Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
3159
2010.04.01
Status
E skaduar
(180) Data e mbarimit të afatit
2023.05.28
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2009/3210
2009.11.10
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2009.12.28
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
03730481.3
2003.05.28
Status
E skaduar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP1509529
2009.08.12
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| IT | 20020306 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| SIGMA-TAU Industrie Farmaceutiche Riunite S.p.A. | Viale Shakespeare, 47 00144 Roma |
| ISTITUTO NAZIONALE PER LO STUDIO E LA CURA DEI TUMORI | Via Venezian, 1 I-20133 Milano |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| MARZI, Mauro Sigma-Tau Ind. Farmaceutiche Riunite | Via Pontina, Km 3400 I-00040 Pomezia , IT |
| ALLOATTI, Domenico Sigma-Tau Ind. Farmac. Riunite | Via Pontina, Km 30400 I-00040 Pomezia , IT |
| PISANO, Claudio Sigma-Tau Ind. Farmac. Riunite | Via Pontina, Km 30400 I-00040 Pomezia , IT |
| TINTI, Maria Ornella Sigma-Tau Ind. Farmac. Riunit | Via Pontina, Km 30400 I-00040 Pomezia , IT |
| VESCI, Loredana Sigma-Tau Ind. Farmac. Riunite SPA | Via Pontina, Km 30400 I-00040 Pomezia , IT |
| ZUNINO, Franco Ist.N. per lo Studio e la Cura Tumo | Via Venezian, 1 I-20133 Milano , IT |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Eno DODBIBA | Rr. Naim FRASHERI, Pall 60/3, Shk.1, Ap.16, Tirane, Albania, AL , AL |
| Eno DODBIBA | Rr. Naim FRASHERI, Pall 60/3, Shk.1, Ap.16, Tirane, Albania, AL , AL |
(54) Titull
ESTERET NE POZICIONIN 20 TE KAMPTOTESINES
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Përbërësit e formulës (I) ku: A është një C1-C8 alkil, i ngopur ose i pangopur, i drejtë ose i degëzuar, C3-C10 cikloalkil, C3-C10 cikloalkil-C1-C8 alkil;n dhe m janë baras me 1 Y është C1-C8 alkil i ngopur ose i pangopur, i drejtë ose i degëzuar, i zëvendësuar me NR12R13 ose N+R12R13R14, ku R12, R13 dhe R14, të cilat mund të jenë të njëjta ose të ndryshme, janë hidrogjen ose C1-C4 alkil, i drejtë ose i degëzuar ose Y është BCOOX, ku B është një mbetje e një amino acidi, X është H, C1-C4 alkil i drejtë ose i degëzuar, benzil ose fenil, i zëvendësuar në pozicionet e disponueshme me të paktën një grup të përzgjedhur nga C1-C4 alkoksi, halogjen, nitro, amino, C1-C4 alkil, ose, R1 është një grup C(R5)=N-O-R4, në të cilin R4 është hidrogjen ose një C1-C5 alkil i drejtë ose i degëzuar ose grup C1-C5 alkenil, ose një grup C3-C10 cikloalkil, ose një grup (C3-C10) cikloalkil - (C1-C5) alkil i drejtë ose i degëzuar, ose një grup C6-C14 aril, ose një grup (C6-C14) aril - (C1-C5) alkil i drejtë ose i degëzuar, ose një grup heterociklik ose një grup heterociklo - (C1-C5) alkil i drejtë ose i degëzuar, ku grupi i dhënë heterociklik përmban të paktën një heteroatom i përzgjedhur nga një atom nitrogjeni, opsionalisht i zëvendësuar me një grup (C1-C5) alkil, dhe/ose një atom oksigjeni dhe/ose sulfuri; ku grupet e dhëna alkil, alkenil, cikloalkil, cikloalkilalkil, aril, aril-alkil, heterociklik ose heterociklo-alkil mund të mos zëvendësohen opsionalisht me një ose më shumë grupe të përzgjedhur nga: halogjen, hidroksi, C1-C5 alkil, C1-C5 alkoksi, fenil, ciano, nitro, -NR6R7, ku R6 dhe R7, të cilët mund të jenë të njëjtë ose të ndryshëm janë hidrogjen, (C1-C5) alkil i drejtë ose i degëzuar, grupi -COOH ose një nga esteret e tij të pranueshme farmaceutikisht; ose grupi -CONR8R9, ku R8 dhe R9, të cilat mund të jenë të njëjta ose të ndryshme, janë hidrogjen, (C1-C5) alkil i drejtë ose i degëzuar; ose R4 është (C6-C10) aril ose mbetje (C6-C10) arilsulfonil, opsionalisht e zëvendësuar me një ose më shuë grupe të përzgjedhur nga: halogjen, hidroksi, C1-C5 alkil i drejtë ose i degëzuar, C1-C5 alkoksi i drejtë ose i degëzuar, fenil, ciano, nitro, -NR10R11, ku R10 dhe R11, të cilët mund të jenë të njëjtë ose të ndryshëm janë hidrogjen, C1-C5 alkil i drejtë ose i degëzuar; ose R4 është një mbetje poliaminoalkil; ose R4 është një mbetje glikozil; R5 është hidrogjen, C1-C5 alkil i drejtë ose i degëzuar, C1-C5 alkenil i drejtë ose i degëzuar, C3-C10 cikloalkil, (C3-C10) cikloalkil - (C1-C5) alkil i drejtë ose i degëzuar, C6-C14 aril, (C6-C14) aril - (C1-C5) alkil i drejtë ose i degëzuar; R2 dhe R3, të cilët mund të jenë të njëjtë ose të ndryshëm janë hidrogjen, hidroksil, C1-C5 alkoksi i drejtë ose i degëzuar; oksidet N1, përzierjet racemike, enantiomeret e tyre individuale, diastereoizomeret e tyre individuale, përzierjet e tyre dhe kripërat e tyre të pranueshme farmaceutikisht. |
| 2 | Përbërësit sipas pretendimit 1, të përzgjedhur nga grupi që konsiston në: (E)-7-tert-butoksiiminometil-20-O-[2-(dimetilamino) etilamino] sucinilkamptotecin hidrokloride; 7-tert-butoksiiminometil-20-O-(terbutilglicil)sucinil-kamptotecin; 7-tert-butoksiiminometil-20-O-(2-metoksi-fenilglicil) sucinil-kamptotecin. |
| 3 | (E)-7-tert-butoksiiminometil-20-O-(4-trimetilammonium)butanoil-kamptotecin bromide. |
| 4 | Një përbërës i përzgjedhur nga grupi që konsiston në: 20-O-(benzilglicil)sucinil-kamptotecin; 20-O-(terbutilglicil)sucinil- kamptotecin bromide; 20-O-(2-metoksifenilglicil)sucinil- kamptotecin. |
| 5 | Procesi për përgatitjen e përbërësve sipas pretendimit 1, duke përfshirë a) reagimin e kamptotecin, e zëvendësuar me grupet R1, R2 dhe R3 të përcaktuara më sipër, me një acid karboksilik me 3 deri në 11 atome karboni, për të përftuar hemiesterin respektiv në pozicionin 20; b) transforimin e grupeve të lira karboksilike të himsterit të dhënë tek amidi respektiv -NH-Y. |
| 6 | Përbërësit sipas çdonjërit nga pretendimet 1-4 si medikamente. |
| 7 | Përbërjet farmaceutike që përmbajnë një sasi efektive nga ana terapeutike prej të paktën një përbërësi sipas pretendimeve 1-4 në një përzierje me mjete dhe eksipientë të pranueshëm farmaceutikisht. |
| 8 | Përbërje farmaceutike që përmban një sasi efektive nga ana terapeutike prej të paktën një përbërësi sipas pretendimeve 1-4, në përzierjen me mjetet dhe eksipientët e pranueshëm farmaceutikisht dhe opsionalisht në kombinim me një tjetër ingredient aktiv. |
| 9 | Përbërja farmaceutike sipas pretendimit 8, në të cilën ingredienti tjetër aktiv është një agjent anticancer. |
| 10 | Përdorimi i një përbërësi të pretendimeve 1-4 për përgatitjen e një medikamenti të dobishëm për trajtimin e tumoreve. |
| 11 | Përdorimi i një përbërësi të pretendimeve 1-4 për përgatitjen e një medikamenti të dobishëm për trajtimin e infeksioneve parazitare ose virale. |