Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
3282
2010.07.22
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2028.09.11
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2010/3340
2010.03.18
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2010.04.12
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
08290851.8
2008.09.11
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2036892
2010.03.10
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| FR | 706346 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Les Laboratoires Servier | 35, rue de Verdun, 92284 Suresnes Cedex |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Peglion, Jean-Louis | 5, allée des Bégonias 78110 Le Vesinet , FR |
| Goument, Bertrand | 53, rue du Louvre 78220 Viroflay , FR |
| Dessinges, Aimée | 38, rue Eugène Labiche 92500 Rueil-Malmaison , FR |
| Caignard, Pascal | 34, avenue Gallieni 93800 Epinay-sur-Seine , FR |
| Vilaine, Jean-Paul | 21, rue des Vallées 92290 Chatenay Malabry , FR |
| Thollon, Catherine | 275, Boulevard Voltaire 75011 Paris , FR |
| Villeneuve, Nicole | 60, rue de la Chapelle 92500 Rueil Malmaison , FR |
| Chimenti, Stefano | 192, boulevard Voltaire 75011 Paris , FR |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Vladimir NIKA | Bul " Bajram CURRI", Pall.2, Shk.3, Ap.4, Tiranë , AL |
| Vladimir NIKA | Bul " Bajram CURRI", Pall.2, Shk.3, Ap.4, Tiranë , AL |
(54) Titull
DERIVATE TE 1,2,4,5-TETRAHIDRO-3H-BENZAZEPINE, PROCESI I PERGATITJES SE TYRE DHE PERBERJET FARMACEUTIKE QE I PERMBAJNE.
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Komponim me formule (I): ne te cilin: -R1 perfaqson nje atom hidrogjeni ose nje grupim te zgjedhur mes cikloalkil C3-C7, benzil dhe alkil C1-C6 i drejte ose i degezuar, grupimi alkil eshte i ngopur ose i pangopur dhe eventualisht i zevendesuar nga nje grupim hidroksi, cikloalkil C3-C7 ose nga nje ose disa atome halogjeni, -R2, R3, R4 dhe R5, te njejte ose te ndryshem, perfaqsojne secili nje atom hidrogjeni ose nje grupim hidroksi, metil, -OSO2R10, -OCOR10, alkoksi C1-C6 i drejte ose i degezuar i ngopur ose i pangopur eventualisht i zevendesuar nga nje grupim metoksi ose -(CO)-N R12R'12, ose R2 dhe R3, ose R3 dhe R4, ose R4 dhe R5, formojne sebashku nje grupim -O-(CH2)q-O-, -O-CH=CH-O- ose -O-CH=CH-, -R6, R7, R8 dhe R9, te njejte ose te ndryshem, perfaqsojne secili nje atom hidrogjeni ose nje grupim alkoksi C1-C6 i drejte ose i degezuar i ngopur ose i pangopur, ose R6 dhe R7, ose R7 dhe R8, ose R8 dhe R9, formojne sebashku nje grupim -O-(CH2)q-O-, -R10 perfaqson nje grupim te zgjedhur mes alkoksi C1-C6 i drejte ose i degezuar, NR11R'11 dhe alkil C1-C6 i drejte ose i degezuar eventualisht i zevendesuar nga nje ose disa atome halogjeni, -R11 dhe R'11, te njejte ose te ndryshem, perfaqsojne secili nje atom hidrogjeni ose nje grupim alkil C1-C6 te drejte ose te degezuar, ose R11 dhe R'11 formojne sebashku, me atomin e azotit qe i mban, nje heterocikel te azotuar mono-ose biciklik qe mban nga 5 ne 8 lidhje dhe mban eventualisht nje heteroatom tjeter te zgjedhur mes O dhe N, heterocikli i permendur zevendesohet eventualisht nga nje ose disa atome halogjeni, -R12 dhe R'12, te njejte ose te ndryshem, perfaqsojne secili nje atom hidrogjeni ose nje grupim alkil C1-C6 te drejte ose te degezuar, -X perfaqson O, NH, ose CH2, -m dhe p, te njejte ose te ndryshem, perfaqsojne secili 0 ose 1, -n dhe q, te njejte ose te ndryshem, perfaqsojne secili 1 ose 2, izomeret e tij optike kur ekzistojne, sikurse kriperat e tij shtese ne nje acid farmaceutikisht te pranueshem. |
| 2 | Komponim me formule (I) sipas pretendimit 1, per te cilin R1 perfaqson nje atom hidrogjeni ose nje grupim alkil C1-C6 te drejte ose te degezuar, izomeret e tij optike kur ekzistojne, sikurse kriperat e tij shtese ne nje acid farmaceutikisht te pranueshem. |
| 3 | Komponim me formule (I) sipas pretendimit 1, per te cilin R1 perfaqson nje grupim cikloalkil C3-C7 ose cikloalkilalkil ne te cilin pjesa cikloalkil perfshin nga 3 ne 7 atome karboni dhe pjesa alkil perfshin nga 1 ne 6 atome karboni dhe eshte e drejte ose e degezuar, izomeret e tij optike kur ekzistojne, sikurse kriperat e tij shtese ne nje acid farmaceutikisht te pranueshem. |
| 4 | Komponim me formule (I) sipas njerit prej pretendimeve nga 1 ne 3, per te cilin R2, R3, R4 dhe R5, te njejte ose te ndryshem, perfaqsojne secili nje atom hidrogjeni ose nje grupim alkoksi C1-C6 te drejte ose te degezuar te saturuar ose te pasaturuar ose -OCOR10 ne te cilin R10 perfaqson nje grupim NR11R'11 ashtu sic eshte percaktuar ne pretendimin 1, izomeret e tij optike kur ekzistojne, sikurse kriperat e tij shtese ne nje acid farmaceutikisht te pranueshem. |
| 5 | Komponim me formule (I) sipas njerit prej pretendimeve nga 1 ne 4, per te cilin R6, R7, R8 dhe R9, te njejte ose te ndryshem, perfaqsojne secili nje atom hidrogjeni ose nje grupim alkoksi C1-C6 te drejte ose te degezuar te saturuar ose te pasaturuar, izomeret e tij optike kur ekzistojne, sikurse kriperat e tij shtese ne nje acid farmaceutikisht te pranueshem. |
| 6 | Komponim me formule (I) sipas njerit prej pretendimeve nga 1 ne 5, per te cilin m perfaqson 0, izomeret e tij optike kur ekzistojne, sikurse kriperat e tij shtese ne nje acid farmaceutikisht te pranueshem. |
| 7 | Komponim me formule (I) sipas njerit prej pretendimeve nga 1 ne 5, per te cilin m perfaqson 1 dhe X perfaqson CH2, izomeret e tij optike kur ekzistojne, sikurse kriperat e tij shtese ne nje acid farmaceutikisht te pranueshem. |
| 8 | Komponim me formule (I) sipas njerit prej pretendimeve nga 1 ne 7, per te cilin p perfaqson 0, izomeret e tij optike kur ekzistojne, sikurse kriperat e tij shtese ne nje acid farmaceutikisht te pranueshem. |
| 9 | Komponim me formule (I) sipas njerit prej pretendimeve nga 1 ne 7, per te cilin p perfaqson 1, izomeret e tij optike kur ekzistojne, sikurse kriperat e tij shtese ne nje acid farmaceutikisht te pranueshem. |
| 10 | Komponim me formule (I) sipas pretendimit 1, per te cilin R1 perfaqson nje atom hidrogjeni ose nje grupim alkil C1-C6 te drejte ose te degezuar, R2, R3, R4 dhe R5, te njejte ose te ndryshem, perfaqsojne secili nje atom hidrogjeni ose nje grupim alkoksi C1-C6 te drejte ose te degezuar te saturuar ose te pasaturuar, R6, R7, R8 dhe R9, te njejte ose te ndryshem, perfaqsojne secili nje atom hidrogjeni ose nje grupim alkoksi C1-C6 te drejte ose te degezuar te saturuar ose te pasaturuar, m perfaqson 0, n perfaqson 1 dhe p perfaqson 0, izomeret e tij optike kur ekzistojne, sikurse kriperat e tij shtese ne nje acid farmaceutikisht te pranueshem. |
| 11 | Komponim me formule (I) sipas pretendimit 1, zgjedhur mes: -N-{[3,4-dimetoksibiciklo[4.2.0]okta-1,3,5-trien-7-il]metil}3-(7,8-dimetoksi-1,2,4,5-tetrahidro-3H-3-benzazepin-3-il)N-metil-3-oksopropan-1-amine, izomeret e tij optike, sikurse kriperat e tij shtese ne nje acid farmaceutikisht te pranueshem; -N-{[3,4-dimetoksibiciklo[4.2.0]okta-1,3,5-trien-7-il]metil}-3-(7,8-dimetoksi-1,2,4,5-tetrahidro-3H-3-benzazepin-3-il)-3-oksopropan-1-amine, izomeret e tij optike, sikurse kriperat e tij shtese ne nje acid farmaceutikisht te pranueshem; -N-[2-(5,6-dimetoksi-2,3-dihidro-1H-inden-2-il]metil]-3-(7,8-dimetoksi-1,2,4,5-tetrahidro-3H-3-benzazepin-3-il)-3-oksopropan-1-amine, izomeret e tij optike, sikurse kriperat e tij shtese ne nje acid farmaceutikisht te pranueshem; -N-{[3,4-dimetoksibiciklo[4.2.0]okta-1,3,5-trien-7-il]metil}3-(7,8-dimetoksi-1,2,4,5-tetrahidro-3H-3-benzazepin-3-il)N-metil-4-oksobutan-1-amine, izomeret e tij optike, sikurse kriperat e tij shtese ne nje acid farmaceutikisht te pranueshem; -N-{[3,4-dimetoksibiciklo[4.2.0]okta-1,3,5-trien-7-il]metil}3-(7,8-dimetoksi-1,2,4,5-tetrahidro-3H-3-benzazepin-3-il)-4-oksobutan-1-amine, izomeret e tij optike, sikurse kriperat e tij shtese ne nje acid farmaceutikisht te pranueshem; dhe -7-{[[3-(7,8-dimetoksi-1,2,4,5-tetrahidro-3H-3-benzazepin-3-il)-3-oksopropil]-(metil)amino]metil}biciklo[4.2.0]okta-1,3,5-trien-3-il dimetilkarbamate, izomeret e tij optike, sikurse kriperat e tij shtese ne nje acid farmaceutikisht te pranueshem. |
| 12 | Metode sinteze i komponimeve me formule (I) sipas pretendimit 1 duke u nisur nga nje komponim me formule (II): ne te cilin R6, R7, R8 dhe R9 jane ashtu sic jane percaktuar ne pretendimin 1, qe e vendosim ne nje reaksion hidrogjenizimi, per te arritur ne komponimin me formule (III): ne te cilin R6, R7, R8 dhe R9 jane ashtu sic jane percaktuar ne pretendimin 1, qe e reduktojme, per te arritur ne komponimin me formule (IV): ne te cilin R6, R7, R8 dhe R9 jane ashtu siç jane percaktuar ne pretendimin 1, qe e vendosim ne reaksion: -ose, kur deshirojme te hyme ne komponimet me formule (I) per te cilat m perfaqson zero, me klorur akriloili, per te arritur ne komponimin me formule (V): ne te cilin R6, R7, R8 dhe R9 jane ashtu siç jane percaktuar ne pretendimin 1, qe e vendosim ne nje reaksion çiftezimi me nje komponimin me formule (VI): ne te cilin n, p, R1, R2, R3 dhe R4 dhe R5 jane ashtu siç jane percaktuar ne pretendimin 1, per te arritur ne komponimin me formule (Ia), rast i veçante i komponimeve me formule (I) per te cilet m perfaqson zero: ne te cilin n, p, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8 dhe R9 jane ashtu siç jane percaktuar ne pretendimin 1, - ose, kur deshirojme te hyme ne komponimet me formule (I) per te cilet (X)m perfaqson O ose NH, me difosgjen, per te arritur ne komponimin me formule (VII): ne te cilin R6, R7, R8 dhe R9 jane ashtu siç jane percaktuar ne pretendimin 1,qe e vendosim ne reaksion me nje komponim me formule (VIII): ne te cilin n, p, R1, R2, R3 dhe R4 dhe R5 jane ashtu sic jane percaktuar ne pretendimin 1,dhe X' perfaqson O ose NH, per te arritur ne komponimet me formule (Ib), rast i vecante i komponimeve me formule (I) per te cilet m perfaqson 1 dhe X perfaqson O ose NH: ne te cilin n, p, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8 dhe R9 jane ashtu siç jane percaktuar ne pretendimin 1, dhe X' perfaqson O ose NH,- ose, kur deshirojme te arrijme tek komponimet me formule (I) per te cilet (X)m perfaqson CH2, me gama-butirolaktone, per te arritur ne komponimin me formule (IX): ne te cilin R6, R7, R8 dhe R9 jane ashtu siç jane percaktuar ne pretendimin 1,qe oksidohet ne komponimin me formule (X): ne te cilin R6, R7, R8 dhe R9 jane ashtu siç jane percaktuar ne pretendimin 1,qe e veme ne reaksion me nje komponim me formule (VI), per te arritur ne komponimet me formule (Ic), rast i vecante i komponimeve me formule (I) per te cilet m perfaqson 1 dhe X perfaqson CH2: ne te cilin n, p, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8 dhe R9 jane ashtu siç jane percaktuar ne pretendimin 1. |
| 13 | Perberje farmaceutike qe permban si princip aktiv nje komponim me formule (I) sipas njerit prej pretendimeve nga 1 ne 11, ne kombinim me nje ose disa eksipiente ose mjete inerte, jo toksike, farmaceutikisht te pranueshme. |
| 14 | Perberje farmaceutike sipas pretendimit 13 e dobishme per trajtimin ose parandalimin e patologjive ne te cilat nje pershpejtim i frekuences kardiake luan nje rol nxites ose rendues. |
| 15 | Perberje farmaceutike sipas pretendimit 14 e dobishme per trajtimin ose parandalimin e kardiopative ishemike, insufiçences kardiake sa sistolik po aq edhe diastolik, ne formen e tyre kronike ose te theksuar, çrregullimeve te ritmit ventrikular ose supra ventrikular, ose te patologjive qe kane nje faktor rreziku vaskular. |
| 16 | Perberje farmaceutike sipas pretendimit 15 e dobishme per trajtimin ose parandalimin e angores se qendrueshme, te angores se paqendrueshme, te sindromes se kercenimit, te infarktit te miokardit, ose te post infarktit. |
| 17 | Perberje farmaceutike sipas pretendimit 15 e dobishme per trajtimin ose parandalimin e hipertensionit arterial, diabetit ose hiperkolesterolemise. |
| 18 | Perberje farmaceutike sipas pretendimit 13 e dobishme per trajtimin kurativ ose parandalimin e dhimbjeve, te fshikezes hiperaktive ose te ndjesise se tharjes okulare. |