REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
3146 2010.03.31
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2026.04.26
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2009/3155 2009.09.09
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2009.12.28
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
06743743.4 2006.04.26
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP1877409 2009.06.17
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
FR 504173
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
Aventis Pharma S.A. 20, avenue Raymond Aron 92160 Antony
(72) Shpikës
Emri Adresa
TABART, Michel 3, rue Paul Langevin F-91290 La Norville , FR
BACQUE, Eric 123, allée de la Clairière F-91190 Gif Sur Yvette , FR
HALLEY, Frank 3, rue de la Mare Adam F-92370 Chaville , FR
RONAN, Baptiste 15, allée des Noisetiers F-92140 Clamart , FR
DESMAZEAU, Pascal 45, rue des Marronniers F-91250 Tigery , FR
VIVIANI, Fabrice 46, rue Jules Fossier F-95380 Louvres , FR
SOUAILLE, Catherine 12, avenue Jean Bouin F-94600 Choisy Le Roi , FR
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
Krenar LOLOCI Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , AL
Krenar LOLOCI Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , AL
(54) Titull
PIROLO-PIRIDINET E ZEVENDESUARA, PERBERESIT QE I PERMBAJNE ATO, METODAT QE I PRODHOJNE ATO DHE PERDORIMI I TYRE
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
1 Produkti korespondues i formulës (I) më poshtë: në të cilën: 1) A dhe Ar janë grupe fenil të zëvendësuara; 2) L është NH-CO-NH; 3) W është C(R6), një ndër Y dhe Z është zgjedhur nga N dhe NO, dhe të tjetra është C(R5); 4) R1, R5, dhe R6 janë H; 5) Ra është H;
2 Produkti sipas Pretendimit 1, në të cilin Y është N.
3 Produkti sipas Pretendimit 1, në të cilin Z është N.
4 Produkti sipas Pretendimit 1, në të cilin Z është NO.
5 Produkti sipas Pretendimit 1, në të cilin A është zëvendësuar me zëvendësuesin e parë të zgjedhur nga grupi që përmban (C1-C12) alkil, halo (C1-C3) alkil, ciklo (C2-C3) alkil, (C2-C12) alkilen, (C2-C12) alkinil, (C6-C14) aril, (C1-C13) heteroaril me 1 deri 4 heteroatome, O-(C1-C3) alkil, O-(C1-C13) aril, O-(C1-C13) hereroaril, S (C1-C3) alkil, S (C1-C13) aril, S (C1-C13) heteroaril, secila është zëvendësuar opsionalisht me një zëvendësues të zgjedhur nga (C1-C12) alkil, halogjen, O-(C1-C3) alkil, N, (R8)(R9); në të cilën R8 dhe R9 janë zgjedhur të pavarura nga H, (C1-C3) alkil, (C1-C3) alkilOH, halo (C1-C3) alkil, (C1-C3) alkilNH2, (C1-C3) alkilCOOM, (C1-C3) alkilSO3M; në të cilin, kur R8 dhe R8 janë njëherësh të ndryshëm nga H, ato mund të jenë lidhur për të formuar njën unazë me 5-deri 7 element përfshirë nga 0 deri 3 heteroatome të zgjedhur nga O, N dhe S, dhe në të cilën M është H ose një kation i alkali metal i zgjedhur nga Li, Na dhe K.
6 Produkti sipas Pretendimit 1 deri 5, në të cilin A është zëvendësuar me zëvendësuesin e parë të zgjedhur nga grupi që përmban F, Cl, Br, I, OH, SH, SO3M, COOM, CN, NO2, CON(R8)(R9), N(R8)CO(R9), (C1-C3) alkil-OH, (C1-C3) alkil -N(R8)(R9), (C1-C3) alkil-(R10), (C1-C3) alkil-COOH, N(R8)(R9), në të cilën R8 dhe R9 janë zgjedhur të pavarura, nga H, (C1-C3) alkil, (C1-C3) alkilOH, (C1-C3)haloalkil, (C1-C3) alkilNH2, (C1-C3)alkilCOOM, (C1-C3)alkilSO3M; në të cilin, kur R8 dhe R8 janë njëherësh të ndryshëm nga H, ato mund të jenë lidhur për të formuar një unazë me 5-deri 7 element përfshir nga 0 deri 3 heteroatome të zgjedhur nga O, N dhe S; dhe në të cilën M është H ose një kation i alkil metal i zgjedhur nga Li, Na dhe K; dhe në të cilin R10 është H ose një zëvëndësues optimal jo aromatik heterocikël që përmban 2 deri 7 atome karboni dhe 1 deri 3 heteroatome të zgjedhur nga N, O dhe S.
7 Produkti sipas cilitdo nga pretendimet 5 dhe 6, në të cilën A është fenil i zëvendësuar me të paktën një grup të zgjedhur nga halogjen, (C1-C4) alkil, (C1-C3) haloalkil, O-(C1-C3) alkil, S-(C1-C3) alkil, O-(C1-C3)haloalkil, S-(C1-C3) haloalkil, dhe në të cilën, kur A është zëvendësuar, dy zëvendësuesit mund të lidhen bashkë për të formuar unazë me 5 deri 7 element që përmban nga 0 deri 3 hereroatome të zgjedhura nga N, O dhe S.
8 Produkti sipas ndonjërës nga pretendimet e mësipërme, të karakterizuar nga ajo që është: në formë jo-chiral, ose në form racemik, ose pasuruar në një steroizomer, ose pasuruar në një enantiomer: dhe në këtë është opsionalisht salified.
9 Produkti sipas ndonjërës nga pretendimet e mësipërme, të karakterizuar nga ajo që është: 3-{4-[3-(2-fluoro-5-trifluorometilfenil)ureido]fenil}-1H-pirolo[2,3-b]piridine-2-karboksamid, 3-{4-[3-(2-fluorofenil)ureido]fenil}-1H-pirolo[2,3-b]piridine-2-karboksamid, 3-{4-[3-(2-metoksifenil)ureido]fenil}-1H-pirolo[2,3-b]piridine-2-karboksamid, 3-{4-[3-(4-trifluorometilfenil)ureido]fenil}-1H-pirolo[2,3-b]piridine-2-karboksamid, 3-{4-[3-(2-chloro-5-trifluorometilfenil)ureido]fenil}-1H-pirolo[2,3-b]piridine-2-karboksamid, 3-{4-[3-(2-fluoro-3-trifluorometilfenil)ureido]fenil}-1H-pirolo[2,3-b]piridine-2-karboksamid, 3-{4-[3-(4-fluoro-3--trifluorometilfenil)ureido]fenil}-1H-pirolo[2,3-b]piridine-2-karboksamid, 3-{4-[3-(3-fluoro-5-trifluorometilfenil)ureido]fenil}-1H-pirolo[2,3-b]piridine-2-karboksamid, 3-{4-[3-(4-trifluorometoksifenil)ureido]fenil}-1H-pirolo[2,3-b]piridine-2-karboksamid, 3-{4-[3-(3,4-dimetoksifenil)ureido]fenil}-1H-pirolo[2,3-b]piridine-2-karboksamid, 3-{4-[3-(2,5-dimetilfenil)ureido]fenil}-1H-pirolo[2,3-b]piridine-2-karboksamid, 3-{4-[3-(3-metoksifenil)ureido]fenil}-1H-pirolo[2,3-b]piridine-2-karboksamid, 3-{4-[3-(3-trifluorometilfenil)ureido]fenil}-1H-pirolo[2,3-b]piridine-2-karboksamid, 3-{4-[3-(3,4-dimetilfenil)ureido]fenil}-1H-pirolo[2,3-b]piridine-2-karboksamid 3-{4-[3-(2-metoksi-5-metilfenil)ureido]fenil}-1H-pirolo[2,3-b]piridine-2-karboksamid, 3-[4-(3-m-tolilureido)fenil]-1H-pirolo[2,3-b]piridine-2-karboksamid, 3-{4-[3-(4-fluorofenil)ureido]fenil}-1H-pirolo[2,3-b]piridine-2-karboksamid, 3-[4-(3-p-tolilureido)fenil]-1H-pirolo[2,3-b]piridine-2-karboksamid, 3-{4-[3-(4-metil-3-trifluorometilfenil)ureido]fenil}-1H-pirolo[2,3-b]piridine-2-karboksamid, 3-{4-[3-(4-difluorometoksifenil)ureido]fenil}-1H-pirolo[2,3-b]piridine-2-karboksamid 3-{4-[3-(3,5-dimetoksifenil)ureido]fenil}-1H-pirolo[2,3-b]piridine-2-karboksamid, 3-{4-[3-(4-chloro-3-trifluorometilfenil)ureido]fenil}-1H-pirolo[2,3-b]piridine-2-karboksamid, 3-{4-[3-(2,5-dimetoksifenil)ureido]fenil}-1H-pirolo[2,3-b]piridine-2-karboksamid, 3-{4-[3-(3-fluorofenil)ureido]fenil}-1H-pirolo[2,3-b]piridine-2-karboksamid, 3-{4-[3-(2-metoksi-5-trifluorometilfenil)ureido]fenil}-1H-pirolo[2,3-b]piridine-2-karboksamid, 3-{4-[3-(3-etilfenil)ureido]fenil}-1H-pirolo[2,3-b]piridine-2-karboksamid.
10 Produkti sipas ndonjërës nga pretendimet e mësipërme, të karakterizuar nga ajo është: 3-{4-[3-(2-fluoro-5-trifluorometilfenil)ureido]fenil}-7-oksi-1H-pirolo[2,3-b]piridine-2-karboksamid.
11 Produkti sipas ndonjërës nga pretendimet e mësipërme, të karakterizuar nga ajo është: 3-{4-[3-(2-fluoro-5-trifluorometilfenil)ureido]fenil}-1H-pirolo[2,3-c]piridine-2-karboksamid, 3-{4-[3-(2-metoksi-5-metilfenil)ureido]fenil}-1H-pirolo[2,3-c]piridine-2-karboksamid, 3-{4-[3-(3-klorofenil)ureido]fenil}-1H-pirolo[2,3-c]piridine-2-karboksamid trifluoroacetat, 3-{4-[3-(3-kloro-4-fluorofenil)ureido]fenil}-1H-pirolo[2,3-c]piridine-2-karboksamid trifluoroacetat, 3-{4-[3-(2-fluoro-5-metilfenil)ureido]fenil}-1H-pirolo[2,3-c]piridine-2-karboksamid trifluoroacetat, 3-[4-(3-m-tolilureido)fenil]-1H-pirolo[2,3-c]piridine-2-karboksamid trifluoroacetat, 3-{4-[3-(2-acetilamino-5-trifluorometilfenil)ureido]fenil}-1H-pirolo[2,3-c]piridine-2-karboksamid trifluoroacetat, 3-{4-[3-(2-metoksifenil)ureido]fenil}-1H-pirolo[2,3-c]piridine-2-karboksamid, 3-{4-[3-(2-trifluorometilfenil)ureido]fenil}-1H-pirolo[2,3-c]piridine-2-karboksamid, 3-{4-[3-(3-trifluorometilfenil)ureido]fenil}-1H-pirolo[2,3-c]piridine-2-karboksamid 3-{4-[3-(4-fluorofenil)ureido]fenil}-1H-pirolo[2,3-c]piridine-2-karboksamid, 3-{4-[3-(4-trifluorometilfenil)ureido]fenil}-1H-pirolo[2,3-c]piridine-2-karboksamid, 3-[4-(3-p-tolilureido)fenil]-1H-pirolo[2,3-c]piridine-2-karboksamid, 3-{4-[3-(4-kloro-3-trifluorometilfenil)ureido]fenil}-1H-pirolo[2,3-c]piridine-2-karboksamid, 3-{4-[3-(2-kloro-5-trifluorometilfenil)ureido]fenil}-1H-pirolo[2,3-c]piridine-2-karboksamid, 3-{4-[3-(4-trifluorometoksifenil)ureido]fenil}-1H-pirolo[2,3-c]piridine-2-karboksamid, 3-{4-[3-(4-difluorometoksifenil)ureido]fenil}-1H-pirolo[2,3-c]piridine-2-karboksamid, 3-{4-[3-(3,4-dimetilfenil)ureido]fenil}-1H-pirolo[2,3-c]piridine-2-karboksamid, 3-{4-[3-(3,5-dimetoksifenil)ureido]fenil}-1H-pirolo[2,3-c]piridine-2-karboksamid 3-{4-[3-(2,5-dimetilfenil)ureido]fenil}-1H-pirolo[2,3-c]piridine-2-karboksamid, 3-{4-[3-(2-fluorofenil)ureido]fenil}-1H-pirolo[2,3-c]piridine-2-karboksamid, 3-{4-[3-(3-fluorofenil)ureido]fenil}-1H-pirolo[2,3-c]piridine-2-karboksamid, 3-{4-[3-(2-fluoro-3-trifluorometilfenil)ureido]fenil-}-1H-pirolo[2,3-c]piridine-2-karboksamid, 3-{4-[3-(3-fluoro-5-trifluorometilfenil)ureido]fenil}-1H-pirolo[2,3-c]piridine-2-karboksamid, 3-{4-[3-(4-fluoro-3-trifluorometilfenil)ureido]fenil}-1H-pirolo[2,3-c]piridine-2-karboksamid, 3-{4-[3-(4-metil-3-trifluorometilfenil)ureido]fenil}-1H-pirolo[2,3-c]piridine-2-karboksamid, 3-{4-[3-(3-metoksifenil)ureido]fenil}-1H-pirolo[2,3-c]piridine-2-karboksamid trifluoroacetate, 3-{4-[3-(3,4-dimetoksifenil)ureido]fenil}-1H-pirolo[2,3-c]piridine-2-karboksamid trifluoroacetate, 3-{4-[3-(2,5-dimetoksifenil)ureido]fenil}-1H-pirolo[2,3-c]piridine-2-karboksamid trifluoroacetate, 3-[4-(3-o-tolilureido)fenil]-1H-pirolo[2,3-c]piridine-2-karboksamid, 3-{4-[3-(4-metoksifenil)ureido]fenil}-1H-pirolo[2,3-c]piridine-2-karboksamid, 3-{4-[3-(3-kloro-4-difluorometoksifenil)ureido]fenil}-1H-pirolo[2,3-c]piridine-2-karboksamid, 3-{4-[3-(3,5-dimetilfenil)ureido]fenil}-1H-pirolo[2,3-c]piridine-2-karboksamid, 3-{4-[3-(3-etilfenil)ureido]fenil}-1H-pirolo[2,3-c]piridine-2-karboksamid.
12 Medikamenti, të karakterizuar nga ajo që ai përfshin një produkt të formulës (I) sipas ndonjërës nga Pretendimet 1 deri 11, ose një kripë e shtuar e përbërësit me acid farmaceutik të pranueshëm, ose si alternative hidrogjen ose tretës nga produkti i formulës (I).
13 Përbërësi farmaceutik që përfshin një produkt sipas ndonjërës nga pretendimet e mëparshme, në kombinim me element përbërës të pranueshëm farmaceutik.
14 Përdorimi i përbërësit sipas ndonjërës nga pretendimet 1 deri 11, si agjent për ndalimin e veprimit të shkaktuar nga një kinase.
15 Përdorimi i përbërsit sipas ndonjërës nga pretendimet 14, në të cili kinase është zgjedhur nga FAK, KDR, Tie2, Aurora A, Aurora B, dhe CDK2.
16 Përdorimi sipas pretendimit 15, në të cili kinase është zgjedhur nga KDR, Tie2.
17 Përdorimi i përbërësit sipas ndonjërës nga pretendimet 1 deri 11, për prodhimin e medikamentit i cili është i dobishëm për trajtimin e gjendjes patologjike.
18 Përdorimi sipas pretendimit 17, të karakterizuar nga gjendja patologjike është kancer.
© 2026 DPPI