Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
2968
2009.10.20
Status
PA Lapsed
(180) Data e mbarimit të afatit
2025.04.28
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2008/2879
2009.03.30
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2009.07.14
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
05742911.0
2005.04.28
Status
PA Lapsed
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP1745054
2008.11.19
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| IT | 20040222 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| SIGMA-TAU Industrie Farmaceutiche Riunite S.p.A. | Viale Shakespeare 47 00144 Roma |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| MINETTI, Patrizia | Sigma-Tau Indust. Farmaceutiche Riunite S.p.A., Viale Shakespeare, 47 I-00144 Roma RM , IT |
| DI CESARE, Maria, Assunta | c/o Sigma-Tau Industrie Farmaceutiche Riunite S.p.A.Viale Shakespeare, 47 I-00144 Roma RM , IT |
| GHIRARDI, Orlando | Sigma-Tau Indust. Farmaceutiche Riunite S.p.A., Via Pontina Km 30,400 I-00040 Pomezia RM , IT |
| TINTI, Maria, Ornella | Sigma-Tau Indust. Farmaceut. Riunite S.p.A. Via Pontina Km 30,400 I-00040 Pomezia RM , IT |
| CARMINATI, Paolo | Sigma-Tau Industrie Farmaceutiche Riunite S.p.A., Via Pontina Km 30,400 I-00040 Pomezia RM , IT |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Krenar LOLOCI | Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , AL |
| Krenar LOLOCI | Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , AL |
(54) Titull
DERIVATET E DEALKILIZUARA TE BENZOTIAZEPINAVE(2,1-B0PIROLO ME AKTIVITET ANTIPSIKOTIK JO TIPIK
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Përbërësi i formulës (I):ku A është CH-CH2 ose C=CH R është hidrogjen, halogjen, alkoksiC1-C4, alkitioC1-C4, alkilC1-C4, cikloalkilC5-C6; R1 është 1-piperazinil, 1-homopiperazinil dhe 1-piperidinil; R2 është hidrogjen, alkoksiC1-C4, alkitioC1-C4, alkilC1-C4, CHO, CH=NOH, CH2OH; Në kushte që kur R është Cl, A nuk është C=CH izomeret e tyre të vetme optimale, përzierësit e tyre, dhe kripërat e pranueshme farmaceutike të tyre. |
| 2 | Përbërësi sipas pretendimit 1, të zgjedhur nga grupi i përbërë nga: (+)-9-(piperazin-1-il)-9,10-dihidropirrolo[2,1-b][1,3]benzotiazepin; (-)-9-(piperazin-1-il)-9,10-dihidropirrolo[2,1-b][1,3]benzotiazepin; (±)-7-kloro-9-(piperazin-1-il)-9,10-dihidropirrolo[2,1-b][1,3]-benzothiazepin; (S)-_7-kloro-9-(piperazin-1-il)-9,10-dihidropirrolo[2,1-b][1,3]-benzotiazepin; (R)-7-kloro-9-(piperazin-1-il)-9,10-dihidropirrolo[2,1-b][1,3]-benzotiazepin; (+)-7-fluoro-9-(piperazin-1-il)-9,10-dihidropirrolo[2,1-b][1,3]-benzotiazepin; 9-(piperazin-1-il)-pirrolo[2,1-b][1,3]benzotiazepine; 7-fluoro-9-(piperazin-1-il)-pirrolo[2,1-b][1,3]benzo-tiazepine; 1-metil-9-(piperazin-1-il)-pirrolo[2,1-b][1,3]benzo-tiazepine. |
| 3 | Procedura për përgatitjen e përbërësve sipas pretendimit 1 dhe 2, që përmbajnë stadet e mëposhtme: a)trajtimin e 4-alkil-(homo)piperazin-1-il-pirrolo[2,1-b]benzotiazepine ose 4-alkil-piperidin-1-il-pirrolo-[2,1-b]benzotiazepine ose 4-alkil-(homo)piperazin-1-il-dihidropirrolo-[2,1-b]benzotiazepine ose 4-alkil-piperidin-1-yl-dihidropirrolo[2,1-b]-benzotiazepin korrespondueses, me të kërkueshmen alkil- kloroform për të dhënë amiden korresponduese të atomit të nitrogjenit tek pozicioni 4 i (homo)piperazinës ose unazës piperidinë; b)hidrolizat pasuese i amide të marra në këtë mënyrë, duke çliruar atomin nitrogjen të lartpërmendur; c)kripë-formuesi i mundshëm i përbërësit të marrë në stadin b). |
| 4 | Procedura për përgatitjen e përbërësve sipas pretendimit 1 dhe 2, që përmbajnë stadet e më[poshtme: a)trajtimin e 9-keto-pirrolo[2,1-b] benzotiazepine ose 9-keto-dihidropirrolo[2,1-b]-benzotiazepine me acid p-toluenesulfonik dhe heksahidrati piperazinë, në mënyrë që të prodhoj enaminën korresponduese; b)pakësimi pasues e enaminës korresponduese me hidridet në acidin acetik, për të prodhuar produktin e njomur korrespondues; c)kripë-formuesi i mundshëm i përbërësit të marrë në stadin b). |
| 5 | Përbërësit farmaceutik që përmbajnë të paktën një përbërës sipas pretendimit 1 dhe 2 në një përzierës me një ekzipient dhe/ose pajisje të pranueshëm farmaceutik. |
| 6 | Përdorimi i përbërësve sipas pretendimeve 1 dhe 2 për përgatitjen e medikamenteve. |
| 7 | Përdorimi i përbërësve sipas pretendimeve 1 dhe 2 për përgatitjen e medikamentit të dobishëm për trajtimin dhe parandalimin e sëmundjeve psikotike kronik dhe akut. |
| 8 | Përdorimi sipas pretendimit 7, ku sëmundja psikotike e lartpërmendur është zgjedhur nga grupi që përbëhen nga skizofrenia, qëndrimet paranojake, qëndrimet depresive - maniake, sëmundje të sferës afektive, prapavajtje sociale, prapavajtje e personalitetit, halucinacione, sëmundjet e oreksit dhe sëmundjet e afërta. |
| 9 | Përdorimi sipas pretendimit 7, në veçanti të përbërësve sipas pretendimit 1, ku lidhja midis atome të karbonit 9 dhe 10 është e vetme dhe R është hidrogjen, fluorin ose bromin, për trajtimin e simptomave negative të skizofrenisë duke përfshirë sferat emocionale dhe njohëse. |
| 10 | Përdorimi sipas pretendimit 9, ku simptomat negative marrin formën e lajthitjes. |
| 11 | Përdorimi sipas pretendimit 7, ku, tek përbërësit sipas pretendimeve 1 dhe 12, lidhja midis atomeve të karbonit 9 dhe 10 është e pa-njomë, për përgatitjen e medikamentit të dobishëm për trajtimin e kushteve të aktivizimit-të tepërt të neuro-transmetimit dopaminergjik. |
| 12 | Përdorimi sipas pretendimit 11, ku aktivizimi-tepërt dopaminergjik i lartpërmendur veprojnë rrugën mesolimbike. |
| 13 | Përdorimi sipas pretendimit 7, ku, tek përbërësit sipas pretendimeve 1 dhe 12, lidhja midis atomeve të karbonit 9 dhe 10 është e pa-njomë, për përgatitjen e medikamentit të dobishëm për mjekimin e kushteve të aktivizimit-të tepërt të neuro-transmetuesit dopaminergjik të rrugës mesolimbike dhe/ose nën-funksionaliteti dopaminergjik mesokortikal. |
| 14 | Përdorimi sipas pretendimit 13, ku kushtet e lartpërmendura marrin formën e skizofrenisë në simptomat e tij pozitive dhe negative. |
| 15 | Përdorimi sipas pretendimit 13 për përgatitjen e medikamentit të dobishëm për trajtimin dhe parandalimin e qëndrimit paranojave, qëndrimet depresive-maniake, sëmundje të sferës afektive, prapavajtje sociale, prapavajtje e personalitetit, halucinacione ose mosfunksionimet (i organit) njohëse. |