Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
2823
2009.07.23
Status
PA Patentë e grantuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2024.07.06
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2008/2875
2009.02.05
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2009.04.02
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
04777603.4
2004.07.06
Status
PA Patentë e grantuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP1646389
2008.09.10
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| US | 485434 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| NEUROCRINE BIOSCIENCES, INC. | 12790 El Camino Real San Diego, CA 92130 |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| GUO, Zhiqiang | 4528 Calle Mar de Armonia San Diego, CA 92130 , US |
| CHEN, Yongsheng | 10510 Clasico Court San Diego, CA 92127 , US |
| WU, Dongpei | 11335 Affinity Court, 166 San Diego, CA 92131 , US |
| CHEN, Chen | 13922 Sparren Avenue San Diego, CA 92129 , US |
| WADE, Warren | 10940 Shy Bird Lane San Diego, CA 92128 , US |
| DWIGHT, Wesley, J. | 11748 Carmel Creek Drive, 206 San Diego, CA 92130 , US |
| HUANG, Charles, Q. | 12341 Goldfish Court San Diego, CA 92129 , US |
| TUCCI, Fabio, C. | 3040 Redwood Street San Diego, CA 92104 , US |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Eno DODBIBA | RR."Naim FRASHERI" P.60/3, Shk.1, Ap.16, Tiranë , AL |
| Rifat KRYEZIU | Rr. Idriz DOLLAKU, Pall.5, Shk.2, Ap.39, Tiranë , AL |
| Eno DODBIBA | RR."Naim FRASHERI" P.60/3, Shk.1, Ap.16, Tiranë , AL |
| Rifat KRYEZIU | Rr. Idriz DOLLAKU, Pall.5, Shk.2, Ap.39, Tiranë , AL |
(54) Titull
DERIVATET PIRIMIDINE-2,4 DIONE SI ANYAGONISTE TE RECEPTORIT TE HORMONIT GONADOTROPIN-LESHUES.
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Komponim që ka strukturen e më poshtëme: ose një stereoizomer, ose një kripë e saj e pranueshme farmaceutikisht, ku: R1a, R1b dhe R1c janë njësoj (të njëjtë) ose të ndryshme dhe hidrogjen i pavarur, halogjen, C1-4alkil, hidroksi, ose alkoksi, ose R1a dhe R1b të marra së bashku formojnë -OCH2O- ose -OCH2CH2-; R2a dhe R2b janë njësoj (të njëjtë) ose të ndryshëm dhe hidrogjen i pavarur, halogjen, trifluorometil, ciano ose -SO2CH3; R3 është hidrogjen ose metil; R4 është fenil ose C3-7alkil; R5 është hidrogjen ose C1-4alkil; R6 është -COOH ose një izoster acidi; dhe X është C1-6alkanediil që mund të zëvendësohet me nga 1 deri 3 grupe C1-6alkil, ku "izoster i acidit" do të thotë një moieti e përzgjedhur nga tetrazol, 3H-[1,3,4]oksadiazol-2-one, [1,2,4]oksadiazol-3-one, 1,2-dihidro-[1,2,4)triazol-3-one, 2H-[1,2,4]oksadiazol-5-one, triazol i zevendesuar me nje grup sulfonil ose sulfoksid, imidazol i zevendesuar me nje grup sulfonil ose sulfoksid, [1,2,4)oksadiazolidin-3,5-dione, [1,2,4]tiadiazolidin-3,5-dione, imidazolidin-2,4-dione, imidazolidin-2,4,5-trione, pirrolidine-2,5-dione dhe pirrolidine-2,3,5-trione, dhe -C(=O)NHS02NRaRb, -C(=O)NHS02Rb; -C(=O)NHC(=O)NRaRb dhe -C(=O)NHC(=O)Rb, ku Ra eshte hidrogjen ose C1-4alkil dhe Rb eshte C1-4alkil. |
| 2 | Komponimi i pretendimit 1, ku R1a është halogjen. |
| 3 | Komponimi i pretendimit 1, ku R1b është alkoksi. |
| 4 | Komponimi i pretendimit 3, ku R1b është metoksi. |
| 5 | Komponimi i pretendimit 1, ku R1a është halogjen. |
| 6 | Komponimi i pretendimit 5, ku R1c është fluoro ose kloro. |
| 7 | Komponimi i pretendimit 1, ku R2a është halogjen. |
| 8 | Komponimi i pretendimit 1, ku R2b është hidrogjen, halogjen, ose -SO2CH3. |
| 9 | Komponimi i pretendimit 1, ku R3 është hidrogjen. |
| 10 | Komponimi i pretendimit 1, ku R3 është metil. |
| 11 | Komponimi i pretendimit 1, ku R4 është fenil. |
| 12 | Komponimi i pretendimit 1, ku R4 është C3-7alkil. |
| 13 | Komponimi i pretendimit 12, ku C3-7alkil është ciklopentil ose cikloheksil. |
| 14 | Komponimi i pretendimit 1, ku R5 është H ose metil. |
| 15 | Komponimi i pretendimit 1, ku R6 është -COOH. |
| 16 | Komponimi i pretendimit 1, ku R6 është izoster acidi. |
| 17 | Komponimi i pretendimit 16, ku izosteri acidit është tetrazol-5-il. |
| 18 | Komponimi i pretendimit 1, ku X është një zinxhir i drejtë C1-6alkanediil |
| 19 | Komponimi i pretendimit 18, ku zinxhiri i drejtë C1-6alkanediil është -CH2CH2CH2-. |
| 20 | Komponimi i pretendimit 19, ku R4 është fenil. |
| 21 | Komponimi i pretendimit 20, ku R1a dhe R2a janë halogjen.është halogjen. |
| 22 | Komponimi i pretendimit 21, ku R3 është metil. |
| 23 | Komponimi i pretendimit 21, ku R3 është hidrogjen. |
| 24 | Komponimi i pretendimit 1, ku X është një C1-6alkanediil i degëzuar. |
| 25 | Komponimi i pretendimit 1, ku komponimi është 3-[2(R){hidroksikarbonilpropil-amino )-2-feniletil]-5-(2-fluoro-3-metoksifenil)-1-[2-fluoro-6-(triftuorometil)benzi]-6-metil-pirimidine-2,4(1H,3H)-dione,3-[2(R)-{hidroksikarbonilpropil-amino}-2-feniletil]-5-(3-izopropilfenil)-1-[2-fluoro-6-(trifluorometil)benzil]-6-metil-pirimidine-2,4(1H,3H)-dione,3-[2(R){hidroksikarbonilpropil-amino}-2-(cicloheksil)etil]-5-(2-fluoro-3-metoksifenil)-1-[2-fluoro-6-(trifluorometil)benzil]-6-metil-pirimidine-2,4(1H,3H)-dione, ose 3-[2(R)-{2-[1-(5-tetrazoil)propil]-amino}-2-feniletil]-5-(2-fluoro-3-metoksifenil)-1-[2-fluoro-6-metilsulfonilbenzil]-6-metilpirimidine-2,4(1H,3H)-dione. |
| 26 | Komponimi i pretendimit 1, ku komponimi eshte 3-[2(R)-{hidroksikarbonilpropil-amino )-2-feniletil)-5-(2-klorofenil)-1-[2-fluoro-6-(trifluorometil)benzil]-pirimidine-2,4( 1H,3H)-dione, 3-[2(R)(hidroksikarbonilpropil-amino)-2-feniletil]-5-(2-fluoro-3-metoksifenil)-1-[2-fluoro-6-(trifluorometil)benzil]-pirimidine-2,4(1H,3H)-dione, 3-[2(R)-{hidroksikarbonilpropil-amino}-2-feniletil]-5-(2-kloro-3-metilfenil)-1-[2-fluoro-6-(trifluorometil)benzil]-pirimidine-2,4(1H,3H)-dione, 3-[2(R)-{hidroksikarbonilpropil-amino)-2-feniletil]-5-(2-klorofenil)-1-[2-fluoro-6-(metilsulfonil)benzil]-pirimidine-2,4(1H,3H)-dione, 3-[2(R)-{hidroksikarbonilpropil-amino)-2-feniletil]-5-(2-kloro-3-metoksifenil)-1-[2-fluoro-6-(trifluorometil)benzil]-pirimidine-2,4(1H,3H)-dione, ose 3-[2(R)-{hidroksikarbonilpropil-amino}-2-(izobutil)etil]-5-(2-kloro-3-metoksifenil)-1-[2-fluoro-6-(trifluorometil)benzil-pirimidine-2,4(1H,3H)-dione. |
| 27 | Komponimi i pretendimit 15, ku R1a është halogjen dhe R1b është alkoksi. |
| 28 | Komponimi i pretendimit 27, ku R2a është halogjen dhe R2b është halogjen ose trifluorometil. |
| 29 | Komponimi i pretendimit 28, ku R3 është metil. |
| 30 | Komponimi i pretendimit 15, ku X është një zinxhir i drejtë C1-6alkanediil. |
| 31 | Komponimi i pretendimit 30, ku R4 është fenil, cikloheksil ose ciklopentil. |
| 32 | Komponimi i pretendimit 31, ku R5 është hidrogjen ose metil. |
| 33 | Komponimi i pretendimit 15, ku: R1a është halogjen; R1b është alkoksi; R2a është halogjen; R2b është halogjen ose trifluorometil; R3 është metil; dhe X është një zinxhir i drejtë C1-3alkanediil. |
| 34 | Komponimi i pretendimit 16, ku: R1a është halogjen; R1b është alkoksi; R2a është halogjen; R2b është halogjen ose trifluorometil; R3 është metil; dhe X është një zinxhir i drejtë C1-6alkanediil. |
| 35 | Komponimi i pretendimit 33, ku R4 është fenil, cikloheksil, ose ciklopentil, dhe R5 është hidrogjen. |
| 36 | Komponimi i pretendimit 35, ku R1b është metoksi, R2a është fluoro dhe R2b është trifluorometil. |
| 37 | Komponim i pretendimit 36, ku X është -(CH2CH2CH2)-. |
| 38 | Komponim i pretendimit 37, ku R4 është fenil. |
| 39 | Përbërje farmaceutike që përmban një komponim sipas njërit prej pretendimeve 1, 15, 25, 26, 32, 33, 34 dhe 38 dhe një karrier (mbartëse) farmaceutikisht e pranueshme ose diluent. |
| 40 | Përdorim i një sasie të efektësme të një komponimi sipas njërit prej pretendimeve 1, 15, 25, 26, 32, 33, 34 dhe 38 ose një përbërjeje farmaceutike e pretendimit 39 per përgatitjen e një medikamenti për përdorimin si antagonist ndaj hormonit gonadotropin-lëshues në subjektin që ka nevojë për të. |
| 41 | Përdorim i një sasie të efektëshme të një komponimi sipas njërit prej pretendimeve 1, 15, 25, 26, 32, 33, 34 dhe 38 ose i një përbërjeje farmaceutike e pretendimit 39 për përgatitjen e një medikamenti për t'u përdorur për trajtimin e hormonit të seksit lidhur me gjendjen e subjektit që ka nevojë për të. |
| 42 | Përdorimi i pretendimit 21, ku gjendja që ka lidhje me hormonim e seksit është kancer, hipertrofi prostatike benine ose miomë e uterusit. |
| 43 | Përdorimi i pretendimit 42, ku kanceri është kancer prostate, kancer uterin, kancer gjiri ose adenoma gonadotrofi i hipofizës. |
| 44 | Përdorimi i pretendimit 43, ku kanceri është kancer prostate. |
| 45 | Përdorimi i pretendimit 41, ku gjendja lidhur me hormonin e seksit është endometriozë, sëmundje ovare policistike, fibrozë uterrusit ose pubertet i hershëm. |
| 46 | Përdorimi i pretendimit 45, ku gjendja që ka lidhje me hormonin e seksit është endometriozë. |
| 47 | Përdorimi i pretendimit 41, ku gjendja që ka lidhje me hormonin e seksit është fibroid uterusi. |
| 48 | Përdorimi i një sasie të efektëshme të një komponimi sipas njërit prej pretendimeve 1, 15, 25, 26, 32, 33, 34 dhe 38 ose e një përbërjeje farmaceutike e pretendimit 39 për përgatitjen e një medikamenti për t'u përdorur për trajtimin e infertilitetit të subjektit që ka nevojë për të. |
| 49 | Përdorimi i një sasie të efektëshme të një komponimi sipas njërit prej pretendimeve 1, 15, 25, 26, 32, 33, 34 dhe 38 ose e një përbërjeje farmaceutike e pretendimit 39 për përgatitjen e një medikamenti për t'u përdorur për trajtimin e lupus erythematosis, sindromën e irritimit të veshkave, sindromën premenstruale,hirsutizmin, shatshkurtësinë ose çrregullimet e gjumit të subjektit që ka nevojë për të. |
| 50 | Komponimi i njërit prej pretendimeve 1 deri 38 në formën e kripës së litiumit, sodiumit, potasiumit, magnezit dhe kalciumit. |
| 51 | Komponimi i njerit prej pretendimeve 1 deri 38 në formën e kripës së sodiumit.. |