Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
2906
2009.10.15
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2025.05.04
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2009/2936
2009.01.28
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2009.07.14
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
05742726.2
2005.05.04
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP1753776
2009.01.14
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| IT | 20040024 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| SIGMA-TAU Industrie Farmaceutiche Riunite S.p.A. | Viale Shakespeare 47 00144 Roma |
| ISTITUTO NAZIONALE PER LO STUDIO E LA CURA DEI TUMORI | Via Giacomo Venezian, 1 I-20133 Milano |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| DAL POZZO, Alma; c/o Istituto di Ricerche Chimiche | Via G. Colombo, 81I I-20133 Milano , IT |
| PENCO, Sergio | Via Milly Carla Mignone, 5 I-20153 Milano , IT |
| MERLINI, Lucio | Via Carlo Crivelli, 14 I-20122 Milano , IT |
| GIANNINI, Giuseppe; c/o Sigma-Tau Industrie Farmac eutiche Riunite S.p. A.; | Via Pontina, Km. 30,400 I-00040 Pomezia , IT |
| ALLOATTI, Domenico; c/o Sigma-Tau Industrie Farmac eutiche Riunite S.p.A. | Via Pontina, km 30,400 I-00040 Pomezia , IT |
| VESCI, Loredana; c/o Sigma-Tau Industrie Farmaceut iche Riunite S.p.A. | Via Pontina, km 30,400 I-00040 Pomezia , IT |
| ZUNINO, Franco; Istituto Nazionale per lo Studio e la Cura dei Tumori | Via Venezian, 1 I-20133 Mila no , IT |
| DALLAVALLE, Sabrina | Via Monte Nero, 9 I-20059 Vimercate , IT |
| NI MING HONG; c/o Istituto di Ricerche Chimiche e Biochimiche "G. Ronzoni" | Via G. Colombo, 81 I-20 133 Milano , IT |
| PISANO, Claudio; c/o Sigma-Tau Industrie Farmaceut iche Riunite S.p.A. | Via Pontina, km 30,400 I-00040 Pomezia , IT |
| TINTI, Maria, Ornella; c/o Sigma-Tau Industrie Farmaceutiche Riunite S.p.A. | Via Pontina, km 30,400 I-00040 Pomezia , IT |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Krenar LOLOCI | Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , AL |
| Krenar LOLOCI | Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , AL |
(54) Titull
KAMPTOTECINAT E BASHKUARA NE POZICIONIN 7 TEK PEPTIDET CIKLIKE SI AGJENT CITOSTATIK
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | ku:i është 0 ose 1; R1 është grupi -CH=N-(O)m-R2-Z-X-Y; ku m është 0 ose 1; R2 është zgjedhur nga grupi që konsiston në një alkilenë C1-C7 të drejtë ose të degëzuar, alkinilene C2-C7 të drejtë ose të degëzuar, cikloalkilenë C3-C10, cikloalkenilenë C3-C10, arilenë C6-C14, arilenë (C6-C14)-alkilenë (C1-C6), alkilenë(C1-C6)-arilenë (C6-C14), heterocikël (C3-C14) aromatik ose jo aromatik, që përmban të paktën një heteroatom të zgjedhur nga grupi që përbëhet nga O, N, S; heterocikloalkilenë (C3-C10) alkilenë (C1-C6) që përmban të paktën një heretoatom të zgjedhur nga grupi që përbëhet nga O, N, S; alkilenë (C1-C6)-heterocikloalkilenë (C3-C10) që përmban të paktën një heteroatom të zgjedhur nga grupi që përbëhet nga O, N, S); një grup poliaminoalkil të formulës -(CH2)m1-NR8-(CH2)n1-NR9-(CH2-CH2-CH2-NR9) p1-H, ku m1 dhe n1, të cilat janë të njëjta ose ndryshe, janë një numër i plotë nga 2 deri 6 dhe p1 është një numër i plotë nga 0 në 3; R8 dhe R9, të cilat mund të jenë të njëjtë ose ndryshe, janë zgjedhur nga grupi që konsiston në H, një alkil C1-C6 të drejtë ose të degëzuar, Boc, Cbz, monosakaridet, si 6-D-galaktosil, ose 6-D-glukozil, secila nga grupet e përmëndura më sipër mund të jetë mundësisht e zëvendësueshme nga një ose më shumë grupe të zgjedhur nga grupi që konsiston në CN, NO2, NH2, OH, SH, COOH, COO-(alkil)(C1-C5), CONH-(alkil)(C1-C5), SO3H, SO3-(alkil)(C1-C5), ku grupi alkil është i drejtë ose i degëzuar; një atom halogjeni; Z është po ashtu i munguar, ose është zgjedhur nga -NH-, -CO-, -O-; X është po ashtu në mungesë, ose është zgjedhur nga grupi që konsiston në -COCHR3NH-, -COCHR6(CH2)n2R4-, -R4-CH2(OCH2CH2)n3OCH2R4-, -R4(Q)R4-, -R5[Arg-NH(CH2)n1CO]n4R5-, -R5-[N-guadinopropil-Gli]n3R5-, CON[CH2)n4NHR7]CH2, në të cilën n1 është një numër i plotë nga 2 deri në 6, n2 është një numër i plotë nga 0 deri në 5, n3 është një numër i plotë nga 0 deri në 50, n4 është një numër i plotë nga 2 deri 7; R3 është H ose alkil C1-C4 i drejtë ose i degëzuar, opsionalisht i zëvendëusueshëm me -COOH, -CONH2, NH2 ose -OH; aril C6-C14; R4 është zgjedhur nga grupi që konsiston në: - NH-, -CO-, Conh-, NHCO-; R5 është po ashtu në mungesë ose është -R4(Q)R4-; R6 është po ashtu një atom hidrogjeni, -NH2; R7 është një atom hidrogjeni ose alkil (C10 - C4) i drejtë ose i degëzuar; Q është zgjedhur nga grupi që konsiston në: alkilenë C1-C6 i drejtë ose i degëzuar; cikloalkilenë C3-C10 i drejtë ose i degëzuar; alkenilene C2-C6 i drejtë ose i degëzuar; ciklo-alkilenë C3-C10 i drejtë ose i degëzuar; arilenë C6-C14; arilenë (C6-C14)-alkilenë; (C1-C6), alkilenë (C1-C6)-arilenë (C6-C14), heterociklik (C3-C14) aromatik ose jo aromatik, që përmban të paktën një heteroatom të zgjedhur nga grupi që konsiston në O, N, S; Y është formula c(Arg-Gly-Asp-AA1-AA2), në të cilën: C do të thotë ciklik; AA1 është zgjedhur nga grupi që konsiston në: (D)-Fe, (D)-Trp, (D) Tir, (D)-2-naftilAla, (D)-4-terbutil-Fe, (D)-4,4'-bifenil-Ala, (D)-4-CF3-Fe, (D)-4-acetilamine-Fe; AA2 është zgjedhur nga grupi që konsiston në: NW-CH[(CH2)n7-CO]-CO, NW-CH[(CH2)n5-NH]-CO, NW-[4-(CH2)n5-CO]-Fe, NW-[4-(CH2)n5-NH]-Fe, [NW]-Gli, NW-Val, në të cilën W është zgjedhur nga grupi nga H, C1-C6 alkil i drejtë ose i degëzuar, -(CH2)n5-COOH ku n7 është një numër i plotë nga 0 deri 5, 4-karboksibenzil, 4-aminometilbenzil; N1-oksidet, përzierësit racemik, enantiomeret e vetme, diastereoisomeret e vetme, format E dhe Z, përzierësit e tyre, kripërat e pranueshme farmaceutike. |
| 2 | Përzierësit sipas pretendimit 1, në të cilin m është e barabartë me 1. |
| 3 | Përbërësit sipas pretendimit 2, në të cilën R2 është alkilenë dhe Z dhe X janë në mungesë. |
| 4 | Përbërësit e formulës 2, në të cilën X = R4CH2(OCH2CH2)n3OCH2R4]. |
| 5 | Përbërësit sipas pretendimit 3, me formulë N-oksidet, përzierjet racemike, enantiomeret e tyre të vetme, diastereoisomeret e tyre të vetme, format E dhe Z, përzierësit e tyre, kripa e pranueshme farmaceutike. |
| 6 | Përzierësit sipas pretendimit 3, më formulë oksidet-N1, përzierjet racemike, enantiomeret e tyre të vetme, diastereoisomeret e tyre të vetme, format E dhe Z, përzierësit e tyre, kripa e pranueshme farmaceutike. |
| 7 | Përbërësit sipas pretendimit 4, me formulë oksidet-N1, përzierjet racemike, enantiomeret e tyre të vetme, diastereoisomeret e tyre të vetme, format E dhe Z, përzierësit e tyre, kripa e pranueshme farmaceutike. |
| 8 | Procesi për përgatitjen e përbërësve sipas pretendimeve 1-7 që mbartin sa më poshtë: 7-CP-CH=N-(O)m-R2-Z1-X1 + Y1 ku 7-CP paraqet strukturën policiklike të një zëvendësuesi -7 kamptotecin dhe Z1, X1 dhe Y1 paraqet respektivisht grupet Z, X dhe Y siç përcaktohen tek Formula I, veprues dhe/ose mbrojtës të caktuar përfundimisht. |
| 9 | Përbërja farmaceutike përmban të paktën një përbërës sipas pretendimit 1-7 si një element përbërës aktiv në një përzierje me të paktën një mjete dhe/ose ekzipient të pranuar farmaceutik. |
| 10 | Përdorimi i përbërësit sipas pretendimeve 1-7 për përgatitjen e medikamenteve. |
| 11 | Përdorimi i përbërësve sipas pretendimeve 1-7 për përgatitjen e një medikamenti të pajisur me aktivitet që ndalon 1 topoisomerase. |
| 12 | Përdorimi sipas pretendimit 11 për përgatitjen e një medikamenti me aktivitet kundër kancerit. |
| 13 | Përdorimi sipas pretendimit 12, në të cilën medikamenti i lartpërmendur është i dobishëm për trajtimin e kancerit në mushkëri qeliza - të vogla dhe jo - mikrocitoma, tumoret kolorektale, kanceri i prostatës, glioblastoma dhe neuroblastoma, kanceri i qafës, tumori kanceroz ovarial, tumori kanceroz gastrointestinal, tumori kanceroz i mëlçisë, sarkomë Kaposi, tumori kanceroz i veshkave, sarkomë dhe ostesarkomë, tumori kanceroz testikular, tumori kanceroz i gjoksit, tumori kanceroz i pankreasit, melanoma, tumori kanceroz i fshikëzës urinare dhe i kokës dhe qafës. |
| 14 | Përdorimi sipas pretendimeve 1-7 për përgatitjen e një medikamenti të dobishëm për parandalimin ose mjekimin e formave metastatike. |
| 15 | Përdorimi sipas pretendimit 11 për përgatitjen e një medikamenti me aktivitet antiparazit. |
| 16 | Përdorimi sipas pretendimit 11 për përgatitjen e një medikamenti me aktivitet antiviral. |