Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
2765
2009.04.14
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2024.04.02
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2008/2798
2008.09.29
(40) Numri dhe Data e Publikimit
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
04725291.1
2004.04.02
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP1626720
2008.09.03
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| DK | 200300520 |
| US | 460528 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| H. LUNDBECK A/S | Ottiliavej 9 2500 Valby-Copenhagen |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| PÜSCHL, Ask | Aksel Mollers Have 2, 4 th DK-2000 Frederiksberg , DK |
| JORGENSEN, Morten | Godtgemt 24, 1, -3 DK-2880 Bagsvaerd , DK |
| RUHLAND, Thomas | Mollehusene 15 DK-4000 Roskilde , DK |
| BRYAN, STENSBOl, Tine | Evavej 21 DK-3500 Vaeerlose , DK |
| BANG-ANDERSEN, Benny | Lillegrund 33 2300 Kobenhavn S , DK |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Vjollca SHOMO | EUROMARKPAT ALBANIA LTD , Rr. A.Z. Çajupi, Pall. 20/4, Ap.7/5, Tiranë , AL |
| Vjollca SHOMO | EUROMARKPAT ALBANIA LTD , Rr. A.Z. Çajupi, Pall. 20/4, Ap.7/5, Tiranë , AL |
(54) Titull
DERIVATET 4-(2-FENILSULFANIL-FENIL)-PIPERIDINE SI FRENUES TE RITHITHJES SE SEROTONINES
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Një përbërje e përfaqësuar nga formula e përgjithshme I ku R1, R2, R3, R4, R5 janë zgjedhur në mënyrë të pavarur nga hidrogjen, halogjen, ciano, C1-6-alk(en/in)il, C1-6-alk(en/in)iloksi, C1-6-alk(en/in)ilsulfanil, hidroksi, hidroksi-C1-6-alk(en/in)il, halo-C1-6-alk(en/in)il, halo-C1-6-alk(en/in)iloksi ose NRxRy ku Rx dhe Ry zgjidhe në mënyrë të pavarur nga hidrogjen, C1-6-alk(en/in)il, ciano-C1-6-alk(en/in)il, C3-8-cikloalk(en)il, C3-8-cikloalk(en)il-C1-6-alk(en/in)il, ose NRzRw-C1-6-alk(en/in)il, ku Rz dhe Rw janë zgjedhur në mënyrë të pavarur nga hidrogjen, C1-6-alk(en/in)il, C3-8-cikloalk(en)il ose C3-8-cikloalk(en)il-C1-6-alk (en/in)il; ose Rx dhe Ry së bashku me azotin tek i cili janë lidhur formojnë një unazë me 3-7 elemente që mund të përmbajë një heteroatom tjetër; R6, R7, R8, R9 janë zgjedhur në mënyrë të pavarur nga hidrogjen, halogjen, C1-6-alk(en/in)il, C1-6-alk(en/in)iloksi, C1-6-alk(en/in)ilsulfanil, hidroksi, hidroksi-C1-6-alk(en/in)il, halo-C1-6-alk(en/in)il, halo-C1-6-alk(en/in)iloksi, ose NRxRy ku Rx dhe Ry janë zgjedhur në mënyrë të pavarur nga hidrogjen, C1-6-alk(en/in)il, ciano-C1-6-alk(en/in)il, C3-8-cikloalk(en)il, C3-8cikloalk(en)il-C1-6-alk(en/in)il ose NRzRw-C1-6-alk(en/in)il, ku Rz dhe Rw zgjidhen në mënyrë të pavarur nga hidrogjen, C1-6-alk(en/in)il, C3-8-cikloalk(en)il, C3-8-cikloalk(en)il-C1-6-alk(en/in)il; ose Rx dhe Ry së bashku me azotin tek i cili janë lidhur formojnë një unazë me 3-7 elemente që mund të përmbajë një heteroatom tjetër; me kushtin që të paktën një prej R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8 dhe R9 është i ndryshëm nga hidrogjen; gjithashtu me kushtin që kur R3 është metil, atëherë të paktën një prej R1, R2, R4, R5, R6, R7, R8, R9 është i ndryshëm nga hidrogjen; ose një kripë e saj. |
| 2 | Përbërja e pretendimit 1, ku R1 zgjidhet nga hidrogjen, halogjen, ciano, C1-6-alk(en/in)il, C1-6-alk(en/in)iloksi, C1-6-alk(en/in)ilsulfanil, halo-C1-6-alk(en/in)il, ose NRxRy ku Rx dhe Ry zgjidhen në mënyrë të pavarur nga hidrogjen, C1-6-alk(en/in)il, ciano-C1-6-alk(en/in)il, C3-8-cikloalk(en)il, C3-8-cikloalk(en)il-C1-6-alk(en/in)il ose NRzRw-C1-6-alk(en/in)il, ku Rz dhe Rw zgjidhen në mënyrë të pavarur nga hidrogjen, C1-6-alk(en/in)il, C3-8-cikloalk(en)il ose C3-8-cikloalk(en)il-C1-6-alk(en/in)il, me kushtin që nëse një prej Rx dhe Ry është NRzRw-C1-6-alk(en/in)il atëherë tjetri është zgjedhur nga hidrogjen, C1-6-alk(en/in)il, ciano-C1-6-alk(en/in)il, C3-8-cikloalk(en)il ose C3-8-cikloalk(en)il-C1-6-alk(en/in)il; ose Rx dhe Ry së bashku me azotin tek i cili janë lidhur formojnë një unazë me 3-7 elemente që mund të përmbajë një tjetër heteroatom. |
| 3 | Përbërja sipas pretendimit 2, ku R1 zgjidhet nga hidrogjen, C1-6-alkil ose halogjen. |
| 4 | Përbërja e cilitdo prej pretendimeve 1-3, ku R2 zgjidhet nga hidrogjen, halogjen, ciano, C1-6-alk(en/in)il, C1-6-alk(en/in)iloksi, C1-6-alk(en/in)ilsulfanil, halo-C1-6-alk(en/in)il. |
| 5 | Përbërja sipas pretendimit 4, ku R2 zgjidhet nga hidrogjen ose C1-6-alkoksi. |
| 6 | Përbërja e cilitdo prej pretendimeve 1-5, ku R3 është zgjedhur nga hidrogjen, halogjen, ciano, C1-6-alk(en/in)il, C1-6-alk(en/in)iloksi, C1-6-alk(en/in)ilsulfanil, halo-C1-6-alk(en/in)il; në mënyrë tipike, R3 zgjidhet nga hidrogjen, C1-6-alkil, C1-6-alkoksi, halogjen, halo-C1-6-alkil, hidroksi-C1-6-alkil, NRxRy ku Rx është hidrogjen dhe Ry është C1-6-alkil ose C2-6-alkenil. |
| 7 | Përbërja sipas pretendimit 6, ku R3 është zgjedhur nga hidrogjen, halogjen, ciano, C1-6-alkil, C1-6-alkoksi, C1-6-alkilsulfanil ose halo-C1-6-alkil. |
| 8 | Përbërja sipas pretendimit 6, ku R3 është zgjedhur nga hidrogjen, C1-6-alkil, C1-6-alkoksi ose halogjen. |
| 9 | Përbërja e cilitdo prej pretendimeve 1-8, ku R4 është zgjedhur nga hidrogjen, halogjen, ciano, C1-6-alk(en/in)il, C1-6-alk(en/in)iloksi, C1-6-alk(en/in)ilsulfanil, halo-C1-6-alk(en/in)il. |
| 10 | Përbërja sipas pretendimit 9, ku R4 është zgjedhur nga hidrogjen ose C1-6-alkoksi. |
| 11 | Përbërja e cilitdo prej pretendimeve 1-10, ku R5 është zgjedhur nga hidrogjen, halogjen, ciano, C1-6-alk(en/in)il, C1-6-alk(en/in)iloksi, C1-6-alk(en/in)ilsulfanil, halo-C1-6-alk(en/in)il ose NRxRy ku Rx dhe Ry zgjidhen në mënyrë të pavarur nga hidrogjen, C1-6-alk(en/in)il, ciano-C1-6-alk(en/in)il, C3-8-cikloalk(en)il, C3-8-cikloalk(en)il-C1-6-alk(en/in)il ose NRzRw-C1-6-alk(en/in)il, ku Rz dhe Rw zgjidhen në mënyrë të pavarur nga hidrogjen, C1-6-alk(en/in)il, C3-8-cikloalk(en)il ose C3-8-cikloalk(en)il-C1-6-alk(en/in)il, me kushtin që nëse një prej Rx dhe Ry është NRzRw-C1-6-alk(en/in)il atëherë tjetri zgjidhet nga hidrogjen, C1-6-alk(en/in)il, ciano-C1-6-alk(en/in)il, C3-8-cikloalk(en)il ose C3-8-cikloalk(en)il-C1-6-alk(en/in)il; ose Rx dhe Ry së bashku me azotin tek i cili janë lidhur formojnë një unazë me 3-7 elemente që mund të përmbajë një tjetër heteroatom. |
| 12 | Përbërja sipas pretendimit 11, ku R5 është zgjedhur nga hidrogjen, C1-6-alkil, ose halogjen. |
| 13 | Përbërja e cilitdo prej pretendimeve 1-12, ku R6 është zgjedhur nga hidrogjen, halogjen, C1-6-alk(en/in)il, halo-C1-6-alk(en/in)il. |
| 14 | Përbërja sipas pretendimit 13, ku R6 është zgjedhur nga hidrogjen ose halogjen. |
| 15 | Përbërja e cilitdo prej pretendimeve 1-14, ku R7 është zgjedhur nga hidrogjen, halogjen, C1-6-alk(en/in)il, halo-C1-6-alk(en/in)il. |
| 16 | Përbërja sipas pretendimit 15, ku R7 është zgjedhur nga hidrogjen, or halogjen |
| 17 | Përbërja e cilitdo prej pretendimeve 1-16, ku R8 është zgjedhur nga hidrogjen, halogjen, C1-6-alk(en/in)il, halo-C1-6-alk(en/in)il ose NRxRy ku Rx dhe Ry janë zgjedhur në mënyrë të pavarur nga hidrogjen, C1-6-alk(en/in)il, ciano-C1-6-alk(en/in)il, C3-8-cikloalk(en)il, C3-8-cikloalk(en)il-C1-6-alk(en/in)il ose NRzRw-C1-6-alk(en/in)il, ku Rz dhe Rw zgjidhen në mënyrë të pavarur nga hidrogjen, C1-6-alk(en/in)il, C3-8-cikloalk(en)il ose C3-8-cikloalk(en)il-C1-6-alk(en/in)il, me kushtin që nëse një prej Rx dhe Ry është NRzRw-C1-6-alk(en/in)il atëherë tjetri zgjidhet nga hidrogjen, C1-6-alk(en/in)il, ciano-C1-6-alk(en/in)il, C3-8-cikloalk(en)il ose C3-8-cikloalk(en)il-C1-6-alk(en/in)il; ose Rx dhe Ry së bashku me azotin tek i cili janë lidhur formojnë një unazë me 3-7 elemente që mund të përmbajë një tjetër heteroatom. |
| 18 | Përbërja sipas pretendimit 17, ku R8 është zgjedhur nga hidrogjen, C1-6-alkil, halo-C1-6-alkil ose halogjen. |
| 19 | Përbërja e cilitdo prej pretendimeve 1-18, ku R9 është zgjedhur nga hidrogjen, halogjen, C1-6-alk(en/in)il ose halo-C1-6-alk(en/in)il. |
| 20 | Përbërja sipas pretendimit 19, ku R9 është zgjedhur nga hidrogjen: |
| 21 | Përbërja e cilitdo prej pretendimeve 1-20, ku përbërja me formulë I ka 1-4 zëvendësues në unazën e fenilit (s), të zgjedhur nga një prej R1-R9, të cilët janë të ndryshëm nga hidrogjen dhe zëvendësuesit e mbetur janë hidrogjen. |
| 22 | Përbërja e pretendimit 1, ku kjo përbërje është 4-[2-(4-Kloro-fenilsulfanil)-5-trifluorometil-fenil]-piperidinë 4-[2-(4-Metoksi-fenilsulfanil)-fenil]-piperidinë 4-[2-(2,4-Dimetil-fenilsulfanil)-5-trifluorometil-fenil]-piperidinë 4-[2-(4-Kloro-fenilsulfanil)-4-fluoro-fenil]-piperidinë 4-[2-(4-Metoksi-fenilsulfanil)-4-fluoro-fenil]-piperidinë 4-[2-(4-Metil-fenilsulfanil)-5-metil-fenil]-piperidinë 4-[2-(2,4-Dimetil-fenilsulfanil)-5-metil-fenil]-piperidinë 4-[2-(4-Fluoro-2-metil-fenilsulfanil)-5-metil-fenil]-piperidinë 4-[2-(4-Metoksi-fenilsulfanil)-5-metil-fenil]-piperidinë 4-[2-(4-Kloro-fenilsulfanil)-fenil- piperidinë 4-[2-(4-Metoksi-fenilsulfanil)-5-fluoro-fenil]-piperidinë 4-[2-(4-Kloro-fenilsulfanil)-S-fluoro-fenil]-piperidinë ose një kripë e saj farmaceutikisht e pranueshme |
| 23 | Një përbërje farmaceutike që përfshin një përbërje të cilitdo prej pretendimeve 1-22 ose një kripë të saj me shtim acidi farmaceutikisht të pranueshme dhe të paktën një mbartës ose hollues farmaceutikisht të pranueshëm. |
| 24 | Përdorimi i përbërjes të cilitdo prej pretendimeve 1 në 22 ose një kripe të saj me shtim acidi farmaceutikisht të pranueshme për përgatitjen e një medikamenti për trajtimin e çrregullimeve emocionale si depresionin, çrregullimet e ankthit duke përfshirë çrregullimin e përgjithshëm të ankthit, çrregullimin e ankthit social, çrregullimin e stresit post-traumatik, çrregullimin obsesivo-kompulsiv, çrregullimin e panikut, atakët e panikut, fobitë e veçanta, fobinë sociale dhe agorafobinë. |
| 25 | Një përbërje sipas cilitdo prej pretendimeve 1-22 për përdorim si medikament. |