Regjistri i Objekteve

Bibliografi

Lloji i Aplikimit

EPO patents

Nënlloji i Aplikimit

EPO Patent

(10) Numri dhe Data e Regjistrimit

2970 2009.10.20

Status

Refuzuar

(180) Data e mbarimit të afatit

2022.07.30

(20) Numri dhe Data e Depozitimit

AL/P/2008/2884 2009.05.22

(40) Numri dhe Data e Publikimit

2009.07.14

(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit

02758416.8 2002.07.30

Status

Refuzuar

Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit

EP1427708 2008.09.10

(30) Detajet e Prioritetit

Kodi	ID e prioritetit
IT	922729

(51) Klasat e KNP-së (IPC)

(71/73) Aplikanti

Aplikanti	Adresa
Pfizer Italia S.r.l.	Strada Statale 156 Km. 50 04010 Latina

(72) Shpikës

Emri	Adresa
PULICI, Maurizio	Via T. Speri, 31 I-20040 Caponago (Milano) , IT

(74) Emri i Përfaqësuesit

Emri	Adresa
Eno DODBIBA	RR."Naim FRASHERI" P.60/3, Shk.1, Ap.16, Tiranë , AL
Eno DODBIBA	RR."Naim FRASHERI" P.60/3, Shk.1, Ap.16, Tiranë , AL

(54) Titull

DERIVATE TE AMINO-FTALAZINONES SI INHIBITORE (FRENUES) TE KINASES, PROCESI PER PERGATITJEN E TYRE DHE PERBERJET FARMACEUTIKE QE I PERMBAJNE ATO

(57) Abstrakt

(58) Pretendime

Pretendim	Përshkrim
1	Një derivat amino-ftalazinonik i përfaqësuar nga formula (I) ose një kripë e saj e pranueshme nga pikëpamja farmaceutike për trajtimin e sëmundjeve në një gjitar, të shkaktuara nga dhe/ose të lidhura me aktivitetin e një protein kinaze të përndryshuar, ku Ra dhe Rb janë, në mënyrë të pavarur, një atom hidrogjeni ose një grup, të zëvëndësuar në mënyrë opsionale, të zgjedhur nga vargjet apo nga degëzimet e C1-C6 alkil, C3-C6 cikloalkil ose cikloalkil C1-C6 alkil, aril, aril C1-C6 alkil, 5 deri në 7 elementë heterociklil ose heterociklil C1-C6 alkil me nga 1 deri në 3 heteroatome të zgjedhura ndërmjet azotit, oksigjenit ose squfurit; ose njëri prej Ra ose Rb është hidrogjen ose një zëvëndësim i vargut apo degëzimit të grupit C1-C6 alkil, dhe tjetra është një grup i zgjedhur prej -COR', -CONHR', -COOR' ose -SO2R', ku R' është hidrogjen ose një grup i zëvendësuar i zgjedhur prej alkil, cikloalkil, cikloalkilalkil, aril, arilalkil, heterociklil ose heterociklilalkil, sipas vendosjes së mësipërme; R1 është një grup i formulës -CHR4R5 ku R4 dhe R5 janë, secila në mënyrë të pavarur, hidrogjen ose një grup i zëvendësuar në mënyrë opsionale, i zgjedhur nga vargjet apo degëzimet C1-C6 alkil, C3-C6 cikloalkil ose cikloalkil C1-C6 alkil, aril, aril C1-C6 alkil, 5-7 elementë heterociklil ose heterciklil C1-C6 alkil me nga 1 deri në 3 heteroatome të zgjedhura midis azotit, oksigjenit ose squfurit; ose R1 është një grup me formulë -NHR', -NR'COR", -NR'CONHR" ose -NR'SO2R", ku R' është një nga grupet e mësipërme por jo hidrogjen, dhe R" është hidrogjen ose një nga grupet e mësipërme të përmendura për R'; R2 është një atom hidrogjeni ose është një grup, i zëvendësuar në mënyrë opsionale, i zgjedhur nga vargjet ose degëzimet e C1-C6 alkil, C3-C6 cikloalkil ose cikloalkil C1-C6 alkil, aril, aril C1-C6 alkil, 5-7 elementë heterociklil ose heterociklil C1-C6 alkil me nga 1 deri në 3 heteroatome të zgjedhura midis azotit, oksigjenit ose squfurit; cilido R3, i pozicionuar në një ose disa pozicione të lira 5, 6 dhe 8 të unazës së ftalazinonit, në mënyrë të pavarur nga njëri-tjetri, janë halogjen, azot, karboksid, cianur ose një grup që mund të jetë i zëvendësuar dhe i zgjedhur nga vargjet apo degëzimet e C1-C6 alkil, C3-C6 cikloalkil ose cikloalkil C1-C6 alkil, aril, aril C1-C6 alkil, 5-7 elementë heterociklil ose heterociklil C1-C6 alkil me nga 1 deri në 3 heteroatome të zgjedhura midis azotit, oksigjenit ose squfurit; ose R3 është një grup i zgjedhur nga -COR', -CONHR', -SO2R', -NR'R", -NR'COR", -NR'CONHR' ose -NR'SO2R", ku R' dhe R" janë, të dy ose jo, hidrogjen ose një grup sipas përshkrimit të mësipërm; m është 0 ose një numër i plotë nga 1 te 3. Këta zëvendësues opsional mund të ndodhen në secilin prej pozicioneve të lira dhe janë zgjedhur nga: halogjen, azot, oksigjen, karboks, cianur, alkil, alkil i fluorinuar, alkenil, alkinil, cikloalkil, aril, heterociklil, amino, alkilamino, dialkilamino, arilamino, diarilamino, ureid, alkilureid ose arilureid, formilamino, alkilkarbonilamino, alkenilkarbonilamino, arilkarbonilamino, alkoksikarbonilamino, hidroksi, alkoksi, ariloksi, alkilkarboniloksi, arilkarboniloksi, cikloalkeniloksi, alkilidenaminooksi, alkilkarbonil, arilkarbonil, alkoksikarbonil, ariloksikarbonil, cikloalkiloksikarbonil, aminokarbonil, alkilaminokarbonil, dialkilaminokarbonil, alkiltio, ariltio, alkilsulfonil, arilsulfonil, alkilsulfinil, arilsulfinil, arilsulfoniloksi, aminosulfonil, alkilaminosulfonil dhe dialkilaminosulfonil. Këta zëvendësues opsional, kur duhet, mund të zëvendësohen me një ose disa prej këtyre zëvendësuesve.
2	Derivati sipas pretendimit 1, ku sëmundja e shkaktuar nga dhe/ose e lidhur me aktivitetin e një protein kinaze është një çrregullim në shtimin e qelizave, e veçuar nga grupi që përbëhet nga kanceri, sëmundja e Alzaimer, infeksione virale, sëmundje auto-imune dhe çrregullime neurodegjenerative.
3	Derivati sipas pretendimit 2, ku kanceri është zgjedhur nga karcinoma, karcinoma qelizore dhe tumore duke përfshirë tumoret hematopoetike me prejardhje limfoide ose mieloide, tumoret me origjinë mezenkimale, tumoret e sistemit nervor qëndror dhe periferik, melanoma, seminoma, teratokarcinoma, osteosarkoma, pigmentim i kserodermës, keratokantoma, kanceri folikular i tiroides dhe sarkoma e Kaposis.
4	Derivati sipas pretendimit 1, për trajtimin e një çrregullimi të shumimit qelizor të zgjedhur nga hiperplazia e prostatës beninje, adenomatoza familjare, polipoza, neuron-fibromatoza, psoriaza, enëzimi i butë i shumimit qelizor të bashkuar me arterosklerozë, fibrozë pulmonare, glomerulonefrit artrit, stenoza dhe restenoza post-surgjikale.
5	Derivati sipas pretendimit 1, prodhon angiogjenez tumorale dhe frenon metastazën.
6	Derivati sipas pretendimit 1, ku gjitari i nënshtrohet një terapie me rrezatim radioaktiv ose kemoterapi të drejtuar në kombinime me të paktën një agjent citostatik ose citotoksik.
7	Derivati sipas pretendimit 1, gjitari në nevojë për të, është njeri.
8	Derivati sipas pretendimit 1, ku brenda përbërjes së formulës (I), një prej Ra dhe Rb është një atom hidrogjeni dhe tjetri është një grup -COR', -CONHR', -COOR' ose -SO2R', ku R' është përcaktuar në pretendimin 1.
9	Derivati sipas pretendimit 1, ku brënda përbërjes së formulës (I), një prej Ra dhe Rb është një atom hidrogjeni dhe tjetri është një grup -COR', -CONHR', -COOR' ose -SO2R', R2 është hidrogjen, m është 0 dhe R' është përcaktuar në pretendimin 1.
10	Derivati sipas pretendimit 1, ku përbërja e formulës (I) frenon aktivitetin e protein kinazës.
11	Një derivat amino-ftalazinonik i përfaqësuar nga formula (I):ku Ra dhe Rb janë, në mënyrë të pavarur, një atom hidrogjeni ose një grup, të zëvëndësuar në mënyrë opsionale, të zgjedhur nga vargjet apo nga degëzimet e C1-C6 alkil, C3-C6 cikloalkil ose cikloalkil C1-C6 alkil, aril, aril C1-C6 alkil, 5 deri në 7 elementë heterociklik ose heterocikël C1-C6 alkil me nga 1 deri në 3 heteroatome të zgjedhura ndërmjet azotit, oksigjenit ose squfurit; ose njëri prej Ra ose Rb është hidrogjen ose një zëvëndësim i vargut apo degëzimit të grupit C1-C6 alkil, dhe tjetra është një grup i zgjedhur prej -COR', -CONHR', -COOR' ose -SO2R', ku R' është hidrogjen ose një grup i zëvendësuar i zgjedhur prej alkil, cikloalkil, cikloalkilalkil, aril, arilalkil, heterocikël ose heterocikëlalkil, sipas vendosjes së mësipërme; R1 është një grup i formulës -CHR4R5 ku R4 dhe R5 janë, secila në mënyrë të pavarur, hidrogjen ose një grup i zëvendësuar në mënyrë opsionale, i zgjedhur nga vargjet apo degëzimet C1-C6 alkil, C3-C6 cikloalkil ose cikloalkil C1-C6 alkil, aril, aril C1-C6 alkil, 5-7 elementë heterociklik ose hetercikël C1-C6 alkil me nga 1 deri në 3 heteroatome të zgjedhura midis azotit, oksigjenit ose squfurit; ose R1 është një grup me formulë -NHR', -NR'COR", -NR'CONHR" ose -NR'SO2R", ku R' është një nga grupet e mësipërme por jo hidrogjen, dhe R" është hidrogjen ose një nga grupet e mësipërme të përmendura për R'; R2 është një atom hidrogjeni ose është një grup, i zëvendësuar në mënyrë opsionale, i zgjedhur nga vargjet ose degëzimet e C1-C6 alkil, C3-C6 cikloalkil ose cikloalkil C1-C6 alkil, aril, aril C1-C6 alkil, 5-7 elementë heterociklil ose heterociklil C1-C6 alkil me nga 1 deri në 3 heteroatome të zgjedhura midis azotit, oksigjenit ose squfurit; cilido R3, i pozicionuar në një ose disa pozicione të lira 5, 6 dhe 8 të unazës së ftalazinonit, në mënyrë të pavarur nga njëri-tjetri, janë halogjen, azot, karboksid, cianur ose një grup që mund të jetë i zëvendësuar dhe i zgjedhur nga vargjet apo degëzimet e C1-C6 alkil, C3-C6 cikloalkil ose cikloalkil C1-C6 alkil, aril, aril C1-C6 alkil, 5-7 elementë heterociklik ose heterocikël C1-C6 alkil me nga 1 deri në 3 heteroatome të zgjedhura midis azotit, oksigjenit ose squfurit; ose R3 është një grup i zgjedhur nga -COR', -CONHR', -SO2R', -NR'R", -NR'COR", -NR'CONHR' ose -NR'SO2R", ku R' dhe R" janë, të dy ose jo, hidrogjen ose një grup sipas përshkrimit të mësipërm; m është 0 ose një numër i plotë nga 1 te 3. Këta zëvendësues opsional mund të ndodhen në secilin prej pozicioneve të lira dhe janë zgjedhur nga: halogjen, azot, oksigjen, karboks, cianur, alkil, alkil i fluorinuar, alkenil, alkinil, cikloalkil, aril, heterociklil, amino, alkilamino, dialkilamino, arilamino, diarilamino, ureid, alkilureid ose arilureid, formilamino, alkilkarbonilamino, alkenilkarbonilamino, arilkarbonilamino, alkoksikarbonilamino, hidroksi, alkoksi, ariloksi, alkilkarboniloksi, arilkarboniloksi, cikloalkeniloksi, alkilidenaminooksi, alkilkarbonil, arilkarbonil, alkoksikarbonil, ariloksikarbonil, cikloalkiloksikarbonil, aminokarbonil, alkilaminokarbonil, dialkilaminokarbonil, alkiltio, ariltio, alkilsulfonil, arilsulfonil, alkilsulfinil, arilsulfinil, arilsulfoniloksi, aminosulfonil, alkilaminosulfonil dhe dialkilaminosulfonil. Këta zëvendësues opsional, kur duhet, mund të zëvendësohen me një ose disa prej këtyre zëvendësuesve, ose një kripë e saj e pranueshme nga pikëpamja farmaceutike; përbërësit N-[3,4-dihidro-4-okso-1-(4-piridinilmetil)-6-ftalazinil]-acetamid, N-[3,4-dihidro-4-okso-1-(4-piridinilmetil)-6-ftalazinil]-2,2,2-trifluor-acetamid, 1-okso-4-[piridil-(4')-metil]-7-amino-1,2-dihidroftalazin, dhe përjashtohen.
12	Një përbërje e formulës (I) sipas pretendimit 11, ku një prej Ra ose Rb është një atom hidrogjeni ose një grup C4-C6 alkil varg ose i degëzuar dhe i zëvendësuar në mënyrë opsionale, dhe tjetra është një grup -COR' ku R' është një grup i zëvendësuar i zgjedhur nga alkil, cikloalkil, cikloalkilalkil, aril, arilalkil, heterociklil ose heterociklilalkil, sipas përcaktimit në pretendimin 11, dhe R1, R2, R3 dhe m janë sipas përcaktimit në pretendimin 11.
13	Një përbërje e formulës (I) sipas pretendimit 12, ku R1 është një grup -CHR4R5 ku R4 dhe R5 janë sipas përcaktimit në pretendimin 11, R2 është hidrogjen dhe m është 0.
14	Një përbërje e formulës (I) sipas pretendimit 1, ku një prej Ra ose Rb është një atom hidrogjeni ose një grup C1-C6 alkil varg ose i degëzuar dhe i zëvendësuar, dhe tjetri është një grup -CONHR' ku R' është një atom hidrogjeni ose një grup i zëvendësuar dhe i zgjedhur nga alkil, cikloalkil, cikloalkilalkil, aril, arilalkil, heterociklil ose heterociklilalkil, sipas përcaktimit në pretendimin 11 dhe R1, R2, R3 dhe m janë sipas përcaktimit në pretendimin 11.
15	Një përbërje e formulës (I) sipas pretendimit 14, ku R1 është një grup -CHR4R5 ku R4 dhe R5 janë sipas përcaktimit në pretendimin 11, R2 është hidrogjen dhe m është 0.
16	Një përbërje e formulës (I) sipas pretendimit 11, ku një prej Ra ose Rb është një atom hidrogjeni ose një grup C1-C6 alkil varg ose i degëzuar dhe i zëvendësuar, dhe tjetri është një grup -COOR' ku R' është një atom hidrogjeni ose një grup i zëvendësuar në mënyrë opsionale i zgjedhur nga alkil, cikloalkil, cikloalkilalkil, aril, arilalkil, heterociklil ose heterociklilalkil, sipas përcaktimit në pretendimin 11 dhe R1, R2, R3 dhe m janë sipas përcaktimit në pretendimin 11.
17	Një përbërje e formulës (I) sipas pretendimit 16, ku R1 është një grup -CHR4R5 ku R4 dhe R5 janë sipas përcaktimit në pretendimin 11, R2 është hidrogjen dhe m është 0.
18	Një përbërje e formulës (I) sipas pretendimit 11, ku një prej Ra ose Rb është një atom hidrogjeni ose një grup C1-C6 alkil varg apo i degëzuar dhe i zëvendësuar në mënyrë opsionale, dhe tjetri është një grup -SO2R' ku R' është një grup i zëvendësuar në mënyrë opsionale dhe i zgjedhur nga alkil, cikloalkil, cikloalkilalkil, aril, arilalkil, heterociklil ose heterociklilalkil, sipas përcaktimit në pretendimin 11 dhe R1, R2, R3 dhe m janë sipas përcaktimit në pretendimin 11.
19	Një përbërje e formulës (I) sipas pretendimit 18, ku R1 është një grup -CHR4R5 ku R4 dhe R5 janë sipas përcaktimit në pretendimin 11, R2 është hidrogjen dhe m është 0.
20	Një përbërje e formulës (I) sipas pretendimit 11, ku Ra dhe Rb janë të dyja atome hidrogjeni dhe R1, R2, R3 dhe m janë sipas përcaktimit në pretendimin 11.
21	Një përbërje e formulës (I) sipas pretendimit 20, ku R1 është një grup -CHR4R5 ku R4 dhe R5 janë sipas përcaktimit në pretendimin 11, R2 është hidrogjen dhe m është 0.
22	Një përbërje e formulës (I) sipas pretendimit 11, ku një prej Ra ose Rb është një atom hidrogjeni ose një C1-C6 alkil varg ose i degëzuar dhe i zëvendësuar në mënyrë opsionale, dhe tjetri është një grup, i zëvendësuar në mënyrë opsionale, i zgjedhur nga alkil, cikloalkilalkil, arilalkil ose heterociklilalkil sipas përcaktimit në pretendimin 11, dhe R1, R2, R3 dhe m janë sipas përcaktimit në pretendimin 11.
23	Një përbërje e formulës (I) sipas pretendimit 22, ku R1 është një grup -CHR4R5 ku R4 dhe R5 janë sipas përcaktimit të mësipërm, R2 është hidrogjen dhe m është 0.
24	Një përbërje e formulës (I) sipas përcaktimit në pretendimin 11, në formën e një kripe të pranueshme nga ana farmaceutike, është zgjedhur nga: 1. 4-(4-Okso-6-propionilamino-3,4-dihidro-ftalazin-1-ilmetil)-metil ester i acidit benzoik; 2. 4-[4-Okso-6-(4-trifluormetil-benzilamino)-3,4-dihidro-ftalazin-1-ilmetil]-metil ester i acidit benzoik; 3. 4-(6-[(Furan-2-karbonil)-amino]-4-okso-3,4-dihidro-ftalazin-1-ilmetil)-metil ester i acidit benzoik; 4. 4-[6-(3,4-Dimetoksi-benzilamino)-4-okso-3,4-dihidro-ftalazin-1-ilmetil]-metil ester i acidit benzoik; 5. 4-[6-(3-Ciklopentil-propionilamino)-4-okso-3,4-dihidro-ftalazin-1-ilmetil]-metil ester i acidit benzoik; 6. 4-[4-Okso-6-(2-propil-pentanoilamino)-3,4-dihidro-ftalazin-1-ilmetil]-metil ester i acidit benzoik; 7. 4-{4-Okso-6-[3-(3-trifluormetil-fenil)-ureido]-3,4-dihidro-ftalazin-1-ilmetil}-metil ester i acidit benzoik; 8. 4-{6-[3-(3-Metoksi-fenil)-ureido]-4-okso-3,4-dihidro-ftalazin-1-ilmetil}-metil ester i acidit benzoik; 9. 4-[4-Okso-6-(3-p-tolil-ureido)-3,4-dihidro-ftalazin-1-ilmetil]-metil ester i acidit benzoik; 10. 4-{6-[3-(2,4-Difluor-fenil)-ureido]-4-okso-3,4-dihidro-ftalazin-1-ilmetil}-metil ester i acidit benzoik; 11. 4-{6-[3-(3,4-Diklor-fenil)-ureido]-4-okso-3,4-dihidro-ftalazin-1-ilmetil}-metil ester i acidit benzoik; 12. 4-[4-Okso-6-(3-piridin-3-il-ureido)-3,4-dihidro-ftalazin-1-ilmetil]-metil ester i acidit benzoik; 13. 4-(6-Amino-4-okso-3,4-dihidro-ftalazin-1-ilmetil)-metil ester i acidit benzoik; 14. N-[1-(4-Klor-3-fluor-benzil)-4-okso-3,4-dihidro-ftalazin-6-il]-propionamidi; 15. N-[1-(4-Klor-3-fluor-benzil)-4-okso-3,4-dihidro-ftalazin-6-il]-4-trifluormetil-benzamidi; 16. Furan-2-acid karboksilik [1-(4-klor-3-fluor-benzil)-4-okso-3,4-dihidro-ftalazin-6-il]-amidi; 17. N-[1-(4-Klor-3-fluor-benzil)-4-okso-3,4-dihidro-ftalazin-6-il]-3,4-dimetoksi-benzamidi; 18. N-[1-(4-Klor-3-fluor-benzil)-4-okso-3,4-dihidro-ftalazin-6-il]-3-ciklopentil-propionamidi; 19. 2-Propil-acid pentanoik [1-(4-klor-3-fluor-benzil)-4-okso-3,4-dihidro-ftalazin-6-il]-amidi; 20. 1-[1-(4-Klor-3-fluor-benzil)-4-okso-3,4-dihidro-ftalazin-6-il]-3-(3-trifluormetil-fenil)-urea; 21. 1-[1-(4-Klor-3-fluor-benzil)-4-okso-3,4-dihidro-ftalazin-6-il]-3-(3-metoksi-fenil)-urea; 22. 1-[1-(4-Klor-3-fluor-benzil)-4-okso-3,4-dihidro-ftalazin-6-il]-3-p-tolil-urea; 23. 1-[1-(4-Klor-3-fluor-benzil)-4-okso-3,4-dihidro-ftalazin-6-il]-3-(2,4-difluor-fenil)-urea; 24. 1-[1-(4-Klor-3-fluor-benzil)-4-okso-3,4-dihidro-ftalazin-6-il]-3-(3,4-diklor-fenil)-urea; 25. 1-[1-(4-Klor-3-fluor-benzil)-4-okso-3,4-dihidro-ftalazin-6-il]-3-piridin-3-il-urea; 26. 7-Amino-4-(4-klor-3-fluor-benzil)-2H-ftalazin-1-on; 27. N-{1-[(E)-3-(4-Nitro-fenil)-alil]-4-okso-3,4-dihidro-ftalazin-6-il}-propionamidi; 28. N-{1-[(E)-3-(4-Nitro-fenil)-alil]-4-okso-3,4-dihidro-ftalazin-6-il}-4-trifluormetil-benzamidi; 29. Furan-2- acid karboksilik {1-[(E)-3-(4-nitro-fenil)-alil]-4-okso-3,4-dihidro-ftalazin-6-il}-amidi; 30. N-{1-[(E)-3-(4-Nitro-fenil)-alil]-4-okso-3,4-dihidro-ftalazin-6-il}-3,4-dimetoksi-benzamidi; 31. N-{1-[(E)-3-(4-Nitro-fenil)-alil]-4-okso-3,4-dihidro-ftalazin-6-il}-3-ciklopentil-propionamidi; 32. 2-Propil-acid pentanoik{1-[(E)-3-(4-nitro-fenil)-alil]-4-okso-3,4-dihidro-ftalazin-6-il}-amidi; 33. 1-{1-[(E)-3-(4-Nitro-fenil)-alil]-4-okso-3,4-dihidro-ftalazin-6-il}-3-(3-trifluormetil-fenil)-urea; 34. 1-{1-[(E)-3-(4-Nitro-fenil)-alil]-4-okso-3,4-dihidro-ftalazin-6-il}-(3-metoksi-fenil)-urea; 35. 1-{1-[(E)-3-(4-Nitro-fenil)-alil]-4-okso-3,4-dihidro-ftalazin-6-il}-3-p-tolil-urea; 36. 1-{1-[(E)-3-(4-Nitro-fenil)-alil]-4-okso-3,4-dihidro-ftalazin-6-il}-3-(2,4-difluor-fenil)-urea; 37. 1-{1-[(E)-3-(4-Nitro-fenil)-alil]-4-okso-3,4-dihidro-ftalazin-6-il}-3-(3,4-diklor-fenil)-urea; 38. 1-{1-[(E)-3-(4-Nitro-fenil)-alil]-4-okso-3,4-dihidro-ftalazin-6-il}-3-piridin-3-il-urea; 39. 7-Amino-4-[(E)-3-(4-nitro-fenil)-alil]-2H-ftalazin-1-on; 40. N-(4-Okso-1-tiofen-3-ilmetil-3,4-dihidro-ftalazin-6-il)-propionamidi; 41. N-(4-Okso-1-tiofen-3-ilmetil-3,4-dihidro-ftalazin-6-il)-4-trifluormetil-benzamidi; 42. Furan-2-acid karboksilik (4-okso-1-tiofen-3-ilmetil-3,4-dihidro-ftalazin-6-il)-amidi; 43. N-(4-Okso-1-tiofen-3-ilmetil-3,4-dihidro-ftalazin-6-il)-3,4-dimetoksi-benzamidi; 44. N-(4-Okso-1-tiofen-3-ilmetil-3,4-dihidro-ftalazin-6-il)-3-ciklopentil-propionamidi; 45. 2-Propil-acid pentanoik (4-okso-1-tiofen-3-ilmetil-3,4-dihidro-ftalazin-6-il)-amidi; 46. 1-(4-Okso-1-tiofen-3-ilmetil-3,4-dihidro-ftalazin-6-il)-3-(3-trifluormetil-fenil)-urea; 47. 1-(4-Okso-1-tiofen-3-ilmetil-3,4-dihidro-ftalazin-6-il)-(3-metoksi-fenil)-urea; 48. 1-(4-Okso-1-tiofen-3-ilmetil-3,4-dihidro-ftalazin-6-il)-3-p-tolil-urea; 49. 1-(4-Okso-1-tiofen-3-ilmetil-3,4-dihidro-ftalazin-6-il)-3-(2,4-difluor-fenil)-urea; 50. 1-(4-Okso-1-tiofen-3-ilmetil-3,4-dihidro-ftalazin-6-il)-3-(3,4-diklor-fenil)-urea; 51. 1-(4-Okso-1-tiofen-3-ilmetil-3,4-dihidro-ftalazin-6-il)-3-piridin-3-il-urea; 52. 7-Amino-4-tiofen-3-ilmetil-2H-ftalazin-1-on; 53. N-[1-(3-Metoksi-benzil)-4-okso-3,4-dihidro-ftalazin-6-il]-propionamidi; 54. N-[1-(3-Metoksi-benzil)-4-okso-3,4-dihidro-ftalazin-6-il]-4-trifluormetil-benzamidi; 55. Furan-2-acid karboksilik [1-(3-metoksi-benzil)-4-okso-3,4-dihidro-ftalazin-6-il]-amidi; 56. N-[1-(3-Metoksi-benzil)-4-okso-3,4-dihidro-ftalazin-6-il]-3,4-dimetoksi-benzamidi; 57. N-[1-(3-Metoksi-benzil)-4-okso-3,4-dihidro-ftalazin-6-il]-3-ciklopentil-propionamidi; 58. 2-Propil-acid pentanoik [1-(3-metoksi-benzil)-4-okso-3,4-dihidro-ftalazin-6-il]-amidi; 59. 1-[1-(3-Metoksi-benzil)-4-okso-3,4-dihidro-ftalazin-6-il]-3-(3-trifluormetil-fenil)-urea; 60. 1-[1-(3-Metoksi-benzil)-4-okso-3,4-dihidro-ftalazin-6-il]-(3-metoksi-fenil)-urea; 61. 1-[1-(3-Metoksi-benzil)-4-okso-3,4-dihidro-ftalazin-6-il]-3-p-tolil-urea; 62. 1-[1-(3-Metoksi-benzil)-4-okso-3,4-dihidro-ftalazin-6-il]-3-(2,4-difluor-fenil)-urea; 63. 1-[1-(3-Metoksi-benzil)-4-okso-3,4-dihidro-ftalazin-6-il]-3-(3,4-diklor-fenil)-urea; 64. 1-[1-(3-Metoksi-benzil)-4-okso-3,4-dihidro-ftalazin-6-il]-3-piridin-3-il-urea; 65. 7-Amino-4-(3-metoksi-benzil)-2H-ftalazin-1-on; 66. N-(4-Okso-1-propil-3,4-dihidro-ftalazin-6-il)-propionamidi; 67. N-(4-Okso-1-propil-3,4-dihidro-ftalazin-6-il)-4-trifluormetil-benzamidi; 68. Furan-2-acid karboksilik (4-okso-1-propil-3,4-dihidro-ftalazin-6-il)-amidi; 69. N-(4-Okso-1-propil-3,4-dihidro-ftalazin-6-il)-3,4-dimetoksi-benzamidi; 70. N-(4-Okso-1-propil-3,4-dihidro-ftalazin-6-il)-3-ciklopentil-propionamidi; 71. 2-Propil-acid pentanoik (4-okso-1-propil-3,4-dihidro-ftalazin-6-il)-amidi; 72. 1-(4-Okso-1-propil-3,4-dihidro-ftalazin-6-il)-3-(3-trifluormetil-fenil)-urea; 73. 1-(4-Okso-1-propil-3,4-dihidro-ftalazin-6-il)-(3-metoksi-fenil)-urea; 74. 1-(4-Okso-1-propil-3,4-dihidro-ftalazin-6-il)-3-p-tolil-urea; 75. 1-(4-Okso-1-propil-3,4-dihidro-ftalazin-6-il)-3-(2,4-difluor-fenil)-urea; 76. 1-(4-Okso-1-propil-3,4-dihidro-ftalazin-6-il)-3-(3,4-diklor-fenil)-urea; 77. 1-(4-Okso-1-propil-3,4-dihidro-ftalazin-6-il)-3-piridin-3-il-urea; 78. 7-Amino-4-propil-2H-ftalazin-1-on; 79. N-[1-(3,3-Dimetil-butil)-4-okso-3,4-dihidro-ftalazin-6-il]-propionamidi; 80. N-[1-(3,3-Dimetil-butil)-4-okso-3,4-dihidro-ftalazin-6-il]-4-trifluormetil-benzamidi; 81. Furan-2-acid karboksilik [1-(3,3-dimetil-butil)-4-okso-3,4-dihidro-ftalazin-6-il]-amidi; 82. N-[1-(3,3-Dimetil-butil)-4-okso-3,4-dihidro-ftalazin-6-il]-3,4-dimetoksi-benzamidi; 83. N-[1-(3,3-Dimetil-butil)-4-okso-3,4-dihidro-ftalazin-6-il]-3-ciklopentil-propionamidi; 84. 2-Propil-acid pentanoik [1-(3,3-dimetil-butil)-4-okso-3,4-dihidro-ftalazin-6-il]-amidi; 85. 1-[1-(3,3-Dimetil-butil)-4-okso-3,4-dihidro-ftalazin-6-il]-3-(3-trifluormetil-fenil)-urea; 86. 1-[1-(3,3-Dimetil-butil)-4-okso-3,4-dihidro-ftalazin-6-il]-(3-metoksi-fenil)-urea; 87. 1-[1-(3,3-Dimetil-butil)-4-okso-3,4-dihidro-ftalazin-6-il]-3-p-tolil-urea; 88. 1-[1-(3,3-Dimetil-butil)-4-okso-3,4-dihidro-ftalazin-6-il]-3-(2,4-difluor-fenil)-urea; 89. 1-[1-(3,3-Dimetil-butil)-4-okso-3,4-dihidro-ftalazin-6-il]-3-(3,4-diklor-fenil)-urea; 90. 1-[1-(3,3-Dimetil-butil)-4-okso-3,4-dihidro-ftalazin-6-il]-3-piridin-3-il-urea; 91. 7-Amino-4-(3,3-dimetil-butil)-2H-ftalazin-1-on; 92. N-[4-Okso-1-(3-fenil-propil)-3,4-dihidro-ftalazin-6-il]-propionamidi; 93. N-[4-Okso-1-(3-fenil-propil)-3,4-dihidro-ftalazin-6-il]-4-trifluormetil-benzamidi; 94. Furan-2-acid karboksilik[4-okso-1-(3-fenil-propil)-3,4-dihidro-ftalazin-6-il]-amidi; 95. N-[4-Okso-1-(3-fenil-propil)-3,4-dihidro-ftalazin-6-il]-3,4-dimetoksi-benzamidi; 96. N-[4-Okso-1-(3-fenil-propil)-3,4-dihidro-ftalazin-6-il]-3-ciklopentil-propionamidi; 97. 2-Propil-acid pentanoik [4-okso-1-(3-fenil-propil)-3,4-dihidro-ftalazin-6-il]-amidi; 98. 1-[4-Okso-1-(3-fenil-propil)-3,4-dihidro-ftalazin-6-il]-3-(3-trifluormetil-fenil)-urea; 99. 1-[4-Okso-1-(3-fenil-propil)-3,4-dihidro-ftalazin-6-il]-(3-metoksi-fenil)-urea; 100. 1-[4-Okso-1-(3-fenil-propil)-3,4-dihidro-ftalazin-6-il]-3-p-tolil-urea; 101. 1-[4-Okso-1-(3-fenil-propil)-3,4-dihidro-ftalazin-6-il]-3-(2,4-difluor-fenil)-urea; 102. 1-[4-Okso-1-(3-fenil-propil)-3,4-dihidro-ftalazin-6-il]-3-(3,4-diklor-fenil)-urea; 103. 1-[4-Okso-1-(3-fenil-propil)-3,4-dihidro-ftalazin-6-il]-3-piridin-3-il-urea; 104. 7-Amino-4-(3-fenil-propil)-2H-ftalazin-1-on; 105. N-(4-Okso-1-piridin-3-ilmetil-3,4-dihidro-ftalazin-6-il)-propionamidi; 106. N-(4-Okso-1-piridin-3-ilmetil-3,4-dihidro-ftalazin-6-il)-4-trifluormetil-benzamidi; 107. Furan-2-acid karboksilik (4-okso-1-piridin-3-ilmetil-3,4-dihidro-ftalazin-6-il)-amidi; 108. N-(4-Okso-1-piridin-3-ilmetil-3,4-dihidro-ftalazin-6-il)-etil ester i acidit suksinamik; 109. N-(4-Okso-1-piridin-3-ilmetil-3,4-dihidro-ftalazin-6-il)-3-ciklopentil-propionamidi; 110. 2-Propil-acid pentandik (4-okso-1-piridin-3-ilmetil-3,4-dihidro-ftalazin-6-il)-amidi; 111. 1-(4-Okso-1-piridin-3-ilmetil-3,4-dihidro-ftalazin-6-il)-3-(3-trifluormetil-fenil)-urea; 112. 1-(3-Metoksi-fenil)-3-(4-okso-1-piridin-3-ilmetil-3,4-dihidro-ftalazin-6-il)-urea; 113. 1-(4-Okso-1-piridin-3-ilmetil-3,4-dihidro-ftalazin-6-il)-3-p-tolil-urea; 114. 1-(2,4-Difluor-fenil)-3-(4-okso-1-piridin-3-ilmetil-3,4-dihidro-ftalazin-6-il)-urea; 115. 1-(3,4-Diklor-fenil)-3-(4-okso-1-piridin-3-ilmetil-3,4-dihidro-ftalazin-6-il)-urea; 116. 1-(4-Okso-1-piridin-3-ilmetil-3,4-dihidro-ftalazin-6-il)-3-piridin-3-il-urea; 117. 7-Amino-4-piridin-3-ilmetil-2H-ftalazin-1-on; 118. N-(4-Okso-1-piridin-3-ilmetil-3,4-dihidro-ftalazin-6-il)-benzamidi; 119. N-[1-(4-Klor-benzil)-4-okso-3,4-dihidro-ftalazin-6-il]-propionamidi; 120. N-[1-(4-Klor-benzil)-4-okso-3,4-dihidro-ftalazin-6-il]-4-trifluormetil-benzamidi; 121. Furan-2-acid karboksilik [1-(4-klor-benzil)-4-okso-3,4-dihidro-ftalazin-6-il]-amidi; 122. N-[1-(4-Klor-benzil)-4-okso-3,4-dihidro-ftalazin-6-il]-etil ester i acidit suksinamik; 123. N-[1-(4-Klor-benzil)-4-okso-3,4-dihidro-ftalazin-6-il]-3-ciklopentil-propionamidi; 124. 2-Propil-acid pentanoik [1-(4-klor-benzil)-4-okso-3,4-dihidro-ftalazin-6-il]-amidi; 125. 1-[1-(4-Klor-benzil)-4-okso-3,4-dihidro-ftalazin-6-il]-3-(3-trifluormetil-fenil)-urea; 126. 1-[1-(4-Klor-benzil)-4-okso-3,4-dihidro-ftalazin-6-il]-3-(3-metoksi-fenil)-urea; 127. 1-[1-(4-Klor-benzil)-4-okso-3,4-dihidro-ftalazin-6-il]-3-p-tolil-urea; 128. 1-[1-(4-Klor-benzil)-4-okso-3,4-dihidro-ftalazin-6-il]-3-(2,4-difluor-fenil)-urea; 129. 1-[1-(4-Klor-benzil)-4-okso-3,4-dihidro-ftalazin-6-il]-3-(3,4-diklor-fenil)-urea; 130. 1-[1-(4-Klor-benzil)-4-okso-3,4-dihidro-ftalazin-6-il]-3-piridin-3-il-urea; 131. 7-Amino-4-(4-klor-benzil)-2H-ftalazin-1-on; 132. N-[1-(4-Ciano-benzil)-4-okso-3,4-dihidro-ftalazin-6-il]-propionamidi; 133. N-[1-(4-Ciano-benzil)-4-okso-3,4-dihidro-ftalazin-6-il]-4-trifluormetil-benzamidi; 134. Furan-2- acid karboksilik [1-(4-ciano-benzil)-4-okso-3,4-dihidro-ftalazin-6-il]-amidi; 135. N-[1-(4-Ciano-benzil)-4-okso-3,4-dihidro-ftalazin-6-il]-etil ester i acidit suksinamik; 136. N-[1-(4-Ciano-benzil)-4-okso-3,4-dihidro-ftalazin-6-il]-3-ciklopentil-propionamidi; 137. 2-Propil-acid pentanoik [1-(4-ciano-benzil)-4-okso-3,4-dihidro-ftalazin-6-il]-amidi; 138. 1-[1-(4-Ciano-benzil)-4-okso-3,4-dihidro-ftalazin-6-il]-3-(3-trifluormetil-fenil)-urea; 139. 1-[1-(4-Ciano-benzil)-4-okso-3,4-dihidro-ftalazin-6-il]-3-(3-metoksi-fenil)-urea; 140. 1-[1-(4-Ciano-benzil)-4-okso-3,4-dihidro-ftalazin-6-il]-3-p-tolil-urea; 141. 1-[1-(4-Ciano-benzil)-4-okso-3,4-dihidro-ftalazin-6-il]-3-(2,4-difluor-fenil)-urea; 142. 1-[1-(4-Ciano-benzil)-4-okso-3,4-dihidro-ftalazin-6-il]-3-(3,4-diklor-fenil)-urea; 143. 1-[1-(4-Ciano-benzil)-4-okso-3,4-dihidro-ftalazin-6-il]-3-piridin-3-il-urea; 144. 7-Amino-4-(4-Ciano-benzil)-2H-ftalazin-1-on; 145. N-[1-(3-Fluor-benzil)-4-okso-3,4-dihidro-ftalazin-6-il]-propionamidi; 146. N-[1-(3-Fluor-benzil)-4-okso-3,4-dihidro-ftalazin-6-il]-4-trifluormetil-benzamidi; 147. Furan-2-acid karboksilik[1-(3-fluor-benzil)-4-okso-3,4-dihidro-ftalazin-6-il]-amid; 148. N-[1-(3-Fluor-benzil)-4-okso-3,4-dihidro-ftalazin-6-il]-etil esteri i acidit suksinamik; 149. N-[1-(3-Fluor-benzil)-4-okso-3,4-dihidro-ftalazin-6-il]-3-ciklopentil-propionamid; 150. 2-Propil-acid pentanoik [1-(3-fluor-benzil)-4-okso-3,4-dihidro-ftalazin-6-il]-amidi; 151. 1-[1-(3-Fluor-benzil)-4-okso-3,4-dihidro-ftalazin-6-il]-3-(3-trifluormetil-fenil)-urea; 152. 1-[1-(3-Fluor-benzil)-4-okso-3,4-dihidro-ftalazin-6-il]-3-(3-metoksi-fenil)-urea; 153. 1-[1-(3-Fluor-benzil)-4-okso-3,4-dihidro-ftalazin-6-il]-3-p-tolil-urea; 154. 1-[1-(3-Fluor-benzil)-4-okso-3,4-dihidro-ftalazin-6-il]-3-(2,4-difluor-fenil)-urea; 155. 1-[1-(3-Fluor-benzil)-4-okso-3,4-dihidro-ftalazin-6-il]-3-(3,4-diklor-fenil)-urea; 156. 1-[1-(3-Fluor-benzil)-4-okso-3,4-dihidro-ftalazin-6-il]-3-piridin-3-il-urea; 157. 7-Amino-4-(3-Fluor-benzil)-2H-ftalazin-1-on; 158. N-[1-(3-Metil-benzil)-4-okso-3,4-dihidro-ftalazin-6-il]-propionamidi; 159. N-[1-(3-Metil-benzil)-4-okso-3,4-dihidro-ftalazin-6-il]-4-trifluormetil-benzamidi; 160.Furan-2-acid karboksilik[1-(3-metil-benzil)-4-okso-3,4-dihidro-ftalazin-6-il]-amid; 161. N-[1-(3-Metil-benzil)-4-okso-3,4-dihidro-ftalazin-6-il]-etil ester i acidit suksinamik; 162. N-[1-(3-Metil-benzil)-4-okso-3,4-dihidro-ftalazin-6-il]-3-ciklopentil-propionamid; 163. 2-Propil-acid pentanoik[1-(3-metil-benzil)-4-okso-3,4-dihidro-ftalazin-6-il]-amidi; 164. 1-[1-(3-Metil-benzil)-4-okso-3,4-dihidro-ftalazin-6-il]-3-(3-trifluormetil-fenil)-urea; 165. 1-[1-(3-Metil-benzil)-4-okso-3,4-dihidro-ftalazin-6-il]-3-(3-metoksi-fenil)-urea; 166. 1-[1-(3-Metil-benzil)-4-okso-3,4-dihidro-ftalazin-6-il]-3-p-tolil-urea; 167. 1-[1-(3-Metil-benzil)-4-okso-3,4-dihidro-ftalazin-6-il]-3-(2,4-difluor-fenil)-urea; 168. 1-[1-(3-Metil-benzil)-4-okso-3,4-dihidro-ftalazin-6-il]-3-(3,4-diklor-fenil)-urea; 169. 1-[1-(3-Metil-benzil)-4-okso-3,4-dihidro-ftalazin-6-il]-3-piridin-3-il-urea; 170. 7-Amino-4-(3-Metil-benzil)-2H-ftalazin-1-on; 171. N-[1-(2,4-Diklor-benzil)-4-okso-3,4-dihidro-ftalazin-6-il]-propionamidi; 172. N-[1-(2,4-Diklor-benzil)-4-okso-3,4-dihidro-ftalazin-6-il]-4-trifluormetil-benzamidi; 173. Furan-2-acid karboksilik[1-(2,4-diklor-benzil)-4-okso-3,4-dihidro-ftalazin-6-il]-amidi; 174. N-[1-(2,4-Diklor-benzil)-4-okso-3,4-dihidro-ftalazin-6-il]-etil esteri i acidit suksinamik; 175. N-[1-(2,4-Diklor-benzil)-4-okso-3,4-dihidro-ftalazin-6-il]-3-ciklopentil-propionamidi; 176. 2-Propil-acid pentanoik [1-(2,4-diklor-benzil)-4-okso-3,4-dihidro-ftalazin-6-il]-amidi; 177. 1-[1-(2,4-Diklor-benzil)-4-okso-3,4-dihidro-ftalazin-6-il]-3-(3-trifluormetil-fenil)-urea; 178. 1-[1-(2,4-Diklor-benzil)-4-okso-3,4-dihidro-ftalazin-6-il)-3-(3-metoksi-fenil)-urea; 179. 1-[1-(2,4-Diklor-benzil)-4-okso-3,4-dihidro-ftalazin-6-il]-3-p-tolil-urea; 180. 1-[1-(2,4-Diklor-benzil)-4-okso-3,4-dihidro-ftalazin-6-il]-3-(2,4-difluor-fenil)-urea; 181. 1-[1-(2,4-Diklor-benzil)-4-okso-3,4-dihidro-ftalazin-6-il]-3-(3,4-diklor-fenil)-urea; 182. 1-[1-(2,4-Diklor-benzil)-4-okso-3,4-dihidro-ftalazin-6-il]-3-piridin-3-il-urea; 183. 7-Amino-4-(2,4-diklor-benzil)-2H-ftalazin-1-on; 184. N-(4-Okso-1-kuinolin-3-ilmetil-3,4-dihidro-ftalazin-6-il)-propionamidi; 185. N-(4-Okso-1-kuinolin-3-ilmetil-3,4-dihidro-ftalazin-6-il)-4-trifluormetil-benzamidi; 186. Furan-2-acid karboksilik(4-okso-1-kuinolin-3-ilmetil-3,4-dihidro-ftalazin-6-il)-amidi; 187. N-(4-Okso-1-kuinolin-3-ilmetil-3,4-dihidro-ftalazin-6-il)-etil ester i acidit suksinamik; 188. N-(4-Okso-1-kuinolin-3-ilmetil-3,4-dihidro-ftalazin-6-il)-3-ciklopentil-propionamidi; 189. 2-Propil-acid pentanoik (4-okso-1-kuinolin-3-ilmetil-3,4-dihidro-ftalazin-6-il)-amidi; 190. 1-(4-Okso-1-kuinolin-3-ilmetil-3,4-dihidro-ftalazin-6-il)-3-(3-trifluormetil-fenil)-urea; 191. 1-(4-Okso-1-kuinolin-3-ilmetil-3,4-dihidro-ftalazin-6-il)-3-(3-metoksi-fenil)-urea; 192. 1-(4-Okso-1-kuinolin-3-ilmetil-3,4-dihidro-ftalazin-6-il)-3-p-tolil-urea; 193. 1-(4-Okso-1-kuinolin-3-ilmetil-3,4-dihidro-ftalazin-6-il)-3-(2,4-difluor-fenil)-urea; 194. 1-(4-Okso-1-kuinolin-3-ilmetil-3,4-dihidro-ftalazin-6-il)-3-(3,4-diklor-fenil)-urea; 195. 1-(4-Okso-1-kuinolin-3-ilmetil-3,4-dihidro-ftalazin-6-il)-3-piridin-3-il-urea; 196. 7-Amino-4-kuinolin-3-ilmetil-2H-ftalazin-1-on; 197. N-[4-Okso-1-(2-trifluormetil-benzil)-3,4-dihidro-ftalazin-6-il]-propionamidi; 198. N-[4-Okso-1-(2-trifluormetil-benzil)-3,4-dihidro-ftalazin-6-il]-4-trifluormetil-benzamidi; 199. Furan-2-acid karboksilik [4-okso-1-(2-trifluormetilbenzil)-3,4-dihidro-ftalazin-6-il]-amidi; 200. N-[4-Okso-1-(2-trifluormetil-benzil)-3,4-dihidro-ftalazin-6-il]-etil ester i acidit suksinamik; 201. N-[4-Okso-1-(2-trifluormetil-benzil)-3,4-dihidro-ftalazin-6-il]-3-ciklopentil-propionamidi; 202. 2-Propil-acid pentanoik [4-okso-1-(2-trifluorometilbenzil)-3,4-dihidro-ftalazin-6-il]-amidi; 203. 1-[4-Okso-1-(2-trifluormetil-benzil)-3,4-dihidro-ftalazin-6-il]-3-(3-trifluormetil-fenil)-urea; 204. 1-[4-Okso-1-(2-trifluormetil-benzil)-3,4-dihidro-ftalazin-6-il]-3-(3-metoksi-fenil)-urea; 205. 1-[4-Okso-1-(2-trifluormetil-benzil)-3,4-dihidro-ftalazin-6-il]-3-p-tolil-urea; 206. 1-[4-Okso-1-(2-trifluormetil-benzil)-3,4-dihidro-ftalazin-6-il]-3-(2,4-difluor-fenil)-urea; 207. 1-[4-Okso-1-(2-trifluormetil-benzil)-3,4-dihidro-ftalazin-6-il]-3-(3,4-diklor-fenil)-urea; 208. 1-[4-Okso-1-(2-trifluormetil-benzil)-3,4-dihidro-ftalazin-6-il]-3-piridin-3-il-urea; 209. 7-Amino-4-(2-trifluormetil-benzil)-2H-ftalazin-1-on.
25	Dy ose disa derivate amino-ftalazinonike të formulës (I) ku Ra dhe Rb janë, në mënyrë të pavarur, një atom hidrogjeni ose një grup, të zëvëndësuar në mënyrë opsionale, të zgjedhur nga vargjet apo nga degëzimet e C1-C6 alkil, C3-C6 cikloalkil ose cikloalkil C1-C6 alkil, aril, aril C1-C6 alkil, 5 deri në 7 elementë heterociklil ose heterociklil C1-C6 alkil me nga 1 deri në 3 heteroatome të zgjedhura ndërmjet azotit, oksigjenit ose squfurit; ose njëri prej Ra ose Rb është hidrogjen ose një zëvëndësim i vargut apo degëzimit të grupit C1-C6 alkil, dhe tjetri është një grup i zgjedhur prej -COR', -CONHR', -COOR' ose -SO2R', ku R' është hidrogjen ose një grup i zëvendësuar i zgjedhur prej alkil, cikloalkil, cikloalkilalkil, aril, arilalkil, heterociklil ose heterociklilalkil, sipas vendosjes së mësipërme; R1 është një grup i formulës -CHR4R5, ku R4 dhe R5 janë, secila në mënyrë të pavarur, hidrogjen ose një grup i zëvendësuar në mënyrë opsionale, i zgjedhur nga vargjet apo degëzimet C1-C6 alkil, C3-C6 cikloalkil ose cikloalkil C1-C6 alkil, aril, aril C1-C6 alkil, 5-7 elementë heterociklil ose heterciklil C1-C6 alkil me nga 1 deri në 3 heteroatome të zgjedhura midis azotit, oksigjenit ose squfurit; ose R1 është një grup me formulë -NHR', -NR'COR", -NR'CONHR" ose -NR'SO2R", ku R' është një nga grupet e mësipërme por jo hidrogjen, dhe R" është hidrogjen ose një nga grupet e mësipërme të përmendura për R'; R2 është një atom hidrogjeni ose është një grup, i zëvendësuar në mënyrë opsionale, i zgjedhur nga vargjet ose degëzimet e C1-C6 alkil, C3-C6 cikloalkil ose cikloalkil C1-C6 alkil, aril, aril C1-C6 alkil, 5-7 elementë heterociklil ose heterociklil C1-C6 alkil me nga 1 deri në 3 heteroatome të zgjedhura midis azotit, oksigjenit ose squfurit; cilido R3, i pozicionuar në një ose disa pozicione të lira 5, 6 dhe 8 të unazës së ftalazinonit, në mënyrë të pavarur nga njëri-tjetri, janë halogjen, azot, karboksid, cianur ose një grup që mund të jetë i zëvendësuar dhe i zgjedhur nga vargjet apo degëzimet e C1-C6 alkil, C3-C6 cikloalkil ose cikloalkil C1-C6 alkil, aril, aril C1-C6 alkil, 5-7 elementë heterociklil ose heterociklil C1-C6 alkil me nga 1 deri në 3 heteroatome të zgjedhura midis azotit, oksigjenit ose squfurit; ose R3 është një grup i zgjedhur nga -COR', -CONHR', -SO2R', -NR'R", -NR'COR", -NR'CONHR' ose -NR'SO2R", ku R' dhe R" janë, të dy ose jo, hidrogjen ose një grup sipas përshkrimit të mësipërm; m është 0 ose një numër i plotë nga 1 te 3. Këta zëvendësues opsional mund të ndodhen në secilin prej pozicioneve të lira dhe janë zgjedhur nga: halogjen, azot, oksigjen, karboks, cianur, alkil, alkil i fluorinuar, alkenil, alkinil, cikloalkil, aril, heterociklil, amino, alkilamino, dialkilamino, arilamino, diarilamino, ureid, alkilureid ose arilureid, formilamino, alkilkarbonilamino, alkenilkarbonilamino, arilkarbonilamino, alkoksikarbonilamino, hidroksi, alkoksi, ariloksi, alkilkarboniloksi, arilkarboniloksi, cikloalkeniloksi, alkilidenaminooksi, alkilkarbonil, arilkarbonil, alkoksikarbonil, ariloksikarbonil, cikloalkiloksikarbonil, aminokarbonil, alkilaminokarbonil, dialkilaminokarbonil, alkiltio, ariltio, alkilsulfonil, arilsulfonil, alkilsulfinil, arilsulfinil, arilsulfoniloksi, aminosulfonil, alkilaminosulfonil dhe dialkilaminosulfonil. Këta zëvendësues opsional, kur duhet, mund të zëvendësohen me një ose disa prej këtyre zëvendësuesve, ose një kripë e saj e pranueshme nga ana farmaceutike; një librari përmban të dyja = dhe përjashtohen.
26	Një përbërje farmaceutike përmban një sasi efektive të një përbërje me formulën (I) ku Ra dhe Rb janë, në mënyrë të pavarur, një atom hidrogjeni ose një grup, të zëvëndësuar në mënyrë opsionale, të zgjedhur nga vargjet apo nga degëzimet e C1-C6 alkil, C3-C6 cikloalkil ose cikloalkil C1-C6 alkil, aril, aril C1-C6 alkil, 5 deri në 7 elementë heterociklil ose heterociklil C1-C6 alkil me nga 1 deri në 3 heteroatome të zgjedhura ndërmjet azotit, oksigjenit ose squfurit; ose njëri prej Ra ose Rb është hidrogjen ose një zëvëndësim i vargut apo degëzimit të grupit C1-C6 alkil, dhe tjetra është një grup i zgjedhur prej -COR', -CONHR', -COOR' ose -SO2R', ku R' është hidrogjen ose një grup i zëvendësuar i zgjedhur prej alkil, cikloalkil, cikloalkilalkil, aril, arilalkil, heterociklil ose heterociklilalkil, sipas vendosjes së mësipërme; R1 është një grup i formulës -CHR4R5 ku R4 dhe R5 janë, secila në mënyrë të pavarur, hidrogjen ose një grup i zëvendësuar i zgjedhur nga vargjet apo degëzimet C1-C6 alkil, C3-C6 cikloalkil ose cikloalkil C1-C6 alkil, aril, aril C1-C6 alkil, 5-7 elementë heterociklil ose heterciklil C1-C6 alkil me nga 1 deri në 3 heteroatome të zgjedhura midis azotit, oksigjenit ose squfurit; ose R1 është një grup me formulë -NHR', -NR'COR", -NR'CONHR" ose -NR'SO2R", ku R' është një nga grupet e mësipërme por jo hidrogjen, dhe R" është hidrogjen ose një nga grupet e mësipërme të përmendura për R'; R2 është një atom hidrogjeni ose është një grup, mund të jetë i zëvendësuar, i zgjedhur nga vargjet ose degëzimet e C1-C6 alkil, C3-C6 cikloalkil ose cikloalkil C1-C6 alkil, aril, aril C1-C6 alkil, 5-7 elementë heterociklil ose heterociklil C1-C6 alkil me nga 1 deri në 3 heteroatome të zgjedhura midis azotit, oksigjenit ose squfurit; cilido R3, i pozicionuar në një ose disa pozicione të lira 5, 6 dhe 8 të unazës së ftalazinonit, në mënyrë të pavarur nga njëri-tjetri, janë halogjen, azot, karboksid, cianur ose një grup që mund të jetë i zëvendësuar dhe i zgjedhur nga vargjet apo degëzimet e C1-C6 alkil, C3-C6 cikloalkil ose cikloalkil C1-C6 alkil, aril, aril C1-C6 alkil, 5-7 elementë heterociklil ose heterociklil C1-C6 alkil me nga 1 deri në 3 heteroatome të zgjedhura midis azotit, oksigjenit ose squfurit; ose R3 është një grup i zgjedhur nga -COR', -CONHR', -SO2R', -NR'R", -NR'COR", -NR'CONHR' ose -NR'SO2R", ku R' dhe R" janë, të dy ose jo, hidrogjen ose një grup sipas përshkrimit të mësipërm; m është 0 ose një numër i plotë nga 1 te 3. Këta zëvendësues opsional mund të ndodhen në secilin prej pozicioneve të lira dhe janë zgjedhur nga: halogjen, azot, oksigjen, karboks, cianur, alkil, alkil i fluorinuar, alkenil, alkinil, cikloalkil, aril, heterociklil, amino, alkilamino, dialkilamino, arilamino, diarilamino, ureid, alkilureid ose arilureid, formilamino, alkilkarbonilamino, alkenilkarbonilamino, arilkarbonilamino, alkoksikarbonilamino, hidroksi, alkoksi, ariloksi, alkilkarboniloksi, arilkarboniloksi, cikloalkeniloksi, alkilidenaminooksi, alkilkarbonil, arilkarbonil, alkoksikarbonil, ariloksikarbonil, cikloalkiloksikarbonil, aminokarbonil, alkilaminokarbonil, dialkilaminokarbonil, alkiltio, ariltio, alkilsulfonil, arilsulfonil, alkilsulfinil, arilsulfinil, arilsulfoniloksi, aminosulfonil, alkilaminosulfonil dhe dialkilaminosulfonil. Këta zëvendësues opsional, kur duhet, mund të zëvendësohen me një ose disa prej këtyre zëvendësuesve, ose një kripë e saj e pranueshme nga ana farmaceutike; përbërësit N-[3,4-dihidro-4-okso-1-(4-piridinilmetil)-6-ftalazinil]-acetamid dhe N-[3,4-dihidro-4-okso-1-(4-piridinilmetil)-6-ftalazinil]-2,2,2-trifluor-acetamid, përjashtohen, dhe të paktën, një eksipient i pranueshëm nga ana farmaceutike, mbartës ose hollues.
27	Një përbërje farmaceutike, sipas pretendimit 26, përmban edhe një ose disa agjentë kemoterapeutik, si një përgatesë e kombinuar për përdorim njëherësh, të shkëputur ose në vazhdimësi në terapinë antikancer.
28	Një produkt ose një pjesë që përmban një kombinim ose një përbërje farmaceutike, sipas përcaktimit në pretendimin 26, dhe një ose disa agjentë kemoterapeutik, si një përgatesë e kombinuar për përdorim njëherësh, të shkëputur ose në vazhdimësi në terapinë antikancer.
29	Një kombinim i formulës (I) ose një kripë e saj e pranueshme nga ana farmaceutike, sipas përcaktimit në pretendimin 26, përdoret si një medikament.
30	Një proçes për përgatitjen e kombinimeve të formulës (I) sipas përcaktimit në pretendimin 26, dhe kripa e saj e pranueshme nga ana farmaceutike, përmban: a) ndikimin e një kombinimi me formulë (II): ku R3 dhe m janë përcaktuar në pretendimin 26 dhe Hal përfaqëson një atom halogjeni, me një derivat të përshtatshëm fosfin (PL3), në kushte reduktuese, kështu për të përftuar një kombinim me formulë (III): ku P është një atom fosforik dhe L janë ligandët fosfin; b) ndikimin e një kombinimi me formulë (III) me një Rrëshirë-CHO aldehidike, në praninë e një agjenti të përshtatshëm reduktues, kështu për të përftuar një kombinim me përmbajtje rrëshire me formulë (IV): R3, m, P, L, Hal dhe Rrëshira janë përcaktuar më lart; c) ndikimi i kombinimit me formulë (IV) me një derivat karbonili me formulë (V) ose një derivat azotik me formulë (VI): (V); (VI) ku R4, R5 dhe R' janë përcaktuar në pretendimin 26, kështu për të përftuar përbërjen me formulë (VII): A është një grup =CR4R8 ose =NR', përkatësisht; dhe në mënyrë opsionale ndikojnë në formulën (VII) sipas njërit prej hapave alternative d.1) ose d.2); d.1) me një prej derivateve të formulave (VIII), (IX), (X) ose (XI), në kushte opsionale bazë (VIII); (IX); (X); (XI) ku Z është një atom halogjeni ose një grup i përshtatshëm dhe R' është përcaktuar në pretendimin 26, kështu për të përftuar përbërjen me formulë (XII) Rb është -COR', -CONHR' ose -SO2R', përkatësisht; ose d.2) me një përbërje me formulë (XIII) (XIII) ku Z është një atom hidrogjeni dhe Rb është alkil, cikloalkil, cikloalkilalkil, aril, arilalkil, heterociklil ose heterociklilalkil sipas përcaktimit në pretendimin 26, për të përftuar përbërjen korresponduese të formulës së mësipërme (XII); e) ndikimi i përbërësve të formulës (VII) ose (XII) me një derivat hidrazin të formulës (XIV) (XIV) ku R2 është përcaktuar në pretendimin 26, kështu për të përftuar përbërjet e formulës (XV) ose (XVI), përkatësisht Rb, R2, R3, m dhe Rrëshira janë përcaktuar më parë dhe R1 është një grup me formulë -CHR4R5 ose -NHR' ku R4, R5 dhe R' janë përcaktuar më lart; f) ndikimi i përbërësve të formulës (XV) ose (XVI) në kushte acide për të përftuar përbërjen e formulës (I) dhe kur kërkohet, shndërrimin e saj në një përbërje tjetër të formulës (I) dhe/ose në një kripë të saj të pranueshme nga ana farmaceutike.
31	Proçesi i pretendimit 30, në hapin a) derivati fosfinë është trifenilfosfin PPh3.
32	Proçesi i pretendimit 30, në hapin b) agjenti reduktues është zgjedhur nga kompleksi piridin-boran, hidriti sodik cianoboron, hidriti sodik triacetat boron ose dimetilsulfid boran.
33	Proçesi i pretendimit 30, në hapin d.1) përdoret një përbërës i formulës (VIII), (X) ose (XI), ku Z është një atom klori.
34	Proçesi i pretendimit 30, në hapin f) kushtet acide arrihen nëpërmjet përdorimit të acidit trifluoracetik.