Regjistri i Objekteve

Bibliografi

Lloji i Aplikimit

EPO patents

Nënlloji i Aplikimit

EPO Patent

(10) Numri dhe Data e Regjistrimit

2946 2009.10.20

Status

E skaduar

(180) Data e mbarimit të afatit

2020.11.13

(20) Numri dhe Data e Depozitimit

AL/P/2009/3028 2009.04.23

(40) Numri dhe Data e Publikimit

2009.07.14

(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit

00978546.0 2000.11.13

Status

E skaduar

Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit

EP1230243 2009.03.04

(30) Detajet e Prioritetit

Kodi	ID e prioritetit
US	165191

(51) Klasat e KNP-së (IPC)

(71/73) Aplikanti

Aplikanti	Adresa
Biogen Idec MA Inc.	14 Cambridge Center Cambridge, Massachusetts 02142

(72) Shpikës

Emri	Adresa
KIESMAN, William, F.	14 Cambridge Center Cambridge, MA 02142 , US
DOWLING, James, E.	30 Aberdeen Drive Scituate, MA 02066 , US
ENSINGER, Carol, L.	76 Stonegate Road Chelmsford, MA 01824 , US
KUMARAVEL, Gnanasambandam	10 Perham Circle Westford, MA 01886 , US
PETTER, Russell, C.	343 Hudson Road Stow, MA 01775 , US
Lin, Ko, Chung.	253 Lincoln Street Lexington,MA 02421 , US
Chang, He, Xi.	16 Baker Street Belmont, MA 02478 , US

(74) Emri i Përfaqësuesit

Emri	Adresa
Ela SHOMO PANIDHA	Euromarkpat Albania LTD , Rr. Pjeter BOGDANI, P.20/4, Ap.7/5, Tirane , AL
Eno DODBIBA	RR."Naim FRASHERI" P.60/3, Shk.1, Ap.16, Tiranë , AL
Ela SHOMO PANIDHA	Euromarkpat Albania LTD , Rr. Pjeter BOGDANI, P.20/4, Ap.7/5, Tirane , AL
Eno DODBIBA	RR."Naim FRASHERI" P.60/3, Shk.1, Ap.16, Tiranë , AL

(54) Titull

POLICIKLOALKILPURINA SI ANTAGONISTE TE RECEPTORIT ADENOSINE

(57) Abstrakt

(58) Pretendime

Pretendim	Përshkrim
1	Një përbërës që përfshin formulën: ku R1 dhe R2 janë të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi që konsiston në: a)hidrogjen; b)alkil, alkenil të jo më pak se 3 karboneve, ose alkinil të jo më pak se 3 karboneve; ku alkili, alkenili, ose alkinili i lartpërmendur është ose i pazëvendësuar ose i funksionalizuar me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur nga grupi që konsiston në hidroksi, alkoksi, amino, alkilamino, dialkilamino, heterociklil, acilamino, alkilsulfonilamino, dhe heterociklilkarbonilamino; dhe c) aril ose aril i zëvendësuar; R3 është zgjedhur nga grupi që konsiston në: ku R3 është ose i pa-zëvendësuar ose i funksionalizuar me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur nga grupi që konsiston në hidroksi, R5-, dhe R5-alkenil; dhe ku R3 është ose i pa-zëvendësuar ose i funksionalizuar me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur nga grupi që konsiston në hidroksid, R5 - alkil, -R5, R5 - alkenil, alkoksikarbonil, alkoksikarbonilalkil, alkoksikarbonilalkenil, hidroksialkil, aldehido, alkoksialkil, R5 - alkoksi, fosfat, R5 - alkilkarbamoil, dhe R5 - alkil(alkil)karbamoil; dhe ku R3 është ose i pa-zëvendësuar ose i funksionalizuar me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur nga grupi që konsiston në R5 - alkil, -R5, R5 - alkenil, alkoksi - karbonoil, alkoksikarbonilalkenil, hidroksialkil, aldehido, dhe hidroksid; dhe ku R3 është ose i pa-zëvendësuar ose i funksionalizuar me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur nga grupi që konsiston në R5 - alkil, -R5, R5 - alkenil, R5 - alkoksi, alkoksikarbonil, alkoksikarbonilalkenil, hidroksialkil, aldehido, dhe hidroksil; dhe ku R3 është ose i pa-zëvendësuar ose i funksionalizuar me një ose më shumë zëvendëues të zgjedhur nga grupi që konsiston në hidroksi , R5 - alkoksi, R5 - alkenil, alkoskikarbonil, dhe karbonil; R4 është zgjedhur nga grupi që konsiston në hidrogjen, C1-4 -alkil, C1-4 - alkil -CO2H, dhe fenil, ku grupet C1-4 - alkil, C1-4-alkil-CO2H, dhe fenil janë ose të pa-zëvendësuar ose te funksionalizuar me një deri ne tre zëvendësues të zgjedhur nga grupi që konsiston në halogjen, -OH, -OMe, -NH2, NO2, benzil, dhe benzil i funksionalizuar me një deri ne tre zëvendësues të zgjedhur nga grupi që konsiston në halogjen, -OH, -OMe, -NH2, dhe -NO2; R5 është zgjedhur nga grupi që konsiston në -CH2COOH, -C(CF3)2OH, -CONHNHSO2CF3, -CONHOR4, -CONHSO2R4, -CONHSO2NHR4, -C(OH)R4PO3H2, -NHCOCF3, -NHCONHSO2R4, -NHPO3H2, -NHSO2R4, NHSO2NHCOR4, -OPO3H2, -OSO3H, -PO(OH)R4, -PO3H2, -SO3H, -SO2NHR4, -SO3NHCOR4,-SO3NHCONHCO2R4, dhe si më poshtë: X1 dhe X2 janë zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi që konsiston në 0 dhe S; Z është zgjedhur nga grupi që konsiston në një lidhje të vetme, -O-, -(CH2)1-3, -O(CH2)1-2-, -CH2OCH2-, -(CH2)1-2O-, CH=CHCH2, -CH=CH-, dhe -CH2CH=CH-; dhe R6 është zgjedhur nga grupi që konsiston në hidrogjen, alkil, acil, alkilsulfonil, aralkil, aralkil i zëvendësuar, alkil i zëvendësuar, dhe heterociklil.
2	Përbërësi i pretendimit 1, ku përbërësi është në një formë të zgjedhur nga grupi që konsiston në përbërës akiral, një racemat, një përbërës optikisht aktiv, një diastereomer i pastër, një perzierje diastereomeresh , dhe një kripë shtesë farmaceutikisht e pranueshme.
3	Përbërësi i pretendimit 1, ku R1 dhe R2 janë secili grupe alkil.
4	Përbërësi i pretendimit 1, ku R1 dhe R2 janë secili n-propil.
5	Përbërësi i pretendimit 1, ku R1 është n-propil dhe R3 është zgjedhur nga grupi që konsiston në aralkil të zëvendësuar me -OH, -OMe, ose -halogjen; metil; dhe 3-hidroksipropil.
6	Përbërësi i pretendimit 1, ku Z është një lidhje e vetme.
7	Përbërësi i formulës 1, ku përbërësi është 5-(2,6-Diokso-1, 3-dipropil-2, 3, 6, 7-tetrahidro-1H-purin-8-il)-biciklo[3.2.1]oktan-1-acid karboksilik.
8	Përbërësi i pretendimit 1, ku përbërësi është 8-(4-Hidroksi-biciklo[3.2.1]okt-1-il, 3-dipropil-3, 7-dihidro-purine-2, 6-dion.
9	Përbërësit e pretendimit 1, ku përbërësi është 5-(2,6-Diokso-1, 3 -dipropil - 2, 3, 6, 7 - tetrahidro-1H-purin-8-il) - biciklo[3.2.1]oktane-2-acid karboksilik.
10	Përbërësi i pretendimit 1, ku përbërësi është 8-(4-Hidorksi-biciklo[2.2.2]okt-1-il)-1, 3-dipropil-3, 7-dihidro-purine-2, 6-dione.
11	Përbërësi i pretendimit 1, ku përbërësi është 4-(2, 6-Diokso - 1, 3-diprorpil-2,3,6,7-tetrahidro-1H-purin-8-il) - biciklo[2.2.2] oktane -1-acid karboksilik.
12	Përbërësi i pretendimit 1, ku përbërësi është 4-(2, 6-Diokso - 1, 3-diprorpil-2,3,6,7-tetrahidro-1H-purin-8-il) - biciklo[2.2.2] oktane -1-karbaldehid.
13	Përbërësi i pretendimit 1, ku përbërësi është 4-(2, 6-Diokso-1, 3- dipropil-2, 3, 6, 7-tetrahidro - 1H-purin-8-il) - biciklo[2.2.2] oktane-1-ester metil acid karboksilik.
14	Përbërësi i pretendimit 1 , ku përbërësi është 3-[4-(2, 6-Diokso -1, 3-dipropil-2, 3, 6, 7 - tetrahidro -1H-purin-8-il)-biciklo [2.2.2] okt-1-il]-ester metil acid akrilik.
15	Përbërësi i pretendimit 1 , ku përbërësi është 3-[4-(2, 6-Diokso -1, 3-dipropil-2, 3, 6, 7 - tetrahidro -1H-purin-8-il)-biciklo [2.2.2] okt-1-il]-ester metil acid propionik.
16	Përbërësi i pretendimit 1 , ku përbërësi është 3-[4-(2, 6-Diokso -1, 3-dipropil-2, 3, 6, 7 - tetrahidro -1H-purin-8-il)-biciklo [2.2.2] okt-1-il]- acid akrilik.
17	Përbërësi i pretendimit 1 , ku përbërësi është 3-[4-(2, 6-Diokso -1, 3-dipropil-2, 3, 6, 7 - tetrahidro -1H-purin-8-il)-biciklo [2.2.2] okt-1-il]- acid propionik.
18	Përbërësi i pretendimit 1 , ku përbërësi është 4-[4-(2, 6-Diokso -1, 3-dipropil-2, 3, 6, 7 - tetrahidro -1H-purin-8-il)-biciklo [2.2.2] okt-1-il]- acid butirik.
19	Përbërësi i pretendimit 1, ku përbërësi është acid Fosforik mono-[4-(2, 6-diokso-1, 3 - dipropil - 2, 3, 6, 7 - tetrahidro - 1H- purin -8-il) - biciklo [2.2.2] okt - 1 -il] ester.
20	Përbërësi i pretendimit 1, ku përbërësi është {4-(2, 6-Diokso-1, 3 - dipropil - 2, 3, 6, 7 - tetrahidro - 1H- purin -8-il) - biciklo [2.2.2] oktane - 1 -karbonil]- metil - amino) - acid acetik.
21	Përbërësi i pretendimit 1, ku përbërësi është {[4-(2, 6-Diokso-1, 3 - dipropil - 2, 3, 6, 7 - tetrahidro - 1H- purin -8-il) - biciklo [2.2.2] oktane - 1 -karbonil]- amino) - acid acetik.
22	Përbërësi i pretendimit 1 , ku përbërësi është 3-[4-(2, 6-Diokso -1, 3-dipropil-2, 3, 6, 7 - tetrahidro -1H-purin-8-il)-biciklo [2.2.2] okt-1-iloksi]- acid propionik.
23	Përbërësi i pretendimit 1 , ku përbërësi është 3-[4-(2, 6-Diokso -1, 3-dipropil-2, 3, 6, 7 - tetrahidro -1H-purin-8-il)-biciklo [2.2.2] okt-1-iloksi]- ester metil acid propionik.
24	Përbërësi i pretendimit 1 , ku përbërësi është 3-[4-(2, 6-Diokso -1, 3-dipropil-2, 3, 6, 7 - tetrahidro -1H-purin-8-il)-biciklo [2.2.2] okt-1-iloksi]- ester t-butil acid propionik.
25	Përbërësi i pretendimit 1 , ku përbërësi është 3-[4-(2, 6-Diokso -1, 3-dipropil- 2, 3, 6, 7 - tetrahidro -1H-purin-8-il)-biciklo [2.2.2] okt-1-il]- 2 - metil - acid propionik.
26	Përbërësi i pretendimit 1 , ku përbërësi është 6-(2, 6-Diokso -1, 3-dipropil-2, 3, 6, 7 - tetrahidro -1H-purin-8-il)-kubane - 3 - acid karboksilik.
27	Përbërësi i pretendimit 1 , ku përbërësi është 8-(6-hidroksimetil - kubane - 3-il)- 1, 3- dipropil - 3, 7 - dihidro - purine - 2 , 6 - dion.
28	Përbërësi i pretendimit 1, ku përbërësi është 3- [6 - (2, 6 - Diokso - 1, 3 - dipropil - 2, 3, 6, 7 - tetrahidro - 1H - purin - 8 - il) - kubane -3 - il] - acid akrilik.
29	Përbërësi i pretendimit 1, ku përbërësi është [5- (2, 6 - Diokso -1, 3 - dipropil - 2, 3, 6, 7 - tetrahidro - 1H - purin - 8 - il) - biciklo [3.2.2] jo - 1 - iloksil -acid acetik.
30	Përbërësi i pretendimit 1, ku përbërësi është 8 - (5 - Hidroksi - biciklo [3.2.2] jo - 1 - il) - 1, 3 - dipropil - 3, 7 - dihidro - purin - 2, 6 -dion.
31	Përbërësi i pretendimit 1, ku përbërësi është 5 - (2, 6 - Diokso - 1, 3 - dipropil - 2, 3, 6, 7- tetrahidro - 1H - purin - 8 - il) - biciklo [3.2.2] nonane - 3 - acid karboksilik.
32	Përbërësi i pretendimit 1, ku përbërësi është 8 - (4 - Hidroksi - 7 - metil - 2, 6 - dioksa - biciklo [3.3.1] jo - 1 - il) -1, 3 - dipropil - 3, 7 - dihidro - purine -2, 6 -dione.
33	Përbërësi i pretendimit 1, ku përbërësi është [1-(2, 6- Diokso - 1, 3 -dipropil - 2, 3, 6, 7 - tetrahidro - 1H - purin - 8 - il) - 7 - metil - 2, 6 - dioksa - biciklo [3.3.1] jo - 4 - iloksi] - acid acetik.
34	Një përbërës medikamenti që përmban një përbërës të pretendimit 1 së bashku me një mbushes të përshtatshëm.
35	Përdorimi i një sasie efektive adenosine që antagonizon sasine e një përbërësi të pretendimit 1 për përgatitjen e një përbërësi farmaceutik për trajtimin e një subjekti që vuan një gjendje që karakterizohet nga një perqendrim i ngritur i adenosinës dhe/ose ndjeshmeri te rritur ndaj adenozines.
36	Përdorimi i pretendimit 35, ku gjendja është zgjedhur nga grupi që konsiston në çrregullimet kardiake dhe te qarkullimit, çrregullimet degjenerative të sistemit qendror nervor, çrregullimet e frymëmarrjes, sëmundjet për të cilat trajtimi diuretik është percaktuar, sëmundja e Parkinsonit, depresioni, dëmtimi traumatik i trurit, deficitet neurologjike pas hemorragjise, depresioni i frymëmarrjes, trauma e trurit neonatal, disleksia, hiperaktiviteti, fibroza cistike, asketet cirrotike, apnea neonatale, mosfunksionimi i veshkave, diabetet, astma, dhe gjendjet edematike.
37	Përdorimi i pretendimit 35, ku gjendja është ndalimi kongjestiv i zemrës ose mosfunksionimi i veshkave.
38	Një metodë për perftimin e ksanthinave 8-të zëvendësuara që përmbajnë hapat e : a)Perftimit te një N7, C8-dihidroksanthine; b)Mbrojtjes se pozicionit N7 të ksanthinës; c)Deprotonimin e pozicionit C8 me baza të forta për të gjeneruar një anion; d)Ngerthimin e anionit me një karboksil, karbonil, aldehide, ose përbërës ketone; dhe e)Deprotektimin e pozicionit N7 te mbrojtur per te marrë një ksanthinë 8 -të zëvendësuar.