Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
3034
2010.01.05
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2022.08.02
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2008/2813
2008.10.09
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2009.10.02
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
02755123.3
2002.08.02
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP1412078
2008.10.08
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| GB | 118938 |
| GB | 217637 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| LG Life Sciences Limited | LG Twin Tower 20 Yoido-dong, Youngdungpo-gu Seoul 150-721 |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| CARPENTER, Stephen Thomas | GlaxoSmithKline, Old Powder Mills Near Leigh Tonbridge, Kent TN11 9AN , GB |
| BRECHTELSBAUER, Clemens Michael Helmut | GlaxoSmithKline, Old Powder Mills Near Leigh Tonbridge, Kent TN11 9AN , GB |
| GRINTER, Trevor John | GlaxoSmithKline, Old Powder Mills Near Leigh Tonbridge, Kent TN11 9AN , GB |
| HARRIS, Michael Anthony | GlaxoSmithKline, Old Powder Mills Near Leigh Tonbridge, Kent TN11 9AN , GB |
| KIM, Yeongdae | LG Chem Research Park, 104-1 Moonji-dong Yusong-gu, Daejon 305-380 , KR |
| KWON, Youngwoon | LG Chem Research Park, 104-1 Moonji-dong Yusong-gu, Daejon 305-380 , KR |
| LEE, Dongchul | LG Chem Research Park, 104-1 Moonji-dong Yusong-gu, Daejon 305-380 , KR |
| RICARD, François Xavier | GlaxoSmithKline, Old Powder Mills Near Leigh Tonbridge, Kent TN11 9AN , GB |
| SAUNDERS, Richard Neville | GlaxoSmithKline, Old Powder Mills Near Leigh Tonbridge, Kent TN11 9AN , GB |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Ela SHOMO PANIDHA | Euromarkpat Albania LTD , Rr. Pjeter BOGDANI, P.20/4, Ap.7/5, Tirane , AL |
| Ela SHOMO PANIDHA | Euromarkpat Albania LTD , Rr. Pjeter BOGDANI, P.20/4, Ap.7/5, Tirane , AL |
(54) Titull
PROCES PER PRODHIMIN E DERIVATEVE AMINO-TE MBROJTURA TE 4-AMINOMETILEN-PIRROLIDIN-3-ON,, GEMIFLOXACIN OSE NJE KRIPE E TYRE
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Nje proces per prodhimin e nje komponimi te formules (I): ku P1 dhe P2 qe mund te jene te njejta ose te ndryshme, jane grupe amino mbrojtese, qe perfshijne mbrojtjen e nje komponimi te formules (II): ne faze solucioni ne menyre veprimi te vazhduar, ku procesi kryhet ne pajisje reaksioni te pershtatur per perdorim ne menyre te vazhduar veprimi dhe qe eshte nje sistem jo i perzieshem serisht, ku pajisja e reaksionit perfshin nje reaktor mbushes rrjedhjeje , ose nje ose me shume perzieres statike. |
| 2 | Nje proces per prodhimin e nje komponimi te formules (IA): ku P1 dhe P2, qe mund te jene te njejta ose te ndryshme , jane grupe amino mbrojtese, qe perfshijne mbrojtjen e nje komponimi te formules (IIA): ne nje menyre veprimi te vazhduar te fazes solucion , ku procesi kryhet ne nje pajisje reaksioni te pershtatur per perdorim ne menyre te vazhduar veprimi dhe qe eshte nje sistem jo i perzieshem serisht, ku pajisja e reaksionit perfshin nje reaktor mbushes rrjedhjeje , ose nje ose me shume perzieres statike. |
| 3 | Nje proces sic pretendohet ne pretendimin 1 ose 2 ku mbrojtja e komponimit te formules (I) ose (IA) kryhet nepermjet reagimit te komponimit te formules (I) ose (IA) me nje reagent per futjen e grupit amino-mbrojtes P2, ne pranie te nje baze. |
| 4 | Nje proces sic pretendohet ne pretendimin 3 ku reagenti per futjen e grupit amino mbrojtes eshte t-butoksikarbonil anhidrid. |
| 5 | Nje proces sic pretendohet ne pretendimin 3 ose 4, ku reagenti per futjen e grupit amino-mbrojtes eshte nje solucion izopropanol/uje. |
| 6 | Nje proces sic pretendohet ne secilin nga pretendimet 1 deri ne 5, ku P1 dhe P2 jane grupe amino-mbrojtese te heqshem ne kushte acide. |
| 7 | Nje proces sic pretendohet ne secilin nga pretendimet 1 deri ne 5, ku grupi mbrojtes P1 dhe/ose grupi mbrojtes P2 eshte formil, acetil, trifluoroacetil, benzoil, paratoluensulfonil, metoksikarbonil, etoksikarbonil, t-butoksikarbonil, benziloksikarbonil, para-metilbenziloksikarbonil, trikloroetoksikarbonil, beta-iodoetoksikarbonil, benzil, para-metoksibenzil, tritil, tetrahidropiranil ose pivaloil. |
| 8 | Nje proces sic pretendohet ne secilin nga pretendimet 1 deri ne 5 ku P1 dhe P2 jane te dy t-butiloksikarbonil. |
| 9 | Nje proces sic pretendohet ne secilin nga pretendimet 3 deri ne 8 ku baza eshte solucion ujor hidroksid kaliumi. |
| 10 | Nje proces sic pretendohet ne pretendimin 9 ku baza eshte 30% w/w deri ne 50% solucion ujor hidroksid kaliumi. |
| 11 | Nje proces sic pretendohet ne secilin nga pretendimet 1 deri ne 10 qe kryhet duke perdorur izopropanol/uje si tretes. |
| 12 | Nje proces sic pretendohet ne secilin nga pretensdimet 3 deri ne 11, ku ne menyren e vazhduar te veprimit, nje rrjedhe baze ujore dhe nje rrjedhe solucioni te 1-(N-mbrojtur)-4-aminometilen-pirrolidin-3-on te formules (II) ose (IIA) qe permban reagentin per futjen e grupit amino-mbrojtes bashkohen para shuarjes ne acid. |
| 13 | Nje proces sic pretendohet ne secilin nga pretendimet e meparshme, qe kryhet ne nje temperature prej me pak se 20°C. |
| 14 | Nje proces sipas secilit prej pretendimeve te meparshme ku procesi kryhet ne nje pajisje reaksioni te pershtatur per perdorim ne menyre te vazhduar veprimi dhe qe perfshin nje reaktor substancialisht ne forme tubi per te formuar produktin e formules (I) ose (IA) dhe ne te cilen ose ne kundrarrymen e te ciles dy ose me shume rrjedhje te materialeve fillestare/reagente jane sjelle se bashku. |
| 15 | Nje proces sipas secilit nga pretendimet emeparshme ku procesi kryhet ne pajisjen e reaksionit te pershtatur per perdorim ne menyre te vazhduar veprimi, dhe ku koha e perzierjes ne pajisjen e reaksionit eshte me e shkurter sesa gjysma e kohezgjatjes se reaksionit (koha e nevojshme per te arrire 50% te konvertimit). |
| 16 | Nje proces sipas secilit nga pretendimet e meparshme ku procesi kryhet ne pajisjen e reaksionit te pershtatur per perdorim ne menyre te vazhduar veprimi dhe ne te cilen perzierja kryhet ne menyre pasive nepermjet rrjedhjes se lengshme. |
| 17 | Nje proces sipas secilit nga pretendimet e meparshme ku reaktori mbushes i rrjedhjes perfshin nje reaktor tubular i mbistimuluar qe vendoset ne brendesi me elemente te brendshem perzieres qe ne menyre opsionale vecojne dhe ribashkojne rrjedhjet e reaksionit qe avancon transferimin e mases dhe te nxehtesise, ku arrihet nje profil mbushes i rrjedhjes uniform me rrjedhje lengu turbulente. |
| 18 | Nje proces sic pretendohet ne pretendimet 18, 19 ose 20 , ku nje ose me shume nga perzieresit statike ose reaktori mbushes i rrjedhjes perfshin nje ose me shume elemente perzieres statike, ku disa, me te shumtet ose te gjithe elementet perzieres pershtaten per te vecuar dhe perzier nje rrjedhje lengu qe rrjedh neper te substancialisht ne nje dimension transvers me rrjedhjen e lengut. |
| 19 | Nje proces sic pretendohet ne secilin nga pretendimet e meparshme , ku nje ose me shume nga perzieresit statike ose reaktori mbushes i rrjedhjes perfshin nje ose me shume elemente perzieres statike , ku disa, me te shumtet ose te gjithe elementet perzieres perfshijne nje sasi fletash te palosura si fizarmonike jo e rregullt, ku kanalinat e seciles flete te palosur jane transverse me kanalinat e cdo flete fqinje te palosur. |
| 20 | Nje proces sic pretendohet ne pretendimin 19, ku nje sasi e elementeve perzieres jane substancialisht te te sjella ne vije te drejte ne menyre aksiale me nje ose me shume reaktore substancialisht tubulare, me fletet e palosura te rregulluara ne menyre te tille per te lejuar rrjedhjen e lengut te rrjedhe pergjate gjatesise se reaktorit tubular. |
| 21 | Nje proces sic pretendohet ne pretendimin 20, ku disa ose te gjitha elementet perzieres ne reaktorin tubular jane vendosur statikisht ne menyre te tille qe te jene orientim rrethor pergjate aksit gjatesor relativ me nje ose te dy elementet perzieres fqinje. |
| 22 | Nje proces sic pretendohet ne secilin pretendim te meparshem, ku nje ose me shume nga perzieresit statike perfshin nje ose me shume elemente perzieres te vendosur substancialisht aksialisht brenda dhe ne lidhje substancialisht statike tek reaktori substancialisht tubular, dhe ku elementet perzieres percaktojne te pakten nje shteg rrjedhjeje te lengut substancialisht helikal ne drejtim te aksitndermjet elementit perzieres dhe mureve te brendshme te brendashkruara rrethit te reaktorit tubular. |
| 23 | Nje proces sic pretendohet ne pretendimin 22 ku dy shtigjete rrjedhjes se lengut substancialisht helikale jane percaktuar nga elementet perzieres. |
| 24 | Nje proces sic pretendohet ne pretendimin 22 ose 23 ku elementet perzieres jane te perdredhur ne menyre helikale rreth aksit te tyre per te percaktuar te pakten nje shteg rrjedhjeje te lengut substancialisht helikale. |
| 25 | Nje proces sic pretendohet ne pretendimin 24 ku nje ose me shume (psh. Te gjithe) nga perzieresit statike perfshijne nje seri elementesh perziereste perdredhur aksialisht qe alternohen per doren e djathte ose doren e majte, qe kane drejtime rrotacionale te alternueshem. |
| 26 | Nje proces sic pretendohet ne secilin nga pretendimet 22 deri ne 25, ku secili ose me te shumtet e elementeve perzieres eshte/jane nje pjate de nje teh drejtues i secilit element ndodhet substancialisht pingul me tehun e krahut te elementit vijues. |
| 27 | Nje proces sic pretendohet ne secilin pretendim te meparshem, ku koha e qendrimit eshte rreth 5 deri ne 60 sekonda. |
| 28 | Nje proces sic pretendohet ne pretendimin 27, ku koha e qendrimit eshte 10 deri ne 30 sekonda. |
| 29 | Nje proces sic pretendohet ne secilin nga pretendimet 22 deri ne 28 si i varur nga te pakten pretendimi 2, ku baza perdoret ne nje soikiometri prej > 6 ekuivalente relative me komponimin e formules (II) ose (IIA). |
| 30 | Nje proces sic pretendohet ne secilin nga pretendimet 22 deri ne 29 si i varur nga te pakten pretendimi 3, ku baza eshte perdorur ne nje stoikiometri prej 5 deri ne 12 ekuivalente relative me komponimin e formules (II) ose (IIA). |
| 31 | Nje proces sic pretendohet ne secilin pretendim te meparshem ku dy, tre ose me shume rrjedhje te reagentit/ materialeve fillestare jane bashkuar kundrarrymes te nje ose te reaktorit (a) nga nje bashkim i drejtperdrejte qe nuk permban substancialisht asnje dhome perzierse tek bashkimi, ose (b) nga njepajisje rrjedhe-perzierese qe perfshin nje dhome substancialisht perzierese qe ka dy , tre ose me shume pasazhe te brendshem te komunikimit te lengut me reagentet e ruajtur dhe nje pasazh dalje ne komunikimin e lengut me reaktorin. |
| 32 | Nje proces sic pretendohet ne pretendimin 31, ku mjetet per perzierjen e rrjedhes perfshijne nje dhome substancialisht perzierese dhe eshte nje perzieres vorbull i pershtatur per te perzierte pakten pjeserisht rrjedhen e reagentit ne perdorim nga gjenerimi i nje vorbulle ne dhomen e perzierjes dhe/ose ne pjesen e daljes. |
| 33 | Nje proces sic pretendohet ne pretendimin 31 ose 32 ku mjeti per perzierjen e rrjedhes eshte ne nje temperature prej rreth 0°C deri ne rreth -15°C, preferueshem rreth -5°C deri ne rreth -15°C. |
| 34 | Nje proces per prodhimin e nje komponimi te formules (III), ose nje kripe farmaceutikisht te pranueshme dhe/ose hidrati te tij: qe perfshin: prodhimin e nje komponimi te formules (I) ose (IA) sipas nje procesi sic percaktohet ne secilin pretendim te meparshem; dhe konvertimin e komponimit te formules (I) ose (IA) ne nje komponim te formules (IV) ose nje kripe e tij, e ndjekur nga reaksioni i komponimit te formules (IV) ose nje kripe e tij, me nje komponim te formules (V): ku X eshte nje grup qe largohet; dhe opsionalisht formimin e nje kripe farmaceutikisht te pranueshme dhe /ose hidrati te tij. |
| 35 | Nje proces sic pretendohet ne pretendimin 34 ku reaksioni i komponimit te formules (IV) dhe komoponimi i formules (V) kryhet ne nje tretes ne pranine e nje baze. |
| 36 | Nje proces sic pretendohet ne pretendimin 34 ose 35 ku komponimi i formules (III) eshte (R,S)-7-(3-aminometil-4-sin-metoksiimino-pirrolidin-1-il)-1-ciklopropil-6-fluoro-4-okso-1,4-dihidro-1,8-naftridine-3-acid karboksilik metansulfonat ose nje hidrat i tij. |
| 37 | Nje proces sic pretendohet ne pretendimin 36 ku komponimi i formules (III) eshte (R,S)-7-(3-aminometil-4-sin-metoksiimino-pirrolidin-1-il)-1-ciklopropil-6-fluoro-4-okso-1,4-dihidro-1,8-naftridine-3-acid karboksilik metansulfonat seskuihidrat. |