Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2008/2711
2008.07.25
(40) Numri dhe Data e Publikimit
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
06792859.8
2006.08.16
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP1809292
2008.05.21
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| EP | 5107582 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Stoicescu, Dan | ch. de la Dullive 3 1195 Dully |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Stoicescu, Dan | ch. de la Dullive 3 1195 Dully , CH |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Ela SHOMO PANIDHA | Euromarkpat Albania LTD , Rr. Pjeter BOGDANI, P.20/4, Ap.7/5, Tirane , AL |
| Ela SHOMO PANIDHA | Euromarkpat Albania LTD , Rr. Pjeter BOGDANI, P.20/4, Ap.7/5, Tirane , AL |
(54) Titull
DERIVATE PIRIMIDINE TE KONDENSUARA SI FRENUES TE ENZIMAVE QE VAREN NGA ACIDI FOLIK
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Nje komponim i formules I , ose nje kripe farmaceutikisht e pranueshme e tij: ku : Z = O ose S; n = 1-3; R3 =-CO2R8, -C(O)SR8, -C(O)NHR8, -C(S)OR8, -C(S)SR8, -C(S)NHR8, -C(NH)SR8 ose -C(NH)NHR8, ku R8 eshte -H ose alkil; R4 = -H, -CH2R5 ose -CH2CH2R5, Ku R5 ne menyre te pavarur ka nje nga kuptimet e R3; B = -NR2-, -CH2NR2-, -CH2CH2NR2-, -CH2CHR7- ose -CH2O-, ku R2 is H ose nje grup C1-3 alkil, alkenil ose alkinil , dhe R7 eshte H ose nje grup C1-3 alkil ose alkoksi; A = ku R1=-NH2 ose -OH, C dhe D jane secili, ne menyre te pavarur, nje unaze me 5 ose 6 anetare, e zevendesuar ose e pazevendesuar, aromatike ose jo-aromatike qe mund te permbaje gjithashtu nje ose me shume heteroatome, dhe C eshte ngjitur tek grupi B ne cdo pozicion te disponueshem. |
| 2 | Nje komponim sic pretendohet ne pretendimin 1, ku Z eshte O. |
| 3 | Nje komponim sic pretendohet ne pretendimin 1 ose 2, ku n eshte 1. |
| 4 | Nje komponim sic pretendohet ne secilin nga pretendimet e meparshme, ku R8 eshte -H, metil, etil, n-propil, izopropil, n-butil, izobutil ose butyl terciar. |
| 5 | Nje komponim sic pretendohet ne secilin nga pretendimet e meparshme, ku R3 eshte -CO2R8 dhe R4 eshte -CH2CH2CO2R8. |
| 6 | Nje komponim sic pretendohet ne pretendimin 5, ku R8 eshte H, metil ose etil. |
| 7 | Nje komponim sic pretendohet ne secilin nga pretendimet e meparshme, ku B eshte -CH2NR2-, -CH2CHR7- ose -CH2O-. |
| 8 | Nje komponim sic pretendohet ne pretendimin 7, ku B eshte -CH2NR2-. |
| 9 | Nje komponim sic pretendohet ne secilin nga pretendimet e meparshme, ku R2 eshte -H, -Me, -Et ose -CH2C?CH. |
| 10 | Nje komponim sic pretendohet ne secilin nga pretendimet e meparshme, ku R7 eshte -H, -Me, -Et ose -OMe. |
| 11 | Nje komponim sic pretendohet ne secilin nga pretendimet e meparshme, ku D eshte nje unaze aromatike me 5 anetare. |
| 12 | Nje komponim sic pretendohet ne pretendimin 11, ku A eshte |
| 13 | Nje komponim sic pretendohet ne secilin nga pretendimet e meparshme, ku C eshte: ku X eshte CH ose N, dhe ose: Y eshte C dhe R6 eshte H, Me, Et ose HCO; ose Y eshte N dhe R6 eshte nje cift i vetem elektronesh. |
| 14 | Nje komponim sic pretendohet ne pretendimin 13, ku A eshte e formulas A-i ose A-ii: |
| 15 | Nje komponim sic pretendohet ne pretendimin 14, ku A eshte e formulas A-i-1 ose A-ii-1; |
| 16 | Nje komponim sic pretendohet ne pretendimin 15, ku B eshte -CH2NR2-; R2 eshte -H, -Me, -Et ose -CH2C?CH; Z eshte O; n eshte 1; dhe R3 eshte -CO2R8. |
| 17 | Nje komponim sic pretendohet ne pretendimin 14, ku B eshte -CH2NR2-, -CH2CH2-, - CH2CHCH3- ose -CH2O-; R2 eshte -H, -Me, -Et ose -CH2C?CH; Z eshte O; n eshte 1; R3 eshte - CO2R8; R4 eshte -H ose -CH2CH2CO2R8; R8 eshte ne menyre te pavarur -H, -Me ose -Et; nese A eshte A-i dhe Y eshte C, R6 eshte -H; dhe nese A eshte A-ii, R1 eshte -OH. |
| 18 | Nje komponim sic pretendohet ne secilin nga pretendimet e meparshme, per perdorim ne terapi. |
| 19 | Nje perberje farmaceutike qe perfshin nje komponim sic pretendohet ne secilin nga pretendimet e meparshme. |
| 20 | Perdorimi i nje komponimi sic pretendohet ne secilin nga pretendimet 1 deri ne 18 ne prodhimin e nje medikamenti per perdorim ne trajtimin e nje gjendjeje qe i pergjigjet frenimit te nje enzime qe varet nga acidi folik ose nga nje derivate i acidit folik. |
| 21 | Perdorimi i nje komponimi sic pretendohet ne secilin nga pretendimet 1 deri ne 18 per prodhimin e nje medikamenti per perdorim ne trajtimin e kancerit. |
| 22 | Nje metode per pergatitjen e nje komponimi sic pretendohet ne pretendimin 1, qe perfshin hapat e: (a) reagimit te nje komponimi te formules II A-(CH2)m-X II ku A eshte sic eshte percaktuar ne pretendimin 1, m eshte 0, 1 ose 2 dhe X eshte nje grup qe largohet, me nje komponim te formules III ku Z, n, R2, R3 dhe R4 jane sic jane percaktuar ne pretendimin 1; (b) reagimin e nje komponimi te formules IV A-CH2-X IV ku A eshte sic eshte percaktuar ne pretendimin 1 dhe X eshte nje grup qe largohet, me nje komponim te formules V ku Z, n, R3 dhe R4 jane sic jane percaktuar ne pretendimin 1; ose (c) konvertimin e nje nga komponimet e meposhtme VI ose VII ne nje reagent korrespondues organometalik A-CH2-Y VI ku A, Z, n, R3, R4, dhe R7 jane sic eshte percaktuar ne pretendimin 1, dhe Y eshte , ne çdo rast ne menyre te pavarur , nje halid, dhe ve ne reagim reagentin ne fjale me komponimet e tjera VI ose VII. |
| 23 | Nje metode e pergatitjes se nje komponimi sic pretendohet ne pretendimin 1 qe ka formulen I-A ose nje kripe farmaceutikisht te pranueshme te saj: ku n, R1, R3 dhe R4 jane siç percaktohet ne pretendimin 1, qe perfshin reagimin e nje komponimi te formules II-A ku X eshte Cl, Br ose I, me nje komponim te formules III-A |
| 24 | Nje komponim i formules V ose VII, siç percaktohet ne pretendimin 22, ku R4 eshte -CH2R5 ose -CH2CH2R5. |
| 25 | Nje komponim i formules III siç percaktohet ne pretendimin 22, ku R4 eshte -CH2R5 ose -CH2CH2R5, dhe R2 eshte nje grup C1-3 alkil, alkenil ose alkinil. |
| 26 | Nje komponim i formules III, siç percaktohet ne pretendimin 22, ku R4 eshte - CH2R5 ose -CH2CH2R5, dhe Z eshte S. |
| 27 | Nje komponim i formules III, siç percaktohet ne pretendimin 22, ku R4 eshte -CH2R5. |
| 28 | Nje komponim i formules III, siç percaktohet ne pretendimin 22, ku R3 eshte -C(O)SR8, -C(O)NHR8, -C(S)OR8, -C(S)SR8, -C(S)NHR8, -C(NH)SR8 ose -C(NH)NHR8. |
| 29 | Nje komponim i formules III, siç percaktohet ne pretendimin 22, ku R5 eshte -C(O)SR8, -C(O)NHR8, -C(S)OR8, -C(S)SR8, -C(S)NHR8, -C(NH)SR8 ose -C(NH)NHR8. |