REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
2839 2009.07.27
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2024.05.19
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2009/2918 2009.01.12
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2009.04.02
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
04733768.8 2004.05.19
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP1636228 2008.10.22
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
DE 102004022383
DE 10323345
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
Äterna Zentaris GmbH Weismüllerstrasse 50 60314 Frankfurt am Main
(72) Shpikës
Emri Adresa
GÜNTHER, Eckhard Wingertstrasse 176 63477 Maintal , DE
CLAUS, Eckhard Victor-Slotosch-Strasse 5 60388 Frankfurt/Main , DE
SEIPELT, Irene Hermannstrasse 5 63069 Offenbach , DE
RAPP, Ulf-R. Rothweg 93 97082 Würzburg , DE
WIXLER, Ludmilla Königsberger Strasse 18 97072 Würzburg , DE
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
Vladimir NIKA Bul " Bajram CURRI", Pall.2, Shk.3, Ap.4, Tiranë , AL
Vladimir NIKA Bul " Bajram CURRI", Pall.2, Shk.3, Ap.4, Tiranë , AL
(54) Titull
PIPERAZINA TE REJA DHE PERDORIMI I TYRE SI MODULATORE KINASE
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
1 Derivate te reja pirido[2,3-b]pirazin me formule te pergjithshme (I): ne te cilen zevendesuesit R1-R4 kane kuptimin si me poshte: R1 dhe R2 mund te perfaqsojne pavaresisht njeri nga tjetri: (i) hidrogjen (ii) hidroksil (iii) halogjen (iv) alkil, radikali alkil eshte i ngopur dhe mund te perbehet nga 1 deri 8 atome karboni, (v) aril i zevendesuar ose i pazevendesuar, radikali aril mund te zevendesohet nje ose me shume here ne menyre te njejte ose te ndryshme nga F, Cl, Br, I, CF3, CN, NH2, NH-alkil, NH-cikloalkil, NH-heterociklil, NH-aril, NH-heteroaril, NH-alkil-cikloalkil, NH-alkil-heterociklil, NH-alkil-aril, NH-alkil-heteroaril, NH-Alkil-NH2, NH-alkil-OH, N(alkil)2, NHC(O)-alkil, NHC(O)-cikloalkil, NHC(O)-heterociklil, NHC(O)-aril, NHC(O)-heteroaril, NHC(O)alkil-aril, NHC(O)alkil-heteroaril, NHSO2-alkil, NHSO2-cikloalkil, NHSO2-heterociklil, NHSO2-aril, NHSO2-heteroaril, NHSO2-alkil-aril, NHSO2-alkil-heteroaril, NO2, SH, S-alkil, S-aril, S-heteroaril, OH, OCF3, O-alkil, O-cikloalkil, O-heterociklil, O-aril, O-heteroaril, O-alkil-cikloalkil, O-alkil-heterociklil, O-alkil-aril, O-alkil-heteroaril, O-alkil-OH, O-(CH2)n-O, OC(O)-alkil, OC(O)-cikloalkil, OC(O)-heterociklil, OC(O)-aril, OC(O)-heteroaril, OC(O)-alkil-aril, OC(O)-alkil-heteroaril, OSO3H, OSO2-alkil, OSO2-cikloalkil, OSO2-heterociklil, OSO2-aril, OSO2-heteroaril, OSO2-alkil-aril, OSO2-alkil-heteroaril, OP(O)(OH)2, C(O)-alkil, C(O)-aril, C(O)-heteroaril, CO2H, CO2-alkil, CO2-cikloalkil, CO2-heterociklil, CO2-aril, CO2-heteroaril, CO2-alkil-cikloalkil, CO2-alkil-heterociklil, CO2-alkil-aril, CO2-alkil-heteroalkil, C(O)-NH2, C(O)NH-alkil, C(O)NH-cikloalkil, C(O)NH-heterociklil, C(O)NH-aril, C(O) NH-heteroaril, C(O)NH-alkil-cikloalkil, C(O)NH-alkil-heterociklil, C(O)NH-alkil-aril, C(O)NH-alkil-heteroaril, C(O)N(alkil)2, C(O)N(cikloalkil)2, C(O)N(aril)2, C(O) N(heteroaril)2, SO-alkil, SO-aril, SO2-alkil, SO2-aril, SO2NH2, SO2NH-alkil, SO2NH-aril, SO2NH-heteroaril, SO2NH-alkil-aril, SO3H, SO2O-alkil, SO2O-aril, SO2O-alkil-aril, alkil, cikloalkil, heterociklil, aril ose heteroaril, n mund te kete per vlere 1, 2 ose 3 dhe zevendesuesit alkil, cikloalkil, heterociklil, aril, heteroaril, alkil-cikloalkil, alkil-heterociklil, alkil-aril dhe alkil-heteroaril te cilet vete mund te zevendesohen perseri, (vi) heteroaril jo i zevendesuar ose i zevendesuar, radikali heteroaril mund te zevendesohen nje ose disa here ne menyre te njejte ose te ndryshme, nga F, CI, Br, I, CF3, CN, NH2, NH-alkil, NH-cikloalkil, NH-heterociklil, NH-aril, NH-heteroaril, NH-alkil-cikloalkil, NH-alkil-heterociklil, NH-alkil-heteroaril, NH-alkil-NH2, NH-alkil-OH, N(alkil)2, NHC(O)-alkil, NHC(O)-cikloalkil, NHC(O)-heterociklil, NHC(O)-aril, NHC(O)-heteroaril, NHC(O)alkil-aril, NHC(O)-alkil-heteroaril, NHSO2-alkil, NHSO2-cikloalkil, NHSO2-heterociklil, NHSO2-aril, NHSO2-heteroaril, NHSO2-alkil-aril, NHSO2-alkil-heteroaril, NO2, SH, S-alkil, S-aril, S-heteroaril, OH, OCF3, O-alkil, O-cikloalkil, O-aril, O-heteroaril, O-alkil-cikloalkil, O-alkil-heterociklil, O-alkil-aril, O-alkil-heteroaril, OC(O)-alkil, OC(O)-cikloalkil, OC(O)-heterociklil, OC(O)-aril, OC(O)-heteroaril, OC(O)-alkil-aril, OC(O)-alkil-heteroaril, OSO3H, OSO2-alkil, OSO2-cikloalkil, OSO2-heterociklil, OSO2-aril, OSO2-heteroaril, OSO2-alkil-aril, OSO2-alkil-heteroaril, OP(O)(OH)2, CO(O)-alkil, CO(O)-aril, CO(O)-heteroaril, CO2-H, CO2-alkil, CO2-cikloalkil, CO2-heterociklil, CO2-aril, CO2-heteroaril, CO2-alkil-cikloalkil, CO2-alkil-heterociklil, CO2-alkil-aril, CO2-alkil-heteroalil, C(O)-NH2, C(O)NH-alkil, C(O)NH-cikloalkil, C(O)NH-heterociklil, C(O)NH-aril, C(O)NH-heteroaril, C(O)NH-alkil-cikloalkil, C(O)NH-alkil-heterociklil, C(O)NH-alkil-aril, C(O)NH-alkil-heteroaril, C(O)N(alkil)2, C(O)N(cikloalkil)2, C(O)N(aril)2, C(O)N(heteroaril)2, SO2-NH2, SO2-NH-alkil, SO2-NH-aril, SO2-NH-heteroaril, SO2-NH-alkil-aril, SO3H, SO2O-alkil, SO2O-aril, SO2O-alkil-aril, alkil, cikloalkil, heterociklil, aril ose heteroaril, dhe zevendesuesit alkil, cikloalkil, heterociklil, aril dhe heteroaril, alkil-cikloalkil, alkil-heterociklil, alkil-aril dhe alkil-heteroaril te cilet vete mund te zevendesohen perseri, (vii) OR5, R5 mund te jene alkil, cikloalkil, heterociklil, aril, heteroaril, alkil-cikloalkil, alkil-heterociklil, alkil-aril ose alkil-heteroaril dhe zevendesuesit alkil, cikloalkil, heterociklil, aril, heteroaril, alkil-cikloalkil, alkil-heterociklil, alkil-aril ose alkil-heteroaril te cilet vete mund te zevendesohen perseri, (viii) SR6, R6 mund te jene alkil, cikloalkil, heterociklil, aril, heteroaril, alkil-cikloalkil, alkil-heterociklil, alkil-aril ose alkil-heteroaril dhe zevendesuesit alkil, cikloalkil, heterociklil, aril, heteroaril, alkil-cikloalkil, alkil-heterociklil, alkil-aril ose alkil-heteroaril te cilet vete mund te zevendesohen perseri, (ix) NR7R8, R7 dhe R8 mund te jene, te pavarur nga njeri-tjetri, hidrogjen, alkil, cikloalkil, heterociklil, aril, heteroaril, alkil-cikloalkil, alkil-heterociklil, alkil-aril ose alkil-heteroaril dhe zevendesuesit alkil, cikloalkil, heterociklil, aril dhe heteroaril, alkil-cikloalkil, alkil-heterociklil, alkil-aril ose alkil-heteroaril te cilet vete mund te zevendesohen perseri ose R7 e R8 perfaqsojne se bashku cikloalkil ose heterociklil, cikloalkil dhe heterociklil te cilet vete mund te zevendesohen perseri, R3 dhe R4 mund te perfaqsojne, te pavarur nga njeri-tjetri, hidrogjenin ose NR9R10, me kusht qe ne qofte se R3=NR9R10, R4=H dhe ne qofte se R4=NR9R10, R3=H, R9 mund te jete hidrogjen, alkil, cikloalkil, heterociklil, aril, heteroaril, alkil-cikloalkil, alkil-heterociklil, alkil-aril ose alkil-heteroaril dhe zevendesuesit alkil, cikloalkil, heterociklil, aril dhe heteroaril, alkil-cikloalkil, alkil-heterociklil, alkil-aril ose alkil-heteroaril te cilet vete mund te zevendesohen perseri, dhe R10 : qe mund te perfaqsojne C(Y)NR11R12 ose Y=O, S dhe R11 dhe R12 mund te perfaqsojne, te pavarur nga njeri-tjetri, (i) hidrogjen, (ii) alkil jo i zevendesuar ose i zevendesuar, radikali alkil mund te zevendesohet nje ose disa here ne menyre te njejte ose te ndryshme nga F, CI, Br, I, CF3, CN, NH2, NH-alkil, NH-cikloalkil, NH-heterociklil, NH-aril, NH-heteroaril, NH-alkil-cikloalkil, NH-alkil-heterociklil, NH-alkil-aril, NH-alkil-heteroaril, N(alkil)2, NHC(O)-alkil, NHC(O)-cikloalkil, NHC(O)-heterociklil, NHC(O)-aril, NHC(O)-heteroaril, NHC(O)alkil-aril, NHC(O)alkil-heteroaril, NHSO2-alkil, NHSO2-cikloalkil, NHSO2-heterociklil, NHSO2-aril, NHSO2-heteroaril, NHSO2-alkil-aril, NHSO2-alkil-heteroaril, NO2, SH, S-alkil, S-cikloalkil, S-heterociklil, S-aril, S-heteroaril, OH, OCF3, O-alkil, O-cikloalkil, O-heterociklil, O-aril, O-heteroaril, O-alkil-cikloalkil, O-alkil-heterociklil, O-alkil-aril, O-alkil-heteroaril, OC(O)-alkil, OC(O)cikloalkil, OC(O)-heterociklil, OC(O)-aril, OC(O)-heteroaril, OC(O)-alkil-aril, OC(O)-alkil-heteroaril, OSO3H, OSO2-alkil, OSO2-cikloalkil, OSO2-heterociklil, OSO2-aril, OSO2-heteroaril, OSO2-alkil-aril, OSO2-alkil-heteroaril, OP(O)(OH)2, C(O)-alkil, C(O)-aril, C(O)-heteroaril, CO2-H, CO2-alkil, CO2-cikloalkil, CO2 -heterociklil, CO2 -aril, CO2 -heteroaril, CO2 -alkil-cikloalkil, CO2 -alkil-heterociklil, CO2 -alkil-aril, CO2 -alkil-heteroaril, C(O)-NH2, C(O)NH-alkil, C(O) NH-cikloalkil, C(O)NH-heterociklil, C(O)NH-aril, C(O)NH - heteroaril, C(O)NH-alkil-cikloalkil, C(O)NH-alkil-heterociklil, C(O)NH-alkil-aril, C(O)NH-alkil-heteroaril, C(O)N-alkil2, C(O)N-(cikloalkil)2, C(O)N-aril2, C(O)N-(heteroaril)2, SO-alkil, SO-aril, SO2-alkil, SO2 -aril, SO2 - NH2, SO2 - NH-alkil, SO2 - NH-aril, SO2 - NH-heteroaril, SO2 - NH-alkil-aril, SO3H, SO2-O-alkil, SO2-O-aril, SO2-O-alkil-aril, cikloalkil, heterociklil, aril ose heteroaril, (iii) cikloalkil i pa zevendesuar ose i zevendesuar, radikali cikloalkil mund te zevendesohet nje ose disa here ne menyre te njejte ose te ndryshme nga F, CI, Br, I, NH2, NH-alkil, NH-cikloalkil, NH-heterociklil, NH-aril, NH-heteroaril, NH-alkil-aril, NH-alkil-heteroaril, N(alkil)2, NHC(O)-alkil, NHC(O)-cikloalkil, NHC(O)-heterociklil, NHC(O)-aril, NHC(O)-heteroaril, NHC(O)alkil-aril, NHC(O)-alkil-heteroaril, NHSO2-alkil, NHSO2-cikloalkil, NHSO2-heterociklil, NHSO2-aril, NHSO2-heteroaril, NHSO2-alkil-aril, NHSO2-alkil-heteroaril, OH, O-alikil, O-cikloalkil, O-heterociklil, O-aril, O-heteroaril, O-alikl-aril, O-alkil-heteroaril, OC(O)-alkil, OC(O)-cikloalkil, OC(O)-heterociklil, OC(O)-aril, OC(O)-heteroaril, OC(O)-alkil-aril, OC(O)-alkil-heteroaril, OSO3H, OSO2-alkil, OSO2-cikloalkil, OSO2-heterociklil, OSO2-aril, OSO2-heteroaril, OSO2-alkil-aril, OSO2-alkil-heteroaril, OP(O)(OH)2, CO2-H, CO2-alkil, CO2-cikloalkil, CO2-heterociklil, CO2-aril, CO2-heteroaril, CO2-alkil-cikloalkil, CO2-alkil-heterociklil, CO2-alkil-aril, CO2-alkil-heteroalikl, C(O)-NH2, C(O)-NH-alkil, C(O)-NH-cikloalkil, C(O)-NH-heterociklil, C(O)-NH-aril, C(O)-NH-heteroaril, C(O)-NH-alkil-cikloalkil, C(O)-NH-alkil-heterociklil, C(O)-NH-alkil-aril, C(O)-NH-alkil-heteroaril, C(O)-NH-(alkil)2, C(O)-NH-(cikloalkil)2, C(O)-NH-(aril)2, C(O)-NH-(heteroaril)2, akil ose aril, (iv) heterocikloalkil i pa zevendesuar ose i zevendesuar, radikali heterociklil mund te zevendesohet nje ose disa here ne menyre te njejte ose te ndryshme nga OH, O-alkil, O-aril, NH2, NH-aril, alkil, alkil-aril, ose aril, (v) aril i pa zevendesuar ose i zevendesuar, radikali aril mund te zevendesohet nje ose disa here ne menyre te njejte ose te ndryshme nga F, CI, Br, I, CF3, CN, NH2, NH-alkil, NH-cikloalkil, NH-heterociklil, NH-aril, NH-heteroaril, NH-alkil-cikloalkil, NH-alkil-heterociklil, NH-aril-alkil, NH-alkil-heteroaril, NH-alkil-NH2, NH-alkil-OH, N(alkil)2, NHC(O)-alkil, NHC(O)-cikloalkil, NHC(O)-heterociklil, NHC(O)-aril, NHC(O)-heteroaril, NHC(O)-alkil-aril, NHC(O)-alkil-heteroaril, NHSO2-alkil, NHSO2-cikloalkil, NHSO2-heterociklil, NHSO2-aril, NHSO2-heteroaril, NHSO2-alkil-aril, NHSO2-alkil-heteroaril, NO2, SH, S-alkil, S-cikloalkil, S-heterociklil, S-aril, S-heteroaril, OH, CF3, O-alikl, O-cikloalkil, O-heterociklil, O-aril, O-heteroaril, O-alkil-cikloalkil, O-aril-heterociklil, O-alkil-aril, O-alkil-heteroaril, O-alkil-OH, O-(CH2)n-O, OC(O)-alkil, OC(O)-cikloalkil, OC(O)-heterociklil, OC(O)-aril, OC(O)-heteroaril, OC(O)-alkil-aril, OC(O)-alkil-heteroaril, OSO3H, OSO2-alkil, OSO2-cikloalkil, OSO2-heterociklil, OSO2-aril, OSO2-heteroaril, OSO2-alkil-aril, OSO2-alkil-heteroaril, OP(O)(OH)2, C(O)-alkil, C(O)-aril, C(O)-heteroaril, CO2-H, CO2-alkil, CO2-cikloalkil, CO2-heterociklil, CO2-aril, CO2-heteroaril, CO2-alkil-cikloalkil, CO2-alkil-heterociklil, CO2-alkil-aril, CO2-alkil-heteroaril, C(O)NH2, C(O)NH-alkil, C(O)NH-cikloalkil, C(O)NH-heterociklil, C(O)NH-aril, C(O)NH-heteroaril, C(O)NH-alkil-cikloalkil, C(O)NH-alkil-heterociklil, C(O)NH-alkil-aril, C(O)NH-alkil-heteroaril, C(O)N-(alkil)2, C(O)N-(cikloalkil)2, C(O)N-(aril)2, C(O)N-(heteroaril)2, SO-alkil, SO-aril, SO2-alkil, SO2-aril, SO2NH2, SO2-NH-alkil, SO2-aril, SO2-heteroaril, SO2-alkil-aril, SO3H, SO2O-alkil, SO2O-aril, SO2O-alkil-aril, alkil, cikloalkil, heterociklil, aril, heteroaril, dhe n mund te marre vlerat 1, 2 ose 3. (vi) hetroaril i pa zevendesuar ose i zevendesuar, radikali heteroaril mund te zevendesohet nje ose disa here ne menyre te njejte ose te ndryshme nga F, CI, Br, I, CF3, CN, NH2, NH-alkil, NH-cikloalkil, NH-heterociklil, NH-aril, NH-heteroaril, NH-alkil-cikloalkil, NH-alkil-heterociklil, NH-alkil-aril, NH-alkil-heteroaril, NH-Alkil-NH2, NH-alkil-OH, N(alkil)2, NHC(O)-alkil, NHC(O)-cikloalkil, NHC(O)-heterociklil, NHC(O)-aril, NHC(O)-heteroaril, NHC(O)-alkil-aril, NHC(O)-alkil-heteroaril, NHSO2-alkil, NHSO2-cikloalkil, NHSO2-heterociklil, NHSO2-aril, NHSO2-heteroaril, NHSO2-alkil-aril, NHSO2-alkil-heteroaril, NO2, SH, S-alkil, S-aril, S-heteroaril, OH,OCF3, O-alkil, O-cikloalkil, O-aril, O-heteroaril, O-alkil-cikloalkil, O-alkil-heterociklil, O-alkil-aril, O-alkil-heteroaril, OC(O)-alkil, OC(O)-cikloalkil, OC(O)-heterociklil, OC(O)-aril, OC(O)-heteroaril, OC(O)-alkil-aril, OC(O)-alkil-heteroaril, OSO3H, OSO2-alkil, OSO2-cikloalkil, OSO2-heterociklil, OSO2 -aril, OSO2-heteroaril, OSO2-alkil-aril, OSO2-alkil-heteroaril, OP(O)(OH)2, C(O)-alkil, C(O)-aril, C(O)-heteroaril, CO2H, CO2-alkil, CO2-cikloalkil, CO2-heterociklil, CO2-aril, CO2-heteroaril, CO2-alki-cikloalkil, CO2-alkil-hetrociklil, CO2-alkil-aril, CO2-alkil-heteroalkil, C(O)-NH2, C(O)NH-alkil, C(O)NH-cikloalkil, C(O)NH-heterociklil, C(O)NH-aril, C(O)NH-heteroaril, C(O)NH-alkil-cikloalkil, C(O)NH-alkil-heterociklil, C(O)NH-alkil-aril, C(O)NH-alkil-heteroaril, C(O)N (alkil)2, C(O)N(cikloalkil)2, C(O)N(aril)2, C(O)N(heteroaril)2, SO2NH2, SO2-NH-SO2O-aril, SO2O-alkil-aril, alkil, cikloalkil, heterociklil, aril ose heteroaril, (vii) -C(O)-R17, R17 mund te jete alkil, aril, heteroaril dhe zevendesuesit alkil dhe aril mund te zevendesohen perseri, (viii) ose R11 dhe R12 mund te perfaqsojne, se bashku, cikloalkil ose heterociklil, -C(Y)NR13R14, Y=NH dhe R13 dhe 14 perfaqsojne te pavarur nga njeri-tjetri, : (i) hidrogjen, (ii) alkil i zevendesuar ose i pazevendesuar, radikali alkil mund te zevendesohet nje ose me shume here ne menyre te njejte ose te ndryshme, nga F, Cl, Br, I, CF3, CN, NH2, NH-alkil, NH-cikloalkil, NH-heterociklil, NH-aril, NH-heteroaril, NH-alkil-aril, NH-alkil-heteroaril, NH(alkil)2, NHC(O)-alkil, NHC(O)-cikloalkil, NHC(O)-heterociklil, NHC(O)-aril, NHC(O)-heteroaril, NHSO2-alkil, NHSO2-cikloalkil, NHSO2-aril, NHSO2-heteroaril, NO2, SH, S-alkil, S-cikloalkil, S-heterociklil, S-aril, S-heteroaril, OH, OCF3, O-alkil, O-cikloalkil, O-heterociklil, O-aril, O-heteroaril, O-alkil-cikloalkil, O-alkil-aril, O-alkil-heteroaril, OC(O)-alkil, OC(O)-cikloalkil, OC(O)-heterociklil, OC(O)-aril, OC(O)-heteroaril, OSO2-alkil, OSO2-cikloalkil, OSO2 -aril, OSO2-heteroaril, C(O)-alkil, C(O)-aril, CO2H, CO2-alkil, CO2-cikloalkil, CO2-heterociklil, CO2-aril, CO2-heteroaril, CO2-alkil-cikloalkil, CO2-alkil-heterociklil, CO2-alkil-aril, CO2-alkilheteroalkil, C(O)-NH2, C(O)-NH-alkil, C(O)-NH-cikloalkil, C(O)-NH-heterociklil, C(O)-NH-aril, C(O)-NH-heteroaril, C(O)-NH-alkil-cikloalkil, C(O)-NH-alkil-heterociklil, C(O)-NH-alkil-aril, C(O)-NH-alkil-heteroaril, C(O)N(alkil)2, C(O)N(cikloalkil)2, C(O)N(aril)2, C(O)N(heteroaril)2, SO-alkil, SO-aril, SO2-alkil, SO2-aril, SO2 -NH2, SO3H, alkil, cikloalkil, heterociklil, aril ose heteroaril, (iii) cikloalkil i zevendesuar ose i pazevendesuar, radikali cikloalkil mund te zevendesohet nje ose me shume here ne menyre te njejte ose te ndryshme, nga F, Cl, Br, I, NH2, NH-alkil, NH-cikloalkil, NH-heterociklil, NH-aril, NH-heteroaril, NH-alkil-aril, NH-alkil-heteroaril, N(alkil)2, NHC(O)-alkil, NHC(O)-cikloalkil, NHC(O)-heterociklil, NHC(O)-aril, NHC(O)-heteroaril, NHSO2-alkil, NHSO2-cikloalkil, NHSO2-aril, NHSO2-heteroaril, OH, O-alkil, O-cikloalkil, O-heterociklil, O-aril, O-heteroaril, O-alkil-aril, O-alkil-heteroaril, OC(O)-alkil, OC(O)-cikloalkil, OC(O)-heterociklil, OC(O)-aril, OC(O)-heteroaril, OSO2-alkil, OSO2-cikloalkil, OSO2-aril, OSO2-heteroaril, CO2H, CO2-alkil, CO2-cikloalkil, CO2-heterociklil, CO2-aril, CO2-heteroaril, C(O)-NH2, C(O)NH-alkil, C(O)NH-cikloalkil, C(O)NH-heterociklil, C(O)NH-aril, C(O)NH-heteroaril, C(O)NH-alkil-aril, C(O)NH-alkil-heteroaril, C(O)N(alkil)2, alkil ose aril, (iv) heterociklil jo i zevendesuar ose i zevendesuar, radikali heterociklil mund te zevendesohet nje ose disa here ne menyre te njejte ose te ndryshme, nga OH, O-alkil, O-aril, NH2, NH-alkil, NH-aril, Alkil ose aril, (v) aril jo i zevendesuar ose i zevendesuar, radikali aril mund te zevendesohet nje ose disa here ne menyre te njejte ose te ndryshme, nga F, CI, Br, I, CF3, CN, NH2, NH-alkil, NH-cikloalkil, NH-heterociklil, NH-aril, NH-heteroaril, NH-alkil-cikloalkil, NH-alkil-heterociklil, NH-alkil-aril, NH-alkil-heteroaril, NH-Alkil-NH2, NH-alkil-OH, N(alkil)2, NHC(O)-alkil, NHC(O)-cikloalkil, NHC(O)-heterociklil, NHC(O)-aril, NHC(O)-heteroaril, NHSO2-alkil, NHSO2-aril, NHSO2-heteroaril, NO2, SH, S-alkil, S-cikloalkil, S-heterociklil, S-aril, S-heteroaril, OH, OCF3, O-alkil, O-cikloalkil, O-heterociklil, O-aril, O-heteroaril, O-alkil-cikloalkil, O-alkil-heterociklil, O-alkil-aril, O-alkil-heteroaril, O-alkil-OH, O-(CH2)n-O, OC(O)-alkil, OC(O)cikloalkil, OC(O)-heterociklil, OC(O)-aril, OC(O)-heteroaril, OSO2-alkil, OSO2-cikloalil, OSO2-aril, OSO2-heteroaril, CO(O)-alkil, CO(O)-aril, CO(O)-heteroaril, CO2-H, CO2-alkil, CO2-cikloalkil, CO2-heterociklil, CO2-aril, CO2-heteroaril, CO2-alkil-cikloalkil, CO2-alkil-heterociklil, CO2-alkil-aril, CO2-alkil-heteroalkil, C(O)-NH2, C(O)NH-alkil, C(O)NH-cikloalkil, C(O)NH-heterociklil, C(O)NH-aril, C(O)NH-heteroaril, C(O)NH-alkil-cikloalkil, C(O)NH-alkil-heterociklil, C(O)NH-alkil-aril, C(O)NH-alkil-heteroaril, C(O)N(alkil)2, C(O)N (cikloalkil)2, C(O)N(aril)2, C(O)N(heteroaril)2, SO-alkil, SO-aril, SO2-alkil, SO2-aril, SO2-NH2, SO2-NH-alkil, SO2-NH-aril, SO2-NH-heteroaril, SO3H, SO2O-alkil, SO2O-aril, SO2O-heteroaril, alkil, cikloalkil, heterociklil, aril ose heteroaril, dhe n mund te kete nje vlere 1, 2 ose 3, (vi) heteroaril jo i zevendesuar ose i zevendesuar, radikali heteroaril mund te zevendesohet nje ose disa here ne menyre te njejte ose te ndryshme, nga F, CI, Br, I, CF3, CN, NH2, NH-alkil, NH-cikloalkil, NH-heterociklil, NH-aril, NH-heteroaril, NH-alkil-aril, NH-alkil-heteroaril, N(alkil)2, NHC(O)-alkil, NHC(O)-cikloalkil, NHC(O)-heterociklil, NHC(O)-aril, NHC(O)-heteroaril, NHSO2-alkil, NHSO2-aril, NHSO2-heteroaril, NO2, SH, S-alkil, S-aril, OH, OCF3, O-alkil, O-cikloalkil, O-heterociklil, O-aril, O-heteroaril, OC(O)-alkil, OC(O)-cikloalkil, OC(O)-heterociklil, OC(O)-aril, OC(O)-heteroaril, OSO2-alkil, OSO2-cikloalkil, OSO2-aril, OSO2-heteroaril, C(O)-alkil, C(O)-aril, C(O)-heteroaril, CO2-H, CO2-alkil, CO2-cikloalkil, CO2-heterociklil, CO2-aril, CO2-heteroaril, CO2-alkil-cikloalkil, CO2-alkil-heterociklil, CO2-alkil-aril, CO2-alkil-heteroalkil, C(O)-NH2, C(O)NH-alkil, C(O)NH-cikloalkil, C(O)NH-heterociklil, C(O)NH-aril, C(O)NH-heteroaril, C(O)NH-alkil-cikloalkil, C(O)NH-alkil-heterociklil, C(O)NH-alkil-aril, C(O)NH-alkil-heteroaril, C(O)N(alkil)2, C(O)N(cikloalkil)2, C(O)N(aril)2, C(O)N (heteroaril)2, SO2-alkil, SO2-aril, SO2-NH2, SO2-NH-alkil, SO2-NH-aril, SO2-NH-heteroaril, SO3H, SO2O-alkil, SO2O-aril, SO2O-heteroaril, alkil, cikloalkil, heterociklil, aril ose heteroaril, (vii) ose R13 dhe R14 mund te perfaqsojne se bashku cikloalkil ose heterociklil, -C(NR15)R16 me R15=H dhe R16 (i) alkil i zevendesuar ose i pazevendesuar, radikali alkil mund te zevendesohet nje ose me shume here ne menyre te njejte ose te ndryshme, nga F, Cl, Br, I, CF3, NH2, NH-alkil, NH-cikloalkil, NH-heterociklil, NH-aril, NH-heteroaril, NH-alkil-aril, NH-alkil-heteroaril, N(alkil)2, NHC(O)-alkil, NHC(O)-cikloalkil, NHC(O)-heterociklil, NHC(O)-aril, NHC(O)-heteroaril, NHSO2-alkil, NHSO2-cikloalkil, NHSO2-aril, NHSO2-heteroaril, NO2, SH, S-alkil, S-cikloalkil, S-heterociklil, S-aril, S-heteroaril, OH, OCF3, O-alkil, O-cikloalkil, O-heterociklil, O-aril, O-heteroaril, O-alkil-cikloalkil, O-alkil-aril, O-alkil-heteroaril, OC(O)-alkil, OC(O)-cikloalkil, OC(O)-heterociklil, OC(O)-aril, OC(O)-heteroaril, OSO2-alkil, OSO2-cikloalkil, OSO2-aril, OSO2-heteroaril, CO(O)-alkil, CO(O)-aril, CO2H, CO2-alkil, CO2-cikloalkil, CO2-heterociklil, CO2-aril, CO2-heteroaril, CO2-alkil-cikloalkil, CO2-alkil-heterociklil, CO2-alkil-aril, CO2-alkil-heteroalkil, C(O)-NH2, C(O)-NH-alkil, C(O)-NH-cikloalkil, C(O)-NH-heterociklil, C(O)-NH-aril, C(O)-NH-heteroaril, C(O)-NH-alkil-cikloalkil, C(O)-NH-alkil-heterociklil, C(O)-NH-alkil-aril, C(O)-NH-alkil-heteroaril, C(O)N(alkil)2, C(O)N(cikloalkil)2, C(O)N(aril)2, C(O)N(heteroaril)2, SO-alkil, SO-aril, SO2-alkil, SO2-aril, SO2 -NH2, SO3H, alkil, cikloalkil, heterociklil, aril ose heteroaril, (ii) cikloalkil i zevendesuar ose i pazevendesuar, radikali cikloalkil mund te zevendesohet nje ose me shume here ne menyre te njejte ose te ndryshme, nga F, Cl, Br, I, NH2, NH-alkil, NH-cikloalkil, NH-heterociklil, NH-aril, NH-heteroaril, NH-alkil-aril, NH-alkil-heteroaril, N(alkil)2, NHC(O)-alkil, NHC(O)-cikloalkil, NHC(O)-heterociklil, NHC(O)-aril, NHC(O)-heteroaril, NHSO2-alkil, NHSO2-cikloalkil, NHSO2-aril, NHSO2-heteroaril, OH, O-alkil, O-cikloalkil, O-heterociklil, O-aril, O-heteroaril, O-alkil-aril, O-alkil-heteroaril, OC(O)-alkil, OC(O)-cikloalkil, OC(O)-heterociklil, OC(O)-aril, OC(O)-heteroaril, OSO2-alkil, OSO2-cikloalkil, OSO2-aril, OSO2-heteroaril, CO2H, CO2-alkil, CO2-cikloalkil, CO2-heterociklil, CO2-aril, CO2-heteroaril, C(O)-NH2, C(O)-NH-alkil, C(O)-NH-cikloalkil, C(O)-NH-heterociklil, C(O)-NH-aril, C(O)-NH-heteroaril, C(O)-NH-alkil-aril, C(O)N(alkil)2, alkil ose aril, (iii) heterociklil jo i zevendesuar ose i zevendesuar, radikali heterociklil mund te zevendesohet nje ose disa here ne menyre te njejte ose te ndryshme, nga OH, O-alkil, O-aril, NH2, NH-alkil, NH-aril, alkil ose aril, (iv) aril jo i zevendesuar ose i zevendesuar, radikali aril mund te zevendesohet nje ose disa here ne menyre te njejte ose te ndryshme, nga F, CI, Br, I, CF3, NH2, NH-alkil, NH-cikloalkil, NH-heterociklil, NH-aril, NH-heteroaril, NH-alkil-cikloalkil, NH-alkil-heterociklil, NH-alkil-aril, NH-alkil-heteroaril, NH-Alkil-NH2, NH-alkil-OH, N(alkil)2, NHC(O)-alkil, NHC(O)-cikloalkil, NHC(O)-heterociklil, NHC(O)-aril, NHC(O)-heteroaril, NHSO2-alkil, NHSO2-aril, NHSO2-heteroaril, NO2, SH, S-alkil, S-cikloalkil, S-heterociklil, S-aril, S-heteroaril, OH, OCF3, O-alkil, O-cikloalkil, O-heterociklil, O-aril, O-heteroaril, O-alkil-cikloalkil, O-alkil-heterociklil, O-alkil-aril, O-alkil-heteroaril, O-alkil-OH, O-(CH2)n-O, OC(O)-alkil, OC(O)-cikloalkil, OC(O)-heterociklil, OC(O)-aril, OC(O)-heteroaril, OSO2-alkil, OSO2-cikloalkil, OSO2-aril, OSO2-heteroaril, CO(O)-alkil, CO(O)-aril, CO(O)-heteroaril, CO2H, CO2-alkil, CO2-cikloalkil, CO2-heterociklil, CO2-aril, CO2-heteroaril, CO2-alkil-cikloalkil, CO2-alkil-heterociklil, CO2-alkil-aril, CO2-alkil-heteroalkil, C(O)-NH2, C(O)NH-alkil, C(O)NH-cikloalkil, C(O)NH-heterociklil, C(O)NH-aril, C(O)NH-heteroaril, C(O)NH-alkil-cikloalkil, C(O)NH-alkil-heterociklil, C(O)NH-alkil-aril, C(O)NH-alkil-heteroaril, C(O)N(alkil)2, C(O)N (cikloalkil)2, C(O)N(aril)2, C(O)N(heteroaril)2, SO-alkil, SO-aril, SO2-alkil, SO2-aril, SO2-NH2, SO2-NH-alkil, SO2-NH-aril, SO2-NH-heteroaril, SO3H, SO2O-alkil, SO2O-aril, SO2O-heteroaril, alkil, cikloalkil, heterociklil, aril ose heteroaril, dhe n mund te kete nje vlere 1, 2 ose 3, (v) heteroaril jo i zevendesuar ose i zevendesuar, radikali heteroaril mund te zevendesohet nje ose disa here ne menyre te njejte ose te ndryshme, nga F, CI, Br, I, CF3, NH2, NH-alkil, NH-cikloalkil, NH-heterociklil, NH-aril, NH-heteroaril, NH-alkil-aril, NH-alkil-heteroaril, N(alkil)2, NHC(O)-alkil, NHC(O)-cikloalkil, NHC(O)-heterociklil, NHC(O)-aril, NHC(O)-heteroaril, NHSO2-alkil, NHSO2-aril, NHSO2-heteroaril, NO2, SH, S-alkil, S-aril, OH, OCF3, O-alkil, O-cikloalkil, O-heterociklil, O-aril, O-heteroaril, OC(O)-alkil, OC(O)cikloalkil, OC(O)-heterociklil, OC(O)-aril, OC(O)-heteroaril, OSO2-alkil, OSO2-cikloalkil, OSO2-aril, OSO2-heteroaril, C(O)-alkil, C(O)-aril, C(O)-heteroaril, CO2H, CO2-alkil, CO2-cikloalkil, CO2-heterociklil, CO2-aril, CO2-heteroaril, CO2-alkil-cikloalkil, CO2-alkil-heterociklil, CO2-alkil-aril, CO2-alkil-heteroalil, C(O)-NH2, C(O)NH-alkil, C(O)NH-cikloalkil, C(O)NH-heterociklil, C(O)NH-aril, C(O)NH-heteroaril, C(O)NH-alkil-cikloalkil, C(O)NH-alkil-heterociklil, C(O)NH-alkil-aril, C(O)NH-alkil-heteroaril, C(O)N(alkil)2, C(O)N(cikloalkil)2, C(O)N(aril)2, C(O)N (heteroaril)2, SO2-alkil, SO2-aril, SO2-NH2, SO2-NH-alkil, SO2-NH-aril, SO2-NH-heteroaril, SO3H, SO2O-alkil, SO2O-aril, SO2O-heteroaril, alkil, cikloalkil, heterociklil, aril ose heteroaril, sikurse kripera, derivate dhe analoge fiziologjikisht te perputhshme, perberje sipas formules 1, kriperat mund te perftohen duke neutralizuar perberjet bazike me acidet inorganike dhe organike ose neutralizimi i perberjeve acide me baza inorganike dhe organike, sikurse tretesit e tyre, hidratet dhe format polimorfe, perberjet qe i pergjigjen formules se pergjithshme 1 sikurse kriperat e tyre derivate dhe analoge, tretesit e tyre, hidratet dhe format polimorfe, mund te ekzistojne ne forme racemike, ne forme enantiomeresh dhe/ose diastereomeresh te paster ose ne forme perzierje te ketyre enantiomeresh dhe/ose diastereomeresh ose ne forme tautomeresh.
2 Derivate te pirido[2,3-b]pirazine qe i pergjigjet formules se pergjithshme 1, sipas pretendimit 1, karakterizuar nga fakti qe radikali alkil mund te jete metil, etil, n-propil, 2-propil, n-butil, sec.-butil, tert.-butil, n-pentil, izopentil, neopentil, n-heksil, 2-heksil, n-oktil, etilenil (vinil), etinil, propenil, (-CH2 CH=CH2 ;-CH=CH-CH3, -C(=CH2)-CH3), propinil (-CH2-C=CH, -CH=C-CH3), butenil, butinil, pentenil, pentinil, heksenil, heksinil, heptenil, heptinil, oktenil dhe oktinil.
3 Derivate te pirido[2,3-b]pirazine qe i pergjigjet formules se pergjithshme 1, sipas pretendimit 1, karakterizuar nga fakti qe radikali heterociklil mund te jete tetrahidrofuril, tetrahidropiranil, pirolidinil, piperidinil, piperazinil dhe morfolinil.
4 Derivate te pirido[2,3-b]pirazine qe i pergjigjet formules se pergjithshme 1, sipas pretendimit 1, karakterizuar nga fakti qe radikali heteroaril mund te jete pirrolil, furil, thienil, thiazolil, oksazolil, izoksazolil, pirazolil, imadozolil, piridinil, pirimidinil, piridazinil, pirazinil, ftalazinil, indolil, indazolil, indolizinil, kinolinil, izokinolil, kinoksalinil, kinazolinil, karbazolil, fenazinil, fenotiazinil, akridinil.
5 Derivate te pirido[2,3-b]pirazine qe i pergjigjet formules se pergjithshme 1, sipas pretendimeve 1 ne 4, ne vecanti nje nga perberjet e meposhtme : 1-alil-3-(3-fenil-pirido[2,3-b]pirazin-6-il)-tiure 1-alil-3-(3-naftalene-2-yl-pirido[2,3-b]pirazin-6-il)-tiure 1-alil-3-[3-(4-metoksi-fenil)-pirido[2,3-b]pirazin-6-il)-tiure Klorhidrat i 1-alil-3-[3-(4-hidroksi-fenil)-pirido[2,3-b]pirazin-6-il)-tiure 1-(2-metil-alil)-3-(3-fenil-pirido[2,3-b]pirazin-6-il)-tiure 1-(2-metil-alil)-3-(3-naftalene-2-il-pirido[2,3-b]pirazin-6-il)-tiure 1-[3-(4-metoksi-fenil)-pirido[2,3-b]pirazin-6-il)-3-(2-metil-alil)-tiure 1-(3-naftalene-2-il-pirido[2,3-b]pirazin-6-il)-3-(4-nitro-fenil)-tiure 1-[3-(4-metoksi-fenil)-pirido[2,3-b]pirazin-6-il)-3-(4-nitro-fenil)-tiure 1-tert-butil-3-(3-fenil-pirido[2,3-b]pirazin-6-il)-tiure 1-ciklopropil-3-(3-fenil-pirido[2,3-b]pirazin-6-il)-tiure 1-metil-3-(3-fenil-pirido[2,3-b]pirazin-6-il)-tiure 1-benzil-3-(3-fenil-pirido[2,3-b]pirazin-6-il)-tiure 1-(4-fuoro-fenil)-3-(3-fenil-pirido[2,3-b]pirazin-6-il)-tiure 1-cikloheksil-3-(3-fenil-pirido[2,3-b]pirazin-6-il)-tiure 1-izopropil-3-(3-fenil-pirido[2,3-b]pirazin-6-il)-tiure 1-furan-2-ilmetil-3-(3-fenil-pirido[2,3-b]pirazin-6-il)-tiure 1-metil-3-[3-(4-nitro-fenil)-pirido[2,3-b]pirazin-6-il]-tiure 1-[3-(4-hidroksi-fenil)-pirido[2,3-b]pirazin-6-il]-3-metil-tiure 1-alil-3-[3-(4-nitro-fenil)-pirido[2,3-b]pirazin-6-il]-tiure ester etilik i acidit 4-[6-(3-alil-tiure)-pirido[2,3-b]pirazin-3-il]-benzoik, 1-alil-3-[3-(3-hidroksi-fenil)-pirido[2,3-b]pirazin-6-il]-tiure 1-alil-3-(3-benzo[1,3]dioksol-5-il-pirido[2,3-b]pirazin-6-il]-tiure 1-[3-(4-hidroksi-fenil)-pirido[2,3-b]pirazin-6-il)-3-prop-2-inil-tiure 1-alil-3-[3-(4-hidroksi-fenil)-pirido[2,3-b]pirazin-6-il]-tiure 1-[3-(4-hidroksi-fenil)-pirido[2,3-b]pirazin-6-il]-3-(propenil)-tiure 1-alil-3-[2,3-bis-(4-hidroksi-fenil)-pirido[2,3-b]pirazin-6-il]-tiure 1-[2,3-bis-(4-hidroksi-fenil)-pirido[2,3-b]pirazin-6-il]-3-(propenil)-tiure 1-alil-3-[2-(4-hidroksi-fenil)-pirido[2,3-b]pirazin-6-il]-tiure 1-alil-3-[3-(4-nitro-fenil)-pirido[2,3-b]pirazin-7-il]-tiure 1-ciklopropil-3-(3-fenil-pirido[2,3-b]pirazin-6-il]-ure 1-alil-3-[3-(4-hidroksi-fenil)-pirido[2,3-b]pirazin-6-il]-ure 1-3-(3-fenil-pirido[2,3-b]pirazin-6-il)-3-p-totil-ure 1-(4-kloro-3-trifluorometil-fenil)-3-(3-fenil-pirido[2,3-b]pirazin-6-il]-ure 1-(2-morfolin-4-il-etil)-3-(3-fenil-pirido[2,3-b]pirazin-6-il]-ure 1-fenetil-3-(3-fenil-pirido[2,3-b]pirazin-6-il]-ure 1-(2,3-Di-piridin-2-il-pirido[2,3-b]pirazin-6-il]-3-etil-ure 1-(2,3-dimetil-pirido[2,3-b]pirazin-6-il]-3-etil-ure
6 Medikament, qe permban te pakten nje perberje qe i pergjigjet formules se pergjithshme 1, sipas pretendimeve nga 1 deri ne 5.
7 Medikament sipas pretendimit 6, perberja ekziston ne kombinim me te pakten nje substance tjeter aktive farmaceutike dhe/ose elemente bartes dhe/ose tretes ose perforcues te tjere ne perberje.
8 Metode per prodhimin e nje medikamenti sipas pretendimeve 6 dhe 7, karakterizuar nga fakti qe : nje ose disa derivate te pirido-[2,3-b]pirazine qe i pergjigjen formules se pergjithshme 1 sipas secilit prej pretendimeve nga 1 ne 5 transformohen ne preparate farmaceutike ose shnderrohen ne forme terapeutikisht te perdorshme me bartes te njohur dhe/ose tretes ose substanca te tjera ndihmese.
9 Perberje sipas secilit prej pretendimeve nga 1 deri ne 5 per perdorim si produkt farmaceutik.
10 Perdorimi i derivateve te pirido-[2,3-b]pirazine qe i pergjigjet formules se pergjithshme 1 sipas secilit prej pretendimeve nga 1 deri ne 5 si substance aktive terapeutike per prodhimin e medikamenteve te destinuar ne trajtimin e semundjeve qe dalin nga procesi i shnderrimit te sinjaleve qelizore te drejtuara keq.
11 Perdorimi sipas pretendimit 10 per trajtimin e semundjeve qe mbeshtetet tek proliferacioni patologjik i qelizave, si restenoza, psoriasis, arterioskleroza dhe ceroza e melçise.
12 Perdorimi sipas pretendimit 10 per trajtimin e tumoreve malinje ose beninje, ne vecanti te gjirit, te prostates, te mushkerive, te lekures dhe te vezoreve.
13 Perdorimi sipas pretendimeve nga 10 ne 12 per trajtimin e semundjeve qe dalin nga procesi i shnderrimit te sinjaleve qelizore te drejtuara keq, te semundjeve qe mbeshteten tek proliferacioni patologjik i qelizave dhe te tumoreve malinje ose beninje tek njeriu, tek gjitaret dhe tek shpendet.
14 Perdorimi sipas pretendimit 10 per modulimin e procesit te shnderrimit te sinjaleve qelizore te drejtuara keq, ne veçanti per te ndikuar funksionimin e kinases se tirosines dhe te serine/treonines aktive dhe inaktive, si c-Raf, B-Raf, Mek, MAPKs, PDGFRbeta, FIT-3, IGF1R, PKB / Akt1, c-Kit, c-Ab1, FGR1 dhe KDR.
© 2026 DPPI