Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
2836
2009.07.27
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2026.01.26
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2008/2878
2009.03.04
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2009.04.02
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
06709172.8
2006.01.26
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP1844029
2008.11.12
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| FR | 500841 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Les Laboratoires Servier | 12, Place de La Défense 92415 Courbevoie Cedex |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| HURTEVENT, Aurélie | 51, rue de Turenne F-59000 Lille , FR |
| L'HELGOUAL'CH, Jean-Martial | 7bis, rue des Primeurs F-59000 Lille , FR |
| CARATO, Pascal | 31, rue Louise Michel F-59000 Lille , FR |
| LEBEGUE, Nicolas | 18, rue des Remparts F-59480 La Bassee , FR |
| LECLERC, Véronique | 6, rue de la Biette F-59710 Avelin , FR |
| BERTHELOT, Pascal | 12, mail du Bon Pêcheur F-59320 Haubourdin , FR |
| DACQUET, Catherine | 116, rue Charles le Bon 59650 Villeneuve d'Ascq , FR |
| KTORZA, Alain | 17, avenue de la Belle Gabrielle F-94130 Nogent-sur-Marne , FR |
| CAIGNARD, Daniel-Henri | 22, avenue de la République F-78230 Le Pecq , FR |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Vladimir NIKA | Bul " Bajram CURRI", Pall.2, Shk.3, Ap.4, Tiranë , AL |
| Vladimir NIKA | Bul " Bajram CURRI", Pall.2, Shk.3, Ap.4, Tiranë , AL |
(54) Titull
DERIVATE TE REJA OKSIME HETEROCIKLIKE, METODA E PERGATITJES SE TYRE DHE PERDORIMI I TYRE SI AGJENTE HIPOGLICEMIKE DHE HIPOLIPIDEMIKE
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Komponime me formule (1): ku: " X perfaqson nje atom oksigjeni ose nje atom sulfuri, " A perfaqson nje lidhje alkilene (C1-C6) ne te cilen nje grup CH2 mund te zevendesohet sipas rastit nga nje atom hetero te zgjedhur nga oksigjeni dhe sulfuri, ose nga nje grup NRa (ku Ra perfaqson nje atom hidrogjeni ose nje grup alkil (C1-C6) te drejte ose te degezuar), ose nga nje grup fenilen ose naftilen, " R1 dhe R2, qe mund te jene te njejte ose te ndryshem, perfaqsojne secili nje atom hidrogjeni, nje grupim alkil(C1-C6) te drejte ose te degezuar, alkenil (C2-C6) te drejte ose te degezuar, aril, arilalkil(C1-C6) te drejte ose te degezuar, arilalkenil (C2-C6) te drejte ose te degezuar, arialkinil (C2-C6) te drejte ose te degezuar, heteroaril, heteroarilalkil(C1-C6) te drejte ose te degezuar, heteroarilalkenil (C2 -C6) te drejte ose te degezuar, heteroarilalkinil (C2-C6) te drejte ose te degezuar, cikloalkile (C3-C8), cikloalkil(C3-C8)alkile(C1-C6) te drejte ose te degezuar ose polihalogjenoalkil (C1-C6) te drejte ose te degezuar, " R3 dhe R4, te njejte ose te ndryshem, perfaqsojne secili nje atom hidrogjeni ose halogjeni, ose nje grupim R, OR ose NRR', ku R dhe R', te njejte ose te ndryshem, perfaqsojne secili nje atom hidrogjeni ose nje grupim alkil (C1-C6) te drejte ose te degezuar, alkenil (C2-C6) te drejte ose te degezuar, alkinil (C2-C6) te drejte ose te degezuar, aril, arilalkil (C1-C6) te drejte ose te degezuar, nje grup arilalkenil (C2-C6) te drejte ose te degezuar, arilalkinil (C2-C6) te drejte ose te degezuar, heteroaril, heteroarilalkil (C1-C6) te drejte ose te degezuar, heteroarilalkenil (C2-C6) te drejte ose te degezuar, heteroarilalkinil (C2-C6) te drejte ose te degezuar, cikloalkile(C3-C8), cikolalkil(C3-C8)alkile(C1-C6) te drejte ose te degezuar ose polihalogjenoalkile (C1-C6) te drejte ose te degezuar, ose R3 dhe R4 formojne bashke me atomet e karbonit qe i mbajne ato, kur ato mbahen nga dy atome karboni fqinje, nje cikel me 5 ose 6 lidhje dhe qe mund te mbaje sipas rastit nje heteroatom te zgjedhur nga oksigjeni, sulfuri dhe azoti, " B perfaqson nje grupim alkile(C1-C6) te drejte ose te degezuar ose alkenile (C2-C6) te drejte ose te degezuar, keto grupe zevendesohen: " nga nje grup me formule (II): ku: " R5 perfaqson nje grupim ne te cilat Z perfaqson nje atom oksigjeni ose nje atom sulfuri dhe R dhe R', te njejte ose te ndryshem, siç jane percaktuar me siper, " dhe R6 perfaqson nje grupim aril, arilalkil ne te cilin pjesa alkile permban nga 1 ne 6 atome karboni dhe mund te jete e drejte ose e degezuar, heteroaril, heteroarialkill ne te cilin pjesa alkile permban nga 1 deri ne 6 atome karboni dhe mund te jene te drejte ose te degezuar, CN, Tetrazole -OR, -NRR', OSE ne te cilat Z eshte siç percaktuar me siper dhe R dhe R', te njejte ose te ndryshem, mund te marrin te njejtat vlera qe ja percaktuar me pare, " ose nga nje grup R7 ku R7 perfaqson nje CN, tetrazole, ne te cilat Z eshte siç eshte percaktuar me siper dhe R e R', te njejte ose te ndryshem, mund te marrin te njejtat vlera siç jane percaktuar me pare, n perfaqson 0, 1, 2, 3, 4, 5 ose 6 dhe R8 e R9, te njejte ose te ndryshem, perfaqsojne nje atom hidrogjeni ose nje grupim alkil (C1-C6) te drejte ose te degezuar, duke ditur se R8 dhe R9 nuk mund te perfaqsojne ne te njejten kohe nje atom hidrogjeni, ose B perfaqson nje grupim me formule (II) ose nje grupim R7 siç percaktuar me siper, duke ditur se: * oksime R1-C(=N-OR2)- mund te kete konfigurimin Z ose E, * me aril kuptohet qe do te thote nje grupim fenil, naftil ose bifenil, ku keto grupe mund te hidrogjenizohen pjeserisht sipas rastit, * me heteroarile kuptohen gjithe grupimet aromatike mono ose biciklike qe permbajne nga 5 ne 10 lidhje, qe mund te jene sipas rastit pjeserisht te hidrogjenizuara ne nje nga ciklet ne rastin e heteroarileve biciklike dhe duke permbajtur nga 1 ne 3 heteroatome te zgjedhur nga oksigjeni, azoti dhe sulfuri, grupimet arile dhe heteroarile te percaktuar keshtu mund te zevendesohen sipas rastit nga 1 ne 3 grupime te njejte ose te ndryshem te zgjedhur midis alkil (C1-C6) te drejte ose te degezuar, polihalogjenoalkil (C1-C6) te drejte ose te degezuar, alkoksi (C1-C6) te drejte ose te degezuar, hidroksi, karboksi, formil, acil (C1-C6) te drejte ose te degezuar, aroil, NRbRc (ku Rb dhe Rc, te njejte ose te ndryshem, perfaqson nje atom hidrogjeni, nje grupim alkil (C1-C6) te drejte ose te degezuar, aril ose heteroaril), ester, amido, nitro, ciano ose atome halogjeni, enantiomeret dhe diastereoizomeret e tyre si edhe kriperat e tyre shtese e nje acidi ose e nje baze farmaceutikisht te pranueshme. |
| 2 | Komponime me formule (I) sipas pretendimit 1 ku grupimi R1-C(=N-OR2)- eshte ne pozicionin b ose c, enantiomeret dhe diastereoizomeret e tyre si dhe kriperat e tyre shtese e nje acidi ose nje baze farmaceutikisht te pranueshme. |
| 3 | Komponime me formule (I) sipas pretendimit 1 ku R3 dhe R4 perfaqsojne nje atom hidrogjeni, enantiomeret dhe diastereoizomeret e tyre si dhe kriperat e tyre shtese e nje acidi ose nje baze farmaceutikisht te pranueshme. |
| 4 | Komponime me formule (I) sipas pretendimit 1 ku A perfaqson nje grup etileneoksi, enantiomeret dhe diastereoizomeret e tyre si dhe kriperat e tyre shtese e nje acidi ose nje baze farmaceutikisht te pranueshme. |
| 5 | Komponime me formule (I) sipas pretendimit 1 ku R2 perfaqson nje atom hidrogjeni, enantiomeret dhe diastereoizomeret e tyre si dhe kriperat e tyre shtese e nje acidi ose nje baze farmaceutikisht te pranueshme. |
| 6 | Komponime me formule (I) sipas pretendimit 1 ku R2 perfaqson nje grup alkil, enantiomeret dhe diastereoizomeret e tyre si dhe kriperat e tyre shtese e nje acidi ose nje baze farmaceutikisht te pranueshme. |
| 7 | Komponime me formule (I) sipas pretendimit 1 ku R1 perfaqson nje grup fenil te zevendesuar ose te pazevendesuar, enantiomeret dhe diastereoizomeret e tyre si dhe kriperat e tyre shtese e nje acidi ose nje baze farmaceutikisht te pranueshme. |
| 8 | Komponime me formule (I) sipas pretendimit 1 ku B perfaqson nje grup alkil te zgjedhur nga nje grup ku Rx dhe Ry, qe mund te jene te njejte ose te ndryshem, secili perfaqson nje atom hidrogjeni ose nje grup alkil, enantiomeret dhe diastereoizomeret e tyre si dhe kriperat e tyre shtese e nje acidi ose e nje baze farmaceutikisht te pranueshme. |
| 9 | Komponime me formule (I) sipas pretendimit 1 ku B perfaqson nje grup ku Rx dhe Ry, qe mund te jene te njejte ose te ndryshem, secili perfaqson nje atom hidrogjeni ose nje grup alkil, enantiomeret dhe diastereoizomeret e tyre si edhe kriperat e tyre shtese e nje acidi ose e nje baze farmaceutikisht te pranueshme. |
| 10 | Komponime me formule (I) sipas pretendimit 1 qe jane etil 2-etoksi-3-[4-(2-{7-[(metoksiimino)(fenil)metil]-3-okso-2,3-dihidro-4H-1,4-benzothiazin-4-il}-etoksi)fenil] propanoate etili, 3-[4-(2-{7-[(metoksiimino)(fenil)metil] -3- okso-2,3 - dihidro- 4H-1,4-benzothiazin-4-il}etoksi)fenil]-2-(2,2,2-trifluoroetoksi)propanoate etili, 2-etoksi-3-[4-(2- {6-[(metoksiimino)(fenil)metil]-3-okso-2,3-dihidro-4H-1,4-benzoksazin-4-il}-etoksi)fenil] propanoate etili, 2-etoksi-3-[4-(2-{7-[(hidroksiimino)(fenil)metil] -3-okso-2,3-dihidro-4H-1,4-benzothiazin-4-il}-etoksi)fenil]propanoate etili, 3-[4-(2-{7-[(hidroksiimino)(fenil)metil]-3-okso-2,3-dihidro-4H-1,4-benzothiazin-4-il}etoksi)fenil]-2-(2,2,2-trifluoroetoksi)propanoate etili, 2-etoksi-3-[4-(2-{6-[(hidroksiimino)(fenil)metil]-3-okso-2,3-dihidro-4H-1,4-benzoksazin-4-il}etoksi)fenil]propanoate etili, acidi 2-etoksi-3-[4-(2-{7-[(hidroksiimino)(fenil)metil]-3-okso-2,3-dihidro-4H-1,4-benzothiazin-4-il}etoksi)fenil]propanoik, acid 2-etoksi -3-[4-(2- {7-[(metoksiimino)(fenil)metil]-3-okso-2,3-dihidro-4H-1,4-benzothiazin-4-il}etoksi)fenil] propanoik, acidi 3-[4-(2-{7-[(hidroksiimino)(fenil)metil]-3-okso-2,3-dihidro-4H-1,4-benzothiazin-4-il}etoksi)fenil]-2-(2,2,2-trifluoroetoksi)propanoik, acidi 3-[4-(2-{7-[(metoksiimino) (fenil)metil]-3-okso-2,3-dihidro-4H-1,4-benzothiazin-4-il}etoksi)fenil]-2-(2,2,2-trifluoroetoksi)propanoik, acidi 2-etoksi-3-[4-(2-{6-[(hidroksiimino)(fenil)metil]-3-okso-2,3-dihidro-4H-1,4-benzoksazin-4-il}etoksi)fenil]propanoik, acidi 2-etoksi-3-[4-(2-{6-[(metoksiimino)(fenil)metil]-3-okso-2,3-dihidro-4H-1,4-benzoksazin-4-il}etoksi)fenil]propanoik, enantiomeret dhe diastereoizomeret e tyre si edhe kriperat e tyre shtese e nje acidi ose e nje baze farmaceutikisht te pranueshme. |
| 11 | Metode per pergatitjen e komponimeve me formule (I) sipas pretendimit 1, karakterizuar nga fakti qe perdoret si material fillestar nje komponim me formule (III): ku R1 dhe X jane siç percaktuar ne formulen (I), mbi te cilin kondesojme ne mjedis bazik nje komponim me formule (IV): ku A, B, R3 dhe R4 jane siç percaktuar ne formulen (I) dhe Hal perfaqson nje atom halogjeni, per te arritur nje komponim me formule (V): ku R1, R3, R4, A, B dhe X jane siç percaktuar ne formulen (I), qe eshte subjekt i veprimit te nje komponimi me formule R2O-NH2 ku R2 eshte siç percaktuar ne formulen (I) per te arritur nje komponim me formule (I): qe mund te purifikohet sipas nje teknike klasike ndarjeje; te cilin e transformojme, ne se deshirojme, ne kriperat e tij shtese e nje acidi ose e nje baze farmaceutikisht te pranueshme dhe te cilit i ndajme eventualisht izomeret sipas nje teknike klasike ndarjeje. |
| 12 | Metode per pergatitjen e komponimeve me formule (I) sipas pretendimit 1, karakterizuar nga fakti qe perdoret si material fillestar nje komponim te (III): ku R1 dhe X jane siç percaktuar ne formulen (I), mbi te cilen kondesojme nje komponim me formule R2O-NH2 ku R2 eshte siç percaktuar ne formulen (I) per te arritur nje komponim me formule (VI): ku R1, R2 dhe X jane siç percaktuar ne formulen (I), mbi te cilen kondesojme ne mjedis bazik nje komponim me formule (IV): ku A, B, R3 dhe R4 jane siç percaktuar ne formulen (I) dhe Hal perfaqson nje atom halogjeni, per te arritur nje komponim me formule (I): qe mund te purifikohet sipas nje teknike klasike ndarjeje, te cilin e transformojme, ne se deshirojme, ne kriperat e tij shtese e nje acidi ose e nje baze farmaceutikisht te pranueshme dhe te cilit i ndajme eventualisht izomeret sipas nje teknike klasike ndarjeje. |
| 13 | Perberje farmaceutike qe permbajne si substance aktive te pakten nje komponim me formule (I) sipas njerit prej pretendimeve nga 1 ne 10, ose nje nga kriperat e tij shtese e nje acidi ose nje baze farmaceutikisht te pranueshme, vetem ose ne kombinim me nje ose disa shtesa farmaceutikisht te pranueshme. |
| 14 | Perberje farmaceutike sipas pretendimit 13 te nevojshme per prodhimin e nje medikamenti per trajtimin dhe/ose profilaksine e hiperglicemise, dislipidemise dhe me specifikisht, ne trajtimin e diabetit jo te varur nga insulina e tipit II, rezistences nga insulina, intolerances nga glukoza, çrregullimeve te lidhura me sindromen X, semundjeve te arterieve koronare dhe semundjeve te tjera kardiovaskulare, semundjeve renale, retinopatise, çrregullimeve te lidhura me aktivizimin e qelizave endoteliale, psoriasis, sindromes se poliçistiteve te vezoreve, demences, osteoporozes, semundjeve inflamatore intestinale, distrofise miotonike, pankreatitit, arteriosklerozes, ksantoma dhe gjithashtu ne trajtimin ose parandalimin e diabetit te tipit I, obezitetit, rregullimit te oreksit, anoreksise, bulimise, anoreksise nervoze, si edhe patologjive kanceroze dhe sidomos atyre kancerit qe vjen nga hormonet si kanceri i gjirit dhe ai i kolones dhe si frenues angjiogjeneze. |
| 15 | Bashkim qe perfshin nje komponim me formule (I) sipas njerit prej pretendimeve nga 1 ne 10 dhe nje agjenti antioksidant. |
| 16 | Bashkim sipas pretendimit 15, ku komponimi me formule (I) eshte acidi 3-{4-[2-(6-(hidroksiiminofenil)-metil-3-okso-2,3-dihidro-4H-benzo[1,4]oksazin-4-il)-etoksi]-fenil}-2-etoksi - propanoik, enantiomeret dhe diastereoizomeret e tyre si dhe kriperat e tyre shtese e nje acidi ose e nje baze farmaceutikisht te pranueshme. |
| 17 | Bashkim sipas pretendimit 15 ose 16, ku agjenti antioksidant eshte koenzima Q10. |
| 18 | Bashkim sipas pretendimit 15 ose 16, ku agjenti antioksidant eshte vitamina E. |
| 19 | Bashkim sipas pretendimit 15 ose 16 qe eshte acidi 3-{4-[2-(6-[(hidroksiimino-fenil)metil-3-okso-2,3-dihidro-4H-benzo[1,4]oksazin-4-il)-etoksi]fenil}-2-etoksi propanoik dhe koenzima Q10. |
| 20 | Perberje farmaceutike qe perfshijne si perberes aktiv nje bashkim sipas njerit prej pretendimeve nga 15 ne 19 vetem ose ne kombinim me nje ose disa shtesa farmaceutikisht te pranueshme. |
| 21 | Perberje farmaceutike sipas pretendimit 20 per perdorim ne prodhimin e nje medikamenti per trajtimin dhe/ose parandalimin e obezitetit. |
| 22 | Perberje farmaceutike sipas pretendimit 20 per perdorim ne prodhimin e nje medikamenti per trajtimin dhe/ose parandalimin e mbipeshes karakterizuar nga nje indeks i mases se trupit me te madhe se 25 dhe me pak se 30. |
| 23 | Perdorimi i nje bashkimi sipas njerit prej pretendimeve nga 15 ne 19 per te perftuar perberje farmaceutike me synim trajtimin dhe/ose parandalimin e obezitetit. |
| 24 | Perdorimi i nje bashkimi sipas njerit prej pretendimeve nga 15 ne 19 per te perftuar perberje farmaceutike me synim trajtimin dhe/ose parandalimin e obezitetit shkaktuar nga nje trajtim terapeutik. |
| 25 | Perdorimi i nje bashkimi sipas njerit prej pretendimeve nga 15 ne 19 per te perftuar perberje farmaceutike me synim trajtimin dhe/ose parandalimin e obezitetit shkaktuar nga nje trajtim te diabetit te tipit I dhe te tipit II. |
| 26 | Perdorimi i nje bashkimi sipas njerit prej pretendimeve nga 15 ne 19 per te perftuar perberje farmaceutike me synim trajtimin dhe/ose parandalimin e mbipeshes karakterizuar nga nje indeks i mases se trupit me te madhe se 25 dhe me pak se 30. |
| 27 | Perdorimi i nje bashkimi sipas njerit prej pretendimeve nga 15 ne 19 per te perftuar perberje farmaceutike me synim trajtimin dhe/ose parandalimin e mbipeshes karakterizuar nga nje indeks i mases se trupit me te madhe se 25 dhe me pak se 30 shkaktuar nga nje trajtim terapeutik. |
| 28 | Perdorimi i nje bashkimi sipas njerit prej pretendimeve nga 15 ne 19 per te perftuar perberje farmaceutike me synim trajtimin dhe/ose parandalimin e mbipeshes karakterizuar nga nje indeks i mases se trupit me te madhe se 25 dhe me pak se 30 shkaktuar nga nje trajtim i diabetit te tipit I ose te tipit II. |