Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
3171
2010.04.02
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2026.01.17
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2009/3217
2009.11.18
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2009.12.28
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
06703590.7
2006.01.17
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP1874745
2009.11.11
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| PL | 37233205 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Adamed SP. Z O.O. | Pienków 149 05-152 Czosnów k/Warszawy |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| KLUDKIEWICZ, Dominik | Ul. Kondratowicza 4a M.4 PL-03-242 Warszawa , PL |
| SULIKOWSKI, Daniel | Czarnowice 41 PL-66-620 Gubin , PL |
| KUROWSKI, Krzysztof | Ul. Boleslawa Chrobrego 19/16 PL-08-110 Siedlce , PL |
| MATUSIEWICZ, Katarzyna | Chmielno 17 PL-59-600 Lwówek Slaski , PL |
| STAWINSKI, Tomasz | Dziechciniec 5b PL-05-462 Wiazowna , PL |
| KOWALCZYK, Piotr | u. Chmielna 116/118 m. 98 00-801 Warszawa , PL |
| MAJKA, Zbigniew | Brzezówka 15 PL-39-102 Lubzina , PL |
| RUSIN, Katarzyna | Ul. Zelazna 91/4 PL-00-879 Warszawa , PL |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Ditika HOXHA | Rr."Emin DURAKU" No.6/1, Ap.4-02, Tiranë , AL |
| Ditika HOXHA | Rr."Emin DURAKU" No.6/1, Ap.4-02, Tiranë , AL |
(54) Titull
DERIVATET E REJA TE ACIDIT 3-FENILPROPIONIK DHE PERDORIMET E TYRE SI LIGANDE TE RECEPTORIT PPAR-GAMA;
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Derivatet e acidit 3-Fenilpropionik me formulen (I): ne te cilen: W perfaqeson COOH ose -COO-C1-C4-alkil; Y perfaqeson NH ose N- C1-C10-alkil; Z perfaqeson NH, N- C1-C10-alkil, N-aril, N-heteroaril, S, ose O; X perfaqeson O; 1 deri ne R6, sejcila, ne menyre te pavarur, perfaqeson atom hidrogjeni ose nje zevendesues te perzgjedhur nga grupi qe perbehet nga: C1-C4-alkil, C1-C4-alkoksi, C3-C7-cikloalkil; C3-C7-cikloalkoksi, C1-C4-tioalkoksi, C3-C7- ciklotioalkoksi, atom halogjeni, C1-C4-alkil te zevendesuar nga halogjen, C3-C7-cikloalkil i zevendesuar nga halogjen, -NO2, -CN, -SO2-NH2, -SO2-NH- C1-C4-alkil, -SO2-N(C1-C4-alkil)2, -OCO- C1-C4-alkil, -CO-NH2, aril, dhe heteroaril, arili dhe heteroarili ne fjale , qe jane te opsionalisht te zevendesuar me nje ose me shume zevendesuesa te perzgjedhur ne menyre te pavarur nga grupi qe perbehet prej C1-C4-alkil , C1-C4-alkoksi, C3-C7-cikloalkil, C3-C7-cikloalkoksi, C1-C4-tioalkoksi, C3-C7-ciklotioalkoksi, atom halogjeni; C1-C4-alkil i zevendesuar prej halogjeni, C3-C7-cikloalkil i zevendesuar prej halogjeni, -NO2, -CN, -SO2-NH2, -SO2-NH- C1-C4-alkil, -SO2-N(C1-C4-alkil)2, -CO- C1-C4-alkil, -O-CO- C1-C4-alkil, -CO-O- C1-C4-alkil, -CO-aril, -CO-NH2, -CO-NH- C1-C4-alkil, dhe -CO-N(C1-C4-alkil)2; A perfaqeson C1-C4-alkil, C3-C7-cikloalkil, C1-C4-alkil te zevendesuar prej halogjeni, C3-C7-cikloalkil te zevendesuar prej halogjeni, aril, heteroaril, heterociklil, -NH-CO- C1-C4- alkil, -N(C1-C4-alkil)-CO- C1-C4-alkil, -NH-CO-aril, -N(C1-C4-alkil)-CO-aril-, N(C1-C4-alkil)-CO- C3-C7-cikloalkil, -NH-CO-NH2, -NH-CO-NH- C1-C4-alkil, -NH-CS-NH- C1-C4-alkil, -NH-CO-NH- aril, -SO2- C1-C4-alkil, -SO2-aril, ose -SO2-heteroaril, ne te cilin arili dhe heteroarili jane opsionalisht te zevendesuar me nje ose me shume zevendesuesa te perzgjedhur ne menyre te pavarur nga grupi qe perbehet prej C1-C4-alkil, C1-C4-alkoksi, C1-C4-tioalkoksi, CN, atom halogjeni, dhe fenil, dhe hetrociklili eshte opsionalisht i zevcendesuar nga nje ose me shume zevendesuesa te perzgjedhur ne menyre te pavarur nga grupi qe perbehet prej C1-C4-alkil, C1-C4-alkoksi, dhe atom halogjeni; dhe n perfaqeson nje numer te plote nga 0 deri ne 4, te perfshire; dhe kriperat e tyre te pranueshme nga pikpamja farmaceutike. |
| 2 | Komponimi i pretendimit 1, ne te cilin W perfaqeson COOH. |
| 3 | Komponimi i pretendimit 1, ne te cilin W perfaqeson -COO- C1-C4-alkil . |
| 4 | Komponimi i pretendimit 1, ne te cilin Y perfaqeson NH. |
| 5 | Komponimi i pretendimit 1, ne te cilin Y perfaqeson N- C1-C4-alkil, vecanersiht N-CH3. |
| 6 | Komponimi i pretendimit 1, ne te cilin Z perfaqeson O. |
| 7 | Komponimi i pretendimit 1, ne te cilin Z perfaqeson S. |
| 8 | Komponimi i pretendimit 1, ne te cilin Z perfaqeson N- C1-C4-alkil, vecanersiht N-CH3. |
| 9 | Komponimi i pretendimit 1, ne te cilin Z perfaqeson N-fenil. |
| 10 | Komponimi i pretendimit 1, ne te cilin W perfaqeson COOH, Y perfaqeson NH, dhe Z perfaqeson S. |
| 11 | Komponimi i pretendimit 1, ne te cilin W perfaqeson -COO- C1-C4-alkil, vecanerisht - COO-CH3, Y perfaqeson NH, dhe Z perfaqeson S. |
| 12 | Komponimi i cdonjerit prej pretendimeve 1 deri ne 11, ne te cilin sejcila prej R1 deri ne R6 perfaqeson atom hidrogjeni. |
| 13 | Komponimi i cdonjerit prej pretendimeve 1 deri ne 12, ne te cilin n eshte e barabarte me 1 ose 2. |
| 14 | Komponimi i cdonjerit prej pretendimeve 1 deri ne 13, ne te cilin A perfaqeson aril ose heteroaril, arili dhe heteroarili ne fjale, jane opsionalisht te zevendesuar prej nje ose me shume zevendesuesish te perzgjedhur ne menyre te pavarur nga grupi qe perbehet prej C1-C4-alkil, C1-C4-alkoksi, C1-C4-tioalkoksi, CN, halogjen, dhe fenil. |
| 15 | Komponimi i pretendimit 14, ne te cilin A perfaqeson izoksazol , opsionalisht te zevendesuar me nje ose me shume zevendesuesa te perzgjedhur nga C1-C4-alkil, vecanerisht -CH3. |
| 16 | Komponimi i cdonjerit prej pretendimeve 1 deri ne 13, ne te cilin A perfaqeson fenil. |
| 17 | Komponimi i cdonjerit prej pretendimeve 1 deri ne 13, ne te cilin A perfaqeson -N(C1-C4-alkil)-CO- C3-C7-cikloalkil. |
| 18 | Komponimi i pretendimit 17, ne te cilin A perfaqeson -N(CH3)-CO-ciklohekzil. |
| 19 | Komponimi i cdonjerit prej pretendimeve 1 deri ne 18, ne te cilin R5 dhe R6 perfaqesojne fenil, opsionalisht te zevendesuar me nje zevendesues te perzgjedhur nga grupi qe perbehet prej C1-C4-alkil, C1-C4-alkoksi, C3-C7-cikloalkil, C3-C7-cikloalkoksi, C1-C4-tioalkoksi, C3-C7-ciklotioalkoksi, atom halogjeni, C1-C4-alkil i zevendesuar nga halogjen, C3-C7-cikloalkil, -NO2, -CN, -SO2-NH2, -SO2-NH-C1-C4-alkil, -SO2-N(C1-C4-alkil)2, -O-CO-C1-C4-alkil, -CO-NH2, dhe R5 dhe R6 tjeter, perfaqesojne atom hidrogjeni. |
| 20 | Komponimi i pretendimit 19, ne te cilin nje prej R5 dhe R6, perfaqeson fenil, opsionalisht te zevendesuar me nje zevendesues te perzgjedhur prej CN, dhe C1-C4-alkil, vecanersiht CH3. |
| 21 | Komponimi i cdonjerit prej pretendimeve 1 deri ne 20, qe ka konfiguracionin stereokimik, ashtu sikurse tregohet ne formulen (IA): dhe kriperat e tyre te pranueshme nga pikpamja farmaceutike. |
| 22 | Komponimi i cdonjerit prej pretendimeve nga 1 deri ne 20, qe ka konfiguracionin stereokimik ashtu sikurse tregohet ne formulen (IB): dhe kriperat e tyre te pranueshme nga pikpamja farmaceutike. |
| 23 | Komponimi i pretendimit 1, komponimi ne fjale qe eshte perzgjedhur nga sa vijon: metil (2S)-3-{4-[(3, 5-dimetilizoksazol-4-il)metilenoksi]fenil}-2-[(4-fenil-1, 3-tiazol-2- il)amino]propionat; acidi (2S)-3-{4-[(3, 5-dimetilizoksazol-4-il)metilenoksi]fenil}-2-[(4-fenil-1, 3-tiazol-2- il)amino]propionik; metil (2S)-3-(4-{2-[(ciklohekzilkarbonil)(metil)amino]etoksi}fenil}-2-[(4-fenil-1, 3-tiazol-2- il)amino]propionat; acidi (2S)-3-(4-{2-[(ciklohekzilkarbonil)(metil)amino]etoksi}fenil}-2-[(4-fenil-1, 3-tiazol-2- il)amino]propionik; metal (2S)-3-(4-(2-[(ciklohekzilkarbonil)(metil)amino]etoksi)fenil)-2-[4-(4-cianofenil-1, 3- tiazol-2- il)amino]propionat; cid (2S)-3-(4-{2-[(ciklohekzilkarbonil)(metil)amino]etoksi}fenil)-2-[4-(4-cianofenil-1, 3- tiazol-2- il)amino]propionik; metil (2S)-3-(4-{2-[(ciklohekzilkarbonil)(metil)amino]etoksi}fenil)-2-[4-(4-metilfenil-1, 3- tiazol-2- il)amino]propionat; acid (2S)-3-(4-{2-[(ciklohekzilkarbonil)(metil)amino]etoksi}fenil)-2-[4-(4-metilfenil-1, 3- tiazol-2- il)amino]propionik dhe kriperat e tyre te pranueshme nga pikpamja farmaceutike. |
| 24 | Nje perberje farmaceutike qe permban nje komponim, ashtu sikurse percaktohet ne cdonjerin prej pretendimeve nga 1 deri ne 23, ose nje kripe te tij, te pranueshme nga pikpamja farmaceutike, se bashku me nje mbartes dhe/ose eksipicient te pranueshem nga pikpamja farmaceutike. |
| 25 | Nje komponim, ashtu sikurse percaktohet ne cdonjerin prej pretendimeve nga 1 deri ne 23, per perdorim si nje medikament. |
| 26 | Perdorimi i nje komponimi ashtu sikurse percaktohet ne cdonjerin prej pretendimeve nga 1 deri ne 23, per pergatitjen e nje medikamenti per trajtimin dhe/ose parandalimin e semundjeve apo konditave te ndikuara nga receptori gama i aktivizuar prej proliferatorit (shumuesit) te peroksizomave (PPAR?). |
| 27 | Perdorimi i pretendimit 26, ne te cilin semundja apo kondita ne fjale, perzgjidhet prej grupit te perbere nga diabetet e tipit 1, diabetet e tipit 2, rezistenca ndaj insulines, syndroma metabolike, komplikimet qe rezultojne ose jane te shoqeruara me diabetet, crregullimet kardiovaskulare, arterioskleroza, abeziteti, crregullimet konjitive, dhe crregullimet e metabolizmit te lipideve . |