACK, Benjamin	350 South Ocean Blvd, Apartment 3D Boca Raton, Florida 33432 , US
VAN BUSKIRK, Glenn	174 Wexford Way Basking Ridge, NJ 07920 , US
CHASIN, Mark	3 Turnburry Drive Monroe, New Jersey 08831 , US
HUANG, Hua-Pin	68 Birch Street Englewood Cliffs, NJ 07632 , US
VASHI, Vijay	5 Taylor Court Ridgefield, CT 06877 , US

(74) Emri i Përfaqësuesit

Emri	Adresa
Vjollca SHOMO	EUROMARKPAT ALBANIA LTD , Rr. A.Z. Çajupi, Pall. 20/4, Ap.7/5, Tiranë , AL
Vladimir NIKA	Bul " Bajram CURRI", Pall.2, Shk.3, Ap.4, Tiranë , AL
Vjollca SHOMO	EUROMARKPAT ALBANIA LTD , Rr. A.Z. Çajupi, Pall. 20/4, Ap.7/5, Tiranë , AL
Vladimir NIKA	Bul " Bajram CURRI", Pall.2, Shk.3, Ap.4, Tiranë , AL

(54) Titull

PRODUKTE TE PAMODIFIKUESHME PER SHPERNDARJEN E OPIOIDEVE

(57) Abstrakt

(58) Pretendime

Pretendim	Përshkrim
1	Produkt farmaceutik qe përmban: a) një tërësi grimcash të lëshuara, secila prej grimcave përmban një antagonist opioid të shpërndarë në matricë; b) një shtrese qe mbulon te paktën një pjese te grimcave te lëshuara; një matricë dhe shtresë qe izolojnë antagonistin opioid ne një forme dozimi te plote, dhe një tërësi te dyte grimcash farmaceutikisht te pranueshme, secila tërësi e dyte grimcash përmban një agonist opioid te shpërndarë ne matrice, ku matrica e tërësisë se pare te grimcave përmban materialin e pare hidrofobik, ku shtresa përmban një material te dyte hidrofobik ne nje sasi nga 5% ne rreth 30%, nga 16% ne rreth 30%, nga 20% ne rreth 29% ose nga 22% ne rreth 28% te peshës se grimcave te lëshuara dhe matrica e tërësisë se dyte te grimcave përmban një material te trete hidrofobik, grimcat e agonistit opioid ne mënyrë te preferuar formohen nëpërmjet nxjerrjes.
2	Produkt farmaceutik i pretendimit 1, ku materiali i pare, i dyte dhe i trete hidrofobik zgjidhet nga grupi qe përbëhet prej një polimeri celulozik, polimeri akrilik dhe kopolomeri, polimer acidi metakrilik dhe kopolimere, gomallak, proteinë amidoni, vaj ricini i hidrogjenizuar, vaj vegjetal i hidrogjenizuar, dhe përzierje te secilit prej paraprirësve me materialin e pare hidrofobik dhe materialin e dyte hidrofobik qe ne mënyrë te preferuar janë te njëjtë, me materialin e pare hidrofobik, materialin e dyte hidrofobik dhe materialin e trete hidrofobik qe ne mënyrë te preferuar janë te njëjtë, ose me materialin e pare hidrofobik dhe materialin e trete hidrofobik qe ne mënyrë te preferuar janë te njëjtë.
3	Produkt farmaceutik i pretendimit 1 ose pretendimit 2, qe përmban me tej një kapsule qe përmban tërësi grimcash agonisti opioid dhe tërësi grimcash te lëshuara antagonisti opioid, ku agonisti opioid është zgjedhur prej grupit qe përbehet nga alfentanil, alilprodin, alfaprodin, anileridin, benzilmorfin, bezitramid, buprenorfin, butorfanol, klonitazen, kodein, dezomorfin, dekstromoramid, dezocin, diampromid, diamorfon, dihidrokodein, dihidromorfin, dimenoksadol, dimefeptanol, dimetiltiambuten, dioksafetil butirat, dipipanon, eptazocin, etoheptazin, etilmetiltiambuten, etilmorfin, etonitazen, etorfin, dihidroetorpliin, fentanil dhe derivate, heroin, hidrokodon, hidromorfon, hidroksipetidin, izometadon, ketobemidon, levorfanol, levofenacilmorfan, lofentanil, meperidin, meptazinol, metazocin, metadon, metopon, morfin, miropliin, narcein, nikomorfin, norlevorfanol, normetadon, nalorfin, nalbufen, normorfin, norpipanon, opium, oksikodon, oksimorfon, papaveretum, pentazocin, fenadokson, fenomorfan, fenazocin, fenoperidin, piminodin, piritramid, profeptazin, promedol, properidin, propoksifen, sufentanil, tilidin, tramadol, kripërat e tyre farmaceutikisht te pranueshme, dhe përzierjet e secilit prej te lartpërmendurve, agonisti ne mënyrë te preferuar është zgjedhur nga oksikodon, hidromorfon, hidrokodon, oksimorfon ose morfin, dhe kripëra te tyre farmaceutikisht te pranueshme, dhe/ose antagonisti është zgjedhur nga grupi qe përbëhet nga naltrekson, nalokson, nalmefen, ciklazacin, levallorfan, dhe kripërat e tyre farmaceutikisht te pranueshme.
4	Produkt farmaceutik i pretendimeve 1 deri 3, ku matrica mund ta izoloje antagonistin pa shtresën, dhe shtresa përforcon izolimin ose ku shtresa mund ta izoloje antagonistin pa matricën, dhe matrica përforcon izolimin ose ku matrica nuk mund ta izoloje antagonistin pa shtresën, shtresa nuk mund ta izoloje antagonistin pa matricën dhe matrica dhe shtresa së bashku mund të bëjnë izolimin e antagonistit.
5	Produkt farmaceutik i secilit prej pretendimeve 1 deri 4 qe përmban matricën dhe shtresën qe izolojnë antagonistin opioid ne një forme dozimi te tille qe raporti i masës se antagonistit te lëshuar nga forma e dozimit pas tjetersimit ne krahasim me masën e antagonistit te lëshuar nga forma e plote e dozimit bazuar ne shpërbërjen ne 1, 2, 4, 12, 24 ose 36 orë te formës se dozimit ne 700 ml SGF duke përdorur një aparat USP Tipi II (të sheshtë) ne 50 rpm ne 37 grade C me një kalim pas 1 ore në 900 ml SIF është rreth 20: 1 ose me i madh, rreth 50: 1 ose me i madh, rreth 100: 1 1 ose me i madh, rreth 150: 1 ose me i madh ose rreth 1000: 1 ose me i madh, dhe/ose matrica dhe shtresa izolojnë antagonistin opioid ne forme dozimi ne mënyrë te tille qe përqindja e peshës se antagonistit te lëshuar nga forma e plote e dozimit bazuar ne shpërbërjen për 1 ore te formës se dozimit ne 700 ml SGF duke përdorur një aparat USP Tipi II (të sheshtë) ne 50 rpm ne 37 grade C per nga pesha është me e vogël se 1.0%; për nga pesha me e vogël se 0.5%; për nga pesha me e vogël se 0.2%; ose për nga pesha me e vogël se 0.1% dhe/ose e tille qe përqindja e peshës se antagonistit te lëshuar nga forma e plote e dozimit bazuar ne shpërbërjen për 2 ore te formës se dozimit ne 700 ml SGF duke përdorur një aparat USP Tipi II (të sheshtë) ne 50 rpm ne 37 grade C me nje kalim ne 900 ml SIF ne 1 ore, për nga pesha është me e vogël se 2.0%; për nga pesha me e vogël se 1.0%; për nga pesha me e vogël se 0. 5%; për nga pesha ose me e vogël se 0.25% dhe/ose e tille qe përqindja e peshës se antagonistit te lëshuar nga forma e plote e dozimit bazuar ne shpërbërjen ne 4 ore te formës se dozimit ne 700 ml SGF duke përdorur një aparat USP Tipi II (të sheshtë) ne 50 rpm ne 37 grade C me nje kalim ne 900 ml SIF ne 1 ore, është me e vogël për nga pesha se 2.2%; per nga pesha me e vogel se 1.5%; per nga pesha me e vogel se 1.0%; per nga pesha ose me e vogel se 0.75% dhe/ose e tille qe përqindja e peshës se antagonistit te lëshuar nga forma e plote e dozimit bazuar ne shpërbërjen ne 12 ore te formës se dozimit ne 700 ml SGF duke përdorur një aparat USP Tipi II (të sheshtë) ne 50 rpm ne 37 grade C me një kalim ne 900 ml SIF ne 12 ore, është me e vogël për nga pesha se 3.0%; me e vogël për nga pesha se 1.8%; me e vogël për nga pesha se 1.25%; ose me e vogël për nga pesha se 0.3% dhe/ose e tille qe përqindja e peshës se antagonistit te lëshuar nga forma e plote e dozimit bazuar ne shpërbërjen ne 24 ore te formës se dozimit ne 700 ml SGF duke përdorur një aparat USP Tipi II (të sheshtë) ne 50 rpm ne 37 grade C me një kalim në 900 ml SIF ne 1 ore, është me e vogël si peshe se 4.8%; me e vogël si peshe se 2.5%; me e vogël si peshe se 1.8%; ose me e vogël si peshe se 0.4%, dhe/ose e tille qe përqindja e peshës se antagonistit te lëshuar nga forma e plote e dozimit bazuar ne shpërbërjen ne 36 ore te formës se dozimit ne 700 ml SGF duke përdorur nje aparat USP Tipi II (të sheshtë) ne 50 rpm ne 37 grade C me një kalim ne 900 ml SIF ne 1 ore, për nga pesha është me e vogël se 7.0%; me e vogël për nga pesha se 6.5%; me e vogël për nga pesha se 3.0%; ose me e vogël për nga pesha se 1.5% dhe/ose matrica dhe shtresa izolojnë antagonistin opioid ne forme dozimi ne mënyrë te tille qe forma e plote e dozimit lëshon 1.0% ose me pak antagonist ne 1 ore, 2.0% ose me pak antagonist ne 2 ore, 2.2% ose me pak antagonist ne 4 ore, 3.0% ose me pak antagonist ne 12 ore, 4.8% ose me pak antagonist ne 24 ore, dhe 7.0% ose me pak antagonist ne 36 ore, bazuar ne shpërbërjen e formës se dozimit ne 700 ml SGF duke përdorur një aparat USP Tipi II (të sheshtë) ne 50 rpm ne 37 grade C për orën e pare, e ndjekur me pas nga nje kalim ne 900 ml SIF dhe/ose ne mënyrë te tille qe forma e plote e dozimit lëshon 0.5% ose me pak antagonist ne 1 ore, 1.0% ose me pak antagonist ne 2 ore, 1.5% ose me pak antagonist ne 4 ore, 1.8% ose me pak antagonist ne 12 ore, 2.5% ose me pak antagonist ne 24 ore dhe 6.5% ose me pak antagonist ne 36 ore bazuar ne shpërbërjen e formës se dozimit ne 700 ml SGF duke përdorur një aparat USP Tipi II (të sheshtë) ne 50 rpm ne 37 grade C për orën e pare, duke kaluar me pas ne 900 ml SIF, dhe /ose ne mënyrë te tille qe forma e plote e dozimit lëshon 0.2% ose me pak antagonist ne 1 ore, 0.5% ose me pak antagonist ne 2 ore, 1.0% ose me pak antagonist ne 4 ore, 1.25% ose me pak antagonist ne 12 ore, 1.8% ose me pak antagonist ne 24 ore, dhe 3.0% ose me pak antagonist ne 36 ore bazuar ne shpërbërjen e formës se dozimit ne 700 ml SGF duke përdorur një aparat USP Tipi II (të sheshtë) ne 50 rpm ne 37 grade C për orën e pare, me pas duke kaluar ne 900 ml SIF dhe /ose ne mënyrë te tille qe forma e plote e dozimit lëshon 0.1% ose me pak antagonist ne 1 ore, 0.25% ose me pak antagonist ne 2 ore, 0.75% ose me pak antagonist ne 4 ore, 0.3% ose me pak antagonist ne 12 ore, 0.4% ose me pak antagonist ne 24 ore, dhe 1.5% ose me pak antagonist ne 36 ore bazuar ne shpërbërjen e formës se dozimit ne 700 ml SGF duke përdorur një aparat USP Tipi II (të sheshtë) ne 50 rpm ne 37 grade C për orën e pare, duke kaluar me pas ne 900 ml SIF dhe/ose ku përqindja e peshës se agonistit te lëshuar nga forma e dozimit pas tjetërsimit bazuar ne shpërbërjen ne 1 ore te formës se dozimit ne 700 ml SGF duke përdorur një aparat USP Tipi II (të sheshtë) në 50 rpm ne 37 grade C për nga pesha është me e vogël se 50%; për nga pesha me e vogël se 40%; ose për nga pesha me e vogël se 35% dhe /ose ku raporti i temperaturës maksimale standarte te antagonistit që sigurohet pas dhënies së një forme dozimi te vetme te tjetërsueshme disa pacientëve, me temperaturën maksimale standarte të antagonistit që sigurohet pas dhënies së një forme dozimi te plote disa pacientëve është përafërsisht 20: 1, përafërsisht 100: 1, përafërsisht 125: 1, përafërsisht 150: 1 ose me i madh dhe/ose ku raporti i AUC standarte te antagonistit qe sigurohet pas dhënies se një forme dozimi te vetme te tjetërsueshme disa pacienteve, me temperaturën maksimale standarte të antagonistit qe merret pas dhënies se një forme dozimi te plote disa pacienteve është përafërsisht 5: 1 ose rreth 25: 1, ose rreth 75: 1 ose rreth 200:1 ose me i madh.
6	Produkt farmaceutik i secilit prej pretendimeve te mëparshme, ku grimcat e antagonistit opioid kane një diametër mesatar prej rreth 0.1 ne rreth 6.0 mm, ne mënyrë te preferuar tërësia e grimcave ka një diametër prej rreth 0.1 ne rreth 3 mm dhe/ose ku sasia e lëshuar e antagonistit opioid pas gëlltitjes se nje forme dozimi te plotë ndikon ne ndalimin e efekteve euforike te agonistit opioid.
7	Produkt farmaceutik i secilit prej pretendimeve te mësipërme, ku grimcat e agonistit dhe grimcat e antagonistit janë te ngjashme ose virtualisht te padallueshme ne një prej karakteristikave te zgjedhura nga grupi qe përfshin pamjen, strukturën, nuhatjen, shijen, fortësinë, formën, madhësinë ose kombinimet e tyre.
8	Produkt farmaceutik sipas secilit prej pretendimeve te mësipërme qe përmban një tërësi grimcash te lëshuara qe përmbajnë rreth 2 mg naltrekson ose një kripe farmaceutikisht te pranueshme te shpërhapur ne një matrice; dhe një shtrese qe mbulon te paktën një pjese te grimcave; matrica dhe shtresa izolojnë naltreksonin ose kripen e tij ne formë dozimi ne mënyrë te tille qe forma e plote e dozimit lëshon ne 36 ore 0.065 mg ose ne mënyrë te preferuar 0.04 mg antagonist ose me pak, bazuar ne shpërbërjen e formës se dozimit për një orë ne 700 ml SGF dhe me pas ne 900 ml SIF pas kësaj duke përdorur një aparat USP Tipi II (te sheshte) ne 50 rpm ne 37 grade C ose një tërësi grimcash te lëshuara qe përmbajnë rreth 8 mg naltrekson ose një kripe farmaceutikisht e pranueshme e shpërhapur ne matrice; dhe një shtrese qe mbulon te paktën një pjese te grimcave; matrica dhe shtresa izolojnë naltreksonin ose kripen e tij ne formën dozimi ne mënyrë te tille qe forma e plote e dozimit lëshon ne 36 ore 0.08 mg ose me pak antagonist, bazuar ne shpërbërjen për një orë te formës se dozimit ne 700 ml SGF dhe me pas ne 900 ml SIF pas kësaj duke përdorur një aparat USP Tipi II (te sheshte) ne 50 rpm ne 37 grade C.
9	Produkt farmaceutik sipas secilit prej pretendimeve te mësipërme qe përmban a) një grimce te lëshuar qe përmban naltrekson hidroklorid te shpërhapur ne një material te pare hidrofobik te zgjedhur nga grupi qe përbëhet prej rrëshirë akrilike, alkol stearil, acid stearik dhe një përzierje e tyre; dhe b) një shtrese qe përmban nje material te dyte hidrofobik qe mbulon te paktën një pjese te grimcave, material i dyte hidrofobik është zgjedhur prej grupit qe përbëhet prej alkilceluloz, rrëshirë akrilike, dhe përzierjeve te tyre, matrica dhe shtresa izolojnë naltrekson hidrokloridin ne nje forme dozimi te plote, c) tërësi grimcash qe përmbajnë nje agonist opioid nga grupi qe përbëhet prej oksikodon, hidrokodon, hidromorfon dhe kripërat e tyre farmaceutikisht te pranueshme te shpërhapura ne një material te trete hidrofobik te zgjedhur prej grupit qe përbëhet prej rrëshirë akrilike, alkol stearil, acid stearik dhe përzierja e tyre; dhe d) një kapsule qe përmban tërësinë e grimcave te agonistit opioid dhe tërësinë e grimcave te naltrekson hidroklorid.
10	Produkt farmaceutik i pretendimit 9, ku naltrekson hidroklorid gjendet ne nje sasi përafrisht prej 2 mg ne rreth 12 mg, nga 2 mg ne rreth 8 mg dhe/ose ku grimcat e naltrekson hidroklorid përmbajnë material hidrofobik me shume se 90%, ne mënyrë te preferuar me shume se 95 %.
11	Produkt farmaceutik i secilit prej pretendimeve te mësipërme, ku ne shtrese kryesisht nuk ka antagonist dhe/ose ku forma e dozimit nuk ka nxjerrje te menjëhershme antagonisti dhe/ose ku grimcat e antagonistit opioid kane një diametër mesatar prej 0.1 deri rreth 6.0 mm.
12	Produkt farmaceutik sipas secilit prej pretendimeve te mësipërme: ku shtresa përmban nje polimer akrilik dhe polimer celulozik ne nje përgatitje bilaminare.
13	Produkt farmaceutik i secilit prej pretendimeve te mësipërme, ku grimcat e antagonistit opioid formohen nëpërmjet a) përzierjes se antagonistit opioid dhe materialit te pare hidrofobik per te përftuar nje përzierje; b) ngrohjes se përzierjes te paktën ne nje temperature te mjaftueshme per zbutjen e përzierjes; c) nxjerrjes se përzierjes për te formuar nje mase; dhe d) grirjen e mases ne grimca.
14	Një metode për përgatitjen e nje produkti farmaceutik sipas secilit prej pretendimeve te mësipërme qe përfshin përgatitjen e nje tërësie grimcash qe përmbajnë një agonist opioid; përgatitjen e nje tërësie grimcash qe përmbajnë nje antagonist opioid; aplikimin e nje shtrese tek grimcat e agonistit opioid dhe grimcat e antagonistit opioid ne mënyrë te tille qe ne dukje grimcat e agonistit opioid dhe grimcat e antagonistit opioid janë te njëjta ose virtualisht te padallueshme.
15	Metodë për përgatitjen e një produkti farmaceutik sipas secilit prej pretendimeve 1 deri 13 qe përfshin a) shpërhapjen e antagonistit opioid ne një material te pare hidrofobik nëpërmjet nxjerrjes për te formuar një grimce; dhe b) mbulimin e te paktën një pjese te grimcave me një shtrese qe përmban një material te dyte hidrofobik te tille qe matrica dhe shtresa izolojnë antagonistin opioid ne një forme dozimi te plote, material i dyte hidrofobik ne një sasi prej rreth 5% ne rreth 30% te peshës se grimcave, c) shpërhapjen e agonistit opioid ne një material te trete hidrofobik për te formuar një tërësi grimcash; dhe d) përmbajtjen e një tërësie grimcash agonisti opioid dhe tërësie grimcash antagonisti opioid ne një kapsule.
16	Përdorimi i produktit farmaceutik sipas secilit prej pretendimeve 1 deri 13 për prodhimin e një medikamenti që merret nga goja për trajtimin e dhimbjes.