REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
2690 2009.01.22
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2022.04.18
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2008/2762 2008.09.03
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2009.04.02
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
02764243.8 2002.04.18
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP1385518 2008.08.06
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
US 284665
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
EURO-CELTIQUE S.A. 2, avenue Charles de Gaulle 1653 Luxembourg
(72) Shpikës
Emri Adresa
GOEHRING, R., Richard 6195 Potters Lane Pipersville, PA 18947 , US
CHEN, Zhengming 11 Hudnut Lane Belle Mead, NJ 08502 , US
KYLE, Donald 29 Weatherfield Drive Newtown, PA 18940 , US
VICTORY, Sam 55 Quince Circle, Newtown, PA 18940 , US
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
Vladimir NIKA Bul " Bajram CURRI", Pall.2, Shk.3, Ap.4, Tiranë , AL
Ela SHOMO PANIDHA Euromarkpat Albania LTD , Rr. Pjeter BOGDANI, P.20/4, Ap.7/5, Tirane , AL
Vladimir NIKA Bul " Bajram CURRI", Pall.2, Shk.3, Ap.4, Tiranë , AL
Ela SHOMO PANIDHA Euromarkpat Albania LTD , Rr. Pjeter BOGDANI, P.20/4, Ap.7/5, Tirane , AL
(54) Titull
KOMPONIME BENZIMIDAZOLON
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
1 Një përbërje me formulë (IA): ku A është një unazë e ngopur; n është një numër i plotë nga 0 në 3; Z zgjidhet prej grupit të përbërë nga një lidhje, -CH2-, -NH-, -CH2O-, -CH2CH2-,-CH2NH-, CH2N(CH3)-, NHCH2-, -CH2CONH-, -NHCH2CO-, -CH2CO-, -COCH2-,-CH2COCH2-, CH(CH3)-, -CH= dhe -HC=CH-, ku atomi i karbonit dhe/ose i azotit janë të pazëvendësuar ose të zëvendësuar me një grup alkil me varg të shkurtër (d.m.th. alkil me 1-3 atome karboni), halogjen, hidroksi ose alkoksi; R zgjidhet prej grupit të përbërë nga hidrogjen, C1-10alkil, C1-10alkoksi dhe C3-12cikloalkil; R1 zgjidhet prej grupit të përbërë nga hidrogjen, C1-10alkil, C3-12cikloalkil, C2-10alkenil, amino, C1-10alkilamino, C3-12cikloalkilamino, benzil, C3-12cikloalkenil, një unazë arili ose heteroarili monociklike, biciklike ose triciklike, një unazë heteromonociklike, një sistem unazor heterobiciklik dhe një sistem unazor spiro me formulë (II): ku X1 dhe X2 zgjidhen në mënyrë të pavarur prej grupit të përbërë nga NH, O, S dhe CH2; ku alkil, cikloalkil, alkenil, C1-10alkilamino, C3-12cikloalkilamino ose benzil i lartpërmendur mund të zëvendësohet me 1-3 zëvendësues të zgjedhur prej grupit të përbërë nga halogjen, C1-10alkil, C1-10alkoksi, nitro, trifluorometil, ciano, fenil, benzil, benziloksi, ku fenili, benzili dhe benziloksi mund të zëvendësohet me 1-3 zëvendësues të zgjedhur prej grupit të përbërë nga halogjen, C1-10alkil, C1-10alkoksi dhe ciano; ku C3-12cikloalkil, C3-12cikloalkenil, monociklik, biciklik ose triciklik aril, heteroaril ring, heteromonociklik ring, heterobiciklik ring sistem dhe spiro ring sistem me formulë (II) mund të jenë zëvendësuar me 1-3 zëvendësues të zgjedhur prej grupit të përbërë nga halogjen, C1-10alkil, C1-10alkoksi, nitro, trifluorometil, fenil, benzil, feniloksi dhe benziloksi, ku fenili, benzili, feniloksi dhe benziloksi të lartpërmendur mund të zëvendësohen me 1-3 zëvendësues të zgjedhur prej grupit të përbërë nga halogjen, C1-10alkil, C1-10alkoksi dhe ciano; R2 zgjidhet prej grupit të përbërë nga hidrogjen, C1-10alkil, C3-12cikloalkil dhe halogjen, ku alkili i lartpërmendur mund të zëvendësohet me një grup okso; ose një kripë e saj farmaceutikisht e pranueshme, me përjashtim të përbërjeve të mëposhtme: 1-[4-piperidinil]-trans-1,3,4,5,6,7,8,9-oktahidro-2H-benzimidazol-2-on dhe hidroklorurin e saj; 1-[1-benzil-4-piperidinil]-trans-1,3,4,5,6,7,8,9-oktahidro-2H-benzimidazol-2-on; 1-{1-[2-(3,4-dimetoksifenil)-2-okso-1-etil]-4-piperidinil} -trans-1,3,4,5,6,7,8,9-oktahidro-2H-benzimidazol-2-on; 1-{1-[3-(3,4-dimetoksifenil)-3-okso-2-propil]-4-piperidinil}-trans-1,3,4,5,6,7,8,9-oktahidro-2H-benzimidazol-2-on fumarat; 1- { 1-[3-(3,4,5-trimetoksifenil)-3-okso-2-propil]-4-piperidinil }-trans-1,3,4,5,6,7,8,9-oktahidro-2H-benzimidazol-2-on dhe fumaratin e tij; 1-{1-[2-hidroksi-2-(3,4-dimetoksifenil)-1-etil]-4-piperidinil}-trans-1,3,4,5,6,7,8,9-oktahidro-2H-benzimidazol-2-on; 1-{1-[3-hidroksi-3-(3,4-dimetoksifenil)-2-propil]-4-piperidinil}-trans-1,3,4,5,6,7,8,9-oktahidro-2H-benzimidazol-2-on fumarat; 1-{1-[3-hidroksi-3-(3,4,5-trimetoksifenil)-2-propil]-4-piperidinil} -trans-1,3,4,5,6,7,8,9-oktahidro-2H-benzimidazol-2-on; 1-[4-piperidinil]-cis-1,3,4,5,6,7,8,9-oktahidro-2H-benzimidazol-2-on dhe hidroklorurin e tij; 1-[1-benzil-4-piperidinil]-cis-1,3,4,5,6,7,8,9-oktahidro-2H-benzimidazol-2-on; 1-{1-[3-(3,4-dimetoksifenil)-3-okso-2-propil]-4-piperidinil}-cis-1,3,4,5,6,7,8,9-oktahidro-2H-benzimidazol-2-on; 1-{1-[3-(3,4,5-trimetoksifenil)-3-okso-2-propil]-4-piperidinil}-cis-1,3,4,5,6,7,8,9-oktahidro-2H-benzimidazol-2-on; 1-{1-[3-hidroksi-3-(3,4-dimetoksifenil)-2-propil]-4-piperidinil} -cis-1,3,4,5,6,7,8,9-oktahidro-2H-benzimidazol-2-on fumarat; 1-{1-[3-hidroksi-3-(3,4,5-trimetoksifenil)-2-propil]-4-piperidinil}-cis-1,3,4,5,6,7,8,9-oktahidro-2H-benzimidazol-2-on.
2 Një përbërje e pretendimit 1, ku R1 është alkil i zgjedhur prej grupit të përbërë nga metil, etil, propil, butil, pentil dhe hekzil.
3 Një përbërje e pretendimit 1, ku R1 është cikloalkil i zgjedhur prej grupit të përbërë nga ciklohekzil, cikloheptil, ciklooktil, ciklononil, ciklodekil dhe norbornil.
4 Një përbërje e pretendimit 1, ku R1 është tetrahidronaftil, decahidronaftil or dibenzocikloheptil.
5 Një përbërje e pretendimit 1, ku R1 është fenil or benzil.
6 Një përbërje e pretendimit 1, ku R1 është një unazë aromatike biciklike.
7 Një përbërje e pretendimit 6, ku R1 është indenil, kinolinë ose naftil.
8 Një përbërje e pretendimit 1, ku Z është një lidhje, metil ose etil.
9 Një përbërje e pretendimit 1, ku n është 0.
10 Një përbërje e pretendimit 1, ku X1 dhe X2 janë të dy O.
11 Një përbërje e zgjedhur prej grupit të përbërë nga: 1-[1-(naft-2-il-metil)-4-piperidinil]-trans-1,3,4,5,6,7,8,9-oktahidro-2H-benzimidazol-2-on; 1-[1-(3,3-Bis(fenil)propil)-4-piperidinil]-trans-1,3,4,5,6,7,8,9-oktahidro-2H-benzimidazol-2-on; 1-[1-(4-propilciklohekzil)-4-piperidinil]-trans-1,3,4,5,6,7,8,9-oktahidro-2H-benzimidazol-2-on; 1-[1-(5-metilhekz-2-il)-4-piperidinil]-trans-1,3,4,5,6,7,8,9-oktahidro-2H-benzimidazol-2-on; 1-[1-(decahidro-2-naftil)-4-piperidinil]-trans-1,3,4,5,6,7,8,9-oktahidro-2H-benzimidazol-2-on; 1-[1-(ciklooktil)-4-piperidinil]-trans-1,3,4,5,6,7,8,9-oktahidro-2H-benzimidazol-2-on; 1-[1-[4-(1-metiletil)-ciklohekzil]-4-piperidinil]-trans-1,3,4,5,6,7,8,9-oktahidro-2H-benzimidazol-2-on; 1-[1-(ciklooktilmetil)-4-piperidinil]-trans-1,3,4,5,6,7,8,9-oktahidro-2H-benzimidazol-2-on; 3-etil-1-[1-(benzil)-4-piperidinil]-trans-1,3,4,5,6,7,8,9-oktahidro-2H-benzimidazol-2-on; 3-etil-1-[1-(naft-2-il-metil)-4-piperidinil]-trans-1,3,4,5,6,7,8,9-oktahidro-2H-benzimidazol-2-on; 3-etil-1-[1-(3,3-Bis(fenil)propil)-4-piperidinil]-trans-1,3,4,5,6,7,8,9-oktahidro-2H-benzimidazol-2-on; 3-etil-1-[1-(4-propilciklohekzil)-4-piperidinil]-trans-1,3,4,5,6,7,8,9-oktahidro-2H-benzimidazol-2-on; 3-etil-1-[1-(5-metilhekz-2-il)-4-piperidinil]-trans-1,3,4,5,6,7,8,9-oktahidro-2H-benzimidazol-2-on; 3-etil-1-[1-(decahidro-2-naftil)-4-piperidinil]-trans-1,3,4,5,6,7,8,9-oktahidro-2H-benzimidazol-2-on; 3-etil-1-[1-(ciklooktil)-4-piperidinil]-trans-1,3,4,5,6,7,8,9-oktahidro-2H-benzimidazol-2-on; 3-etil-1-[1-(4-propilciklohekzil)-4-piperidinil]-trans-1 ,3,4,5,6,7,8,9-oktahidro-2H-benzimidazol-2-on; 3-etil-1-[1-(ciklooktilmetil)-4-piperidinil]-trans-1,3,4,5,6,7,8,9-oktahidro-2H-benzimidazol-2-on; 1-[1-(naft-2-il-metil)-4-piperidinil]-cis-1,3,4,5,6,7,8,9-oktahidro-2H-benzimidazol-2-on; 1-[1-(3,3-Bis(fenil)propil)-4-piperidinil]-cis-1,3,4,5,6,7,8,9-oktahidro-2H-benzimidazol-2-on; 1-[1-(4-propilciklohekzil)-4-piperidinil]-cis-1,3,4,5,6,7,8,9-oktahidro-2H-benzimidazol-2-on; 1-[1-(5-metilhekz-2-il)-4-piperidinil]-cis-1,3,4,5,6,7,8,9-oktahidro-2H-benzimidazol-2-on; 1-[1-(dekahidro-2-naftil)-4-piperidinil]-cis-1,3,4,5,6,7,8,9-oktahidro-2H-benzimidazol-2-on; 1-[1-(ciklooktil)-4-piperidinil]-cis-1,3,4,5,6,7,8,9-oktahidro-2H-benzimidazol-2-on; 1-[1-[4-(1-metiletil)-ciklohekzil]-4-piperidinil]-cis-1,3,4,5,6,7,8,9-oktahidro-2H-benzimidazol-2-on; 1-[1-(ciklooktilmetil)-4-piperidinil]-cis-1,3,4,5,6,7,8,9-oktahidro-2H-benzimidazol-2-on; 3-etil-1-[1-(benzil)-4-piperidinil]-cis-1,3,4,5,6,7,8,9-oktahidro-2H-benzimidazol-2-on; 3-etil-1-[1-(naft-2-il-metil)-4-piperidinil]-cis-1,3,4,5,6,7,8,9-oktahidro-2H-benzimidazol-2-on; 3-etil-1-[1-(3,3-Bis(fenil)propil)-4-piperidinil]-cis-1,3,4,5,6,7,8,9-oktahidro-2H-benzimidazol-2-on; 3-etil-1-[1-(4-propilciklohekzil)-4-piperidinil]-cis-1,3,4,5,6,7,8,9-oktahidro-2H-benzimidazol-2-on; 3-etil-1-[1-(5-metileks-2-il)-4-piperidinil]-cis-1,3,4,5,6,7,8,9-oktahidro-2H-benzimidazol-2-on; 3-etil-1-[1-(dekahidro-2-naftil)-4-piperidinil]-cis-1,3,4,5,6,7,8,9-oktahidro-2H-benzimidazol-2-on; 3-etil-1-[1-(ciklooktil)-4-piperidinil]-cis-1,3,4,5,6,7,8,9-oktahidro-2H-benzimidazol-2-on; 3-etil-1-[1-(4-propilciklohekzil)-4-piperidinil]-cis-1,3,4,5,6,7,8,9-oktahidro-2H-benzimidazol-2-on; 3-etil-1-[1-(ciklooktilmetil)-4-piperidinil]-cis-1,3,4,5,6,7,8,9-oktahidro-2H-benzimidazol-2-on; and kripëra të tyre farmaceutikisht të pranueshme.
12 Një përbërje farmaceutike që përfshin një përbërje të pretendimit 1 dhe të paktën një substancë lidhëse farmaceutikisht të pranueshme.
13 Përdorimi i një sasie të efektshme të një përbërjeje analgjezike sipas pretendimit 1 për prodhimin e një medikamenti për trajtimin e dhimbjes.
14 Përdorimi i një sasie të efektshme të një përbërjeje analgjezike sipas pretendimit 1 për prodhimin e një medikamenti për modulimin e përgjigjes farmakologjike gra receptori ORL1.
15 Një përbërje me formulë (IA): ku R zgjidhet prej grupit të përbërë nga hidrogjen, C1-10alkil, C1-10alkoksi dhe C3-12cikloalkil; R2 zgjidhet prej grupit të përbërë nga hidrogjen, C1-10alkil, C3-12 cikloalkil dhe halogjen, ku alkili i lartpërmendur mund të jetë i zëvendësuar me një grup okso; A është një unazë e ngopur; n është një numër i plotë nga 0 në 3; dhe ZR1 është ku Y1 është R3-(C1-C12)alkil, R4-aril, R5-heteroaril, R6-(C3-C12)ciklo-alkil, R7-(C3-C7)heterocikloalkil, -CO2(C1-C6)alkil, CN ose -C(O)NR8R9; Y2 është hidrogjen ose Y1; Y3 është hidrogjen ose (C1-C6)alkil; ose Y1, Y2 dhe Y3, së bashku me karbonin tek i cili janë lidhur formojnë një nga strukturat e mëposhtme: ku r është 0 në 3; w dhe u janë secili 0-3, me kushtin që shuma e w dhe u është 1-3; c dhe d janë në mënyrë të pavarur 1 ose 2; s është 1 deri në 5; dhe unaza E është një unazë e shkrirë R4-fenil ose R5-heteroaril; R10 tregon 1 deri ne 3 zëvendësuar të zgjedhur në mënyrë të pavarur prej grupit të përbërë nga H, (C1-C6)alkil, -OR8, -(C1-C6)alkil-OR8, -NR8R9 dhe -(C1-C6)alkil-NR8R9; R11 tregon 1 deri në 3 zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur prej grupit të përbërë nga R10, - CF3, -OCF3, NO2 dhe halogjen, ose zëvendësuesit R11 në atome karboni të aftërt mund të formojë së bashku një unazë metilenedioksi ose etilenedioksi; R8 dhe R9 zgjidhen në mënyrë të pavarur prej grupit të përbërë nga hidrogjen, (C1-C6) alkil, (C3-C12)cikloalkil, aril dhe aril(C1-C6)alkil; R3 tregon 1 deri në 3 zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur prej grupit të përbërë nga H, R4-aril, R6-(C3-C12)ciloalkil, R5-heteroaril, R7-(C3-C7)heterocikloalkil, -NR8R9, -OR12 dhe -S(O)0-2R12; R6 tregon 1 deri në 3 zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur prej grupit të përbërë nga H, (C1-C6)alkil, R4-aril, -NR8R9, -OR12 dhe -SR12; R4 tregon 1 deri në 3 zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur prej grupit të përbërë nga hidrogjen, halo, (C1-C6)alkil, R13-aril, (C3-C12)cikloalkil, -CN, -CF3, -OR8, -(C1-C6)alkil-OR8, - OCF3, -NR8R9, -(C1-C6)alkil -NR8R9, -NHSO2R8, SO2N(R14)2, -SO2R8, -SOR8, -SR8, - NO2, CONR8R9, -NR9COR8, -COR8, -COCF3, -OCOR8, -OCO2R8, -COOR8, -(C1-C6)alkil-NHCOOC(CH3)3, -(C1-C6)alkil-NHCOCF3, -(C1-C6)alkil-NHSO2-(C1-C6) alkil, -(C1-C6)alkil-NHCONH-(C1-C6)-alkil dhe ku f është 0 deri në 6; ose zëvendësuesit R4 në atomet unazor fqinjë të karbonit mund të formojnë së bashku një unazë metilenedioksi ose etilenedioksi; R5 tregon 1 deri në 3 zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur prej grupit të përbërë nga hidrogjen, halo, (C1-C6)alkil, R13-aril, (C3-C12)cikloalkil, -CN, -CF3, -OR8, -(C1-C6)alkil-OR8, - OCF3, -NR8R9, -(C1-C6)alkil-NR8R9, -NHSO2R8, -SO2N(R14)2, -NO2, -CONR8R9, - NR9COR8, -COR8, -OCOR8, -OCO2R8 dhe -COOR8; R7 është H, (C1-C6)alkil, -OR8, -(C1-C6)alkil-OR8, -NR8R9 ose -(C1-C6)alkil-NR8R9; R12 është H, (C1-C6)alkil, R4-aril, -(C1-C6)alkil-OR8, -(C1-C6)alkil-NR8R9, -(C1-C6)alkil-SR8 ose aril (C1-C6)alkil; R13 tregon 1 deri në 3 zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur prej grupit të përbërë nga H, (C1-C6)alkil, (C1-C6)alkoksi dhe halogjen; R14 zgjidhet në mënyrë të pavarur prej grupit të përbërë nga H, (C1-C6)alkil dhe R13-C6H4-CH2-; ose një kripë e saj farmaceutikisht e pranueshme, me përjashtim të përbërjeve të mëposhtme: 1-[1-benzil-4-piperidinil]-trans-1,3,4,5,6,7,8,9-oktahidro-2H-benzimidazol-2-on; 1-{1-[2-hidroksi-2-(3,4-dimetoksifenil)-1-etil]-4-piperidinil -trans-1,3,4,5,6,7,8,9-oktahidro-2H-benzimidazol-2-on; 1-{1-[3-hidroksi-3-(3,4-dimetoksifenil)-2-propil]-4-piperidinil}-trans-1,3,4,5,6,7,8,9-oktahidro-2H-benzimidazol-2-on fumarat; 1-{1-[3-hidroksi-3-(3,4,5-trimetoksifenil)-2-propil]-4-piperidinil}-trans-1,3,4,5,6,7,8,9-oktahidro-2H-benzimidazol-2-on; 1-[1-benzil-4-piperidinil]-cis-1,3,4,5,6,7,8,9-oktahidro-2H-benzimidazol-2-on; 1-{1-[3-hidroksi-3-(3,4-dimetoksifenil)-2-propil]-4-piperidinil}-cis-1,3,4,5,6,7,8,9-oktahidro-2H-benzimidazol-2-on fumarat; 1-{1-[3-hidroksi-3-(3,4,5-trimetoksifenil)-2-propil]-4-piperidinil}-cis-1,3,4,5,6,7,8,9-oktahidro-2H-benzimidazol-2-on.
16 Një përbërje farmaceutike që përfshin një përbërje të pretendimit 15 dhe të paktën një substancë lidhëse farmaceutikisht të pranueshme.
17 Përdorimi i një sasie të efektshme të një përbërjeje analgjezike sipas pretendimit 15 për prodhimin e një medikamenti për trajtimin e dhimbjes.
18 Përdorimi i një sasie të efektshme i një përbërjeje sipas pretendimit 15 për prodhimin e një medikamenti për modulimin e përgjigjes farmakologjike nga receptori ORL1.
19 Përdorimi i një sasie të efektshme të një përbërjeje sipas pretendimit 1 për prodhimin e një medikamenti për modulimin e përgjigjes farmakologjike nga një receptor opioid.
20 Përdorimi i një sasie të efektshme të një përbërjeje sipas pretendimit 15 për prodhimin e një medikamenti për modulimin e përgjigjes farmakologjike nga një receptor opioid.
© 2026 DPPI