REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
3296 2010.10.11
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2025.06.09
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2010/3330 2010.03.05
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2010.07.08
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
05753107.1 2005.06.09
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP1831154 2010.01.13
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
US 581671
US 629034
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
Upjohn US 1 LLC 235 East 42nd Street, New York, NY 10017
(72) Shpikës
Emri Adresa
HU, Shanghui Agouron Pharma., Inc. A Pfizer Company, 10777 Science Center Drive CA 92121 , US
MARTINEZ, Carlos A. Agouron Pharma., Inc. A Pfizer Company, 10777 Science Center Drive CA 92121 , US
TAO, Junhua Agouron Pharma., Inc. A Pfizer Company, 10777 Science Center Drive CA 92121 , US
TULLY, William E. Pfizer Loughbeg API Pfizer Loughbeg API, Loughbeg Ringaskiddy, County Cork , IE
KELLEHER, Patrick G.T. Pfizer Loughbeg API Pfizer Loughbeg API, Loughbeg Ringaskiddy, County Cork , IE
DUMOND, Yves R. Pfizer Loughbeg API, Loughbeg Ringaskiddy, County Cork , IE , IE
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
Eno DODBIBA RR."Naim FRASHERI" P.60/3, Shk.1, Ap.16, Tiranë , AL
Vladimir Nika Bul. , AL
Eno DODBIBA RR."Naim FRASHERI" P.60/3, Shk.1, Ap.16, Tiranë , AL
Vladimir Nika Bul. , AL
(54) Titull
PERGATITJA E PREGABALINES DHE KOMPONIMET E LIDHURA ME TE
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
1 Një metodë për krijimin e një komponimi me Formulë 1, ose një kompleksi, kripe, solvati ose hidrati të tij, farmaceutikisht të pranueshëm, në të cilin R1 dhe R2 janë të ndryshëm dhe secili është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga atomi hidrogjen, C1-2 alkil, C3-12 cikloalkil dhe C3-12 cikloalkil i zëvëndësuar. Metoda përfshin: (a)reagimin e një komponimi me Formulë 2, ose e një kripe të tij, me një acid dhe ujë për të dhënë komponimin me Formulë 1 ose një kripë të tij; dhe (b) konvertimin opsional të komponimit me Formulë 1 ose të një kripe të tij në një kompleks, kripë, solvat apo hidrat farmaceutikisht të pranueshëm, ku R1 dhe R2 në Formulën 2 janë të përcaktuara si për Formulën 1.
2 Metoda e pretendimit 1, përbëhet më tej nga reduktimi i një pjese ciano të një komponimi të Formulës 3, ose një kripë të tij, për të dhënë komponimin me Formulë 2 ose një kripë të tij, ku R1 dhe R2 në Formulën 3 janë të përcaktuara si për Formulën 1; dhe R3 në Formulën 3 është C1-12 alkil, C3-12 cikloalkil ose aril-C1-6 alkil.
3 Metoda e pretendimit 2, përmban më tej: (a) lidhjen e një komponimi me Formulë 4, me një enzimë për të dhënë komponimin me Formulë 3, ose një kripë të tij, dhe një komponim me Formulë 5, ku enzima është përshtatur për të hidrolizuar në mënyrë enantioselektive komponimin me Formulë 4 në komponimin me Formulë 3 ose në një kripë të tij; (b) izolimin e komponimit me Formulë 3 ose të një kripe të tij; dhe (c) racemizimin opsional të komponimit me Formulë 5 për të dhënë komponimin me Formulë 4, ku R1, R2 dhe R3 në Formulën 4 dhe në Formulën 5 janë të përcaktuara si për Formulën 3; dhe R4 në Formulën 4 dhe në Formulën 5 është i njëjtë ose i ndryshëm nga R3 dhe është C1-2 alkil, C3-12 cikloalkil ose aril-C1-6 alkil.
4 Një metodë për krijimin e një komponimi me Formulë 1, ose një kompleks, kripë, solvat ose hidrat i tij, farmaceutikisht i pranueshëm, në të cilin R1 dhe R2 janë të ndryshëm dhe secili është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga atomi hidrogjen, C1-12 alkil, C3-12 cikloalkil dhe C3-12 cikloalkil i zëvëndësuar, Metoda përbëhet nga: (a) reduktimi i një pjese ciano të një komponimi me Formulë 6, Ose i një kripe të tij, për të dhënë një komponim me Formulë 7, ose një kripë të tij; (b) dekarboksilimi i komponimit me Formulë 7 ose i një kripe të tij për të dhënë komponimin me Formulë 1 ose një kripë të tij; dhe (c) konvertimi opsional i komponimit me Formulë 1 ose i një kripe të tij në një kompleks, kripë, solvat apo hidrat të tij, farmaceutikisht të pranueshëm, ku R1 dhe R2 në Formulën 6 dhe në Formulën 7 janë të përcaktuara si për Formulën 1.
5 Një metodë për krijimin e një komponimi me Formulë 1, ose të një kompleksi, kripe, solvati apo hidrati të tij, farmaceutikisht të pranueshëm, në të cilin R1 dhe R2 janë të ndryshme dhe secili është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga atomi hidrogjen, C1-12 alkil, C3-12 cikloalkil dhe C3-12 cikloalkil i zëvëndësuar. Metoda është e përbërë nga: (a) dekarboksilimi i një komponimi me Formulë 3, ose i një kripe të tij, ose duke hidrolizuar dhe dekarboksiluar komponimin me Formulë 3 ose një kripë të tij, për të dhënë një komponim me Formulë 8, ose një kripë të tij; (b) reduktimi i një pjese ciano të komponimit me Formulë 8 ose një kripë të tij, për të dhënë komponimin me Formulë 1 ose një kripë të tij; dhe (c) konvertimi opsional i komponimit me Formulë 1 ose i një kripe të tij në një kompleks, kripë, solvat apo hidrat të tij, farmaceutikisht të pranueshëm, ku R1 dhe R2 në Formulën 3 dhe 8 janë secili sipas përcaktimit për Formulën 1; R3 në Formulën 3 është C1-12 alkil, C3-12 cikloalkil ose aril-C1-6 alkil; dhe R5 në Formulën 8 është atom hidrogjeni, C1-12 alkil, C3-12 cikloalkil ose aril-C1-6 alkil.
6 Një metodë për krijimin e një komponimi me Formulë 3, ose i një kripe të tij, në të cilën R1 dhe R2 janë të ndryshme dhe janë zgjedhur në mënyrë të pavarur nga atomi hidrogjen, C1-12 alkil, C3-12 cikloalkil, dhe C3-12 cikloalkil i zëvëndësuar, dhe R3 është C1-12 alkil, C3-12 cikloalkil ose aril-C1-6 alkil, Metoda është e përbërë nga: (a) lidhja e një komponimi me Formulë 4, me një enzimë për të dhënë komponimin me Formulë 3 si dhe të një komponimi me Formulë 5, ku enzima është përshtatur për të hidrolizuar në mënyrë enantioselektive komponimin me Formulë 4 në komponimin me Formulë 3 ose në një kripë të tij; (b) izolimi i komponimit me Formulë 3 ose i një kripe të tij; dhe (c) racemizimi opsional i komponimit me Formulë 5 për të dhënë komponimin me Formulë 4, ku R1, R2 dhe R3 në Formulën 4 dhe në Formulën 5 përcaktohen si më sipër për Formulën 3; dhe R4 në Formulën 4 dhe në Formulën 5 është i njëjtë ose i ndryshëm nga R3 dhe është C1-12 alkil, C3-2 cikloalkil ose aril-C1-6 alkil.
7 Metoda si në secilin prej pretendimeve 1-6, ku R1 është një atom hidrogjeni dhe R2 është izobutil në komponimet me Formulë 1 deri në Formulën 8.
8 Një komponim me Formulë 2, duke përfshirë dhe kripërat e tyre, ku R1 dhe R2 janë të ndryshme dhe janë të zgjedhura në mënyrë të pavarur nga çdo atom hidrogjeni, C1-12 alkil, C3-12 cikloalkil dhe C3-12 cikloalkil i zëvëndësuar, me kusht që kur një nga zëvëndësuesit e përfaqësuar nga R1 ose R2 është hidrogjen, zëvëndësuesi tjetër nuk është C1-3 alkil ose C5 alkil.
9 Një komponim me Formulë 3, duke përfshirë dhe kripërat e tyre, ku R1 dhe R2 janë të ndryshme dhe janë të zgjedhura në mënyrë të pavarur nga atomi hidrogjen, C1-12 alkil, C3-12 cikloalkil dhe C3-12 cikloalkil i zëvëndësuar, me kusht që kur një nga zëvëndësuesit e përfaqësuar nga R1 ose R2 është një atom hidrogjen, zëvëndësuesi tjetër nuk është metil; dhe R3 është C1-12 alkil, C3-12 cikloalkil ose aril-C1-6 alkil.
10 Një komponim me Formulë 5, duke përfshirë dhe kripërat e tij, ku R1 dhe R2 janë të ndryshme dhe janë zgjedhur në mënyrë të pavarur nga atomi hidrogjen, C1-12 alkil, C3-12 cikloalkil dhe C3-12 cikloalkil i zëvëndësuar, me kusht që kur një nga zëvëndësuesit e përfaqësuar nga R1 ose R2 është një atom hidrogjen, zëvëndësuesi tjetër nuk është metil; dhe R3 dhe R4 janë të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga C1-12 alkil, C3-12 cikloalkil ose aril-C1-6 alkil.
11 Një komponim me Formulë 6, duke përfshirë dhe kripërat e tij, ku R1 dhe R2 janë të ndryshme dhe janë zgjedhur në mënyrë të pavarur nga atomi hidrogjen, C1-12 alkil, C3-12 cikloalkil dhe C3-12 cikloalkil i zëvëndësuar, me kusht që kur një nga zëvëndësuesit e përfaqësuar nga R1 ose R2 është një atom hidrogjeni, zëvëndësuesi tjetër nuk është metil.
12 Një komponim me Formulë 7, duke përfshirë dhe kripërat e tij, ku R1 dhe R2 janë të ndryshëm dhe janë zgjedhur në mënyrë të pavarur nga atomi hidrogjen, C1-12 alkil, C3-12 cikloalkil dhe C3-12 cikloalkil, me kusht që kur një nga zëvëndësuesit e përfaqësuar nga R1 ose R2 është një atom hidrogjeni, zëvëndësuesi tjetër nuk është metil.
13 Komponimi sipas secilit prej pretendimeve 8-12 të zgjedhur përkatësisht nga: (S)-4-izobutil-2-okso-pirrolidin-3-acid karboksilik (3S)-3-ciano-2-etoksikarbonil-5-metil-acid hekzanoik, (2S,3S)-3-ciano-2-etoksikarbonil-5-metil-acid hekzanoik, (2R,3S)-3-ciano-2-etoksikarbonil-5-metil-acid hekzanoik; (R)-3-ciano-2-etoksikarbonil-5-metil-acid hekzanoik etil ester; (S)-3-ciano-2-karboksi-5-metil-acid hekzanoik; dhe (S)-3-aminometil-2-karboksi-5-metil-acid hekzanoik;duke përfshirë kripërat e tyre dhe enantiomerët e kundërta të tyre.
© 2026 DPPI