REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
2769 2009.04.14
Status
E skaduar
(180) Data e mbarimit të afatit
2021.10.09
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2008/2802 2008.10.01
(40) Numri dhe Data e Publikimit
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
01972358.4 2001.10.09
Status
E skaduar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP1328538 2008.08.06
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
GB 25221
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
AstraZeneca AB 151 85 Södertälje
(72) Shpikës
Emri Adresa
STEVENSON, Robert Cheadle Royal Business Park Cheadle, Cheshire SK8 3GP , GB
KERR, Fraser, Witton S-151 85 Sodertalje , SE
LANE, Anthony Raymond Charter Way Macclesfield, Cheshire SK10 2NA , GB
BRAZIER, Eve Joanne Charter Way Macclesfield, Cheshire SK10 2NA , GB
HOGAN, Philip John Charter Way Macclesfield, Cheshire SK10 2NA , GB
LAFFAN, David Dermot Patrick Charter Way Macclesfield, Cheshire SK10 2NA , GB
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
Ditika HOXHA Rr."Emin DURAKU" No.6/1, Ap.4-02, Tiranë , AL
Ditika HOXHA Rr."Emin DURAKU" No.6/1, Ap.4-02, Tiranë , AL
(54) Titull
PROCES DHE KOMPONIME TE NDERMJETME PER PRODHIMIN E ANTIESTROGJENEVE TE ZEVENDESUAR NE POZICIONIN 7
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
1 Nje process per pergatitjen e nje komponimi te ndermjetem me formulen (II): ne te cilin X eshte S, SO, SO2, O, NR6, N(O)R6, COO-, NR7SO2, CONR6, CSNR6, NR7CO, NR7C(NR8)NR6, NR7CS, NR7CONR6, SO2NR6 ose CO, ne te cilet R6 eshte hidrogjen ose C1-6alkil, R7 eshte hidrogjen ose C1-6 alkil dhe R8 eshte ciano, hidrogjen ose nitro, n eshte nje numer i plote nga 3 deri ne 14; R eshte hidrogjen ose nje grup mbrojtes hidroksi, R1 eshte haloC1-10 alkil, C1-10 alkil, C2-10 alkenil, C2-10 cikloalkil, karboksiC1-10 alkil, C1-10 alkoksikarbonilC1-10 alkil, aril, sikurse eshte fenili, aril(C1-10)alkyl, ashtu sikurse fenil(C1-10)alkyl, ose di(C1-6 alkil)amin; R2 eshte hidrogjen, C1-6 alkil ose hidroksi, R3 eshte hidrogjen, C1-6 alkil, C2-6 alkenil ose C2-6 alkinil; R4 eshte hidrokjsi, C1-10 alkanoiloksi, karboksiC1-10 alkanoiloksi ose aroiloksi, te tilla si benzoiloksi; R5 eshte C1-6 alkil; proces i cili perfshin aromatizimin e nje komponimi te formules (III): ne te cilen R1, R2, R3, n, X dhe R5 jane ashtu sikurce percaktohen ne lidhje me formulen (II) dhe R4` eshte nje grup R4 ose nje group precursor prej tij nw prezencen e nje agjenti acilues, dhe me tej, ne se eshte e nevojeshme ose e deshirueshme, aplimin e nje ose me prej hapave te meposhtem: (i) heqjen/largimine cdo grupi mbrojtes hidroksi R; (ii) konvertimin e nje grupi precursor R4` ne nje grup R4, ose kur R4` eshte nje grup R4, konvertimin e tij ne nje grup te tille te ndryshem.
2 Nje proces sipas pretendimit 1, ne te cilin agjenti acilues eshte nje acid anhidrid.
3 Nje proces sipas pretendimit 1, ne te cilin agjenti acilues eshte nje agjent acetilues.
4 Nje proces sipas cdonjerit prej pretendimeve paraardhese, ne te cilet R4` eshte nje grup OR10, ne te cilin R10 eshte nje grup mbrojtes hidroksi.
5 Nje proces sipas pretendimit 4, ne te cilin R10 eshte nje grup acil, i levizshem hidrolizat alkaline.
6 Nje process sipas pretendimit 4, ne te cilin te dyja R dhe R10 jane acetil, dhe hapat opsionale (i) dhe (ii) realizohen se bashku, ne nje hap te vetem deacilimi.
7 Nje proces sipas cdonjerit prej pretendimeve paraardhese, ne te cilin aromatizimi i komponimit te formules (III), behet i efektshem ne prezencen e anhidridit acetic, me qellim qe te prodhoje nje komponim me formulen (II), ne te cilin R eshte acetil.
8 Nje proces sipas cdonjerit prej pretendimeve paraardhese, ne te cilin aromatizimi behet i efektshem duke perdorur nje kripe bakri.
9 Nje proces sipas pretendimit 8, ne te cilin kripa e bakrit eshte bromide bakri.
10 Nje proces sipas pretendimit 8 ose 9, ne te cilin reaksioni i aromatizimit behet i efektshem ne prezencen e nje kripe metakli alkalin
11 Nje proces sipas cdonjerit prej pretendimeve 8 deri ne 10, ne te cilin perdoret tiourea per te precipituar bakrin e paperdorshem mbas aromatizimit.
12 Nje proces sipas cdonjerit prej pretendimeve paraardhese, ne te cilin komponimi me formulen (III) pergatitet me ane te veprimit te nje komponimi me formule (IV) ne te cilen R2, R3, R4, dhe R5 jane ashtu sikurse percaktohen ne pretendimin 1, me nje komponim me formule (V) ne te cilen n, X dhe R1, jane ashtu sikurse percaktohen ne pretendimin 1 dhe Z eshte nje grup qe largohet.
13 Nje proces sipas pretendimit 12, ne te cilin ne komponimin me formule (V), Z eshte nje halid metal me formulen R11-M, ne te cilen M eshte nje jon metali dhe R11 eshte nje atom hidrogjeni.
14 Nje proces sipas pretendimit 13, ne te cilin M eshte magnez.
15 Nje proces sipas cdonjerit prej pretendimeve 12 deri ne 14, ne te cilin reaksioni i ciftezimit realizohet ne prezencen e nje sasie katalitike e kripes se bakrit.
16 Nje proces sipas pretendimit 15, ne te cilin kripa e bakrit eshte klorid bakri.
17 Nje proces sipas cdonjerit prej pretendimeve paraardhese, ne te cilin komponimi me formule (II), X eshte S, dhe kjo pastaj oksidohet ne nje grup SO.
18 Nje proces sipas pretendimit 17, ne te cilin oksidimi aplikohet duke perdorur peroksid hidrogjeni ose periodat.
19 Nje proces sipas pretendimit 1, per pergatitjen e nje komponimi me formule (IIA) proces i cili perfshin aromatizimin e nje komponimi me formule (VIII) ne te cilin R12 eshte nje grup mbrojtes, dhe largimin e grupit mbrojtes R12.
20 Nje proces sipas pretendimit 19, per pergatitjen e fulvestrantit me formule (I) i cili perfshin ciftezimin e nje komponimi me formule (VII) ne te cilen R12 eshte nje grup mbrojtes, me nje komponim me formule (X), ne te cilen L eshte nje grup i pershtatshem qe largohet, dhe te produkti i formuar realizimin e tre hapave te meposhtem: (1) aromatizimin e nje unaze-A (2) levizjen/largimin e grupit mbrojtes R12 (3) oksidimin e silfidit ne sulfoksid, per te formuar fulvestrantin me formule (I).
21 Nje process sipas pretendimit 19, ne te cilin komponimi me formule (VIII), ne te cilen R12 eshte nje grup mbrojtes, prodhohet nga nje process qe perfshin ciftezimin e nje komponimi me formul VII, ne te cilen R12 eshte nje grup mbrojtes, me nje komponim me formul X, ne te cilen L eshte nje grp i pershtatshem qe largohet.
22 Nje process sipas pretendimit 20 ose pretendimit 21, ne te cilen komponimi me formule (X) eshte nje komponim me formule (XI) ne te cilen M eshte nje atom metali dhe R11 eshte nje atom halo.
23 Nje proces sipas pretendimit 20, per pergatitjen e fulvestrantit me formule (I) ose nje kripe e tij, e pranueshme nga pikpamja farmaceutike ose nje ester , ose nje hidrat i cdonjerit prej tyre, i cili perfshin (a) ciftezimin e nje komponimi me formule VII, ashtu sikurse percaktohet ne pretendimin 20, me nje komponim me formule (X), ashtu sikurse percaktohet ne pretendimin 20; me ane te shtimit te nje kripe bakri; te gjitha qe jane te tretura ne nje tretes te pershtatshem, per te formuar nje product me formule (VIII) (b) aromatizimin e unazes-A; (c) heqjen e grupi mbrojtes R12; dhe (d) oksidimin e grupit sulfid ne sulfoksid, per te formuar fulvestrant.
24 Nje proces sipas pretendimit 1, per pergatitjen e nje komponimi me formule (XIII) ne te cilen X, n, R1, R2, R3 dhe R5, jane ashtu sikurse percaktohen ne lidhje me formulen (II), me ane te veprimit te nje komponimi me formule (XIV) ne te cilen X, n, R1, R2, R3 dhe R5, jane ashtu sikurse percaktohen ne lidhje me formulen (II), dhe R20 eshte hidrogjen ose nje grup mbrojtes, ne vecanti, nje grup acetil, me nje kripe bakri ne prezencen e nje anhidridi acetic, dhe pastaj hidrolizimin grupeve acetiloksi te formuara keshtu.
25 Nje process sipas pretendimit 24, per pergatitjen e nje komponimi me formule (XIIIA) me ane te reaksionit te nje komponimi me formule (XIVA) ne te cilen R20 eshte hidrogjen ose nje grup mbrojtes, ne vecanti, nje grup acetil, me nje kripe bakri ne pranine e nje anhidridi acetic, dhe pastaj hidrolizimin e grupeve acetiloksi te formuar keshtu.
© 2026 DPPI