Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
2716
2009.04.09
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2023.05.28
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2008/2764
2008.09.03
(40) Numri dhe Data e Publikimit
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
06116366.3
2003.05.28
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP1719775
2008.08.06
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| IT | 20020305 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| SIGMA-TAU Industrie Farmaceutiche Riunite S.p.A. ISTITUTO NAZIONALE PER LO STUDIO E LA CURA DEI TUMORI | Viale Shakespeare, 47 00144 Roma,Milano; |
| ISTITUTO NAZIONALE PER LO STUDIO E LA CURA DEI TUMORI | Via Venezian, 1 I-20133 Milano |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Marzi, Mauro | SIGMA-TAU Industrie Farmaceutiche Riunite S.p.A Via Pontina, Km 30,400 00040, Pomezia , IT |
| Marastoni, Elena | Via Marconi, 36 43100, Parma , IT |
| Penco, Sergio | Via Milly Carla Mignone, 5 20153, Milano , IT |
| Pisano, Claudio SIGMA-TAU Inds.Far,a Riunite S.p.A | SIGMA-TAU Industrie Farmaceutiche Riunite S.p.A Via Pontina, km 30,400 00040, Pomezia , IT |
| Tinti, Maria Ornella | SIGMA-TAU Industrie Farmaceutiche Riunite S.p.A. Via Pontina, km 30,400 00040, Pomezia , IT |
| Vesci, Loredana | SIGMA-TAU Industrie Farmaceutiche Riunite S.p.A. Via Pontina, Km 30,400 00040, Pomezia , IT |
| Zunino, Franco | Ist. Nazionale per lo studio e la cura dei tumori Via Venezian, 1 20133, Milano , IT |
| Vergani, Domenico SIGMA-TAU Inds.Farma.Riunite | S.p.A. Via Pontina, Km 30,400 00040, Pomezia , IT |
| Cabri, Walter | SIGMA-TAU Industrie Farmaceutiche Riunite S.p.A. Via Pontina, Km 30, 400 00040, Pomezia , IT |
| Alpegiani, Marco | SIGMA-TAU Industrie Farmaceutiche Riunite S.p.A. Via Pontina, km 30,400 00040, Pomezia , IT |
| Patricio, Martin | SIGMA-TAU Industrie Farmaceutiche Riunite S.p.A. Via Pontina, km 30,400 00040, Pomezia , IT |
| Danelli, Tamara SIGMA-TAU Inds.Farma Riunite S.p.A | SIGMA-TAU Industrie Farmaceutiche Riunite S.p.A Via Pontina, Km 30,400 00040, Pomezia , IT |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Krenar LOLOCI | Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , AL |
| Krenar LOLOCI | Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , AL |
(54) Titull
CAMPTOTECINA ME NJE UNAZE LAKTONI TE MODIFIKUAR
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Përbërësi i formulës (II) ku: R1 është hidrogjeni ose një grup -C(R5)=N-O-R4, në të cilën R4 është hidrogjeni ose një grup alkil i drejtë ose i degëzuar C1-C5 ose alkenil C1-C4, ose një grup cikloalkil, ose një një grup i drejtë ose i degëzuar cikloalkil (C3-C10) - alkil(C1-C5), ose një aril grup C6-C14, ose një grup i drejtë ose i degëzuar aril(C6-C14) - alkil(C1-C5), ose një grup heterociklikose një grup i drejtë ose i degëzuar heterociklik -alkil (C1-C5), grup heterociklik i lartpërmendur përmban të paktën një heteroatom të zgjedhur nga një atom i nitrogjenit, opsionalisht i zëvendësohen me një grup alkil (C1-C5), dhe/ose një atom i oksigjenit dhe/ose i sulfurit; alkil i lartpërmendur, alkenil, cikloalkil, cikloalkilalkil, aril, aril-alkil, heterociklik ose grupet heterociklo-alkil mund opsionalisht të zëvendësohen me një ose më shumë grupe të zgjedhur nga grupi i përbërë nga: halogjen, hidroksid, alkil C1-C5, alkoksi C1-C5, fenol, ciano, qitro, dhe -NR6R7, ku R6 dhe R7, i cili mund të jetë i njëjtë ose i ndryshëm, janë hidrogjen, alkil i drejtë ose i degëzuar (C1-C5), grup -COOH ose një nga esterët e pranuar farmaceutik; ose grupi -C)NR8R9, ku R8 dhe R9, i cili mund të jetë i njëjtë ose i ndryshëm, janë hidrogjen, alkil i drejtë ose i degëzuar (C1-C5); ose R4 është një aroil (C6-C10) ose mbetje arilsulfonil (C6-C10), opsionalisht e zëvendësueshme me një ose më shumë grupe të zgjedhur nga; halogjen, hidroksid, alkil i drejtë ose i degëzuar C1-C5, alkoksi i drejtë ose i degëzuar C1-C5, fenol, ciano, qitro, -NR10R11, ku R10 dhe R11 i cili mund të jetë i njëjtë ose i ndryshëm, janë hidrogjen, alkil C1-C5 i drejtë ose i degëzuar; ose: R4 është një mbetje poliaminoalkil; ose R4 është mbetje glykosil; R5 është hidrogjen, alkilC1-C5 i drejtë ose i degëzuar, alkenil i drejtë ose i degëzuar C1-C5, cikloalkil C3-C10, cikloalkil (C3-C10) - alkil(C1-C5) i drejtë ose i degëzuar, aril C6-C14, aril (C6-C14) - alkil(C1-C5) i drejtë ose i degëzuar,; R2 dhe R3, të cilët mund të jenë të njëjtë ose të ndryshëm, janë hidrogjen, hidroksid, alkoksi C1-C5 i drejtë ose i degëzuar; n = 1 ose 2, Z është zgjedhur nga hidrogjeni, alkili C1-C4 i drejtë ose i degëzuar; Oksidi-N1, përzierësi racemik, enantiomeret e tyre individuale, diastereoisomeret e tyre individuale, përzierësit e tyre, dhe kripërat e tyre të pranuara farmaceutike. |
| 2 | Përbërësi sipas pretendimit 1, në të cilën, në formulën (II), n është 1. |
| 3 | Përbërësi sipas pretendimit 2, të zgjedhur nga grupi i përbërë me: -{10-[(E)-(ter-butoksiimino)metil]-3-etil-1,13-diokso-11,13-dihidro-1H,3H-furo[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]kinolin-3-il} acid acetik -10-[(E)-(ter-butoksi)imino)metil]-3-etil-1,13-diokso-11,13-dihidro-1H,3H-furo[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]kinolin-3-il} acid acetik - (3-etil-1,13-diokso-11,13-dihidro-1H,3H-furo[3',4':6,7] - indolizino[1,2-b]kinolin-3-il)acid acetik - ter butilik ester e (3-etil-1,13-diokso-11,13-dihidro-1H,3H-furo[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]kinolin-3-il} acid acetik |
| 4 | Procesi për përgatitjen e përbërësve të formulës (II) sipas pretendimit 1 në të cilën R1 është hidrogjeni dhe R2 dhe R3 janë siç përcaktohen më poshtë, që përmbajnë: a) pakësimin e grupit keto në pozicionin 19 të camptothecinës, opsionalisht të zëvendësuar me kuptimin e parë të R2 dhe R3, për të prodhuar derivatin dihidroksi-19,20; b) trajtimi i derivatit i marrë në hapin a) me acidin periodik dhe acetik, për të marrë hapjen e unazës E; c) reaksioni Reformatski tek derivati të marrë në hapin b); d) trajtimi i derivati të marrë në hapin c) me PDC me përpunimin e unazës E dhe , nëse kërkon kështu; e) transformimin e grupit Z në hidrogjen. |
| 5 | Procesi për përgatitjen e përbërësve të formulës (II) sipas pretendimit 1 në të cilën R1 është një grup -C(R5)=N-O-R4 dhe R2, R3, R4 dhe R5 janë sic përcaktohen më poshtë, që përmbajnë: a) transformimi i kamptotecin, opsionalisht të zëvendësuar me një kuptim të përballuar të R2 dhe R3, tek camptothecin 7-(dimetoksimetil); b) reduktimi i grupit keto ne pozicionin 19 të camptothecin 7-(dimetoksimetil), opsionalisht të zëvendësuar me kuptimin që përballon të R2 dhe R3, për të prodhuar derivatin 19,20 - dihidroksi; c) trajtimi i derivatit të marrë në hapin b) me një acid periodik dhe acetik, për të marrë hapjen e unazës E; d) reaksioni Reformatski tek derivati i marrë në hapin c); e) trajtimi i derivatit të marrë në hapin d) me PDC me përpunimin e unazës E; f) trajtimi i përbërësit të marrë në hapin e) me një oksim të formulës R4ONH2 dhe, nëse kërkohet kështu, g) transformimin e grupit Z tek hidrogjeni. |
| 6 | Përbërësi sipas ndonjërës nga pretendimet 1-3 si medikamente. |
| 7 | Përbërësi farmaceutik përmban një sasi efektive tek të paktën një përbërës sipas pretendimeve 1-3 në përzierje me ekzipient dhe makinat e pranuara farmaceutike. |
| 8 | Përbërësi farmaceutik përmban një sasi efektive tek të paktën një përbërës sipas pretendimeve 1-3 në përzierje me ekzipient dhe makinat e pranuara farmaceutike dhe opsionalisht në kombin me një tjetër përbërës aktive. |
| 9 | Përbërësi farmaceutik sipas pretendimit 8, në të cilin përbërësi tjetër aktive është agjent anti-kancer. |
| 10 | Përdorimi i përbërësit sipas pretendimeve 1-3, për përgatitjen e medikamentit me aktiviteti frenues topoisimeras I. |
| 11 | Përdorimi sipas pretendimit 10 për përgatitjen e medikamentit të nevojshëm për trajtimin e tumoreve. |
| 12 | Përdorimi sipas pretendimit 10 për përgatitjen e medikamentit të nevojshëm për mjekimin e infeksioneve parazite ose virale. |