Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
2984
2009.10.21
Status
E skaduar
(180) Data e mbarimit të afatit
2020.02.15
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2009/2926
2009.03.19
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2009.07.14
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
00903810.0
2000.02.15
Status
E skaduar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP1155015
2008.11.26
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| GB | 9903472 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| AstraZeneca AB | 151 85 Södertälje |
| SHIONOGI & CO.LTD | 1-8, Doshomachi 3-chome, Chuo-ku, Osaka-shi Osaka 541-0045 |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| KOIKE, Haruo | 1-3 Kuise Terajima 2-Chome Amagasaki-shi, Hyogo 660-0813 , JP |
| KABAKI, Mikio | 1-3 Kuise Terajima 2-Chome Amagasaki-shi, Hyogo 660-0813 , JP |
| TAYLOR, Nigel, Philip | Mereside, Alderley Park Macclesfield, Cheshire SK10 4TG , GB |
| DIORAZIO, Louis, Joseph | Mereside, Alderley Park Macclesfield, Cheshire SK10 4TG , GB |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Ditika HOXHA | Rr."Emin DURAKU" No.6/1, Ap.4-02, Tiranë , AL |
| Vladimir NIKA | Bul " Bajram CURRI", Pall.2, Shk.3, Ap.4, Tiranë , AL |
| Ditika HOXHA | Rr."Emin DURAKU" No.6/1, Ap.4-02, Tiranë , AL |
| Vladimir NIKA | Bul " Bajram CURRI", Pall.2, Shk.3, Ap.4, Tiranë , AL |
(54) Titull
PROCES PER PRODHIMIN E TERT-BUTIL(E)-(-6-2-4-(-4-FLUOROFENIL)-6-IZOPROPIL-2-METIL(METILSULFONIL)AMINO PIRIMIDINE -5-IL VINIL (4R,6S)-2,2-DIMETIL-1,3 DIOKSAN-4-IL) ACETATIT
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Nje proces per fabrikimn e nje komponimi me formulen IV ne te cilen R1 eshte hidrogjen ose nje kation i pranueshem nga pikpamja farmaceutike, qe perfshin (1)reaksionin e oksidit te difenil-[4-(4-fluorofenil)-6-izopropil-2-[N-metil-N-metilsulfonilamino]pirimidine-5-ilmetil]fosfine me nje komponim te formules V ne te cilen P1 dhe P2 jane grupe protektore te alkolit, ose P1 dhe P2 te mare bashke, eshte nje grup protektor i 1,3-diolit, dhe P3 eshte nje grup protektor i acidit karboksilik, ne nje solvent te pershtatshem dhe ne prezence te nje baze te forte, per te dhene nje komponim me formulen VI ne te cilen P1, P2 dhe P3 jane ashtu sikurse percaktohen me siper; (2) ndarja/shkeputja e grupeve protektore P1 dhe P2 nga produkti i etapes (1); (3) ndarja e grupit protektor P3 te acidit karboksilik nga produkti i etapes (2) ne kondita bazike, per te formuar nje komponim me formulen IV, ne te cilen R1 eshte nje kation i pranueshem nga pikpamja farmaceutike; opsionalisht i pasuar nga nje neutralizim per te dhene nje komponim me formulen IV, ne te cilen R1 eshte nje kation i pranueshem nga pikpamja farmaceutike; |
| 2 | Nje proces ashtu sikurse prtendohet ne pretendimin 1, ne te cilin P3 eshte nje grup alkil me 1-8C. |
| 3 | Nje proces, ashtu sikurse pretendohet ne pretendimin 1 ose 2, ne te cilin P1 eshte mare sebashku me P2 per te formuar nje grup protektor acetonid. |
| 4 | Nje proces, ashtu sikurse pretendohet ne pretendimin 1, ne te cilin ne etapen (1) oksidi i difenil-[4-(4-florofenil)-6-izopropil-2-[N-metil-N-metilsulfonil)amino]piridin-5-ilmetil)fosfine hyn ne reaksion me tert-butil 2-[(4R,6S)-6-formil-2,2-dimetil-1,3-dioksan-4-il]acetate (me formulen V, ne te cilen P1 eshte mare se bashku me P2 per te formuar nje grup protektor acetonide, dhe P3 eshte nje grup tert-butyl) ne nje solvent te pershtatshem dhe ne prezencen e nje baze te forte. |
| 5 | Nje proces, ashtu sikurse pretendohet ne pretendimin 1, 2 ose 4, ne te cilin reaksioni i etapes (1) aplikohet ne nje temperature nga -20°C deri ne -90°C. |
| 6 | Nje proces, ashtu sikurse pretendohet ne pretendimin 1, 2 ose 4, ne te cilin baza e forte e perdorur ne etapen (1) eshte Natrium bis(trimetilsilil)amid. |
| 7 | Nje proces, ashtu sikurse pretendohet ne pretendimin 1, 2 ose 4, ne te cilin reaksioni i etapes (1) kryhet ne nje tretes i perzgjedhur nga tetrahidrofuran, dimetoksietan dhe toluene, dhe perzierjet e tyre. |
| 8 | Nje proces, ashtu sikurse pretendohet pretendimin 1, 2 ose 4, ne te cilin nga ekuivalentet 1.0 deri ne 1.2 te bazes perdoren per ekuivalent te oksidit te fosfines ne etapen (1). |
| 9 | Nje process, ashtu sikurse pretendohet ne pretendimin 4, ne te cilin nga ekuivalentet 1.0 deri ne 1.35 te tert-butil 2-[(4R,6S)-6-foriyl-2,2-dimetil-1,3-dioksan-4-il]acetatit perdoren per ekuivalent te oksidit te fosfines ne etapen (1). |
| 10 | Nje komponim me formulen VI, ashtu sikurse percaktohet ne pretendimin 1, ne te cilin P1 dhe P2 jane grupe protektore te alkolit, ose P1 dhe P2 te mare se bashku, eshte nje grup protektor i 1,3-diolit dhe P3 eshte nje grup protektor i acidit karboksilik. |
| 11 | Komponimi me formulen VI, ashtu sikurse pretendohet ne pretendimin 10, qe eshte tert-butil (E)-(6-{2-[4-(4-flurofenil)-6-izopropil-2-[N-metil-N-metilsulfonil) amino]piridine-5-il]vinil}-(4R,6S)-2,2-dimetil[1,3]dioksin-4-il)acetate. |
| 12 | Nje proces per fabrikimin e nje komponimi me formulen VI, ashtu sikurse percaktohet ne pretendimin 1, i cili perfshin (1) reaksionin e oksidit te difenil-[4-(4-flurofenil)-6-izopropil-2-[N-metilsulfonil)amino]pirimidin-5-ilmetil]fosfines me nje komponim me formulen V Formula V ne te cilen P1 dhe P2 jane grupe protektore te alkolit, ose P1 dhe P2 se bashku, eshte nje grup protektor i 1,3-diolit, dhe P3 eshte nje grup protektor i acidit karboksilik, ne nje solvent te pershtateshem dhe ne prezencen e nje baze te forte. |
| 13 | Pje proces, ashtu sikurse pretendohet ne pretendimin 12, ne te cilin komponimi me formule V i perdorur, eshte tert-butil 2-[(4R,6S)-6-formil-2,2-dimetil-1,3-dioksan-4-il]acetate. |
| 14 | Komponimi oksid i difenil-[4-(4-flurofenil)-6-izopropil-2-[N-metilsulfonil)amino]pirimidin-5-ilmetilfosfina. |