Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
2717
2009.04.09
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2024.09.21
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2008/2741
2008.08.25
(40) Numri dhe Data e Publikimit
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
04784626.6
2004.09.21
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP1664041
2008.07.02
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| US | 504679 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| EURO-CELTIQUE S.A. | 2, avenue Charles de Gaulle 1653 Luxembourg |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| SUN, Qun | 19 Aldgate Court Princeton, NJ 08540 , US |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Vladimir NIKA | Bul " Bajram CURRI", Pall.2, Shk.3, Ap.4, Tiranë , AL |
| Ela SHOMO PANIDHA | Euromarkpat Albania LTD , Rr. Pjeter BOGDANI, P.20/4, Ap.7/5, Tirane , AL |
| Vladimir NIKA | Bul " Bajram CURRI", Pall.2, Shk.3, Ap.4, Tiranë , AL |
| Ela SHOMO PANIDHA | Euromarkpat Albania LTD , Rr. Pjeter BOGDANI, P.20/4, Ap.7/5, Tirane , AL |
(54) Titull
KOMPONIME FENIL-KARBOKSAMIDE TE DOBISHME PER TRAJTIMIN E DHIMBJES
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Një përbërje me formulë: ose një kripë e saj farmaceutikisht e pranueshme, ku: Ar1 është Ar2 është X është O ose S; R1 është -halogjen, -CH3, - C(halogjen)3, -CH(halogjen)2 ose -CH2(halogjen); çdo R2 zgjidhet në mënyrë të pavarur: (a) -halogjen, -NH2, -CN ose -NO2; (b) -(C1-C10)alkil, -(C2-C10)alkenil, -(C2-C10)alkinil, -(C3-C10)cikloalkil, -(C8-C14)bicikloalkil, -(C8-C14)tricikloalkil, -(C5-C10)cikloalkenil, -(C8-C14)bicikloalkenil, -(C8-C14)tricikloalkenil, heterocikël (3 deri në 7 elemente) ose bicikloheterocikël (7 deri në 10 elemente), secili prej të cilëve është i pazëvendësuar ose i zëvendësuar me një ose më shumë grupe R5; ose (c) -fenil, -naftil, -(C14)aril ose heteroaril (5 deri në 10 elemente), secili prej të cilëve është i pazëvendësuar ose i zëvendësuar me një ose më shumë grupe R6; çdo R3 është në mënyrë të pavarur: (a) -halogjen, -CN, -OH, -NO2 ose -NH2; (b) -(C1-C10)alkil, -(C2-C10)alkenil, -(C2-C10)alkinil, -(C3-C10)cikloalkil, -(C8-C14)bicikloalkil, -(C8-C14)tricikloalkil, -(C5-C10)cikloalkenil, -(C8-C14)bicikloalkenil, (C8-C14)tricikloalkenil, heterocikël (3 deri në7 elemente) ose bicikloheterocikël (7 deri në 10 elemente), secili prej të cilëve është i pazëvendësuar ose zëvendësuar me një ose më shumë grupe R5; ose (c) -fenil, -naftil, -(C14)aril ose heteroaril (5 deri në 10 elemente), secili prej të cilëve është i pazëvendësuar ose i zëvendësuar me një ose më shumë grupe R6; çdo R5 është në mënyrë të pavarur -CN, -OH, -(C1-C6)alkil, -(C2-C6)alkenil, -halogjen, -N3, -NO2, -N(R7)2, -CH=NR7, -NR7OH, -OR7, -COR7, -C(O)OR7, -OC(O)R7, -OC(O)OR7, -SR7, -S(O)R7 ose -S(O)2R7; çdo R6 është në mënyrë të pavarur -(C1-C6)alkil, -(C2-C6)alkenil, -(C2-C6)alkinil, -(C3-C8)cikloalkil, -(C5-C8)cikloalkenil, -fenil, heterocikël (3 deri në 5 elemente), -C(halogjen)3,-CH(halogjen)2, -CH2(halogjen), -CN, -OH, -halogjen, -N3, -NO2, N(R7)2, -CH=NR7, -NR7OH, -OR7, -COR7, -C(O)OR7, -OC(O)R7, -OC(O)OR7, -SR7, -S(O)R7 ose -S(O)2R7; çdo R7 është në mënyrë të pavarur -H, -(C1-C6)alkil, -(C2-C6)alkenil, -(C2-C6)alkinil, -(C3-C8)cikloalkil, -(C5-C8)cikloalkenil, -fenil, heterocikël (3 deri në 5 elemente), -C(halogjen)3, -CH(halogjen)2 ose CH2(halogjen); çdo R8 është në mënyrë të pavarur -(C1-C6)alkil, -(C2-C6)alkenil, -(C2-C6)alkinil, -(C3-C8)cikloalkil, -(C5-C8)cikloalkenil, -fenil, -C(halogjen)3, -CH(halogjen)2, -CH2(halogjen), -CN, -OH, -halogjen, -N3, -NO2, -N(R7)2, -CH=NR7, -NR7OH, -OR7, -COR7, -C(O)OR7, -OC(O)R7, -OC(O)OR7, -SR7, -S(O)R7 ose -S(O)2R7; çdo R11 është në mënyrë të pavarur -(C1-C6)alkil, -(C2-C6)alkenil, -(C2-C6)alkinil, (C3-C8)cikloalkil, -(C5-C8)cikloalkenil, -fenil, -C(halogjen)3, -CH(halogjen)2, -CH2(halogjen), -CN, -OH, -halogjen, -N3, -NO2, -N(R7)2, -CH=NR7, -NR7OH, -OR7, -COR7, -C(O)OR7, -OC(O)R7, -OC(O)OR7, -SR7, -S(O)R7 ose-S(O)2R7; secili halogjen është në mënyrë të pavarur -F, -Cl, -Br ose -I; m është një numër i plotë që varjon nga 0 në 4; o është një numër i plotë që varjon nga 0 në 4; p është një numër i plotë që varjon nga 0 në 2; q është një numër i plotë që varjon nga 0 në 6; r është një numër i plotë që varjon nga 0 në 5; dhe s është një numër i plotë që varjon nga 0 në 4, ku përbërja nuk është N-(4-terc-Butil-fenil)-4-(3-klor-pyrazin-2-il)-benzamid. |
| 2 | Përbërja e pretendimit 1, ku: Ar1 është Ar2 është X është O; R1 është -CH3; m është 0; p është 0; dhe r është 0. |
| 3 | Përbërja e pretendimit 1, ku: Ar1 është Ar2 është X është O; R1 është -CH3; m është 0; p është 0; r është 1; dhe R8 zgjidhet nga -(C1-C6)alkil ose CF3. |
| 4 | Përbërja e pretendimit 3, ku -(C1-C6)alkili është një grup terc-butil dhe preferohet që -(C1-C6)alkili të zëvendësohet në pozicionin 4 të Ar2. |
| 5 | Përbërja e pretendimit 1, ku: Ar1 është Ar2 është X është O; R1 është -CH3, -CF3, -Cl, -Br, -I ose -F; m është 0; p është 0; (R8)a është -H; dhe (R8)b është -H, -CH3, -CF3, -OCH2CH3, terc-butil, -Cl, -Br, -I ose -F. |
| 6 | Përbërja e pretendimit 5, ku R1 është -CH3, -CF3 ose -Cl dhe (R8)b është -Cl, -F, -CF3 ose terc-butil. |
| 7 | Përbërja e pretendimit 1, ku: Ar1 është Ar2 është X është O; R1 është -CH3; m është 0; p është 0; dhe r është 0. |
| 8 | Përbërja e pretendimit 1, ku: Ar1 është Ar2 është X është O; R1 është -CH3; m është 0; p është 0; r është 1; dhe R8 është -(C1-C6)alkil ose CF3. |
| 9 | Përbërja e pretendimit 8, ku -(C1-C6)alkili është një grup terc-butil dhe preferohet që -(C1-C6)alkili të zëvendëohet në pozicionin 4 të Ar2. |
| 10 | Përbërja e pretendimit 1, ku: Ar1 është Ar2 është X është O; R1 është -CH3, -CF3, -Cl, -Br, -I ose -F; m është 0; p është 0; (R8)a është -H; dhe (R8)b është -H, -CH3, -CF3, -OCH2CH3, terc-butil, -Cl, -Br, -I ose -F. |
| 11 | Përbërja e pretendimit 10, ku R1 është -CH3, -CF3 ose -Cl dhe (R8)b është -Cl, -F, -CF3 ose terc-butil. |
| 12 | Përbërja e pretendimit 1, ku: Ar1 është Ar2 është X është O; R1 është -CH3; m është 0; p është 0; dhe r është 0. |
| 13 | Përbërja e pretendimit 1, ku: Ar1 është Ar2 është X është O; R1 është -CH3; m është 0; p është 0; r është 1; dhe R8 është -(C1-C6)alkil ose CF3. |
| 14 | Përbërja e pretendimit 14, ku -(C1-C6)alkili është një grup terc-butil dhe preferohet që -(C1-C6)alkili të zëvendësohet në pozicionin 4 të Ar2. |
| 15 | Përbërja e pretendimit 1, ku: Ar1 është Ar2 është X është O; R1 është -CH3, -CF3, -Cl, -Br, -I ose -F; m është 0; p është 0; (R8)a është -H; dhe (R8)b është -H, -CH3, -CF3, -OCH2CH3, terc-butil, -Cl, -Br, -I ose -F. |
| 16 | Përbërja e pretendimit 15, ku R1 është -CH3, -CF3 ose -Cl dhe (R8)b është -Cl, -F, -CF3 ose terc-butil. |
| 17 | Përbërja e pretendimit 1, ku: Ar1 është Ar2 është X është O; R1 është -CH3; m është 0; dhe r është 0. |
| 18 | Përbërja e pretendimit 1, ku: Ar1 është Ar2 është X është O; R1 është -CH3; m është 0; r është 1; dhe R8 është -(C1-C6)alkil ose -CF3. |
| 19 | Përbërja e pretendimit 14, ku -(C1-C6)alkili është një grup terc-butil dhe preferohet që -(C1-C6)alkili të zëvendësohet në pozicionin 4 të Ar2. |
| 20 | Përbërja e pretendimit 1, ku: Ar1 është Ar2 është X është O; R1 është -CH3, -CF3, -Cl, -Br, -I ose -F; m është 0; (R8)a është -H; dhe (R8)b është -H, -CH3, -CF3, -OCH2CH3, terc-butil, -Cl, -Br, -I ose -F. |
| 21 | Përbërja e pretendimit 20, ku R1 është -CH3, -CF3 ose -Cl dhe (R8)b është -Cl, -F, -CF3 ose terc-butil. |
| 22 | Një përbërje me formulë: ose një kripë e saj farmaceutikisht e pranueshme, ku: Ar2 është X është O ose S; R1 është -halogjen, -CH3, -C(halogjen)3, -CH(halogjen)2 ose -CH2(halogjen); çdo R2 është në mënyrë të pavarur: (a) -halogjen, -OH, -NH2, -CN ose -NO2; (b) -(C1-C10)alkil, -(C2-C10)alkenil, -(C2-C10)alkinil, -(C3-C10)cikloalkil, -(C8-C14)bicikloalkil, -(C8-C14)tricikloalkil, -(C5-C10)cikloalkenil, -(C8-C14)bicikloalkenil, -(C8-C14)tricikloalkenil, heterocikël (3 deri në 7 elemente) ose bicikloheterocikël (7 deri në 10 elemente), secili prej të cilëve është i pazëvendësuar ose i zëvendësuar me një ose më shumë grupe R5; ose (c) -fenil, -naftil, -(C14)aril ose heteroaril (5 deri në 10 elemente), secili prej të cilëve është i pazëvendësuar ose i zëvendësuar me një ose më shumë grupe R6; çdo R5 është në mënyrë të pavarur -CN, -OH, -(C1-C6)alkil, -(C2-C6)alkenil, -halogjen, -N3, -NO2, -N(R7)2, -CH=NR7, -NR7OH, -OR7, -COR7, -C(O)OR7, -OC(O)R7, -OC(O)OR7, -SR7, -S(O)R7 ose -S(O)2R7; çdo R6 është në mënyrë të pavarur -(C1-C6)alkil, -(C2-C6)alkenil, -(C2-C6)alkinil, -(C3-C8)cikloalkil, -(C5-C8)cikloalkenil, -fenil, heterocikël (3 deri në 5 elemente), -C(halogjen)3, -CH(halogjen)2, -CH2(halogjen), -CN, -OH, -halogjen, -N3, -NO2, N(R7)2, -CH=NR7, -NR7OH, -OR7, -COR7, -C(O)OR7, -OC(O)R7, -OC(O)OR7, -SR7, -S(O)R7, ose -S(O)2R7; çdo R7 është në mënyrë të pavarur -H, -(C1-C6)alkil, -(C2-C6)alkenil, -(C2-C6)alkinil, -(C3-C8)cikloalkil, -(C5-C8)cikloalkenil, -fenil, heterocikël (3 deri në 5 elemente), -C(halogjen)3, -CH(halogjen)2, ose CH2(halogjen); çdo R8 është në mënyrë të pavarur -(C1-C6)alkil, -(C2-C6)alkenil, -(C2-C6)alkinil, -(C3-C8)cikloalkil, -(C5-C8)cikloalkenil, -fenil, -C(halogjen)3, -CH(halogjen)2, -CH2(halogjen), -CN, -OH, -halogjen, -N3, -NO2, -N(R7)2, -CH=NR7, -NR7OH, -OR7, -COR7, -C(O)OR7, -OC(O)R7, -OC(O)OR7, -SR7, -S(O)R7 ose -S(O)2R7; çdo R11 është në mënyrë të pavarur -(C1-C6)alkil, -(C2-C6)alkenil, -(C2-C6)alkinil, - -(C3-C8)cikloalkil, -(C5-C8)cikloalkenil, -fenil, -C(halogjen)3, -CH(halogjen)2, -CH2(halogjen), -CN, -OH, -halogjen, -N3, -NO2, -N(R7)2, -CH=NR7, -NR7OH, -OR7, -COR7, -C(O)OR7, -OC(O)R7, -OC(O)OR7, -SR7, -S(O)R7 ose -S(O)2R7; çdo halogjen është në mënyrë të pavarur -F, -Cl, -Br ose -I; n është një numër i plotë që varjon nga 0 në 3; o është një numër i plotë që varjon nga 0 në 4; q është një numër i plotë që varjon nga 0 në 6; r është një numër i plotë që varjon nga 0 në 5; dhe s është një numër i plotë që varjon nga 0 në 4, ku përbërja nuk është N-(4-terc-Butil-fenil)-4-(3-klor-piridinë-2-il)-benzamid, 4-(3-Klor-piridinë-2-il)-N-(4-izopropil-3-metil-fenil)-benzamid, 4-(3-Klor-piridinë-2-il)-N-(4-izopropil-fenil)-benzamid, 4-(3-klor-piridinë-2-il)-N-(5-trifluormetil- piridinë-2-il)-benzamid, 4-(3-Fluor-piridinë-2-il)-N-(4-izopropil-3-metil-fenil)-benzamid, 4-(3-Fluor-piridinë-2-il)-N-(4-izopropil-fenil)-benzamid, 4-(3-Fluor-piridinë-2-il)-N-(4-trifluormetil-fenil)-benzamid, N-(3,4-Difluor-fenil)-4-(3-Fluor-piridinë-2-il)-benzamid, N-(4-Butil-fenil)-4-(3-klor-piridinë-2-il)-benzamid, N-(4-terc-Butilfenil)-4-(3-klor-piridinë-2-il)-benzamid, N-(4-terc-Butil-fenil)-4-(3-Fluor-piridinë-2-il)-benzamid, N-(4-sec-Butil-fenil)-4(3-Fluor-piridinë-2-il)-benzamid, N-(4-terc-Butilciklohekzil)-4-(3-klor-piridinë-2-il)-benzamid(trans), N-(4-terc-Butil-ciklohekzil)-4-(3-klor-piridinë-2-il)-benzamid(cis), N-(4-terc-Butil-fenil)-4-(3,5-diklor-piridinë-2-il)-benzamid, N-(4-terc-Butil-fenil)-4-(3-metil-piridinë-2-il)-benzamid. |
| 23 | Përbërja e pretendimit 22, ku: Ar2 është X është O; R1 është -CH3; n është 0; dhe r është 0. |
| 24 | Përbërja e pretendimit 22, ku: Ar2 është X është O; R1 është -CH3; N është 0; r është 1; dhe R8 është -(C1-C6)alkil ose -CF3. |
| 25 | Përbërja e pretendimit 24, ku, -(C1-C6)alkili është një grup terc-butil, dhe preferohet që -(C1-C6)alkili të zëvendësohet në pozicionin 4 të Ar2. |
| 26 | Përbërja e pretendimit 22, ku: Ar2 është X është O; R1 është -CH3, -CF3, -Cl, -Br, -I ose -F; n është 0; (R8)a është -H; dhe (R8)b është -H, -CH3, -CF3, -OCH2CH3, terc-butil, -Cl, -Br, -I ose -F. |
| 27 | Përbërja e pretendimit 26, ku R1 është -CH3, -CF3 ose -Cl dhe (R8)b është -Cl, -F, -CF3 ose terc-butil. |
| 28 | Një përbërje që përfshin një sasi të efektshme të përbërjes ose një kripë farmaceutikisht të pranueshme të përbërjes së pretendimit 1 ose 22 dhe një mbartës ose hollues farmaceutikisht të pranueshëm. |
| 29 | Përdorimi i një sasie të efektshme të përbërjes së pretendimit 1 ose pretendimit 22 apo një kripe të tyre farmaceutikisht të pranueshme në prodhimin e një medikamenti për trajtimin e dhimbjeve, inkontinencës urinare, një ulcere, sindromës së zorrëve të irritueshme apo sëmundjen inflamatore të zorrëve në një kafshë. |
| 30 | Përdorimi i një sasie të efektshme të një përbërjeje të pretendimit 1 ose pretendimit 22 apo një kripe të tyre farmaceutikisht të pranueshme në prodhimin e një medikamenti për frenimin e funksionit të VR1 në një qelizë. |
| 31 | Një kit që përfshin një kontejner që përmban një sasi të efektshme të përbërjes së pretendimit 1 ose pretendimit 22 apo një kripë të tyre farmaceutikisht të pranueshme. |
| 32 | Një metodë për përgatitjen e një përbërjeje, që përfshin hapin e përzierjes së një përbërjeje të pretendimit 1 ose pretendimit 22 apo një kripe të tyre farmaceutikisht të pranueshme me një mbartës ose hollues farmaceutikisht të pranueshëm. |
| 33 | Një metodë për frenimin e funksionit të VR1 në një qelizë, që përfshin vënien në kontakt in vitro të një qelize në gjendje për të shprehur VR1 me një sasi të efektshme të përbërjes ose një kripë farmaceutikisht të pranueshme të përbërjes së pretendimit 1 ose pretendimit 22. |