Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
2855
2009.07.28
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2025.02.17
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2008/2784
2008.09.22
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2009.04.02
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
05713794.5
2005.02.17
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP1716152
2008.07.30
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| US | 545288 |
| US | 545580 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| AstraZeneca AB | 151 85 Södertälje |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| JOHANSSON, Martin, c/o AstraZeneca R & D | Global Intellectual Property SE-151 85 Södertälje , SE |
| WENSBO, David, c/o AstraZeneca R & D Headquarters | Global Intellectual Property SE-151 85 Södertälje , SE |
| MINIDIS, Alexander, c/o AstraZeneca R & D | Global Intellectual Property SE-151 85 Södertälje , SE |
| STAAF, Karin, c/o AstraZeneca R & D Headquarters | Global Intellectual Property SE-151 85 Södertälje , SE |
| KERS, Annika, c/o AstraZeneca R & D Headquarters | Global Intellectual Property SE-151 85 Södertälje , SE |
| EDWARDS, Louise, c/o NPS Allelix Corp. | 6850 Goreway Drive Mississauga, Ontario L4V 1V7 , CA |
| ISAAC, Methvin, c/o NPS Allelix Corp. | 6850 Goreway Drive Mississauga, Ontario L4V 1V7 , CA |
| STEFANAC, Tomislav, c/o NPS Allelix Corp. | 6850 Goreway Drive Mississauga, Ontario L4V 1V7 , CA |
| SLASSI, Abdelmalik, c/o NPS Allelix Corp. | 6850 Goreway Drive Mississauga, Ontario L4V 1V7 , CA |
| MCLEOD, Donald, c/o NPS Pharmaceuticals, Inc. | 383 Colorow Drive Salt Lake City, UT 84108 , US |
| XIN, Tao | 10 Comoq Avenue Woodbridge, Ontario L4H 2B1 , CA |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Vladimir NIKA | Bul " Bajram CURRI", Pall.2, Shk.3, Ap.4, Tiranë , AL |
| Ditika HOXHA | Rr."Emin DURAKU" No.6/1, Ap.4-02, Tiranë , AL |
| Vladimir NIKA | Bul " Bajram CURRI", Pall.2, Shk.3, Ap.4, Tiranë , AL |
| Ditika HOXHA | Rr."Emin DURAKU" No.6/1, Ap.4-02, Tiranë , AL |
(54) Titull
KOMPONIMET HETEROCIKLIKE TE BASHKUARA DHE PERDORIMI I TYRE SI KUNDERSHTUES TE RECEPTOREVE METABOTROPIKE PER TRAJTIMIN E ÇRREGULLIMEVE GASTROINTESTINALE
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Nje perberje me formulen I: ne te cilen: X1, X2, X3, X4, dhe X5 jane perzgjedhur ne menyre te pavarur nga grupi i perbere prej C, CR5, N, O,dhe S, ku te pakten nje prej elementeve X1, X2, X3, X4 dhe X5 nuk eshte N; X6 eshte perzgjedhur nga grupi qe perbehet nga nje lidhje dhe CR5R6; X7 eshte CR5 ose N; X8eshte perzgjedhur nga grupi qe perbehet nga nje lidhje, CR5R6, NR5, O, S, SO, dhe SO2; X9eshte CR5 ose N; X10 eshte perzgjedhur nga grupi qe perbehet nga nje lidhje, CR5R6, (CR5R6)2, O, S, dhe NR5; R1 eshte perxgjedhur nga grupi qe perbehet nga, grupi hidroksil, halo, nitro, C1-6alkilhalo, OC1-6alkilhalo, C1-6alkil, OC1-6alkil, C2-6 alkenil, OC2-6 alkenil, C2-6 alkinil, OC2-6 alkinil, C0-6 alkilC3-6 cikloalkil, OC0-6 alkilC3-6 cikloalkil, C0-6 alkilaril, OC0-6 alkilaril, CHO, (CO)R5, O(CO)R5, O(CO)OR5, O(CN)OR5, C1-6 alkilOR5, OC2-6 alkilOR5, C1-6 alkil(CO)R5, OC1-6 alkil(CO)R5, C0-6 alkilCO2R5, OC1-6 alkilCO2R5, C0-6 alkilciano, OC2-6alkilciano, C0-6 alkilNR5R6, OC2-6 alkilNR5R6, C1-6 alkil(CO)NR5R6, OC1-6 alkil(CO)NR5R6, C0-6 alkilNR5(CO)R6, OC2-6 alkilNR5(CO)R6, C0-6 alkilNR5(CO)NR5R6, C0-6 alkilSR5, OC2-6 alkilSR5, C0-6 alkil(SO)R5, OC2-6 alkil(SO)R5, C0-6 alkilSO2R5, OC2-6 alkilSO2R5, C0-6 alkil(SO2)NR5R6, OC2-6 alkil(SO2)NR5R6, C0-6 alkilNR5(SO2)R6, OC2-6 alkilNR5(SO2)R6, C0-6 alkilNR5(SO2)NR5R6, OC2-6 alkilNR5(SO2)NR5R6, (CO)NR5R6, O(CO)NR5R6, NR5OR6, C0-6 alkilNR5(CO)OR6, OC2-6 alkilNR6(CO)OR6, SO3R5 dhe nje unaze me 5 ose 6 elemente qe permban atome, te perzgjedhura ne menyre te pavarur, nga grupi qe perbehet prej C, N, O dhe S, ku fjala unaze mund te zevendesohet nga nje ose me shume A; R2 eshte perzgjedhur nga grupi qe perbehet nga hidrogjen, hidroksil, halo, nitro, C1-6 alkilhalo, OC1-6 alkilhalo, C1-6 alkil, OC1-6 alkil, C2-6 alkenil, OC2-6 alkenil, C2-6 alkinil, OC2-6 alkinil, C0-6 alkilC3-6 cikloalkil, OC0-6 alkilC3-6 cikloalkil, C0-6 alkilaril, OC0-6 alkilaril, CHO, (CO)R5, O(CO)R5, O(CO)OR5, O(CN)OR5, C1-6 alkilOR5, OC2-6 alkilOR5, C1-6 alkil(CO)R5, OC1-6 alkil(CO)R5, C0-6 alkilCO2R5, OC1-6 alkilCO2R5, C0-6 alkilciano, OC2-6 alkilciano, C0-6 alkilNR5R6, OC2-6 alkilNR5R6, C1-6 alkil(CO)NR5R6, OC1-6 alkil(CO)NR5R6, C0-6 alkilNR5(CO)R6, OC2-6NR5(CO)R6, C0-6 alkilNR5(CO)NR5R6, C0-6 alkilSR5, OC2-6 alkilSR5, C0-6 alkil(SO)R5, OC2-6 alkil(SO)R5, C0-6 alkilSO2R5, OC2-6 alkilSO2R5, C0-6 alkil(SO2)NR5R6, OC2-6 alkil(SO2)NR5R6, C0-6 alkilNR5(SO2)R6, OC2-6 alkilNR5(SO2)R6, C0-6 alkilNR5(SO2)NR5R6, OC2-6 alkilNR5(SO2)NR5R6, (CO)NR5R6, O(CO)NR5R6, NR5OR6, C0-6 alkilNR5(CO)OR6, OC2-6 alkilNR5(CO)OR6, SO3R5, dhe nje unaze me 5 ose 6 elemente qe permban atome te perzgjedhur ne menyre te pavarur nga grupi qe perbehet nga C, N, O, dhe S, ku fjala unaze mund te zevendesohet nga nje ose me shume A; R3 eshte nje unaze me 5 ose 6 elemente qe permban atome te perzgjedhur ne menyre te pavarur nga grupi qe perbehet nga C, N, O, dhe S ku fjala unaze mund te zevendesohet nga nje ose me shume A; R4 eshte perzgjedhur nga grupi qe perbehet nga hidroksil, halo, nitro, C1-6 alkilhalo, OC1-6 alkilhalo, C1-6 alkil, OC1-6 alkil, C2-6 alkenil, OC2-6 alkenil, C2-6 alkinil, OC2-6 alkinil, C0-6 alkilC3-6 cikloalkil, OC0-6 alkilC3-6 cikloalkil, C0-6 alkilaril, OC0-6 alkilaril, CHO, (CO)R5, O(CO)R5, O(CO)OR5, O(CN)OR5, C1-6 alkilOR5, OC2-6 alkilOR5, C1-6 alkil(CO)R5, OC1-6 alkil(CO)R5, C0-6 alkilCO2R5, OC1-6 alkilCO2R5, C0-6 alkilciano, OC2-6 alkilciano, C0-6 alkilNR5R6, OC2-6 alkilNR5R6, C1-6 alkil(CO)NR5R6, OC1-6 alkil(CO)NR5R6, C0-6 alkilNR5(CO)R6, OC2-6NR5(CO)R6, C0-6 alkilNR5(CO)NR5R6, C0-6 alkilSR5, OC2-6 alkilSR5, C0-6 alkil(SO)R5, OC2-6 alkil(SO)R5, C0-6 alkilSO2R5, OC2-6 alkilSO2R5, C0-6 alkil(SO2)NR5R6, OC2-6 alkil(SO2)NR5R6, C0-6 alkilNR5(SO2)R6, OC2-6 alkilNR5(SO2)R6, C0-6 alkilNR5(SO2)NR5R6, OC2-6 alkilNR5(SO2)NR5R6, (CO)NR5R6, O(CO)NR5R6, NR5OR6, C0-6 alkilNR5(CO)OR6, OC2-6 alkilNR5(CO)OR6, SO3R5, dhe nje unaze me 5 ose 6 elemente qe permban atome te perzgjedhur ne menyre te pavarur nga grupi qe perbehet nga C, N, O, dhe S ku fjala unaze mund te zevendesohet nga nje ose me shume A; R5 dhe R6 jane perzgjedhur ne menyre te pavarur nga grupi i perbere nga hidrogjen,C1-6 alkil,C3-7 cikloalkil dhe aril; A eshte perzgjedhur nga grupi i perbere nga hidrogjen, hidroksil, halo, nitro, C1-6 alkilhalo, OC1-6 alkilhalo, C1-6 alkil, OC1-6 alkil, C2-6 alkenil, OC2-6 alkenil, C2-6 alkinil, OC2-6 alkinil, C0-6 alkilC3-6 cikloalkil, OC0-6 alkilC3-6 cikloalkil, C0-6 alkilaril, OC0-6 alkilaril, CHO , (CO)R5, O(CO)R5, O(CO)OR5, O(CN)OR5, C1-6 alkilOR5, OC2-6 alkilOR5, C1-6 alkil(CO)R5, OC1-6 alkil(CO)R5, C0-6 alkilCO2R5, OC1-6 alkilCO2R5, C0-6 alkilciano, OC2-6 alkilciano, C0-6 alkilNR5R5, OC2-6 alkilR5R8, C1-6 alkil(CO)NR5R8, OC1-6 alkil(CO)NR5R8, C0-6 alkilNR5(CO)R8, OC2-6 alkilNR5(CO)R8, C0-6 alkilNR5(CO)NR5R8, C0-6 alkilSR5, OC2-6 alkilSR5, C0-6 alkil(SO)R5, OC2-6 alkil(SO)R5, C0-6 alkilSO2R5, OC2-6 alkilSO2R5, C0-6 alkilSO2NR5R8, OC2-6 alkilSO2NR5R8, C0-6 alkilNR5(SO2)R8, OC2-6 alkilNR5(SO2)R8, C0-6 alkilNR5(SO2)NR5R8, OC2-6 alkilNR5(SO2)NR5R8, (CO)NR5R8, O(CO)NR5R8, NR5OR8, C0-6 alkilNR5(CO)OR8, OC2-6 alkilNR5(CO)OR8, SO3R5, dhe nje unaze me 5 ose 6 elemente, e cila permban atome te perzgjedhura e menyre te pavarur nga grupi qe perbehet nga C, N, O, dhe S; n eshte 0,1,2,3,ose 4;ose nje kripe e pranueshme nga pikpamja farmaceutike ose nje hidrat i saj; me kusht qe: a) Kur X2=X4=X5=N, dhe nese njeri prej X8 ose X10 eshte nje lidhje, atehere X9 nuk eshte N b) Kur X7 eshte N, te pakten dy nga elemetet X1, X2, X3,X4, dhe X5 nuk jane N. c) X1 dhe X3 nuk jane O dhe me kusht qe perberja kimike nuk eshte: 8-[5-(3-kloro-fenil)-[1,2,4]oksiadiazol-3-ilmetil]-3-piridine-4-il-5,6,7,8-tetrahidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]piridine, 8-[5-(3-kloro-fenil)- [1,2,4]oksiadiazol-3-ilmetil]-3-tiofen-2-il-5,6,7,8-tetrahidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]piridine, 8-[5-(5-kloro-2-fluor-fenil)-[1,2,4]oksiadiazol-3-ilmetil]-3-piridine-4-il-5,6,7,8-tetrahidro[1,2,4]triazolo[4,3-a]piridine, 8-[5-(3-kloro-fenil)-[1,2,4]oksiadiazol-3-ilmetil]-3-piridine-4-il-5,6,7,8-tetrahidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirimidine, 8-[5-(5-kloro-2-fluor-fenil)-[1,2,4]oksiadiazol-3-ilmetil]-3-piridine-4-il-5,6,7,8-tetrahidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirimidine, 8-[5-(3-kloro-fenil)-[1,3,4]oksiadiazol-2-ilmetil] -3-piridine-4-il-5,6,7,8-tetrahidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirimidine, 8-{1-[5-(3-kloro-fenil)-[1,3,4]oksiadiazol-2-il]-etil}-3-piridin-4-il-5,6,7,8-tetrahidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirimidine, 8-[5-(5-kloro-2-fluor-fenil)-[1,2,4]oksiadiazol-3-ilmetil]-3-furan-2-il-5,6,7,8-tetrahidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirimidine, 8-{1-[5-(3-kloro-fenil)-[1,,4]oksiadiazol-3-il]-etil}-3-piridin-4-il-5,6,7,8-tetrahidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirimidine, 3-Piridin-4-il-8-[1-(5-m-tolil-[1,2,4]oksiadiazol-3-il)-etil]-5,6,7,8-tetrahidro-[1,2,4]triazol{4,3-a]pirimidine, (+)-8-{(1S)-1-[5-(3-klorofenil)-1,2,4oksiadiazol-3-il]etil}-3-piridin-4-il-5,6,7,8-tetrahidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirimidine, (-)-8-{(1R)-1-[5-(3-klorofenil)-1,2,4-oksiadiazol-3-il]etil}-3- piridin-4-il-5,6,7,8-tetrahidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirimidine, 3-[5-(3-Piridin-4-il-6,7-dihidro-5H-[1,2,4]triazol[4,3-a]pirimidi-8-il-metil)[1,3,4]oksiadiaol-2-il]benzonitril, 3-(5-[3-(2-metoksipiridine-4-il)-6,7-dihidro-5H-[1,2,4]triazol[4,3-a]pirimidin-8-ilmetil][1,3,4]oksiadiazol-2-il}benzonitril, 3-(5-[3-(2-metoksipiridine-4-il)-6,7-dihidro-5H-[1,2,4]triazol[4,3-a]pirimidin-8-ilmetil][1,2,4]oksiadiazol-3-il}benzonitril, 3-(3-[(3-piridin-4-il-6,7-dihidro[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirimidin-8(5H)-il)metil]-1,2,4-oksiadiazol-5-il}benzonitril, 3-(3-{[3-(2-metoksipiridin-4-il)-6,7-dihidro[1,2,4]triazol[4,3-a]pirimidin-8(5H)-il]metil}-1,2,4-oksiadiazol-5-il)benzonitril, 3-{5-[(3-piridin-4-il-6,7-dihidro[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirimidin-8(5H)-il)metil]-1,2,4-oksiadizol-3-il}benzonitril,dhe 3-{5-[3-(2-hidroksi-piridin-4-il)-6,7-dihidro-5H-[1,2,4]triazol[4,3-a]pirimidin-8-il-metil]-[1,2,4]oksiadiazol-3-il}-benzonitril, |
| 2 | Komponimi sipas pretendimit 1,me kusht qe, komponimi te mos te jete 8-[5-(5-klorofenil)- [1,2,4]oksiadiazo -3-ilmetil]-3-furan-2-il-5,6,7,8-tetrahidro-[1,2,4]triazol[4,3-a]pirimidine, |
| 3 | Komponimi sipas pretendimit 1, ne te cilin R1 eshte halo, C1-6 alkilhalo, C1-6 alkil, OC1-6 alkil, ose C0-6 alkilciano. |
| 4 | Komponimi sipas pretendimit 1, ne te cilin R2 eshte hidrogjen ose halo. |
| 5 | Komponimi sipas pretendimit 1, ne te cilin R2 eshte fluorin. |
| 6 | Komponimi sipas pretendimit 1, me Formulen II: |