Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
3036
2010.01.05
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2017.12.22
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2009/2962
2009.02.13
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2009.10.02
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
97953208.2
1997.12.22
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP0951466
2009.01.21
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| US | 780025 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| ELAN PHARMACEUTICALS, INC. | 800 Gateway Boulevard South San Francisco, CA 94080 |
| ELI LILLY AND COMPANY | Lilly Corporate Center Indianapolis IN 46285 |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| WU, Jing | Apartment 502, 10 De Sabla Road San Mateo, CA 94402 , US |
| Tung, Jay S. | 2224 Semeria Avenue Belmont, CA 94002 , US |
| Thorsett, Eugene D. | 571 Buena Vista Street Moss Beach, CA 94038 , US |
| Pleiss, Michael A. | 848 Stella Court Sunnyvale, CA 94087 , US |
| Nissen, Jeffrey S. | 4348 Oil Creek Drive Indianapolis, IN 46268 , US |
| Neitz, Jeffrey | Aparment 102, 3215 Clement Street San Francisco, CA 94121 , US |
| Latimer, Lee H. | 56 Sheridan Road Oakland, CA 94618 , US |
| John, Varghese | 1722 18th Avenue San Francisco, CA 94122 , US |
| Freedman, Stephen | 2189 Ridgepoint Court Walnut Creek, CA 94596 , US |
| Britton, Thomas C. | 4700 Royal Oak Lane Carmel, IN 46033 , US |
| Audia, James E. | 6449 Lakeside Woods Circle Indianapolis, IN 46278 , US |
| Reel, Jon K. | 14701 Alsong Court Carmel, IN 46032 , US |
| Mabry, Thomas E. | 8104 Hi-Vu Drive Indianapolis, IN 46227 , US |
| Dressman, Bruce A. | 1430 N. New Jersey Indianapolis, IN 46202 , US |
| Cwi, Cynthia L. | 8918 Carriage Lane Indianapolis, IN 46256 , US |
| Droste, James J. | 7430 Wood Stream Drive Indianapolis, IN 46254 , US |
| Henry, Steven S. | 3362 South Southway Drive New Palestine, IN 46163 , US |
| McDaniel, Stacey L. | 4136 Heritage Way Bloomington, IN 47403 , US |
| SCOTT, William L. | 144 Buckingham Drive Indianapolis, IN 46208 , US |
| Stucky, Russell D. | 6045 Barth Avenue Indianapolis, IN 46227 , US |
| Porter, Warren J. | 8037 Lieber Road Indianapolis, IN 46269 , US |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Ela SHOMO PANIDHA | Euromarkpat Albania LTD , Rr. Pjeter BOGDANI, P.20/4, Ap.7/5, Tirane , AL |
| Vladimir NIKA | Bul " Bajram CURRI", Pall.2, Shk.3, Ap.4, Tiranë , AL |
| Ela SHOMO PANIDHA | Euromarkpat Albania LTD , Rr. Pjeter BOGDANI, P.20/4, Ap.7/5, Tirane , AL |
| Vladimir NIKA | Bul " Bajram CURRI", Pall.2, Shk.3, Ap.4, Tiranë , AL |
(54) Titull
CIKLOALKIL, LAKTAM, LAKTON DHE KOMPONIME QE KANE LIDHJE ME TO, PERBERJE FARMACEUTIKE QE PERMBAJNE ATO, DHE METODA PER FRENIMIN E LESHIMIT TE PEPTIDEVE BETA-AMILOID DHE/OSE SINTEZES SE TYRE NEPERMJET PERDORIMIT TE KETYRE KOMPONIMEVE.
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Një përbërje me formulë ku R1 zgjidhet prej grupit të përbërë nga alkil, alkenil, alkinil, cikloalkil, cikloalkenil, aril, heteroaril dhe heterociklic; Y përfaqësohet nga formula: R2 zgjidhet prej grupit të përbërë nga metil, etil, n-propil, izo-propil, n-butil, izo-butil, sek-butil, terc-butil, -CH2CH(CH2CH3)2, 2-metil-n-butil, 6-fluoro-n-hekzil, fenil, benzil, ciklohekzil, ciklopentil, cikloheptil, alil, izo-but-2-enil, 3-metilpentil, -CH2-ciklopropil, -CH2-ciklohekzil, -CH2CH2-ciklopropil, -CH2CH2-ciklohekzil, -CH2-indol-3-il, p-(fenil)fenil, o-fluorofenil, m-fluorofenil, p-fluorofenil, m-metoksifenil, p-metoksifenil, fenetil, benzil,m-hidroksibenzil, p-hidroksibenzil, p-nitrobenzil, m-trifluorometilfenil, p-(CH3)2NCH2CH2CH2O-benzil, p-(CH3)3COC(O)CH2O-benzil, p-(HOOCCH2O)- benzil, 2-aminopirid-6-il, p-(N-morfolino-CH2CH2O)-benzil, -CH2CH2C(O)NH2, -CH2-imidazol- 4-il, -CH2-(3-tetrahidrofuranil), -CH2-tiofen-2-il, -CH2(1-metil)ciklopropil, -CH2-tiofen-3-il, tiofen-3-il, tiofen-2-il, -CH2-C(O)O-t-butil, -CH2-C(CH3)3, -CH2CH(CH2CH3)2, 2-metilciklopentil, ciklohekz-2-enil, -CH[CH(CH3)2]COOCH3, -CH2CH2N(CH3)2, -CH2C(CH3)=CH2, -CH2CH=CHCH3 (cis dhe trans), -CH2OH, -CH(OH)CH3, -CH(O-t-butil)CH3, - CH2OCH3, -(CH2)4NH-Boc, -(CH2)4NH2, -CH2-piridil, piridil, -CH2-naftil, -CH2-(N-morfolino), p-(N-morfolino-CH2CH2O)-benzil, benzo[b]tiofen- 2-il, 5-klorobenzo[b]tiofen-2-il, 4,5,6,7-tetrahidrobenzo[b]tiofen-2-il, benzo[b]tiofen-3-il, 5- klorobenzo[b]tiofen-3-il, benzo[b]tiofen-5-il, 6-metoksinaft-2-il, -CH2CH2SCH3, tien-2-il dhe tien-3-il; Z përfaqësohet nga formula -T-CX'X"C(O)- ku T zgjidhet prej grupit të përbërë nga një lidhje kovalente që lidh R1 me -CX'X"-, oksigjen, sulfur, -NR5 ku R5 është grup hidrogjen, acil, alkil, aril ose heteroaril; X' është hidrogjen, hidroksi ose fluoro, X' është hidrogjen, hidroksi ose fluoro, apo X' dhe X" së bashku formojnë një grup okso; m është një numër i plotë i barabartë me 0 ose 1; n është një numër i plotë i barabartë me 0, 1 ose 2; ku termi "Alkil" i referohet grupeve njëvalent alkil që kanë në mënyrë të preferuar nga 1 deri në 10 atome karboni; termi "Alkaril" i referohet grupeve -alkilen-aril që kanë në mënyrë të preferuar nga 1 deri në 8 atome karboni në pjesëzën alkilen dhe nga 6 deri në 10 atome karboni në pjesëzën aril; termi "Alkoksi" i referohet grupit "alkil-O-"; termi "Alkenil" i referohet grupeve alkenil që kanë në mënyrë të preferuar nga 2 deri në 10 atome karboni; termi "Alkinil" i referohet grupeve alkinil që kanë në mënyrë të preferuar nga 2 deri në 10 atome karboni; termi "Aril" i referohet fenilit ose naftilit, ku grupet e tilla të arilit mund të zëvendësohen me nga 1 deri në 5 zëvendësues të zgjedhur prej grupit të përbërë nga alkil, alkoksi, halo, ciano, nitro, trihalometil dhe tioalkoksi; termi "Ariloksi" i referohet grupit aril-O- ku grupi aril është siç përcaktohet më lart duke përfshirë grupe aril të zëvendësuar sipas rastit; termi "Karboksialkil" i referohet grupit "-C(O)O alkil" ku alkili është siç përcaktohet më lart; termi "Cikloalkil" i referohet grupeve ciklike alkil me nga 3 deri në 12 atome karboni që kanë një unazë ciklike të vetme ose unaza të shumta të kondensuara; termi "Cikloalkenil" i referohet grupeve ciklike alkenil me nga 4 deri në 8 atome karboni që kanë një unazë të vetme ciklike dhe të paktën një pikë të pangopshmërisë së brendshme; termi "Heteroaril" i referohet një grupi aromatik karbociklik me nga 1 deri në 15 atome karboni dhe 1 deri në 4 heteroatome të zgjedhur nga oksigjen, azot dhe squfur brenda të paktën një unaze; termi "heterociklik" i referohet një grupi njëvalent të ngopur ose pangopur që ka një unazë të vetme ose unaza të shumta të kondensuara, nga 1 deri në 15 atome karboni dhe nga 1 deri në 4 heteroatome të zgjedhur nga oksigjen, azot dhe squfur unazës; termi "Tioalkoksi" i referohet grupit -S-alkil; çdo V zgjidhet në mënyrë të pavarur prej grupit të përbërë nga hidroksi, acil, aciloksi, alkil, alkoksi, alkenil, alkinil, amino, aminoacil, alkaril, aril, ariloksi, carboksil, carboksilalkil, ciano, halo, nitro, heteroaril, tioalkoksi and trihalometil; Rb zgjidhet prej grupit të përbërë nga hidrogjen, alkil, alkenil, alkinil, acil, aril, heteroaril dhe heterociklik; t është një numër i plotë nga 0 deri në 4. |
| 2 | Një përbërje me formulë ku R1, Z, Y, m, n, V, Rb dhe t kanë vlerat siç përcaktohet në pretendimin 1 dhe ku Ra zgjidhet prej grupit të përbërë nga alkil, alkoksi, amino, carboksil, carboksil alkil, ciano dhe halo; w është një numër i plotë nga 0 deri në 3; dhe ku termat "Alkil" "Alkoksi" dhe "Karboksil alkil" kanë kuptimin e përcaktuar në pretendimin 1. |
| 3 | Një përbërje me formulë I: ku R1, Z, Y, m, n, V, Rb dhe t kanë vlerat siç përcaktohen në pretendimin 1. |
| 4 | Një përbërje e zgjedhur prej grupit të përbërë nga: - përbërje me formulë: ku R', R1, R2, R3 dhe Q kanë vlerat e përcaktuara në tabelën më poshtë: - përbërje me formulë: ku R' R1, R2, X, X' dhe X" kanë vlerat e përcaktuara në tabelën më poshtë: - përbërje me formulë: ku R', R1 dhe R2 kanë vlerat e përcaktuara në tabelën më poshtë: - përbërje me formulë: ku R, R', R1 deri në R4, X, X' dhe n kanë vlerat e përcaktuara në tabelën më poshtë: - përbërje me formulë: ku R, X, X', R', R1 deri në R4 dhe n kanë vlerat e përcaktuara në tabelën më poshtë: - dhe përbërje me formulë: ku R, R1 deri në R4, X dhe X' kanë vlerat e përcaktuara në tabelën më poshtë: |
| 5 | Një përbërje farmaceutike që përfshin një mbartës inert nga ana farmaceutike dhe një sasi të efektshme nga ana farmaceutike të një përbërjeje sipas pretendimeve 1 deri në 4. |
| 6 | Një përbërje sipas pretendimit 1 deri në 4 për përdorim në terapi. |
| 7 | Një përbërje sipas pretendimeve 1 deri në 4 për përdorim në trajtimin e sëmundjes Alzheimer. |
| 8 | Përdorimi i një përbërjeje sipas pretendimeve 1 deri në 4 për prodhimin e një medikamenti për trajtimin e sëmundjes Alzheimer. |