REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
3260 2010.07.20
Status
E skaduar
(180) Data e mbarimit të afatit
2023.03.13
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2010/3274 2010.01.12
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2010.04.12
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
03714148.8 2003.03.13
Status
E skaduar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP1482932 2009.11.25
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
US 364007
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
ASTRAZENECA AB S-151 85 Södertälje, Sweden
Array BioPharma Inc. 3200 Walnut Street Boulder, CO 80301
(72) Shpikës
Emri Adresa
MARLOW, Allison, L 2722 Juniper Avenue, 57 Boulder, CO 80304 , US
WALLACE, Eli, M. P.O. Box 1727 Lyons, CO 80540 , US
LYSSIKATOS, Joseph, P 1720 Eldorado Circle Superior, CO 80027 , US
HURLEY, Brian, T. 3725 Birchwood Drive, 22 Boulder, CO 80304 , US
MARLOW, Allison, L.2722 Juniper Avenue, 57 2722 Juniper Avenue, 57 Boulder, CO 80304 , US
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
Ditika HOXHA Rr."Emin DURAKU" No.6/1, Ap.4-02, Tiranë , AL
Eno Dodbiba Rr.Naim Frasheri, Pall 60/3, shk 1, ap.16, Tirane , AL
Ditika HOXHA Rr."Emin DURAKU" No.6/1, Ap.4-02, Tiranë , AL
Eno Dodbiba Rr.Naim Frasheri, Pall 60/3, shk 1, ap.16, Tirane , AL
(54) Titull
DERIVATET E BENZIMIDAZOLIT TE ALKILIUAR N3 SI PENGUES TE MEK;
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
1 Nje komponim i benzoimidazolit me formulen dhe kriperat e tij, te pranueshme nga pikpamja farmaceutike, ne te cillen:R1, R2 dhe R3 jane perzgjedhur ne menyre te pavarur nga hidrogjen, halogjen, cian, nitro, trifluorometil, difluorometoksi, trifluorometoksi, azid, -OR3, -C(O)R3, -C(O)OR3, -NR4C(O)OR6, -OC(O)R3, -NR4SO2R6, -SO2NR3R4, -NR4C(O)R3, -C(O)NR3R4, -NR5C(O)NR3R4, -NR5C(NCN)NR3R4, -NR3R4, ose C1-C10alkil, C2-C10alkenil, C2-C10alkinil, C3-C10cikloalkil, C3-C10cikloalkilalkil, -S(O)1(CR4R5)m- aril, aril, arilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil, heterociklilalkil, -O(CR4R5)m-aril, -NR4(CR4R5)m-aril, -O(CR4R5)m-heterociklil, ku cdo alkil, alkenil, alkinil, cikloalkil, aril, heteroaril dhe pjese heterociklili, zevendesohet ne menyre opsionale me nje deri ne pese grupe te perzgjedhura ne menyre te pavarur nga okso, halogjen, cian, nitro, trifluorometil, difluorometoksi, trifluorometoksi, azid, -NR4SO2R6 , -SO2NR3R4, -C(O)R3, -C(O)OR3, -OC(O)R3, -NR4C(O)OR6, -NR4C(O)R3, -C(O)NR3R4, -NR3R4, -NR5C(O)NR3R4, - NR5C(NCN)NR3R4, -OR3, aril, heteroaril, arilalkil, heteroarilalkil, heterociklil, dhe heterociklilalkil;R3 perzgjidhet nga hidrogjen, trifluorometil, ose C1-C10alkil, C2-C10alkenil, C2-C10alkinil, C3-C10cikloalkil, C3-C10cikloalkilalkil, aril, arilalkil, heteroaril, heteroarlkilaril, heterociklil, dhe heterociklilalkil, ku cdo alkil, alkenil, alkinil, cikloalkil, aril, porcion heteroarili dhe heterociklili, zevendesohet ne menyre opsionale me nje deri ne pese grupe te perzgjedhur ne menyre te pavarur nga okso, halogjen, cian, nitro, trifluorometil, difluorometoksi, difluorometoksi, trifluorometoksi, azid, -NR'SO2R'''', -SO2NR'R'', -C(O)R', -C(O)OR', -OC(O)R', NR'C(O)OR'''', -NR'C(O)R'', -C(O)NR'R'', -SR'''', -SO2R', -NR'R'', -NR'C(O)NR''R''', - NR'C(NCN)NR''R''', OR', aril, heteroaril, arilalkil, heteroarilalkil, heterociklil, dhe heterociklilalkil; R', R'', dhe R''' ne menyre te pavarur perzgjidhen nga hidrogjen, C1-C10alkil, C2-C10alkenil, aril, dhe arilalkil;R'''' perzgjidhet nga C1-C10alkil, C2-C10alkenil, aril dhe arilalkil;Cdo dy prej R', R'', R''' ose R'''' mund te merren se bashku me atomin ne te cilin ato bashkohen, per te formuar nje unaze karbociklike, heteroarile ose heterociklike me 4 deri ne 10 perberes, sejcili prej te cileve zevendesohet opsionalisht me nje deri ne tre grupe te perzgjedhur ne menyre te pavarur nga halogjen, cian, nitro, trifluorometil, , difluorometoksi, , azid, aril, heteroaril, arilalkil, heteroarilalkil, heterociklil, dhe heterociklilalkil; R3 dhe R4 mund te merren se bashku me atomin ne te cilin ato lidhen, per te formuar nje unaze karboksilike, heterociklike, ose heteroarile me 4 deri ne 10 perberes, sejcili prej te cileve zevendesohet opsionalisht prej me nje deri ne tre grupe te perzgjedhur ne mjenyre te pavarur nga halogjen, cian, nitro, trifluorometil, difluorometoksi, trifluorometoksi, azid, -NR'SO2R'''', -SO2NR'R'', -C(O)R', -C(O)OR', -OC(O)R', -NR'C(O)OR'''', -NR'C(O)R'', -C(O)NR'R'', -SO2R'''', -NR'R'', -NR'C(O)NR''R''', - NR'C(NCN)NR''R''', -OR', aril, heteroaril, arilalkil, heteroarilalkil, heterociklil, dhe heterociklilalkil;R4 dhe R5 ne menyre te pavarur perfaqesojne hidrogjen ose C1-C6alkil, oseR4 dhe R5 mund te merren se bashku me atomin ku ato lidhen, per te formuar nje unaze karbociklike, heteroarile, ose heterociklike, sjecila prej te cilave zevendesohet opsionalisht me nje deri ne tre grupe te perzgjedhur ne menyre vte pavarur nga halogjen, cian, nitro, trifluorometil, difluorometoksi, trifluorometoksi, azid, , -NR'SO2R'''', SO2NR'R'', -C(O)R', -C(O)OR', -OC(O)R', -NR'C(O)OR'''', -NR'C(O)R'', -C(O)NR'R'', -SO2R'''', -NR'R'', -NR'C(O)NR''R''', - NR'C(NCN)NR''R''', -OR', aril, heteroaril, arilalkil, heteroarilalkil, heterociklil, dhe heterociklilalkil;R6 perzgjidhet nga trifluorometil, oseC1-C10alkil, C3-C10cikloalkil, aril, arilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil, dhe heterociklilalkil, ku sejcikli alkil, cikloalkil, aril, dhe porcioni i heteroarilit dhe heterociklilit zevendesohet ne menyre opsinale mre nje deri ne pese grupe te perzgjedhur ne menyre te pavarur nga okso, halogjen, cian, nitro, trifluorometil, difluorometoksi, trifluorometoksi, azid, - NR'SO2R'''', - SO2NR'R'', -C(O)R', -C(O)R', -C(O)OR', -OC(O)R', -NR'C(O)OR'''', -SO2R'''', -NR'R'', -NR'C(O)NR''R''', - NR'C(NCN)NR''R''', -OR', aril, heteroaril, arilalkil, heteroarilalkil, heterociklil, dhe heterociklilalkil;R7 eshte perzgjedhur nga C1-C10alkil, C2-C10alkenil, C2-C10alkinil, C3-C10cikloalkil, C3-C10cikloalkilalkil, aril, arilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil, dhe heterociklilalkil, ku sejcili alkil, alkenil, alkinil, cikloalkil, aril, porcion heteroaril dhe heterociklil, opsionalisht zevendesohen me nje deri ne pese grupe te perzgjedhur ne menyre te pavarur nga okso, halogjen, cian, nitro, trifluorometil, difluorometoksi, trifluorometoksi, azid, -NR4SO2R6 , -SO2NR3R4, -C(O)R3, -C(O)OR3, -OC(O)R3, -NR4C(O)OR6, -NR4C(O)R3, -C(O)NR3R4, -SO2R6, -NR3R4, -NR5C(O)NR3R4, - NR5C(NCN)NR3R4, -OR3, aril, heteroaril, arilalkil, heteroarilalkil, heterociklil, dhe heterociklilalkil;A perzgjidhet nga OR3 ose -NR4OR3;R8 perzgjedhet nga hidrogjen, -SCF3, -Cl, -Br, -F, cian, nitro, trifluorometil, difluorometoksi, trifluorometoksi, azid, -OR3, -C(O)R3, -C(O)OR3, -NR4C(O)OR6, -OC(O)R3, -NR4SO2R6 , -SO2NR3R4, -NR4C(O)R3, - C(O)NR3R4, -NR5C(O)NR3R4, -NR3R4, oseC1-C10alkil, C2-C10alkenil, C2-C10alkinil, C3-C10cikloalkil, C3-C10cikloalkilalkil, -S(O)j(C1-C6 alkil), -S(O)j(CR4R5)m-aril, aril, arilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil, heterociklilalkil, -O(CR4R5)m-aril, -NR4(CR4R5)m-aril, -O(CR4R5)m-heteroaril, -NR4(CR4R5)m-heteroaril, -O(CR4R5)m-heterociklil, ose -NR4(CR4R5)m-heterociklil, ku sejcili alil, alkenil, alkinil, cikloalkil, aril, porcion heteroaril dhe heterociklil, opsionalisht zevendesohet me nje deri ne pese grupe te perzgjedhur ne menyre te pavarur nga okso, halogjen, cian, nitro, trifluorometil, difluorometoksi, trifluorometoksi, azid, -NR4SO2R6 , -SO2NR3R4, -C(O)R3, -C(O)OR3, -OC(O)R3, -NR4C(O)OR6, -NR4C(O)R3, -C(O)NR3R4, -NR3R4, -NR5C(O)NR3R4, - NR5C(NCN)NR3R4, -OR3, aril, heteroaril, arilalkil, heteroarilalkil, heterociklil, dhe heterociklilalkil;m eshte 0, 1, 2, 3, 4 ose 5; dhej eshte 1 ose 2.
2 Nje komponim sipas pretendimit 1, i cili eshte
3 Nje komponim sipas preytendimit 2, hne te cilin R7 eshte C1-C10alkil, C3-C7 cikloalkil, C3-C7cikloalkilalkil, C3-C7 heterocikloalkil, ose C3-C7 heterocikloalkilalkil, sejcili prej te cileve mund te zevendesohet ne menyre opsionale me 1 - 3 grupe te perzgjedhur ne menyre te pavarur nga okso, halogjen, cian, nitro, trifluorometil, difluorometoksi, trifluorometoksi, azid, -NR4SO2R6 , -SO2NR3R4, -C(O)R3, -C(O)OR3, -OC(O)R3, -SO2R6, -NR4C(O)OR6, -NR4C(O)R3, -C(O)NR3R4, -NR3R4, -NR5C(O)NR3R4, - NR5C(NCN)NR3R4, -OR3, aril, heteroaril, arilalkil, heteroarilalkil, heterociklil, dhe heterociklilalkil;R9 eshte hidrogjen ose halogjen;R1 eshte C1-C10alkil, ose halogjen; dheR8 eshte -OCF3, F, Cl ose Br.
4 Nje komponim sipas pretendimit 3, ne te cilin R9 eshte Fluor.
5 Nje komponim sipas pretendimit 4, ne te cilin R1 eshte metil ose klor.
6 Nje komponim sipas pretendimit 5 ne te cilin R8 eshte klor ose brom.
7 Nje komponim sipas pretendimit 3, ne te cilin A eshte NR4OR3 .
8 Nje komponim sipas pretendimit 2, ne te cilin R7 eshte C1-C10alkil, C3-C7 cikloalkil, C3-C7cikloalkilalkil, , selcila prej te cilave mund te zevendesohet ne menyre opsionale me 1-3 grup te perzgjedhur ne menyre te pavarur nga okso, halogjen, cian, nitro, trifluorometil, difluorometil, trifluorometoksi, azid, -NR4SO2R6 , -SO2NR3R4, -C(O)R3, -C(O)OR3, -OC(O)R3, -SO2R6, -NR4C(O)OR6, -NR4C(O)R3, -C(O)NR3R4, -NR3R4, -NR5C(O)NR3R4, - NR5C(NCN)NR3R4, -OR3, aril, heteroaril, arilalkil, heteroarilalkil, heterociklil, dhe heterociklilalkil;R1 eshte C1-C10alkil, ose halogjen;R8 eshte -OCF3, Cl, ose Br; dhe R9 eshte fluor ose klor.
9 Komponimi i pretendimit 8, ne te cilin A eshte NR4OR3 dhe R4 eshte H.
10 Komponimi sipas pretendimit 2, perzgjidhet nga: acidi 6-(4-Brom-2-klor-fenilamin)-7-fluoro-3-metil-3H-benzoimidazol-5-karboksilik (2-hidroksi-etoksi)-amid dhe kriperat e tyre te pranueshme nga pikpamja farmaceutike.
11 Komponimi sipas pretendimit 2, i perzgjedhur nga: acidi 6-(4-Brom-2-klor-fenilamin)-7-fluoro-3-metil-3H-benzoimidazol-5-karboksilik (2, 3-hidroksi-propoksi)-amid dhe kriperat e tyre te pranueshme nga pikpamja farmaceutike.
12 Komponimi sipas pretendimit 2, i perzgjedhur nga:acidi 6-(4-Brom-2-klor-fenilamin)-7-fluoro-3-(tetrahidro-piran-2-ilmetil)-3H-benzoimidazol-5-karboksilik (2-hidroksi-etoksi)-amid dhe kriperat e tyre te pranueshme nga pikpamja farmaceutike.
13 Komponimi sipas pretendimit 2, i perzgjedhur nga: acidi 6-(4-Brom-2-klor-fenilamin)-7-fluoro-3-metil-3H-benzoimidazol-5-karboksilik (2-hidroksi-1, 1-dimetil-etoksi)-amid dhe kriperat e tyre te pranueshme nga pikpamja farmaceutike.
14 Komponimi sipas pretendimit 2, i perzgjedhur nga:acidi 6-(4-Brom-2-klor-fenilamin)-7-fluoro-3-(tetrahidrofueran-2-ilmetil)-3H-benzoimidazol-5-karboksilik (2-hidroksi-etoksi)-amid dhe kriperat e tyre te pranueshme nga pikpamja farmaceutike.
15 Komponimi sipas pretendimit 2, i perzgjedhur nga: acidi 6-(4-Brom-2-klor-fenilamin)-7-fluoro-3-metil-3H-benzoimidazol-5-karboksilik (2-hidroksi-etoksi)-amid dhe kriperat e tyre te pranueshme nga pikpamja farmaceutike.
16 Komponimi sipas pretendimit 2, i perzgjedhur nga: acidi 6-(2, 4-Dikloro-fenilamin)-7-fluoro-3-metil-3H-benzoimidazol-5-karboksilik (2-hidroksi-etoksi)-amid dhe kriperat e tyre te pranueshme nga pikpamja farmaceutike.
17 Nje komponim i benzoimidazolit i perzgjedhur nga: dhe kriperat e tyre te pranueshme nga pikpamja farmaceutike.
18 Nje komponim i benzoimidazolit i perzgjedhur nga: dhe kriperat e tyre te pranueshme nga pikpamja farmaceutike.
19 Nje komponim i benzoimidazolit i perzgjedhur nga: dhe kriperat e tyre te pranueshme nga pikpamja farmaceutike.
20 Nje komponim i benzoimidazolit i perzgjedhur nga: dhe kriperat e tyre te pranueshme nga pikpamja farmaceutike, ku : eshte nje lidhje opsionale, me kusht qe, nje dhe vetem nje hidrogjen i unazes te jete dyfish i lidhur. R1, R2, R9 dhe R10 jane perzgjedhur ne menyre te pavarur nga hidrogjen, halogjen, cian, nitro, trifluorometil, difluorometoksi, trifluorometoksi, azid, -OR3, -C(O)R3, -C(O)OR3, -NR4C(O)OR6, -OC(O)R3, -NR4SO2R6, -SO2NR3R4, -NR4C(O)R3, -C(O)NR3R4, -NR5C(O)NR3R4, - NR5C(NCN)NR3R4, -OR3, NR3R4, oseC1-C10alkil, C2-C10alkenil, C2-C10alkinil, C3-C10cikloalkil, C3-C10cikloalkilalkil, -S(O)l(C1-C6 alkil), -S(O)1(CR4R5)m-aril, aril, arilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil, heterociklilalkil, -O(CR4R5)m-aril, -NR4(CR4R5)m-aril, -O(CR4R5)m-heteroaril, -NR4(CR4R5)m-heteroaril, -O(CR4R5)m-heterociklil, ose -NR4(CR4R5)m-heterociklil, ku sejcili alkil, alkenil, alkinil, cikkloalkil, aril, porcion heteroarili dhe heterociklili, eshte opsionalisht i zevendesuar me nje deri ne pese prupe te perzgjedhur ne menyre te pavarur nga, okso, halogjen, cian, nitro, trifluorometil, difluorometoksi, trifluorometoksi, azid, -NR4SO2R6, -SO2NR3R4, -C(O)R3, -C(O)OR3, NR4C(O)OR6, -NR4C(O)R3, -C(O)NR3R4, -NR3R4, -NR5C(O)NR3R4, - NR5C(NCN)NR3R4, -OR3, aril, heteroaril, arilalkil, heteroarilalkil, heterociklil, dhe heterociklilalkil;R3 perzgjidhet nga hidrogjen, trifluorometil, dheC1-C10alkil, C2-C10alkenil, C2-C10alkinil, C3-C10cikloalkil, C3-C10cikloalkilalkil, aril, arilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil, heterociklilalkil, ku sejcili alkil, alkenil, alkinil, cikloalkil, aril, porcion i heteroarilit dhe heterociklilit, zevendesohen ne menyre opsionale me nje deri ne pese grupe te perzgjedhur ne menyre te pavarur nga okso, halogjen, cian, nitro, trifluorometil, difluorometoksi, trifluorometoksi, azid, - NR'SO2R'''', - SO2NR'R'', -C(O)R', -C(O)R', -C(O)OR', -OC(O)R', -NR'C(O)OR'''', -NR'C(O)R'', -C(O)NR'R'', -SR', -S(O)R'''', - SO2R'''', -NR'R'', -NR'C(O)NR''R''', - NR'C(NCN)NR''R''', -OR', aril, heteroaril, arilalkil, heteroarilalkil, heterociklil, dhe heterociklilalkil;R', R'' dhe R''' ne menyre te pavarur perzgjidhen nga hidrogjen, C1-C10alkil, C2-C10alkenil, aril dhe arilalkil;R'''' perzgjidhet nga C1-C10alkil, C2-C10alkenil, aril dhe arilalkil; oseCdo dy prej R', R'', R''', ose R'''', mund te merret se bashku me atomin ku lidhen ato, per te formuar nje unaze karboksilike, heteroarile ose heterociklike me 4 deri ne 10 perberes, sejcila prej te cilave zevendesohet ne menyre opsionale me nje deri ne tre grupe, te perzgjedhur ne menyre te pavarur nga halogjen, cian, nitro, trifluorometil, difluorometoksi, trifluorometoksi, azid, aril, heteroaril, arilalkil, heteroarilalkil, heterociklil, heterociklilalkil; oseR3 dhe R4 mund te merren se bashku me atomin ku ato lidhen, per te formuar nje unaze karbociklike, heteroarile ose heterociklike me 4 deri ne 10 perberes, sejcila prej te cileve zevendesohet opsionalisht nga halogjen, cian, nitro, trifluorometil, difluorometoksi, , trifluorometoksi, azid, NR'SO2R'''', - SO2NR'R'', -C(O)R', -C(O)R', -C(O)OR', -OC(O)R', -NR'C(O)OR'''', -NR'C(O)R'', -C(O)NR'R'', - SO2R'''', -NR'R'', -NR'C(O)NR''R''', - NR'C(NCN)NR''R''', -OR', aril, heteroaril, arilalkil, heteroarilalkil, heterociklil, dhe heterociklilalkil; oseR4 dhe R5 ne menyre te pavarur perfaqesojne hidrogjen ose C1-C6alkil, oseR4 dhe R5 se bashku me atomin ku ato lidhen, formojne nje unaze karbociklike, heteroarile ose heterociklike me 4 deri ne 10 perberes, sejcili prej te cileve perzgjidhen ne menyre opsionale me nje deri ne tre grupe, te perzgjedhur ne menyre te pavarur nga halogjen, cian, nitro, trifluorometil, difluorometoksi, trifluorometoksi, azid, NR'SO2R'''', - SO2NR'R'', -C(O)R', -C(O)R', -C(O)OR', -OC(O)R', -NR'C(O)OR'''', -NR'C(O)R'', -C(O)NR'R'', - SO2R'''', -NR'R'', -NR'C(O)NR''R''', - NR'C(NCN)NR''R''', -OR', aril, heteroaril, arilalkil, heteroarilalkil, heterociklil, dhe heterociklilalkil;R6 perzgjidhet nga trifluorometil, dhe C1-C10alkil, C3-C10cikloalkil, aril, arilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil dhe heterociklilalkil, ku sejcili alkil, cikloalkil, aril, porcion heteroarili dhe heterociklili zevendesohet ne menyre opsionale me nje deri ne pese grupe te perzgjedhur ne menyre te pavarur nga okso, halogjen, cian, nitro, trifluorometil, difluorometoksi, trifluorometoksi, azid, -NR'SO2R'''', - SO2NR'R'', -C(O)R', -C(O)R', -C(O)OR', -OC(O)R', -NR'C(O)OR'''', -NR'C(O)R'', -C(O)NR'R'', - SO2R'''', -NR'R'', -NR'C(O)NR''R''', - NR'C(NCN)NR''R''', -OR', aril, heteroaril, arilalkil, heteroarilalkil, heterociklil, dhe heterociklilalkil;R7 perzgjidhet nga hidrogjen dhe C1-C10alkil, C2-C10alkenil, C2-C10alkinil, C3-C10cikloalkil, C3-C10cikloalkilalkil, aril, arilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil, dhe heterociklilalkil, ku sejcili alkil, alkenil, alkinil, cikloalkil, aril, porcioni i heteroaril dhe heterociklilit, zevendesohen nre menyre opsionale me nje deri ne pese grupe te perzgjedhur ne menyre te pavarur nga okso, halogjen, cian, nitro, , trifluorometil, difluorometoksi, trifluorometoksi, azid, -NR4SO2R6, -SO2NR3R4, -C(O)R3, -C(O)OR3, NR4C(O)OR6, -NR4C(O)R3, -C(O)NR3R4, -SO2R6, -NR3R4, -NR5C(O)NR3R4, - NR5C(NCN)NR3R4, -OR3, aril, heteroaril, arilalkil, heteroarilalkil, heterociklil, dhe heterociklilalkil;W eshte heteroaril, i cili zevendesohet ne menyre opsionale me 1 - 5 grupe te perzgjedhur ne menyre te pavarur nga -NR3R4, -OR3, -R2, dhe C1-C10alkil, C2-C10alkenil, C2-C10alkinil, sejcili prej te cileve zevendesohet opsionalisht Me 1 ose 2 grupe te perzgjedhur ne menyre te pavarur nga -NR3R4, dhe -OR3;R8 perzgjidhet nga hidrogjen, -SCF3, -Cl, -Br, -F , cian, nitro, trifluorometil, difluorometoksi, trifluorometoksi, azid, -OR3, -C(O)R3, -C(O)OR3, NR4C(O)OR6 , OC(O)R3, -NR4SO2R6, -SO2NR3R4, -NR4C(O)R3, -C(O)NR3R4, - NR3R4, or C1-C10alkil, C2-C10alkenil, C2-C10alkinil, C3-C10cikloalkil, C3-C10cikloalkilalkil, -S(O)j(C1-C6 alkil), -S(O)j(CR4R5)m-aril, aril, arilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil, heterociklilalkil, -O(CR4R5)m-aril, -NR4(CR4R5)m-aril, -O(CR4R5)m-heteroaril, -NR4(CR4R5)m-heteroaril, -O(CR4R5)m-heterociklil, ku sejcili alkil , alkenil, alkinil, cikloalkil, aril, porcion heteroarili ose heterociklili, zevendesohet ne menyre opsionale me nje deri ne pese grupe te perzgjedhur ne menyre te pavarur nga okso, halogjen, cian, nitro, trifluorometil, difluorometoksi, trifluorometoksi, azid, NR4SO2R6, -SO2NR3R4, -C(O)R3, -C(O)OR3, NR4C(O)OR6, -NR4C(O)R3, -C(O)NR3R4, -NR3R4, -NR5C(O)NR3R4, - NR5C(NCN)NR3R4, -OR3, aril, heteroaril, arilalkil, heteroarilalkil, heterociklil, dhe heterociklilalkil;m eshte 0, 1, 2, 3, 4 ose 5; dhej eshte 1 ose 2.
21 Nje komponim sipas pretendimit 20, ne te cilin:R8 eshte -OCF3, -Br ose -Cl;R2 eshte hidrogjen;R1 eshte C1-C10alkil ose halogjen;R9 eshte hidrogjen ose halogjen; dheR10 eshte hidrogjen.
22 Nje kompnim i benzimidazolit i formules dhe kripera e solvate te tyre, te pranueshme nga pikpamja farmaceutike, ne te cilin:eshte nje lidhje opsionale, me kusht qe nje dhe vetem nje nitrogjen i unazes eshte te jete lidhur dyfish; R1, R9 dhe R10 te perzgjedhur ne menyre te pavarur nga, hidrogjen, halogjen, cian, nitro, trifluorometil, difluorometoksi, trifluorometoksi, azid, -OR3, -C(O)R3, -C(O)OR3, -NR4C(O)OR6, OC(O)R3, -NR4SO2R6, -SO2NR3R4, -NR4C(O)R3, -C(O)NR3R4,NR5C(O)NR3R4, - NR5C(NCN)NR3R4, -NR3R4, ose C1-C10alkil, C2-C10alkenil, C2-C10alkinil, C3-C10cikloalkil, C3-C10cikloalkilalkil, -S(O)j(C1-C6 alkil), -S(O)j(CR4R5)m-aril, aril, arilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil, heterociklilalkil, -O(CR4R5)m-aril, -NR4(CR4R5)m-aril, -O(CR4R5)m-heteroaril, -NR4(CR4R5)m-heteroaril, -O(CR4R5)m-heterociklil, -NR4(CR4R5)m-heterociklil, ku sejcili alkil, alkenil, alkinil, cikloalkil, aril, porcion heteroaril ose heterociklil zevendesohet ne menyre opsionale nga okso, halogjen, cian, nitro, trifluoroemtil, difluorometoksi, trifluorometoksi, azid, -NR4SO2R6, -SO2NR3R4, -C(O)R3, -C(O)OR3, OC(O)R3, -NR4C(O)OR6, -NR4C(O)R3, -C(O)NR3R4, -NR3R4, NR5C(O)NR3R4, - NR5C(NCN)NR3R4, -OR3, aril, heteroaril, arilalkil, heteroarilalkil, heterociklil, dhe heterociklilalkil;R3 perzgjidhet nga hidrogjen, trifluorometil, oseC1-C10alkil, C2-C10alkenil, C2-C10alkinil, C3-C10cikloalkil, C3-C10cikloalkilalkil, aril, arilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil, dhe heterociklilalkil, ne te cilin sejcili alkil, alkenil, alkinil, cikloalkil, aril, porcion heteroarili dhe heterociklili, opsionalisht zevendesohen nga nje deri ne pese grupe te perzgjedhur ne menyre te pavarur nga okso, halogjen, cian, nitro, trifluorometil, difluorometoksi, trifluorometoksi, azid, -NR'SO2R'''', - SO2NR'R'', -C(O)R', -C(O)R', -C(O)OR', -OC(O)R', -NR'C(O)OR'''', -NR'C(O)R'', -C(O)NR'R'', - SR', S(O)R'''', SO2R'''', -NR'R'', -NR'C(O)NR''R''', - NR'C(NCN)NR''R''', -OR', aril, heteroaril, arilalkil, heteroarilalkil, heterociklil, dhe heterociklilalkil;R', R'' dhe R''' perzgjidhen ne menyre te pavarur nga hidrogjen, C1-C10alkil, C2-C10alkenil, aril dhe arilalkil;R"" eshte perzgjedhur nga C1-C10alkil, C2-C10alkenil, aril dhe arilalkil;Cdo dy nga R', R"', R''', ose R'''' mund te merren se bashku me atomin tek i cili ato lidhen, per te formuar nje unaze karboksiciklike, heteroarile, ose heterociklike me 4 deri ne 10 perberes, sejcili prej te cileve opsionalisht zevendesohet me nje deri ne tre grupe te perzgjedhur ne menyre te pavarur nga halogjen, cian, nitro, trifluorometil, difluorometoksi, trifluorometoksi, trifluorometoksi, azid, aril, heteroaril, arilalkil, heteroarilalkil, heterociklil dhe heterociklilalkil;R3 dhe R4 mund te merren se bashku me atomin tek i cili ato lidhen, per te formuar nje unaze karboksiciklike, heteroarile, ose heterociklike me 4 deri ne 10 perberes, sejcili prej te cileve opsionalisht zevendesohet me nje deri ne tre grupe te perzgjedhur ne menyre te pavarur nga halogjen, cian, nitro, trifluorometil, difluorometoksi, trifluorometoksi, trifluorometoksi, azid, NR'SO2R'''', - SO2NR'R'', -C(O)R', -C(O)OR', -OC(O)R', -NR'C(O)OR'''', -NR'C(O)R'', -C(O)NR'R'',- SO2R'''', -NR'R'', -NR'C(O)NR''R''', - NR'C(NCN)NR''R''', -OR', aril, heteroaril, arilalkil, heteroarilalkil, heterociklil, dhe heterociklilalkil;R4 dhe R5 ne menyre te pavarur perfaqesojne hidrogjen ose C1-C6alkil, oseR4 dhe R5 se bashku me atomin tek i cili ato lidhen, formojne nje unaze karboksiciklike, heteroarile, ose heterociklike me 4 deri ne 10 perberes, sejcili prej te cileve opsionalisht zevendesohet me nje deri ne tre grupe te perzgjedhur ne menyre te pavarur nga halogjen, cian, nitro, trifluorometil, difluorometoksi, trifluorometoksi, trifluorometoksi, azid, NR'SO2R'''', - SO2NR'R'', -C(O)R', -C(O)OR', -OC(O)R', -NR'C(O)OR'''', NR'C(O)R'', -C(O)NR'R'', - SO2R'''', -NR'R'', -NR'C(O)NR''R''', - NR'C(NCN)NR''R''', -OR', aril, heteroaril, arilalkil, heteroarilalkil, heterociklil, dhe heterociklilalkil;R6 eshte perzgjedhur nga trifluorometil, oseC1-C10alkil, C2-C10alkenil, aril, arilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil dhe heterociklilalkil, ku sejcili alkil, cikloalkil, aril, porcion heteroarili dhe heterociklili, eshte zevendesuar me nje deri ne pese grupe te perzgjedhur ne menyre te pavarur nga okso, halogjen, cian, nitro, trifluorometil, difluorometil, trifluorometoksi, azid, NR'SO2R'''', - SO2NR'R'', -C(O)R', -C(O)OR', -OC(O)R', -NR'C(O)OR'''', NR'C(O)R'', -C(O)NR'R'', - SO2R'''', -NR'R'', -NR'C(O)NR''R''', - NR'C(NCN)NR''R''', -OR', aril, heteroaril, arilalkil, eteroarilalkil, heterociklil, dhe heterociklilalkil;R7 perzgjidhet nga hidrogjen dheC1-C10alkil, C2-C10alkenil, C2-C10alkinil, C3-C10cikloalkil, C3-C10cikloalkilalkil, aril, arilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil, dhe heterociklilalkil, ne te cilin sejcili alkil, alkenil, alkinil, cikloalkil, aril, porcion heteroaril dhe heterociklil, opsionalisht evendesohet me nje deri ne pese grupe te perzgjedhur ne menyre te pavarur nga okso, halogjen, cian, nitro, trifluorometil, difluorometoksi, trifluorometoksi, azid, -NR4SO2R6, -SO2NR3R4, -C(O)R3, -C(O)OR3, OC(O)R3, -NR4C(O)OR6, -NR4C(O)R3, -C(O)NR3R4, -SO2R6, -NR3R4, - NR5C(O)NR3R4, - NR5C(NCN)NR3R4, -OR3, aril, heteroaril, arilalkil, heteroarilalkil, heterociklil, dhe heterociklilalkil;W eshte heteroaril, i cili opsionaisht zevendesohet me 1-5 grupe te perzgjedhur ne menyre te pavarur nga -NR3R4, -OR3, -R2, ose C1-C10alkil, C2-C10alkenil, dhe C2-C10alkinil, sejcila prej te cileve zvendesohet opsionalisht me 1 ose 2 grupe te perzgjedhur ne menyre te pavarur nga -NR3R4, dhe -OR3;R8 eshte perzgjedhur nga hidrogjen, -SF3, -Cl, -Br, -F, cian, nitro, trifluorometil, difluorometoksi, trifluorometoksi, azid, -OR3, -C(O)R3, -C(O)OR3, -NR4C(O)OR6, -OC(O)R3, -NR4SO2R6, -SO2NR3R4, -NR4C(O)R3, -C(O)NR3R4, - NR5C(O)NR3R4, -NR3R4, oseC1-C10alkil, C2-C10alkenil, C2-C10alkinil, C3-C10cikloalkil, C3-C10cikloalkilalkil, -S(O)l(C1-C6 alkil), -S(O)j(CR4R5)m-aril, aril, arilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil, heterociklilalkil, -O(CR4R5)m-aril, -NR4(CR4R5)m-aril, -O(CR4R5)m-heteroaril, -NR4(CR4R5)m-heteroaril, -O(CR4R5)m-heterociklil, -NR4(CR4R5)m-heterociklil, ku sejcili alkil, alkenil, alkinil, cikloalkil, aril, porcion heteroaril ose heterociklil zevendesohet ne menyre opsionale me nje deri ne pese grupe te perzgjedhur ne menyre te pavarur nga okso, halogjen, cian, nitro, trifluorometil, difluorometoksi, trifluorometoksi, azid, -NR4SO2R6, -SO2NR3R4, -C(O)R3, -C(O)OR3, OC(O)R3, -NR4C(O)OR6, -NR4C(O)R3, -C(O)NR3R4, -NR3R4, - NR5C(O)NR3R4, - NR5C(NCN)NR3R4, -OR3, aril, heteroaril, arilalkil, heteroarilalkil, heterociklil, dhe heterociklilalkil;m eshte 0, 1, 2, 3, 4, ose 5; dhe j eshte 1 ose 2.
23 Nje komponim sipas pretendimit 22, ne te cilin :R5 eshte -OCF3, -Br, ose -Cl;R1 eshte C1-C10alkil, ose halogjen;R9 eshte hidrogjen ose halogjen; dheR10 eshte hidrogjen.
24 Nje komponim sipas pretendimit 20, i perzgjedhur nga : [6-(5-Amino-[1,3,4]oksadiazol-2-il)-4-fluoro-1H-benzoimidazol-5-il]-(4-bromo-2-metil-fenil)-amin;[6-(5-Amino-[1,3,4]oksadiazol-2-il)-4-fluoro-1H-benzoimidazol-5-il]-(4-kloro-2-metil-fenil)-amin;[6-(5-Amino-[1,3,4]oksadiazol-2-il)-4-fluoro-1H-enzoimidazol-5-il]-(4-bromo-2-kloro-fenil)-amin; -[6-(4-Koro-2-metil-fenilamino)-7-fluoro-3H-benzoimidazol-5-il]-[1,3,4]oksadiazol-2-ol;(4-Kloro-2-metil-fenil)-(4-fluoro-6-[1,3,4]oksadiazol-2-il-1H-benzoimidazol-5-il)-amine;5-[6-(4-Koro-2-metil-fenilamino)-7-fluoro-3H-benzoimidazol-5-il]-[1,3,4]oksadiazol-2-tiol; (4-Bromo-2-kloro-fenil)-(4-fluoro-6-oksazol-5-il]-1H-benzoimidazol-5il)-amine; (4-Bromo-2-kloro-fenil)-[4-fluoro-6-(3H-imidazol-4-il)-1H-benzoimidazol-5il]-amine; dhe kripera te tyre te pranueshme nga pikpamja farmaceutike.
25 Nje komponim i benzoimidazolit i formules dhe krperat e kriperta e tyre te pranueshme nga pikpamja farmaceutike, ku: eshte nje lidhje opsionale, me kusht qe nje dhe vetem nje nitrogjen i unazes te jete i lidhur dyfish;R1, R9 dhe R10 perzgjidhen ne menyre te pavarur nga hidrogjen, halogjen, cian, nitro, trifluorometil, difluorometoksi, trifluorometoksi, azid, -OR3, -C(O)R3, -C(O)OR3, -NR4C(O)OR6, OC(O)R3, -NR4SO2R6, -SO2NR3R4, -NR4C(O)R3, -C(O)NR3R4, - NR5C(O)NR3R4, - NR5C(NCN)NR3R4, -NR3R4, ose C1-C10alkil, C2-C10alkenil, C2-C10alkinil, C3-C10cikloalkil, C3-C10cikloalkilalkil, -S(O)l(C1-C6 alkil), -S(O)j(CR4R5)m-aril, aril, arilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil, heterociklilalkil, -O(CR4R5)m-aril, -NR4(CR4R5)m-aril, -O(CR4R5)m-heteroaril, -NR4(CR4R5)m-heteroaril, -O(CR4R5)m-heterociklil, -NR4(CR4R5)m-heterociklil, ku sejcili alkil, alkenil, alkinil, cikloalkil, aril, porcion heteroaril ose heterociklil zevendesohet ne menyre opsionale me nje deri ne pese grupe te perzgjedhur ne menyre te pavarur nga okso, halogjen, cian, nitro, trifluorometil, difluorometoksi, trifluorometoksi, azid, -NR4SO2R6, -SO2NR3R4, -C(O)R3, -C(O)OR3, OC(O)R3, -NR4C(O)OR6, -NR4C(O)R3, -C(O)NR3R4, -NR3R4, - NR5C(O)NR3R4, - NR5C(NCN)NR3R4, -OR3, aril, heteroaril, arilalkil, heteroarilalkil, heterociklil, dhe heterociklilalkil;R3 perzgjidhet nga hidrogjen, trifluormetil, ose C1-C10alkil, C2-C10alkenil, C2-C10alkinil, C3-C10cikloalkil, C3-C10cikloalkilalkil, aril, arilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil, dhe heterociklilalkil, ku sejcili alkil, alkenil, alkinil, , cikloalkil, aril, porcioni i heteroarilit dhe heterociklilit, opsionalisht zevendesohen me nje deri ne pese grupe te perzgjedur ne menyre te pavarur nga okso, halogjen, cian, nitro, trifluorometil, difluorometoksi, trifluorometoksi, azid, NR'SO2R'''', - SO2NR'R'', -C(O)R', -C(O)OR', -OC(O)R', -NR'C(O)OR'''', -NR'C(O)R'', -C(O)NR'R'', - SR', -S(O)R'''', -SO2R''', -NR'R"", -NR'C(O)NR''R''', - NR'C(NCN)NR''R''', -OR', aril, heteroaril, arilalkil, heteroarilalkil, heterociklil, dhe heterociklilalkil;R', R'', dhe R''' , jane perzgjedhur ne menyre te pavarur nga hidrogjen, C1-C10alkil, C2-C10alkenil, aril, dhe arilalkil;Cdo dy prej R', R'', R''', ose R'''' mund te merren se bashku me atomin tek i cili ato lidhen, per te formuar nje unaze karbociklike, heteroarile ose heterociklike, me 4 deri ne 10 perberes, sejcili prej te cileve zevendesohet opsionalisht me nje deri ne tre grupe te perzgjedhur ne menyre te pavarur nga halogjen, cian, nitro, , trifluorometil, difluorometoksi, trifluorometoksi, azid, aril, heteroaril, arilalkil, heteroarilalkil, heterociklil, dhe heterociklilalkil;R3 dhe R4 mund te merren se bashku me atomin ne te cilin lidhen, per te formuar per te formuar nje unaze karbociklike, heteroarile ose heterociklike, me 4 deri ne 10 perberes, sejcili prej te cileve zevendesohet opsionalisht me nje deri ne tre grupe te perzgjedhur ne menyre te pavarur nga halogjen, cian, nitro, trifluorometil, difluorometoksi, trifluorometoksi, azid, NR'SO2R'''', - SO2NR'R'', -C(O)R', -C(O)OR', -OC(O)R', -NR'C(O)OR'''', -NR'C(O)R'', -C(O)NR'R'', -SO2R''', -NR'R", -NR'C(O)NR''R''', - NR'C(NCN)NR''R''', -OR', aril, heteroaril, arilalkil, heteroarilalkil, heterociklil, dhe heterociklilalkil;R4 dhe R5 ne menyre te pavarur perfaqesojne hidrogjen, ose C1-C6alkil, oseR4 dhe R5 se bashku me atomin ne te cilin lidhen, per te formuar per te formuar nje unaze karbociklike, heteroarile ose heterociklike, me 4 deri ne 10 perberes, sejcili prej te cileve zevendesohet opsionalisht me nje deri ne tre grupe te perzgjedhur ne menyre te pavarur nga halogjen, cian, nitro, trifluorometil, difluorometoksi, trifluorometoksi, azid, NR'SO2R'''', - SO2NR'R'', -C(O)R', -C(O)OR', -OC(O)R', -NR'C(O)OR'''', -NR'C(O)R'', -C(O)NR'R'', -SO2R''', -NR'R", -NR'C(O)NR''R''', - NR'C(NCN)NR''R''', -OR', aril, heteroaril, arilalkil,heteroarilalkil, heterociklil, dhe heterociklilalkil;R6 perzgjidhet nga trifluorometil, oseC1-C10alkil, C3-C10cikloalkil, aril, arilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil, dhe heterociklilalkil, ku sejcili alkil, cikloalkil, aril, porcion heteroaril dhe heterociklili, opsionalisht zevendesohet me nje deri ne pese grupe te perzgjedhur ne menyre te pavarur nga okso, halogjen, cian, nitro, trifluorometil, difluorometil, trifluorometoksi, azid, NR'SO2R'''', - SO2NR'R'', -C(O)R', -C(O)OR', -OC(O)R', -NR'C(O)OR'''', -NR'C(O)R'', -C(O)NR'R'', -SO2R''', -NR'R', -NR'C(O)NR''R''', - NR'C(NCN)NR''R''', -OR', aril, heteroaril, arilalkil, heteroarilalkil, heterociklil, dhe heterociklilalkil;R7 perzgjidhet nga hidrogjen dheC1-C10alkil, C2-C10alkenil, C2-C10alkinil, C3-C10cikloalkil, C3-C10cikloalkilalkil, aril,arilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil, dhe heterociklilalkil, ku sejcili alkil, alkenil, alkinil, , cikloalkil, aril, porcioni i heteroarilit dhe heterociklilit, opsionalisht zevendesohen me nje deri ne pese grupe te perzgjedur ne menyre te pavarur nga okso, halogjen, cian, nitro, trifluorometil, difluorometoksi, trifluorometoksi, azid, -NR4SO2R6, -SO2NR3R4, -C(O)R3, -C(O)OR3, OC(O)R3, -NR4C(O)OR6, -NR4C(O)R3, -C(O)NR3R4, -SO2R6, -NR3R4, - NR5C(O)NR3R4, - NR5C(NCN)NR3R4, -OR3, aril, heteroaril, arilalkil, heteroarilalkil, heterociklil, dhe heterociklilalkil;W eshte C(O)( C1-C6alkil), e cila eshte opsionalisht e zevendesuar me 1-5 grupe te perzgjedhur ne menyrete pavarur nga-NR3R4, -OR3, -R2, dheC1-C10alkil, C2-C10alkenil, C2-C10alkinil,, sejcili prej te cileve opsionalisht zevendesohet me 1 ose 2 grupe te perzgjedhur opsionalisht nga -NR3R4, dhe -OR3.R2 perzgjidhet nga hidrogjen, halogjen, cian, nitro, trifluorometil, difluorometoksi, trifluorometoksi, azid, -OR3, -C(O)R3, -C(O)OR3, -NR4C(O)OR6, OC(O)R3, -NR4SO2R6, -SO2NR3R4, -NR4C(O)R3, -C(O)NR3R4, - NR5C(O)NR3R4, NR5C(NCN)NR3R4, -NR3R4, oseC1-C10alkil, C2-C10alkenil, C2-C10alkinil, C3-C10cikloalkil, C3-C10cikloalkilalkil, S(O)l(C1-C6 alkil), -S(O)j(CR4R5)m-aril, aril, arilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil, heterociklilalkil, -O(CR4R5)m-aril, -NR4(CR4R5)m-aril, -O(CR4R5)m-heteroaril, -NR4(CR4R5)m-heteroaril, -O(CR4R5)m-heterociklil, ose-NR4(CR4R5)m-heterociklil, ku sejcili alkil, alkenil, alkinil, cikloalkil, aril, porcion heteroaril ose heterociklil zevendesohet ne menyre opsionale me nje deri ne pese grupe te perzgjedhur ne menyre te pavarur nga okso, halogjen, cian, nitro, trifluorometil, difluorometoksi, trifluorometoksi, azid, -NR4SO2R6, -SO2NR3R4, -C(O)R3, -C(O)OR3,-NR4C(O)OR6, -NR4C(O)R3, -C(O)NR3R4, -NR3R4, - NR5C(O)NR3R4, - NR5C(NCN)NR3R4, -OR3, aril, heteroaril, arilalkil, heteroarilalkil, heterociklil, dhe heterociklilalkil;R8 eshte perzgjedhur ga hidrogjen, -SF3, -Cl, -Br, -F, cian, nitro, trifluorometil, difluorometoksi, trifluorometoksi, azid, -OR3, -C(O)R3, -C(O)OR3, -NR4C(O)OR6, OC(O)R3, -NR4SO2R6, -SO2NR3R4, -NR4C(O)R3, -C(O)NR3R4, - NR5C(O)NR3R4, -NR3R4, oseC1-C10alkil, C2-C10alkenil, C2-C10alkinil, C3-C10cikloalkil, C3-C10cikloalkilalkil, S(O)l(C1-C6 alkil), -S(O)j(CR4R5)m-aril, aril, arilalkil, heteroaril, eteroarilalkil, heterociklil, heterociklilalkil, -O(CR4R5)m-aril, -NR4(CR4R5)m-aril, -O(CR4R5)m-heteroaril, -NR4(CR4R5)m-heteroaril, -O(CR4R5)m-heterociklil, ose-NR4(CR4R5)m-heterociklil, ku sejcili alkil, alkenil, alkinil, cikloalkil, aril, porcion heteroaril ose heterociklil zevendesohet ne menyre opsionale me nje deri ne pese grupe te perzgjedhur ne menyre te pavarur nga okso, halogjen, cian, nitro, trifluorometil, difluorometoksi, trifluorometoksi, azid, -NR4SO2R6, -SO2NR3R4, -C(O)R3, -C(O)OR3, OC(O)R3, -NR4C(O)OR6, -NR4C(O)R3, -C(O)NR3R4, -NR3R4, - NR5C(O)NR3R4, - NR5C(NCN)NR3R4, -OR3, aril, heteroaril, arilalkil, heteroarilalkil, heterociklil, dheheterociklilalkil;m eshte 0, 1, 2, 3, 4, ose 5; dhe j eshte 1 ose 2.
26 Nje komponim sipas pretendimit 25, i perzgjedhur nga:1-[6-(4-Bromo-2-kloro-fenilamin)-7-fluoro-3-metil-3H-benzoimidazol-5-il]-2-hidroksi-etanon; 1-[6-(4-Bromo-2-kloro-fenilamin)-7-fluoro-3H-benzoimidazol-5-il]-2-hidroksi-etanon; 1-[6-(4-Bromo-2-kloro-fenilamin)-7-fluoro-3H-benzoimidazol-5-il]-2-etoksi-etanon; 1-[6-(4-Bromo-2-kloro-fenilamin)-7-fluoro-3H-benzoimidazol-5-il]-2-metoksi-etanon; 2-Benziloksi-1-[6-(4-Bromo-2-kloro-fenilamin)-7-fluoro-3H-benzoimidazol-5-il]-etanon; 1-[6-(4-Bromo-2-kloro-fenilamin)-7-fluoro-3H-benzoimidazol-5-il]-2-metansulfonil-etanon;dhe kriperrat e tij te pranueshme nga pikpmaja farmaceutike.
27 Nje komponim i benzoimidazolit i formules dhe kriperat e solvatet e tij, te pranueshme nga pikpamja farmaceutike, ne te cilin: ____ eshte nje lidhje opsionale , me kusht qe nje dhe vetem nje nitrogjen i unazes te jete dyfish i lidhur;R1 eshte C1-C10alkil, ose halogjen;R9 dhe R10 jane perzgjedhur ne menyre te pavarur nga hidrogjen, halogjen, cian, nitro, trifluorometil, difluorometoksi, trifluorometoksi, azid, -OR3, -C(O)R3, -C(O)OR3, , -NR4C(O)OR6, OC(O)R3, -NR4SO2R6, -SO2NR3R4, -NR4C(O)R3, -C(O)NR3R4, - NR5C(O)NR3R4, - NR5C(NCN)NR3R4, -NR3R4, oseC1-C10alkil, C2-C10alkenil, C2-C10alkinil, C3-C10cikloalkil, C3-C10cikloalkilalkil, S(O)l(C1-C6 alkil), -S(O)j(CR4R5)m-aril, aril, arilalkil, heteroaril, heteroarilalkil, heterociklil, heterociklilalkil, -O(CR4R5)m-aril, -NR4(CR4R5)m-aril, -O(CR4R5)m-heteroaril, -NR4(CR4R5)m-heteroaril, -O(CR4R5)m-heterociklil, ose-NR4(CR4R5)m-heterociklil, ku sejcili alkil, alkenil, alkinil, cikloalkil, aril, porcion heteroaril ose heterociklil zevendesohet ne menyre opsionale me nje deri ne pese grupe te perzgjedhur ne menyre te pavarur nga okso, halogjen, cian, nitro, trifluorometil, difluorometoksi, trifluorometoksi, azid, -NR4SO2R6, -SO2NR3R4, -C(O)R3, -C(O)OR3, OC(O)R3, -NR4C(O)OR6, -NR4C(O)R3, -C(O)NR3R4, -NR3R4, - NR5C(O)NR3R4, - NR5C(NCN)NR3R4, -OR3, aril, heteroaril, arilalkil, heteroarilalkil, heterociklil, dhe heterociklilalkil;R3 eshte perzgjedhur nga hidrogjen, trifluorometil, dheC1-C10alkil, C2-C10alkenil, C2-C10alkinil, C3-C10cikloalkil, C3-C10cikloalkilalkil, aril, heteroaril, arilalkil, heteroarilalkil, heterociklil dhe heterociklilalkil, ku sejcili alkil, alkenil, alkinil, cikloalkil, aril, porcion heteroaril ose heterociklil zevendesohet ne menyre opsionale me nje deri ne pese grupe te perzgjedhur ne menyre te pavarur nga okso, halogjen, cian, nitro, trifluorometil, difluorometoksi, trifluorometoksi, azid, NR'SO2R'''', - SO2NR'R'', -C(O)R', -C(O)OR', -OC(O)R', -NR'C(O)OR'''', -NR'C(O)R'', -SR', S(O)R'''', -SO2R''', -NR'R'', -NR'C(O)NR''R''', - NR'C(NCN)NR''R''',-OR', aril, heteroaril, arilalkil, heteroarilalkil, heterociklil, dhe heterociklilalkil;R', R'', dhe R''' jane perzgjedhur ne menyre te pavarur nga hidrogjen, C1-C10alkil, C2-C10alkenil, aril dhe arilalkil; R'''' perzgjidhet nga C1-C10alkil, C2-C10alkenil, aril dhe arilalkil; ose Cdo dy prej R', R'', R''' ose R'''' mund te merren se bashku me atomin ne te cilin lidhen per te formuar nje unaze karbociklike, heteroarile ose heterociklike me 4 deri ne 10 perberes, sejcili prej te cileve eshte opsionalisht i zevendesuar me nje deri ne tre grupe te perzgjedhur ne menyre te pavarur nga halogjen, cian, nitro, trifluorometil, difluorometoksi, trifluorometoksi, azid, NR'SO2R'''', - SO2NR'R'', -C(O)R', -C(O)OR', -OC(O)R', -NR'C(O)OR'''', -NR'C(O)R'', -C(O)NR'R'', -SO2R''', -NR'R'', -NR'C(O)NR''R''', - NR'C(NCN)NR''R''',-OR', aril, heteroaril, arilalkil, heteroarilalkil, heterociklil, dhe heterociklilalkil; ose R4 dhe R5 perfaqesojne ne menyre te pavarur hidrogjen ose C1-C6alkil, ose R4 dhe R5 se bashku me atomin ne te cilin lidhen, formojne nje unaze karbociklike, heteroarile dhe heterociklike me 4 deri ne 10 perberes, sejcile prej te cileve opsionalisht zevendesohet me nje deri ne tre grupe te perzgjedhur ne menyre te pavarur nga halogjen, cian, nitro, trifluorometil, difluorometoksi, trifluorometoksi, azid, NR'SO2R'''', - SO2NR'R'', -C(O)R', -C(O)OR', -OC(O)R', -NR'C(O)OR'''', -NR'C(O)R'', -C(O)NR'R'', -SO2R''', -NR'R'', -NR'C(O)NR''R''', - NR'C(NCN)NR''R''',-OR', aril, heteroaril, arilalkil, heteroarilalkil, heterociklil, dhe heterociklilalkil; R6 eshte perzgjedhur nga trifluorometil, dhe C1-C10alkil, C3-C10cikloalkil, aril, heteroaril, arilalkil, heteroarilalkil, heterociklil dhe heterociklilalkil, ku sejcili alkil, cikloalkil, aril, porcion heteroarili dhe heterociklili, opsionalisht zevendesohen me nje deri ne pese grupe te perzgjedhur ne menyre te pavarur nga okso, halogjen, cain, nitro, trifluorometil, difluormetoksi, trifluorometoksi, azid, NR'SO2R'''', - SO2NR'R'', -C(O)R', -C(O)OR', -OC(O)R', -NR'C(O)OR'''', -NR'C(O)R'', -C(O)NR'R'', -SO2R''', -NR'R'', -NR'C(O)NR''R''',- NR'C(NCN)NR''R''',-OR', aril, heteroaril, arilalkil, heteroarilalkil, heterociklil, dhe heterociklilalkil;R7 perzgjidhet nga hidrogjeni, dhe C1-C10alkil, C2-C10alkenil, C2-C10alkinil, C3-C10cikloalkil, C3-C10cikloalkilalkil, aril, heteroaril, arilalkil, heteroarilalkil, heterociklil dhe heterociklilalkil, ku sejcili alkil, alkenil, alkinil, cikloalkil, aril, porcion heteroaril ose heterociklil zevendesohet ne menyre opsionale me nje deri ne pese grupe te perzgjedhur ne menyre te pavarur nga okso, halogjen, cian, nitro, trifluorometil, difluorometoksi, trifluorometoksi, azid, -NR4SO2R6, -SO2NR3R4, -C(O)R3, -C(O)OR3, OC(O)R3, -NR4C(O)OR6, -NR4C(O)R3, -C(O)NR3R4, -SO2R6, -NR3R4, - NR5C(O)NR3R4, - NR5C(NCN)NR3R4, -OR3, aril, heteroaril, arilalkil, heteroarilalkil, heterociklil, dhe heterociklilalkil; W perzgjidhet nga heteroaril, heterociklil, -C(O)OR3, -C(O)NR3R4, -C(O)NR4OR3, -C(O)R4OR3, -C(O)( C3-C10cikloalkil), -C(O)( C1-C10alkil), -C(O)(aril), -C(O)(heteroaril) dhe -C(O)(heteroaril), sejcili prej te cileve opsionalisht i zevendesuar me 1-5 grupe perzgjidhet ne menyre te pavarur nga-NR3R4, -OR3, -R2 dheC1-C10alkil, C2-C10alkenil dhe C2-C10alkinil,, sejcili prej te cileve opsionalisht Zevendesohet me 1 ose 2 grupe te perzgjedhur ne menyre te pavarur nga -NR3R4 dhe -OR3; R8 perzgjidhet nga OCF3, Br, dhe Cl; m eshte 0, 1, 2, 3, 4, ose 5; dhe j eshte 1 ose 2.
28 Komponimi i pretendimit 27, ne te cilin:R9 eshte hidrogjen ose halogjen; dhe R10 eshte hidrogjen.
29 Komponimi i pretendimit 27, ne te cilin:W eshte -C(O)OR3 ose -C(O)NR4OR5.
30 Nje perberje qe permban nje komponim sipas cdonjerit prej pretendimeve 1-29 dhe nje mbartes te pranueshem nga pikpamja farmaceutike.
31 Perdorimi i nje komponimi sipas cdonjerit prej pretendimeve 1-29 ne fabrikimin e nje medikamenti per pengimin e aktivitetit te MEK ten je gjitar.
32 Perdorimi i nje komponimi sipas cdonjerit prej pretendimeve 1-29 ne fabrikimin e nje medikameti per trajtimin e nje crregullimi hiperproliferatriv (shumues) tek nje gjitar.
© 2026 DPPI