Regjistri i Objekteve

Bibliografi

Lloji i Aplikimit

EPO patents

Nënlloji i Aplikimit

EPO Patent

(10) Numri dhe Data e Regjistrimit

2835 2009.07.27

Status

PA Lapsed

(180) Data e mbarimit të afatit

2023.12.09

(20) Numri dhe Data e Depozitimit

AL/P/2008/2876 2009.02.05

(40) Numri dhe Data e Publikimit

2009.04.02

(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit

03782344.0 2003.12.09

Status

PA Lapsed

Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit

EP1581474 2008.08.27

(30) Detajet e Prioritetit

Kodi	ID e prioritetit
EP	2027453

(51) Klasat e KNP-së (IPC)

(71/73) Aplikanti

Aplikanti	Adresa
Dompé farmaceutici S.p.A.	Via S. Martino della Battaglia,12 I-20122 Milano

(72) Shpikës

Emri	Adresa
ALLEGRETTI, Marcello	Via Campo di Pile I-67100 L'Aquila , IT
BERTINI, Riccardo	Via Campo di Pile I-67100 L'Aquila , IT
CESTA, Maria, Candida	Via Campo di Pile I-67100 L'Aquila , IT
BIZZARRI, Cinzia	Via Campo di Pile I-67100 L'Aquila , IT
COLOTTA, Francesco	Via Campo di Pile I-67100 L'Aquila , IT

(74) Emri i Përfaqësuesit

Emri	Adresa
Rifat KRYEZIU	Rr. Idriz DOLLAKU, Pall.5, Shk.2, Ap.39, Tiranë , AL
Rifat KRYEZIU	Rr. Idriz DOLLAKU, Pall.5, Shk.2, Ap.39, Tiranë , AL

(54) Titull

ARILKETONET CHIRAL PER TRAJTIMIN E SEMUNDJEVE INFLAMATORE ME VARTESI NGA NEUTROFILI

(57) Abstrakt

(58) Pretendime

Pretendim	Përshkrim
1	Perdorimi i komponimeve (R,S) -1 Ariletilketone te formules I dhe enantioneret e tyre single (R) dhe (S): ku:- Ar perfaqeson fenil, qe mund te zevendesohet nga nje ose tre zevendesuesa, te cilet jane njesoj ose te ndryshem nga njeri tjetri, te perzgjedhur nga: halogjene, C1 - C4 - alkil, C1 - C4 -alkoksi, hidroksi C1 - C4 -aciloksi, fenoksi, ciano, nitro, amino, C1 - C4 -acilamino, halogjen- C1 - C3 -alkil, halogjen C1 - C3 -alkoksi, benzoil; ose Ar perfaqeson 4-tienoil-fenil, 1-okso-2-izoindolinil-fenil, 3-kloro-4-(2,5-dihidro-1H-pirrol-1-il)fenil, 6-metoksi-ß-naftil, 1-hidroksi-fenil-1-metil; ose Ar perfaqeson nje mbetje te formules III: ku A eshte benzyl, fenoksi, benzoil, benzoiloksim, 1-hidroksi-fenil-1-metil, B eshte hidroksi, C1 - C4 -aciloksi ose nje grup i formules -O-C(=S)-N(CH3)2, ose - S-C(=O)-N (CH3)2; Ra dhe Rb ne menyre te pavarur perzgjidhen ne grupin ose hidrogjen, C1 - C6 akil linear ose i degezuar, fenil, ?- ose ß-naftil, 2,3,4-piridil, C1 - C4 -alkilfenil, C1 - C4 -alkil (?-ose ß-naftil), C1 - C4 -alkil (2,3,4-piridil), ciano (-CN), karboksiamide, karboksil ose karboksiestere te formules CO2R" ku R" eshte mbetja e nje alkoli alifatik C1 - C6 linear ose te degezuar, nje fosfonat PO(OR" )2 ku R" eshte ashtu sic percaktohet me siper, nje grup i formules -X-(CH2)n-Z, ku X eshte nje grup CO, SO, SO2; Z eshte H, tert-butil, izopropil, CO2R", CN, fenil, ?-ose ß-naftil, 2,3,4-piridil C1 - C6 cikloalkil, NH-BOC, NH2; n eshte zero ose nje numer i plote nga 1 tek 3; ose Ra dhe Rb, me atomin e karbonit tek i cili ato jane lidhur, formojne nje mbetje ciklike 4,6-diokso-1, 3-dioksanil-2, 2-dizevendsuar i formules II: ku R eshte metil ose etil, ose te dy grupet R formojne nje unaze cikloheksan ose ciklopentan, ne pergatitjen e nje medikamenti per trajtimin e semundjeve qe perfshijne chemotaksin PMNs human te shkaktuar nga IL-8.
2	Perdorimi i komponimeve te pretendimit 1 ku Air perfaqeson nje mbetje 4-izobutil-fenil, 3-benzoil-fenil, 5-benzoil-2-acetoksi-fenil, 3-fenoksi-fenil.
3	Perdorimi i komponimeve sipas pretendimeve 1 ose 2 te perzgjedhur nga: metil (R)(-)-4-[( 4'-izobutil)fenil]-3-oksopentanoat; metil (S)(+)-4-[( 4'-izobutil )fenil]-3-oksopentanoat; (R, S) 4-[(4'-izobutil)fenil]-3-oksopentanoik acid; metil (R)(-)-4-[(3'-benzoil)fenil]-3-oksopentanoat; (R)(-)-3-[(4'-izobutil)fenil]butan-2-one; (S)(+)-3-[(4'-izobutil)fenil]butan-2-one; (R)(-)-3-[(3'-benzoil)fenil]butan-2-one; (R)(-)-dimetil 3-(4-izobutil-fenil)-2-oksobutan-1-fosfonat; (S)(±)-dimetil 3-(3'-fenoksi-fenil)-2-oksobutil-1-fosfonat; (R)(-)-2-( 4-izobutilfenil)-pentan-3-one; (S) (+) etil-4-[(3'-benzoil)fenil]-3-oksopentanoat; (S) (+)-3-[(3'-benzoil)fenil]butan-2-one; (R) (-)-2-(4-izobutilfenil)-4-fenil-butan-3-one; (R)(-)-2-(4-izobutilfenil)-5-fenil-pentan-3-one; (R) (-)-2-(4-izobutilfenil)-5-(pirid-3-il)-pentan-3-one; (R,S) 5-(4'-izobutilfenil)-heksan-2, 4-dione; (R,S) 1-fenil-5-( 4'-izobutilfenil)-2, 4-heksandione; (R,S) 1-(pirid-2-il)-4-(4'-izobutilfenil)-1,3-pentadione; (R) (-)2-( 4-izobutilfenil )-7-tert-butoksikarbonilamin-heptan-3-one; (R,S) 2-(4'-izobutilfenil)-3-okso-butil, metilsulfoksid; (R,S) 2-(3'-benzoilfenil)-3-okso-butil, metilsulfoksid; (R,S) 2-(4'-izobutilfenil)-3-okso-butil, metilsulfon; (R,S) 2-(3'-benzoilfenil)-3-okso-butil, metilsulfon; (R,S) 2-(3'-fenoksifenil)-3-okso-butil, metil-sulfon; (R,S) 2-(4'-izobutilfenil)-3-okso-butil, fenilsulfone; (R) (-)-4-(4'- piridil)- 2-[(4'- izobutil) fenil] butan-3-one; (R) (+)-5-[2-( 4-izobutil-fenil)-propion-1-il]-2, 2-dimetil-1,3-dioksan-4, 6-dione; (R) (-)-5-[2-(3'-benzoil-fenil)-propion-1-il]-2,2-dimetil-1,3-dioksan-4,6-dion.e; (R)-2-[4-(1-okso-2-izoindolinil) fenil]-3-okso-valeramid; (R)-2-[4-(1-okso-2-izoindolinil) fenil]-3-okso-valeronitril;
4	Perdorimi i komponimeve: (R)(-) metil 4-[(4'-benzoiloksi)fenil]-3-okso-pentanoate, (R)( -) metil-4-[(4'-izopropilsulfoniloksi)fenil]-3-oksopentanoate dhe (R)(-)metil-4-{[4'-(2"-etil)fenilsulfonilamino]fenil}-3-oksopentanoate ne pergatitjen e nje medikamenti per trajtimin e semundjeve qe perfshijne chemotaksin PMNs human te shkaktuar nga IL-8.
5	Perdorimi i komponimeve sipas Pretendimeve 1 ose 2, ku konfiguracioni sterik i atomit te karbonit tek i cili mbetja Ar eshte e lidhur korrespondon me enantiomerin (R).
6	Perberje farmaceutike qe permbajne nje komponim sipas njerit prej Pretendimeve 1 deri 5 ne perzjerje me nje karrier te pershtatshem te tyre.
7	Perdorimi i komponimeve te njerit prej Pretendimeve 1 deri 5 ne pergatitjen e medikamenteve per trajtimin e proriasis, artritit rheumatoid, kolitit ulcerativ, sindromes se distresit respirator akut (ARDS), fibrozes idiopatike, glomerulonefritit, bolous pemfigo dhe per prevenimin dhe trajtimin e demtimeve te shkaktuara nga ishemia dhe reperfuzioni.