Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
3238
2010.07.20
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2024.03.08
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2009/3253
2009.12.16
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2010.04.12
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
04718315.7
2004.03.08
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP1606261
2009.11.04
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| EP | 3005245 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Takeda GmbH | Byk-Gulden-Strasse 2, 78467 Konstanz |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| KOHL, Bernhard | Zum Bruehl 9 78465 Konstanz , DE |
| MUELLER, Bernd | Buecklestr. 84a 78467 Konstanz , DE |
| PALOSCH, Walter | Junkernbuehl 39 78239 Rielasingen , DE |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Ela SHOMO PANIDHA | Euromarkpat Albania LTD , Rr. Pjeter BOGDANI, P.20/4, Ap.7/5, Tirane , AL |
| Ela SHOMO PANIDHA | Euromarkpat Albania LTD , Rr. Pjeter BOGDANI, P.20/4, Ap.7/5, Tirane , AL |
(54) Titull
PROCES I RI PER PERGATITJEN E ROFLUMILASTIT
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Proces per pergatitjen e roflumilastit nga reagimi i anionit te 4-amino-3,5-dikloropiridines (1) ku A+ eshte nje kation kaliumi, me nje derivat te aktivizuar te acidit 3-ciklopropilmetoksi-4-difluorometoksibenzoik (2), ku LG eshte nje grup leshues i pershtatshem i zgjedhur nga nje atom klori, nje atom bromi ose nje radikal i formules OC(O)-1-4C-alkil, karakterizuar ne ate qe (a)raporti molar i anionit te perdorur te 4-amino-3,5-dikloropiridine(1) tek derivati i aktivizuar i acidit 3-ciklopropilmetoksi-4-difluorometoksibenzoik (2) eshte te pakten 1.8 dhe te shumten 2.7, (b)reagimi i anionit te 4-amino-3,5-dikloropiridine (1) me derivatin e aktivizuar te acidit 3-ciklopropilmetoksi-4-difluorometoksibenzoik (2) kryhet ne nje tretes te zgjedhur nga dimetilformamid ose N-metilpirrolidon, (c)reaksioni i anionit te 4-amino-3,5-dikloropiridines (1) me derivatin e aktivizuar te acidit 3-ciklopropilmetoksi-4-difluorometoksibenzoik (2) kryhet ne nje temperature ndermjet 0°C dhe pikes se vlimit te tretesit inert te perdorur, dhe (d)KOtBu perdoret per te pergatitur anionin e 4-amino-3,5-dikloropiridine (1). |
| 2 | Proces sipas Pretendimit 1, karakterizuar ne ate qe raporti molar i anionit te perdorur te 4-amino-3,5-dikloropiridines (1) me derivatin e aktivizuar te acidit 3-ciklopropilmetoksi-4-difluorometoksibenzoik (2) eshte te pakten 2 dhe te shumten 2.5. |
| 3 | Proces sipas Pretendimit 1, karakterizuar ne ate qe raporti molar i anionit te perdorur te 4-amino-3,5-dikloropiridines (1) me derivatin e aktivizuar te acidit 3-ciklopropilmetoksi-4-difluorometoksibenzoik (2) eshte 2.2. |
| 4 | Proces sipas secilit nga Pretendimet 1 deri ne 3, karakterizuar ne ate qe reaksioni i anionit te 4-amino-3,5-dikloropiridines (1) me nje derivat te aktivizuar te acidit 3-ciklopropilmetoksi-4-difluorometoksibenzoik (2) kryhet ne dimetilformamid. |
| 5 | Proces sipas secilit nga Pretendimet 1 deri ne 3, karakterizuar ne ate qe reaksioni i anionit te 4-amino-3,5-dikloropiridines (1) me nje derivat te aktivizuar te acidit 3-ciklopropilmetoksi-4-difluorometoksibenzoik (2) kryhet ne N-metilpirrolidon. |
| 6 | Proces sipas secilit nga Pretendimet 1 deri ne 5, karakterizuar ne ate qe reaksioni i anionit te 4-amino-3,5-dikloropiridines (1) me nje derivat te aktivizuar te acidit 3-ciklopropilmetoksi-4-difluorometoksibenzoik (2) kryhet ne nje temperature ndermjet 15°C dhe 40°C. |
| 7 | Proces sipas secilit nga Pretendimet 1 deri ne 5, karakterizuar ne ate qe reaksioni i anionit te 4-amino-3,5-dikloropiridines (1) me nje derivat te aktivizuar te acidit 3-ciklopropilmetoksi-4-difluorometoksibenzoik (2) kryhet ne nje temperature ndermjet 20°C dhe 30°C. |
| 8 | Proces sipas secilit nga pretendimet 1 deri ne 7, karakterizuar ne ate qe derivati i aktivizuar i acidit 3-ciklopropilmetoksi-4-difluorometoksibenzoik (2) eshte klorur 3-ciklopropilmetoksi-4-difluorometoksibenzoil. |
| 9 | Proces sipas secilit nga pretendimet 1 deri ne 7, karakterizuar ne ate qe derivati i aktivizuar i acidit 3-ciklopropilmetoksi-4-difluorometoksibenzoik (2) eshte bromur 3-ciklopropilmetoksi-4-difluorometoksibenzoil. |
| 10 | Proces sipas secilit nga pretendimet 1 deri ne 7, karakterizuar ne ate qe derivati i aktivizuar i acidit 3-ciklopropilmetoksi-4-difluorometoksibenzoik (2) eshte acid 1-4C-alkil-ester 3-ciklopropilmetoksi-4-difluorometoksibenzoik. |
| 11 | Proces sipas secilit nga pretendimet 1 deri ne 10, karakterizuar ne ate qe produkti qe rezulton nga procesi rikristalizohet ne nje perzierje izopropanoli dhe uji dhe raporti i izopropanolit/uje eshte ndermjet 85:15 dhe 100:0% te volumit. |
| 12 | Proces sipas secilit nga pretendimet 1 deri ne 10, karakterizuar ne ate qe produkti qe rezulton nga procesi rikristalizohet ne nje perzierje izopropanoli dhe uji dhe raporti izopropanol/uje eshte ndermjet 90:10 dhe 95:5% te volumit. |