Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
3343
2010.12.06
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2023.10.13
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2010/3350
2010.03.23
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2010.07.08
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
03751697.8
2003.10.13
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP1554285
2010.01.13
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| GB | 223712 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| AstraZeneca AB | 151 85 Södertälje |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| CLADINGBOEL, David | AstraZeneca R & D Charnwood, Bakewell Road Loughborough, Leicestershire LE11 5RH , GB |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Ditika HOXHA | Rr."Emin DURAKU" No.6/1, Ap.4-02, Tiranë , AL |
| Ditika HOXHA | Rr."Emin DURAKU" No.6/1, Ap.4-02, Tiranë , AL |
(54) Titull
NDERMJETES KIMIK
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Nje kripe me shtese acide e nje komponimi te Formules I ne te cilen R2 perfaqeson C1-6 alkil (opsionalisht i zevendesuar dhe/ose i perfunduar nga nje ose me shume zevendesuesa te perzgjedhur nga -OH, halo, cian, nitro, dhe aril) ose aril, ku çdo grup aril dhe ariloksi, me perjashtim te nje specifikimi te kundert, eshte opsionalisht i zevendesuar. |
| 2 | Nje kripe sipas pretendimit 1, ne te cilen komponenti acid i kripes me shtese acidi, paraqitet me ane te formules A ne te cilen R16 perfaqeson C1-4 alkil, C1-4 perfluoroalkil ose fenil, i cili ky grup i fundit eshte opsionalisht i zevendesuar nga nje ose me shume zevendesuesa, te perzgjedhur nga C1-6 alkil, halo, nitro dhe C1-6 alkoksi, dhe R2 eshte ashtu sikurse percaktohet me siper. |
| 3 | Nje kripe sipas pretendimit 2, ne te cilin kripa eshte nje kripe toluensulfonati, benzensulfonati, nosilati, brosilati, besilati ose mesitilati. |
| 4 | Nje kripe sipas çdonjerit prej pretendimeve te mepareshme, ne te cilet kripa eshte ne nje forme te ngurte. |
| 5 | Nje kripe sipas çdonjerit prej pretendimeve te mepareshme, e cila eshte kripe e acidit 2,4,6-trimetilbenzensulfonik e esterit tert-butil te acidit [2-(9-oksa-3,7-diazabiciklo-[3.3.1]non-3-il)-etil]karbamik. |
| 6 | Nje proçes per pergatitjen e nje perberjeje te Formules II ne te cilen R1 perfaqeson nje fragment struktural te formules Ia ne te cilen A perfaqeson CH2 dhe R3 perfaqeson -OH ose -N(H)R7;R4 perfaqeson H, C1-6 alkil ose, se bashku me R3 , perfaqeson =O;R5 perfaqeson fenil ose piridil, te dy nga te cilet grupe, opsionalisht zevendesohen nga nje ose me shume zevendesuesa, te perzgjedhur nga -OH, cian, halo, nitro, C1-6 alkil (opsionalisht i perfunduar nga -N(H)C(O)OR13a), C1-6 alkoksi, -N(R14a)R14b , -C(O)R14c ,-C(O)OR14d -C(O)NR14e)R14f, -N(R14g)C(O)R14h , -N(R14i)C(O)N(R14j)R14k , -N(R14m)S(O)2R13b , -S(O)2R13c dhe/ose -OS(O)2R13d ;R7 perfaqeson H, C1-6 alkil, -E-aril , -E-Het1 , -C(O)R9a , -C(O)OR9b , -S(O)2R9c , -[C(O)pN(R10a)R10b ose-C (NH)NH2 ;R9a deri ne R9d perfaqesojne, ne menyre te pamvarur, ne çdo ndodhje kur perdoren ketu, C1-6 alkil (opsionalisht i zevendesuar dhe/ose i perfunduar nga nje ose me shume zevendesuesa, te perzgjedhur nga halo, aril, dhe Het2), aril, Het3, ose R9a dhe R9d perfaqesojne ne menyre te pamvarur H;R10a dhe R10b perfaqesojne ne menyre te pamvarur, ne çdo ndodhje kur perdoren ketu, H ose C1-6 alkil (opsionalisht i zevendesuar dhe/ose i perfunduar nga nje ose me shume zevendesuesa, te perzgjedhur nga halo, aril dhe Het4), aril, Het5 , ose se bashku perfaqesojne C3-6 alkilen, opsionlaisht i nderprere prej nje atomi O;E perfaqeson, ne çdo ndodhje kur perdoren ketu, nje lidhje direkte ose C1-4 alkilen;B perfaqeson -Z- , -Z-N(R12)-, -Z-N(R12)-Z- , -Z-S(O)n- ose -Z-O- ( ne te cilat, ne dy grupet e fundit, Z lidhet tek atomi i karbonit qe mban R3 dhe R4);Z perfaqeson nje lidhje direkte ose C1-4 alkilen;R11 dhe R12 perfaqesojne ne menyre te pavarur H ose C1-6 alkil;R13a deri tek R13d perfaqesojne ne menyre te pamvarur C1-6 alkil ;R14a dhe R14b perfaqesojne ne menyre te pamvarur H, C1-6 alkil ose se bashku perfaqesojne C3-6 alkilen, qe rezulton ne nje unaze azoti me nga kater deri ne shtate perberes;R14c deri ne R14m perfaqesojne ne menyre te pamvarur H ose C1-6 alkil; dhe n paraqet 0, 1, ose 2;p paraqet 1 ose 2;Het 1 deri ne Het5 perfaqesojne, ne menyre te pamvarur, ne çdo ndodhje kur perdoren, grupe heterociklike me nga 5 deri ne 12 perberes, qe permbajne nje ose me shume heteroatome te perzgjedhur nga oksigjen, azot, dhe/ose squfur, te cilat grupe heterociklike jane te zevendesuara nga nje ose me shume zevendesuesa te perzgjedhur nga =O, -OH, cian, hal, nitro, C1-6 alkil, C1-6 alkoksi, aril, ariloksi, -N(R15a)R15b , -C(O)R15c , -C(O)OR15d , -C(O)N(R15e)R15f , -N(R15g)C(O)R15h dhe -N(R15i)S(O)2R15j;R15a deri ne R15j perfaqesojne ne menyre te pamvarur C1-6 alkil, aril, ose R15a deri ne R15i perfaqesojne ne menyre te pamvarur H;dhe R2 perfaqeson C1-6 alkil (opsionalisht i zevendesuar dhe/ose i perfunduar nga nje ose me shume zevendesuesa te perzgjedhur nga -OH, halo, cian, nitro dhe aril ) ose aril, ku çdo grup aril dhe ariloksi, me perjashtim te nje specifikimi te ndryshem, eshte opsionalisht i zevendesuar.ku nje kripe e nje komponimi te Formules I ne te cilen R2 eshte ashtu siç eshte percaktuar me pare, vepron me nje komponim te Formules III ne te cilen Y perfaqeson O ose N(R7) dhe R4, R5, R7 dhe B jane ashtu siç percaktohen me pare, ne nje temperature ne gamen nga 0°C deri ne 100°C , per shembull ne nje temperature ngritur (per shembull 60°Cderi ne temperaturen e refluksit) ne prani te ujit dhe ne prani te nje baze. |
| 7 | Nje proçes sipas pretendimit 6, ne te cilin kripa eshte izoluar me pare ne forme te ngurte. |
| 8 | Nje proçes sipas ose pretendimit 6, ose pretendimit 7, per pergatitjen e tert-butil-2-{7-[(2S)-3-(4-cianofenoksi )-2-hidroksipropil]-9-oksa-3,7-diazobiciklo[3.3.1]-non -3-il}etilkarbamatit, i cili perfshin reaksionin e nje kripe te esterit tert-butil te acidit [2-(9-oksa-3,7-diazabiciklo[3.2.1]non-3-il)-etil]-karbamik me 4-[(2S)-oksiranilometoksi]benzonitril, ne nje temperature ne gamen nga 0°C deri ne 100°C ne prani te ujit dhe ne prani te nje baze. |
| 9 | Nje proçes sipas çdonjerit prej pretendimeve 6, 7 ose 8, ne te cilin perdoret nje kripe e izoluar e esterit tert-butil te acidit [2-(9-oksa-3,7-diazabiciklo[3.2.1]non-3-il)-etil]-karbamik. |
| 10 | Nje proçes sipas pretendimit 9, ne te cilin kripa eshte kripe e acidit 2,4,6-trimetilbenzensulfonik. |