REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
3269 2010.07.21
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2025.02.10
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2010/3329 2010.03.05
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2010.04.12
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
05707321.5 2005.02.10
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP1720859 2009.12.23
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
GB 403038
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
Novartis AG Lichtstrasse 35 4056 Basel
(72) Shpikës
Emri Adresa
HERSPERGER, René Höhenweg 32 CH-4142 Münchenstein , CH
JANSER, Philipp Delsbergerallee 1 CH-4053 Basel , CH
PFENNINGER, Emil Schoenenbuchstrasse 92 CH-4123 Allschwil , CH
WUETHRICH, Hans, Juerg Fluhmattweg 11 CH-3122 Kehrsatz , CH
MILTZ, Wolfgang Blauenstr. 57 CH-4054 Basel , CH
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
Vjollca SHOMO EUROMARKPAT ALBANIA LTD , Rr. A.Z. Çajupi, Pall. 20/4, Ap.7/5, Tiranë , AL
Vjollca SHOMO EUROMARKPAT ALBANIA LTD , Rr. A.Z. Çajupi, Pall. 20/4, Ap.7/5, Tiranë , AL
(54) Titull
ANTAGONISTE TE RECEPTORIT TE KEMOKINES
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
1 Nje komponim I formules (I), ose nje kripe ose ester I tij farmaceutikisht I pranueshem: Z is CR1R2, NR3, O ose S; R eshte zgjedhur nga grupi qe perbehet nga hidroksi, nje alkoksi C1-C7 opsionalisht I zevendesuar, C2-C7 alkenoksi, cikloalkiloksi, ariloksi, heteroariloksi, aril- C1-C7 alkoksi ose heteroaril- C1-C7 alkoksi, nje C1-C7 alkil ose C2-C7 alkenil opsionalisht I zevendesuar, nje aril opsionalisht I zevendesuar, heteroaril ose nje C1-C7 aril opsionalisht I zevendesuar , grup alkil; R9 perfaqeson nje ose me shume zevendesues unazore te zgjedhur nga grupi qe perbehet nga H, hidroksi, nje C1-C7 alkoksi opsionalisht I zevendesuar, C2-C7 alkenoksi, cikloalkiloksi, ariloksi, heteroariloksi, aril- C1-C7 alkoksi ose heteroaril-C1-C7 alkoksi, nje C1-C7 alkil opsionalisht I zevendesuar ose C2-C7 alkenil, nje aril, heteroaril opsionalisht I zevendesuar ose grup aril- C1-C7 alkil opsionalisht i zevendesuar;R1, R2, and R3 jane zgjedhur ne menyre te pavarur nga grupi qe perbehet nga H dhe C1-C7 alkil;X eshte nje C3-C18 cikloalkil, heterocikloalkil, aril ose heteroaril secili nga te cilet mund te zevendesohet opsionalisht ;Q eshte nje lidhes i ndermjet 1 dhe 3 atomeve ne gjatesi;Y eshte C3-C18 cikloalkil, heterocikloalkil, cikloalkil I lidhur, heterocyloalkil I lidhur, aril, heteroaril, arilheterocikloalkil I shkrire,Te gjitha nga te cilat jane zevendesuar opsionalisht ne menyre te pavarur nje ose me shume here;zevendesuesi ose zevendesuesit opsionale ne R dhe R9 jane zgjedhur ne menyre te pavarur nga grupi qe perbehet nga halogjen, hidroksi, C1-C7 alkil, mono ose di- C1-C7 alkilamino, aminokarbonil, mono ose di- C1-C7 alkilaminokarbonil, amino, karboksi, C1-C7 alkoksi, C3-C12 cikloalkil, C3-C18 heterocikloalkil, C1-C7 alkilkarbonil, C1-C7alkoksikarbonil, nitril, aril; te gjitha nga te cilat, pervec halogjenit, jane zevendesuar opsionlaisht ne menyre te pavarur nga nje ose me shume zevendesues, te zgjedhur nga grupi qe perbehet nga halogjen, hidroksil, C1-C7 alkil, mono ose di- C1-C7 alkilamino, aminokarbonil, mono ose di- C1-C7 alkilaminokarbonil, amino, karboksi, C1-C7 alkoksi, C3-C12 cykloalkil, C3-C18heterocikloalkil, C1-C7 alkilkarbonil, C1-C7 alkoksikarbonil, nitril, aril; zevendesuesi ose zevendesuesit opsionale ne X jane zgjedhur ne menyre te pavarur nga grupi qe perbehet nga halogjen, hidroksil, C1-C7 alkil, mono ose di- C1-C7 alkilamino, aminokarbonil, mono ose di- C1-C7 alkilaminokarbonil,amino, karboksi, C1-C7 alkoksi, C3-C12 cikloalkil, C3-C18 heterocikloalkil, C1-C7 alkilkarbonil, C1-C7 alkoksikarbonil, nitril, aril; te gjithe nga te cilet, me perjashtim te halogjenit, jane zevendeuar opsionalisht ne menyre te pavarur nga nje ose me shume zevendesues te zgjedhur nga grupi qe perbehet nga halogjen , hidroksil, C1-C7 alkil, mono ose di- C1-C7 alkilamino, aminokarbonil, mono ose di- alkilaminokarbonil I ulet, amino, karboksi, C1-C7 alkoksi, C3-C12 cikloalkil, C3-C18heterocikloalkil, C1-C7 alkilkarbonil, C1-C7 alkoksikarbonil, nitril, aril; zevendesuesi ose zevendesuesit opsionale ne Y jane zgjedhur ne menyre te pavarur nga grupi qe perbehet nga halogjen, hidroksil, C1-C7 alkil, mono ose di- C1-C7 alkilamino, aminokarbonil, mono ose di- C1-C7 alkilaminokarbonil,amino, karboksi, C1-C7 alkoksi, C3-C12 cikloalkil, C3-C18 heterocikloalkil, C1-C7 alkilkarbonil, C1-C7 alkoksikarbonil, nitril, aril; te gjitha nga te cilat, pervec halogjenit, jane zevendesuar opsionalisht ne menyre te pavarur nga nje ose me shume zevendesues, te zgjedhur nga grupi qe perbehet nga halogjen , hidroksil, C1-C7 alkil, mono ose di- C1-C7 alkylamino, aminokarbonil, mono ose di- C1-C7 alkilaminokarbonil, amino, karboksi, C1-C7 alkoksi, C2-C12 cikloalkil, C3-C18 heterocikloalkil, C1-C7 alkilkarbonil, C1-C7 alkoksikarbonil, nitril, aril.
2 Nje komponim I formules (II), ose nje kripe ose ester I tij farmaceutikisht I pranueshem: ku:Z' eshte NH, NCH3, CH2, S ose O;R' eshte hidroksi, nje C1-C7 alkoksi opsionalisht I zevendesuar, C2-C7 alkeniloksi, cikloalkil- C1-C7 alkiloksi, ariloksi, heteroariloksi, heteroaril- C1-C7 alkiloksi ose aril- C1-C7 alkiloksi, nje aril, heteroaril opsionalisht I zevendesuar ose nje grup C1-C7 alkil opsionalisht I zevendesuar;X' eshte zgjedhur nga grupi qe perbehet nga : Q' eshte zgjedhur nga grupi qe perbehet nga: -CH2-, -CH2-CH2-, -CH2-CH2-CH2-, -CH (CH3)-CH2-, -CH2-CH(CH3)-, -CH2-NH-, -CH(CH3)-NH-, -CH2-N(CH3)-, -CH2-CH(CH2OH)- ose-CH(CH3)-NH(CH3)-; Y' eshte zgjedhur nga grupi qe perbehet nga : C3-C18 cikloalkil, heterocikloalkil, cikloalkil I lidhur, heterocikloalkil I lidhur, aril, heteroaril, aryl-heterocikloalkil I shkrire, te gjitha prej te cilave jane te zevendesuara opsionalisht nje here ose me shume ;zevendesuesi ose zevendesuesit opsionale ne R' jane zgjedhur ne menyre te pavarur nga grupi qe perbehet nga halogjen, hidroksi, C1-C7 alkil, mono ose di- C1-C7 alkilamino, aminokarbonil, mono ose di- C1-C7 alkilaminokarbonil, amino, karboksi, C1-C7 alkoksi, C3-C12 cikloalkil, C3-C18 heterocikloalkil, C1-C7 alkilkarbonil, C1-C7 alkoksikarbonil, nitril, aril; te gjitha prej te cilave, pervec halogjenit, jane zevendesuar opsionalisht ne menyre te pavarur nga nje ose me shume zevendeues te zgjedhur nga grupi qe perbehet nga halogjen, hidroksil, C1-C7 alkil, mono ose di- C1-C7 alkilamino, aminokarbonil, mono ose di- alkilaminokarbonil me I ulet, amino, karboksi, C1-C7 alkoksi, C3-C12 cikloalkil, C3-C18heterocikloalkil, C1-C7 alkilkarbonil, C1-C7 alkoksikarbonil, nitril, aril;zevendesuesi ose zevendesuesit opsionale ne Y' jane zgjedhur ne menyre te pavarur nga grupi qe perbehet nga halogjen, hidroksi, C1-C7 alkil, mono ose di- C1-C7 alkilamino, aminokarbonil, mono ose di- C1-C7 alkilaminokarbonil, amino, karboksi, C1-C7 alkoksi, C3-C12 cikloalkil, C3-C18 heterocikloalkil, C1-C7 alkilkarbonil, C1-C7 alkoksikarbonil, nitril, aril; te gjitha prej te cilave, pervec halogjenit, jane zevendesuar opsionalisht ne menyre te pavarur nga nje ose me shume zevendeues te zgjedhur nga grupi qe perbehet nga halogjen, hidroksil, C1-C7 alkil, mono ose di- C1-C7 alkilamino, aminokarbonil, mono ose di- alkilaminokarbonil me I ulet, amino, karboksi, C1-C7 alkoksi, C3-C12 cikloalkil, C3-C18heterocikloalkil, C1-C7 alkilkarbonil, C1-C7 alkoksikarbonil, nitril, aril;
3 Nje komponim sipas secilit nga pretendimet e meparshme I zgjedhur nga: 4-Metoksi-1H-indol-2-acid karboksilik [1-(2-azepan-1-il-etil)-piperidin-4-il]-amid 4-Izopropoksi-1H-indol-2-acid karboksilik [1-(2-azepan-1-il-etil)-piperidin-4-il]-amid 4-Izopropoksi-1H-indol-2-acid karboksilik {1-[2-( 4-hidroksi-piperidin-1-il)-etil]-piperidin-4-il}-amid 4-Ciklopropilmetoksi-1H-indol-2-acid karboksilik [1-(2-azepan-1-il-etil)-piperidin-4-il]-amid 4-Ciklopropilmetoksi-1H-indol-2-acid karboksilik {1-[2-(4-hidroksi-piperidin-1-il)-etil]-piperidin-4-il}-amid 4-Ciklopropilmetoksi-1H-indol-2-acid karboksilik {1-[(S)-2-(4-hidroksi-piperidin-1-il)-propil]-piperidin-4-il}-amid 4-Ciklopropilmetoksi-1H-indol-2-acid karboksilik {1-[(5)-2-((35 ,4S)-4-hidroksi-3-metil-piperidin-1-il)-propil]- piperidin-4-il}-amid 4-Izobutoksi-1H-indol-2-acid karboksilik [1-(2-azepan-1-il-etil)-piperidin-4-il]-amid 4-Izobutoksi-1H-indol-2-acid karboksilik [1-(2-piperidin-1-il-etil)-piperidin-4-il]-amid 4-Izobutoksi-1H-indol-2-acid karboksilik {1-[2-(RS)-2-metil-piperidin-1-il)-etil]-piperidin-4-il}-amid 4-Izobutoksi-1H-indol-2-acid karboksilik {1-[2-(4-metil-piperidin-1-il)-etil]-piperidin-4-il}-amid 4-Izobutoksi-1H-indol-2-acid karboksilik {1-[2-((2S,6R)-2,8-dimetil-piperidin-1-il)-etil]-piperidin-4-il}-amid 4-Izobutoksi-1H-indol-2-acid karboksilik {1-[2-((R)-3-hidroksi-pipendin-1-il)-etil]-piperidin-4-il}-amid 4-Izobutoksi-1H-indol-2-acid karboksilik {1-[2-((S)-3-hidroksi-pipendin-1-il)-etil]-piperidin-4-il}-amid 4-Izobutoksi-1H-indol-2-acid karboksilik {1-[2-(4-hidroksi-piperidin-1-il)-etil]-piperidin-4-il}-amid 4-Izobutoksi-1H-indol-2-acid karboksilik {1-[2-((1R,3S,5S)-3-hidroksi-8-aza-biciklo[3.2.1]oct-8-il)-etil]-piperidin-4-il}-amid 4-Izobutoksi-1H-indol-2-acid karboksilik {1-[(S)-2-(4-hidroksi-piperidin-1-il)-propil]-piperidin-4-il}-amid 4-Izobutoksi-1H-tndole-2-acid karboksilik [4-(2-azepan-1-il-etil)-fenil]-amid 4-Izobutoksi-1H-indol-2-acid karboksilik (4-{[metil-(tetrahidro-piran-4-il)-amino]-metil}-cikloheksil)-amid 4-Izobutoksi-1H-indol-2-acid karboksilik (4-{[metil-(tetrahidro-piran-4-il)-amino]-metil}-fenil)-amid 4-Izobutoksi-1H-indol-2-acid karboksilik (4-{(R)-1-[metil-(tetrahidro-piran-4-il)-amino]-etil}-fenil)-amid 4-Ciklobutilmetoksi-1H-indol-2-acid karboksilik [1-(2-azepan-1-il-etil)-piperidin-4-il]-amid 4-Ciklobutilmetoksi-1H-indol-2-acid karboksilik {1-[2-(3-(R)-hidroksi-piperidin-1-il)-etil]-piperidin-4-il}-amid 4-Ciklobutilmetoksi-1H-indol-2-acid karboksilik {1-[2-(4-hidroksi-piperidin-1-il)-etil]-piperidin-4-il}-amid 4-Ciklobutilmetoksi-1H-indol-2-acid karboksilik {1-[2-((3S,4S)-4-hidroksi-3-metil-piperidin-1-il)-etil]-piperidin-4-il}-amid 4-Ciklobutilmetoksi-1H-indol-2-acid karboksilik {1-[2-((1R,3S,5S)-3-hidroksi-8-aza-biciklo[3.2.1]okt-8-il)- etil]-piperidin-4-il}-amid 4-Ciklobutilmetoksi-1H-indol-2-acid karboksilik {1-[(S)-2-(4-hidroksi-piperidin-1-il)-propil]-piperidin-4-il}-amid 4-Ciklobutilmetoksi-1H-indol-2-acid karboksilik {1-[(S)-2-((3S,4S)-4-hidroksi-3-metil-piperidin-1-il)-propil]- pipeddin-4-il}-amid 4-(3-Metil-butiloksi)-1H-indol-2-acid karboksilik {1-[2-(4-hidroksi-piperidin-1-il)-etil]-piperidin-4-il}-amid dihidroklorur 4-Ciklopentilmetoksi-1H-indol-2-acid karboksilik {1-[2-(4-hidroksi-piperidin-1-il)-etil]-piperidin-4-il}-amid 4-(1,2-Dimeti)-propoksi)-1H-indol-2-acid karboksilik [1-(2-azepan-1-il-etil)-piperidin-4-il]-amid 4-(2,2-Dimetil-propoksi)-1H-indol-2-acid karboksilik [1-(2-azepan-1-il-etil)-piperidin-4-il]-amid 4-{4-Metil-pentiloksi)-1H-indol-2-acid karboksilik {1-[2-(4-hidroksi-piperidin-1-il)-etil]-piperidin-4-il}-amid dihidroklorur 4-(3,3-Dimetil-butoksi)-1H-indol-2-acid karboksilik {1-[2-{4-hidroksi-piperidin-1-il)-etil]-piperidin-4-il}-amid dihidroklorur 4-(Furan-2-ilmetoksi)-1H-indol-2-acid karboksilik [1-(2-azepan-1-il-etil)-piperidin-4-il]-amid 4-(Furan-3-ilmetoksi)-1H-indol-2-acid karboksilik [1-(2-azepan-1-il-etil)-piperidin-4-il]-amid 4-(Furan-3-ilmetoksi)-1H-indol-2-acid karboksilik {1-[2-(4-hidroksi-piperidin-1-il)-etil]-piperidin-4-il}-amid 4-(Furan-3-il)metoksi)-1H-indol-2-acid karboksilik {1-[2-((3S,4S)-4-hidroksi-3-metil-piperidin-1-il)-etil]-piperidin-4-il}-amid 4-(Furan-3-ilmetoksi)-1H-indol-2-acid karboksilik {1-[(S)-2-(4-hidroksi-piperidin-1-il)-propil]-piperidin-4-il}-amid 4-(Furan-3-ilmetoksi)-1H-indol-2-acid karboksilik {1-[(S)-2-((3S,4S)-4-hidroksi-3-metil-piperidin-1-il)-propil]-piperidin-4-il}-amid 4-Benziloksi-1H-indol-2-acid karboksilik [1-(2-azepan-1-il-etil)-piperidin-4-il]-amid 4-(5-kloro-benzofuran-3-ilmetoksi)-1H-indol-2-acid karboksilik {1-[(1S,9aR)-1-(oktahidro-kinolizin-1-il)metil]-piperidin-4-il}-amid dihidroklorur 4-(5-kloro-benzofuran-3-ilmetoksi)-1H-indol-2-acid karboksilik [1-(2-azepan-1-il-etil)-piperidin-4-il]-amid 4-(5-Kloro-benzofuran-3-ilmetoksi)-1H-indol-2-acid karboksilik {1-[2-{4-hidroksi-piperidin-1-il)-etil]-piperidin-4-il}-amid 4-(5-Kloro-benzofuran-3-ilmetoksi)-1H-indol-2-acid karboksilik {1-[2-((3S,4S)-4-hidroksi-3-metil-piperidin-1-il)-etil]-piperidin-4-il}-amid 4-(5-Kloro-benzofuran-3-ilmetoksi)-1H-indol-2-acid karboksilik {1-[(S)-2-(4-hidroksi-piperidin-1-il)-propil]-piperidin-4-il}-amid dihidroklorur 4-(5-Kloro-benzofuran-3-ilmetoksi)-1H-indol-2-acid karboksilik {1-[(S)-2-((3S,4S)-4-hidroksi-3-metil-piperidin-1-il)-propil]-piperidin-4-il}-amid dihidroklorur 4-(4-Fluoro-benzofuran-3-ilmetoksi)-1H-indol-2-acid karboksilik {1-[(1S,9aR)-1-(oktahidro-kinolizin-1-il)metil]-piperidin-4-il}-amid dihidroklorur 4-(4-Fluoro-benzofuran-3-ilmetoksi)-1H-indol-2-acid karboksilik {1-[2-(4-hidroksi-piperidin-1-il)-etil]-piperidin-4-il}-amid dihidroklorur 4-(Benzofuran-3-ilmetoksi)-1H-indol-2-acid karboksilik {1-[(1S,9aR)-1-(oktahidro-kinolizin-1-il)metil]-piperidin-4-il}-amid dihidroklorur 4-(Benzofuran-3-ilmetoksi)-1H-indol-2-acid karboksilik {1-[2-(4-hidroksi-piperidin-1-il)-etil]-piperidin-4-il}-amid 4-(Benzofuran-3-ilmetoksi)-1H-indol-2-acid karboksilik {1-[2-((3S,4S)-4-hidroksi-3-metil-piperidin-1-il)-etil]-piperidin-4-il}-amid 4-(Benzofuran-3-ilmetoksi)-1H-indol-2-acid karboksilik {1-[(S)-2-(4-hidroksi-piperidin-1-il)-propil]-piperidin-4-il}-amid4-(Benzofuran-3-ilmetoksi)-1H-indol-2-acid karboksilik {1-[(S)-2-((3S,4S}-4-hidroksi-3-metil-piperidin-1-il)-propil]-piperidin-4-il}-amid 4-(6- Fluoro-benzofuran-3-ilmetoksi}-1H-indol-2-acid karboksilik {1-[(1S,9aR)-1-(oktahidro-kinolizin-1-il)metil]-piperidin-4-il}-amid dihidroklorur 4-(6-Fluoro-benzofuran-3-y)metoksi)-1H-indol-2-acid karboksilik {1-[2-(4-hidroksi-piperidin-1-il)-etil]-piperidin-4-il}-amid dihidroklorur 4-(6-Fluoro-benzofuran-3-ilmetoksi)-1H-indol-2-acid karboksilik {1-[2-((3S,4S)-4-hidroksi-3-metil-piperldin-1-il)-etil]-piperidin-4-il}-amid dihidroklorur 4-(6-Fluoro-benzofuran-3-ilmetoksi)-1H-indol-2-acid karboksilik {1-[(S)-2-(4-hidroksi-piperidin-1-il)-propil]-piperidin-4-il}-amid dihidroklorur 4-(6-Fluoro-benzofuran-3-ilmetoksi)-1H-indol-2-acid karboksilik {1-[(S)-2-((3S,4S)-4-hidroksi-3-metil-piperidin-1-il)-propil]-piperidin-4-il}-amid 4-(5-Fluoro-benzofuran-3-ilmetoksi)-1H-indol-2-acid karboksilik {1-[(1S,9aR)-1-(oktahidro-kinolizin-1-il)metil]-piperidin-4-il}-amid 4-(5-Fluoro-benzofuran-3-ilmetoksi)-1H-indol-2-acid karboksilik {1-[2-(4-hidroksi-piperidin-1-il)-etil]-piperidin-4-il}-amid dihidroklorur 4-(5-Fluoro-benzofuran-3-ilmetoksi)-1H-indol-2-acid karboksilik {1-[2-((3R,4R,5S)-4-hidroksi-3,5-dimetilpiperydin-1-il)-etil]-piperidin-4-il}-amid dihidroklorur 4-(5-Fluoro-benzofuran-3-ilmetoksi)-1H-indol-2-acid karboksilik {1-[(S)-2-(4-hidroksi-piperidin-1-il}-propil]-piperidin-4-il}-amid dihidroklorur 4-(5-Fluoro-benzofuran-3-ilmetoksi)-1H-indol-2-acid karboksilik {1-[(S)-2-((3S,4S)-4-hidroksi-3-metil-piperidin-1-il)-propil]-piperidin-4-il}-amid 4-(7-Fluoro-benzofuran-3-ilmetoksi)-1H-indol-2-acid karboksilik {1-[(1S,9aR)-1-(oktahidro-kinolizin-1-il)metil]-piperidin-4-il}-amid dihidroklorur 4-(4,6-Difluoro-benzofuran-3-ilmetoksi)-1H-indol-2-acid karboksilik {1-[(1S,9aR)-1-(oktahidro-kinolizin-1-il)metil]-piperidin-4-il}-amid dihidroklorur 4-(4,6-Difluoro-benzofuran-3-ilmetoksi)-1H-indol-2-acid karboksilik {1-[2-(4-hidroksi-piperidin-1-il)-etil]-piperidin-4-il}-amid dihidroklorur 4-(4,6-Difluoro-benzofuran-3-ilmetoksi)-1H-indol-2-acid karboksilik {1-[2-((3S,4S)-4-hidroksi-3-metil-piperidin-1-il)-etil]-piperidin-4-il}-amid dihidroklorur 4-(4,6-Difluoro-benzofuran-3-ilmetoksi)-1H-indol-2-acid karboksilik {1-[(S)-2-(4-hidroksi-piperidin-1-il)-propil]-piperidin-4-il}-amid dihidroklorur 4-(4,6-Difluoro-benzofuran-3-ilmetoksi)-1H-indol-2-acid karboksilik {1-[(S)-2-((3S,4S)-4-hidroksi-3-metilpiperidin-1-il)-propil]-piperidin-4-il}-amid dihidroklorur 4-(7-Kloro-benzofuran-3-ilmetoksi)-1H-indol-2-acid karboksilik {1-[(1S,9aR)-1-(oktahidro-kinolizin-1-il) metil]-piperidin-4-il}-amid dihidroklorur 4-(6-Kloro-benzofuran-3-ilmetoksi)-1H-indol-2-acid karboksilik {1-[(1S,9aR)-1-(oktahidro-kinolizin-1-il)metil]-piperidin-4-il}-amid dihidroklorur 4-(6-Kloro-benzofuran-3-ilmetoksi)-1H-indol-2-acid karboksilik {1-[2-(4-hidroksi-piperidin-1-il)-etil]-piperidin-4-il}-amid 4-(6-Kloro-benzofuran-3-ilmetoksi)-1H-indol-2-acid karboksilik {1-[2-((3S,4S)-4-hidroksi-3-metil-piperidin-1-il)-etil]-piperidin-4-il}-amid 4-(6-Kloro-benzofuran-3-ilmetoksi)-1H-indol-2-acid karboksilik {1-[(S)-2-(4-hidroksi-piperidin-1-il)-propil]-piperidin-4-il}-amid dihidroklorur 4-(4-Kloro-benzofuran-3-ilmetoksi)-1H-indol-2-acid karboksilik {1-[(1S,9aR)-1-(oktahidro-kinolizin-1-il)metil]-piperidin-4-il}-amid dihidroklorur 4-(4- Kloro-benzofuran-3-ilmetoksi)-1H-indol-2-acid karboksilik {1-[2-(4-hidroksi-piperidin-1-il)-etil]-piperidin-4-il}-amid dihidroklorur 4-(4- Kloro-benzofuran-3-ilmetoksi)-1H-indol-2-acid karboksilik {1-[2-((3R,4R,5S)-4-hidroksi-3,5-dimetilpiperidin-1-il)-etil]-piperidin-4-il}-amid dihidroklorur 4-(4- Kloro-benzofuran-3-ilmetoksi)-1H-indol-2-acid karboksilik {1-[(S)-2-(4-hidroksi-piperidin-1-il)-propil]-piperidin-4-il}-amid 4-(7-Metoksi-benzofuran-3-ilmetoksi)-1H-indol-2-acid karboksilik {1-[(1S,9aR)-1-(oktahidro-kinolizin-1-il)metil]-piperidin-4-il}-amid dihidroklorur 4-(7- Metoksi-benzofuran-3-ilmetoksi)-1H-indol-2-acid karboksilik [1-(2-piperidin-1-il-etil)-piperidin-4-il]-amid 4-(7-Metoksi-benzofuran-3-ilmetoksi)-1H-indol-2-acid karboksilik {1-[2-(4-hidroksi-piperidin-1-il)-etil]-piperidin-4-il}-amid dihidroklorur 4-(7- Metoksi-benzofuran-3-ilmetoksi)-1H-indol-2-acid karboksilik {1-[2-((3S,4S)-4-hidroksi-3-metil-piperidin-1-il)-etil]-piperidin-4-il}-amid dihidroklorur 4-(7-Metoksi-benzofuran-3-ilmetoksi)-1H-indol-2-acid karboksilik {1-[(S)-2-(4-hidroksi-piperidin-1-il)-propil]-piperidin-4-il}-amid dihidroklorur 4-(7-Metoksi-benzofuran-3-ilmetoksi)-1H-indol-2-acid karboksilik {1-[(S)-2-((3S, 4S)-4-hidroksi-3-metilpiperidin-1-il)-propil]-piperidin-4-il}-amid 4-(6-Metoksi-benzofuran-3-ilmetoksi)-1H-indol-2-acid karboksilik {1-[(1S,9aR)-1-(oktahidro-kinolizin-1-il)metil]-piperidin-4-il}-amid 4-(6-Metoksi-benzofuran-3-ilmetoksi)-1H-indol-2-acid karboksilik [1-(2-azepan-1-il-etil)-piperidin-4-il]-amid 4-(6-Metoksi-benzofuran-3-ilmetoksi)-1H-indol-2-acid karboksilik {1-[2-(4-hidroksi-piperidin-1-il)-etil]-piperidin-4-il}-amid 4-(6-Metoksi-benzofuran-3-ilmetoksi)-1H-indol-2-acid karboksilik {1-[2-((3S,4S)-4-hidroksi-3-metil-piperidin-1-il)-etil]-piperidin-4-il}-amid dihidroklorur 4-(6-Metoksi-benzofuran-3-ilmetoksi)-1H-indol-2-acid karboksilik {1-[(S)-2-(4-hidroksi-piperidin-1-il)-propil]-piperidin-4-il}-amid 4-(6-Metoksi-benzofuran-3-ilmetoksi)-1H-indol-2-acid karboksilik {1-[(S)-2-((3S,4S)-4-hidroksi-3-metilpiperidin-1-il)-propil]-piperidin-4-il}-amid 4-(5-Metoksi-benzofuran-3-ilmetoksi)-1H-indol-2-acid karboksilik [1-(2-azepan-1-il-etil)-piperidin-4-il]-amid 4-(5-Metoksi-benzofuran-3-ilmetoksi)-1H-indol-2-acid karboksilik {1-[2-(4-hidroksi-piperidin-1-il)-etil]-piperidin-4-il}-amid 4-(4-Metoksi-benzofuran-3-ilmetoksi)-1H-indol-2-acid karboksilik {1-[(1S,9aR)-1-(oktahidro-kinolizin-1-il)metil]-piperidin-4-il}-amid 4-(4-Metoksi-benzofuran-3-ilmetoksi)-1H-indol-2-acid karboksilik {1-[2-(4-hidroksi-piperidin-1-il)-etil]-piperidin-4-il}-amid 4-(4-Metoksi-benzofuran-3-ilmetoksi)-1H-indol-2-acid karboksilik {1-[2-((3S,4S)-4-hidroksi-3-metil-piperidin-1-il)-etil]-piperidin-4-il}-amid 4-(4-Metoksi-benzofuran-3-ilmetoksi)-1H-indol-2-acid karboksilik {1-[(S)-2-(4-hidroksi-piperidin-1-il)-propil]-piperidin-4-il}-amid 4-(4-Metoksi-benzofuran-3-ilmetoksi)-1H-indol-2-acid karboksilik {1-[(S)-2-((3S,4S)-4-hidroksi-3-metilpiperidin-1-il)-propil]-piperidin-4-il}-amid 4-(4,6-dimetoksi-benzofuran-3-ilmetoksi)-1H-indol-2-acid karboksilik {1-[(1S,9aR)-1-(oktahidro-kinolizin-1-il)metil]-piperidin-4-il}-amid dihidroklorur 4-(4,6-Dimetoksi-benzofuran-3-ilmetoksi)-1H-indol-2-acid karboksilik {1-[2-(4-hidroksi-pipendin-1-il)-etil]-piperidin-4-il}-amid 4-(4,6-Dimetoksi-benzofuran-3-ilmetoksi)-1H-indol-2-acid karboksilik {1-[2-((3S,4S)-4-hidroksi-3-metilpiperidin-1-il)-etil]-piperidin-4-il}-amid dihidroklorur 4-(4,6-Dimetoksi-benzofuran-3-ilmetoksi)-1H-indol-2-acid karboksilik {1-[(S)-2-(4-hidroksi-piperidin-1-il)-propil]-piperidin-4-il}-amid 4-(4,6-Dimetoksi-benzofuran-3-ilmetoksi)-1H-indol-2-acid karboksilik {1-[(S)-2-((3S,4S)-4-hidroksi-3-metil-piperidin-1-il)-propil]-piperidin-4-il}-amid 4-(5,6-dimetil-benzofuran-3-ilmetoksi)-1H-indol-2-acid karboksilik {1-[(1S,9aR)-1-(oktahidro-kinolizin-1-il)metil]-piperidin-4-il}-amid dihidroklorur 4-(5,6-Dimetil-benzofuran-3-ilmetoksi)-1H-indol-2-acid karboksilik {1-[2-(4-hidroksi-piperidin-1-il)-etil]-piperidin-4-il}-amid 4-(5,6-Dimetil-benzofuran-3-ilmetoksi)-1H-indol-2-acid karboksilik {1-[2-((3S,4S)-4-hidroksi-3-metil-piperidin-1-il)-etil]-piperidin-4-il}-amid dihidroklorur 4-(5,6-Dimetil-benzofuran-3-ilmetoksi)-1H-indol-2-acid karboksilik {1-[(S)-2-(4-hidroksi-piperidin-1-il)-propil]-piperidin-4-il}-amid dihidroklorur 4-(5,6-Dimetil-benzofuran-3-ilmetoksi)-1H-indol-2-acid karboksilik {1-[(S)-2-((3S,4S)-4-hidroksi-3-metilpiperidin-1-il)-propil]-piperidin-4-il}amid dihidroklorur 4-(4-Ethoksi-fenil)-1H-indol-2-acid karboksilik {1-[(S)-2-(4-hidroksi-piperidin-1-il)-propil]-piperidin-4-il}-amid 4-(4-Metoksi-fenil)-1H-indol-2-acid karboksilik {1-[(S)-2-(4-hidroksi-piperidin-1-il)-propil]-piperidin-4-il}-amid 4-fenoksi-1H-indol-2-acid karboksilik [1-(2-azepan-1-il-etil)-piperidin-4-il]-amid 4-m-Toliloksi-1H-indol-2-acid karboksilik [1-(2-azepan-1-il-etil)-piperidin-4-il]-amid 4-m-Toliloksi-1H-indol-2-acid karboksilik {1-[2-(3-(RS)-hidroksi-piperidin-1-il)-etil]-piperidin-4-il}-amid 4-m-Toliloksi-1H-indol-2-acid karboksilik {1-[2-(4-hidroksi-piperidin-1-il)-etil]-piperidin-4-il}-amid 4-p-Toliloksi-1H-indol-2-acid karboksilik [1-(2-azepan-1-il-etil)-piperidin-4-il]-amid 4-p-Toliloksi-1H-indol-2-acid karboksilik {1-[2-(3-(RS)-hidroksi-piperidin-1-il)-etil]-piperidin-4-il}-amid 4-p-Toliloksi-1H-indol-2-acid karboksilik {1-[2-(4-hidroksi-piperidin-1-il)-etil]-piperidin-4-il}-amid 4-(3-Fluoro-fenoksi)-1H-indol-2-acid karboksilik [1-(2-azepan-1-il-etil)-piperidin-4-il]-amid 4-(3-Fluoro-fenoksi)-1H-indol-2-acid karboksilik {1-[2-(4-hidroksi-piperidin-1-il)-etil]-piperidin-4-il}-amid 4-(4-Fluoro-fenoksi)-1H-indol-2-acid karboksilik [1-(2-azepan-1-il-etil)-piperidin-4-il]-amid 4-(4-Fluoro-fenoksi)-1H-indol-2-acid karboksilik {1-[2-(4-hidroksi-piperidin-1-il)-etil]-piperidin-4-il}-amid 4-(3,4-Difluoro-fenoksi)-1H-indol-2-acid karboksilik [1-(2-azepan-1-il-etil)-piperidin-4-il]-amid 4-(3,5-Difluoro-fenoksi)-1H-indol-2-acid karboksilik [1-(2-azepan-1-il-etil)-piperidin-4-il]-amid 4-(3,5-Difluoro-fenoksi)-1H-indol-2-acid karboksilik {1-[2-(3-RS-hidroksi-piperidin-1-il)-etil]-piperidin-4-il}-amid 4-(3,5-Difluoro-fenoksi)-1H-indol-2-acid karboksilik {1-[2-(4-hidroksi-piperidin-1-il)-etil]-piperidin-4-il}-amid 4-(6-Kloro-piridin-2-iloksi)-1H-indol-2-acid karboksilik [1-(2-azepan-1-il-etil)-piperidin-4-il]-amid 4-Izobutoksi-1H-indol-2-acid karboksilik [1-(oktahidro-kinolizin-1-ilmetil)-piperidin-4-il]-amid dihidroklorur 4-Izobutoksi-1H-indol-2-acid karboksilik [1-(1-metil-piperidin-3-ilmetil)-piperidin-4-il]-amid 4-Ciklobutilmetoksi-1H-indol-2-acid karboksilik {1-[(1S,9aR)-1-(oktahidro-kinolizin-1-il)metil]-piperidin-4-il}-amid 4-Ciklobutilmetoksi-1H-indol-2-acid karboksilik {1-[(S)-2-((3R,4R)-4-hidroksi-3-metil-piperidin-1-il)-propil]-piperidin-4-il}-amid 4-Ciklobutilmetoksi-1H-indol-2-acid karboksilik {1-[(S)-2-((3S,4R,5S)-3,4-dihidroksi-5-metil-piperidin-1-il)-propil]-piperidin-4-il}-amid 4-Ciklobutilmetoksi-1H-indol-2-acid karboksilik {1-[(R)-3-hidroksi-2-((3S,4S)-4-hidroksi-3-metil-piperidin-1-il)-propil]-piperidin-4-il}-amid 4-(Furan-3-ilmetoksi)-1H-indol-2-acid karboksilik {1-[(1S,9aR)-1-(oktahidro-kinolizin-1-il)metil]-piperidin-4-il}-amid 4-(Furan-3-ilmetoksi)-1H-indol-2-acid karboksilik {1-[(S)-2-((3R,4R)-4-hidroksi-3-metil-piperidin-1-il)-propil]-piperidin-4-il}-amid 4-(2-Metil-tiazol-4-ilmetoksi)-1H-indol-2-acid karboksilik [1-(oktahidro-kinolizin-1-ilmetil)-piperidin-4-il]-amid 4-(Benzofuran-3-ilmetoksi)-1H-indol-2-acid karboksilik {1-[2-(3,4-dihidroksi-5-metil-piperidin-1-il)-propil]-piperidin-4-il}-amid 4-(5-Fluoro-benzofuran-3-ilmetoksi)-1H-indol-2-acid karboksilik {1-[(S)-2-((3RS,4SR)-3,4-dihidroksi-piperidin-1-il)-propil]-piperidin-4-il}-amid 4-(5-Kloro-benzofuran-3-ilmetoksi)-1H-indol-2-acid karboksilik {1-[(S)-2-((3RS,4SR)-3,4-dihidroksi-piperidin-1-il)-propil]-piperidin-4-il}-amid 4-(5-Kloro-benzofuran-3-ilmetoksi)-1H-indol-2-acid karboksilik {1-[(9S,9aS)-1-(oktahidro-pirido[2,1-c][1,4]oksazin-9-il)metil]-piperidin-4-il}-amid 4-(5-Kloro-benzofuran-3-ilmetoksi)-1H-indol-2-acid karboksilik {1-[(8S,8aS)-1-(hexahidro-pyrrolo[2,1-c][1,4]oksazin-8-il)metil]-piperidin-4-il}-amid 4-(4-Metoksi-fenil)-1H-indol-2-acid karboksilik {1-[(1S,9aR)-1-(oktahidro-kinolizin-1-il)metil]-piperidin-4-il}-amid 4-(4-Etoksi-fenil)-1H-indol-2-acid karboksilik {1-[(1S,9aR)-1-(oktahidro-kinolizin-1-il)metil]-piperidin-4-il}-amid 4-(6-Metoksi-piridin-3-il)-1H-indol-2-acid karboksilik {1-[(S)-2-((3S,4S)-4-hidroksi-3-metil-piperidin-1-il)-propil]-piperidin-4-il}-amid 4-(6-Metoksi-piridin-3-il)-1H-indol-2-acid karboksilik {1-[2-((3S,4S)-4-hidroksi-3-metil-piperidin-1-il)-etil]-piperidin-4-il}-amid 4-p-Toliloksi-1H-indol-2-acid karboksilik {1-[(1S,9aR)-1-(oktahidro-kinolizin-1-il)metil]-piperidin-4-il}-amid 4-izobutoksi-1H-indol-2-acid karboksilik [1-(2-azepan-1-il-1S-metil-etil)-piperidin-4-il]-amid 4-Izobutoksi-1H-indol-2-acid karboksilik [1-(2-azepan-1-il-1R-metil-etil)-piperidin-4-il]-amid 4-(Furan-3-ilmetoksi)-1H-indol-2-acid karboksilik [1-(2S-azepan-1-il-propil)-piperidin-4-il]-amid 4-(Furan-3-ilmetoksi)-1H-indol-2-acid karboksilik [1-(2R-azepan-1-il-propil)-piperidin-4-il]-amid 4-Izobutoksi-1H-indol-2-acid karboksilik {1-[2-(3,6-dihidro-2H-piridin-1-il)-etil]-piperidin-4-il}-amid 4-Izobutoksi-1H-indol-2-acid karboksilik {1-[2-(4-hidroksi-azepan-1-il)-etil]-piperidin-4-il}-amid 4-Izobutoksi-1H-indol-2-acid karboksilik {1-[2-(3-amino-azepan-1-il)-etil]-piperidin-4-il}-amid 4-Izobutoksi-1H-indol-2-acid karboksilik {1-[2-(3-fluoro-piperidin-1-il)-etil]-piperidin-4-il}-amid 4-(5-Kloro-benzofuran-3-ilmetoksi)-1H-indol-2-acid karboksilik [4-(2-piperidin-1-il-etil)-fenil]-amid 4-(5-Kloro-benzofuran-3-ilmetoksi)-1H-indol-2-acid karboksilik {4-[2-(4-hidroksi-piperidin-1-il)-etil]-fenil}-amid 4-Fenil-1H-indol-2-acid karboksilik [1-(2-azepan-1-il-etil)-piperldin-4-il]-amid 4-(4-Trifluorometil-fenil)-1H-indol-2-acid karboksilik [1-(2-azepan-1-il-etil)-piperidin-4-il]-amid 4-p-Tolil-1H-indol-2-acid karboksilik [1-(2-azepan-1-il-etil)-piperidin-1-il]-amid 4-(4-Dimetilamino-fenil)-1H-indol-2-acid karboksilik [1-(2-azepan-1-il-etil)-piperidin-4-il]-amid 4-Benzo[1,2,5]oxadiazol-5-il-1H-indol-2-acid karboksilik [1-(2-azepan-1-il-etil)-piperidin-4-il]-amid 4-(4-Metoksi-fenil)-1H-indol-2-acid karboksilik [1-(2-azepan-1-il-etil)-piperidin-4-il]-amid 4-(3-Ciano-fenil)-1H-indol-2-acid karboksilik [1-(2-azepan-1-il-etil)-piperidin-4-il]-amid 4-(4-Etoksi-fenil)-1H-indol-2-acid karboksilik [1-(2-azepan-1-il-etil)-piperidin-4-il]-amid 4-[3-(3-Metoksi-propoksi)-fenil]-1H-indol-2-acid karboksilik [1-(2-azepan-1-il-etil)-piperidin-4-il]-amid 4-(4-Trifluorometoksi-fenil)-1H-indol-2-acid karboksilik [1-(2-azepan-1-il-etil)-piperidin-4-il]-amid 4-(2,4-Dimetoksi-fenil)-1H-indol-2-acid karboksilik [1-(2-azepan-1-il-etil)-piperidin-4-il]-amid 4-(3,4-Dimetoksi-fenil)-1H-indol-2-acid karboksilik [1-(2-azepan-1-il-etil)-piperidin-4-il]-amid 4-Benzo[1,3]dioksol-5-il-1H-indol-2-acid karboksilik [1-(2-azepan-1-il-etil)-piperidin-4-il]-amid 4-Piridin-4-il-1H-indol-2-acid karboksilik [1-(2-azepan-1-il-etil)-piperidin-4-il]-amid 4-(6-Metoksi-piridin-3-il)-1H-indol-2-acid karboksilik [1-(2-azepan-1-il-etil)-pipendin-4-il]-amid 4-(4-Etoksi-fenil)-1H-indol-2-acid karboksilik [1-(2-piperidin-1-il-etil)-piperidin-4-il]-amid 4-(4-Metoksi-fenil)-1H-indol-2-acid karboksilik {1-[2-(4-hidroksi-piperidin-1-il)-etil]-piperidin-4-il}-amid 4-(4-Etoksi-fenil)-1H-indol-2-acid karboksilik {1-[2-(4-hidroksi-piperidin-1-il)-etil]-piperidin-4-il}-amid 4-(6-Metoksi-piridin-3-il)-1H-indol-2-acid karboksilik {1-[2-(4-hidroksi-piperidin-1-il)-etil]-piperidin-4-il}-amid 4-{4-Metoksi-fenil)-1H-indol-2-acid karboksilik {1-[2-(3-hidroksi-8-aza-biciklo[32.1]oct-8-il)-etil]-piperidin-4-il}-amid 4-(6-Metoksi-piridin-3-il)-1H-indol-2-acid karboksilik {1-[2-(3-hidroksi-8-aza-biciklo[3.2.1]okt-8-il)-etil]-piperidin-4-il}-amid 4-Hidroksi-1H-indol-2-acid karboksilik [1-(2-azepan-1-il-etil)-piperidin-4-il]-amid 4-Metoksi-benzo[b]thiophene-2-acid karboksilik [1-(2-azepan-1-il-etil)-piperidin-4-il]-amid 4-Izobutoksi-benzo[b]thiophene-2-acid karboksilik [1-(2-azepan-1-il-etil)-piperidin-4-il]-amid 4-Izobutoksi-benzo[b]thiophene-2-acid karboksilik [1-(2-piperidin-1-il-etil)-piperidin-4-il]-amid 4-Metoksi-benzofuran-2-acid karboksilik [1-(2-azepan-1-il-etil)-piperidin-4-il]-amid
4 Nje komponim sipas secilit nga pretendimet e meparshme per perdorim sin je farmaceutik per parandalimin, permiresimin ose trajtimin e nje semundje ose gjendjeje inflamatore autoimmune.
5 Nje komponim sipas secilit nga pretendimet e meparshme 1-3 per perdorim si farmaceutik per parandalimin, permiresimin ose trajtimin e infeksionit HIV ose SIDA-s.
6 Nje proces per pergatitjen e nje komponimi te formules (I) qe perfshin: (a)reagimin e nje komponimi te formules (III): ku R" eshte H ose nje grup alkil me I ulet , me nje komponim te formules NH2-X- Q- Y, grupet R, R9, Z, X, Q dhe Y jane sic percaktohen ne pretendimin 1; ose (b)per pergatitjen e komponimeve te formules (I) ku X eshte piperidin-4-il dhe Q eshte -CH2-CH2-, dhe Y eshte nje grup qe ka formulen -NR7R8 ku N, R7 and R8 jane lidhur per te percaktuar kolektivisht nje heterocikloalkil, cikloalkil te lidhur , heterocikloalkil te lidhur , heteroaril, ose aril-heterocikloalkil te shkrire , qe reagon me nje komponim te formules (IV): me nje komponim te formules NHR7R8, ku R7 and R8 jane sic eshte percaktuar me lart, dhe R, R9 dhe Z jane sic eshte percaktuar me pare; ose (c)per pergatitjen e komponimeve te formules (I) ku X eshte piperidin-4-il dhe Q eshte CH2, qe reagon me nje komponim te formules (V): ku R, R9 and Z jane sic percaktohet me lart, me nje komponim te formules HO- CH2-Y, ku Y eshte sic eshte percaktuar me lart; ose (d)per pergatitjen e komponimeve te formules (I) ku R eshte nje grup aril opsionlaisht I zevendesuar , qe zevendeson ne menyre te pershtatshme grupin Br ne nje komponim te formules (VI) per grupin aril te zevendesuar ne fjale : ku Z, R9, X, Q dhe Y jane sic eshte percaktuar me lart; dhe nxjerrjen e komponimeve rezultuese te formules (I) ne forme te lire ose ne forme kripe.
7 Nje perberje farmaceutike qe perfshin nje komponim sipas pretendimit 1 te shoqeruar me nje tretes ose mbartes farmaceutikisht te pranueshem.
8 Perdorimi I nje komponimi sipas pretendimit 1ne prodhimin e nje medikamenti per perdorim ne trajtimin e nje semundje ose gjendjeje inflamatore autoimune.
9 Perdorimi I nje komponimi sipas pretendimit 1 ne prodhimin e nje medikamenti per perdorim ne trajtimin e infeksionit HIV ose SIDA-s.
10 Perdorimi I nje komponimi sipas pretendimit 1 ne kombinim me nje ose me shume agjente te zgjedhur nga: metotreksat, nje agjent anti-TNF, agjent anti-IL-1, nje frenues transkriptaze te kundert nucleoside ose jo-nukleoside , nje frenues protease te HIV-it, frenues shkrirjeje dhe agjent antiretroviral ne prodhimin e nje medikamenti per trajtimin e nje semundje ose gjendjeje inflamatore autoimune ose HIV ose SIDA.
© 2026 DPPI