REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
3359 2010.12.10
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2025.12.16
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2010/3328 2010.03.03
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2010.07.08
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
05826447.4 2005.12.16
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP1833805 2010.02.10
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
PL 37184104
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
Adamed SP. Z O.O. Pienków 149 05-152 Czosnów k/Warszawy
(72) Shpikës
Emri Adresa
MAJKA, Zbigniew Brzezówka 15 PL-39-102 Lubzina , PL
STAWINSKI, Tomasz Dziechciniec 5b PL-05-462 Wiazowna , PL
RUSIN, Katarzyna Ul. Zelazna 91/4 PL-00-879 Warszawa , PL
SAWICKI, Andrzej Ul. Kasztanowa 2a/11 PL-05-860 Józefów , PL
KUROWSKI, Krzysztof Ul. Boleslawa Chrobrego 19/16 PL-08-110 Siedlce , PL
MATUSIEWICZ, Katarzyna Chmielno 17 PL-59-600 Lwówek Slaski , PL
SULIKOWSKI, Daniel Czarnowice 41 PL-66-620 Gubin , PL
KOWALCZYK, Piotr ul. Chmielna 116/118 m. 98 00-801 Warszawa , PL
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
Ditika HOXHA Rr."Emin DURAKU" No.6/1, Ap.4-02, Tiranë , AL
Ditika HOXHA Rr."Emin DURAKU" No.6/1, Ap.4-02, Tiranë , AL
(54) Titull
DERIVATET E REJA TE ACIDIT 3-FENILPROPIONIK PER TRAJTIMIN E DIABETEVE;
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
1 Derivatet e acidit 3-Fenilpropionik te formules (I): ne te cilen W perfaqeson COOH ose -COO- C1-C4 alkil ;Y perfaqeson NH ose N-C1-C10 alkil;Z perfaqeson NH, N- C1-C10 alkil, N-aril, N-heteroaril, S, ose O;X paraqet O; R1 deri ne R8, sejcila ne menyre te pamvarur njera nga tjetra, perfaqeson nje atom hidrogjen ose nje zevendesues qe eshte perzgjedhur nga grupi qe perbehet nga: C1- C4 alkil, C1- C4 alkoksi, C3- C7 cikloalkil, C3- C7 cikloalkoksi, C1- C4 tioalkoksi, C3- C7 ciklotioalkoksi, atom halogjen, C3- C7 cikloalkil i zevendesuar nga halogjen , aril, heteroaril, -NO2 , -CN, -SO2-NH2 , -SO2-NH- C1- C4 alkil, - SO2-N(C1- C4 alkil)2, -CO-C1-C4 alkil, -O-CO- C1-C4 alkil, -CO-O- C1-C4 alkil, -CO-aril, -CO-NH2 , -CO-NH- C1-C4 alkil, -CO-N(C1-C4 alkil)2; A perfaqeson C3-C7 cikloalkil, C3-C7 cikloalkil i zevendesuar nga halogjen; fenil i zevendesuar me etilendioksi, aril i perzgjedhur nga grupi qe perbehet nga tolil, ksilil, dhe naftil, heteroaril i perzgjedhur nga grupi qe perbehet nga pirrol-1-il, pirrol-2-il, pirrol-3-il, furil, tienil, imidazol, oksazolil, tiazolil, izoksazolil, 1,2,4 -triazolil, oksadiazolil, tiadiazolil, tetrazolil, piridinil, pirimidinil, 1,3,5-triazinil, indolil, benzo[b]furil, benzo[b]tienil, indazolil, benzimidazolil, azaindolil, cinolinil, izokuinolinil, dhe karbazolil, nje heterociklil i ngopur ose pjeserisht i ngopur, me 5- deri ne 6- perberes, qe ka nga 1 deri ne 4 heteroatome te perzgjedhur nga N, O dhe S, -NH-CO- C1-C4 alkil, -N(C1-C4alkil)-CO- C1-C4 alkil, -NH-CO-aril , -N(C1-C4 alkil)-CO-aril, -N(C1-C4alkil)-CO-heteroaril, -N(C1-C4 alkil)-CO- C3-C7 cikloalkil, -NH-CO-NH2 , -NH-CO-NH-C1-C4 alkil, -NH-CS-NH- C1-C4 alkil, -NH-CO-NH-aril, -NH-CS-NH-aril , -SO2- C1-C4 alkil, -SO2-aril, ose -SO2-heteroaril; ne te cilin arili, heteroarili dhe heterociklili jane opsionalisht te zevendesuar me nje ose me shume zevendesuesa qe ne menyre te pamvarur, jane perzgjedhur nga grupi qe perbehet nga C1-C4 alkil, C1-C4 alkoksi, C1-C4 tioalkoksi, etilendioksi, CN, halogjen ose fenil, fenili ne fjale eshte opsionalisht i zevendesuar nga nje ose me shume zevendesuesa te perzgjedhur ne menyre te pamvarur nga C1-C4 alkil, C1-C4 alkoksi, dhe atom halogjen; dhe n perfaqeson nje numer te plote nga 0 deri ne 4, inkluzivisht;dhe kriperat e tij te pranueshme nga pikpamja farmaceutike.
2 Komponimi sipas pretendimit 1, ne te cilin W perfaqeson -COOH.
3 Komponimi sipas cdonjerit prej pretendimeve 1 ose 2, ne te cilet Y perfaqeson -NH.
4 Komponimi sipas cdonjerit prej pretendimeve 1, ose 2, ne te cilet Y perfaqeson N- C1-C4 alkil, veçanerisht N-CH3.
5 Komponimi sipas çdonjerit prej pretendimeve 1 deri ne 4, ne te cilin Z perfaqeson O.
6 Komponimi sipas çdonjerit prej pretendimeve 1deri ne 4, ne te cilin Z paraqet S.
7 Komponimi sipas çdonjerit prej pretendimeve nga 1 deri ne 4, ne te cilin Z paraqet N- C1-C4 alkil, veçanerisht -N-CH3.
8 Komponimi sipas çdonjerit prej pretendimeve nga 1 deri ne 4, ne te cilin Z paraqet N-fenil.
9 Komponimi sipas pretendimit 1, ne te cilin W perfaqeson -COOH, Y perfaqeson NH, Z perfaqeson O.
10 Komponimi sipas çdonjerit prej pretendimeve nga 1 deri ne 9, ne te cilin secili prej R1 deri ne R8 perfaqeson nje atom hidrogjen.
11 Komponimi sipas çdonjerit prej pretendimeve nga 1 deri ne 10, ne te cilin n eshte e barabarte me 1 ose 2.
12 Komponimi sipas çdonjerit prej pretendimeve nga 1 deri ne 11, ne te cilin A perfaqeson heterociklil, heterocikli ne fjale eshte opsionalisht i zevendesuar prej nje ose me shume zevendesuesa te perzgjedhur ne menyre te pamvarur nga grupi i perbere nga C1-C4 alkil, C1-C4 alkoksi, C1-C4 tioalkoksil, CN, nje atom halogjen, dhe fenil.
13 Komponimi sipas pretendimit 12, ne te cilin A perfaqeson izoksazolil, opsionalisht i zevendesuar prej nje ose me shume zevendesuesa te perzgjedhur ne menyre te pamvarur nga C1-C4 alkil, veçanerisht -CH3.
14 Komponimi sipas çdonjerit prej pretendimeve nga 1 deri ne 11, ne te cilin A perfaqeson fenil te zevendesuar me grup etilendioksi.
15 Komponimi sipas çdonjerit prej pretendimeve nga 1 deri ne 11, ne te cilin A perfaqeson -N(C1-C4 alkil ) -CO- C3-C7 cikloalkil.
16 Komponimi sipas pretendimit 15, ne te cilin A perfaqeson -N(CH3)-CO-ciklohekzil.
17 Komponimi sipas çdonjerit prej pretendimeve nga 1 deri ne 11, ne te cilin A perfaqeson -N(C1-C4 alkil)-CO-heteroaril, heteroarili ne fjale eshte opsionalisht i zevendesuar prej nje ose me shume zevendesuesia te perzgjedhur ne menyre te pamvarur nga grupi qe perbehet nga C1-C4 alkil, C1-C4 alkoksi, C1-C4 tioalkoksi, CN, nje atom halogjen ose fenil, fenili ne fjale eshte opsionalisht i zevendesuar prej nje ose me shume zevendesuesa te perzgjedhur ne menyre te pamvarur nga C1-C4 alkil, C1-C4 alkoksi, dhe halogjen.
18 Komponimi sipas pretendimit 17, ne te cilin heteroarili eshte pirimidinil, opsionalisht i zevendesuar prej nje ose me shume zevendesuesish te perzgjedhur ne menyre te pamvarur nga grupi qe perbehet nga C1-C4 alkil, C1-C4 alkoksi, nje atom halogjen dhe fenil, fenili ne fjale eshte opsionalisht i zevendesuar prej nje ose me shume zevendesua te perzgjedhur ne menyre te pamvarur nga C1-C4 alkil, C1-C4 alkoksi, dhe nje atom halogjen.
19 Komponimi sipas çdonjerit prej pretendimeve nga 1 deri ne 18, ka konfiguracionin stereokimik ashtu siç tregohet ne formulen (IA) : dhe kriperat e tij te pranueshme nga pikpamja farmaceutike.
20 Komponimi sipas çdonjerit prej pretendimeve nga 1 deri ne 18, qe ka konfiguracionin stereokimik ashtu siç tregohet ne formulen (IB) : dhe kriperat e tij te pranueshme nga pikpamja farmaceutike.
21 Komponimi sipas pretendimit 1, komponimi ne fjale qe eshte perzgjedhur nga:-acidi (2S)-2-(1,3-benzoksazol-2-ilamino)-3-[4-(2,3-dihidro-1,4-benzodioksin-6-lmetoksi)fenil]propionik,-acidi(2S)-2-(1,3-benzoksazol-2-ilamino)-3-[4-((3,5-dimetilioksazol-4-il)metoksi)fenil]propionik,-acidi (2S)-2-(1,3-benzoksazol-2-ilamino)-3-[4-(2-[(cikloheksilkarbonil)-(metil)amino]etoksi)fenil]propionik,-acidi (2S)-2-(1,3-benzoksazol-2-ilamino)-3-[4-(2-[5-metil-2-(3,4,5-trimetoksifenil)-1,3-oksazol-4-il]etoksi)fenil]propionik ,-acidi (2S)-2-(1,3-benzoksazol-2-ilamino)-3-[4-(4-{2-[[6-2(2-klorofenil)-5-ciano-2-(metiltio)pirimidin-4-il](metil) amino] etoksi} fenil]-propionik,-acidi(2S)-2-(1,3-benzoksazol-2-ilamino-3-[4-(2-(2-tert-butil-5-metil-1,3-oksazol-4-il)etoksi)fenil]propionik,-acidi(2S)-2-(1,3-benzotiazol-2-ilamino)-3-[4-(2-[(cikloheksilkarbonil)-(metil)amino]etoksi)fenil]propionik,dhe kriperat e tij te pranueshme nga pikpamja farmaceutike.
22 Nje perberje farmaceutike , qe permban komponimin ashtu siç percaktohet ne çdonjerin prej pretendimeve nga 1 deri ne 21, ose nje kripe te tij te pranueshme nga pikpamja farmaceutike, me nje mbartes dhe /ose ekzipiciente te pranueshem nga pikpamja farmaceutike.
23 Nje komponim ashtu siç percaktohet ne çdonjerin prej pretendimeve nga 1 deri ne 21, te destinuar per tu perdorur si medikament.
24 Nje perdorim i nje komponimi, ashtu siç percaktohet ne çdonjerin prej pretendimeve nga 1 deri ne 21, ne prodhimin e nje medikamenti per trajtimin dhe /ose parandalimin e semundjeve dhe konditave qe jane shkaktuar nepermjet receptorit gama aktiv nga proliferimi i peroksizomave (PPAR?), ne te cilet semundja ne fjale dhe konditat jane perzgjedhur nga grupi qe perbehet nga diabetet e tipit 2, insulinorezistenca, sindromi metabolik, komplikacionet si rezultat i diabetit ose te lidhura me diabetin, çrregullimet kardiovaskulare, ateroskleroza, obeziteti, turbullimet konjitive , dhe çrregullimet e metabolizmit te lipideve.
© 2026 DPPI