Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
3168
2010.04.01
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2027.02.06
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2009/3206
2009.11.04
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2009.12.28
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
07703379.3
2007.02.06
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP1987026
2009.08.26
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| DE | 102006007146 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Bayer Intellectuall Property GmbH | Alfred - Nobel - Strasse 10, 40789 Monheim |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| LERCHEN, Hans-Georg | Sürderstr. 3 51375 Leverkusen , DE |
| KRENZ, Ursula | Am Kloster 33 42799 Leichlingen , DE |
| SCHLEMMER, Karl-Heinz | Wildsteig 22a 42113 Wuppertal , DE |
| PERZBORN, Elisabeth | Am Tescher Busch 13 42327 Wuppertal , DE |
| KELDENICH, Joerg | Damaschkeweg 49 42113 Wuppertal , DE |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Eno DODBIBA | RR."Naim FRASHERI" P.60/3, Shk.1, Ap.16, Tiranë , AL |
| Eno DODBIBA | RR."Naim FRASHERI" P.60/3, Shk.1, Ap.16, Tiranë , AL |
(54) Titull
DERIVATE PRODRUG-AMINOACILI DHE MEDIKAMENTET PER TRAJTIMIN E ÇRREGULLIMEVE TROMBOEMBOLITIKE.
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Në formulën (I) është hidrogjen ose (C1-C4)-alkil, i cili mund të zëvendësohet me një grup hidroksi ose (C1-C4)-alkoksi R2 është hidrogjen ose (C1-C4)-alkil dhe L është një grup (C1-C4)-alkandiyl, në të cilin një grup CH2 mund të shkëmbehet me një atom O, ose është një grup me formulë ku *komponimi përmban një atom N, R3 grupi lateral përmban një -aminoacid natyror, një homolog ose një izomer të tij ose R3 është i lidhur me R1 dhe të dy formojnë një grup (CH2)3- ose një grup (CH2)4-, R4 përmban hidrogjen ose metil, R5 përmban (C1-C4)-alkil dhe R6 përmban një hidrogjen ose (C1-C4)-alkil, si dhe kriprat e tyre, solventët e tyre dhe solventët e kripës. |
| 2 | Në formulën (I) sipas pretendimit 1, R1 është hidrogjen ose (C1-C4)-alkil, R2 është hidrogjen dhe L është një grup (C2-C4)-alkandiyl ose një grup me formulë ku * përmban një atom N R3 përmban hidrogjen, metil, propan-2-il, propan-1-il, imidazol-4-ilmetil, hidroksimetil, 1-hidroksietil, karbamilmetil, 2-karbamiletil, 4-aminobutan-1-il, 3-aminopropan-1-il ose 3-guanidinopropan-1-il, ose R3 është i lidhur me R1 dhe të dy formojnë një grup (CH2)3- ose një grup (CH2)4-, R4 përmban hidrogjen ose metil, R5 përmban metil dhe R6 përmban hidrogjen ose metil, si dhe kriprat e tyre, solventët e tyre dhe solventët e kripës. |
| 3 | Në formulën (I) sipas pretendimit 1 ose sipas pretendimit 2, R1 është hidrogjen, metil ose n-butil,R2 është hidrogjen dhe L është një grup CH2CH2- ose një grup me formula ose ku *përmban një atom N R3 përmban hidrogjen, metil, propan-2-il, propan-1-il, imidazol-4-ilmetil, hidroksimetil, 1-hidroksietil, karbamilmetil, 2-karbamiletil, 4-aminobutan-1-il, 3-aminopropan-1-il ose 3-guanidinopropan-1-il ose R3 është i lidhur me R1 dhe të dy formojnë një grup (CH2)3- ose një grup (CH2)4-, R4 përmban hidrogjen ose metil, dhe R6 përmban hidrogjen ose metil, si dhe kriprat e tyre, solventët e tyre dhe solventët e kripës. |
| 4 | Në metodën për përgatitjen e komponimit me formulë (I), sipas pretendimeve 1, 2 dhe 3, [A] Komponimi (A) në një solvent inert, në praninë e një baze me formulë (II) ku R2 është përcaktuar në pretendimet 1-3 dhe Q është një halogjen si psh klor, brom ose jod, ndodhet në një komponim me formulë (III) ku Q dhe R2 janë përcaktuar më lart; më tej, në një solvent me kripë ceziumi, veçohet një -aminoacid ose një -aminoacid me formulë (IV) ku R1, R3 dhe R4 janë përcaktuar në pretendimet 1-3, PG është një grup amino-protektor si psh tert-butoksikarbonil (Boc) ose benziloksikarbonil (Z) dhe X është O ose S që ndodhet në një përbërje me formulë (V) ku R1, R2, R3, R4, PG dhe X janë përcaktuar më lart; dhe më pas nga veçimi i grupit protektor PG, përftohet një përbërje me formulë (I-A) ku R1, R2, R3, R4 dhe X janë përcaktuar më lart ose [B] Komponimi (A), në një solvent inert, në praninë e një baze me formulë (VI) ku PG është përcaktuar më lart, R1A është (C1-C4)-alkil, e cila mund të zëvendësohet me hidroksi ose me (C1-C4)-alkoksi, dhe L1 është një grup (C1-C4)-alkandiyl, në të cilin një grup CH2 mund të zëvendësohet me një atom O, ndodhet në një përbërje me formulë (VII) ku R1A, L1 janë përcaktuar më lart, dhe më pas nga veçimi i grupit protektor PG përftohet një përbërje me formulë (I-B) ku R1A dhe L1 janë përcaktuar më lart, ose [C] Komponimi [B] ndodhet në një komponim me formulë (VIII) ku PG, R1, R2 dhe R5 janë përcaktuar në pretendimet 1-3 dhe L2 është një grup (CH2)2- ose një grup CR3R4, ku R3 dhe R4 janë përcaktuar në pretendimet 1-3; nga transformimi i kësaj përbërje, në një solvent inert në praninë e një baze me formulë (IX) në një komponim me formulë (X) ku PG, L2, R1, R2 dhe R5 janë përcaktuar më lart, dhe më pas nga veçimi i grupit protektor PG, përftohet një përbërje me formulë (I-C) ku L2, R1, R2 dhe R5 janë përcaktuar më lart, ose [D] Komponimi (A) në një solvent inert, në praninë e një baze me një përbërje me formulë (XI) ku L1është një grup (C1-C4)-alkandiyl, në të cilin një grup CH2 mund të zëvendësohet me një atom O, dhe PG1 dhe PG2 janë, në mënyrë të pavarur nga njëri-tjetri, një grup amino-protektor si psh tert-butoksikarbonil (Boc), benziloksikarbonil (Z) ose p-metoksibenzil (PMB), dhe mund të jenë homogjen ose heterogjen, në një komponim me formulë (XII) ku L1, PG1 dhe PG2 janë përcaktuar më lart, dhe më pas nga veçimi i grupeve protektore PG1 dhe PG2, njëkohësisht ose në mënyrë sekuenciale, përftohet një komponim me formulë (I-D) ku L1 është përcaktuar më lart, dhe, nëse është e përshtatshme, komponimet me formulë (I-A), (I-B), (I-C) ose (I-D) mund të zëvendësohen me (i) tretësit përkatës dhe/ose me (ii) acidet përkatëse në solventët e tyre, kriprat e tyre dhe/ose solventët e kriprave të tyre. |
| 5 | Komponimi me formulë (I), i përcaktuar në pretendimet 1-3, përdoret në mjekimin dhe/ose në parandalimin e sëmundjeve. |
| 6 | Komponimi me formulë (I), i përcaktuar në pretendimet 1-3, përdoret për prodhimin e një medikamenti për mjekimin dhe/ose për parandalimin e sëmundjeve tromboembolike. |
| 7 | Medikamenti që përmban një komponim me formulë (I), të përcaktuar në pretendimet 1-3, kombinohet nëse është e përshtatshme, me një eksipient inert, jo-toksik, farmaceutikisht të përshtatshëm. |
| 8 | Medikamenti që përmban një komponim me formulë (I), të përcaktuar në pretendimet 1-3, kombinohet edhe me një tjetër substancë aktive. |
| 9 | Medikamenti, sipas pretendimit 7 ose 8, përdoret për mjekimin dhe/ose parandalimin e sëmundjeve tromboembolike. |
| 10 | Medikamenti, sipas njërit prej pretendimeve 7-9, përdoret për administrim intravenoz. |
| 11 | Përdorimi i të paktën njërit prej komponimeve me formulë (I), të përcaktuar në njërin prej pretendimeve 1-3, ose i një medikamenti të përcaktuar në njërin prej pretendimeve 7-10, përdoret për përgatitjen e një medikamenti për mjekimin dhe/ose për parandalimin e sëmundjeve tromboembolike, në njerëz dhe në kafshë. |