Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
3257
2010.07.20
Status
E skaduar
(180) Data e mbarimit të afatit
2023.07.15
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2010/3299
2010.01.28
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2010.04.12
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
03764279.0
2003.07.15
Status
E skaduar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP1551802
2009.12.02
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| SE | 202241 |
| SE | 203713 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| AstraZeneca AB | 151 85 Södertälje |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| BONNERT, Roger | AstraZeneca R & D Charnwood Bakewell Road Loughborough Leicestershire LE11 5RH , GB |
| DICKINSON, Mark | AstraZeneca R & D Charnwood Bakewell Road Loughborough Leicestershire LE11 5RH , GB |
| MOHAMMED, Rukhsana | AstraZeneca R & D Charnwood Bakewell Road Loughborough Leicestershire LE11 5RH , GB |
| SANGANEE, Hitesh | AstraZeneca R & D Charnwood Bakewell Road Loughborough Leicestershire LE11 5RH , GB |
| TEAGUE, Simon | AstraZeneca R & D Charnwood Bakewell Road Loughborough Leicestershire LE11 5RH , GB |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Ditika HOXHA | Rr."Emin DURAKU" No.6/1, Ap.4-02, Tiranë , AL |
| Vladimir NIKA | Bul " Bajram CURRI", Pall.2, Shk.3, Ap.4, Tiranë , AL |
| Ditika HOXHA | Rr."Emin DURAKU" No.6/1, Ap.4-02, Tiranë , AL |
| Vladimir NIKA | Bul " Bajram CURRI", Pall.2, Shk.3, Ap.4, Tiranë , AL |
(54) Titull
DERIVATET E INDOL-3-SULFURIT;
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Nje komponim i formules (I) ose nje kripe e tij e pranueshme nga pikpamja farmaceutike ne te cilen :n perfaqeson 1, ose 2;R1 eshte nje ose me shume zevendesuesa te perzgjedhur ne menyre te pavarur nga halogjen, CN, nitro, SO2R4, OR4, SR4, SOR4, SO2NR5R6, CONR5R6, NR5R6, NR9SO2R4, NR9CO2R4, NR9COR4, aril, C2-C6 alkenil, C2-C6 alkinil, ose C1-6 alkil, kater grupet e fundit jane opsionalisht te zevendesuara nga nje ose me shume zevendesuesa te perzgjedhur ne menyre te pavarur nga halogjen, OR7, dhe NR8R9, S(O)xR7 ku x eshte 0, 1, ose 2;R2 eshte hidrogjen, halogjen, CN, SO2R4 ose CONR5R6, COR4 ose C1-7 alkil, grupi i fundit eshte opsionaisht i zevendesuar prej nje ose me shume zevendesuesash te perzgjedhur nga atome halogjeni, OR8 dhe NR5R6, S(O)xR7, ku x eshte 0, 1, ose 2;R3 eshte fenil i cili opsionalisht zevendesohet nga nje ose me shume zevendesuesa te perzgjedhur ne menyre te pavarur nga halogjen, CN, nitro, SO2R4, OH, OR4, SR4, SOR4, SO2NR5R6, CONR5R6, NR5R6, NR9SO2R4, NR9CO2R4, NR9COR4, C2-C6 alkenil, C2-C6 alkinil, C1-6 alkil, tre grupet e fundit jane opsionalisht te zevendesuar nga nje ose me shume zevendesuesa , te perzgjedhur ne menyre te pavarur nga atome halogjeni, OR7, dhe NR8R9, S(O)xR7, ku x eshte 0, 1, ose 2;R4 perfaqeson aril, heteroaril, ose C1-6 alkil, te gjithe prej te cileve opsionalisht mund te zevendesohen nga nje ose me shume zevendesuesa , te perzgjedhur ne menyre te pavarur nga atome halogjeni, aril, OR10 dhe NR11R12, S(O)xR13, (ku x=0, 1, ose 2), CONR14R15, NR14COR15, SO2NR14R15, NR14SO2R15, CN, nitro;R5 dhe R6 ne menyre te pavarur, perfaqesojne nje atom hidrogjen, nje grup C1-6 alkil, ose nje grup arili, dy te fundit prej te cileve mund te jene opsionalisnt te zevendesuara nga nje ose me shume zevendesuesa te perzgjedhur ne menyre te pavarur nga atome halogjeni, aril, OR13, dhe NR14R15, CONR14R15, NR14COR15, SO2NR14R15, NR14SO2R15, CN, nitro;ose R5 dhe R6 se bashku me atomin e nitrogjenit ku ato lidhen, mund te formojne nje unaze heterociklike te ngopur me 3-6 perberes, qe opsionalisht permban nje ose me shume atome te perzgjedhura nga O, S(O)x, ku x eshte 0, 1, ose 2, NR16, dhe unaza vete opsionalisht zevendesohet nga C1-C3 alkil; R7 dhe R13 ne menyre te pavarur perfaqesojne nje grup C1-C6 alkil, ose nje grup aril, te gjitha nga ato mund te zvendesohen opsionalisht nga atome halogjeni;R8 perfaqeson nje atom hidrogjeni, COR9, C1-C6 alkil (opsionalisht zevendesuar nga atome halogjeni, ose nje grup aril, i cili opsionalisht mund te zevendesohet nga nje ose me shume atome fluori); nje grup aril, i cili mund te zevendesohet opsionalisht nga nje ose me shume atome halogjeni;sejcila prej R9, R10, R11, R12, R14, R15, ne menyre te pavarur perfaqeson nje atom hidrogjeni, C1-C6 alkil, ose nje grup arili (te gjithe prej te cileve mund te zevendesohen opsionalisht nga nje ose me shume atome halogjen); dhe R16 eshte hidrogjen , C1-4 alkil, -C(O) C1-4 alkil, C(O)Y C1-4 alkil, Y eshte O ose NR7.ose nje kripe apo solvat prej tij, te pranueshme nga pikpamja farmaceutike. |
| 2 | Nje komponim sipas pretendimit 1, ne te cilin n eshte 2. |
| 3 | Nje komponim sipas pretendimit 1, ose 2, ne te cilin R1 eshte halogjen , nitril, C1-6 alkil, ose SO2R4, NO2, NR9COR4, NR9SO2R4, aril, NR5R6. |
| 4 | Nje komponim sipas cdonjerit prej pretendimeve 1 deri ne 3, ne te cilin zevendesuesi (it) i/e R1, eshte/jane ne pozicionin 4- dhe/ose 5-. |
| 5 | Nje komponim sipas cdonjerit prej pretendimeve 1 deri ne 4, ne te cilin R2 eshte C1-6 alkil. |
| 6 | Nje komponim sipas cdonjerit prej pretendimeve 1 deri ne 5, ne te cilin R3 eshte fenil i zevendesuar nga halogjen, C1-6 alkil, C1-6 alkoksi, ose nitril. |
| 7 | Nje komponim sipas cdonjerit prej pretendimeve 1 deri ne 5, ne te cilin R3 eshte fenil i zevendesuar nga klor, metil, etil, cian ose metoksi. |
| 8 | Nje komponim sipas pretendimit 4, ne te cilin R3 eshte fenil opsionalisht i zevendesuar nga halogjen. |
| 9 | Nje komponim sipas pretendimit 1, i perzhgjedhur nga:acidi 3-[(4-klorofenil)sulfonil]-2, 5-dimetil-1H-indol-1-acetik; acidi 5-kloro-3-[(4-klorofenil)sulfonil]-2-metil-1H-indol-1-acetik; acidi 6-kloro-3-[(4-klorofenil)sulfonil]-2-metil-1H-indol-1-acetik; acidi 7-kloro-3-[(4-klorofenil)sulfonil]-2-metil-1H-indol-1-acetik; acidi5-kloro-3-[(4-klorofenil)sulfonil]-4-cian-2-metil-1H-indol-1-acetik;acidi5-kloro-3-[(4-klorofenil)sulfonil]-6-ciano-2-metil-1H-indol-1-acetik;acidi 3-[(4-klorofenil)sulfinil]-2, 5- dimetil-1H-indol-1-acetik;acidi 3-[(4-klorofenil)sulfonil]-4-(etilsulfonil)-7-metoksi-2-metil-1H-indol-1-acetik;acidi 3-[(4-klorofenil)sulfinil]-5-cian-2-metil-1H-indol-1-acetik;acidi 3-[(4-klorofenil)sulfonil]-5-cian-2-metil-1H-indol-1-acetik;acidi 5-kloro-3-[(4-klorofenil)sulfonil]-2-metil-1H-indol-1-acetik;acidi 4-kloro-3-[(4-klorofenil)sulfonil]-2-metil-1H-indol-1-acetik;acidi 3-[(4-metoksifenil)sulfonil]-2, 5- dimetil-1H-indol-1-acetik; acidi 3-[(3-metoksifenil)sulfonil]-2, 5- dimetil-1H-indol-1-acetik;acidi 3-[(2-Klorofenil)sulfonil]-2, 5- dimetil-1H-indol-1-acetik;acidi 3-[(3-Klorofenil)sulfonil]-2, 5-dimetil-1H-indol-1-acetik;acidi 3-[(4-Cianofenil)sulfonil]-2, 5-dimetil-1H-indol-1-acetik;acidi 3-[(2-metilfenil)sulfonil]-2, 5-Didimetil-1H-indol-1-acetik;acidi 3-[(2-etilfenil)sulfonil]-2, 5-Dimetil-1H-indol-1-acetik;acidi 3-[(4-klorofenil)sulfonil]-2-metil-4-nitro-1H-indol-1-acetik;acidi 4-(Acetilamino)-3-[(4-klorofenil)sulfonil]-2-metil-1H-indol-1-acetik;acidi 3-[(4-klorofenil)sulfonil]-2-metil-4-[(metilsulfonil)amino]-1H-indol-1-acetik;acidi 3-[(4-klorofenil)sulfonil]-4-(etilamino)-2-metil-1H-indol-1-acetik;acidi 3-[(2, 6-Diklorofenil)sulfonil]-2, 5 dimetil-1H-indol-1-acetik;acidi 3-[(4-klorofenil)sulfonil]-2-metil-4-fenil-1H-indol-1-acetik;acidi 3-[(4-klorofenil)sulfonil]-5-fluoro-2-metil-1H-indol-1-acetik;acidi 3-[(3-klorofenil)sulfonil]-5-fluor-2-metil-1H-indol-1-acetik;acidi 5-fluoro-2-metil-3-[(4-trifluorometil)sulfonil]-1H-indol-1-acetik dhe kriperat e tyre te pranueshme nga pikpamja farmaceutike. |
| 10 | Nje komponim i formules (I) sipas cdonjerit prej pretendimeve 1 deri ne 9, per perdorim ne terapi. |
| 11 | Perdorimi i nje komponimi te formules (I) , ose i nje kripe te tij te pranueshme nga pikpamja farmaceutike, ashtu sikurse percaktohet ne pretendimet 1 deri ne 9, ne fabrikimin e nje medikamenti per trajtimin e nje semundjeje te influencuar/ndermjetesuar nga prostaglandima D2. |
| 12 | Perdorimi sipas pretendimit 11, ku semundja eshte astma ose rhinitis. |
| 13 | Nje proces per pergatitjen e nje komponimi te formules (I), i cili perfshin reaksionin e nje komponimi te formules (II): (a)oksidimin e nje komponimi te formules (II): ne te cilen R17 eshte hidrogjen ose alkil, dhe R1, R2, dshe R3 jane sikurse percaktohen ne formulen (I) ose jane derivate te mbrojtura te tyre, ose (b)reaksionin e nje komponimi te formules (III): ne te cilen R1, R2, dhe R3 jane ashtu sikurse percaktohen ne formulen (I) ose jane derivate te mbrojtura te tyre, me nje komponim te formules (IV): R18-O(CO)CH2-L (IV) ku R18 eshte nje grup alkil dhe L eshte nje grup qe largohet ne pranine e nje baze, dhe opsionalisht mbas (a) dhe (b) ne cdo renditje:o hidrolizimin e grupit ester R17 ose R16 ne acidin korespondueso heqjen e cdo grupi mbrojteso formimin e nje kripe te pranueshme nga pikpamja farmaceutike. |
| 14 | Nje komponim i formules (II): ne te cilen R17 eshte hidrogjen ose alkil, dhe R1, R2 dhe R3 jane ashtu sikurse percaktohen per formulen (I) ne pretendimin 1. |
| 15 | Nje komponim sipas pretendimit 14 ne te cilin R1 eshte metal, nitril, klor, SO2Me, SO2Et, NHCOR4, fenil, ose NH(alkil). |
| 16 | Nje komponim sipas cdonjerit prej pretendimeve 14 ose 15, ne te cilin R2 eshte C1-6 alkil. |
| 17 | Nje kompnim sipas cdonjerit prej pretendimeve 14 deri ne 16, ne te cilin R3 eshte fenil i zevendesuar nga halogjen, C1-C6 alkil, C1-C6 alkoksi ose nitril. |